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如何对梓醇的红外光谱进行分析?
本文重点介绍了梓醇红外光谱的预测方法,旨在为探讨梓醇及其衍生物的光谱、理化性质,以及环烯醚萜类化合物的化学结构和药理活性之间的关系提供有益的参考。 背景:地黄( Rehmanniag lutinosa Libosch)为玄参科多年生草本植物, 始载于《神农本草经》,是一种常见的中草药,广泛用于治疗多种疾病。 地黄中主要含有环烯醚萜苷类等物质,其中含量最高的是梓醇(Catalpol, Cat)。梓醇是发挥地黄药理作用的主要成分,也是地黄质量的控制指标。 大量研究表明,梓醇在改善心脑血管、增强免疫力、 抗炎症活性等方面, 有着良好的药理作用。 目前,对该类化合物的研究主要集中在化学结构、分布、药理作用以及提取分离方法等方面。然而,关于其分子结构、光谱特性以及理化性质等方面的理论研究相对较少。药物分子的药理活性与其分子结构密切相关,同一分子的不同构型或构象可能表现出不同的药理活性;同时,分子的振动光谱也是其重要性质之一,而量子化学则是研究这些性质的重要理论工具。密度泛函 (DFT) 考虑到电子交换和电子相关的能量, 使理论计算结果更精确, 研究表明DFT方法是探讨分子红外 (IR) 光谱的较好方法之一。 梓醇红外光谱的预测: 董春红等人采用 DFT方法优化梓醇分子不同的构象异构体, 对最稳定的构象进行振动频率分析。具体如下: ( 1) 计算方法 梓醇分子的几何构型如图 1所示 , 原子标号在图中标出。从分子结构上看 , 梓醇分子可以绕 C(3)—C(13)和C(13)—C(15)单键旋转而形成不同的构象异构体。 研究 通过分别旋转单键 C(3)—C(13)和C(13)—C(15)各120°得到不同的初始构象 , 采用 DFT-B3LYP[15 , 16]方法在6-311G**水平分别对其进行几何优化 , 得到最稳定的构象 ; 再用同样的方法和基组计算稳定构象的振动频率。用 HF/6-311G**方法计算比较。 ( 2)梓醇的几何构型 分别对梓醇分子绕 C(3)—C(13)和C(13)—C(15)单键旋转而形成的不同构象异构体进行理论计算。在计算过程中,通过改变二面角D1[C(3)—O(13)—C(15)—O(18)]和D2[C(15)—O(13)—C(3)—O(4)]得到九种不同的构象异构体。用B3LYP/6-311G**方法对九种不同的构象异构体进行几何构型全优化,得到最稳定的构象(即D1=-71.031°和D2=-66.056°)。 ( 3)梓醇的红外(IR)光谱 计算结果给出了梓醇分子的 135种简正振动模式,没有虚频,说明得到的几何构型处于真正的位能面上极小点。频率的范围分布为3854~18cm-1,其中波数在500cm-1以上的振动模式有103个。用B3LYP/6-311G**方法计算出的梓醇分子的IR光谱如图2所示。 梓醇分子的振动频率在 3700~500cm-1之间有5个IR特征吸收光谱区。3700~3500cm-1之间有6个强的吸收峰,分别属于6个O—H的伸缩振动。3200~2800cm-1之间有16个较强的吸收峰,分别属于16个C—H的伸缩振动。1715cm-1处的较强吸收属于CC的伸缩振动。1500~900cm-1之间属于C(O)—H的变形振动和C—O(C)的伸缩振动区,其中1500~1200cm-1之间的吸收峰属于C—H的变形振动,且多为混合振动形式,振动强度友弱有强;1200~900cm-1之间14个很强的吸收峰,分别属于C—O的伸缩振动,同时伴有C—H的变形振动。930cm-1处有个非常强的吸收,通过振动模式分析可以看到,O(4)—C(3)—O(13)—C(15)—O(18)—C(19)同时发生明显的振动,这与O—C在一般的结构中振动不显著的现象具有较大的差异,其可能的原因是这几种振动模式耦合的结果。900~500cm-1属于骨架振动的指纹区。 参考文献: [1]秦兵,张伟东,李淑贤. 磁性表面分子印迹聚合物的制备及对梓醇的选择性吸附 [J]. 分析试验室, 2024, 43 (03): 394-401. DOI:10.13595/j.cnki.issn1000-0720.2023.012501. [2]孙晓丽,董春红,孙雨安等. 基于密度泛函方法的梓醇红外光谱的预测 [J]. 光谱学与光谱分析, 2009, 29 (09): 2383-2387.
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如何拆分3-环己烯-1-甲酸?
本文将讲述如何拆分 3- 环己烯 -1- 甲酸,这对于应用 3- 环己烯 -1- 甲酸有着非常重要的的影响。 背景: 3- 环己烯 -1- 甲酸是一种重要的化学试剂和有机中间体,广泛应用于医药、化工等多个领域,如在凝血因子 Xa 的抑制剂中,它是 3,4- 二氨基环己烷羧酸衍生物的重要起始原,衍生制得的 1-[3- 环己烯基 -1- 羰基 ] 哌啶和 1-[3- 环己烯基 -1- 羰基 ]-2- 甲基哌啶可以作为驱虫剂。 拆分: 通过化学拆分法中的生成非对映异构体拆分法来拆分外消旋 3- 环己烯 -1- 甲酸,以手性苯乙胺为手性拆分剂,外消旋 3- 环己烯 -1- 甲酸在丙酮中形成非对映体 构体并利用它们的溶解度差别来进行拆分。拆分为 (R)-(+)-3- 环己烯 -1- 甲酸(收率 28.3% )和 (S)-(-)-3- 环己烯 -1- 甲酸(收率 28.7% ),光学纯度均大于 99% 。最终获得外消旋 3- 环己烯 -1- 甲酸的单一构型异构体。具体步骤如下: ( 1 )两对非对映异构体的制备 在 3 L 三颈圆底烧瓶中加入 126.15 g 外消旋 3- 环己烯 -1- 甲酸、 1 500 mL 醋酸乙酯,剧烈搅拌下,缓慢滴加用 200 mL 醋酸乙酯稀释过的 126.18 g (R)-1- 苯乙胺(或 126.18 g (S)-1- 苯乙胺)溶液,并逐渐缓慢升温回流,将近滴加完时有大量白色固体产生,随着回流的进行,混合体系逐渐溶清并呈现 透明。缓慢冷却至室温,析出大量白色针状固体,抽滤,滤饼用丙酮洗两次,干燥得 (R)-1- 苯乙胺 -(S)-3- 环己烯羧酸盐与 (R)-1- 苯乙胺 -(R)-3- 环己烯羧酸盐的混合物 208.76 g ,收率 84.51% ;或 (S)-1- 苯乙胺 -(R)-3- 环己烯羧酸盐与 (S)-1- 苯乙胺 -(S)-3- 环己烯羧酸盐的混合物 214.31 g ,收率 86.65% 。 ( 2 )重结晶次数的选择 将以上得到的一对非对映异构体混合物用丙酮重结晶,共重结晶 6 次,取每次重结晶后的固体 0.25 g 于 25 mL 量瓶中,用甲醇配成浓度为 0.01 g/mL 的待测溶液,在温度 20 ℃ 、钠波长 589 nm 下测其每次重结晶后的比旋度结果及熔程,见表 1 和表 2 。由此可见,重结晶 5 次后比旋度结果及熔程基本稳定,且比旋度达到了所要求的结果。 ( 3 ) (R)-1- 苯乙胺 -(S)-3- 环己烯羧酸盐( 1 )和 (S)-1- 苯乙胺 -(R)-3- 环己烯羧酸盐( 2 )的制备 将( 1 )得到 (R)-1- 苯乙胺 -(S)-3- 环己烯羧酸盐与 (R)-1- 苯乙胺 -(R)-3- 环己烯羧酸盐的混合物 208.76 g (或 (S)-1- 苯乙胺 -(R)-3- 环己烯羧酸盐与 (S)-1- 苯乙胺 -(S)-3- 环己烯羧酸盐的混合物 214.31 g ),溶于 1050 mL 丙酮中,加热至回流,约 30 min 反应液澄清,停止加热,缓慢冷却,开始有晶体析出时,此时温度为 53 ℃ ,大量固体瞬间析出的温度为 49 ℃ ,混合液冷却至室温,滤过得白色固体重结晶 6 次(每次所用溶剂量为刚好将重结晶物质溶清为止)。最终得化合物 1 70.35 g ,熔点 119.6 ~ 121.1℃ ;化合物 2 70.99 g ,熔点 119.6 ~ 120.1℃ 。 ( 4 ) (R)-(+)-3- 环己烯 -1- 甲酸( 3 )和 (S)-(-)-3- 环己烯 -1- 甲酸( 4 )的制备 将 70.35 g 化合物 1 ( 70.99 g 化合物 2 )溶于 600 mL 醋酸乙酯中,常温搅拌 5 min 左右。用 1.5 mol/L 的盐酸溶液调酸性, pH 值约在 2 ~ 3 ,常温搅拌约 5 min ,分离有机相,将水相用适量醋酸乙酯萃取 2 次,合并有机相并用无水 MgSO4 干燥,减压蒸馏得到化合物 3 35.63 g (无色透明油状液体,收率 99% );化合物 4 为 36.21 g ,无色透明油状液体,收率 99% 。 参考文献: [1]方钦虎 . 3- 环己烯 -1- 甲酸的高效液相色谱手性分析 [J]. 中国药剂学杂志 ( 网络版 ), 2019, 17 (02): 28-32. DOI:10.14146/j.cnki.cjp.2019.02.002 [2]徐春秀 , 石玉 , 张师愚等 . 3- 环己烯 -1- 甲酸的手性拆分研究 [J]. 现代药物与临床 , 2013, 28 (02): 126-128.
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材料科学
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西他列汀碱在制药环节中的应用和作用是什么?
西他列汀碱是一种重要的生物碱类化合物,具有广泛的应用价值。作为一种常用的药物原料,西他列汀碱在制药环节中发挥着重要的作用。 西他列汀碱的制备主要是通过天然植物提取和合成两种途径。天然植物提取是一种传统的制备方法,可以从植物中提取到天然的西他列汀碱,具有较高的纯度和生物活性。合成是一种现代化的制备方法,可以通过化学合成的方式制备到高纯度和高效率的西他列汀碱。 西他列汀碱在制药环节中的应用主要是作为药物原料和中间体进行药物制备。西他列汀碱可以用于制备抗肿瘤药物、心血管药物、抗菌药物等,具有广泛的应用前景。例如,西他列汀碱可以用于制备常用的抗癌药物紫杉醇和紫杉醇类似物,具有很高的抗癌活性和良好的生物相容性。 西他列汀碱的作用机理主要是通过影响细胞分裂和增殖过程,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。西他列汀碱可以与微管蛋白结合,干扰微管的动力学平衡,阻碍肿瘤细胞的有丝分裂过程,从而抑制肿瘤细胞的生长和扩散。 西他列汀碱是一种重要的生物碱类化合物,在制药环节中发挥着重要的作用。西他列汀碱可以通过天然植物提取和合成两种途径进行制备,可以用于制备抗肿瘤药物、心血管药物、抗菌药物等,具有广泛的应用前景。西他列汀碱的作用机理主要是通过影响细胞分裂和增殖过程,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。未来,随着对西他列汀碱的研究和应用不断深入,其在制药环节中的应用前景将会更加广泛和多样化。
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#西他列汀
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日用化工
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烟酸诺氟沙星的用途是什么?
烟酸诺氟沙星是一种广谱抗生素,可用于治疗多种疾病。它可以对抗多种细菌感染,包括肺炎球菌、大肠杆菌、沙门氏菌等。因此,它被广泛用于预防和治疗各种感染。烟酸诺氟沙星主要用于治疗泌尿道感染和呼吸道感染。此外,它也可用于治疗肠胃病和皮肤感染等。它的作用机理主要是抑制细菌的DNA复制和细胞分裂,从而减少细菌数量并消除感染。 值得一提的是,烟酸诺氟沙星的用途不仅限于医疗领域。它还被广泛用于畜牧业,以预防和治疗禽畜疾病。然而,由于滥用抗生素可能导致抗药性问题,烟酸诺氟沙星等抗生素只能在合适的情况下使用,并按照药品说明进行使用。 总之,烟酸诺氟沙星是一种常见的抗生素,能够用于治疗多种疾病。它不仅适用于人类医疗领域,也被广泛用于畜牧业。如果想生产研发抗生素类药物,相信烟酸诺氟沙星是一种比较好的抗生素原料。关于以上内容的说明,您了解了吗?希望本文能够为大家了解烟酸诺氟沙星提供一些参考和帮助。
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#烟酸诺氟沙星
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日用化工
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三硅酸镁药品中和胃酸效果如何?
三硅酸镁相关药品主要用于改善胃酸超标的情况。医生一般建议服用时间不超过一个星期,长期使用可能引起腹泻或肾结石等问题。因此,规范合理使用三硅酸镁非常重要。 三硅酸镁药品主要通过口服使用,进入胃肠道后不会立即发挥作用,通常需要两到八个小时才能发挥效果,但整体效果持续时间较长。然而,从整体情况来看,三硅酸镁的中和胃酸能力并不强。因此,使用三硅酸镁药品时应遵循医生的建议,对于对该药品过敏的人群禁止使用。肾功能不全的患者在使用过程中应密切观察自身反应,如出现惊厥或头晕等症状,应立即就医并停止使用。另外,如果正在服用其他药物,在使用三硅酸镁之前应告知医生,由医生判断是否可以同时使用。 临床研究显示,三硅酸镁与阿托品一起使用时,阿托品的药效会降低,因此不建议同时使用这两种药物。在联合使用药物时,务必咨询医生,切勿觉得麻烦。本文介绍了三硅酸镁药品的中和胃酸效果如何。在使用三硅酸镁期间,应注意饮食规律,避免食用辛辣油腻的食物,因为这些刺激性食物可能会加重病情。
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#三硅酸镁
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微生物
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苄星青霉素的药理作用是什么?
苄星青霉素是一种青霉素G长效抑制剂,具有强大的杀菌和抗菌效果,对多种细菌和真菌都有良好的效果。在购买产品时,我们需要详细了解产品的效果和基本药理作用。 苄星青霉素的容量为123至124摄氏度,建议室内存放。产品外观为粉末状,一般建议肌内注射使用,以释放青霉素。在使用前,务必进行过敏测试,不建议静脉滴注。正确使用苄星青霉素可有效改善风湿病链球菌感染症状,并具有高治愈率。此外,苄星青霉素对治疗梅毒等疾病也有良好效果,使用方便且不会对身体造成过多伤害。它对抑制革兰氏阳性菌和阴性菌以及放线菌属和真杆菌属都有良好效果。 现在我们对苄星青霉素有了更深入的了解,它是一种抗生素类药物,对预防风湿热和控制链球菌感染都有良好效果。此外,它还可辅助治疗肺炎、扁桃体炎和中耳炎等症状。
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#苄星青霉素 G
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其他
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对苯二酚在哪些领域有好处?
不同产品在不同领域的贡献各不相同。对苯二酚是一种白色晶体产品,能溶于热水、冷水、乙醇和乙醚,微溶于苯。它的熔点为172℃,沸点为287℃。在不同的领域中,对苯二酚发挥着重要的作用。让我们一起来了解一下它在哪些领域有好处。 对苯二酚在照相机应用中是一种优秀的显影剂,可以作为单体存储过程中添加的阻聚剂。在橡胶和汽油方面,对苯二酚也是一种出色的抗氧化剂。此外,它还可以作为医药原料制造偶氮染料。在处理领域中,对苯二酚可以用于闭路加热冷却系统的热水和冷却水中,对水中的金属有良好的防腐蚀作用,还可以快速去除残余溶解氧。 总而言之,对苯二酚可以用作黑白显影剂、偶氮染料、橡胶防老剂、稳定剂和抗氧化剂等。自从它出现以来,这种有机化合物在各个领域中发挥了重要的作用。甚至在医疗领域,对苯二酚也是一个不错的选择,因为它能有效治疗色素性皮肤病,许多患者已经反映治疗效果良好。当然,它也有一些不好的地方,如果误吸,容易导致中毒反应。 在不同领域中,对苯二酚扮演的角色各不相同。对于许多人来说,它在各个领域中的贡献非常大。因此,了解对苯二酚也更加明白,它是一种不可替代的存在,我们能够理解它的价值。
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#对苯二酚
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化药
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肌肤如何呵护?丙酸氯倍他索是一种皮肤用药吗?有哪些作用呢?
在肌肤较为脆弱的时候,需要选择合适的产品进行护理。当肌肤出现问题时,也应选择适当的产品进行涂抹,以起到良好的抑制作用,无论是消炎还是杀菌都是如此。丙酸氯倍他索就是在这样的背景下出现的一种皮肤用药。 丙酸氯倍他索,也被称为氯培他索、特美肤等,属于皮肤科用药中的糖皮质激素类型。它的熔点为196℃,含量为99%,分子量为466.97。作为一种人工合成药物,丙酸氯倍他索可以高效地局部外用,具有消炎、抗瘙痒和血管收缩等作用。因此,在皮肤瘙痒、需要消炎杀菌或有肿痛情况时,可以使用丙酸氯倍他索。随着时间的推移,它已经成为众多人心目中较为优质的皮肤药品。 与其他皮肤产品相比,丙酸氯倍他索具有更多的功效和优势。它的消炎作用约为氢化可的松的112.5倍,倍他米松磷酸钠的2.3倍,氟轻松的18.7倍。同时,丙酸氯倍他索还具有强大的抑制细胞分裂作用,能够快速高效地渗透到肌肤的角质层,更快地实现所期望的效果。因此,在市场上逐渐走红,成为名副其实的皮肤用品。 了解了丙酸氯倍他索之后,我们就明白了它与其他产品的不同之处。它确实强大而优质。如果有皮肤用药需求,可以考虑使用丙酸氯倍他索。在具体使用时,需要仔细阅读说明书,或听从医生的建议。
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#丙酸氯倍他索
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精细化工
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日用化工
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材料科学
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氨基甲酸乙酯的应用领域及用途?
化学物质在不同领域中发挥着重要作用,氨基甲酸乙酯作为一种有机物,具有丰富的应用领域。其分子量为89.09,呈白色结晶状粉末。本文将简要介绍氨基甲酸乙酯的用途,以便更好地了解其在不同领域的应用原因。 氨基甲酸乙酯在多个领域中得到应用。例如,在渔业中,它可用作鱼类麻醉药,对鱼类的神经中枢产生一定作用。由于其安全性以及对鱼类的呼吸血液循环影响较小,因此在渔业中得到广泛应用。具体使用方法是将清鱼放入0.1%至0.4%的氨基甲酸乙酯水溶液中,以便运输鱼类。 此外,氨基甲酸乙酯还具有一定的医疗用途。它是一种缓和神经的药物,具有镇静和催眠效果,可改善睡眠问题和预防睡眠质量差。此外,它还对防性白血病有一定疗效,能够减少血液中的白血球生成。在畜牧业中,氨基甲酸乙酯可用作犬类的催眠药,但剂量不可过大。麻醉效果快且强,作用时间一般为两到四个小时,具体使用方法根据剂型不同而有所区别,一般采用静脉或肌内注射。 了解了氨基甲酸乙酯的主要用途和应用范围后,使用时务必携带镇压全面罩呼吸器,以预防潜在问题。若接触到皮肤,应迅速清洗。
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#氨基甲酸乙酯
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二甲双胍片的作用与功效是什么?
二甲双胍片是一种常用的药品,用于治疗二型糖尿病。它通过抑制肝脏的糖异升和减少肝糖的输出来起作用。此外,它还能改善肌肉糖原的合成,降低游离脂肪酸的水平,增强胰岛素的敏感性,提高身体对葡萄糖的利用和摄取。二甲双胍片还可以减少肠壁细胞对葡萄糖的摄取,是口服降糖药物中的首选。 除了药物治疗,改善饮食和生活习惯,加强体育锻炼也是减少糖尿病并发症的重要措施。
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#盐酸二甲双胍
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精细化工
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经常运动的人适合补充D-核糖吗?
D-核糖在维持身体健康和生命形成中扮演着重要角色,同时也是不可或缺的药物中间体。它常被用于生产多种核酸类药物,呈现为白色结晶性粉末,口服后能感受到清凉和甜味。那么,经常运动的人适合补充D-核糖吗? 经常运动的人确实适合补充D-核糖,因为它能增强机体能量,有效缓解运动后的肌肉酸痛问题,提升肌肉活动能力,减少疲劳感。 D-核糖还具有改善心脏缺血的作用,能有效提升心脏功能。它对于心脏缺血引起的心功能下降和心律失常等问题非常有效,使心肌细胞恢复正常。此外,它还能保护心脏,改善一动就喘、经常心慌胸闷和气虚等症状,提升生活质量。 D-核糖的应用领域非常广泛,可用作医药原料、重要的医药中间体,添加在保健产品中,或作为食品添加剂。 以上文章已经介绍了D-核糖适合经常运动的人补充的相关信息。可以明显看出,经常运动的人确实适合补充D-核糖,因为它能提升能量、减少运动带来的疲劳感和肌肉酸痛问题,同时还能保护心脏和提升心脏功能。
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#D-核糖
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精细化工
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植酸是什么?有哪些特点和优势?
当今社会中有许多种子和坚果产品可供选择,消费者在购买时通常会选择当季产品,因为这些产品富含高营养元素,可以满足器官需求并改善营养缺乏引起的疾病。现在我们来了解一下 植酸 。 植酸是一种存在于谷物外壳中的化合物。医学研究表明,植酸可作为营养补充剂使用,并可治疗前列腺癌和乳腺癌的症状,同时防止癌细胞和肿瘤细胞在体内生长和扩散。然而,在使用植酸时,最好在医生指导下使用,以避免不正确的使用方法对健康造成危害。 植酸可以通过大豆、谷物、芝麻、小麦等食物中获取,也可以从糙米中提取,但需要采用特殊工艺。此外,在服用时,最好掌握正确的用法和用量。大多数患者服用后对心血管系统疾病有良好的治疗效果,还可以促进全身血液和细胞新陈代谢的速度,排出血液中的胆固醇和甘油三酯,预防心血管系统疾病的发生。有些患者服用后还可以调节各器官功能,预防身体疾病。 植酸的来源和内容已经有所介绍,感兴趣的消费者可以私下了解更详细的内容。在选择这些产品时,我们也应先了解其功效和禁忌,然后再购买,不要盲目购买。
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#植酸
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女性为什么要注射pv**?
女性在26岁以前都要主动的去注射一支pv**,能够预防子宫肌瘤、宫颈癌以及其他妇科疾病。随着年龄增长,身体的免疫力和抵抗力会下降,接种**可以提高身体的预防效果。因此,我们应该关注**的接种,以保持健康的身体状况。 紫杉醇 是否专门治疗妇科炎症问题呢? 紫杉醇是一种治疗妇科炎症问题的有效药物,尤其对子宫肌瘤、宫颈癌、卵巢癌和乳腺癌等疾病有突出的疗效。在治疗过程中,可能会有些身体不适,但这只是一周左右的短暂状态,超过一周后,身体会逐渐适应。使用紫杉醇时,应按疗程使用,避免断断续续,以提高身体的承受能力。紫杉醇分子密度小,能够在较短时间内被身体吸收。患有妇科炎症问题后,应减少性生活次数,以防止病原体再次感染。每个女生的身体素质不同,但我们都应该重视身体的状态,避免因饮食不规律或其他原因导致免疫力和抵抗力的衰弱。 了解了 紫杉醇 是否专门治疗妇科炎症问题后,我们就能更好地保护自己的身体。女性在不同年龄阶段都应注意身体的保健养生,使用各种保健养生产品可以增强免疫力,抵抗病毒和细菌的侵害。紫杉醇系列产品可以与其他保健养生产品搭配使用,但应在饭后服用。
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#紫杉醇
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吡虫隆抗寄生虫病药的使用范围有多广泛?
吡虫隆抗寄生虫病药是一种常见的广谱抗寄生虫药,对于家畜和农作物上的害虫都有显著的杀虫效果。它是一种新一代的昆虫生长调节剂杀虫剂,具有高效杀虫功效,并且对家畜和农作物无害。家畜身上的寄生虫病会严重影响它们的健康生长和发育,而吡虫隆抗寄生虫病药可以缓解这种不良反应。寄生虫病是一种危险的疾病,如果不及时处理,会对家畜的健康产生严重影响。吡虫隆抗寄生虫病药能够及时杀死家畜身上的害虫,保证它们健康的生长和发育。 吡虫隆抗寄生虫病药的使用范围非常广泛,适用于不同的动物和农作物市场。
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#杀虫剂
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易瑞沙的主要作用是什么?
易瑞沙 是一种用于治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的药物。该药物主要适用于那些之前接受过铂剂和多西紫杉醇治疗的患者。 易瑞沙的疗效是通过大规模安慰剂对照临床试验预设亚洲亚组的生存优势以及中国非对照临床试验的生存数据来确定的。这些试验结果表明,易瑞沙对于既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者具有治疗效果。 该药物的推荐剂量为每日一次,口服,空腹或与食物一起服用。如果患者有吞咽困难,可以将药片分散于半杯饮用水中,然后饮下药液。剂量调整方面,当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时,可以短期暂停治疗,然后恢复每天250mg的剂量。 易瑞沙最常见的药物不良反应包括腹泻和皮肤反应,通常在服药后的第一个月内出现,并且一般是可逆的。约有8%的患者会出现严重的药物不良反应,其中约3%的患者需要停止治疗。
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#吉非替尼
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化药
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氢溴酸右美沙芬的功效如何?
在日常生活中,感冒发烧是非常常见的情况。尽管感冒只是一种小病,但它会带来发热、头疼、咳嗽和咽喉发炎等多种问题,对人们的正常工作、生活和学习造成很大影响。因此,大多数情况下,我们需要使用药物进行治疗,因为并非每个人的免疫力都很强。在治疗咳嗽的药物中,氢溴酸右美沙芬是一种非常常见的药物。 氢溴酸右美沙芬是一种镇咳药,它是啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体。它通过抑制延髓咳嗽中枢来发挥中枢性镇咳作用。与其他药物相比,它的镇咳强度相当或略强。它没有镇痛作用,长期使用也没有耐受性和成瘾性。它的治疗剂量不会抑制呼吸。口服后吸收良好,15~30分钟起效,作用可持续3~6小时。血浆中的原形药物浓度很低,而其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度较高,半衰期为5小时。它主要用于治疗干咳,适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染引起的咳嗽。 氢溴酸右美沙芬常见的副作用包括头晕、头痛、嗜睡、易激动、嗳气、食欲缺乏、便秘、恶心和皮肤过敏等,但这些副作用不会影响疗效。停药后,这些反应会消失。过量使用会导致神志不清、支气管痉挛和呼吸抑制。 尽管许多人在感冒发烧后会避免药物副作用对免疫系统的影响,但是如果发烧和咳嗽等症状加剧,很容易引起肺炎。因此,在尝试基础的物理疗法无效时,应及时就医治疗,不要拖延,以免病情进一步恶化。
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#氢溴酸右美沙芬
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为什么Copanlisib被认为是一种有效的治疗药物?
Copanlisib是一种由拜耳研发的药物,于2017年9月14日获得美国FDA的批准上市,并由拜耳公司销售,商品名为Aliqopa®。该药物是一种磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂,主要用于抑制恶性B细胞中表达的PI3K-α和PI3K-δ两种亚型。除此之外,Copanlisib还是一种ATP竞争性的选择性I型PI3激酶抑制剂,对PI3Kα,PI3Kδ,PI3Kβ和PI3Kγ有作用,其IC50分别为0.5,0.7,3.7和6.4nM。此外,它还对mTOR有作用,其IC50为45nM。 这种药物被用于治疗复发性滤泡性淋巴瘤的成年患者,这些患者已经接受了至少两次系统疗法。一项单臂的临床试验验证了这种新药的疗效。在这项试验中,共有104名患者参与,他们都曾接受过至少两次治疗,但病情仍然复发。经过Copanlisib治疗后,患者的客观缓解率达到了59%,这对患者的生活带来了显著的改善。这项临床试验的出色数据使得美国FDA授予了这种新药优先审评资格。
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#库潘尼西
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2-溴-5-氯苯胺的应用及制备方法?
背景及概述 [1] 2-溴-5-氯苯胺是一种有机化学物质,主要用于医药化工合成中间体。如果接触到2-溴-5-氯苯胺,请采取相应的应急处理措施,确保安全。 结构 应用 [1] 2-溴-5-氯苯胺可用作医药化工合成中间体。例如,通过在CH2Cl2(100mL)中的溶液中将2-溴-5-氯苯胺(8.7 g, 42.3 mmol),乙酸酐(13.06g,12.8mmol)和催化剂DMAP在低温下反应,可以得到乙酰化产物(8.48 g, 80.7%)。 制备 [1] 制备2-溴-5-氯苯胺的方法是将1-溴-4-氯-2-硝基-苯(10.0g,42.3mmol)和SnCl2(24.0g,127mmol)在EtOAc(100mL)中加热回流1小时,然后通过一系列的处理步骤得到2-溴-5-氯苯胺(8.7g,100%)。 主要参考资料 [1]Gavai, Ashvinikumar V.; Norris, Derek J.; Han, Wen-Ching; Vite, Gregory D.; Fink, Brian E.; Tokarski, John S. Patent: US2005/192310 A1, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 22-23 ;
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#2-溴-5-氯苯胺
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如何制备2-氨基-3-溴苯甲酸?
2-氨基-3-溴苯甲酸是一种有机中间体,具有白色至淡黄色晶体粉末的外观。它的密度为1.793 g/cm3,熔点为173-175ºC,沸点为343.5ºC(760 mmHg下),闪点为161.5ºC,蒸气压为2.68E-05mmHg(25°C)。 制备方法 步骤一:制备N-(2-溴 - 苯基)-2-羟基亚氨基-乙酰胺 将水合氯醛(11.6g,70mmol)加入到硫酸钠(18g,127mmol)的150ml水溶液中。将(6mL)加入到2-溴苯胺(10g,58mmol)在50mL水中的悬浮液中。加入少量DMSO直至溶液澄清。然后将该混合物加入到先前的溶液中,接着加入盐酸羟胺(15g,216mmol)在70mL水中的溶液。将混合物缓慢加热至回流(超过90分钟)。然后将回流物保持10分钟。然后将反应冷却至室温并过滤。用水彻底洗涤浅棕色固体并真空干燥。获得7.95g固体(56%)。 步骤二:制备7溴靛 将N-(2-溴 - 苯基)-2-羟基亚氨基 - 乙酰胺(7.8g,32mmol)在60℃下分小份加入到41mL硫酸中,以使反应温度保持在80°以下C。加完后,将温度升至80℃并将反应在该温度下搅拌1小时。然后将混合物冷却至室温并倒入碎冰中。通过过滤分离形成的红色固体,用水彻底冲洗并真空干燥。获得6.36g固体(88%)。 步骤三:合成2-氨基-3-溴苯甲酸 将H2O2(30%,141mL)滴加到来7-溴代靛红(6.3g,28.1mmol)氢氧化钠(5%水溶液,141mL)的混合物中。加完后,将反应在50℃下搅拌30分钟。此后,加入30mL HCl 1N至pH4。沉淀出白色固体。过滤收集,真空干燥。获得2.66g固体2-氨基-3-溴苯甲酸(44%)。 主要参考资料 [1] WO2006002474 (A1)
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#2-氨基-3-溴苯甲酸
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枸橼酸莫沙必利是什么?
枸橼酸莫沙必利是一种新型的第三代胃动力药,用于治疗功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状。它能增强胃肠运动,改善消化不良病人的胃肠道症状,而不影响胃酸的分泌。此外,枸橼酸莫沙必利还具有良好的耐受性和无锥体外系反应和腹泻等副作用。 如何合成枸橼酸莫沙必利? 现有的枸橼酸莫沙必利合成方法存在繁琐和环境污染的问题。为了解决这个问题,CN201710856324.9提供了一种三废产生量少且产物收率及纯度高的枸橼酸莫沙必利的绿色环保合成方法。具体的合成路线如下: 枸橼酸莫沙必利的药代动力学特点 枸橼酸莫沙必利主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之,脑内几乎没有分布。它在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,主要经尿液和粪便排泄。 枸橼酸莫沙必利的临床应用和适应症 枸橼酸莫沙必利主要用于治疗功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀等消化道症状。此外,它还可用于胃食管反流性疾病、糖尿病性胃轻瘫及部分胃切除患者的胃功能障碍。 主要参考资料 [1] CN201710856324.9 一种枸橼酸莫沙必利的绿色环保合成方法 [2] CN201010004268.4一种枸橼酸莫沙必利的片剂及其制备方法
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#枸橼酸莫沙必利
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职业:福建古杉生物柴油有限公司 - 销售经理
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