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革命性的研究让手性药物合成不再困难? 斯克里普斯研究所(TSRI)的化学家们发明了一种新技术用于构建手性药物分子。新的方法已经被研究人员用于制药。 “这种新工艺为构建手性分子,即,β-手性中心的'基石'中的一个全新的途径,并可加快手性药物的发展,”资深作者金铨宇, TSRI化学部弗兰克和伯莎赫普教授说。这种新方法,发表在2016年9月2日《科学》杂志,是一个分子结构工具包的重要补充。 镜像 手性分子是非对称的;从而它有一个“镜像”,就像右手看起来与左手不同。往往这两种手性形式中只有一种具有所需药物特性-另一个甚至可能导致不希望的副作用。 因此,大多数现代药物只包含一个药物分子的手性形式。实现这一目标并不容易,虽然,仅有一些方法能够产生单一的手性形式,大多数时两者的大致等量混合。 新的研究中,团队攻克了在碳原子一端通过单键连接两个氢原子加入不对称手性这一个常见有机结构的问题 - 化学家'的说法是“beta methylene”。 选择性地取代两个氢与原子(称为官能团)的一个新簇中的一个就会产生非对称结构,并产生β-内手性中心在各种各样的手性药物分子。然而,化学家还没有找到一个简单的方法-标准教科书方法,共轭加成,需要创建碳双键的额外步骤。 Yu实验室近年来已经开拓了一些新的策略,可以直接钯原子-其属性在许多情况下使其成为一个优秀的断键 催化剂 -到精确位置上的有机分子,为了分开选定的碳-氢键。在这种情况下,Yu的设计可以引导钯原子催化取代只有一个或选择性地将其他氢上的beta亚 甲基 碳原子创建不对称的手性。在这种情况下,位移允许通过多种芳基中的氢的置换 -常用药物分子所采用的结构。 该催化剂结构包括称为喹啉和NHAC基二钯夹持原子簇。这种二齿(字面:双齿)的化合物通常具有所谓的五元环螯合结构,但在这种情况下,五元结构被证明足够硬以适应 所需的反应。 “除了喹啉和NHAC图案的精美设计,我们的到了一个六元环螯合结构,更灵活-这是令人吃惊的,但对我们的成功非常重要,”陈刚说,她是Yu实验室的副研究员,也是论文的第一作者。 广阔的应用前景 这项新技术有两大价格相对低廉的原料化合物,脂肪酰胺和游离羧酸,效果很好,提供高效的产量和和比其他形式更多的期望的手性形式。 原则上,该技术可以进一步拓宽应用。 “我们现在正在努力扩大这种反应,其他原料如烷基胺和醇,”于说。 “我们也正在研究不只是芳而是由更广泛的各种氮和含氧有机片段取代碳 - 氢键的方法。” 通过与TSRI正在进行研究合作协议,药物公司Bristol Myers-Squibb已在使用用于制造所需要的候选药物的合成中的手性γ 氨基酸 的新方法。 此文来源于网络查看更多 4个回答 . 5人已关注
寻求关于CHO K1 贴壁细胞驯化成悬浮细胞的文献或protocol? 寻求关于CHO K1 贴壁细胞驯化成悬浮细胞的文献或protocol? 谢谢了。查看更多 1个回答 . 4人已关注
如何分离出溶液中的氢氧化铁? 有机溶液颜色较深,基本不透光,里面有悬浮的 氢氧化铁 ,但是不知道量有多少,尝试用5000r/min离心分离后底部有少量沉淀,但是由于溶液颜色较深所以无法判断悬浮的氢氧化铁还有多少,求助有什么办法可以直接把氢氧化铁以固态形式从溶液中分离出来?多谢!(溶液pH=13)查看更多 2个回答 . 14人已关注
高分子聚合物的固化过程? 一般情况下,semi-crystalized高分子 聚合物 (比如PPS)在Tm从固态变成流动(液态),然而从液态降温冷却,确有一个Tc,那么高分子聚合物固化的温度是Tc呢还是Tm?或者换一个说法, 降温的时候,温度在Tm和Tc之间,聚合物是什么状态,(固态,液态)?如果大家有参考书或者文献就更好了,谢谢!查看更多 1个回答 . 16人已关注
氧还原反应(ORR)的过电势为什么是比1.23v小的部分? 准备拿一个铂基材料去做ORR 测试 。以前从来没做过。所以对LSV图有一些疑问。问题很基础,恳请基础好的大神来回答一下~不甚感激。 1. 氧还原反应(ORR)的过电势为什么是比1.23v小的部分?此时装置是一个 电解池 的半电池反应?这个地方非常的不理解。氧气 还原的 标准电势是1.23V,然后我们现在做这个测试(LSV)是外加电压让它还原的话,根据电解池的过电势的理解的话,应该是要施加比1.23V更大的电压才对?当然我看文献的扫描电压,都是从0.08--1.1V(vsRHE),和我上面想的是违背的。(这个问题我有一个老师给了我这样的解释,如图1) 2. 跟上一个问题相关。如果把LSV图分成如图2所示三段。每一段是具体发生了什么过程?测试时是正扫还是负扫呢(即从A点到D点,还是从D点到A点)?还是根据材料是铂基或者非铂基而定呢?因为我看文献都是说positive going ORR。但我有个认识的别的实验室师兄说他们一直是负扫。 01.jpg 02.jpg查看更多 6个回答 . 10人已关注
求专硕调济经验? 我在普通本科就读,报考学科生物,但目前估分达不到自己理想的学校,想提前知道有没有这方面调济经验的学姐学长?我现在应该从何处下手?还有,专硕可以调到学硕吗? 查看更多 21个回答 . 2人已关注
纳米铜的颜色是什么样子的 红褐色还是黑色? 和尺寸有关系吗,黑色是不是尺寸比较小 查看更多 6个回答 . 9人已关注
氧化石墨烯活化? 氧化 石墨烯 的活化时可以在水中进行? 查看更多 2个回答 . 18人已关注
薄膜无法揭下来(聚乙烯醇薄膜)? 求助大神 本人最近采用冻干法制备 聚乙烯醇薄膜 (水溶液制备),但是薄膜做出来之后无法从玻璃表面或者铝箔纸表面揭下来,不知道是不是这两种基板与 聚乙烯醇 的粘合力太强了呢?是否可以换成别的基板呢,哪种更合适呢? 请问有没有做过PVA薄膜的同行,帮小弟支支招呗查看更多 9个回答 . 4人已关注
甲醇流动相的GPC? 制备的嵌段 聚合物 在常见的GPC 流动相 里均不能很好溶解,目前只发现其在 甲醇 中两段的溶解性均较好,请教大家哪里有流动相为甲醇GPC可以做测试?查看更多 2个回答 . 16人已关注
材料的抗压强度和弯曲模量有没有必然的联系,如何提高高分子材料的抗压强度。? 我最近在做一个课题,用的是PP树脂材料(牌号是榆林化 EPS30R)制作成一根直径10mm,壁厚0.4mm的单管。然后 测试 单管的抗压强度,只有0.9Mpa。各位大神有没有知道的如何才能将抗压强度提高?是更换材料还是在材料中添加一些矿物元素?查看更多 1个回答 . 8人已关注
OTs 基团和氨基怎么缩合? OTs 基团和氨基怎么缩合的反应条件是什么,我的合成路线能做出目标产物吗? 查看更多 11个回答 . 11人已关注
醇钠和环氧氯丙烷反应? 如图, 甲醇 钠和环 氧氯丙烷 (微过量),在 甲醇溶液 中,室温搅拌24h,结果溶液还是强碱性,反应看来没有发生。 求有经验的指导评论,谢谢。 查看更多 11个回答 . 3人已关注
温度升高,为什么气体流速减小? 采用连续流动微 反应器 测定 催化剂 活性,发现在不装催化剂的情况下,随着 反应炉 温度的升高,气体的流速不断减小,不知道是什么原因?(注:此时反应气体还没有发生反应)查看更多 5个回答 . 18人已关注
对照品的结构确认? 各位同仁: 想请教一下各位,申报资料里的含量测定用的自制 对照品 的结构确认都需要做什么啊? 可以只简单地做个碳谱、氢谱、元素分析、红外吗? 或者有没有规定哪些是必须做的? 还是需要做全套的结构确认呢?查看更多 4个回答 . 5人已关注
什么颜料可以溶于精油? 请问有谁知道!什么样颜料可以溶于植物油?查看更多 2个回答 . 10人已关注
做催化的大侠们请进~~~~? 工业上用钯作为液相加氢活性组分,那载体一般用什么才不容易粉化~~~求解啊~~~还有哪地方可以查这方面资料呢查看更多 1个回答 . 19人已关注
求助酚醛树脂问题? 我们做实验发现了一个奇怪的现象,自进入伏天以后,总是出现,我们加入 苯酚 ,丙酮, 固体甲醛 ,室温搅拌均匀后,放入90度油欲锅反应,为什么反应10分钟左右就在三口瓶瓶口处出现 白色粉 末,后来随着时间延长,烧瓶上半部几乎都覆盖了白色固体。以前做的时候从来没出现过这种情况,现在每次做都是这样,排除了各种原料因素,有一天,下雨,天气稍微凉快一些,那一天就没有这样现象。现在一直想不通为什么,按说天气热,温度高,更不应该出现苯酚凝固现象啊(怀疑那层白色的是苯酚)。现在一直解决不了这个问题,真的和天气有关(也就是和室温有关)。实在想不通,也解决不了,求助各位大侠,帮忙分析一下原因,帮忙提个解决建议!谢谢谢谢!查看更多 5个回答 . 8人已关注
想请问下目前那些机构可以进行复合材料方面的检测? 如题,那些机构可以出检测报告,谢谢,最好是华东地区查看更多 5个回答 . 6人已关注
水溶液中自由基聚合问题? 在一定浓度的 盐溶液 或者酸碱溶液(1M的KCl或1M硫酸或1M KOH)中用过 硫酸铵 引发丙烯酰胺自由基聚合,为啥聚不上呢?有时候聚出来的只是粘性很大的液体,但是没有电解质的时候是能成水凝胶的,难道 引发剂 还会受水溶液离子强度的影响?成胶说明高分子链长度更长把,是不是因为纯单体溶液里只有单体和自由基,引发效率高,一旦溶液里离子浓度大了,生成的自由基容易装到离子上造成自由基损失,导致引发效率大大下降?求大大们指点迷津!查看更多 2个回答 . 1人已关注
简介
职业:上海慧得节能科技有限公司 - 设备维修
学校:西北民族大学 - 化工学院
地区:浙江省
个人简介:突然找到了我要乐观生活的意义,比如没有预兆的惊喜,比如你突如其来的关心。查看更多
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