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昭巫继旺
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阿普斯特是否是FDA批准的首个用于银屑病治疗的PDE-4抑制剂? 阿普斯特是一种小分子磷酸二酯酶4(PDE4)抑制剂,能够调节胞内促炎与抗炎因子作用,减轻关节肿胀并改善关节部位的生理机能。 用法用量 为减低胃肠道症状,按照以下给药时间表点滴调整至推荐剂量30mg每天2次。 1)第1天:早晨10mg 2)第2天:早晨10mg和傍晚10mg 3)第3天:早晨10mg和傍晚20mg 4)第4天:早晨20mg和傍晚20mg 5)第5天:早晨20mg和傍晚30mg 6)第6天和其后:30mg每天2次 不良反应 最常见不良反应(≥ 5%)是腹泻,恶心和头痛。 市场价格 根据不同的地区和医疗机构,阿普斯特片的价格可能会有所不同。在中国,市场上的阿普斯特片价格大约在3000-4000元/盒左右,一般以片剂的形式出售。一个疗程通常需要连续服用3个月,因此治疗一个疗程的费用可能在9000-12000元左右。 虽然阿普斯特片的价格相对较高,但是考虑到其在银屑病治疗中的疗效以及口服治疗带来的方便性,很多患者仍然选择使用该药物。与传统的局部激素药物相比,阿普斯特片作用于全身,有助于改善整体病情。此外,阿普斯特片不会产生依赖性和副作用与局部激素药物相比较少。因此,一些患有广泛银屑病损的患者,尤其是那些经常发生复发的患者,通常更愿意选择阿普斯特片作为治疗的首选药物。 查看更多
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吲哚-3-丙酸是如何制备的? 简介 吲哚-3-丙酸是例如为生孢梭菌(C.sporogenes)的生物体内产生的吲哚,生孢梭菌具有酶以从哺乳动物色氨酸代谢的终端产物、吲哚乳酸的丙酸侧链的2位移除OH,吲哚乳酸为影响血浆代谢组的数种肠道代谢产物之一。其它的生物体,例如啤酒酵母也显示出产生吲哚-3-丙酸的能力. 吲哚-3-丙酸用作为抗氧化剂,其中间体吲哚酚正价自由基与例如为生育酚和胡萝ト素的化合物所不同,中间体吲哚酚正价自由基不具有助氧化剂中间体,并且在体外显示出抑制蛋白质聚集,并被提出用于阿尔茨海默病的治疗。吲哚-3-丙酸还显示出在培养研究中用于抑制其它微生物种类,例如大肠杆菌。在约200ng/ml的正常血浆浓度和约0.1ng/ml的基本上不含有蛋白的血浆浓度下,血浆吲哚-3-丙酸被强烈地结合至血浆蛋白质(白蛋白和免疫球蛋白)。对于吲哚-3-丙酸来说,血浆的负载能力为约10ug/ml,在显著的额外负载之前,显示出自由基和添加材料呈线性关系。在血浆负载研究中,吲哚-3-丙酸替代其他的吲哚,例如3羟基犬尿氨酸(kynurinine)和3羟基邻氨基苯甲酸(anthranillic acid),其被认为可能会对蛋白质具有有害的作用。在肠道内产生的吲哚-3-丙酸会进入血浆并经过血脑屏障(BBB),并被发现于脑部和脑脊髓液(CSF)。残留的排泄物浓度比血浆浓度要低,其表示所产生的大部分吲哚-3-丙酸被传递至血浆。腹膜内注射的吲哚-3-丙酸衍生物,例如酰胺(IPAM)在血浆中被快速地转化为吲哚-3-丙酸。我们已经鉴别出两种吲哚-3-丙酸的代谢产物,其允许监测与血浆和脑含量相对应的排泄试样、例如尿中的含量 [1] . 制备方法 将乙酸105.6g(1.76mol)、吲哚27.3g(0.23mol)、乙酸酐43.3g(0.41mol)和重蒸过的丙烯酸36.0g(0.50mol)于250mL三口瓶中混合均匀,在搅拌下于90~95℃反应4h。反应结束后减压蒸除乙酸,将剩余物于搅拌下加入到330mL,10%氢氧化钠溶液中,加入活性炭于70~80℃搅拌反应2h。过滤,滤液以盐酸中和至pH=2,静置,过滤,冷水洗涤滤饼,风干得粗品31.1g,熔点122~126℃。粗产品分别以水、苯乙醇混合溶剂重结晶,经真空干燥得无色片状结晶吲哚-3-丙酸25.2g,熔点133~134℃,以吲哚计收率57.1% [2] . 参考文献 [1]石蔚云,王国喜. 吲哚-3-丙酸的合成[J]. 精细石油化工,2003(4):15-16. DOI:10.3969/j.issn.1003-9384.2003.04.006. [2]对位健康方案公司. 用作为治疗剂、保护剂和疾病风险的生物标记物的吲哚-3-丙酸:CN201380023926.6[P]. 2015-01-07.查看更多
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如何实现N-甲基咪唑的连续化制备? 在合成医药中间体领域,N-甲基咪唑是一种重要的原料,被广泛用于制备多种药物,如洛沙坦、硝唑芬酮等。此外,在农药领域和材料领域也有着广泛的应用。然而,传统的制备方法存在着诸多不足,如反应周期长、产率低等问题。 为了克服传统方法的不足,我们提出了一种新的N-甲基咪唑的连续化制备方法。该方法利用Hβ分子筛作为催化剂,结合管式反应器和减压侧线精馏塔,实现混氨和混醛的气相催化反应,从而制备高纯度的N-甲基咪唑。 发明内容 本发明的关键在于采用连续化操作,通过精心设计的工艺流程,实现了乙二醛转化率达到97.07%以上,N-甲基咪唑的纯度可达到99.0%以上,同时实现了混氨和混醛的循环使用。 具体步骤 首先,在管式反应器中加入Hβ分子筛催化剂,然后将混氨和混醛加热汽化后通入管式反应器进行气相催化反应,得到N-甲基咪唑粗产品。随后,对粗产品进行精馏分离,最终得到高纯度的N-甲基咪唑。 有益效果 本发明的方法工艺简单高效,与传统方法相比,甲醛用量减少了27.0%、甲胺用量减少了21.0%、氨水用量减少了32.0%,同时废水排放量也显著减少。这一创新的制备方法为N-甲基咪唑的生产带来了新的可能性。 查看更多
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1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇:一种重要的有机合成中间体 1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇,又称为1,1’-(phenylimino)bis-2-propano,是一种常温常压下为透明淡黄色液体的化合物。它具有一定的碱性,难溶于水但在强极性有机溶剂中有一定的溶解性。这种化合物主要用作合成化学中间体。 化学性质 1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇含有两个活性羟基单元,这两个羟基参与多种有机转化反应,包括酯化、卤化、取代和醚化反应。 合成方法 1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇可由苯胺和甲基取代环氧乙烷通过两次亲核取代反应制备得到。 图1 1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇的合成方法 合成方法包括将苯胺、水和丙酸加入冰水浴冷却的三颈烧瓶中,然后缓慢滴加取代环氧乙烷,继续搅拌反应混合物24小时。 化学应用 1,1’-(苯基亚氨基)双-2-丙醇主要用作有机合成中间体和医药化学基础原料,可用于合成苯胺类生物活性分子。 参考文献 [1] Guo, Can-Cheng; et al, Youji Huaxue, 2005, 25(3), 308-312. 查看更多
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2-辛基十二醇有哪些广泛应用? 简介 2-辛基十二醇,化学式为C20H42O,是一种带有支链的高级饱和醇,具有独特的物理和化学性质,在多个领域有着广泛的应用。 2-辛基十二醇的性状 制备方法 通过在干燥的反应器中加入催化剂、烯烃、碱和醇类原料等物质,经过一系列步骤制备得到高纯度的2-辛基十二醇。 用途 2-辛基十二醇在化妆品、医药领域中被广泛应用,作为乳化剂、药物载体、透皮促进剂等,能提高产品稳定性和治疗效果。 参考文献 [1] Noethe D C .Polyurethane-based cable fitting compsn. - comprises polybutadiene, polyether-polyester-poly:ol, 2-octyl-dodecanol plasticiser, di:isocyanate and di:benzyl-toluene plasticiser:DE19782847383[P].DE2847383A1[2024-07-28]. [2] Hongyu C , Mingshuo L , Jianing W ,et al.Stability and spectroscopic analysis of CsPbBr3 quantum dots modified with 2-octyl-1-dodecanol[J].Analytical methods, 2023. [3]栾立标,易芳莲.硫酸化透明质酸2-辛基十二醇:CN201710119592.2[P].CN201710119592.2[2024-07-28]. 查看更多
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水杨酸甲酯vs利多卡因:有哪些区别? 引言: 水杨酸甲酯和利多卡因是两种常用的局部麻醉和止痛药物,各自在不同的临床应用中展现了独特的效果和优缺点。了解这两者的特点有助于在实际使用中做出更为准确的选择。 简介: ( 1) 什么是水杨酸甲酯? 水杨酸甲酯 (MeSA,邻羟基苯甲酸甲酯,冬青油),分子式:C8H8O3,结构式: MeSA为无色或淡黄色液体,有特征性芳香气味,易溶于乙醇、乙醚、冰醋酸等有机溶剂,微溶于水。是一类重要的酯类化合物,天然存在于冬青叶中,是很多植物的有效成分。近些年来,MeSA的生物功能不断被发现,如在医学领域MeSA有消炎镇痛作用,局部用于关节或肌肉疼痛,常做搽剂治疗风湿痛之用。此外,MeSA还可作为化妆品、牙膏、食品等的香料;还用作溶剂和中间体制造涂料、油墨、杀虫剂、杀菌剂、上光剂及纤维助染剂等。全世界大概每年使用10~100吨的MeSA。 ( 2) 什么是利多卡因? 利多卡因( lidocaine)又名里格卡因(lignocaine),分子式:C14H22N2O, 是一种局部麻醉药,亦可用于治疗室性心动过速。最常见的商品名为苦息乐卡因( Xylocaine)或译赛罗卡因。利多卡因的结构如下: 利多卡因最常用于神经传导阻滞,当利多卡因与少量的肾上腺素混合后,可以较高剂量用在麻醉并维持较久效用。使用注射方式麻醉会于四分钟内产生反应,并持续作用二到三个小时;利多卡因也可以直接用于皮肤来麻醉。 1. 水杨酸甲酯与利多卡因:主要区别 1.1 作用机制 ( 1) 水杨酸甲酯 水杨酸甲酯是一种非甾体抗炎药 (NSAID),属于水杨酸盐类药物。这种药物的作用是减少体内引起疼痛和炎症的物质。 水杨酸甲酯通过扩张毛细血管和增加血流量引起皮肤刺激和发红,从而缓解肌肉、关节和肌腱的肌肉骨骼疼痛。它在药理学上类似于阿司匹林和其他 NSAID,但作为外用药物,它主要起发红和皮肤刺激的作用。人们认为反刺激可有效缓解肌肉骨骼疼痛,因为刺激感觉神经末梢被认为可以改变或抵消由相同神经 5 服务的底层肌肉或关节的疼痛。人们认为这可以掩盖底层肌肉骨骼疼痛和不适。当局部使用时,水杨酸甲酯被认为能够渗透到皮肤和下面的组织中,在那里它可以可逆地抑制环氧合酶,并局部和周围阻止前列腺素和血栓素 A2 等炎症介质的产生。 ( 2) 利多卡因 利多卡因 是一种局部麻醉剂(麻醉药)。它通过阻断体内的神经信号起作用。利多卡因是一种酰胺类局部麻醉剂。它用于通过神经阻滞在身体各个部位提供局部麻醉。它通过抑制启动和传导神经脉冲所需的离子通量来稳定神经膜,从而实现局部麻醉效果。具体而言,利多卡因作用于神经细胞膜内的钠离子通道。在这些通道中,中性形式的利多卡因分子首先通过神经鞘扩散到轴突中,随后与氢离子结合形成带电的利多卡因阳离子。该阳离子能够可逆地结合钠通道,从而使通道保持开放状态,进而阻止神经的去极化过程。 1.2 每种化合物如何缓解疼痛 ( 1) 水杨酸甲酯 主要通过减少受伤或不适部位的炎症来缓解疼痛。它还可以帮助减轻肌肉僵硬和酸痛。 ( 2) 利多卡因 对治疗区域产生麻木效果,直接阻断疼痛感。 1.3 潜在的副作用和安全问题 ( 1) 水杨酸甲酯 大面积使用或过量使用会引起皮肤刺激、过敏反应和胃肠不适。对水杨酸甲酯过敏的人应避免使用。 ( 2) 利多卡因 虽然局部使用通常很安全,但过量或长时间使用会导致皮肤刺激、过敏反应和全身吸收,从而可能导致更严重的副作用,如心律失常。 2. 水杨酸甲酯与 其他水杨酸盐对比:水杨酸甲酯 vs 三乙醇胺水杨酸盐 ( 1) 水杨酸甲酯和三乙醇胺水杨酸盐有什么区别?三乙醇胺水杨酸盐是一种外用水杨酸衍生物,用于暂时缓解肌肉、关节和皮下其他组织的疼痛或炎症。由于三乙醇胺水杨酸盐是一种无味化合物,且无皮肤刺激性,因此它可以作为口服水杨酸盐的可行替代品,但与其他水杨酸衍生物(如水杨酸甲酯)相比,其皮肤渗透性较低。 ( 2)两项研究对比了水杨酸甲酯和三乙醇胺水杨酸盐在皮肤上应用后的水杨酸盐水平。一项研究发现,当三乙醇胺水杨酸盐涂抹在健康志愿者的前臂上时,局部组织中的水杨酸盐水平几乎可以忽略不计(Cross SE 等,1998年)。另一项研究则将不同的外用制剂涂抹在腿部,并测量其血液水平,结果显示水杨酸甲酯作为外用分子的效果明显优于三乙醇胺水杨酸盐(Morra P 等,1996年)。因此,三乙醇胺水杨酸盐在临床效果评估中被认为无效。在一项关于膝关节骨关节炎的研究中,局部应用三乙醇胺水杨酸盐的效果与安慰剂无显著差异(Algozzine GJ 等,1982年)。这些研究结果表明,三乙醇胺水杨酸盐在局部应用时效果不佳。 然而,另外两项研究确实显示了 10%三乙醇胺水杨酸盐乳膏的临床效果。一项研究评估了这种乳膏在骨关节炎患者中的单次应用效果(Rothacker DQ 等,1998年),另一项研究则评估了其在健康大学生中对二头肌弯举引发的延迟性肌肉酸痛(DOMS)连续使用5天的疗效(Hill DW 等,1989年)。 显然,水杨酸甲酯作为 “水杨酸盐输送分子”比三乙醇胺水杨酸盐更为有效。 3. 建议 综合来看,水杨酸甲酯、利多卡因和三乙醇胺水杨酸盐各有其特点和应用领域。水杨酸甲酯以其良好的穿透性和局部麻醉效果,在皮肤应用中表现突出;利多卡因则以其强效的局部麻醉作用而闻名;三乙醇胺水杨酸盐虽然在某些研究中显示了临床效果,但整体效果不如前两者。在选择使用这些药物时,建议根据具体需求和健康状况咨询医生,以确保安全有效的应用。 参考: [1]Lisi D M. OTC Transdermal analgesic patches in pain management[J]. US Pharm, 2019, 44(3): 15-21. [2]So I. Sports Creams and Topical Analgesics[J]. [3]Sajjadi P, Khodayar M J, Makhmalzadeh B S, et al. Percutaneous Absorption of Salicylic Acid after Administration of Trolamine Salicylate Cream in Rats with Transcutol® and Eucalyptus Oil Pre-Treated Skin[J]. Advanced Pharmaceutical Bulletin, 2013, 3(2): 295. [4]https://go.drugbank.com/drugs/ [5]https://www.drugs.com/ [6]黄娟. 水杨酸和水杨酸甲酯生物活性研究[D]. 福建:集美大学,2010. DOI:10.7666/d.y1748540. 查看更多
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L-精氨酸L-谷氨酸是否可增强胃运动功能? 引言: 研究表明, L-精氨酸和L-谷氨酸作为氨基酸的一种可能对胃运动功能产生影响。了解这两种氨基酸在调节胃运动功能方面的作用将有助于深入探究它们在消化系统中的功能和潜在应用价值。 简介: L-精氨酸 L-谷氨酸盐, 英文名称: L-Arginine L-glutamate,CAS:4320-30-3, 分子式: C11H23N5O6 。精氨酸谷氨酸是两种天然氨基酸的混合物: L-精氨酸和L-谷氨酸,通常以1:1的比例。它是一种白色结晶粉末,易溶于水。精氨酸谷氨酸因其在肝脏治疗中的潜在益处而在科学研究中获得了重要意义。 L-精氨酸 L-谷氨酸 是日本批准的用于治疗高氨血症的 “Argimate®10%静脉滴注溶液”的药物成分。 L-精氨酸 L-谷氨酸是合成一氧化氮的氮供体。L-精氨酸 L-谷氨酸可用于上消化道功能减退或功能障碍,如功能性消化不良的研究。L-精氨酸 L-谷氨酸盐(10-30 mg/kg,口服)剂量依赖性地促进大鼠胃排空。这种效果取决于迷走神经激活。胃内 L-精氨酸 L-谷氨酸盐(3-30 mg/kg,胃内注射)也剂量依赖性地增强大鼠胃的适应性松弛。 1. 结构分析 L-精氨酸和L-谷氨酸是氨基酸的两种重要衍生物,它们都是由一个氨基(NH2)和一个羧酸基团(COOH)连接到同一个中心碳原子上而构成。在化学结构上,L-精氨酸的侧链含有胍基(C=NH2)2NH,而L-谷氨酸的侧链含有羧酸基团(COOH)。这两种氨基酸均为手性分子,存在L和D形式。因此,当提到精氨酸和谷氨酸时,通常是指它们的L-形式。 2. L-精氨酸L-谷氨酸是否可增强胃运动功能? ( 1)背景 氨基酸不仅是蛋白质的组成成分,而且具有多种生理功能。摄入的氨基酸激活腔内受体或被代谢引起胃肠道的生理反应。谷氨酸是一种膳食氨基酸,其钠盐谷氨酸钠可激活味觉神经,并通过激活口腔中的味觉受体引起独特的鲜味感觉。最近的研究表明,谷氨酸的摄入也可以在胃肠道中被感知,促进上消化道运动功能和分泌物,并且精氨酸是抑制性神经递质一氧化氮 (NO)的最重要前体,一氧化氮通过放松平滑肌来控制胃肠道运动和血液循环。 ( 2)研究 最近的研究结果表明,摄入的氨基酸要么激活腔内受体,要么被代谢,从而引起胃肠道 (GI) 的生理反应。Ikumi Ishibashi-Shiraishi等人 研究了口服 L-精氨酸 L-谷氨酸 (ArgGlu) 对大鼠和狗胃运动功能的影响,ArgGlu 是一种用于静脉注射治疗高氨血症的药用氨基酸盐。使用酚红和 13C 呼吸试验法测定胃排空,而使用恒压法测定胃松弛。ArgGlu (10-30 mg/kg,口服) 剂量依赖性地促进大鼠胃排空。这种效果依赖于迷走神经激活,与促动力药莫沙必利的效果相当。胃内注射 ArgGlu(3-30 mg/kg 胃内注射)也剂量依赖性地增强了大鼠胃的适应性舒张,这种作用不是通过胃支迷走神经切断术消除的,而是通过预先用 N omega-硝基-L-精氨酸甲酯(20 mg/kg 静脉注射)治疗(一种一氧化氮合酶抑制剂)消除的。其对胃的舒张作用也在狗身上得到证实,并且与舒马曲坦(1-3 mg/kg 皮下注射)治疗同样有效。ArgGlu(30 mg/kg 口服)显著缩短了可乐定引起的狗固体胃排空延迟的半胃排空时间,其效果与西沙必利(3 mg/kg 口服)相当。这项研究表明,目前静脉注射的药物成分 ArgGlu 在口服时可以增强胃运动功能,这表明它可能是一种用于治疗上消化道功能减退或功能障碍(如功能性消化不良)的新型口服药物。 参考: [1]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Arginine-glutamate [2]https://www.medchemexpress.com/l-arginine-l-glutamate.html [3]https://en.wikipedia.org/wiki/Arginine_glutamate [4]https://jpet.aspetjournals.org/content/359/2/238 查看更多
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醋酸锆的用途有哪些? 摘要: 醋酸锆是一种重要的无机化合物,具有多种广泛的应用领域。本文将深入探讨醋酸锆的各种用途及其在不同领域的应用情况,旨在帮助读者更全面地了解这一化合物的多样化用途和潜在应用价值。 1. 醋酸锆简介 醋酸锆是一种透明、无色、弱酸性溶液,含有约 22% 的ZrO2。醋酸锆有什么用途?它被认为含有中性羟基桥锆物种。这有利于各种应用,包括粘合剂、止汗剂、印刷油墨、石油生产、油漆、颜料涂料和金属处理。醋酸锆也可用于制造防水材料和纤维。它提供了纺织基材和防水蜡膜之间交联的理想功能。此外,醋酸锆在蜡乳液中也有应用。在这种情况下,锆在基材的羧基和纤维素基蜡之间形成共价键。醋酸锆可用作耐火材料工业中的粘合剂。醋酸锆的另一个应用是作为催化剂。醋酸锆是浓锆离子的理想来源,不含氯化钠,非常适合用作催化剂的多种应用。 醋酸锆 : 2. 纺织工业应用 ( 1) 醋酸锆作为固色剂 醋酸锆作为交联剂,在纤维和其他处理化学品之间形成键。这提高了织物表面处理的耐久性,如阻燃剂,抗皱处理和染料。 ( 2) 纺织品的防水整理剂 醋酸锆是制造纺织品防水整理剂的关键成分。它的工作原理是与蜡乳剂结合,使它们有效地粘附在织物纤维上。这就形成了一个阻挡水的屏障,同时保持了织物的透气性。 ( 3) 增强织物的耐用性和性能 锆化合物已被用于改善棉花的染色牢度和功能性能,并用于改善羊毛的热性能。通过提高各种处理的附着力,醋酸锆有助于纺织品的整体耐久性和性能。 3. 造纸和包装行业用途 ( 1) 醋酸锆作为纸张施胶剂 纸张施胶是提高纸张强度、可印刷性和耐水性的过程。醋酸锆作为纸张中纤维素纤维之间的粘合剂,本质上是填充它们之间的空间。这会使纸张的密度更大,更结实。作为施胶剂,醋酸锆有助于 : 增加抗拉强度 :纸张变得不容易撕裂或断裂。 增强尺寸稳定性 :纸张随着湿度的变化而降低其弯曲或卷曲的趋势。 提高耐水性 :经处理的纸张表现出更好的耐水渗透能力。 ( 2) 防潮涂层的包装应用 醋酸锆还可作为包装材料防潮涂料的组分。这些涂层形成一个屏障,帮助保护内容物免受水分损害。这对于包装容易因受潮而变质的产品尤其有益,例如食品、药品和电子元件。 4. 水处理中的醋酸锆 ( 1) 用于水净化和处理的醋酸锆 不同形式的锆基吸附剂已被显着用于净化各种水污染物。锆基吸附剂具有硬路易斯酸性等特点,对电负性配体具有很强的亲和力,在自然界中分布广泛,丰度高,产量大,成本相对较低,无毒,环境友好,水溶性低,耐氧化剂和酸碱,。锆离子也被选为从水性介质中去除污染物的首选金属,因为它以水合形式产生具有丰富羟基离子和水分子的四核和八核离子物种,这些离子和水分子应该参与与污染物的配体取代反应。此外,氧化锆的水合形式对氧化剂、还原剂、酸和碱具有拒绝性。 但在过滤或消毒等常规水处理过程中,醋酸锆并没有被广泛采用。但它可以用作促凝剂。醋酸锆有助于使水中某些悬浮颗粒不稳定并聚集在一起,使它们更容易通过过滤去除。 ( 2) 去除重金属和污染物 醋酸锆的一个有前景的勘探领域是它从水中去除重金属和特定污染物的能力。以下是它可能的工作方式 : 螯合作用。醋酸锆可以作为螯合剂,这意味着它可以与某些金属离子结合并形成络合物。这些复合物可以通过沉淀或过滤等过程从水中分离出来。这有可能从受污染的水源中去除铅、砷和汞等重金属。 但需要进一步研究,以充分了解醋酸锆用于水处理厂大规模重金属去除的有效性和实用性。 5. 陶瓷和玻璃制造中的醋酸锆 ( 1) 醋酸锆作为陶瓷生产中的粘合剂 陶瓷生产中,醋酸锆作为粘合剂。在成型和烧制之前,粘合剂将陶瓷颗粒固定在一起。醋酸锆在相对较低的温度下分解,留下氧化锆 (氧化锆),这是许多高性能陶瓷的关键成分。通过在陶瓷中作为粘合剂,在玻璃中提供强化和抗反射特性,醋酸锆有助于创造更耐用和高性能的最终产品。 ( 2) 玻璃强化和抗反射涂层 在玻璃工业中,醋酸锆可用于 : 玻璃强化 :通过溶胶-凝胶工艺,醋酸锆可以在玻璃表面转化成一层薄薄的氧化锆。这种氧化锆层提高了玻璃的强度和抗刮伤性。 抗反射涂层 :醋酸锆也可用于创建一种薄膜涂层,减少玻璃表面的反射。这对眼镜或光学仪器的镜片特别有用,改善了光的传输。 6. 醋酸锆防水剂 醋酸锆是一种可以用来使材料防水的化合物。它是一种透明的酸性水溶液,经常与蜡或其他防水材料一起使用。醋酸锆通过与材料的纤维结合,形成一个屏障,防止水渗透。这可以用于防水各种材料,包括纺织品,纸和皮革。以下是使用醋酸锆作为拒水剂的一些好处 :对各种材料都有效;比较耐用,可以反复洗涤或暴露在大自然中;醋酸锆是无形的,不会改变处理材料的外观。 7. 有关醋酸锆用途的常见问题 ( 1) 醋酸锆的用途是什么? 醋酸锆是一种用于多种工业应用的化合物。它具有增强拒水性的能力,因此特别有价值。醋酸锆以液态形式作为交联剂,将防水蜡粘合到织物和其他材料上。这创造了一个持久的屏障,有效地排水。醋酸锆也是锆离子的来源,在各种催化过程中都是有用的。 ( 2) 醋酸锆如何增强防水性? 醋酸锆的工作原理是在防水分子和底层材料之间建立牢固的纽带。例如,当应用于织物时,醋酸锆有助于将蜡质涂层与纤维连接起来。这种涂层形成了一个屏障,防止水滴浸入材料中。水反而会在织物表面凝结并滚落,从而保持织物的干燥。醋酸锆的有效性源于其形成强化学键的能力,以及与防水应用中使用的各种蜡和树脂的相容性。 8. 结论 醋酸锆作为一种多功能的无机化合物,具有广泛的应用领域和重要的科研价值。通过本文的介绍,我们可以看到醋酸锆在水处理、材料科学、化工等领域都有着重要的用途,为相关领域的发展和创新提供了有力支持。随着科学技术的不断进步,相信醋酸锆的应用领域将会不断拓展,为人类社会的进步和发展做出更大的贡献。 参考: [1]https://www.luxfermeltechnologies.com/products/zirconium-acetate-zac/ [2]https://connectchemicals.com/en/product-finder/zirconium-acetate-za [3]https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S1385894721020957 [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/24237 查看更多
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述4-甲基吲哚用作于人芳基烃受体的激动剂时的有何表现? 本文将讲述 4- 甲基吲哚用作于人芳基烃受体的激动剂时的表现,旨在为相关领域的研究人员提供参考思路。 背景: 4- 甲基吲哚,英文名称: 4-Methylindole , CAS : 16096-32-5 ,分子式: C9H9N ,外观与性状:黄色 - 棕色透明液体,常用作有机合成试剂。 应用:用作人芳基烃受体的激动剂。 芳基烃受体( AhR )是一种配体激活的转录因子,调节异种代谢酶,但也在许多生理功能中发挥作用,包括调节细胞周期和增殖,细胞凋亡, DNA 修复,免疫反应,昼夜节律,肿瘤促进,脂质代谢基因的表达等( Kolluri 等人, 2017 )。 关于甲基吲哚的研究很少,也没有关于甲氧基吲哚的报道。 Rasmussen 等人( 2016 )证明, skatole ( 3-Me- 吲哚)是由肠道微生物组产生的色氨酸代谢物,是人 AhR 的部分激动剂,也是人细胞系和肝细胞中 CYP1A1 , CYP1A2 和 CYP1B1 的诱导剂,在生理检测的浓度下( Li 等人, 2009 )。除 3- 甲基吲哚外,经测试的甲氧基吲哚和甲基吲哚在人体内的代谢大多未知。 鉴于目前对其他甲基或甲氧基吲哚是否激活 AhR 和 / 或可能具有生物学效应知之甚少, Martina Stepankova 等人通过 AZ-AHR 转基因细胞的报告基因检测、 CYP1A1 mRNA 的逆转录聚合酶链反应 (PCR) 分析、染色质免疫沉淀 (ChIP) 和荧光免疫组织化学,对 22 种甲基化和甲氧基化吲哚对 AhR 转录活性的影响进行了非常集中的研究。然后将这些体外结果与所有 22 个配体的预测结合模式进行比较,这些配体与模拟的人类 AhR 三维结构对接。值得注意的是,对于所有这些吲哚,在系统层面上, AhR 激动剂,如经典的吲哚分子,可以以一种依赖于环境的方式作为拮抗剂 (Jin 等人, 2014) 。因此,研究也在拮抗剂模式下进行,以表征潜在激动剂对强 ( 二恶英 ) 介导的 AhR 激活的影响。 Martina Stepankova等人证实了 Rasmussen 等人( 2016 )对较低浓度的弱活化剂(例如, 2-Me- 吲哚和 3-Me- 吲哚)的观察。另一方面, 4-Me- 吲哚、 5-Me- 吲哚、 6-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚等 AhR 的强激活剂导致荧光素酶活性逐渐增加,表现为绝对和相对疗效。考虑到第 4 位的甲基取代和第 7 位的甲氧基取代导致 AhR 的大量活化, Martina Stepankova 等人预计偶联化合物 7-MeO-4-Me- 吲哚应作为 AhR 的超活化剂。令人惊讶的是,与 4-MeO- 吲哚和 7-MeO- 吲哚相比, 7-MeO-4-Me- 吲哚的相对功效低约 10 倍。此外,虽然 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚增强了 TCDD 诱导的 AhR 活性,但 7-MeO-4-Me- 吲哚对 AhR 表现出拮抗作用。用 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚混合物孵育 AZ-AHR 细胞清楚地表明,与在各种浓度比下孵育单个化合物相比, AhR 的活化增强。一致地观察到 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚混合物对 CYP1A1 mRNA 的协同诱导。总的来说,在偶联分子 7-MeO-4-Me- 吲哚中结合 4-Me 和 7-MeO 取代基会导致功效急剧下降,而将 4-Me- 吲哚和 7-MeO 吲哚结合在混合物中会导致 AhR 的协同活化。对这种行为的推测性解释可能是多个吲哚衍生分子与 AhR 蛋白的结合,将来可以使用 AhR 配体结合域和 / 或蛋白质突变体进行验证。这与 Hubbard 等人( 2015 )的发现一致,他们进行了同源对接,发现两个吲哚分子或 3-Me- 吲哚可以有效地模拟人类 AhR 中靛红素的结合。 事实上,分子模型表明,强 AhR 激动剂 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚的结合模式与结合口袋内衬的 AhR 残基显示出几种有利的相互作用。该口袋先前已通过建模和定点诱变研究验证了 TCDD 和其他吲哚分子的结合( Motto 等人, 2011;Soshilov 和 Denison , 2014 年)。特别是,激动剂结合主要表现为与 Gln383 的强芳烃相互作用、与 Phe324 和 His291 的芳香族相互作用以及与 Thr289 的氢键。 激动剂结合还通过几种疏水和亲水相互作用来协调,这可能有助于 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚的高亲和力。鉴于 4-Me- 吲哚和 7-MeO- 吲哚的尺寸较小, Martina Stepankova 等人观察到这两种化合物可以同时与 AhR 配体结合域结合,因此可能对 AhR 产生协同作用。 参考文献: [1] Stepankova M, Bartonkova I, Jiskrova E, et al. Methylindoles and methoxyindoles are agonists and antagonists of human aryl hydrocarbon receptor[J]. Molecular pharmacology, 2018, 93(6): 631-644. 查看更多
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氟塑料液下泵的产品特点是什么? 一、氟塑料液下泵是一种新型泵,融合了先进技术并经过改进设计,取消了机械密封并采用了独特结构的叶轮,使其具有高效节能、无泄漏、寿命特长的特点,广泛应用于石油、化工、制药、造纸、冶金、污水处理等行业。 二、氟塑料液下泵的产品特点: 1. 泵为立式液下泵,外形美观,直接安装在被输送介质的储存器上,无需额外占地面积,降低了基建投入。 2. 氟塑料液下泵取消了机械密封,解决了其他液下泵因机械密封容易磨损而需要频繁维修的问题,节约了泵的运行成本,提高了工作效率。 3. 氟塑料液下泵采用了独特的离心式双平衡叶轮,适用于输送不含固体颗粒等清洁的介质,具有低振动噪音和高效率的特点;同时,采用开式双平衡叶轮,适用于输送带有固体颗粒和短纤维的液体,运行平稳,不易堵塞。 查看更多
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聚三氟氯乙烯(PCTFE)的特性及应用? 聚三氟氯乙烯(PCTFE)是一种具有高硬度、耐低温性和尺寸稳定性的聚合物材料。它主要用于低温密封、电气、防腐和防辐射元件。在美国市场上,有几个知名的PCTFE树脂供应商,如3M公司的Kel-FI牌、Daikin公司的Daiflon牌和AlliedSignal公司的Acfon牌。 PCTFE是由三氟氯乙烯自由基引发聚合而成的,其主链由重复的CF(cl)-CF单元组成。它是一种结晶性高分子材料,具有熔点为425F和密度为2.13g/cc的特点。PCTFE在室温下对大多数化学品呈惰性,在212T以上才能被少数溶剂溶解或溶胀,尤其是氯化过的溶剂。此外,PCTFE具有优异的阻隔气体能力,其膜产品的水蒸汽透过性是所有透明塑料膜中最低的。然而,PCTFE的介电常数和损耗因数稍高,特别是在高频时。此外,由于PCTFE的熔体粘度高且易降解,因此加工困难。 总之,PCTFE是一种多功能的聚合物材料,可用于制作厚的光学透明制件、薄膜、棒和管等。它在低温密封、电气、防腐和防辐射领域有着广泛的应用。 站内参考链接 什么是氟塑料? 查看更多
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如何选择适合的聚四氟乙烯喷涂工艺? 问: 我们想让厂家给反应釜内壁喷涂聚四氟乙烯,介质温度在180°,要经济实用且寿命长达十年,一般厚度应如何决定?另外,有些资料上提到采用涂装(油漆)工艺,这个工艺是否适用于我们的条件?还请版主高亮显示此帖,以便尽快得到回复。 答一: 根据资料查询,聚四氟乙烯喷涂工艺能耐温在260度,所以耐温肯定能满足要求。 热喷涂聚四氟乙烯工艺是目前最先进的防腐工艺之一。该工艺采用特殊技术在设备表面形成0.5—1mm厚的涂层,具有以下特点: 涂层与金属间具有极高的结合力,外力基本无法去除,解决了传统内衬四氟工艺易鼓泡、脱落的问题,尤其在真空、温度变化频繁的环境中表现出色。 克服了传统内衬四氟工艺因形状限制造成的使用范围的局限性,适用于任意形状的设备和零部件。 具有优良的成形可再加工性能,喷涂后的零件可进行加工,以满足对尺寸精确控制的要求。 具有优良的防粘性能和耐温性能,在180℃的高温使用中仍然具备独特的防粘性能,广泛应用于橡塑工业。 具有优良的耐真空性能,在任何真空条件下不会出现脱层。 具有优良的机械性能,具有高硬度和韧性。 具有优良的耐热性,可在180度以下工作环境长期稳定使用,部分产品可耐温260度。 具有优良的电气性能,介电常数与介电损耗因子在很宽的温度与频率范围内都较低,显示出高介电强度。 查看更多
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为什么四氟管道试压漏气?是否需要加垫片? 问题一: 我们公司的四氟管开始安装时没加垫片的,领导都说四氟材料的面比较光滑,不需要加垫片,现在开始试压了,基本上都是漏的,不知道大家有什么看法。管道走的介质是有氯化氢气体的,温度150度,管径DN300的,压力现在试压用的压力才0.15MPa。 回答一: DN300口径比较大,再紧紧法兰螺栓看看,实在不行就加垫片吧,安全起见。 回答二: 你们的四氟管道是四氟管翻边的吧?泄漏是法兰一周全部吗?还是有几个点呀!这个需要把螺栓重新再拧紧的,注意不是直接在泄漏处而是把泄漏点的两边拧紧在拧紧泄漏点就可以了。 回答三: 建议直接加垫片吧。我也碰到过这种情况,注意垫片的厚度。 问题二: 回复3楼:是翻边的,一般都是几个点漏,紧了也不行,这两天又全加了四氟垫片,累的够呛。我们厂生产氯甲烷的,安装差不多结束了,现在在试压,我还想问一下硫酸干燥塔加的是耐酸橡胶垫,不知道行不行,领导也没给个具体的说法,是80%以上的硫酸。忘了把垫片的规格抄下来了。 回答四: 需要加垫片。一方面翻边后不规整,不容易密封;另一方面,不加垫片,容易损坏翻边,或造成翻边部分由于压痕影响再次密封。 查看更多
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为什么使用内衬四氟的弯头在拐弯处总是开裂? 回答一: 可能的原因是弯管的曲率半径过小,导致流体压力冲击造成开裂。你可以参考《HG/T21562-1994衬聚四氟乙烯钢管和管件》中关于碳钢管件和铸钢管件的规定,查看弯管的曲率半径。另外,如果你怀疑内衬四氟的质量有问题,也可以查看4.2节关于聚四氟乙烯管和管件的要求,以确定四氟的质量是否符合规范。 回答二: 弯头的半径与开裂基本上没有太大关系。半径的大小只与衬里工艺有关,太小的半径在衬里制造时无法脱模具,因此标准中有规定的R半径要求。如果是弯头的大R边出现四氟减薄或破裂,那可能与冲刷有一定关系。开裂现象的原因有很多,不能一下子断定。 查看更多
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活塞上70MPa可配何种密封圈? 问: 活塞上70MPa可配格莱圈吗 PTFE+PU 这样配? 答一: 除了压力还要考虑温度和速度。还有加工技术。单从压力的可承受性来说,如果能把挤出间隙做的很小,那么有可能。 答二: 但少了一点:介质,不过活塞上的介质倒不复杂。温度也不是很高,但具体问题还是要具体分析。介质不一样,对你杆的加干精度是不一样的,这直接影响到你加工成本。 答三: 首先,我不知道你为什么要选格莱圈。不过不应该是PTFE+PU,应该是PTFE+NBR!如果单单考虑压力的情况下,70MPa的活塞上可以有多种选择!比如说使用2个背靠背安装的带挡圈的Y圈,或者使用带导向的组合密封,这样导向带就不用再单独在活塞上开槽了。当然如果活塞的长度受限制的话,格莱圈是一个不错的选择!如果你有更详细的工况要求的话,应该可以具体确定你哪一种的活塞密封是最合适的! 答四: 建议采用格莱圈(PTFE+NBR),低压不要采用PU的,设计导向带。采用格莱圈还是比较好,寿命长,耐温好。 答五: 呵呵,组合密封耐70MPa很正常啊,高的话能到150MPa那。可选择的耐70MPa密封件是很多的,解决方案也非常多! 查看更多
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测温仪表的保护套管应该采取哪些防腐措施? 解答: 为了保护测温仪表的测量元件,通常会将其安装在保护套管内,然后插入工艺管道或设备中。为了防止腐蚀,我们可以采取以下措施: 选择耐腐蚀性能良好的金属或合金材料作为保护套管,例如钛、钽、铝2钛耐酸钢、镍基合金等。 如果测温元件是热电偶或热电阻,可以使用贵金属作为防腐材料,并制作成铠装式,以节约材料。 当金属或合金无法耐受高温腐蚀介质时,可以选择石英玻璃作为保护套管,它可以耐受1000℃以上的高温。 在普通金属保护套管的外层进行电镀、喷涂或衬胶等处理。温度在200℃以下时,可以采用涂三氟氯乙烯或聚四氟乙烯。当涂层为非金属材料时,应确保涂层不过厚,以免影响传热效果。 在采取防腐措施时,需要注意以下几点: 测温保护管与设备或管道应采用法兰连接,以方便防腐和拆装。 尽量避免使用传热效果差的非金属材料作为保护套管,以免增加测温元件的惰性时间。 在管道上测量含有颗粒杂质的介质时,为了防止保护套管长期受到冲刷而损坏,可以在温度计前加一块挡板。对于采用喷涂法防腐的保护套管来说,这一措施尤为重要。 查看更多
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吉西他滨联合奈达铂:一种有效的转移性乳腺癌治疗方案? 研究背景 过去,对于转移性乳腺癌(MBC)患者,蒽环类和紫杉烷类药物的治疗已经不再有效。因此,需要寻找一种新的治疗方案,以提供更好的疗效和耐受性。 研究方法 本研究是一项单中心、单臂的研究,纳入了既往接受过蒽环或紫杉醇治疗的复发转移性乳腺癌患者。参与者接受吉西他滨和奈达铂的联合化疗,治疗周期为21天,直到肿瘤进展或患者不能耐受。主要研究终点为总有效率(ORR),次要研究终点包括无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)、安全性和毒性。 研究结果 从2014年到2019年2月,共有45名复发转移性乳腺癌患者参与了该研究。参与者的中位年龄为53岁。治疗周期的中位数为4个周期。研究结果显示,1例患者达到完全缓解(CR),21例患者达到部分缓解(PR),总有效率为48.9%。中位总生存期为17个月,中位无进展生存期为5个月。治疗过程中,3-4级的血液学毒性主要表现为白细胞下降(22.2%)、中性粒细胞下降(28.9%)和血小板下降(17.6%)。而3-4级的非血液学毒性主要表现为恶心和呕吐,发生率为31.1%。研究中未发现与治疗相关的死亡事件。 表1. 入组患者疗效 表2. 非血液学毒性 表3. 血液学毒性 研究思考 与其他类似的研究相比,本研究的设计与CBCSG006有一定的相似之处。CBCSG006的结果显示,在一线三阴性乳腺癌治疗中,GP方案优于GT方案,mPFS为7.73个月,不良反应主要为恶心、呕吐、贫血和血小板下降。与本研究相比,CBCSG006的结果更好,可能是因为本研究的入组患者中有一部分为2线以后患者,这可能对生存期产生了一定的影响。尽管如此,联合吉西他滨和奈达铂的治疗方案在血液学毒性方面相对较轻且更易处理。然而,由于本研究是一项单中心、小样本的临床试验,存在一定的局限性。希望未来可以扩大样本并进行多中心的验证试验,以进一步证明该治疗方案的有效性和安全性。总的来说,对于晚期转移性乳腺癌的治疗,联合吉西他滨和奈达铂也是一种有效可选的方案。 查看更多
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埃索美拉唑杂质H19361的制备方法是什么? 埃索美拉唑杂质H19361是埃索美拉唑的苯并咪唑N-甲基化杂质,对产品质量有重要影响。埃索美拉唑是奥美拉唑的s-旋光异构体,是全球首个异构体质子泵抑制剂,通过特异性抑制胃壁细胞质子泵而减少胃酸分泌。经大量临床实验和药物研究证实:其维持胃内ph>4的时间更长,抑酸效率更高,疗效优于前两代质子泵抑制剂,个体差异小。作为新一代质子泵抑制剂,现己广泛应用于临床治疗诸多酸相关疾病。 制备方法 埃索美拉唑杂质H19361的制备方法如下: 首先,在室温下的埃索美拉唑和DBU(1,8-二氮杂双环-[5.4.0]undec-7-ene,1.2当量)溶液中加入硫酸二甲酯(2.0当量)在CH 2 Cl 2 中的溶液,然后搅拌混合物,同时通过薄层色谱监测反应。反应完成后,将水加入反应混合物中,将其剧烈搅拌30分钟。然后将混合物用CH 2 Cl 2 萃取,有机层用1N NaHCO 3 和水洗涤,用无水MgSO 4 干燥,并在旋转蒸发仪上浓缩。通过短硅胶柱色谱法(CH 2 Cl 2 至2%MeOH的CH 2 Cl 2 溶液)纯化所得油得到埃索美拉唑杂质H19361。 1 HNMR(400MHz,CDCl 3 )δ2.20(s,3H),2.28(s,3H),3.69和3.70(s,3H),3.85和3.86(s,3H),3.93和3.94(s,3H),4.93(s,2H),6.77(s),6.95(dd),7.02(dd),7.25(m),7.66(d),8.11(s)。HRMS(FAB):对于C18H22N3O3S[M+H + ]m/z计算为360.1382,发现为360.1391。 参考文献 [1] Shin J M , Cho Y M , Sachs G . Chemistry of covalent inhibition of the gastric (H+, K+)-ATPase by proton pump inhibitors.[J]. Journal of the American Chemical Society, 2004, 126(25):7800-7811. 查看更多
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四氯乙烯的危害及预防措施? 2017年10月27日,世界卫生组织国际癌症研究机构公布的致癌物清单初步整理参考,四氯乙烯(全氯乙烯)在2A类致癌物清单中。2019年7月23日,四氯乙烯被列入有毒有害水污染物名录。 四氯乙烯的健康危害 四氯乙烯具有刺激和麻醉作用。吸入急性中毒者会出现上呼吸道刺激症状、流泪、流涎等。随之出现头晕、头痛、恶心、运动失调及酒醉样症状。口服后会出现头晕、头痛、倦睡、恶心、呕吐、腹痛、视力模糊、四肢麻木,甚至出现兴奋不安、抽搐乃至昏迷,严重情况下可致死。长期接触会导致乏力、眩晕、恶心、酩酊感等,还可能对肝脏造成损害。皮肤反复接触会引起皮炎和湿疹。 四氯乙烯的环境危害 大部分释放到大气中的四氯乙烯会在阳光作用下分解,形成氯化氢、三氯乙酸和二氧化碳等产物。四氯乙烯在地表水中几乎不会降解,而在地下水中是稳定的,这导致工业溢漏和废物堆积会增加地下水污染的风险。 四氯乙烯的预防措施 工程控制方面,应采取密闭操作并注意通风,尽可能机械化和自动化。同时,提供安全淋浴和洗眼设备。 在呼吸系统防护方面,建议在四氯乙烯逸散时配戴自吸过滤式防毒面具(半面罩),并戴上化学安全防护眼镜。 身体防护方面,应穿透气型防毒服。 手防护方面,应戴上防化学品手套。 其他防护方面,工作现场严禁吸烟、进食和饮水,被毒物污染的衣服应单独存放,洗后备用。 查看更多
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如何制备3-氨基-4-乙氧羰基吡唑? 3-氨基-4-乙氧羰基吡唑是一种农药中间体,也称为3-氨基-吡唑-4-甲酸乙酯。它可以通过两步反应从氰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯合成而成。3-氨基-4-乙氧羰基吡唑在农药制备中起着重要的作用,尤其是用于制备新型杀虫剂。 制备方法 方法一 步骤1:合成乙氧亚甲基氰乙酸乙酯。将226g氰乙酸乙酯和296g原甲酸三乙酯与800ml乙酸酐放入圆底烧瓶中,在120摄氏度下反应5小时。反应后,通过减压蒸馏得到220g淡黄色的乙氧亚甲基氰乙酸乙酯。 步骤2:合成3-氨基-吡唑-4-甲酸乙酯。将170g乙氧亚甲基氰乙酸乙酯溶解在1300ml乙醇中,然后在零摄氏度下滴加质量分数为80%的水合肼63g。保持零摄氏度反应8小时,然后进行减压蒸馏,得到150g固体的3-氨基-4-乙氧羰基吡唑。 方法二 1) 将乙氧基甲叉基腈乙酸乙酯(68g,0.4mol)加入200mL无水乙醇的容器中。 2) 滴加100mL水合肼,并将容器置于电热装置中。在30分钟内逐渐升温至80℃,得到混合物A。 3) 对混合物A进行加热回流,回流4小时后,减压蒸馏出乙醇,得到剩余固体。 4) 将固体冷却静置,形成浅黄色固体。将浅黄色固体过滤、洗涤、干燥,得到中间体3-氨基-4-乙氧羰基吡唑。洗涤过程使用冷的无水乙醇。 产物3-氨基-4-乙氧羰基吡唑的质量为41.68g,收率为66.78%。 应用 3-氨基-4-乙氧羰基吡唑可用于制备农药中间体吡唑-4-甲酸乙酯。制备方法如下: 合成吡唑-4-甲酸乙酯:向反应瓶中加入155g3-氨基-4-乙氧羰基吡唑和500ml冰乙酸,在零摄氏度下滴加100ml盐酸,然后再滴加70g亚硝酸钠溶液。反应0.5小时后,加入1500ml乙醇进行回流和减压浓缩。再加入二氯甲烷和水进行搅拌分层,得到有机层。有机层经过重结晶,使用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂,得到80g成品。 参考文献 [1] [中国发明]CN201610950982.X一种农药中间体吡唑-4-甲酸乙酯的合成方法 [2] [中国发明]CN201610350060.55-芳基吡唑并嘧啶衍生物的合成方法 查看更多
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