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二钼酸铵在制药中的应用和质量要求是什么? 二钼酸铵 是一种重要的化学物质,在制药领域有着广泛的应用。它被用于制备药物原料、催化剂和试剂等方面。但在制药过程中,对二钼酸铵的应用和质量要求有哪些呢? 首先,二钼酸铵在制药中被广泛应用于药物原料的合成和制备过程。它可以作为一种催化剂,参与到药物合成的关键反应中。此外,二钼酸铵还可以作为试剂,用于检测和分析药物的成分和质量。 其次,对于二钼酸铵的质量要求十分重要。在制药过程中,高质量的二钼酸铵可以确保药物的纯度和稳定性。质量要求包括物理性质、化学纯度、杂质含量以及微生物污染等方面的控制。 在物理性质方面,二钼酸铵应具有一定的溶解度、熔点和稳定性。这些物理性质直接影响着二钼酸铵在制药过程中的使用和储存条件。 化学纯度是衡量二钼酸铵质量的重要指标之一。高质量的二钼酸铵应具有较高的纯度,不含有对人体有害的有毒物质和重金属。这样可以确保药物的安全性和有效性。 此外,对于二钼酸铵样品中的杂质含量也有一定的要求。杂质可能会对药物的纯度和稳定性产生不利影响。因此,质量要求中应明确规定对各类杂质的限量要求,以确保二钼酸铵的质量符合标准。 最后,制药中的二钼酸铵样品应避免微生物污染。微生物污染可能导致药物的变质和降解,影响药物的质量和稳定性。因此,在生产、储存和运输过程中,应采取适当的措施来预防和控制微生物污染。 总结而言, 二钼酸铵 在制药中有广泛的应用。为确保药物的质量和有效性,对二钼酸铵的应用和质量有一定的要求。这包括物理性质、化学纯度、杂质含量和微生物污染等方面的控制。通过满足这些质量要求,可以保证二钼酸铵在制药过程中的良好表现和应用效果。查看更多
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三亚乙基二胺是什么? 三亚乙基二胺即TEDA,常态为无色或白色晶体,暴露在空气中易吸湿潮解并结块,呈碱性,能吸收空气中的CO2并发黄。易溶于丙酮、苯及乙醇,可溶于戊烷等直链烃类溶剂,在25℃、100g水中可溶解46g。晶体的相对密度(25℃)约为1.14。纯品熔点为158~159℃,闪点约为60℃,沸点为174℃。易升华,微有氨味。其蒸气压21℃时约为67Pa,50℃时为533Pa,100℃时为7.7KPa。纯TEDA毒性很小,小鼠的致死中毒量LD50为2g/kg,吸入饱和的TEDA蒸气会引起轻微的黏膜刺激,对眼睛有损害,刺激皮肤会引起过敏症。 制法 少数厂家在生产哌嗪等产品时少量副产TEDA,量很少。国内外合成TEDA的方法有几种,有不少专利和论文报道,一般工艺是把胺或醇胺原料的水溶液以一定的流速通过装填有催化性沸石的反应器,在320~400℃、0.3mPa条件下反应,经提纯,得到TEDA。所用的主要原料有哌嗪、N-羟乙基哌嗪(HEP)、N,N-二羟乙基哌嗪(BisHEP)、N-氨乙基哌嗪(AEP)、二乙醇胺、乙醇胺、乙二胺或环氧乙烷等。 例如: ①在320~400℃时,将HEP的60%水溶液以7mL/h的流速通入含20ml β-SrHPO4催化剂的管式反应器中,维持反应器温度为370℃,原料的转化率为95.4%,TE-DA的选择性为86.6%,单程得率82.6%; ②在适当的催化剂作用下,乙二胺通过气相脱水杂环化可一步合成TEDA。用氢型分子筛催化剂或金属离子改性的分子筛KZSM-5,将含40%乙二胺水溶液通过340℃、0.3MPa下通过管式反应器,转化率保持在80%~90%,产物的选择性接近95%; ③用氢型ZSM-5分子筛以及具有类似结构的镓硅沸石(SiO2/Ge2O3=75.5)、硼硅沸石(SiO2/B2O3=170)等为催化剂,将乙醇胺和水的混合物(胺与水量比为1:2)在一定温度、压力、空速下,用氢气做载气载入固定床反应器,得到TEDA,产率为50%~63%。 采用哌嗪及其衍生物制备TEDA,产品得率较高,工艺也较成熟,已实现产业化。但我国哌嗪及其衍生物产量小、价格高、,而采用乙醇胺为原料生产TEDA,货源充足,操作简单,成本低,且日本已实现工业化,在国内有可行性。 特性及用途 三亚乙基二胺是一种双杂环结构的叔胺化合物,主要用作聚氨酯泡沫塑料的凝胶催化剂,广泛用于软质、半硬质、硬质聚氨酯泡沫塑料、弹性体,此外,还可用作环氧树脂固化催化剂、乙烯聚合催化剂、丙烯腈聚合催化剂及环氧乙烷烃聚合催化剂、六氢吡啶等农药生产的引发剂以及无氢电镀添加剂等。 三亚乙基二胺的化学结构很独特,是一种笼状化合物,两个氮原子上连接三个亚乙基。这个双环分子的结构非常密集和对称。从结构式可以看出,N原子上没有位阻很大的取代基,它的一对空电子易于接近。在发泡体系中,异氰酸酯首先和它反应生成活性络合物,络合物的性质很不稳定,一旦氨基甲酸酯键生成后,它就会游离出来,有利于更进一步催化。由于这个原因,虽然三亚乙基二胺不是强碱,却对异氰酸酯基团和活性氢化合物的反应表现出极高的催化活性。 在叔胺类催化剂中,三亚乙基二胺是最重要的一个品种,可广泛地用于各种聚氨酯泡沫塑料(包括软质、半硬质、硬质聚氨酯泡沫塑料、微孔弹性体)、涂料、弹性体等。在一步法发泡工艺中,三亚乙基二胺的重要性尤其显著。一方面由于它的活性高,用量较小;另一方面是它对凝胶反应和发泡反应都有较强的催化作用,尤以对聚氨酯与羟基的催化作用(氨酯形成反应、凝胶反应)选择性更强。 查看更多
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环丙贝特的合成方法是怎样的? 介绍 贝特类药物又称苯氧芳酸类药物,是指包括吉非贝齐、氯贝特、非诺贝特、苯扎贝特和环丙贝特等在内的一类调脂药物。环丙贝特口服吸收快而完全,服药后1~2h内即可检测到血浆中药物浓度,与血浆蛋白结合率高。贝特类药物的半衰期从数小时至24h不等。环丙贝特有降血脂作用,通过改善胆固醇的分布,可减少CH和LDL在血管壁的沉积。 图一 环丙贝特 合成 环丙贝特的合成分为三步,第一步合成对羟基苯乙烯,第二步合成2?甲基?2?(4?乙烯基苯氧基)丙酸,第三步合成环丙贝特。 (1)对羟基苯乙烯(II)的合成 将50g对羟基苯甲醛(I)溶于250mL甲苯中,加入85g丙二酸与41.5mL二乙胺,150℃下加热回流,分水器分水。反应2hr后,将油状产物分出,再加入250ml DMF,继续升温至150℃,反应2hr,反应液冷却,冰浴条件下用1mol/L稀盐酸调节pH至3~4,乙酸乙酯萃取,有机相经饱和NaHCO3溶液洗涤,饱和NaCl溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,减压蒸去溶剂,得粗产品对羟基苯乙烯(II)油状物46.0g,收率94.6%。 (2)2?甲基?2?(4?乙烯基苯氧基)丙酸(III)的合成 将10g对羟基苯乙烯(II)溶于70mL丙酮中,加入9.9gNaOH、2.6g四正丁基溴化铵,40℃下加热使其稳定回流;将29.8g氯仿溶于约100mL丙酮中,逐滴缓慢加入到反应液中,滴加过程持续1hr。向反应液中加入100mL二氯甲烷和200mL水萃取,水相用1mol/L稀盐酸调节pH至1,乙酸乙酯萃取,饱和NaCl溶液洗涤,无水Na2SO4干燥,减压蒸去溶剂,正己烷重结晶,得2?甲基?2?(4?乙烯基苯氧基)丙酸(III)白色固体15.7g,收率91.6%。 (3)环丙贝特(IV)的合成 在0℃下将5g 2?甲基?2?(4?乙烯基苯氧基)丙酸(III)溶于40mLDCM+4mLTHF中,加入0.57g镁粉、3.67gCCl4、0.45gTiCl4,0℃恒温以120r/min的速度搅拌反应2hr后,将反应液倒入100mL饱和Na2SO4溶液中,乙酸乙酯萃取,有机相经饱和NaCl溶液洗涤,活性炭脱色,无水Na2SO4干燥,减压蒸去溶剂,正己烷重结晶,得环丙贝特(IV)白色固体6.65g,收率94.8%。 三步反应总收率为82.1%,粗产品可通过活性炭脱色、正己烷重结晶的方法进行纯化,所得环丙贝特白色晶体的HPLC纯度达98.6%。 图二 环丙贝特的合成 参考文献 [1]苏贤斌,范佳辉,李裴竹,等. 一种降血脂药物环丙贝特的合成方法[P]. 江苏省:CN201710148627.5,2023-04-28. 查看更多
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β-紫罗兰酮是什么? β-紫罗兰酮是一种透明的微黄色至黄色液体,具有典型的紫罗兰气味,比α-紫罗兰酮更具水果味和木质味。它溶于乙醇、二乙酯和二氯甲烷,微溶于水。天然β-紫罗兰酮存在于许多植物中,如紫罗兰。 香气 β-紫罗兰酮具有一种独特的小苍兰样的香气,它在芸香和紫罗兰配方中是一味不可或缺的原料。β-紫罗兰酮还具有一种果香样的底韵,就如覆盆子样的。它的留香非常好,可适用于各种各样的香精用途。 用途 β-紫罗兰酮主要用作制药的重要原料,特别是用于生产维生素A、维生素E和胡萝卜素。最近的一些研究表明,β-紫罗兰酮在体外和体内具有抗增殖、抗转移和诱导凋亡的特性,可能在不久的将来用于癌症护理甚至治疗。 合成方法 一种β-紫罗兰酮的合成方法,其特征在于先利用共沉淀法制备固体超强酸催化剂: 1)将钠型ZSM-5沸石在10%的NH4NO3溶液中交换5~7次; 2)在400~500℃下焙烧2~3小时得到HZSM-5沸石; 3)将HZSM-5沸石加入到质量浓度为10%的氧氯化锆溶液中,搅拌成混合均匀的悬浮液; 4)在上述悬浮液中滴加入体积百分比为20~30%的氨水,使生成的氢氧化锆均匀沉积到HZSM-5上; 5)静置10~12小时后,将其沉淀过滤,洗涤到氯离子Cl-不被检出; 6)在100~110℃下干燥10~12小时,再用0.5mol·L-1的硫酸浸渍10~12小时; 7)过滤烘干后,经500~600℃焙烧3小时,得到固体超强酸催化剂样品;再利用固体超强酸作催化剂,由假性紫罗兰酮合成β-紫罗兰酮: 1)称取质量比为1∶5~1∶15催化剂和假性紫罗兰酮,将催化剂放在真空烘箱内,在80-100℃下干燥8-12小时后加入到三颈烧瓶中; 2)然后加入与催化剂质量比为80∶1~120∶1的干燥过的丙酮,在保持110~120℃的温度下不断搅拌; 3)在氮气保护下,边搅拌边将假性紫罗兰酮缓缓滴入烧瓶中,保持温度为100~150℃; 4)反应2~5小时结束后,将固体超强酸催化剂过滤分离,然后在旋转蒸发器中分离出丙酮,最后利用减压蒸馏分离出目标产物β-紫罗兰酮。 参考文献 CN1483713A查看更多
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联硼酸新戊二醇酯有哪些用途和保存方法? 简介 联硼酸新戊二醇酯是一种重要的有机硼酸酯类化合物,具有特定的物化性质,如熔点范围在179-184.5°C之间,相对密度为0.99g/cm3,沸点预测值为214.3±7.0°C。在储存和使用过程中需要特别注意防潮。 联硼酸新戊二醇酯的性状 用途 联硼酸新戊二醇酯在有机合成中常作为催化剂或稳定剂,促进反应的进行。在环保领域,它还可以作为氮和磷的缓释肥料,用于废水处理过程中,有助于减少水体富营养化现象。 保存方法 确保储存环境干燥,避免与水分直接接触。避光存放在阴凉处,使用密封性良好的容器储存,控制储存温度在2-8°C之间。 参考文献 [1] Hosoya H , Akiyama T , Mashima K T H .Bis(neopentylglycolato)diboron (B 2 nep 2 ) as a bidentate ligand and a reducing agent for early transition metal chlorides giving MCl 4 (B 2 nep 2 ) complexes[J].Dalton transactions: An international journal of inorganic chemistry, 2023, 52(37):13154-13160. [2] Huang D , Ge Z , Yuan C .(090554)Bis(neopentyl glycolato)diboron as A Cathode Stabilizer Additive for High-Voltage Lithium-ion Batteries[J].Journal of the Electrochemical Society, 2021(9):168. [3] Hosoya H , Castro L C M , Sultan I ,et al.4,4′-Bipyridyl-Catalyzed Reduction of Nitroarenes by Bis(neopentylglycolato)diboron[J].Organic Letters, 2019, 21(24). [4] Castro L C M , Sultan I , Nishi K ,et al.Direct Synthesis of Indoles from Azoarenes and Ketones with Bis(neopentylglycolato)diboron Using 4,4′-Bipyridyl as an Organocatalyst[J].The Journal of Organic Chemistry, 2021, 86(4).查看更多
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三唑酮是什么作用的杀菌剂? 三唑酮是一种具有较强内吸性的杀菌剂,具有双向传导功能,并且具有预防、铲除、治疗和熏蒸作用,持效期较长。 特点 三唑酮是一种具有较强内吸性的杀菌剂,具有双向传导功能,并且具有预防、铲除、治疗和熏蒸作用,持效期较长。 防治对象 三唑酮可防治小麦白粉病、锈病,用药量25 %可湿性粉剂 30~35 克/亩喷雾。防治烟草白粉病,用药量44 %悬浮剂 20~30 毫升/亩喷雾。防治橡胶树白粉病,用药量15 %烟雾剂 40~53 克/亩烟雾机喷烟雾。 复配 三唑酮可与碱性以及铜制剂以外的其他制剂混用。 毒性 中国农药毒性分级:低毒。世界卫生组织农药危害性分类:Ⅱ(中度危害)。 三唑酮原药大鼠急性经口LD50为1000-1500毫克/公斤,大鼠经皮LD50>1000毫克/公斤。 危害 中毒症状:一般只对眼睛和皮肤有刺激性。 急救治疗:无中毒报导。对症治疗,误食立即催吐、洗胃。查看更多
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氟达拉滨的作用机制是怎样的? 摘要: 氟达拉滨是一种广泛用于治疗血液系统恶性肿瘤的化疗药物,其独特的作用机制使其在临床上表现出显著疗效。作为一种嘌呤核苷类似物,氟达拉滨通过干扰 DNA合成和修复,阻止癌细胞的增殖和生长。具体来说,氟达拉滨在体内被代谢为具有活性的三磷酸盐形式,这种活性形式能够掺入到癌细胞的DNA中,导致DNA链的终止和断裂。此外,氟达拉滨还抑制了关键的DNA修复酶,进一步增强了其抗癌效果。本文将详细探讨氟达拉滨的作用机制,以帮助深入了解其在癌症治疗中的应用。 1. 了解氟达拉滨及其作用机制 在过去的十年中,氟达拉滨在提高惰性 B 细胞恶性肿瘤患者的治疗效果方面产生了重大影响。这种情况在多种临床情况下都会发生,包括单独使用氟达拉滨以及与 DNA 损伤剂或膜靶向抗体联合使用。其他策略使用氟达拉滨来降低免疫功能,从而促进非清髓性干细胞移植。那氟达拉滨的作用是什么呢?氟达拉滨属于抗代谢物一类药物。它被用来治疗一种叫做b细胞慢性淋巴细胞白血病(CLL)的白细胞癌症。 氟达拉滨是一种前药,可转化为游离核苷 9-β-D-阿拉伯糖基-2-氟腺嘌呤 (F-ara-A),进入细胞并主要以 5'-三磷酸 F-ara-ATP 形式积累。三磷酸形成的限速步骤是 F-ara-A 转化为单磷酸,这一过程由脱氧胞苷激酶催化。尽管 F-ara-A 不是该酶的良好底物,但该蛋白质的高比活性导致 F-ara-A 在某些组织中有效磷酸化。F-ara-ATP 具有多种作用机制,其中大部分针对 DNA。这些包括抑制核糖核苷酸还原酶、掺入 DNA 从而抑制进一步的 DNA 聚合,以及抑制 DNA 连接酶和 DNA 引物酶。这些作用共同影响 DNA 合成,这是 F-ara-A 诱导细胞毒性的主要机制。其次,在细胞系中已显示出掺入 RNA 并抑制转录。 氟达拉滨在生理 pH值下带负电荷,因此不能进入细胞。因此,它作为一种前药,通过去磷酸化代谢转化为抗代谢产物F-ara-A(如图1)。 2. 氟达拉滨的代谢 氟达拉滨的临床剂型是作为 F-ara-A的5 ' -单磷酸。在静脉输注后,它几乎立即被定量地去磷酸化为F-ara-A,可能是通过红细胞、内皮细胞和大型身体器官中的5 ' -核苷酸酶活性(如图2)。因此,F-ara-A在代谢的药代动力学考虑中被认为与母药相同,F-ara-A在培养细胞中的作用被认为是临床氟达拉滨药效学的反映。 F-ara-A通过不同亲和力的核苷运输系统进入细胞。小鼠肠隐窝细胞表现出与单一低亲和力载体(Michaelisconstant, Km, 317 μmol/L)一致的摄取动力学,而L1210白血病细胞具有高亲和力载体(Km 68μmol/L)和低亲和力系统(Km 326μmol/L)。这一差别提示了至少一部分观察到的治疗指数的生化基础。 对突变体的研究提供了强有力的证据,表明脱氧胞苷激酶是主要的,如果不是唯一的,磷酸化为单磷酸的激酶。对白血病细胞中高度纯化的脱氧胞苷激酶的研究表明,与其他核苷类似物相比, F-ara-A是一个相对较差的底物(Km100至600 μmol/L),可被该酶磷酸化。以核苷酸混合物或尿苷5′-三磷酸(UTP)作为磷酸盐供体时,Km值小于250 μmol/L。细胞中相对低浓度的氟达拉滨单磷酸和二磷酸表明脱氧胞苷激酶的活性限制了三磷酸的形成。虽然没有正式鉴定,但可以将Fara-AMP磷酸化为二磷酸(腺苷酸激酶)和三磷酸(核苷二磷酸激酶)的激酶可能比脱氧胞苷激酶对F-ara-A的活性更高(如图2)。 3. 氟达拉滨的血浆药代动力学 Varsha Gandhi等人研究了氟达拉滨在快速静脉注射、短期输注、持续输注期间和之后的药代动力学。在所有情况下,已经观察到核苷F-ara-A的去磷酸化是快速和定量的。在给患者的最高剂量(在几分钟内输注260 mg/m2)的研究中,母体药物仅在2至4分钟内可检测到。这种首过代谢可能归因于红细胞、内皮细胞和大器官血管内壁的5′-核苷酸酶活性。随后,注意力集中在去磷酸化产物F-ara-A的药代动力学上。 4. 氟达拉滨作用机制 氟达拉滨的每一个可证实的细胞毒性作用机制都需要氟达拉滨三磷酸 (F-ara-ATP)的存在。F-ara-ATP的主要作用是抑制DNA合成。然而,这种阿拉伯糖基核苷酸也具有独特的抑制RNA合成的能力。作为一种通用机制,Fara-ATP可以通过与正常脱氧核苷酸脱氧腺苷5 ' -三磷酸(dATP)竞争的替代底物直接抑制DNA聚合酶( 如图 2 )。因此,细胞中 dATP和F-ara-ATP浓度的比例可能是这种活性程度的重要决定因素。此外,用F-ara-A孵育的细胞存活率与类似物并入DNA的程度密切相关。现在很清楚,参与DNA合成的几种特定酶是F-ara-ATP抑制的目标。特别是,F-ara-ATP是一种有效的核糖核苷酸还原酶抑制剂。这种作用会降低核糖核苷酸还原酶维持的细胞脱氧核苷酸库。这将改变F-ara-ATP与dATP的比率,并导致氟达拉滨的DNA合成导向作用的自我增强。脱氧核苷酸池的降低也对氟达拉滨与阿糖胞苷的生化调节策略的使用有影响,其中细胞脱氧胞苷三磷酸(dCTP)浓度的降低可能促进阿糖胞苷-c核苷酸掺入dna。由于其他药物诱导的DNA损伤修复需要细胞脱氧核苷三磷酸,这一关键过程也可能受到影响。 5. 未来展望 氟达拉滨是治疗某些血癌的主要药物,未来仍然充满希望。研究人员正在更深入地研究其作用机制,希望能找到新的改进途径。临床试验正在进行中,以评估其与其他新疗法联合使用的疗效。这种对氟达拉滨联合治疗方案的关注可能会改变原来的规则,有可能导致更有针对性和更有效的治疗。 此外,开发与氟达拉滨协同作用的新药是另一个令人兴奋的前景。通过了解氟达拉滨如何在分子水平上与癌细胞相互作用,科学家可以设计出补充其作用的药物。这种组合方法有可能彻底改变治疗方法,为患者提供更多创新和潜在的治疗选择。 6. 结论 氟达拉滨是一种有效的抗癌药物,可用于治疗多种类型的癌症,包括慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤和急性髓性白血病。其作用机制是通过干扰 DNA合成、诱导细胞凋亡和抑制RNA聚合酶II活性来发挥抗癌作用。然而,氟达拉滨也可能引起一些严重的副作用,因此患者在使用前应咨询医生以了解其潜在的益处和风险。随着对氟达拉滨作用机制的深入研究,科学家们正在开发新的方法来提高其疗效和降低其副作用。这有望为癌症患者带来更多的治疗选择和更好的治疗效果。 参考: [1]https://go.drugbank.com/drugs/DB01073 [2]Krais J J, De Crescenzo O, Harrison R G. Purine nucleoside phosphorylase targeted by annexin v to breast cancer vasculature for enzyme prodrug therapy[J]. PLoS One, 2013, 8(10): e76403. [3]https://www.mayoclinic.org/drugs-supplements/fludarabine-oral-route/description/drg-20072542 [4]Gandhi V, Plunkett W. Cellular and clinical pharmacology of fludarabine[J]. Clinical pharmacokinetics, 2002, 41: 93-103. 查看更多
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如何合成与应用5-氯-2-氟硝基苯? 本文将介绍如何合成与应用 5- 氯 -2- 氟硝基苯,即探讨该化合物的合成方法以及其在化学合成的具体应用。 简述: 5- 氯 -2- 氟硝基苯,英文名称: 5-Chloro-2-fluoronitrobenzene , CAS : 345-18-6 ,分子式: C6H3ClFNO2 ,密度: 1.494g/cm3 。 5- 氯 -2- 氟硝基苯主要用作有机合成中间体和医药中间体。 1. 合成: 刘裕立等人研究了在微波作用下,以二甲基亚砜 (DMSO) 作为溶剂,氟化钾作为氟化剂,对 2,5- 二氯硝基苯进行卤素交换氟化反应。在微波功率为 225W 时,反应时间为 1 小时, 2,5- 二氯硝基苯的转化率达到 97.6% , 5- 氯 -2- 氟硝基苯的收率为 54.4% 。 2. 应用:合成 2- 氟 -5- 氯 -3 , 4- 二溴硝基苯。 邻二卤代苯是一类重要的有机中间体,其分子中含有两个卤素,可用于更便捷地合成各类精细化学品以及结构复杂的含氮多环芳香族化合物。在合成苯并咪唑衍生物、半导体材料、金属配合物、苯并唑催化剂、 HIV-1 衣壳组装抑制剂以及 CLC-Ka 离子通道抑制剂等领域,邻二卤苯相对于其他合成方法具有明显的优势。 2- 氟 -5- 氯 -3 , 4- 二溴硝基苯作为邻二卤代苯类化合物的一种,是合成药物和材料的重要中间体,具有广泛的应用前景。 以 2- 氟 -5- 氯硝基苯为原料,与 1 , 3- 二溴 -5 , 5- 二甲基乙内酰脲 ( 二溴海因 ) 发生溴代反应可一步得到目标化合物 2- 氟 -5- 氯 -3 , 4- 二溴硝基苯,具体合成路线如下所示。 具体实验操作为:冰浴下,在 500 mL 单口瓶中加入 50.0 g (284.8 mmol)2- 氟 -5- 氯硝基苯和 200 mL 浓硫酸,保温 5℃ 以下,搅拌下分批缓慢滴加 85.5 g (299.04 mmol) 二溴海因,加完后先反应 2 h ,再升温至室温搅拌 6 h 后。将反应液倒入冰水中,用乙酸乙酯萃取 (150 mL×3) ,合并有机相,减压蒸除溶剂,经柱层析纯化 ( 流动相为纯石油醚 ) ,得到目标化合物,总产率为 54.2% 。 参考文献: [1]陈玉梅 , 陈冬梅 , 杨致松等 . 2- 氟 -5- 氯 -3,4- 二溴硝基苯的合成及晶体结构研究 [J]. 化学试剂 , 2020, 42 (08): 992-994. DOI:10.13822/j.cnki.hxsj.2020007540. [2]刘裕立 , 魏运洋 . 2,5- 二氯硝基苯微波促进氟化反应的研究 [J]. 南京理工大学学报 ( 自然科学版 ), 2003, (02): 188-191. DOI:10.14177/j.cnki.32-1397n.2003.02.018. 查看更多
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聚腺尿钾盐的生产和运输注意事项是什么? 聚腺尿钾盐是一种重要的高分子化合物,具有多种应用特性,广泛应用于医药、食品、农业等领域。本文将介绍聚腺尿钾盐的生产和运输注意事项。 在聚腺尿钾盐的生产过程中,需要注意以下几点: 1. 原料选择:选择质量良好、纯度高的原料,可以保证产品的品质和性能。 2. 反应条件:控制好反应条件,如温度、pH值、离子强度等,可以影响聚腺尿钾盐的形成和性质。 3. 生产工艺:采用科学合理的生产工艺,可以提高生产效率、降低生产成本,同时也可以保证产品的品质和性能。 在聚腺尿钾盐的运输过程中,需要注意以下几点: 1. 包装:采用适当的包装方式,如纸袋、塑料袋、桶等,能够有效防止产品受潮、受污染等。 2. 运输方式:选择适当的运输方式,如陆运、海运、空运等,根据产品特性、数量和运输距离等因素进行选择。 3. 运输温度:聚腺尿钾盐对温度比较敏感,在运输过程中需要注意控制温度,避免高温或低温对产品造成影响。 4. 储存条件:在运输过程中,需要注意产品的储存条件,避免受潮、受污染等情况发生。 5. 安全措施:在运输过程中,需要注意采取安全措施,如避免产品受到挤压、碰撞等,避免发生危险情况。 聚腺尿钾盐是一种重要的高分子化合物,广泛应用于医药、食品、农业等领域。对聚腺尿钾盐的生产和运输注意事项的认真执行,可以为产品的市场竞争力提供有力支持。 查看更多
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如何合成高纯度的4-碘甲苯? 4-碘甲苯是一种重要的介导剂,可用于生物染料、药物中的光学媒体、农药的增效剂等方面。它的化学名为4-iodoanisole,分子式为C7H7IO,属于邻位碘化苯类化合物。合成4-碘甲苯需要进行多步反应,既需要有机合成技巧,也需要药用原料方面的知识。 首先,需要对原料甲苯进行预处理和净化,以除去杂质,确保其纯度符合药用原料标准。然后,在催化剂如Fe或Zn的作用下,进行碘化反应,使碘分子插入甲苯分子的亚甲基,生成4-碘甲苯。通过调节反应时间和温度,可以控制4-碘甲苯的产量。碘化反应后的产物中仍含有未反应的原料和其他副产物,需要进行分离和纯化。 常用的分离方法包括色谱柱层析法、分液萃取法和结晶法。色谱柱层析法利用合适的填料、流动相和固定相,实现产物的分层分离;分液萃取法利用两相溶液体系的不相溶性,将主要产物萃取到有机相中;结晶法通过控制温度和添加剂,使4-碘甲苯析晶,然后通过滤液除去副产物。 通过系统组合上述工艺,最终可以得到纯度超过99%的4-碘甲苯产品。高纯度的4-碘甲苯不仅可以作为药用原料用于生物活性试药的筛选,还可以作为光学材料用于生物标记或者在农药等领域的辅料使用。 综上所述,合成高纯度的4-碘甲苯需要精确控制反应条件,并利用合理的分离技巧不断提高产品纯度。高品质的产品不仅能够满足药用原料标准,还能适应各个领域的应用,展现出有机合成技巧的精湛和医药化学的魅力。提供高品质产品是技术进步的体现。 查看更多
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碘化铵适用于哪些领域?使用过程有哪些注意事项? 在我们的日常生活中,身边总会有一些药品、化学品等物品。其中碘化铵是一种常见的化学品,那么,碘化铵适用于哪些领域呢?在使用过程有哪些注意事项呢? 首先,碘化铵是一种白色结晶体,在医药领域中被用作消毒剂、杀菌剂等,可以有效地杀灭细菌、病毒等微生物。此外,在一些口腔护理产品中,也常常使用碘化铵作为杀菌、消毒等作用。除此之外,也有许多产品中含有碘化铵成分,如护肤品、洗涤用品等,可起到杀菌、除臭、防腐等作用。然而,在使用碘化铵时,也需要注意一些事项。首先,碘化铵具有刺激性,避免直接接触皮肤、眼睛等部位;其次,碘化铵易吸潮,在储存和使用过程中需保持干燥,尤其是在制备浓溶液时更需注意;此外,需要注意的是,碘化铵不能与其他物质混合,以免发生化学反应,产生危险物质。同时,对于使用碘化铵的那些人来说,也需要具备一定的知识和技能。需要掌握使用规范,避免出现错误,造成意外。对于儿童和老人等特殊人群,更需要谨慎使用。 通过以上的简单介绍,我们可以看出,碘化铵是一种十分重要的化学品,具有广泛的应用领域。然而,在使用过程中也需要我们注意一些事项,以确保安全可靠。 查看更多
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二苯并噻吩在医学领域的应用及优势是什么? 二苯并噻吩是一种独特结构的有机化合物,广泛应用于医疗领域。它不仅可作为原料药制备其他药物,还可直接治疗某些疾病。下面将介绍二苯并噻吩在医学方面的应用及其优势。 首先,二苯并噻吩可用于治疗精神疾病,如抑郁症和焦虑症等。该药物通过调节神经递质水平,提高患者情绪稳定性和抗压能力。此外,它还可通过阻断5-羟色胺转运体、去甲肾上腺素转运体和多巴胺转运体,增加这三种神经递质水平,改善抑郁和焦虑症状。因此,二苯并噻吩成为重要的抗精神疾病药物。 其次,二苯并噻吩可用于治疗癫痫和帕金森病等神经系统疾病。该药物通过调节神经递质水平,减少神经元兴奋性和抑制性,从而抗癫痫和缓解帕金森病症状。虽然其在治疗神经系统疾病方面的应用还需进一步研究,但已显示出巨大应用前景。 第三,二苯并噻吩可用于治疗肺动脉高压、心力衰竭等心血管疾病。该药物通过扩张血管、降低血液黏稠度和血小板聚集性,降低血压和心脏负荷,缓解心血管疾病症状。同时,二苯并噻吩毒性小、不良反应轻微,使其在临床应用更安全。 二苯并噻吩还可用于治疗癌症。该药物通过激活肿瘤细胞自噬、促进肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞增殖,具有巨大应用潜力。虽然该药物在癌症治疗方面仍处于初步阶段,但其有效性和安全性已初步证实。 二苯并噻吩是重要的医用原料药,在医学领域广泛应用。它可用于治疗精神疾病、神经系统疾病、心血管疾病和癌症等多个领域,具有巨大应用潜力。虽然该药物在部分领域的应用仍需进一步研究,但其优点和安全性已初步证实。相信随着研究的深入,未来应用将更广泛。 查看更多
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过氧苯甲酰凝胶的说明书内容是什么? 对于经常长痘痘的人群来说,可能都使用过一种外用药膏,它叫做过氧苯甲酰凝胶。这款药膏是用于治疗寻常痤疮的常用药品,具有良好的疗效。那么,过氧苯甲酰凝胶的成分和用法是怎样的呢? 过氧苯甲酰凝胶属于皮肤科的非处方药品,主要成分包括聚氨酸、氢氧化钠、纯水、二氧化硅、丙二醇、卡波姆、异地酸二钠和多库脂钠、丙烯酸酯共聚物等。它适用于治疗寻常痤疮,规格为5%。使用时,先将患处清洗干净,去除水分,然后取适量药膏直接涂抹在患处,每天使用1~2次。 使用过氧苯甲酰凝胶可能会出现接触性皮炎的不良反应,如皮肤灼烧感、瘙痒、红肿、干燥和脱屑等。禁忌症包括急性皮肤炎症和破溃的皮肤禁止使用。 在使用过程中,避免接触眼睛、口鼻等粘膜部位。如果出现使用区域红肿和灼热感,应立即停药,并清洗局部药物,必要时咨询医师。避免接触织物和毛发,以免褪色。对于过敏体质的人群,禁止使用过氧苯甲酰凝胶。 总之,过氧苯甲酰凝胶是一种常用于治疗寻常痤疮的皮肤科非处方药品,具有良好的疗效且副作用较小。 查看更多
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二氯化钯的存储方式有哪些特点? 对于二氯化钯这种化学成分,许多人可能不太熟悉。实际上,它是一种常用的化学物质,也被称为氯化亚钯或氯化钯。它的化学式是PDCL2,主要用于制备特种催化剂和分子筛灯。此外,它还可以用作分析试剂、非导体材料镀层的配制以及气敏元件的制作等。 针对二氯化钯废料中的钯在被氧化络合之前,可以将氮化钽和导电炭黑均匀分散在乙二醇中,从而得到单取代产物。通过加热煮沸,可以制备出钯铋磷合金纳米催化剂。制备方法包括步骤和均苯三酸的摩尔比,引用了美国专利。此外,还有一种含有喹啉结构单元的四元环金属铂和钯络合物发光材料及其应用。 为了提取金,可以将含有二氯化钯的溶液与氯化和二丁基卡必醇混合。通过这种方法可以得到还原金属合金。如果使用磷酸钾电镀液中的缓冲体系以及蠕变强度,可以使钯银变黄。然后,在氮气氛下再加热和搅拌,此时水饱和。通过食盐水溶液洗涤得到有机层。这是因为催化剂中钯的含量较低。然后,缓慢加入二氧化氢水,并用板狂压滤萃取。通过混合两种具有相同水表面活性剂必的油包水微乳液。 在回收二氯化钯后,需要采取安全的贮存措施。贮存大量氯化钯的仓库除了应该配备消防保卫设施外,还应根据氯化钯的不同性质进行分区、分类隔离贮存。对于一些特殊性质的氯化钯,应单独贮存。 此外,易燃、易爆、有毒的二氯化钯应单独存放于仓库中,不得与炸药放在同一库房内。对于遇水燃烧和怕晒的氯化钯,不得在露天堆放。而怕冻的氯化钯应该存放在较暖的库房中。 查看更多
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恩曲他滨和拉米夫定有什么区别?哪个更好? 在现实生活中,恩曲他滨和拉米夫定之间有一些相似之处,因此不应与其他含有拉米夫定的药物一起使用,包括拉米夫定或固定剂量复方药。 恩曲他滨适用于与其他抗逆转录病毒药物联用,用于治疗成人和12岁以上的HIV-I感染患者。在开始使用恩曲他滨治疗HIV-I感染时,应考虑以下因素:不建议将其作为三联核苷治疗方案的一部分使用,不应与恩曲他滨、富马酸替诺福韦二吡呋酯、拉米夫定或含有这些药物的固定剂量复方药一起使用。对于已接受过治疗的患者,应根据实验室检查结果和患者治疗史来使用本品。 恩曲他滨是恩曲他滨和富马酸替诺福韦二吡呋酯的固定剂量复方制剂,因此也不应与恩曲他滨、富马酸替诺福韦二吡呋酯或固定剂量复方药一起使用。 恩曲他滨是一种化学合成的核苷胞嘧啶,其抗HIV-1的机制是通过多步磷酸化形成具有细胞活性的5·三磷酸盐,这种磷酸盐通过与病毒DNA合成过程中的核苷酸竞争性渗入,最终导致病毒DNA链断裂,从而竞争性地抑制HIV-1逆转录酶和HBV-DNA聚合酶的活性。 研究显示,恩曲他滨对HIV-1、HIV-2和HBV具有特异性的抗病毒活性,其抗病毒活性是拉米夫定的4-10倍。临床试验结果表明,恩曲他滨用于HIV感染患者具有显著的病毒抑制作用,并且在乙型肝炎治疗中,能够降低慢性感染患者的乙肝病毒水平。 查看更多
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盐酸大观霉素的用法用量和不良反应有哪些? 随着人们生活水平的提高,许多消费者的不规律生活习惯可能导致各种器官疾病。在这种情况下,我们可以选择各种药物来治疗疾病并保持健康。下面将介绍一下盐酸大观霉素的用法用量和不良反应。 盐酸大观霉素在医学上有广泛的应用范围。它是一种白色或类白色的结晶粉末,可以溶解在水中,但在乙醇、乙醚等有机溶剂中不溶解。在使用时,最好根据自身的症状进行服用。对于成年人,可以选择肌肉注射的方法,每次注射2克,每隔12个小时注射一次,每天的最大注射量不得超过4克,否则会对内脏器官造成损害并影响健康。对于新生儿,使用时必须根据体重进行注射。如果在注射期间出现恶心、呕吐、头晕、失眠等症状,应减少用量以改善副作用。怀孕和哺乳期的女性不得使用盐酸大观霉素,以免影响胎儿的正常生长和发育。 购买盐酸大观霉素时,务必选择当地正规药店购买,以确保产品质量。在购买之前,也可以先去医院进行全面检查,并在专业医生的指导下购买。在使用时,我们也应仔细阅读说明书。 查看更多
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购买2,5-二氟苯硫酚时需要注意哪些方面? 在购买2,5-二氟苯硫酚或其他产品时,有许多方面需要考虑。除了产品的基本性质和价格,还有其他常识方面,我们不能仅仅考虑价格。 具体购买2,5-二氟苯硫酚时需要注意哪些方面呢?首先要考虑产品的基本性质,如分子式、比重、密度,还要考虑产品的沸点、熔点以及是否有毒性等。我们也关注产品的价格、最小起批量和纯度等信息。此外,存放环境和使用时的注意事项也是不可忽视的。 现在我们对于购买2,5-二氟苯硫酚需要考虑哪些方面有了更好的了解。这种产品可以用作医药中间体或精细化工原材料,在化学工业中使用较为常见。目前有许多生产厂家可供选择,如广州地区和北京地区的生产厂家等。此外,您还可以直接登录盖德化工网,搜索相应的产品名称,即可找到许多供应商信息,包括联系电话、官网和传真等,您可以直接联系相应的供应商。 查看更多
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氧化铂(IV)的具体描述是什么? 许多工业区与住宅区、生活区相距较远,导致我们难以了解物理化学应用和设备使用。氧化铂(IV)在加氢催化剂、芳香剂和优质柏青材料中具有高度的应用价值。然而,如何准确描述氧化铂(IV)呢? 氧化铂(IV)的具体描述可以在百科全书或官方网站上找到,但通过其他途径了解可能会有困难。物理化学物质的参数和质量规格与日常使用的产品有所不同,化学方程式也更加复杂。这种材料是黑色粉末,不溶于水和乙醇,但在空气中保持稳定性,因此被用于催化剂制备等领域。然而,在酸性环境下无法保持稳定性,当pH值大于60时,其中的胶质会发生聚沉反应。 氧化铂(IV)也被广泛应用于许多电位器配件和电子工业后膜路线材料中。在存储和运输过程中,必须保持周围环境的干燥和密封,因为它具有一定的危险性,危险等级为S26。氧化铂(IV)的熔点较高,约为450℃。通常可以通过与氯酸和硝酸钠在约500℃的温度下溶解制得产品。 通过上述了解,我们可以回答氧化铂(IV)的具体描述是什么的问题。在闲暇时间,我们可以利用百科全书等渠道进一步了解相关知识,尽管这些知识在日常生活中用不到,但对于考学或深造仍然有益。 查看更多
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卡培他宾的用法用量和不良反应有哪些? 卡培他宾是一种药物,具有多种功效和作用,可与其他药物联合使用。在使用时,需要观察患者的变化,以防出现不良反应。具体的用法用量需要注意什么?使用后是否可能出现不良反应? 卡培他宾的熔点约为110至121摄氏度,闪点约为87摄氏度。建议存放在2至8摄氏度的环境中。临床医学中,卡培他宾可用于治疗晚期、原发性或转移性乳腺癌,对于直肠癌、结肠癌和胃癌等疾病的治疗也有良好效果。此外,它还有助于预防肿瘤疾病的复发。一般建议口服,但个别人群可能会出现恶心、呕吐、口腔溃疡和毛发脱落等不良反应。出现不良反应后,应及时联系主治医生,看是否需要停止用药。 了解卡培他宾在使用时可能出现的不良反应,我们对该药物有了更深入的了解。除了治疗上述疾病外,卡培他宾还对治疗膀胱癌等疾病有良好效果。在服用药物时,务必注意及时进行肝功能检查或心脏功能监测,以避免其他伤害。此外,孕期的女性不建议使用该药物,以免影响胎儿的生长发育。 查看更多
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硼替佐米是一种什么药物?使用后会有不良反应吗? 硼替佐米是一种治疗造血系统恶性肿瘤疾病的重要药物。在购买产品时,我们应仔细阅读产品说明书,了解适用人群和病症,以及禁忌情况。有人担心使用后可能会出现副作用。 硼替佐米是一种抗癌药物,也可作为人类的治疗性蛋白酶体抑制剂。它具有多种功效和作用,不仅能有效诱导肿瘤细胞凋亡,还能延长生存期等。此外,该产品安全性较高,甚至适用于肾功能不全或肾衰患者,对逆转肾功能有帮助,且作用迅速。通常在使用一个月后就会有明显改善效果,因此不必担心会带来过多伤害或副作用。 现在我们对于硼替佐米是否会出现不良反应有了更好的了解。在使用时,务必按照正确的方法使用。目前市面上常见的大多数产品是注射剂,但需要注意的是,对产品成分过敏的人群不建议使用,儿童也不建议直接使用。由于该产品是处方药,购买时务必选择正规渠道。 查看更多
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