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颗粒剂研究？ 求大神说说，一般制备颗粒剂都有多大尺寸的？过多少目筛最为合适？查看更多 3个回答 . 6人已关注

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Immunomedics的SN？ Immunomedics的SN-38抗体药物偶联物（ADC）Sacituzumab Govitecan获得FDA快速通道认定时间：2015-05-21 作者：吕顺来源：美中药源点击数： 620 【新闻事件】：Immunomedics制药公司的SN-38抗体药物偶联物（ADC）sacituzumab govitecan最近又获得FDA的一项快速通道（fast track）认定，用于治疗至少经过2次化疗、靶向疗法（包括ALK或EGFR抑制剂）或免疫疗法（包括PD-1抑制剂）等治疗但依然进展的转移性非小细胞肺癌。FDA之前还给予其治疗三阴乳腺癌和小细胞肺癌的快速通道认定，也给予了sacituzumab govitecan包括小细胞肺癌、胰腺癌等多个孤儿药地位。根据最近公布的2015年ASCO会议摘要，Sacituzumab govitecan在多个早中期临床实验中和现有标准疗法相比明显改善患者的总生存期，详细数据将在下周的ASCO大会上首次披露。【药源解析】：Sacituzumab govitecan也叫IMMU-132，是把人源化单抗hRS7和拓扑异构酶抑制剂SN-38通过共价键偶联而成的抗体药物偶联物（ADC，见下图）。hRS7是抗滋养层细胞表面抗原（TROP-2）的单克隆抗体。多种人类肿瘤细胞，如乳腺癌、宫颈癌、结直肠癌、肾癌、肝癌、肺癌、胰腺癌、前列腺癌等细胞表面表达大量的TROP-2（比如乳腺癌90%），但这种抗原在正常组织中的表达有限。所以hRS7能选择性地结合TROP-2，并把抗癌药SN-38有效地输送到这些肿瘤组织。SN-38是目前治疗转移性结直肠癌的标准疗法伊立替康的有效代谢物。伊立替康虽然在临床上用于多种实体瘤的联合治疗，但尤其是它的肠胃道副作用限制了更广泛的应用。 sacituzumab govitecan的化学结构，其中Mab指hRS7单抗 Sacituzumab govitecan作为新一代抗体药物偶联物有望解决这些问题。hRS7结合TROP-2后能够内化进入肿瘤细胞，因此充当一种细胞毒素药物的递送工具。通过将SN-38偶联至肿瘤靶向性抗体，递送SN-38至肿瘤，理论上能够有效地增加肿瘤内的药物浓度，同时降低细胞毒素在循环系统的血药浓度。事实上临床前研究表明，在一个人缘胰腺癌小鼠接种实验中，sacituzumab govitecan输送到肿瘤的SN-38浓度是伊立替康的136倍。有效地提高了治疗窗口。 Immunomedics在本次ASCO年会将报道多个sacituzumab govitecan和现有标准疗法相比的临床结果，治疗多种晚期转移性固体肿瘤，其中包括乳腺癌、肺癌、食管癌、结直肠癌和膀胱癌。在一个I/II期实验中（NCT01631552，摘要编号2504），每三周的第1和8天注射8-12毫克/公斤的sacituzumab govitecan连续8-12周。有34%之前平均治疗过3次的晚期肺癌（15例非小细胞和19例小细胞肺癌）患者表现应答，另外还有53%（小细胞肺癌）和73%（非小细胞肺癌）患者的疾病没有进一步恶化。在另一个有123位不同上皮癌患者参与的I/II期实验中（NCT01631552，摘要编号3546）中，注射8-10毫克/公斤的sacituzumab govitecan连续8-12周，当中的15个之前平均得到3次治疗的EAC患者中按照RECIST 1.1评分有13%表现部分应答（2例）以及46%疾病没有显示恶化（7例）。所有3个GC患者疾病都没有进展。14个之前平均接受过2次治疗的PC患者中的一半疾病没有恶化。平均接受过4次治疗的26个CRC患者的1例表现部分应答，14例疾病没有进展。在一个三阴乳腺癌实验中（ASCO摘要编号1016），34位之前平均经过4次化疗的转移性乳腺癌患者中的21%表现应答（1例完全应答），74%的患者疾病没有恶化。sacituzumab govitecan的耐受性良好，中性白细胞减少症（Neutropenia）是NCT01631552实验唯一的3/4级副作用。其它和给药相关的不良事件还有腹泻（9％）、贫血（6％）、白细胞减少（3％）、淋巴细胞减少（3％）、肺炎（3％）、呕吐（3％）和头晕（3％）。在新一代抗体药物偶联物中Sacituzumab govitecan是比较特殊的一个，这不仅是由于其平均药物抗体比例（DAR）高达7.6，即一个hRS7单抗平均连接7.6个SN-38，明显高于通常ADC的2-4个药物。而且为了提高ADC的水溶性并避免沉聚效应，在药物和抗体之间引入一个7聚乙二醇。裂解部分是一个据称对酸不稳定的化学结构（见图中箭头），但笔者还未发现因此裂解的证据。Sacituzumab govitecan更特殊的是其“弹头”SN-38的活性偏低，改变了人们通常对制备抗体药物偶联物细胞活性要求的看法。比如鉴于ADC携带药物的有限数量，大多数本领域的人认为弹头对癌细胞的抑制活性（IC90）应该高于1 nM。但是SN-38对多数癌细胞的抑制活性要低得多，明显低于目前两个上市的ADC药物Adcetris和Kadcyla，以及绝大部分正在临床开发阶段ADC payloads的生物活性。查看更多 1个回答 . 7人已关注

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原料药晶型研究？刚开始做，想知道原料药晶型研究是否是先在不同溶剂或其他条件等因素下的结晶情况，发现其尽可能多的晶型，而后培养单晶测定单晶结构查看更多 1个回答 . 4人已关注

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阀门内漏，有什么好的堵漏处理措施? 阀门内漏，有什么好的堵漏方法？阀门内漏.doc5小时前上传点击文件名下载附件下载积分: 财富 -1 点50.5 KB, 下载次数: 2, 下载积分: 财富 -1 点查看更多 1个回答 . 12人已关注

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关于实验中国舍值的问题？请教各位一个比较基础的问题，算是统计学相关的吧。我们的生物实验中一般会设置三个平行复样，若三个平行复样之间差异都较大（例如三个测定值为2.1, 4.8， 7.6），从统计学的角度应当如何取舍，还是需要重新进行实验？就是想问一下，大家在做实验时，如何评价平行复样之间的差异的？比如我们是以%CV来评价的。若舍去一个偏离大的，剩下的两个重复又如何判断差异是否大呢？差多少算大呢？大家在做实验的时候是怎么评判这样的数据的呢？有没有什么好的方法？谢谢！查看更多 1个回答 . 11人已关注

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有做坎格雷洛的吗? 坎格雷洛已批准上市，有做的朋友吗查看更多 15个回答 . 6人已关注

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获得国外药企在中国的独家销售开发权，如何申报比较合适? 国外公司一个新药产品刚批准正在中国进行国际多中心的III期临床研究，我们公司获得该产品在中国的独家生产和销售权，进行III期临床的样品是由我们公司提供的。我想请问一下，如果我们进行申报文号，如何申报比较合适？是等国外公司临床多中心临床做完后采用国外的临床数据直接申报生产，这在法规上是否允许？国际多中心的数据能否符合我们申报生产的需要？还是需要现在申请临床，与国际多中心的研究同时进行研究？还望各位大侠帮忙！！！！！！！！！查看更多 1个回答 . 14人已关注

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Linagliptin元素分析问题？请教做过该项目API的高手，Linagliptin经核磁等确认后没问题，HPLC检测单杂都小于0.1%，纯度99.8%，为何元素分析不合格，能否有大牛帮我分析一下（最好做过该项目的），感谢查看更多 13个回答 . 11人已关注

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压片粘冲模问题？ 干法压片，不经过制粒，压出的片剂表面不光滑，而且会粘冲，怎么解决？查看更多 6个回答 . 7人已关注

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关于猪流行行腹泻ELISA试剂盒的研究已很多，为什么国内相应的试剂盒那么少？ 关于猪流行行腹泻ELISA 试剂盒的研究已很多，为什么国内相应的试剂盒那么少？大家来讨论讨论吧 _KJ_LJZ@1)FBVSPEG6BH4)F.png查看更多 1个回答 . 11人已关注

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同一药物可以同时申报两个适应症吗? 1.1类新药申报临床同一药物可以同时申报两个适应症吗？如果两个适应症用药规格一样的话查看更多 2个回答 . 18人已关注

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求购舒马曲坦杂质F和G？各位走过路过的大神，能否帮忙提供一下哪里可以采购到舒马曲坦杂质 F和G，结构式如附件所示。有资源的麻烦提供一下联系方式，感谢各位大神捧场！！！ Sumatriptan Impurity G.jpg Sumatriptan Impurity F.jpg查看更多 3个回答 . 6人已关注

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求药典光谱集图5？ 谁有药典光谱集电子版，分享一下，或者光谱集图5，谢谢！！查看更多 4个回答 . 14人已关注

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手性分子功能化之后，旋光度符号发生改变，他们的手性是否也发生了变化？ 手性分子功能化之后，旋光度符号发生改变，他们的手性是否也发生了变化查看更多 4个回答 . 8人已关注

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最近快到专利期的药物怎么查，求大神指点？ 如何查找快到专利期的药物啊，求大神指点查看更多 1个回答 . 8人已关注

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购买超高泡洗洁精洗车液配方，价格私聊？ 本人想购买超高泡洗洁精配方，aes 磺酸6501复配体系超高泡，有成熟配方者请跟我联系，谢谢查看更多 12个回答 . 1人已关注

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全球抗肿瘤十大品牌药专利期满国内临床试验项目齐奏响？据药智数据显示，2016年1月1日至今在国内临床试验注册中心登记的临床项目共计2840条，Ⅰ～Ⅲ期共计644条（Ⅰ期临床321条、Ⅱ期137条、Ⅲ期186条），其他试验（包括上市后药物、预试验、治疗新技术临床试验、诊断试验技术临床试验、回顾性研究及其它）共有2196条。目前，全球抗肿瘤药物市场高达632亿美元，2015年全球销售额TOP10单品销量最高冲破60亿美元，TOP10药品累计销量314亿美元，占了全球抗肿瘤市场一半的份额。随着全球不少抗肿瘤药物专利纷纷到期，国内企业“趋之若鹜”，纷纷抢驻该领域，重拳出击力争在前景广阔的肿瘤市场打下漂亮的一站。据药智数据从治疗类别来分，抗肿瘤用药是当下国内药物临床试验最多的领域，全球抗肿瘤药物TOP10无一幸免均被国内制药企业仿制，一些药品要么已应运而生，要么在盛开的路上。笔者总结了全球抗肿瘤销售额TOP10药物国内临床试验情况，详情如下此文来源药智网查看更多 1个回答 . 10人已关注

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物理化学？ 第31道和34道如何解答查看更多 3个回答 . 20人已关注

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超分子葫芦8脲？各位大神，我最近在做超分子化学提取分析方面的实验，想用葫芦8脲和四吡啶联苯基乙烯的衍生物TPE合成超分子，然后进行天然药物方面的提取，在提取过程中发现葫芦8脲和TPE溶解性不好，而且直接进行提取的时候，加天然药物和超分子溶剂发现所得的上清液微黄，并没有药典方法好。葫芦8脲是继环糊精之后的一主体化合物，我实验用固相萃取小柱，发现葫芦8脲在实验过程中溶解，用分散液液微萃取发现效果仍是不好，将超分子微波混合后提取效果仍是不好，实验感觉不太能进展下去了，希望大家能帮我分析一下，改善一下实验方案。查看更多 2个回答 . 8人已关注

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哪里能做远红外波长和发射率测试？ 求做远红外线测试，尺寸10×12cm查看更多 3个回答 . 7人已关注

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简介

职业：宁波戴福瑞机电工程有限公司 - 设备工程师

学校：山东工业职业学院 - 轻化与环境工程

地区：四川省

个人简介：温和比**更有希望获得成功。查看更多

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