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吡罗昔康的生产过程中经历了哪些关键反应?
吡罗昔康 是一种常用的制药化合物,广泛应用于医药领域。在生产过程中,经历了一系列关键的化学反应,包括酯化、氧化、还原、取代、保护基团引入和去除等反应。这些反应的顺序和条件精确控制,以确保产物的结构和纯度。 吡罗昔康的化学名称为4-[(1R,2S)-3-(4-苯基苯基甲氧基)-2-羟基-1-甲基丙基]-1H-吡唑,它是一种吡唑类化合物,具有特定的结构和性质特点。 最终的吡罗昔康产品经过一系列质量控制和测试,确保其符合制药标准和规范。了解吡罗昔康的生产过程及其涉及的关键反应,有助于更好地理解和应用这一重要的制药化合物。 综上所述,比较贝利司他的原料质量需要从多个维度出发,包括纯度、稳定性、来源和供应链管理、物理性质以及可溶性和生物利用度等。通过综合评估这些维度,制药企业可以确保贝利司他的原料质量符合要求,并提供高质量的药物产品。
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#吡罗昔康
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日用化工
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紫外吸收剂 234适用于哪些高温加工的聚合物?
背景 紫外吸收剂 234是一种分子量较高的苯并三唑类紫外线吸收剂,具有低挥发性、优异的紫外线吸收性能以及与各种材料的良好相容性。适用于高表面积制品,如薄膜和纤维等。具有良好的耐热性能,特别适用于高温下加工的聚合物,如聚碳酸酯、聚酯、聚醛树脂等。具有低毒性,在许多国家已获批准用于与食品接触的聚合物制品,特别适用于食品和药品包装。 合成方法 1、2,4-二枯基酚的合成 由苯酚与a-甲基苯乙烯烷基化得到,苯酚烷基化反应主要发生羟基的邻、对位取代,因此以a-甲基苯乙烯与苯酚进行烷基化反应,除尘成2,4-二枯基酚外,还有4-枯基酚、2,4,6-三枯基酚生产,同时a-甲基苯乙烯还可以反应生成其二聚物、三聚物和1,1,3-三甲基-3-苯基茚等。需将该化合物提纯,将反应混介物冷却到70℃左右,用含碳酸钠10%和盐5%的水溶液中和至pH=6~7。然后用苯稀释该混合物。静置约10分钟,混合物分成苯溶液和水溶液两层。分出的苯溶液用水洗涤,然后在667Pa压力下蒸馏。得到釜底物为粘稠液体。向该液体中加入溶剂,在室温(约17℃)下放置24小时,有晶体析出。抽滤该结晶,并用少量溶剂洗涤二次,得到含2,4-二枯基酚98.31%的产品,收率41%。 2、2-硝基-2'-羟基-3',5'-二(a,a-二甲基苄基)偶氮苯合成 由邻硝基苯胺重氮化后与2,4-二枯基酚偶合得到。先把邻硝基苯15%盐酸水溶液在60℃下回流搅拌打浆0.5小时,然后冷却到2℃左右,在1小时内逐渐加入稍过量的30%的亚硝酸钠水溶液,加完后再搅拌1小时,最后加入适量尿素并搅拌约5分钟,淀粉碘化钾试纸试验,过滤即得到黄色透明的重氨盐溶液。 将6.6克(约0.02摩尔)2,4-二枯基酚和2克氢氧化钙加入定量溶剂中搅拌降温至0~2℃,在1小时内滴加前面制备的重氮盐溶液并维持反应温度在2℃左右,滴加完重氮盐溶液后维持该温度再搅拌反应1小时,用1%酸溶液进行渗圈试验确定反应终点,加盐酸将反应混合物中和至p值为7左右,抽滤,乙醇(或甲醇)洗涤二次,水洗涤三次,滤饼在红外灯下烘干,即得到砖红色粉状产物。 3、还原得到紫外吸收剂 234 将4.8克(约0.009摩尔)偶氮颜料、一定量的溶剂、3克助溶剂和15毫升水混合,搅拌加热,在81~83℃回流0.5小时,加入5克保险粉,继续搅拌回流4小时,停止加热,搅拌降温至60℃,过滤,将滤饼在30毫升水中搅拌均匀,以盐酸中和至pH=6~7,抽滤,水洗,滤饼在红外灯下烘干,即得到紫外吸收剂 234为灰白色产物. 参考文献 [1]姜永波. 紫外线吸收剂UV234的合成研究[D].大连理工大学,2002.
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#聚合物
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化药
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乙肝患者如何正确服用拉米夫定?
乙肝是由乙型肝炎病毒(HBV)引起的一种传染性疾病,主要通过血液、母婴和性接触进行传播。拉米夫定是核苷类抗病毒药物,对乙肝病毒(HBV)有较强抑制作用,适用于伴有丙氨酸氨基转移酶升高和病毒活动复制的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎病人的治疗。能促进人体免疫防御系统发挥作用,减少体内的乙肝病毒,减轻肝脏的炎症病变,改善肝功能. 拉米夫定就是抗乙肝病毒治疗中较重要的药物之一. 服用拉米夫定注意事项 1.拉米夫定不是一种可以根治乙型肝炎的药物。病人必须在有乙肝治疗经验的专科医生指导下用药,不能自行停药,并需在治疗中进行定期监测. 2.本品推荐剂量为每次0.1g,每日一次,注意饭前或饭后服用均可. 3.拉米夫定可通过被动转运通过胎盘,女性病人服药期间不宜怀孕. 4.哺乳期患者禁止哺乳婴儿. 漏服药后怎么办? 1.长期连续治疗可取得最佳疗效和减少副反应. 2.万一出现漏服,应及时补用,然后继续照常服用. 3.如有疑问请尽快与医师联系. 4.坚持不间断治疗极为重要. 以下情况不宜服用: 1.慢性无症状乙肝病毒携带者,转氨酶正常,没有症状,不管有无病毒复制指标(无论"大三阳"和"小三阳"),都不宜服用拉米夫定. 2.急性重型肝炎或急性肝衰竭病情危重者不宜服药. 3.妊娠后感染乙肝病毒的孕妇,暂不建议应用拉米夫定。若已妊娠三月以上,需要在医生指导下使用. 发生耐药怎么处理? 1.拉米夫定耐药后,首选的办法就是改成替诺福韦. 2.其次,拉米夫定耐药后,可联合使用阿德福韦. 3.另外,还可以用恩替卡韦联合阿德福韦来处理拉米夫定联合阿德福韦耐药的情况.
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#拉米夫定
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材料科学
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如何制备甲基磺酰胺?
甲基磺酰胺是一种重要的精细化工产品中间体,可广泛用作医药、农药的合成原料,是新型高效大豆除草剂氟磺胺草醚合成中不可缺少的重要原料之一。本文将介绍它的一种制备方法。 现有方法的局限 甲基磺酰胺的制备过程大都涉及有机溶剂的使用。有机溶剂作为反应溶剂可以提高反应的选择性,减小甲基磺酰氯水解副反应的发生;有机溶剂作为分离提取溶剂便于副产物盐氯化铵与产物甲基磺酰胺的分离,便于产物的提纯。但是有机溶剂的使用存在以下明确的缺点:相对于主原料甲基磺酰氯和产品甲基磺酰胺,所使用的溶剂是昂贵的,所以溶剂的回收循环套用是必须的,溶剂的回收率决定了成本的高低;有机溶剂的闪点低,挥发性高,且需要热过滤,极大的增加了生产过程的危险性,在工业生产中难以实现分离效果与安全性兼顾;分离出的副产物氯化铵盐中含有有机溶剂,也带来了盐中溶剂回收问题和环保问题。 水法制备 为了解决上述问题,专利 CN111995552A 公开了一种制备甲基磺酰胺的方法,其以三乙胺为催化剂,甲基磺酰氯与氨水反应,生成氯化铵和甲基磺酰胺的混合液;所述混合液经分离三乙胺、脱氨、高温过滤除盐后,即可得到所述的甲基磺酰胺。 此种制备甲基磺酰胺的方法采用高温过滤脱盐,既避免氯化钠副产盐的产生,又简化了操作过程,克服了上述水法产率低,副产难以处理的氯化钠的缺点;工艺简单、副产处理容易、处理效果好等特点。 参考文献 [1] 一种水法制备甲基磺酰胺的方法. CN111995552A
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#甲基磺酰胺
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精细化工
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洋葱提取物的主要成分是什么?
洋葱提取物是指从百合科植物洋葱的鳞茎中提取的活性成分。主要成分包括硫醇、二甲二硫化物、二烯丙基二硫化物等气味物质,以及少量的柠檬酸盐和苹果酸盐。 洋葱提取物是祛疤药复方肝素钠尿囊素凝胶的主要有效成分。该药具有抗纤维母细胞增生、纤维蛋白溶解、抗炎、抗菌等作用,适用于治疗肥厚性瘢痕和瘢痕疙瘩。 使用方法:将药物涂抹在瘢痕部位,每天3-4次,并轻揉直到完全吸收。对于陈旧性瘢痕和质地硬的瘢痕,可以在涂药后用敷料封包过夜,疗程视瘢痕大小而定,可能需要数周至数月。
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#洋葱
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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什么是3-氨基巴豆酸甲酯的合成方法?
3-氨基巴豆酸甲酯是一种常见的医药化学中间体,可应用于多种药物分子的结构改性研究与工业生产领域。合成方法包括使用乙酰乙酸甲酯和氨进行缩合反应,产率可达84.8%。硝苯地平和尼群地平是通过3-氨基巴豆酸甲酯等原料合成的药物,具有预防和治疗心绞痛的功效。 合成方法 图1 3-氨基巴豆酸甲酯的合成方法 3-氨基巴豆酸甲酯可由乙酰乙酸甲酯和氨反应制备,产率分别为84.8%,78.3%和64.3%。 制备硝苯地平 硝苯地平是一种钙拮抗剂,合成方法为使用邻硝基苯甲醛、乙酰乙酸甲酯和3-氨基巴豆酸甲酯,在无溶剂条件下合成,收率可达81.2%。 制备尼群地平 尼群地平是一种钙通道阻滞药,合成方法为将(E)-2(3硝基苯亚甲基)3氧代丁酸乙酯和3-氨基巴豆酸甲酯加入第一溶剂中,经过多步反应得到尼群地平。 参考文献 [1] 韩鹏昭等.地平类药物中间体3-氨基巴豆酸甲酯的合成[J].化学工程师,2018,32(3):3.
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#3-氨基巴豆酸甲酯
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精细化工
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日用化工
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化药
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苯甲酸溶于什么?
引言: 在化学领域中,溶解度是一个重要的性质,可以反映物质在溶剂中的溶解能力。苯甲酸作为一种常见的有机化合物,其溶解度对于理解其在化学反应和实验中的应用至关重要。本文将探讨苯甲酸的溶解度,从而深入了解这一化合物在溶液中的行为。 1. 什么是苯甲酸 苯甲酸 是一种白色 (或无色)固体有机化合物,分子式为C6H5COOH,其结构由一个苯环(C6H6)和一个羧基(?C(=O)OH)取代基组成。苯甲酸通常缩写为“Bz”(不要与苄基的“Bn”混淆),因此苯甲酸也被表示为BzOH,因为苯甲酸的分子式是-C6H5CO。是最简单的芳香族羧酸。这个名字来源于安息香胶,在很长一段时间里安息香是它唯一的来源。 苯甲酸天然存在于许多植物中,并作为许多次生代谢物生物合成的中间产物。苯甲酸盐用作食品防腐剂。苯甲酸是工业合成其他许多有机物质的重要前体。苯甲酸的盐类和酯类称为苯甲酸盐。 2. 苯甲酸溶于什么? 苯甲酸具有不同程度的溶解度,这取决于溶剂。这里有一个分类 : ( 1) 微溶于水 虽然能溶于水,但并不多。但是溶解度随着温度的增加而增加。 ( 2) 易溶于有机溶剂 苯甲酸易溶于苯、四氯化碳、丙酮、醇类 (乙醇、甲醇等)等多种有机溶剂。这是因为这些溶剂可以与苯甲酸的羧酸基团形成氢键,有助于溶解。 3. 苯甲酸在水中的溶解度 苯甲酸微溶于水,但极易溶于乙醇等有机溶剂。然而,苯甲酸在水中的溶解度与温度成正比,即它随着温度的升高而增加。在 0℃ 时,苯甲酸在水中的溶解度为每升 1.7克,在100℃ 时,其在水中的溶解度增加到每升 56.31克。 4. 苯甲酸在各种溶剂中的溶解度 ( 1) 苯甲酸可溶于 HCl吗? 苯甲酸在盐酸 (HCl)中不容易溶解。苯甲酸是弱酸,盐酸是强酸。虽然两者都是酸性溶液,但影响溶解度的关键因素是苯甲酸是一种有机酸。有机分子,比如苯甲酸,在其他有机溶剂中比在盐酸等无机酸中更容易溶解。 ( 2) 苯甲酸可溶于 NaOH吗? 苯甲酸在氢氧化钠 (NaOH)溶液中比在纯水中更容易溶解。这是因为两者之间发生了化学反应。苯甲酸是弱酸,NaOH是强碱。当它们发生反应时,会产生苯甲酸钠,这是一种比苯甲酸本身更容易溶于水的盐。 虽然苯甲酸本身不太溶于水,但它很容易溶于 NaOH溶液,因为形成了更容易溶解的苯甲酸钠。 ( 3) 苯甲酸可溶于乙醇吗? 苯甲酸在乙醇中的溶解度适中。 苯甲酸在乙醇中具有中等的溶解度 (在20℃下约3.4 g/100 mL),这是由于两者都能形成氢键。 ( 4) 苯甲酸可溶于乙醚吗? 苯甲酸被认为可溶解于乙醚中。这意味着它在室温下容易溶于乙醚。二乙醚具有相似的官能团 (C-O-C),可以通过偶极-偶极作用与苯甲酸的羰基(C=O)和羟基(O- h)相互作用。这使得苯甲酸在二乙醚中得到良好的溶剂化。 ( 5) 苯甲酸可溶于二氯甲烷 (DCM) 吗? 溶解度高。 苯甲酸极易溶于二氯甲烷 (25℃下约1.1 g/mL),因为两者均为非极性分子且具有相似的London dispersion 力。 5. 影响苯甲酸溶解度的因素 一种物质的溶解度是指其在特定溶剂中溶解的能力。就苯甲酸 (C6H5COOH)而言,有几个因素会影响它在给定溶液中的溶解量。在这里,我们将探讨两个关键因素: 5.1 分子结构与极性 苯甲酸具有具有极性和非极性的分子结构。羧基 (COOH)是极性的,这意味着它的电荷分布不均匀。这使得它能与水分子(也是极性的)形成氢键。然而,苯甲酸也有一个大的苯环(C6H6),它是非极性的,不能很好地与水相互作用。 这些对立的力量之间的竞争决定了苯甲酸在水中的总体溶解度。虽然极性基团可以形成氢键,但非极性环阻碍了它与水分子的相互作用。此导致苯甲酸在室温下仅微溶于水 (在25℃下约3.44 g/L)。 5.2 温度和压力影响 ( 1) 溶解度与温度一般成正比。随着温度的升高,溶质分子的动能增加。这种增加的运动使它们能够克服溶质粒子之间的吸引力,使它们更容易挣脱并进入溶剂。在苯甲酸的情况下,它的溶解度随着温度的升高而增加。例如,它在水中的溶解度从 0℃时的1.7 g/L增加到75℃时的21.45 g/L。 ( 2) 压力对固体在液体中的溶解度影响很小。这是因为与气体相比,大多数固体是相对不可压缩的。然而,对于溶解在液体中的气体,压力起着重要的作用。根据亨利定律,气体在液体中的溶解度与气体在液体上方的分压成正比。因此,对于固体苯甲酸来说,压力的变化不会显著影响其在水中的溶解度。 6. 了解苯甲酸溶解度的重要性 苯甲酸及其硝基衍生物( 3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)是有机合成中的重要中间体 。苯甲酸的硝化得到 3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸,在工业中使用间歇式反应器。然而,尽管转化率有所提高,但3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的分离率仍然相对较低。8,9先进的微通道反应器具有非常高的比表面积,是传统反应器的数千倍,可以实现反应热的快速交换,从而避免反应失控。虽然目前的微通道反应器弥补了传统釜反应的不足,提高了苯甲酸的硝化速率,但由于大量产物溶解在硝化母液中,不易除去,因此得产物的收率和纯度仍然相对较低。有必要找到更好的重结晶溶剂,以提高产品的纯度。 X Zhang等人研究了苯甲酸及其硝基衍生物在水、甲醇、乙醇、乙腈、甲苯、二氯甲烷和乙酸乙酯等七种常见纯溶剂中的溶解度;这些是通过静态方法测量的13,14在 P = 0.1 MPa 的温度范围内为 273.15 K 至 323.15 K。研究结果有助于比较苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的溶解度,以及工业中苯甲酸硝化反应的优化。 在 273.15 K至323.15 K的温度范围内,在101.3 kPa下,通过实验测定了苯甲酸及其硝化衍生物(3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸)在七种纯溶剂(水、甲醇、乙醇、乙腈、二氯甲烷、甲苯和乙酸乙酯)中的溶解度。上述物质在这些溶剂中的溶解度随温度升高而增加。苯甲酸在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序排列:乙醇>乙醇>乙腈>乙酸乙酯>二氯甲烷>甲苯>水,而其硝化衍生物在这七种溶剂中的溶解度值按以下顺序:甲醇>乙醇>乙酸乙酯>乙腈>二氯甲烷>甲苯>水。苯甲酸、3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸在同一溶剂中的溶解度差异显著。获得的溶解度对提高3-硝基苯甲酸和3,5-二硝基苯甲酸的重结晶和收率非常有帮助。 7. 结论 苯甲酸的溶解行为是温度、 pH和溶剂极性等因素的复杂相互作用。虽然在环境条件下,它在水中的溶解度有限,但通过改变相关因素,它的溶解度可以显著提高。对控制其在各种溶剂和条件下溶解度的分子相互作用的进一步研究,有望进一步揭示其行为,在从制药到材料科学等领域提供潜在的应用。理解这些复杂性不仅加深了我们对基本化学原理的理解,而且为在不同的工业和科学背景下利用苯甲酸的性质开辟了途径。 参考: [1]Zhang X, Chen J, Hu J, et al. The solubilities of benzoic acid and its nitro-derivatives, 3-nitro and 3, 5-dinitrobenzoic acids[J]. Journal of Chemical Research, 2021, 45(11-12): 1100-1106. [2]https://en.wikipedia.org/wiki/Benzoic_acid [3]https://www.chegg.com/homework-help/questions-and-answers [4]https://www.chemicalforums.com/index.php?topic=4722.0 [5]https://home.miracosta.edu/dlr/210exp1c.htm [6]https://www.geeksforgeeks.org/benzoic-acid/?ref=header_search
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材料科学
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如何合成2,4-二氨基苯磺酸?
本文介绍了两种用于合成 2,4-二氨基苯磺酸的方法,希望能为相关研究提供新的思路。 简述: 2,4-二氨基苯磺酸是一种浅棕色结晶物,热水中易溶,暴露在空气中颜色会渐变为棕色。常用作染料中间体,在染料领域可生产活性黄107、活性黄M -5G 、活性蓝194、活性蓝222、活性艳蓝K -6G 、酸性媒介棕RH 和弱酸大红FC等。关于其生产方法,过去多使用2,4-二硝基氯苯、纯碱、盐酸、铁粉、氧化镁、重亚硫酸钠等材料,经过磺化还原而得。这种生产方法工艺技术陈旧,耗时耗力,效率较低,往往只能获得60% 左右收率的2,4-二氨基苯磺酸,且有 大量废渣废水等杂物产生,对环境造成了很大破坏。当前应积极研究新的合成工艺,提高2,4-二氨基苯磺酸的清洁化程度和生产效率。 合成改进: 1. 方法一 以间苯二胺为原料, 硫酸、发烟硫酸混合酸直接磺化得到 2,4-二氨基苯磺酸。具体步骤如下: 在装有电动搅拌器和温度计的四口反应烧瓶中,加入 98%硫酸 230g和 20%发烟硫酸 100g(混合酸酸度:(230x98%+100x104.5%)/330=100%),搅拌下缓慢加入间苯二胺54g(0.5mol),加完后升温至155℃,保持 155℃5h, 冷却至 130-135℃,慢慢加入100g水,保温140℃5h。再降温至40℃以下,将反应液注入盛有200g冰水的 1000ml烧杯中稀释,搅拌至物料析出,此时温度约 10℃。过滤, 将滤饼加入到 400ml水中打浆洗涤,调节pH2~3,冷却至 T=10℃过滤得到产物(未反应间苯二胺≤0.1%以下,收率大于 93%,HPLC 纯度大于 99%)。 2. 方法二 以间苯二胺为主要原料,经过磺化、水解、精制等工序,制得 2,4-二氨基苯磺酸。具体步骤如下: (1)向反应釜中加入98%硫酸和104.5%硫酸,开启夹套冷却水, 缓慢、均匀加入熔融的间苯二胺, 1.5小时后加入间苯二胺;98%硫酸、104.5%硫酸与间苯二胺的重量比为1.80 :0.93 :0.5; (2)再慢慢加入 104.5% 硫酸和间苯二胺 :加料结束, 升温至 60℃, 保温搅拌 20分钟:104.5% 硫酸与间苯二胺的重量比为 1.70:0.5:步骤(2)加入的间苯二胺是步骤(1)加入的间苯二胺的0.9倍; (3)再慢慢加入 104.5%硫酸,加完后, 在 1小时内慢慢升温到 100℃,关闭蒸汽, 让温度慢慢回升到 130℃, 搅拌反应 3小时,取样分析, 以原料间苯二胺 HPLC含量< 0.4% 为磺化反应终点;得磺化液;104.5%硫酸、步骤(1)和(2)所加入的间苯二胺总量之间的重量比为3.75:1.0; (4)水解:降温至120℃, 开始慢慢加入清水于上述到终点的磺化液中进行水解反应,时间为 2小时, 同时控制水解反应温度 125℃,加水结束, 保温搅拌 15 分钟, 控制温度在 115℃;取样分析, 至单磺化产物含量在 98.3%以上, 双磺化物含量 < 0.8%, 原料间苯二胺含量 < 0.8% 为水解反应终点;得水解液; 清水与间苯二胺的重量比为 1.05:1.0; (5)降温到90℃,在玻璃钢反应釜中, 放入底水 4000,开启盘管冷冻盐水,将上述水解液进行稀释, 控制温度小于 50℃,放完后关小冷冻盐水,搅拌, 再降温冷却到 10℃以下,进行压滤, 脱水得到 2,4-二氨基苯磺酸; 底水为水、压滤脱水制到的母液水或者 2者的混合物。 参考文献: [1] 施卫斌,庄德荣. 2,4-二氨基苯磺酸的合成新工艺[J]. 上海染料,2008,36(5):30-32. DOI:10.3969/j.issn.1008-1348.2008.05.007. [2] 汪仁良,刘妮萍,陈佳蕾,等. 染料中间体2,4-二氨基苯磺酸的工艺研究[J]. 中国化工贸易,2014(35):170-171. DOI:10.3969/j.issn.1674-5167.2014.35.161. [3] 江苏远征化工有限公司. 2,4-二氨基苯磺酸及其盐的生产方法. 2012-06-27.
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精细化工
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4-羟基-6,7-二甲氧基喹啉的应用有哪些?
4-羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉作为一种重要的化合物,在许多领域具有广泛的应用。本文将探讨 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉的应用,以供相关研究人员参考。 背景:卡博替尼,又名 Cometriq ( CAS 号 849217-68-1 ),是一种口服胶囊,临床上通常被称为 XL184 。该药物由美国 Exelixis 生物制药公司研发,并于 2012 年 11 月获得美国食品药品监督管理局批准上市。作为一种口服有效的药物,它是一种靶向抑制 c-Met 、 VEGFR2 和 Ret 等激酶的抑制剂,通过靶向抑制多种信号通路发挥抗肿瘤作用。其能够抑制肿瘤细胞的增殖,减少转移,并抑制肿瘤组织血管的生成。 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉是合成卡博替尼的重要中间体。 应用: 1. 合成卡博替尼 : ( 1 )经典环合路线合成方法 由 3,4- 二甲氧基苯乙酮( 2 )为起始原料,以伊克力西斯 Exelixis(EXEL) 公司公布的专利路线为例。 3,4-二甲氧基苯乙酮( 2 )通过硝化、还原再与甲酸乙酯缩合得到关键中间体 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉( 5 ),再经过 2,6- 二甲基吡啶与三氟甲磺酰氯得到 4- 三氟甲磺氧基 -6,7- 二甲氧基喹啉( 6 ),最后经高温得到最终产物卡博替尼( 1 )。该路线所用的起始原料为 2,6- 二甲基吡啶与三氟甲磺酰氯价格较高,对环境污染较大,最后一步需要在 2,6- 二甲基吡啶中高温进行,不仅能量消耗量大,同时有较大的刺激性;对环境和人员危害较大,并且使得该路线主产物的收率低、产品难以纯化,色泽较深,该路线的卡博替尼总收率为 17.6% (以化合物 2 计)。 ( 2 )汇聚式合成路线 该路线直接以化合物 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉( 5 )为起始原料合成卡博替尼。 4- 羟基 -6,7- 二甲氧基喹啉( 5 )与三氯氧磷回流得到 4- 氯 -6,7- 二甲氧基喹啉( 8 ),化合物 8 与对硝基苯酚( 9 )在 4- 二甲氨基吡啶中加热到 147 o C 得到化合物 10 ,经还原、取代得到最终产物卡博替尼( 1 )。化合物 5 及化合物 12 直接购买价格较贵,过程中 4- 二甲氨基吡啶、钯碳和甲酸等对环境污染较大,卡博替尼最终收率的 16.4% (以化合物 5 计)。 2. 合成替沃扎尼 ( 1 ) 4-(3- 氯 - 4- 氨基 ) 苯氧基 -6,7- 二甲氧基喹啉( 33 )的合成 氮气保护下,将 4- 氨基 -3- 氯苯酚盐酸盐 32 (10 g, 0.06 mol) 溶于 40 mL 二甲基乙酰胺 (DMA) 中,冰浴冷却到 3 ~ 8 ℃ 。在该温度下加入叔丁醇钾 (15.5 g, 0.14 mol) ,室温搅拌 1.5 h ,加入 4- 氯 -6,7- 二甲氧基喹啉 8 (9.4 g, 0.04 mol) ,加热到 115 ℃ ,保温搅拌 5 h 。冷却到室温,加入 100 mL 甲醇和 100 mL 水,有固体析出,室温搅拌 3 h 。有固体析出,过滤,用水清洗( 50 mL×2 ),得紫色固体在 50 ℃ 干燥 5 h 得到最终产物 33 ( 10.2 g , 77 % )。 ( 2 )替沃扎尼( 35 )的合成 氮气保护下,将 3- 氨基 - 5- 甲基异噁唑 ( 5.3 g, 0.054 mmol) 溶于 30 mL DMA ,加入吡啶 (17.2 g, 0.22 mol) ,冰水浴冷却到 3 ~ 8℃ 。于该温度下缓慢滴加氯甲酸苯酯 (5.1 g, 0.054 mmol) ,在滴加的过程中控制温度不超过 10 ℃ ,加完后升温到 20℃ 保 温搅拌 2 h ,得到化合物( 34 )。再加入 4- [ (3- 氯 - 4- 氨基 ) 苯氧基] - 6,7- 二甲氧基啉 33 (12.0 g, 0.036 mol) 到上述反应液中,加热到 80℃ 保温搅拌 5 h 。冷却至 5℃ ,加入 100 mL 甲醇和 300 mL 冰水,搅拌 30 min ,有固体析出,过滤,用水清洗( 50 mL ×2 ), 50℃ 干燥 4 h 得到最终产物,将产物用 EtOAc : EtOH = 1:1 (v:v) (60 mL) 加热到回流重结晶,冷却到室温后,过滤。用 EtOAc (20 mL × 2) 清洗 , 在 50℃ 干燥 3 h 得最终产物 35 (12.9 g, 79%) 。 mp: 127 ~ 129 ℃ 。 3. 合成 4 -氯-6,7-二甲氧基喹啉 (1)硝化:以 3,4 -二甲氧基苯乙酮为原料,经硝化制得 2 -硝基-4,5-二甲氧基苯乙酮; (2) 缩合: 2 -硝基-4,5-二甲氧基苯乙酮与 N,N -二甲基甲酰胺二甲缩醛缩合制得 1 -(4,5-二甲氧基-2-硝基苯基 ) -3-(二甲氨基 ) 丙烯-1-酮; (3) 还原环合: 1 -(4,5-二甲氧基-2-硝基苯基 ) -3-(二甲氨基 ) 丙烯-1-酮经加氢反应后分子发生还原环合制得 4 -羟基-6,7-二甲氧基喹啉; (4) 氯代: 4 -羟基-6,7-二甲氧基喹啉经氯代得到 4 -氯-6,7-二甲氧基喹啉。该合成路线原料易得、反应条件温和、后处理简单方便,适合放大制备,而且收率高。 参考文献: [1]朱春平 . 抗癌药物卡博替尼及其中间体合成研究 [D]. 上海工程技术大学 ,2017.DOI:10.27715/d.cnki.gshgj.2017.000229 [2]上海工程技术大学 . 4- 氯 -6,7- 二甲氧基喹啉的制备方法 :CN201610488336.6[P]. 2016-10-12.
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如何合成与应用N一乙酰基一2一咪唑烷酮?
本文将介绍合成该化合物的方法以及其的具体应用,希望能为相关研究人员提供有益的信息。 简介: N 一乙酰基一 2 一咪唑烷酮是新的广谱半合成酰脲类青霉素的重要中间体 , 也广泛应用于合成杀虫剂及其他农药。 合成:合成 N 一乙酰基一 2 一咪唑烷酮的方法可分为如下三种 : 方法 A: 2 一咪唑烷酮首先与氢化钠作用生成活性中间体 , 然后与乙酰氯或酸酐反应。 该方法的优点是收率较高 , 但由于反应时间太长 , 生产能力受到限制 , 同时氢化钠易燃易爆生产不安全。 方法 B; 采用三甲基氯硅烷作催化基 , 三乙胺作为氯化氢的捕集剂 , 反应分二步进行。 此法为目前最为常见的方法 , 其优点是收率较高 , 生产较安全。但采用的催化剂价格高 , 纯度要求高 , 回收非常困难 , 同时采用化学方法捕集氯化氢使原料 , 生产成本均提高。 方法 C: 采用 2 一咪唑烷酮与乙酰氯或酸酐直接反应来制备。 生成的氯化氢采用物理方法捕集。该方法工艺简单 , 反应时间短 , 生产能力大。虽然产品收率较方法 A 与 B 低,但其生产成本低 , 后处理简单 , 是工业化生产的较佳工艺。 应用: 1. 莫索尼定杂质的合成 门靖等人采用 2- 甲基 -4 , 6- 二氯 -5- 氨基嘧啶为起始原料,经与 N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮缩合,再于不同条件下水解制备了莫索尼定杂质 A 和杂质 B 两个有关物质。 合成路线为:化合物 2- 甲基 -4 , 6- 二氯 -5- 氨基嘧啶( 1 )和 N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮( 2 )缩合生成中间体 3 ,在室温下酸水解可制备杂质 A ,在高温下碱水解生成杂质 B 。 N-乙酰基 -2- 咪唑烷酮主要涉及中间体 3 的合成: 在配备有回流冷凝管、温度计和滴液漏斗的 2 L 三口瓶中通氮气 15 min ,加入 100.0 g ( 0.56 mol ) 2- 甲基 -4 , 6- 二氯 -5- 氨基嘧啶( 1 ),滴加 800 mL 三氯氧磷,搅拌 30 min ,再加入 100.5 g ( 0.78 mol ) N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮( 2 ),升温至 70℃ ,保温反应 10 h 。反应结束后减压(真空度 ≤-0.08 MPa )浓缩除去三氯氧磷,将残留物缓慢倒入 2 L 冰水中,充分搅拌,采用碳酸钠饱和水溶液调节体系至碱性环境,过滤,滤饼用 200 mL 乙酸乙酯淋洗,干燥得 95.8 g 粗品。粗品经 220 mL 乙酸乙酯 - 异丙醇 (体积比为 1∶2 )打浆 0.5 h ,过滤、干燥得 86.3 g 中间体 3 ,收率 53.5% 。 2. 盐酸替扎尼定的合成。吴贝等人以 4- 氯 -2- 硝基苯胺 (1) 为起始原料,经水合肼 / 铁粉 - 活性炭还原与硫氰酸苯酯 (3) 缩合成环得 5- 氯 -2,1,3- 苯并噻二唑 (4), 再经硝化、铁粉 / 乙酸还原制得 5- 氯 -4 氨基 -2,1,3- 苯并噻二唑 (6), 然后在三氯氧磷作用下与 N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮 (7) 缩合,在甲醇作用下醇解后,与盐酸成盐即得盐酸替扎尼定 (10) 。 其中 N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮主要涉及替扎尼定 (9) 的制备 向装有回流冷凝管和干燥管的反应瓶中 , 加入 18.6g(0.1 mol) 固体 6,15.4 g(0.12 mol) N- 乙酰基 -2- 咪唑烷酮 (7) 和 120 mL(1.29 mol) 三氯氧磷,于 60-65 ℃保温搅拌反应 36 h 。反应结束后 , 减压蒸除溶剂 , 得红棕色油状物( 8 )的盐酸盐粗品。在冰浴冷却下 , 向上步所得油状物中加入甲醇 160 mL, 升温回流搅拌反应 4 h 。反应结束后,冷却至室温 , 将反应液倒人 160 mL 冰水中 , 用质量分数 25% 的氢氧化钠水溶液调节溶液 pH 值至 9~10 析出固体继续搅拌 10 min, 过滤 ,50 mL 冰水洗涤滤饼 , 抽干后干燥 , 得黄色粉末固体 22.8 g, 用甲醇 160 mL 重结晶,得亮黄色针状结晶 9, 称重 20.6 g, 收率 81.0%,mp;220-222 ℃。 参考文献: [1]门靖 , 牛国龙 , 温锦荣等 . 莫索尼定杂质的合成研究 [J]. 精细化工中间体 , 2022, 52 (03): 33-36. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2022.03.009 [2]吴贝 , 沈怡 , 周鸣强等 . 盐酸替扎尼定的合成改进 [J]. 中国新药杂志 , 2006, (08): 621-623. [3]苏为科 , 应燮静 , 路跃娟等 . N— 乙酰基 —2— 咪唑烷酮的合成 [J]. 浙江工业大学学报 , 1995, (02): 136-140.
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亚硝酸钠在肉类食品中的作用及使用限制是什么?
亚硝酸钠是一种被广泛使用的食品添加剂,主要用作肉类食品的防腐剂和护色剂,例如腊肉、酱肉、板鸭、火腿、腊肠、灌肠和肉罐头等。 在肉类加工过程中,适量添加亚硝酸钠可以改善肉制品的外观,使其呈现鲜艳的红色。 此外,亚硝酸钠还能抑制某些细菌的繁殖,特别是有毒的梭状芽孢杆菌,从而减缓食品的变质速度,并预防由此引发的食物中毒。 然而,需要注意的是,亚硝酸钠具有一定的毒性。人体摄入过量的亚硝酸钠会导致血液中的亚血红蛋白氧化成正铁血红蛋白,使其失去携氧能力,从而引发人体各组织缺氧中毒的问题。 因此,在肉类食品中使用亚硝酸钠的量和残留量必须受到严格的管控。根据GB 2760的规定,肉类食品中亚硝酸钠的最大使用量为0.15g/kg;而西式火腿(熏烤、烟熏、蒸煮火腿)类食品的残留量应不超过70mg/kg,其他允许使用亚硝酸钠的肉类食品的残留量则应不超过30mg/kg。
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#亚硝酸钠
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如何用氰基化合物和N-vinyl/aryl amides合成嘧啶环?
嘧啶是一种常见的化合物,广泛存在于自然界、医药品和功能材料中。在有机化学合成中,合成带有特定基团的嘧啶类中间体或最终产物非常必要。目前,合成嘧啶环的方法主要有两种。 第一种方法是通过尿素关环得到2,4-二羟基嘧啶,然后经过氯代和其他活泼基团反应得到相应的化合物。第二种方法是通过脒直接关环得到相应的化合物,然后通过羟基和其他活泼基团反应或经过氯代和其他基团反应得到相应的化合物。 本文介绍了一种新的方法,使用氰基化合物和N-vinyl/aryl amides合成嘧啶环。这种方法可以一步得到在嘧啶环的二位和四位上都有取代基的化合物,而不需要使用尿素或脒关环。在氯代后,可以使用氯代化合物进行取代或其他coupling反应,得到相应的化合物。这种方法依赖于electrophilic amide activation,使用无水试剂三氟甲磺酸酐(Tf 2 O)和2 - 氯吡啶(2 - ClPyr)组合。 N-vinyl/aryl amides和nitrile 2的结合是通过nitrile 2夺取一个活化了的中间体4形成中间体5,接着环化生成相应的嘧啶取代物。nitrile 2除了抑制多余添加的2 - Cl Pyr,还被证明是最敏感的氨基激活条件。 在这种合成嘧啶环的方法中,必须严格控制无水无氧条件,并且温度的控制也很严格。Tf 2 O和2-ClPyr的加入当量数对反应的收率有影响,当2-ClPyr作为base,加入1.2个当量时反应的产率最高。在相同的条件下,使用其他的base(如TEA、DIPEA或pyridine)的产率都没有使用2-ClPyr作为base的高。 以下是一个反应实例: 实验步骤: 将三氟甲磺酸酐(1.10当量)以滴管加入搅拌均匀的酰胺(1当量)和2-氯吡啶(1.20当量)的二氯甲烷(88 mL)中,反应温度为-78°C。经过10分钟后,将反应混合物放入冰水浴中,并升温至0°C。经过4分钟后,以滴管加入腈(1.10当量)。将得到的溶液升温至23°C,保持5分钟,然后在油浴中加热至45°C。经过6小时后,将反应容器冷却至23°C,然后加入三乙胺(8.08 mL)以中和三氟甲磺酸盐。通过减压除去挥发物,将残渣经过中性硅胶柱层析纯化(洗脱剂:10%乙酸乙酯/正己烷;硅胶:11×6.5 cm),得到白色固体的喹唑啉衍生物产物。 参考文献 1.Single-Step Synthesis of Pyrimidine Derivatives J. Am. Chem. Soc. 2006, 128, 44, 14254–14255 2.Synthesis of Densely Substituted Pyrimidine Derivatives J. Org. Chem. 2009, 74, 21, 8460–8463
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#嘧啶
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黄藤素的广泛应用领域是什么?
黄藤素是一种纯天然植物药,被载入《中国药典》。它是从中药植物黄藤中提取得到的一种生物碱,又名盐酸巴马丁。黄藤素具有广泛的药理和生物活性,主要用于治疗胃肠道细菌感染引起的菌痢,以及呼吸道感染、泌尿系统感染、外科感染和妇科炎症等方面。 黄藤素是从传统中药黄藤中提取精制而得到的一种生物碱。黄藤主要分布在中国广西和中越边境一带,由于采集过度,现在不得不进行人工培植。云南云龙制药股份有限公司拥有自己的黄藤种植基地。 黄藤素被称为“植物抗生素”,是我国首次研制出的天然中草药,也在其他国家得到应用。黄藤素的剂型丰富,其中黄藤素片已被录入中国药典,并广泛用于临床应用。目前市面上有注射剂、胶囊、软胶囊剂和片剂等黄藤素制剂。 黄藤素的药理作用 黄藤素具有多种药理作用,包括抑制衣原体和支原体、抗炎、抗病毒、降血压、提高免疫功能等。黄藤素对革兰氏阳性和阴性细菌都有较强的抑制作用,尤其对金黄色葡萄球菌的抑菌效果最好。它还可以通过对下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响和对炎症介质的抑制来发挥抗炎作用。黄藤素还具有抗病毒、降血压和提高免疫功能的作用。 此外,黄藤素还具有抗真菌作用,对恶性疟原虫有强烈的活性,同时具有镇静、镇痛和保护肝脏等作用。它还可以减缓胃肠消化道的疼痛和月经痛,对紧张导致的失眠也有特效。 黄藤素作为植物抗生素的应用前景 黄藤素具有抗菌或抑菌作用,并且具有抗菌谱广、毒副作用小、效果良好和不易产生耐药性的特点。对于一些已经对抗生素产生耐药性或菌株变异的菌种,黄藤素仍然具有良好的缓控作用。随着新剂型的开发和药理研究的不断进步,黄藤素在临床上的应用价值将会越来越大。
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#黄藤素
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阿卡波糖的作用机理是什么?
对于糖尿病患者来说,阿卡波糖已经成为他们每天的伴侣。但是,你是否真正了解阿卡波糖是什么呢?今天,让我们一起来了解一下关于阿卡波糖的知识。 阿卡波糖是如何发挥作用的? 我们都知道,人体内的葡萄糖主要来自于米饭、面食中的淀粉。阿卡波糖的作用是减缓这个转变过程,使得肠道吸收的葡萄糖减少,从而降低血糖水平。这就是阿卡波糖的作用机理。 一般来说,阿卡波糖在用餐前或者前几口与食物一起咀嚼服用。具体的剂量因人而异,需要咨询医生指导。 阿卡波糖的副作用 正如药物都有副作用一样,阿卡波糖也有一定的副作用。长期使用该药的患者可能会感到胃胀和偶尔的腹泻。有报道称该药可能对肝脏造成一定影响,因此定期检查肝功能非常重要。如果出现低血糖反应,应该及时摄入葡萄糖,因为阿卡波糖会降低葡萄糖的产生。因此,多吃饭或者喝糖水是不可取的。
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#阿卡波糖
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如何制备顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐?
顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐是一种重要的化工原料,广泛应用于电子、合成树脂、石油工业、农药等领域。它是制备坦度螺酮、鲁拉西酮等药物的关键中间体。 制备方法 报道一 1) 双环戊二烯的解聚:将200g双环戊二烯放置于蒸馏瓶中,加热至180℃,常压蒸馏,得到88g环戊二烯馏分,收率为44%。 2) 内亚甲基四氢苯酐的合成:将3.44g马来酸酐溶解于35mL乙酸乙酯中,冰水冷却下,缓慢滴加入10mL新鲜制备的环戊二烯,搅拌使溶解,于0℃-5℃搅拌反应2小时后,置于室温搅拌反应2小时,反应完毕后,抽滤,滤饼用适量的正己烷洗涤,得到4.1g内亚甲基四氢苯酐,收率为71.20%。 3) 顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐的合成:取100g内亚甲基四氢苯酐(降冰片烯二酸酐),加热使融化,回流4小时,加入500ml甲苯,加热溶解,冷却析晶,过滤,干燥,得到64.29g顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐粗品,收率为64.29%。 顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐的色谱纯度为51.26%,外观为白色粉末,熔点为141.0℃~142.5℃。 报道二 将98g马来酸酐和26g双环戊二烯置于反应釜中,加入100mL二氯甲烷,密封,搅拌,升温至150℃,待反应完全后,将所得的反应液降温,析晶,分离,干燥,即得47.5g顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐粗品,收率为72.35%。 取粗品500g(色谱纯度68.12%),加入丙醇500ml,加热至85±5℃,回流至溶解完全,搅拌,冷却至室温,置于-25±5℃冷却析晶5小时~6小时,抽滤,收集晶体。 在上述晶体中加入250ml丙醇,加热至85±5℃,回流至溶解完全,搅拌,冷却至室温,置于-5±5℃冷却析晶2小时~3小时,抽滤,收集晶体,干燥,即得335.52g顺-5-降冰片烯-外-2,3-二羧酸酐成品,熔点为142.0℃~142.5℃,收率为98.51%,纯度为99.91%。 参考文献 [1] 中国发明, 中国发明授权, CN201510096373.8 一种外亚甲基四氢邻苯二甲酸酐的制备方法 [2] 中国发明, CN201310349650.2 外亚甲基四氢苯酐的纯化方法
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#顺-5-降冰片烯-外型-2,3-二甲酸酐
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卡马西平的制备和应用?
背景及概述 [1] 卡马西平是一种化学名为5-甲酰胺-5H苯并[b,f]氮杂卓的药物。它被广泛应用于治疗精神运动性发作、三叉神经痛、躁狂-抑郁症、中枢性部分性尿崩症、不宁腿综合征、偏侧面肌痉孪、酒精癖的戒断综合征、精神分裂症性情感性疾病、顽固性精神分裂症、与边缘系统功能障碍有关的失控综合征等疾病。 卡马西平属于BCS II类药物,难溶于水,具有低溶解、高渗透的特点。 制备 [1] 卡马西平的制备方法如下: 将1mol亚氨基芪粉末与1.6mol尿素混合均匀后,在超声波下加热至135℃进行第一阶段固相加热熔融反应55min;继续在超声波下,控制在30-45min之内升温至148℃进行第二阶段固相加热熔融反应50min。反应结束后,冷却至室温,得到多孔固体,经过水洗和干燥后得到粗品卡马西平。通过HPLC分析,粗品卡马西平的纯度为96%。 将粗品卡马西平在氮气气氛保护下于194℃进行熔融,保温15min,冷却结晶,粉碎制得纯化的卡马西平,纯度达到98.8%,熔点为188-191℃。 制剂 [2-3] 报道一、 一种制备卡马西平分散片的方法如下: a、称取卡马西平、崩解剂、填充剂、粘合剂、助流剂和润滑剂的适量原料。 b、将卡马西平和粘合剂溶于乙醇中,制备含药粘合剂。 c、将填充剂、润滑剂、助流剂和崩解剂混合,制备混合物。 d、将含药粘合剂加入到混合物中,制粒、干燥、整粒、总混、压片,制备成片剂。 报道二、 一种制备卡马西平固体分散体的方法如下: 称取卡马西平、HPMC和Soluplus的适量原料,过筛混匀。 设置双螺杆热熔挤出机的温度为170℃,将混合物加入挤出机中,经挤压加热后呈条状挤出,经粉碎过筛后得到固体分散体颗粒。 参考文献 [1] [中国发明] CN202110215024.9 卡马西平的清洁高效制备方法 [2] [中国发明] CN201510256077.X 一种卡马西平分散片的制备方法
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#卡马西平
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如何制备3,5-二甲氧基苯甲醇?
3,5-二甲氧基苯甲醇是制备白藜芦醇的重要中间体,白藜芦醇是一种具有生物活性的多酚类物质,对心血管疾病和癌症具有益处。此外,白藜芦醇还对骨质疏松、痤疮和老年痴呆症等疾病有预防作用,具有抗病毒和免疫调节作用。因此,市场对白藜芦醇的需求量很大。 制备方法 目前,制备白藜芦醇的方法主要有以下几种途径: 1. 从葡萄、虎杖等植物中提取白藜芦醇,但由于植物中白藜芦醇含量低且资源有限,该方法成本高且生产能力小。 2. 生物发酵法,例如利用酵母固态厌氧发酵虎杖提取白藜芦醇,但该方法生产周期长且过程复杂。 3. 化学合成法,通过还原3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯得到3,5-二甲氧基苯甲醇,然后经过卤化和与大茴香醛反应,最后脱去三个甲基制备而成。 然而,在上述化学合成法中,制备3,5-二甲氧基苯甲醇时需要使用大量的硼氢化钠和四氢呋喃,存在废气和无机盐产生量大、使用大量有机溶剂以及工艺繁琐等问题,不利于工业化生产。 为解决以上问题,CN103073399A提供了一种简单易行、收率高、成本低、反应过程中不使用任何有机溶剂、工艺更环保的新方法,即先制备含铜催化剂,然后将3,5-二甲氧基苯甲酸甲酯在含铜催化剂的作用下与氢气反应,制得3,5-二甲氧基苯甲醇。
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#3,5-二甲氧基苄醇
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甲基丙烯酸有哪些性质和用途?
甲基丙烯酸是一种非常重要的化学物质,在工业和日常生活中都有广泛的应用。它是一种透明的无色液体,具有良好的耐候性和化学稳定性。那么,甲基丙烯酸具体有哪些性质和用途呢? 一、甲基丙烯酸的性质 甲基丙烯酸的化学式为CH2=C(CH3)COOH,它是一种含有羧基的不饱和酸。它可以在水中自由溶解,但在有机溶剂中溶解度较低。此外,甲基丙烯酸具有良好的耐候性和化学稳定性,能够抵抗紫外线、高温和化学品的腐蚀。 二、甲基丙烯酸的用途 1.建筑和涂料 甲基丙烯酸被广泛用于建筑和涂料领域。它可以用作建筑材料中的粘合剂和密封剂,提高建筑材料的耐候性和抗老化能力。同时,它还可以用于制造各种类型的涂料,如水性涂料、油漆和树脂。 2.医药 甲基丙烯酸在医药领域也有广泛应用。它可以用于制造人工器官和医用胶带,还可以用于制造药物的缓释剂和控释剂。此外,它还可以用于制造一些医疗器械和医用耗材。 3.食品 甲基丙烯酸还可以用于食品加工。它可以作为食品保鲜剂和防腐剂,延长食品的保质期。同时,它还可以用于制造一些食品包装材料。 以上是甲基丙烯酸的性质和用途介绍。如果您想了解更多关于甲基丙烯酸的信息,可以搜索相关的行业报告和市场分析,深入了解其在不同领域中的应用情况。 了解更多相关问题,请关注Guidechem!
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#甲基丙烯酸
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聚丙烯酸酯粘合剂的合成、性能和应用?
聚丙烯酸酯(PPA)是一种具有优异热稳定性、耐候性和化学稳定性等特点的新型高分子材料。作为一种粘合剂,聚丙烯酸酯具有出色的粘合性能和适应性,可广泛应用于粘接、涂层和增韧等领域。本文将探讨聚丙烯酸酯粘合剂的合成方法、性能特点以及应用领域。 一、聚丙烯酸酯粘合剂的合成 聚丙烯酸酯是通过聚合丙烯酸酯和丙烯酸甲酯等单体合成的。聚合反应一般采用自由基聚合反应,需要添加引发剂和稳定剂等辅助剂。引发剂可以选择过氧化物、硫酸铵等,稳定剂可以选择苯酚、羟基苯甲酸酯等。聚合反应的温度一般在50℃-100℃之间,反应时间为2-8小时,可通过调节单体比例和反应条件来控制聚合物的分子量和结构。 二、聚丙烯酸酯粘合剂的性能特点 1.粘接性能 聚丙烯酸酯粘合剂具有优异的粘接性能,可与各种材料进行粘接。其粘接强度和剪切强度等性能均较高,适用于汽车、电子、建筑、纺织等领域的粘接和涂层。 2.热稳定性 聚丙烯酸酯粘合剂具有良好的热稳定性,可在高温条件下保持稳定性能。其热分解温度一般在200℃以上,适用于高温环境下的涂层和粘接。 3.耐候性 聚丙烯酸酯粘合剂具有出色的耐候性,可在紫外线、湿气等环境条件下保持稳定性能。通过添加稳定剂可调节其耐候性能,适用于户外环境下的涂层和粘接。 4.化学稳定性 聚丙烯酸酯粘合剂具有良好的化学稳定性,可抵抗酸碱、溶剂等化学物质的侵蚀。通过选择不同的单体和添加剂可调节其化学稳定性,适用于化学环境下的涂层和粘接。 三、聚丙烯酸酯粘合剂的应用领域 1.汽车领域 聚丙烯酸酯粘合剂可应用于汽车制造中的涂层和粘接等领域。其具有优异的粘接性能和耐候性能,适用于汽车车身、内饰等部件的粘接和涂层。 2.电子领域 聚丙烯酸酯粘合剂可应用于电子制造中的涂层和粘接等领域。其具有良好的热稳定性和化学稳定性,适用于半导体、电容器等电子元件的涂层和粘接。 3.建筑领域 聚丙烯酸酯粘合剂可应用于建筑材料的涂层和粘接等领域。其具有优异的粘接性能和耐候性能,适用于建筑幕墙、屋面等部件的涂层和粘接。 4.纺织领域 聚丙烯酸酯粘合剂可应用于纺织品的涂层和增韧等领域。通过改变单体比例和添加剂种类等方式可调节其性能,适用于纺织品的防护、增韧等领域。 综上所述,聚丙烯酸酯粘合剂具有优异的粘接性能、热稳定性、耐候性和化学稳定性等特点,可应用于汽车、电子、建筑、纺织等领域的涂层、粘接和增韧等方面。随着材料科学和工艺技术的不断发展,聚丙烯酸酯粘合剂将在更多领域得到应用,并不断提高其性能和应用价值。
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#聚丙烯酸酯
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奎宁的作用是什么?
奎宁是一种从南美洲金鸡纳树皮中提取的物质,被广泛用作解热剂和治疗疟疾的药物。尽管市场上有其他抗疟药可供选择,但在某些地区人们仍然选择使用奎宁。此外,奎宁还被用作滋补汤和软饮料的添加剂。 纯奎宁是一种白色至透明的结晶粉末,略带苦味。在热带地区,滋补水具有经典的苦味,当地居民经常使用它来预防疟疾感染。现代奎宁水通常不含足够的奎宁作为预防性抗疟药,但仍保留了苦味。 除了治疗疟疾,奎宁还被用于治疗肌肉痉挛和发烧,过去还被用来刺激子宫收缩和加快分娩。尽管奎宁的生产成本较高且生产速度较慢,但与其他抗疟药相比,它具有许多优势,因为疟疾寄生虫对奎宁产生抗体的速度非常缓慢。因此,奎宁常被用来替代无效的药物来治疗耐药性疟疾。 虽然已经有可能合成奎宁,但合成过程并不完美,因此传统上仍然从金鸡纳树的树皮中生产奎宁。 来源:清凉姐
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#奎宁
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