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如何合成1-甲基-4-氨基哌啶？本文旨在探讨 1- 甲基 -4- 氨基哌啶的合成方法，为相关领域的研究提供新的参考和思路。背景：哌啶类化合物是一种重要的医药中间体和精细化工原料，被广泛地应用于医药、生物、农药等各个方面，具有广泛的应用范围和广阔是市场前景。其中， 1- 甲基 -4- 氨基哌啶作为关键化合物之一，在医药领域具有广泛应用。它是许多药物及在研药物的重要中间体，例如合成治疗肠胃紊乱、消化不良的西尼必利等药物，同时也可用于合成抗肿瘤、抗病毒、抗氧化药物。就 1- 甲基 -4- 氨基哌啶的合成工艺而言，尤其是工业生产的工艺，在国内外的研究并不多。主要有以下几个工艺路线：（ 1 ）以 1- 甲基 -4- 哌啶酮为主原料，通过甲酸铵形成席夫碱，再使用钯碳加氢还原得到目标产品。这种工艺在第二阶段使用钯碳加氢还原，成本很高且存在较高的工艺危险性，不适宜工业化生产。（ 2 ）以 1- 甲基 -4- 哌啶酮为主原料，首先使用乙醚作为溶剂，经盐酸反应制得盐酸盐形式，然后以甲醇为溶剂，加入分子筛，通过乙酸铵形成席夫碱，最后经氰基硼氢化钠还原，得到目标产品。此工艺所需主原料及辅料都相对便宜，但工艺复杂，且使用低沸点易燃的乙醚，不适合工业生产。因此，开发一种简便、适合工业化生产的 1- 甲基 -4- 氨基哌啶生产工艺具有重要意义。合成：赵小林等人报道了一种 1 -甲基-4-氨基哌啶的合成工艺，主要原料为 1 -甲基-4-哌啶酮，使用二氯甲烷作为溶剂。经过氨水形成席夫碱，然后通过硼氢化钠还原，最终得到目标化合物 1 ?甲基?4?氨基哌啶。该工艺具有原料简单易得、操作简单、反应条件温和的特点，适合工业化放大。具体步骤如下：（ 1 ）将 1- 甲基 -4- 哌啶酮、二氯甲烷和氨水混合，回流反应 4~7 小时，得到中间反应液；（ 2 ）将中间反应液降温至 5~10℃ ，加入硼氢化钠，回流反应 6~12 小时；（ 3 ）将步骤（ 2 ）所得反应液降温至 25-30℃ ，加入冰水中，滴加浓盐酸调 pH ，搅拌 10min ，过滤，得到滤液；（ 4 ）将滤液静置分层，收集水相，将水相用 30% 氢氧化钠调 pH ，用二氯甲烷萃取三次，合并有机相，将有机相减压浓缩，的粗品，将粗品减压精馏，得到 1- 甲基 -4- 氨基哌啶。其中，步骤（ 1 ）中 1- 甲基 -4- 哌啶酮与二氯甲烷的质量比为 1 ： 3.5~5.5 ， 1- 甲基 -4- 哌啶酮与氨水的质量比为 1 ： 1.5~2.5 ，氨水的浓度为 28% ；在步骤（ 2 ）中，硼氢化钠与步骤（ 1 ）中的 1- 甲基 -4- 哌啶酮的质量比为 0.5~1.0 ： 1 ；在步骤（ 3 ）中，冰水与步骤（ 1 ）中的 1- 甲基 -4- 哌啶酮的质量比为 7~10 ： 1 ，调节 pH 至 1~4 ；而在步骤（ 4 ）中，将 pH 值调节至 8~11 ，每次萃取所需二氯甲烷的用量与 1- 甲基 -4- 哌啶酮的质量比为 3.5~5.5 ： 1 。参考文献： [1]陈建兴 ; 沈睿炜 ; 庄云英 ; 陈玲红 ; 黄永德 . 西尼必利联合米曲菌胰酶片治疗功能性消化不良及对患者胃肠动力指标的影响 [J]. 药品评价 , 2022, 19 (23): 1451-1454. DOI:10.19939/j.cnki.1672-2809.2022.23.11 [2]朱平国 . 西尼必利联合多潘立酮治疗功能性消化不良患者的疗效及对胃动力的影响 [J]. 医疗装备 , 2022, 35 (14): 89-92. [3]南京哈柏医药科技有限公司 . 一种 1- 甲基 -4- 氨基哌啶的合成工艺 :CN202011392447.X[P]. 2021-02-02. 查看更多

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丙舒硫胺的制备方法及应用？背景及概述 [1] 丙舒硫胺是一种与维生素B1具有相同作用和用途的物质，能够维持机体糖代谢、神经传导和消化的正常功能。与维生素B1相比，丙舒硫胺在体内吸收更快，不易被硫胺酶破坏，作用更强且持久。长期服用可能引起头晕、眼花和焦躁等不良反应。在临产妇大剂量注射时，可能引起出血。制备 [1] 一种制备丙舒硫胺的方法包括以下步骤：步骤一：将无水硫代硫酸钠和正溴丙烷放入高速剪切乳化反应装置中，调节转速并加热进行回流反应，过滤得到正丙基硫代硫酸钠滤液。步骤二：在反应釜中加入维生素B1并溶解，然后通入氢氧化钠溶液，保持一定温度和pH值，过滤得到开环溶液。步骤三：将步骤二中的开环溶液与步骤一中的溶液缓慢混合，搅拌至析出固体物。步骤四：经过离心机过滤后，加入过量的盐酸使固体物溶解，再次过滤后加入碳酸铵饱和溶液，抽滤并干燥得到丙舒硫胺粗品。步骤五：将丙舒硫胺粗品重结晶并干燥，得到丙舒硫胺精品。应用 [3] 目前市面上的避蚊剂大多属于樟脑酒精溶剂类，主要成分包括雪松油、香茅油和柏木油等油性物质。这些避蚊剂使用时容易堵塞毛细孔，影响汗水的排放，且具有油腻感，容易弄脏衣服，使用效果不佳。CN89105686.6提供了一种水溶性的避蚊粉。该避蚊粉由盐酸硫胺、丙舒硫胺、咔喃硫胺、维生素B6、黄莲和香料组成。使用时，将避蚊粉加水配成液体后涂擦在皮肤上，不会堵塞毛细孔，具有良好的避蚊效果，使用方便且对皮肤无刺激。主要参考资料 [1] [中国发明] CN201510105651.1 一种丙舒硫胺的制备方法 [2] [中国发明] CN89105686.6 避蚊粉查看更多

#丙舒硫胺

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如何制备拉米夫定酸? 拉米夫定是一种新的核苷类抗病毒药，适用于慢性乙型肝炎。它能迅速抑制HBV复制，其抑制作用持续于整个治疗过程。关于拉米夫定的文献很多，主要集中在合成路线和异构体拆分方面。涉及拉米夫定的杂质控制方面，最新版的USP34拉米夫定质量标准中的规定为：相对保留时间为0.4的杂质限度为0.3%，相对保留时间为0.9的杂质限度为0.2%，其他单个杂质限度为0.1%。对相对保留时间0.9的杂质做了说明，而对相对保留时间0.4的杂质并未有专门的论述和规定限度；英国药典2012版拉米夫定虽然对拉米夫定中可能含有的杂质进行了说明，但是在标准中仅以自身对照法对相对保留时间为0.36和0.91的杂质进行了限度控制，分别为主成分对照溶液的0.3%和0.2%。BP2012拉米夫定的质量标准(BritishPharmacopoeiaVolumeI&II，Lamivudine(Ph.Eur.monograph2217；Liquidchromatography(2.2.29)中指出拉米夫定产物中含有杂质A即(2R,5S)?5?(4?氨基?2?酮嘧啶?1(2H)?基)?1,3?氧硫杂戊环?2?羧酸(简称：拉米夫定酸)。在现有技术中，通过将六甲基二硅氮烷、胞嘧啶与(2R，5S)?((1R，2S，5R)?2?异丙基?5?甲基环己基)5?乙酰氧基?1,3?氧硫杂戊环?2?甲酸酯在溶剂中反应，得到5S?胞嘧啶?1’?基?1,3?氧硫杂环戊烷?2?羧酸?(1’R，2’S，5’R)薄荷酯，然后与磷酸盐、硼氢化钠反应，得到所述拉米夫定粗产物。现有技术中合成的拉米夫定粗产物中通常含有杂质A[即(2R,5S)?5?(4?氨基?2?酮嘧啶?1(2H)?基)?1,3?氧硫杂戊环?2?羧酸(简称：拉米夫定酸)]，该杂质难以通过分离或提纯方法(例如通过重结晶法)从产物中除去。因此控制拉米夫定粗产物中杂质A拉米夫定酸的含量成为目前的一个难题。如何制备拉米夫定酸？要制备拉米夫定酸，首先在250ml圆底烧瓶中加入甲醇?水溶液(1:1)100ml，然后加入25%氢氧化钠水溶液50ml。接下来，加入5S?胞嘧啶?1’?基?1,3?氧硫杂环戊烷?2?羧酸?(1’R,2’S,5’R)薄荷酯(CME)20g，并在25℃条件下搅拌反应5小时。待溶液澄清后，停止反应，用二氯甲烷进行萃取，除去有机相，收集水相。然后，在0～5℃的条件下，用稀盐酸溶液调节PH值至3～4，并搅拌约20分钟。接着，析出淡白色固体，抽滤，用水洗涤，干燥后重结晶，最终得到白色结晶性粉末拉米夫定杂质A，即：4?氨基?1?(2R,5S)?2?(羟甲基?1,3?氧硫杂环?5?基)嘧啶?2(1H)?酮(简称：拉米夫定酸)，其HPLC纯度超过98%。主要参考资料 [1] CN201210231945.5拉米夫定的制备方法查看更多

#拉米夫定酸

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小麦胚芽油的营养保健功能是什么? 小麦属于禾本科植物，是一种粮谷类作物。小麦种子包括麦皮、糊粉层、胚乳和胚芽。胚芽是小麦的精华，含有丰富的蛋白质、脂肪、矿物质、维生素和其他生理活性物质，可以调节人体各种生理功能。小麦胚芽油是以小麦胚芽为原料制成的产品，含有高达80%的不饱和脂肪酸，其中亚油酸含量超过50%。此外，小麦胚芽油还富含维生素E和二十八烷醇等物质。小麦胚芽油的开发利用进展小麦胚芽油被誉为"液体黄金"，具有清除自由基和抗氧化的功效。因此，它不仅可以作为食用油，还可以用于化妆品和药用等领域。然而，由于小麦胚芽油的产量较低、成本较高，加上我国目前主要依赖进口，因此价格较高。 1）维生素E 小麦胚芽油中的维生素E含量远高于其他植物油。维生素E是一种强抗氧化剂，可以清除自由基，促进血液循环，起到抵抗氧化的作用。天然维生素E的生理活性优于人工合成的维生素E，因此小麦胚芽油具有出色的抗氧化功效，可以提高人体免疫力，延缓衰老。 2）二十八烷醇小麦胚芽中含有一种活性物质，即二十八烷醇。二十八烷醇是一种安全、高效的营养补充剂，被公认为抗疲劳功能性物质。它能增强运动时的爆发力和耐力，提高反应灵敏性、机体代谢率和应激能力，还能改善心肌营养，非常适合运动员和航天员使用。 3）不饱和脂肪酸小麦胚芽油中的不饱和脂肪酸含量高达80%，其中亚油酸超过50%，油酸约占20%。亚油酸是人体合成花生四烯酸的主要物质，对降低血脂和胆固醇含量、预防心脑血管疾病、调节人体代谢等功能起到重要作用。因此，亚油酸是人体最重要的必需脂肪酸之一。主要参考资料 [1] -营养科学词典 [2] 小麦胚芽综合开发利用研究进展查看更多

#小麦胚芽油

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如何合成N-丁基咪唑? N-丁基咪唑是一种无色透明液体，常温常压下不溶于水但可溶于氯仿和醇类有机溶剂。作为咪唑类衍生物，N-丁基咪唑可通过咪唑和溴代丁烷在碱性条件下进行亲核取代反应合成。图1 展示了N-丁基咪唑的合成路线。首先，在惰性气氛下将咪唑溶解于干燥的四氢呋喃中，然后缓慢加入氢化钠。待气体停止析出后，继续在室温下搅拌反应1小时。随后，将溴代丁烷溶解于四氢呋喃中，并滴加到咪唑酸钠混合体系中。反应混合物在回流条件下搅拌反应16小时。反应结束后，冷却反应混合物至室温，过滤除去不溶盐，然后通过减压蒸馏提纯得到目标产物。 N-丁基咪唑的应用领域 N-丁基咪唑作为一种烷基化的咪唑衍生物，具有比简单咪唑单元更为稳定的化学性质。它常被用于制备咪唑类季铵盐相转移催化剂，这种催化剂可在有机相和水相之间传递反应物。N-丁基咪唑可以作为季铵盐的阳离子，与带有反应官能团的阴离子形成季铵盐。这种相转移催化剂可促进多种有机转化反应，如亲核取代、酯化和醚化等。图2 展示了N-丁基咪唑的化学转化。在一个干燥的反应烧瓶中，将甲基丙烯酸-2-溴乙酯和N-丁基咪唑与阻聚剂2，6-二叔丁基-4-甲基苯酚混合，然后在40度下搅拌反应24小时。反应结束后，直接冷却至室温即可得到目标产物咪唑盐。参考文献 [1] Clarke, Coby J.; et al ACS Sustainable Chemistry & Engineering (2021), 9(18), 6224-6234. [2] Chen, Hong; et al Macromolecules (Washington, DC, United States) (2009), 42(13), 4809-4816. 查看更多

#n-丁基咪唑

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甘氨酸的作用是什么? 甘氨酸是一种非必需氨基酸，具有酸性和碱性官能团，可电离并具有亲水性。它在生物学中发挥着多种作用，包括参与血红素和叶绿素的生物合成、作为抑制性神经递质、用于肽合成和组织培养基的配制、以及制备缓冲液等。甘氨酸对人体有多种作用。首先，作为蛋白质的组成部分之一，它促进细胞的生长和修复，对身体的正常发育和维持组织的健康至关重要。其次，甘氨酸可以转化为葡萄糖，提供能量供给身体使用。此外，甘氨酸还具有调节免疫系统、促进创伤愈合和提高免疫细胞活性的作用。甘氨酸还能合成重要的生化物质，如一氧化氮和甘氨酸胆碱，分别调节血管张力和神经传导。此外，甘氨酸还能促进其他氨基酸和碳水化合物、脂肪的代谢，提高能量利用效率。化浪商城提供纯度为99%的甘氨酸产品，满足实验室需求。请注意，该产品仅供实验室使用，不能用作药物或其他用途。查看更多

#甘氨酸

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乙二醇二甲醚的性质、应用和安全性？第一部分：乙二醇二甲醚的性质乙二醇二甲醚是一种无色液体，具有低挥发性、高沸点和良好的稳定性。它可以与多种有机溶剂混溶，是化工、医药、涂料、电子等领域中重要的溶剂。第二部分：乙二醇二甲醚的应用乙二醇二甲醚在化工领域可用于有机合成、聚合物合成和催化反应等，提高反应效率和产物纯度。在医药领域中，它是常用的药剂辅料，提高药物的生物利用度和稳定性。在涂料领域中，它是常用的涂料溶剂，调节粘度、控制干燥时间，并提供优良的涂膜性能。在电子领域中，它是常用的电子材料溶剂，提高电子材料的纯度和性能。第三部分：乙二醇二甲醚的安全性乙二醇二甲醚在正常使用条件下相对安全，但仍需注意以下几个方面：毒性、环境影响和火灾风险。在使用过程中应避免暴露于乙二醇二甲醚的蒸汽或液体，采取必要的个人防护措施。合理控制使用量，避免过量排放，减少对环境的影响。在存储和使用过程中应注意防火防爆措施，避免与火源接触。结论乙二醇二甲醚作为重要的有机溶剂，在化工、医药、涂料、电子等领域广泛应用。为确保安全使用，应严格遵循相关操作规程和安全防护措施。查看更多

#乙二醇二甲醚

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蔷薇色酸的制备方法是什么? 背景及概述 [1] 蔷薇色酸是一种深红色结晶，也称为树脂质酸、玫瑰红酸、玫红酸、金红。它具有金属光泽，还可以呈现带深绿色金属样的黄棕色片。蔷薇色酸在醇中溶解呈金黄色溶液，在氢氧化钠或氢氧化钾溶液中溶解呈胭脂红色，在浓硫酸、70％硫酸、盐酸或高氯酸中溶解呈黄色至橙色，微溶于冰乙酸，几乎不溶于水和苯。蔷薇色酸可用作饮料用水中二氧化碳的定性试剂，也可用以区分人乳与牛乳。它还是染料中间体，主要用于分析化学中作为指示剂。其pH值变色范围为6.2～8.0，颜色由黄色变成红色。制备 [1-2] 报道一、一种制备蔷薇色酸的方法如下：在1L三口瓶中加热融化320g苯酚，加入50g三氯化铝粉末，剧烈搅拌使固体均匀分散到苯酚中。将体系加热到100℃，然后加入100mL四氯化碳，反应8小时停止加热，放冷至室温，进行水洗和乙醚洗，最后收集固体产物，烘干后得到约250g的最终产物，收率达75％。产物为带有金属光泽的深红色固体，乙醇溶解后呈金黄色。通过TLC展开试验确认为玫红酸。将0.15mL玫红酸的乙醇溶液与无二氧化碳的水和氢氧化钠标准滴定溶液进行反应，溶液立即变为红色。再加入盐酸标准溶液，溶液立即变为黄色，具有较高的灵敏度。报道二、一种制备蔷薇色酸的方法如下：取1.00ml熔融状态的苯酚，1.26g草酸，0.17g氯化铜，研磨后置于圆底烧瓶中。使用微波炉装有回流装置，将微波强度调为中高，进行6分钟的微波作用。微波作用后得到绿色与黄色固体的混合物。进行乙醚萃取和NaOH处理，最终得到约0.9g的蔷薇色酸产物，熔点为35-35.5℃。参考文献 [1][中国发明]CN201610771273.5一种玫红酸的制备方法 [2][中国发明]CN200710027488.7一种合成玫红酸方法查看更多

#玫红酸

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如何制备4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑? 4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑是一种具有明显坚果香味的化合物，可用于奶制品和坚果等产品的加香，同时也是一种重要的医药中间体。制备方法下面是一种制备4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑的合成方法：（1）氧化：将α-乙酰-γ-丁内酯与磺酰氯反应，得到α-乙酰-α-氯-γ-丁内酯。（2）水解脱羧：将步骤（1）中得到的α-乙酰-α-氯-γ-丁内酯与稀硫酸或盐酸反应，得到3-氯-3-乙酰丙醇二氯甲烷溶液。（3）合成：将甲酰胺与五硫化二磷反应，得到硫代甲酰胺的二氯甲烷溶液。然后将步骤（3）中得到的硫代甲酰胺二氯甲烷溶液与步骤（2）中得到的3-氯-3-乙酰丙醇二氯甲烷溶液反应，最终得到4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑。最后，通过调整反应液的pH值和适量的萃取，可以分离出产品。参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410000932.6 一种4-甲基-5-(2-羟乙基)噻唑的合成方法查看更多

#4-甲基-5-(beta-羟乙基)噻唑

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2,6-吡啶二甲酸的特性及应用？背景及概述 [1] 2,6-吡啶二甲酸类衍生物具有较强的敏化发光能力，相较于其他有机配体如水杨酸衍生物、邻啡罗啉类配体和β-二酮类化合物。此外，通过测量圆偏振发光光谱，2,6-吡啶二甲酸的稀土配合物还可以提供更多信息。 2,6-吡啶二甲酸可用于制备2，6-吡啶二甲醇，而2，6-双取代基吡啶则是一类重要的有机合成中间体。特别是2，6-吡啶二甲醇在应用方面具有广泛的用途。羟基可以转化为醛基、卤代烃、氨基等多种官能团，从而合成其他重要化合物。此外，由于取代发生在2、6位，因此还可以生成大环化合物，因此在合成中得到广泛应用，具有较高的研究价值。制备 [1-2] 报道一、在装有搅拌器和回流冷凝管的2L烧瓶中，加入800mL水，53.5gKMnO 4 ，16.7g2，6-二甲基吡啶，加热至回流，当KMnO4的颜色褪去时，再加入另外的53.5gKMnO 4 和200mL水，继续回流至颜色完全褪去(大约2h)，冷却，过滤出MnO 2 ，将滤出的不溶物放到500mL的热水中洗涤，过滤，合并滤液，将滤液浓缩至200-300mL，过滤，然后用浓HCl酸化，冷却，有沉淀析出，过滤，干燥得到2，6-吡啶二甲酸。产率：80％，m.p.220℃，与文献相符。报道二、（1）将2-甲基-6-羧酸吡啶溶于吡啶中，往反应液中滴加高锰酸钾溶液并不停搅拌，滴加结束后加热反应10小时得到混合液，所述加热温度为87℃；（2）往步骤（1）中得到的混合液滴加硫酸，搅拌并调节pH值为2.3，有沉淀析出并过滤得到2,6-吡啶二甲酸。应用 [1] 2，6-吡啶二甲酸制备2，6-吡啶二甲醇的方法如下：在500mL三口瓶中加入2，6-吡啶二甲酸8.8g(0.05mol)及200mLTHF，冰盐浴冷却到-5摄氏度，搅拌下分批加入3.8g(0.1mol)NaBH4。加完后反应半小时，待不再生成气体。将0.05mol碘溶于80mLTHF中，滴入其中，滴加完毕后撤去冰浴，自然升温到室温，反应1.5小时后停止。加入3mol/L的盐酸调节pH到中性，抽滤除去固体，溶液旋干，用乙酸乙酯震荡萃取，无水硫酸镁干燥后旋蒸，得到白色晶体5g，产率72％。m.p.111-112℃，与文献相符。参考文献 [1] [中国发明] CN201410696815.8 一种2,6-吡啶二甲醇的制备方法 [2] [中国发明] CN201310646407.7 一种2,6-吡啶二甲酸的制备方法查看更多

#吡啶-2,6-二甲酸

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丙二酸甲酯酰氯的制备及应用？丙二酸甲酯酰氯是一种有机中间体，可以通过甲基丙二酸氢与草酰氯反应得到。据报道，它可以用于制备治疗2型糖尿病的西他列汀。制备方法取出一个经过氩气冷却至室温的洁净烧瓶，加入5mL二氯甲烷和1.0g甲基丙二酸氢（8.5mmol），并在搅拌过程中加入一滴DMF。冰浴5分钟后，慢慢加入1.2g草酰氯（9.4mmol），撤去冰浴，室温下反应2小时。使用旋转蒸发仪蒸发浓缩，得到丙二酸甲酯酰氯。应用领域根据CN201210108469.8的报道，可以通过丙二酸甲酯酰氯与3-三氟甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]哌嗪的盐酸盐在常温条件下进行缩合反应，再与2,4,5-三氟苯乙酸在碱性条件下反应，最后与(S)-苯甘氨酰胺在常温条件下进行缩合反应，经过还原剂还原，加热回流脱去酯基后，再与氢化还原试剂反应，制备出西他列汀。这种制备方法成本低，收率高，易于操作，所用试剂均为常规试剂，后处理简单，适合工业化生产。参考文献 [1] [中国发明] CN201610633884.3 八元环内酯化合物的一种合成方法 [2] CN201210108469.8一种西他列汀的制备方法查看更多

#丙二酸甲酯酰氯

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葡萄糖的制造工艺有哪些不同? 葡萄糖的制造工艺根据不同的方法可以分为一水葡萄糖和无水葡萄糖。一水葡萄糖是以淀粉或淀粉质为原料，通过液化、糖化、精制、浓缩、冷却结晶等步骤制得的含有一个洁净水的产品。无水葡萄糖是以淀粉或淀粉质为原料，通过液化、糖化、精制、浓缩、蒸发结晶等步骤制得的产品。一水葡萄糖在各个产业中具有不同的效果和作用。在食品行业和饮料行业中，它常被用作甜味料。在皮鞋业中，它是一种优秀的还原剂。在药物企业中，它可以制作肠内营养液或静脉注射液。一水葡萄糖还可以分为食品级和医药级，分别用于食品加工业、蔬菜保鲜行业和口服医药的原料。无水葡萄糖是不含结晶水的有机化合物，呈无色或白色结晶性粉末。它可用于制作葡萄糖注射液、葡萄糖氯化钠注射液等药品。一水葡萄糖和无水葡萄糖在口感、性状上有一些区别。一水葡萄糖口感清凉，呈雪白带光泽的粉末状，而无水葡萄糖清凉度较少且甜度更大，呈白色粉末状，光泽度不如一水葡萄糖高。查看更多

#葡萄糖(一水合物)

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5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑的制备及应用？ 5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑是一种有机中间体，可用于制备自分泌运动因子抑制剂。它可以通过4-氰基苯甲酸的反应合成得到。制备方法将叠氮化钠和氯化铵溶解在无水DMF中，然后加入4-氰基苯甲酸。在搅拌下回流反应，最后用盐酸酸化并过滤得到产物。应用领域 5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑可用于制备自分泌运动因子抑制剂，这些抑制剂具有重要的生物学功能，可以降低LPA的合成，从而对肿瘤等疾病产生治疗效果。自分泌运动因子（Autotaxin，ATX）是一种重要的蛋白，它可以将溶血磷脂酰胆碱水解成溶血磷脂酸，从而生成LPA。LPA在细胞内起着重要的信号传递作用，与肿瘤、血栓等疾病密切相关。因此，抑制ATX的活性可以降低LPA的合成，对治疗相关疾病具有潜在的疗效。参考文献 [1] Chemistry of Materials, 23(11), 2908-2916; 2011 [2] PCT Int. Appl., 2021032323, 25 Feb 2021 查看更多

#5-(4-甲酸苯基)-1H-四唑

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2-溴-5-碘吡啶是什么? 2-溴-5-碘吡啶，又称为2-Bromo-5-iodopyridine，是一种常见的有机合成中间体。它的化学式为C 5 H 3 BrIN，CAS号为73290-22-9，分子量为283.89。该物质为白色或灰白色固体粉末，在常温常压下熔点为121度到123度，密度为2.3。它可以溶于常见的有机溶剂，如二甲基亚砜、N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷、乙酸乙酯和甲醇、乙醇等醇类溶剂，但在水中的溶解性较差。如何合成2-溴-5-碘吡啶？通常，2-溴-5-碘吡啶的合成方法是从2,5-二溴吡啶出发。首先使用正丁基锂将吡啶环上的溴拔除，得到相应的芳基锂试剂，然后加入碘单质，最终得到目标产物2-溴-5-碘吡啶。值得注意的是，在拔溴的过程中具有很好的区域选择性，只会得到5号位拔溴上碘的产物，而2号位的溴原子基本不受影响。该反应需要在严格的低温环境下进行，例如-78度，以避免产生副产物。在后处理过程中，需要加入硫代硫酸钠将未反应完全的碘单质进行淬灭。 2-溴-5-碘吡啶的用途是什么？作为一个常见的有机合成中间体，2-溴-5-碘吡啶主要用于含吡啶药物分子和生物活性分子的结构修饰和衍生化。其中，吡啶环上的碘和溴可以通过Suzuki偶联反应得到，从而与芳环发生连接。 2-溴-5-碘吡啶对环境有危害吗？由于2-溴-5-碘吡啶是一种含卤氮杂环有机化合物，对水环境具有较大的危害性。因此，不能让未稀释或大量的产品接触地下水、水道或污水系统。如何储存2-溴-5-碘吡啶？为了保持其化学性质的稳定，2-溴-5-碘吡啶应密封放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉、干燥的地方。同时，应避免与氧化物接触，并避免长时间暴露在阳光下。由于吡啶属于有机碱系列化合物，存放时应尽量与酸性物质分离开。参考文献 [1] Govaerts S, Verstappen P, Penxten H, et al. Synthesis of Highly Fluorescent All-Conjugated Alternating Donor–Acceptor (Block) Copolymers via GRIM Polymerization[J]. Macromolecules, 2016, 49(17): 6411-6419. 查看更多

#2-溴-5-碘吡啶

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溴氰虫酰胺的混配杀虫剂有哪些? 溴氰虫酰胺是一种新型邻氨基苯甲酰胺杀虫剂，具有广谱防治谱和优秀的杀虫效果。它通过激活害虫的鱼尼丁受体来防治害虫，导致害虫肌肉运动调节紊乱，最终死亡。溴氰虫酰胺可以与其他杀虫成分混配使用，增强防治效果。根据中国农药信息网查询，目前已经批准登记的溴氰虫酰胺混配制剂有多种。其中，与丁醚脲混配用于防治番茄、黄瓜上的烟粉虱；与噻虫嗪混配用于防治玉米上的二点委夜蛾、蓟马等；与三氟苯嘧啶混配用于防治水稻上的稻飞虱、稻纵卷叶螟、二化螟等。此外，溴氰虫酰胺还可以与氟啶虫酰胺、甲萘威、双丙环虫酯、氟啶虫胺腈等混配使用，对多种害虫具有较好的防治效果。这些混配制剂可以制成不同的剂型，如可分散油悬浮剂、悬浮剂、水分散粒剂、悬乳剂等，具有使用简单、增效作用明显、减少农药使用量和环境污染等优点。查看更多

#溴氰虫酰胺

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为什么儿童及青少年需要补充足够的L-赖氨酸? L-赖氨酸是一种生物可利用的构型，只有L型赖氨酸才能为生物所利用。它广泛存在于各种蛋白质的水解物中，如酪蛋白、卵蛋白、纤维素蛋白等。L-赖氨酸具有增强智力、促进生长、增强体质的作用，同时还能改善营养不良状况、提高记忆力、增加免疫力、帮助钙的吸收等。主要作用 1、增强智力、促进生长、增强体质。 2、增进食欲、改善营养不良状况。 3、改善失眠，提高记忆力。 4、帮助产生抗体、激素和酶，提高免疫力、增加血色素。 5、帮助钙的吸收，治疗防止骨质疏松症。 6、降低血中甘油三酯的水平，预防心脑血管疾病的产生。国际卫生组织认为：婴幼儿对L－赖氨酸的需要量是成人的10倍，这一时期补充足够的L－赖氨酸才能保证婴儿体内各种器官的健康发育，以奠定良好的体格和智力基础。L－赖氨酸不仅显著提高机体对蛋白质的吸收利用，也帮助其它营养物质（如：钙、铁、锌、维生素等）的吸收，同时它还参与胰腺中各种消化酶的合成，增加胃液分泌，提高食欲，有效解决婴幼儿厌食、挑食及营养不良。儿童及青少年需要补充足够的L－赖氨酸儿童及青少年时期是身体的成长期，人生的奋斗和知识的收获期，这时期体力、精力、智力消耗都很大，如果营养不足，支大于收，就会导致机体内代谢失衡，影响发育和健康。研究发现，L－赖氨酸与人的身高有密切关系，它能刺激人体生长激素的释放，显著提高对钙的吸收率，减少对钙的排出，促进骨骼的生长和增加坚韧性；同时L－赖氨酸还能促进大脑神经的发育，帮助提高智力和记忆力。临床证实：食用L－赖氨酸的青少年儿童普遍比不食用的体质增强，抗病力增高，血色素增加，身体长高增快，智力发育水平增长。适当补充赖氨酸能够促进孩子的生长发育，而长期缺少赖氨酸则会使孩子生长停滞、反应淡漠、面色苍白、皮肤干燥、肌肉松弛、抵抗力降低，严重的还会影响智力发育。按照我国居民的饮食习惯，平时所摄入的食物蛋白质主要来自于谷类。但谷物中所含的赖氨酸较少，从而限制了对其他几种氨基酸的利用。因此，在以谷物为主的食品（如面包、米饭、大米制品）中适当添加赖氨酸，便可显著提高其营养价值。应该注意的是，由于赖氨酸很容易溶解在水中，因此加工食物时应避免长时间浸泡。此外，赖氨酸不耐高温，故食物以蒸、煮、炖为好，而应避免煎、炸、爆。查看更多

#赖氨酸

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邻苯二甲酸氢钾的特性及应用？邻苯二甲酸氢钾是一种有机芳香酸盐，具有无色单斜结晶或白色结晶性粉末的特点。它在空气中稳定，能溶于水，微溶于醇。溶液呈酸性，25℃下0.05mol/L水溶液的pH为4.005。该化合物常用于氢氧化钠标准溶液的标定，也可用于高氯酸的乙酸溶液的标定，并且是常用的标准缓冲溶液之一。它的合成路线如图1所示。合成邻苯二甲酸氢钾的方法是选择邻苯二甲酸和氢氧化钾作为反应物，按照摩尔比1:1的比例混合。将氢氧化钾溶解在双去离子水中，然后加入邻苯二甲酸，煮沸溶液并回流2小时。通过冷却和过滤得到白色产物，经过结晶和干燥后得到纯净的邻苯二甲酸氢钾。邻苯二甲酸氢钾的结构稳定，不易被微生物利用，更适合用于二沉出水。它还被广泛应用于化工领域，作为反硝化过程的电子供体，具有重要的理论和实际意义。参考文献 [1] 李芳芳,施春红,李海波.邻苯二甲酸氢钾对硫自养反硝化工艺的影响研究[J].环境科学与管理,2020,45(01):79-83. [2] Kong, Yu-Xia; et al. Low-Temperature Heat Capacities and Standard Molar Enthalpy of Formation of Potassium Hydrogen Phthalate C8H5KO4(s). Journal of Chemical & Engineering Data (2010), 55(6), 2185-2191. 查看更多

#邻苯二甲酸氢钾

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β受体阻滞剂在心衰管理中是否不可撼动? 众所周知，β受体阻滞剂是心衰标准治疗的基础药物，不仅可以改善症状和生活质量，还能够降低死亡、住院及猝死风险，是我们俗称的“金三角”之一。随着对心衰研究的深入，近年来各种新型心衰治疗药物不断问世。那么，在这新时代下，β受体阻滞剂在心衰管理中的地位是否不可撼动？我们又该如何客观看待β受体阻滞剂的作用？心衰管理中的优选β受体阻滞剂是哪种？交感神经系统兴奋贯穿心衰始终在回答这个问题之前，我们得简单了解一下对心衰发病机制的当代认识。目前人们普遍认为心衰并不是单纯水钠潴溜所致的心脏功能障碍，而是一种神经内分泌异常激活状态，其中交感神经系统的过度激活在心衰的发生发展中起着重要的作用，并且与心衰患者病情恶化密切相关。确实，在心衰发生的早期，血流动力学的改变可反射性地引起交感神经系统的兴奋性增强，从而导致肾上腺髓质和交感神经末梢释放大量肾上腺素和去甲肾上腺素进入血液，而血浆中大量的儿茶酚胺不仅会显著增加心脏的负荷，还会对心脏有直接的毒性作用。此外，交感神经系统的持续兴奋还可加强肾素-血管紧张素-醛固酮系统的激活，共同导致水钠潴留、心肌重构和失代偿性心衰。而心衰的恶化反过来又会进一步促进交感神经系统的活化，两者形成一个恶性循环。因此，交感神经的持续性兴奋贯穿了心衰发生发展的始终，而β受体阻滞剂可有效阻断交感神经的过度激活。从这个角度讲，β受体阻滞剂在心衰的治疗中依然是不可或缺的。卡维地洛，心衰防治全程获益值得注意的是，β受体阻滞剂具有较大的异质性，并不是所有的β受体阻滞剂均可改善心衰的预后。其中卡维地洛是第一个被FDA所批准应用于HFrEF的β受体阻滞剂，也是指南推荐的为数不多的β受体阻滞剂之一，在整个心衰病程中均具有充分、详实的循证医学证据链。对于心衰B阶段患者，临床研究表明卡维地洛可显著改善心脏重构、阻断甚至逆转心衰进展至终末期。CHRISTMAS研究表明卡维地洛较安慰剂能够提高改善LVEF（+2.5%-3.2%vs-0.4%，P<0.0001），尤其是合并缺血或冬眠心肌状态下。对于心衰C阶段患者，临床研究显示卡维地洛可显著改善症状、降低死亡率。在心衰D阶段患者中，COPERNICUS研究是目前唯一的一个观察β受体阻滞剂对生存率影响的大规模研究，结果显示，与安慰剂相比，卡维地洛可降低重度心衰患者全因死亡率达35%。此研究也一举将卡维地洛的适应证由轻中度心衰直接扩展到重度心衰领域。总结 β受体阻滞剂是心衰治疗的基础药物，应尽早起始、并足量、长期使用。此外，β受体阻滞剂还可应用于无症状的左室功能不全和既往有心梗史的患者，以预防或延缓心衰发生。西芙洛卡维地洛分散片，具有明确的全程心脏保护作用，兼具分散片独特优势，可为心衰患者带来更多获益。查看更多

#卡维地洛

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日用化工

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材料科学

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如何合成4-甲基-1，3-二氧戊烷的方法是什么? 如何合成4-甲基-1，3-二氧戊烷？ 4-甲基-1，3-二氧戊烷是一种重要的有机化工中间体，被广泛应用于医药和染料的合成。它的类似物还可以用于合成各种取代的喜树碱类似物。此外，它也可以作为合成中间体或溶剂。成功合成这一系列化合物为今后相关结构单元化合物的合成及构效关系的研究奠定了理论基础。合成方法图1 4-甲基-1，3-二氧戊烷的合成路线[2]。一种合成4-甲基-1，3-二氧戊烷的方法是将3-（2-硝基苯基）-2，4-二氧杂-二环溶解在NaOH甲醇溶液中，经过氩气吹扫和紫外线照射后，除去溶剂得到目标化合物。另一种方法是将4-甲基-2-（2-硝基苯基）-1，3-二氧戊环溶解在苯中，经过氩气吹扫和紫外线照射后，通过多步反应得到目标化合物。泄露处理如果4-甲基-1，3-二氧戊烷发生泄露，应立即隔离泄漏污染区，并设置警告标志，切断火源。应急处理人员应佩戴防毒面具和一般消防防护服。使用清洁的铲子将泄露物收集到干燥洁净有盖的容器中，并将其运至废处理场所。参考文献 [1] 徐卫国,张建君.2,2-双(三氟甲基)-1,3-二氧杂环戊烷制备方法研究进展[J].浙江化工,2019,50(01):5-8. [2] Brusilovskii, Yu. E.; et al. Reactions of cyclic boric acids esters with paraformaldehyde. Russian Journal of General Chemistry (2011), 81(3), 542-544. 查看更多

#4-甲基-1,3-二氧戊环

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二苯基膦酰羟胺的合成方法和应用有哪些? 二苯基膦酰羟胺的合成方法及应用简介二苯基膦酰羟胺类化合物在有机合成、生物医药和高分子等领域有广泛应用，因此开发绿色、高效的合成方法具有重要意义。合成方法图1二苯基膦酰羟胺的合成路线方法一：将氢氧化钠溶液（60.85克，1.52摩尔，2.4当量）和盐酸羟胺溶液（110.12克，1.58摩尔，2.5当量）分别与二恶烷混合后加入反应瓶中，然后加入冰冷的二苯基亚膦氯化物溶液，反应后进行过滤和干燥，最终得到白色粉末状的二苯基膦酰羟胺。方法二：将氢氧化钠溶液与盐酸羟胺溶液混合后，加入乙醚和二苯基亚膦氯化物，反应后进行过滤和干燥，最终得到无定形固体的二苯基膦酰羟胺。参考文献 [1] Beigelman, Leonid; et al. Preparation of benzothiadiazine dioxides as inhibitors of hepatitis C virus replication United States, US20090257979 A1 2009-10-15. 查看更多

#O-(二苯基氧膦基)羟胺

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简介

职业：天津话梅糖网络科技有限公司 - 设备工程师

学校：山东艺术学院 - 艺术文化学院

地区：浙江省

个人简介：我眼里容不得一粒沙子，同样也容不得你。查看更多

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