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如何合成3,5 -双三氟甲基苯乙酮? 合成 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮的方法多样,本文将阐述一些常用的合成路线,以帮助读者更好地理解和应用于 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮的合成研究。 背景:近年来国外芳香族氟化物发展迅速 , 主要被用作医药、农药等具有生理活性化合物的合成。由于氟原子的引入可增强药效 , 并使其具有持续性 , 降低副作用。因此 , 含氟医药和农药的研究开发十分活跃 , 并逐步商品化。含氟医药和农药的广泛开发和应用 , 使得含氟芳香族化合物的种类迅速增加 , 目前已达数百种 , 产量也迅速提高。 3,5 -双三氟甲基苯乙酮就是其中一例。 3,5 - 双三氟甲基苯乙酮是合成含氟医药的一个重要中间体。特别适用于合成药物 P( 神经肌肽 -1 ) 受体的解抗剂。由于近来来市场对其需求的急剧增加 , 迫切需要开发出一条既经济、环保又安全的工业化路线。 合成: 1. 方法一: ( 1 ) 3,5- 双三氟甲基苯胺重氮液的制备 在 500mL 的三口烧瓶中 , 加入 98% 的浓硫酸 690g, 在搅拌下用冰盐浴冷却至 0~5℃, 分批加入亚硝酸钠 35.3g(0.51mL), 控制温度不超过 10℃ 。约 30 分钟加完后 , 移去冰盐浴。用水浴加热至 70℃ 保持 10 分钟使反应完全。然后 , 降温至 10℃ 以下 , 滴加 3,5- 双三氟甲基苯胺 115g(0.5mL), 控制温度不超过 12℃, 约 30 分钟滴完 , 继续保持 30~40 分钟至反应终点。将产物缓缓倾入盛有 300g 碎冰的 1000mL 烧杯中稀释得澄清重氮液 , 加入少量的氨基磺酸破坏过量的亚硝酸。置冰箱中备用。 ( 2 ) 3,5- 双三氟甲基苯乙酮的合成 2000mL配有温度计、搅拌器、冷凝器的四口瓶中 , 加入 40% 的乙醛肟水溶液 111g(0.75moL) 、 5.8g 五水硫酸铜和 300mL 水。快速搅拌 , 于 20℃ 左右在液面下滴加重氮液 , 约 2 小时滴完。于 30℃ 保持 30 分钟后 , 缓慢加热升温 , 约 2 小时加热至回流温度 , 并保持回流 3 小时。充分冷却后 , 分出有机层。水相用乙醚萃取 , 合并有机层 , 无水硫酸钠干燥。脱出乙醚后的粗产物经减压蒸馏得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮 66.1g, 收率 51.6% 。 2. 方法二: 将 1.63 kg 的 3,5- 双三氟甲基溴苯 , 溶于 3 kg 的 THF 内。在 45℃ 下 , 将其滴入到装有 140 g 镁屑和 1 kg THF 液内。挤压化完成后 , 将其滴入到含有 580 g 乙酐的 8.6 kg THF 液中 , 控制反应温度在 -15 ~ -5℃ 。加毕 , 向反应液内加入水。蒸馏法除去 THF 后水汽得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮 , 再精馏得 1 kg3,5- 双三氟甲基苯乙酮。 3. 方法三: 将 3,5- 双三氟甲基苯胺滴加入稀硫酸溶液中 , 控制反应温度在 30 ~ 40℃ 之间。加毕 , 降温到 0℃ 。将计量好的亚硝酸钠溶液滴加到上述反应液内。加毕 , 保持反应 1 h 。 在另一反应器内加入乙醛肟和硫酸铜 , 在搅拌条件下 , 将上述重氮液滴加进去 , 控制反应温度 20 ~ 30℃ 。静止 , 分离 , 精馏 , 得 3,5- 双三氟甲基苯乙酮。 参考文献: [1]台立民 , 杨宗生 , 赵立强 . 一种安全的合成 3,5- 双三氟甲基苯乙酮方法 [J]. 染料与染色 , 2007, (02): 34-35. [2]程建伟 , 马志军 , 陈丽丽 . 3,5- 双三氟甲基苯乙酮合成的实验研究 [J]. 有机氟工业 , 2006, (04): 10-11. [3]刘长令 , 张国生 . 3,5- 二 ( 三氟甲基 ) 苯乙酮的制备 [J]. 精细与专用化学品 , 2001, (16): 24. 查看更多
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如何合成和检测2-(噻吩-2-基)乙基对甲苯磺酸酯? 本文将介绍合成和检测 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯的方法,这对于合成化合物以及药物研发领域具有重要意义。 背景:普拉格雷是 Sankyo (日本)公司和 EliLilly (美国)公司共同研发,并于 2009 年 FDA 批准上市,主要用于治疗动脉粥样硬化和急性冠状动脉综合征,是一种新型口服有 效的噻吩并吡啶类药物,普拉格雷是一种无活性的前体药物,需要经细胞色素 P450 酶代谢才具有活性,活性代谢产物能够抑制血小板上的 P2Y12 二磷酸腺苷受体活性,从而达到抑制血小板聚集的目的。 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯是其合成的重要中间体。 合成: 1. 以 2- 噻吩乙醇( 1 )和对甲苯磺酰氯( 2 )为原料,在缚酸剂的作用下合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯( 3 )。具体步骤为: 将 35.69 g ( 0.187 mol )对甲苯磺酰氯( 2 ), 20 g ( 0.156 mol ) 2- 噻吩乙醇( 1 ), 40 ml 二氯甲烷,加入到 250 ml 三口瓶中,置于低温恒温槽中降温至 -5℃ ,缓慢滴加 28.38 g ( 0.28 mol )三乙胺,控制滴加速度,反应液 0℃ 左右,滴加完毕后,保温 2 h ,移至室温,继续反应, TLC 确定反应终点。反应毕,抽滤,二氯甲烷洗涤固体,滤液用 50 ml 饱和碳酸氢钠洗涤,无水硫酸钠干燥,过滤,浓缩,冷冻得到浅灰色固体,抽滤,石油醚洗涤得白色固体,收率 99.5% 。 最佳工艺条件:三乙胺作为缚酸剂,反应温度 0~5℃ , 2- 噻吩乙醇与对甲苯磺酰氯摩尔比为 1:1.1 ,在最佳反应条件下,收率为 99.5% 。 2. 以 2- 噻吩乙醇( 1 )和对甲苯磺酸( 2 )为原料,在催化剂作用下合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯( 3 )。具体步骤为: 将 12.8 g ( 0.1 mol ) 2- 噻吩乙醇( 1 ), 20 g ( 0.115 mol )对甲苯磺酸( 2 ), 5 g 硫 酸铁, 100 ml 1,2- 二氯乙烷加入到 250 ml 三口瓶中,氮气保护下回流反应, TLC 确定反 应终点。反应毕,抽滤,二氯甲烷洗涤固体,滤液用 50 ml 饱和碳酸氢钠洗涤,无水硫 酸钠干燥,过滤,浓缩,冷冻得到浅灰色固体,抽滤,石油醚洗涤得白色固体,收率 82.4% 。 以对甲苯磺酰酸为原料合成 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯,相关文献报道较少,报道工艺大多是先将对甲苯磺酸与氯气和二氯化硫反应得到对甲苯磺酰氯,再与 2- 噻吩乙醇反应得到 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯。该工艺省去了以对甲苯磺酸为原料制备对甲苯磺酰氯的过程,简化了操作,降低了成本。 2-(噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及其异构体的检测方法: 制备 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯供试品溶液及 2-( 噻吩 -3- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯对照品溶液;制备 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及 2-( 噻吩 -3- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯的系统适用性溶液;将供试品溶液、对照品溶液及系统适用性溶液进行高效液相色谱检测,检测条件如下:色谱柱包括以硅胶表面涂敷有纤维素 - 三 (4- 甲基苯甲酸酯 ) 为填充剂的手性色谱柱;流动相包括正己烷 - 无水乙醇的混合溶液,流动相的流速包括 0.7mL/min ~ 0.9mL/min ;检测波长包括 220nm ~ 227nm ;色谱柱的柱温包括 25℃ ~ 40℃ 。 参考文献: [1]焦艳茹 ; 倪力伟 ; 邱文泽 ; 许启跃 ; 叶树亮 . DMAP 催化 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯反应机理及动力学研究 [J]. 中国计量大学学报 , 2022, 33 (04): 567-572. [2]朱国峰 . 普拉格雷的合成研究 [D]. 太原理工大学 , 2017. [3]北京鑫开元医药科技有限公司 , 上海现代哈森 ( 商丘 ) 药业有限公司 . 2-( 噻吩 -2- 基 ) 乙基对甲苯磺酸酯及其异构体的检测方法 :CN201911401107.6[P]. 2020-04-24. 查看更多
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阿折地平的作用及其副作用? 阿折地平是一种常用的二氢吡啶( DHP )类钙通道阻滞剂,具有广泛的应用领域。本文将探讨阿折地平的作用及其副作用,为阿折地平的使用提供参考。 简介 : 阿折地平属于二氢吡啶( DHP )类钙通道阻滞剂( CCB ), CCB 类作为一线高血压治疗药,由于降压效果可靠性而被广泛应用。阿折地平具有利尿作用、心保护作用、肾保护作用以及抗动脉硬化作用。有着这些特点的阿折地平作为理想的该通道阻滞药物对于高血压治疗具有划时代意义。临床上广泛用于轻症或中等症状原发性高血压,伴有肾功能障碍高血压以及重症高血压患者。 作用及应用 : 阿折地平是新型二氢吡啶类药物,是选择性作用于 L- 型钙离子通道的,它的化学结构与硝苯地平十分相像,常作为全身性高血压和心绞痛治疗方面的重要临床用药,对少数病人的充血性心衰有效。市面上阿折地平的 1,4- 二氢吡啶环的四位存在手性碳原子,上面有两个异构体,其中 R 构型为有效构型, S 构型为无效构型。它的药理作用为: 1.1 能够有效地降低身体各个部位的血管阻力和血压 阿折地平具有类似舒张动脉血管的功能,分别让血压正常的人和高血压患者服用剂量为 10~20 mg 阿折地平,血压正常的人的血压会产生轻剂量的药物依赖性下降,且会伴随轻微的心跳速度增加,而高血压患者的降血压效果非常明显。 1.2 对冠脉血管的阻力进行抑制和增强对冠状窦血流的作用 阿折地平在冠状血管的舒张过程中具有非常重要的作用,它能够对冠脉血管的阻力 进行抑制,还能对冠状窦血流的作用进行增强,并能够增加心肌血流量,这种药物也 能对心外膜冠状动脉的正常段和狭窄段进行着非常重要的扩张作用。服用该药物并不会出现冠状血流改道的危险状况。在一些临床试验发现,在较长的治疗周期中每天服用 10~20 mg ,对病人进行检查后没有发现由冠状血流改道而造成的心脑缺血。 1.3 调节患者的心脏及肺部的血液流动 有研究者对患者采用口服和静脉输液阿折地平来治疗冠状脉疾病,对肺楔压进行检查发现不存在变化。对阿折地平在运动过程中对肺楔压的影响进行研究表明,阿折地平能很好地降低运动状态下的肺楔压,对血液动力学进行改善。另外,服用阿折地平后患者的心输出量 / 心脏指数都存在着非常明显的增高,特别是左心室受损的患者。 因为大多数钙离子通道阻滞剂都会抑制心肌发挥作用,所以这类药品中的大多数都不适用于左心室功能不健全或射血分数较低的患者,但是治疗剂量的阿折地平对心肌无抑制作用,与此同时还能提高左心室的射血分数,所以在进行在剧烈活动的过程中可以采用阿折地平去增加左心室射血分数。 1.4 其它方面的作用 钙离子通道阻滞剂只能舒张心脑部的血管系统,对肾脏的血管系统并不具有舒张作用,所以并不能激活血管紧张肽原血管紧张 - 醛固酮系统。选取肾脏功能正常的高血压病人,每天口服 8~16 mg 的阿折地平,经过为期 12 周的治疗后对其肾脏功能进行检查, 发现病人的肾血浆流量和肾血流量与基线相比,分别增加了 11.2% 和 9.5% ;肾小球滤过 率值轻度增加,因数值太低并不具有统计学意义;而滤过分数并没有出现非常明显的改变;肾血管的阻力明显降低,而肾素、醛固酮、 ACEI 和 ACEII 等相关水平并没有出现显著的变化。长期服用治疗剂量的阿折地平对病人血糖和血脂不存在影响。对血脂正常的高血压病人短期研究,发现会影响脂蛋白浓度。 2 阿折地平的副作用 阿折地平的副作用与它的剂量有着密切关系,与其它的二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂有非常多的相似之处,比如头晕、头痛、易倦、肠道功能紊乱、浮肿、烦躁等,且突然停止摄入有可能引起不稳定性心绞痛。 参考文献: [1]. 孙晋瑞, 国大亮与卢珺, 阿折地平的合成. 齐鲁药事, 2005(06): 第365-366页. [2]. 刘剑峰等, 阿折地平的合成工艺改进. 中国药物化学杂志, 2010. 20(03): 第192-194页. [3]. 张敏, 阿折地平的合成工艺研究, 2019, 西北大学. 查看更多
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购买肝素锂时有哪些需要注意的事项? 在医药领域中,肝素锂是一种常用药物,常用于治疗心脏病和血栓相关疾病。如果您需要采购肝素锂,有哪些事项需要特别注意呢? 首先,确保选择可信赖的供应商。在采购肝素锂之前,您应该仔细调查供应商的信誉和背景。选择正规的制药公司或经过认证的供应商,可以提高购买药物的质量和安全性。同时,确保供应商具备合法的药品销售许可证和相关资质。 其次,关注肝素锂的规格和纯度。肝素锂的规格应与您的需求相匹配,包括药物的剂型、浓度和包装规格等。此外,纯度也是非常重要的。确保所购买的肝素锂符合相关的药典标准,纯度高且无杂质,以确保药物的质量和疗效。 另外,了解肝素锂的储存和运输条件也是必要的。肝素锂是一种易受环境影响的药物,对温度和湿度较为敏感。在采购过程中,您需要确保供应商能够提供适当的储存条件,并采取合适的运输方式,以避免药物的质量受损。 此外,了解肝素锂的价格和供货能力也是重要的。在采购之前,您应该对市场上的肝素锂价格有一定的了解,以便与供应商进行谈判和比较。同时,确保供应商有足够的供货能力,以满足您的需求,并避免出现药物短缺的情况。 最后,与供应商建立良好的合作关系也是关键。与供应商建立稳定的合作关系可以确保您在需要时能够获得及时的支持和服务。建立有效的沟通渠道,并与供应商保持密切联系,以便及时解决任何采购过程中的问题或疑虑。 总之,购买肝素锂时需要注意供应商的信誉和背景,了解药物的规格和纯度,关注储存和运输条件,掌握市场价格和供货能力,并与供应商建立良好的合作关系。通过谨慎选择和合理安排,您可以获得高质量的肝素锂药物,并确保采购过程的顺利进行。查看更多
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如何进行RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞的传代培养? 人的cDNA中编码GADD45的开放阅读框克隆到表达载体pCMV.3中,转染结肠癌细胞RKO,建立了RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞株。RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞含有稳定整合巨细胞病毒(CMV)启动子的表达载体。RKO-AS45-1细胞系和它的母系RKO一起可用于Gadd45对DNA修复、凋亡和药物敏感性研究。 简介 [1] RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞组织来源于结肠癌组织,整合起动GADD45a表达载体的CMV启动子,属于上皮细胞样的贴壁生长细胞,培养用培养基为DMEM(PM150210) + 10% FBS(164210-500) + 1% P/S(PB180120),推荐的传代比例为1:2-1:4,推荐换液频率为2~3次每周。 传代方法 [1] 收到细胞后,在倒置显微镜下观察RKO-AS45-1人结肠癌转基因细胞的生长情况: 如果细胞未长满,用75%酒精喷洒整个瓶消毒后放到超菌台内,严格无菌操作,打开细胞培养瓶,吸出培养液,换10ml新鲜培养液后继续培养。 如果细胞已长满(达80-90%),即可进行传代培养。具体步骤如下: 1. 弃去培养液,用不含钙、镁离子的PBS洗1-2次。 2. 加1ml消化液(0.25%Trypsin-0.53mM EDTA)于培养瓶中,倒转放于37℃培养箱1-3分钟预热,然后将培养瓶翻过来让胰酶与细胞面接触大约10-30秒后,在倒置显微镜下观察细胞消化情况,若细胞大部分变圆,迅速拿回操作台,轻敲几下培养瓶后加少量完全培养基终止消化。 3. 按6-8ml/瓶补加完全培养基,轻轻打匀后吸出一半,分到新的培养瓶中。如果没有特别说明,收到细胞后的第一次传代一般是一传三。 主要参考文献 [1] 万仲贤 朱诗立 张思波 黄华斌;延龄草诱导人结肠癌RKO细胞凋亡的作用机制研究。《中华中医药学刊》。 查看更多
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辣根过氧化物酶标记兔抗牛IGG的应用及功能是什么? 背景 [1-3] 辣根过氧化物酶标记兔抗牛IGG是一种特异性结合牛IGG的辣根过氧化物酶标记免疫蛋白,用于检测牛IGG的生物实验,如Western blotting、Immunohistocry、ELISA、IF、IHC-P、IHC-F等。 IgG抗体在免疫应答中起着激活补体、中和毒素等作用。它们在妊娠期可以穿过胎盘保护胎儿,并通过乳腺分泌进入初乳,保护新生儿。IgG是血清和细胞外液中最主要的抗体成分,可分为四个亚类:IgG1、IgG2、IgG3、IgG4。 IgG1、IgG3、IgG4在新生儿抗感染免疫中起重要作用,可以穿过胎盘屏障。IgG1、IgG2、IgG4可以与葡萄球菌蛋白A(SPA)结合,用于纯化抗体和免疫诊断。IgG1、IgG3可以激活补体、与巨噬细胞、NK细胞表面Fc受体结合,发挥调理作用、ADCC作用等。某些自身抗体和引起超敏反应的抗体也属于IgG。 IGG功能 1.激活补体经典途径,介导溶菌和细胞毒作用; 2.介导ADCC效应; 3.调理吞噬作用; 4.结合SPA; 5.中和毒素和病毒。 IgG类自身抗体参与Ⅱ、Ⅲ型超敏反应,在抗感染免疫尤其是再次免疫应答中发挥重要作用。 应用 [4][5] 用于双抗体夹心ELISA检测奶牛隐性乳房炎的研究 奶牛乳房炎是奶牛业经济损失最严重的疾病之一,其中隐性乳房炎没有明显的临床症状,但造成了大量经济损失。建立一种简单、快速、准确、有效的检测方法对于避免经济损失至关重要。 研究人员建立了双抗体夹心ELISA方法用于诊断奶牛隐性乳房炎,并对434头奶牛的1050份常乳进行了检测。该方法的检出率为48.9%,阳性符合率为86%,阴性符合率为76.9%。研究结果表明,双抗体夹心ELISA诊断方法具有良好的敏感性、特异性和稳定性,可作为快速诊断奶牛隐性乳房炎的依据之一。 参考文献 [1]Field trials of a vaccine gainst bovine mastitis 1:evaluation in heifers..Jose A,A ldo CA,Horaco R,et al.Journal of Dairy Science.1997 [2]Diseases of Cattle.Gibbons,W.J.et al..1963 [3]Leukocyte key to udder defense.Current concept of bovine mastitis.1996 [4]Immune mechanism of the bovine udder.An overview.Nickerson S C..1985 [5]高会玲.双抗体夹心ELISA检测奶牛隐性乳房炎的研究[D].吉林农业大学,2007. 查看更多
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骨质疏松症的治疗方法是什么? 随着我国人口老年化的到来,骨质疏松症已经成为老年人群中尤为常见的一种全身性疾病。 骨质疏松症危害很大,不仅给患者带来疼痛、引起骨折,还会给他们的生存质量造成非常大的影响,无论对个人、家庭,还是社会而言,都是一种沉重的负担。目前,针对骨质疏松症的治疗,医学界已取得很多进展,比如对患者采用鲑降钙素治疗就是其中之一。 鲑降钙素是什么? 鲑降钙素,又称鲑鱼降钙素,广泛应用于分子生物学、药理学等研究领域,是一个由32个氨基酸组成的多肽链,具有抑制破骨细胞活性的作用。 由于鲑鱼降钙素与受体结合部位有很高的亲和力,因此相比合成的哺乳类降钙素具有更好的治疗效果,且作用时间更长。 研究证明,对骨质疏松症患者给予鲑降钙素,能明显降低骨转换,效果好时甚至能让骨转换正常化。 此外,已有大量证据表明,鲑降钙素对动物和人类还有着止痛作用,具体药物学原理可能是直接作用于中枢神经系统的结果。 鲑降钙素有哪些用途? 1、用于治疗老年群体以及早期和晚期绝经后女性群体的骨质疏松症,在给药时常根据患者实际需求,同时给予足量的维生素D和钙元素,主要目的是为了防止骨量的进行性流失。 2、可用于治疗变形性骨炎,通常情况下用量较大,在给药初期每日皮下可注射鲑降钙素100IU,数周后改为隔日100IU,等骨病症状基本消失后,剂量可减至每周100-200IU,整个疗程至少持续1年,特殊情况下患者需长期使用(以上剂量仅供参考)。 3、在治疗乳腺癌、肾癌、肺癌、骨髓癌或其他恶性肿瘤转移引起的大量骨溶解所导致高钙血症和高钙血症危象方面也发挥着非常积极的作用。 4、鲑降钙素还可以用于治疗疼痛性神经营养不良症或Sudeck氏病,对某些痛性骨病患者有着不错的止痛效果。 5、用于辅助治疗甲状旁腺机能亢进症、急性或慢性维生素D中毒等。 如何使用鲑降钙素? 无论是皮下注射,还是肌内注射,都需要在医生指导下用药。 以下方案仅供参考。 1、治疗骨质疏松症的用法用量 根据患者病情严重程度,每日给药500-100U或隔日100U(根据个体需要,可适量补充钙和维生素D),频率为当日一次。 2、治疗高钙血症的用法用量 按每日每千克体重给药5-10IU,分一次或两次进行皮下或肌内注射,在治疗时需根据患者实际情况作调整,若注射剂量超过2ml,应采取多个部位注射。 3、治疗变形性骨炎的用法用量:参考上文。 使用鲑降钙素需要注意什么? 1、使用前必须进行皮肤实验,确保结果为阴性方可使用。 2、对于长期卧床治疗的患者,每日还需检查肾功能以及各项血液生化指标。 3、当患者治疗过程中出现眩晕、耳鸣、哮喘等症状时,应及时停药。 4、对于变形性骨炎以及有骨折经历的慢性疾病患者,在是否停药或继续使用方面,需根据血清碱性磷酸酶以及尿羟脯氨酸排出量而定。查看更多
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吲达帕胺是什么药物? 吲达帕胺是一种口服型的降血压药,同时也是一种去钾型利尿剂。由于它属于非噻嗪类磺胺类药物,因此对于对磺胺类药物敏感的患者来说不适合使用。 吲达帕胺是如何降压的? 吲达帕胺的初期降压机制主要是通过排钠利尿来减少血浆和细胞外液容量。而长期降压机制则是通过排钠作用,降低血管平滑肌细胞内钠离子的浓度,进而减少细胞内钙离子,降低血管平滑肌对血管收缩物质的反应性,增强对舒张血管物质的敏感性。 噻嗪类利尿药特别适用于老年高血压、单纯收缩期高血压或伴有心力衰竭的患者。 噻嗪类利尿剂与ACEI/ARB有协同降压作用。长期使用噻嗪类利尿剂可以提高肾素活性,增加血管紧张素Ⅱ水平。而ACEI/ARB可以阻断血管紧张素Ⅱ的合成或抑制血管紧张素Ⅱ与受体的结合,与噻嗪类利尿药一起发挥协同降压作用。 吲达帕胺的用量 每天早上一次口服,每次剂量在1.25 mg到5 mg之间,具体视医生的处方而定。 吲达帕胺的副作用 常见的副作用包括: 低血钾(注意排尿后钾离子大量流失导致晕眩和跌倒); 疲劳; 姿位性低血压(坐下或蹲下起来后容易头晕)。 查看更多
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3-氯苯乙炔的应用前景及其在有机合成中的重要性? 3-氯苯乙炔是一种重要的芳基末端炔化合物,具有广泛的应用前景。芳基末端炔化合物在药物、农药等领域有着重要的应用,同时也在新型有机功能材料和分子电子器件等领域具有潜在的应用价值。 温度控制的智能蒸气发光开关材料的应用 一种基于3-氯苯乙炔的温度控制的智能蒸气发光开关材料被提出。该材料以铂(II)与特定配体形成的配合物,具有独特的温度依赖蒸气发光开关性质。该材料可以用于制作具有温度传感和温度监控功能的薄膜和试剂盒。 3-氯苯乙炔在抗肿瘤和抗菌药物中的应用 3-氯苯乙炔可以用于制备一种具有抗肿瘤和抗菌活性的萘并呋喃邻醌化合物。这种化合物在植物中广泛存在,并表现出良好的抗肿瘤和抗菌作用。由于癌症的发病率逐年增加,寻找新的抗癌药物具有重要意义。萘并呋喃邻醌化合物的研究为开发新的抗肿瘤和抗菌药物提供了潜在的方向。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN201410381109.4 一种芳基末端炔的制备方法 [2] CN202011049428.7一种温度控制的智能蒸气发光开关材料、制备方法及其应用 [3] [中国发明] CN202110324537.3 一种萘并呋喃邻醌化合物及其制备方法和应用、抗肿瘤药物组合物、抗菌药物组合物 查看更多
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欧前胡素是什么化合物? 欧前胡素(Imperatorin)是一种浅黄色块状结晶,属于线型呋喃香豆素类化合物。它具有抗菌、平喘及抗过敏等药理作用。 欧前胡素的药理作用是什么? 欧前胡素具有抗菌、平喘及抗过敏等作用。 如何提取欧前胡素? 欧前胡素的提取方法包括以下步骤: 1) 醇提:取蛇床子粗粉,用3-8倍量10-90%乙醇提取2-6次,合并药液,滤过,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,分为油层和水层,取油层; 2) 萃取结晶:油层用石油醚萃取后静置,析出结晶,过滤,母液放置凝固后,加入乙醇加热溶解,放置后析出结晶,用无水乙醇重结晶,得欧前胡素产品。 具体的实施方法为: 取蛇床子粗粉100g,用5倍量80%乙醇浸泡3次,合并药液,滤过,减压回收乙醇并浓缩至浸膏状,分为油层和水层,油层用石油醚萃取后静置,析出结晶,过滤,母液放置凝固后,加入乙醇加热溶解,放置后析出结晶,用无水乙醇重结晶,得3.69g浅黄色块晶-欧前胡素,HPLC检测纯度为99.3%。 查看更多
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碘化银是如何制备的? 碘化银(AgI)是一种由碘和银组成的化合物。它呈黄色粉末状,在约558°C时分解。碘化银容易受光分解,并且能够吸收大量热量。它先变灰后变黑,不溶于水和氨水。碘化银常被用于照相术和人工降雨的晶核。 性质 作为银的卤化物,碘化银容易受光分解。当碘化银遇光分解时,会产生碘和银单质。化学反应方程式如下: AgI → Ag + I 制备 碘化银可以通过硝酸银与碘化钾反应获得,同时会产生硝酸钾。化学反应方程式如下: AgNO3 + KI → AgI + KNO3 碘化银也可以通过硝酸银与氢碘酸反应生成,同时会产生硝酸。化学反应方程式如下: AgNO3 + HI → AgI + HNO3 或者说是银阳离子与碘阴离子反应(只不过银离子通常由硝酸银提供)。化学反应方程式如下: Ag+ + I- → AgI 另外,碘化银还可以通过银单质直接与氢碘酸反应生成,同时会产生氢气。化学反应方程式如下: Ag + HI → 2AgI + H2查看更多
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二乙基锌的性质和应用? 二乙基锌是一种常用于有机合成的金属有机试剂和催化剂。 它可以与羰基化合物进行亲核加成反应,在无水条件和惰性气体保护下进行。 此外,二乙基锌还可以与不饱和键发生加成反应,通过Cu(OTf)2和手性配体的存在,可以实现立体专一性的加成反应。 另外,二乙基锌还可以形成三元环化合物。 二乙基锌的制备和商品可以在国内外试剂公司购买。 在使用二乙基锌时,需要注意其高度易燃的性质,必须在惰性气体保护下使用,并在通风橱中操作。 以上是二乙基锌的一些性质和应用,它在有机合成中具有重要的地位。 查看更多
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吡啶对甲苯磺酸盐的应用及特点? 【英文名称】Pyridinium 4-Toluenesulfonate 【分子式】C12H13NO3S 【分子量】251.31 【CAS登录号】24057-28-1 【缩写和别名】PPTS 【物理性质】白色结晶固体,熔点在117-119°C之间。可溶于大多数有机溶剂,常在甲醇和二氯甲烷中使用。 【制备和商品】国内外试剂公司均有销售。也可按照标准的实验步骤从吡啶和对甲苯横酸来制备。 【注意事项】具有吸湿性,需在阴凉干燥处储存。 吡啶对甲苯磺酸盐(PPTS)是一种常用的酸性催化试剂,在有机合成中具有广泛的应用。它可以替代对甲苯磺酸完成所有对甲苯磺酸能完成的反应,并且具有更多的优势。与对甲苯磺酸不同,PPTS是无水的,且对许多酸敏性官能团的影响较小。 PPTS催化的反应通常具有简单和温和的反应条件,催化剂用量一般在30 mol %以下。它在羟基的缩醛化反应和硅醚化反应以及它们的逆反应中应用最广泛。不同的反应溶剂可以选择PPTS催化羟基的缩醛化反应和硅醚化反应,前者通常在二氯甲烷或二甲基甲酰胺中进行,后者通常在甲醇中进行。 使用过量的试剂可以使多个羟基底物分子一次生成多个缩醛或硅醚保护基。也可以通过适当的反应条件实现多硅醚底物分子的选择性去硅醚化反应。通过巧妙的设计,可以在同一个反应中依次实现羟基的去硅醚化反应和缩醛化反应。 PPTS还可以催化一类具有很高合成价值的串联反应。在去硅醚反应后,生成的游离羟基可以紧接着发生分子内缩醛化反应,形成新的杂环产物。如果底物分子中有一个酯基,则可以发生分子内酯化反应生成相应的内酯。 参考文献 1. Freeman, F.; Kim, D. S. H. L.; Rodriguez, E. J. Org. Chem. 1992,57,1722. 2. Greene, T. W.; Wuts, P. G. M. Protective Groups in Organic Synthesis, 3rd ed.; John Wiley & Sons,Inc.: New York, 1999. 3. Matsuya, Y.; Sasaki, K.; Nagaoka, M.; Kakuda, H.; Toyooka, N.; Imanishi, N.; Ochiai, H.; Nemoto,U.J. Org. Chem. 2004, 69, 7989. 4. Li, Z.; Baker, D. L.; Tigyi, G.; Bittman, R. J. Org. Chem. 2006, 71,629. 5. Keller, V. A.; Kim, I.; Burke, S. D. Org. Lett 2005, 7,737. 6. Adams, C. M.; Ghosh, I.; Kishi, Y. Org. Lett. 2004, 6,4723. 7. Blakemore, P. R.; Browder, C. C.; Hong, J.; Lincoln, C. M.; Nagomyy, P. A.; Robarge, L. A.;Wardrop, D. J.; White, J. D. J. Org. Chem. 2005, 70,5449. 8. Jin, M.; Taylor, R. E. Org. Lett. 2005, 7,1303. 9- Shoji, M.; Imai, H.; Mukaida, M.; Sakai, K.; Kakeya, H.; Osada,H.; Hayashi, Y.y. Org. Chem. 2005, 70,79. 10. Ramana, C. V.; Srinivas, B.; Puranik, V. G.; Guijar, M. K. J. Org. Chem. 2005, 70, 8216. 11. Sato, K,; Sasaki, M. Org. Lett. 2005, 7,2441. 查看更多
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1-环己基哌嗪的合成方法是什么? 1-环己基哌嗪是一种黄棕色固体粉末,常温常压下呈现半固半液的状态。它是一种哌嗪类衍生物,可用作有机合成和医药化学的中间体,特别适用于农药分子和生物活性分子的合成。 合成方法 图1 1-环己基哌嗪的合成路线 通过将Boc保护的1-环己基哌嗪前体化合物在乙醇/盐酸溶液中反应过夜,然后浓缩溶剂并加入水,用乙酸乙酯萃取并中和至pH=7~8,最后经过干燥和浓缩即可得到目标产物1-环己基哌嗪,产率为90.1%。 图2 1-环己基哌嗪的合成路线 通过将哌嗪和溴代环己烷溶解在乙腈中,加入碳酸钾和碘化钾,回流反应24小时后过滤和蒸发,最后通过硅胶柱色谱法纯化得到目标产物分子1-环己基哌嗪。 用途 1-环己基哌嗪主要用作有机合成和医药化学的中间体,可用于农药分子和生物活性分子的合成。它的二级胺中的氮原子具有亲核性,能对烷基碘化物进行进攻反应。 参考文献 [1] Burns Barbier, Lindsay et al U.S. Pat. Appl. Publ., 20100279997, 04 Nov 2010 [2] Munoz-Osses, Michelle et al Dalton Transactions, 47(4), 1233-1242; 2018 查看更多
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1-辛烯-3-醇的合成方法有哪些? 1-辛烯-3-醇的合成方法是什么? 1-辛烯-3-醇是一种脂肪族不饱和醇,具有多种香气,如蘑菇、薰衣草、玫瑰和干草。它主要存在于天然物中,如薄荷类、百里香和鲜蘑菇,也存在于一些食品中,如香蕉、浆果、啤酒、猪肉和大豆。工业上通常通过合成的方式来制取1-辛烯-3-醇,而不是从天然物中提取。它主要用于调制香味和制药原料。 合成1-辛烯-3-醇的方法之一是将四氢吡喃基醚和乙醇混合物中加入三氯异氰尿酸,经过适当的反应时间后,加入氯代甲烷洗脱产物,经过干燥和蒸发溶剂,得到高产率的1-辛烯-3-醇。另一种合成方法是将炔烃、聚甲基氢硅氧烷、甲苯和异丁醇混合物中加入催化剂,经过适当的反应时间后,通过水处理净化和柱色谱法分离,得到辛-1-烯-3-醇。还有一种合成方法是将对碘苄基醚、Pd2(dba)3、联苯二叔丁基膦和N-甲基苯胺在甲苯溶液中反应,经过洗涤和浓缩,得到1-辛烯-3-醇。 以上是几种常用的1-辛烯-3-醇的合成方法,它们都能够高效地制取该化合物。 参考文献 [1] 王晓钊. 1-辛烯-3-醇抑制桃果实采后病害的作用研究[D].山东农业大学,2022.DOI:10.27277/d.cnki.gsdnu.2022.000587. [2] Firouzabadi, Habib; et al. Efficient tetrahydropyranylation of alcohols and detetrahydropyranylation reactions in the presence of catalytic amount of trichloroisocyanuric acid (TCCA) as a safe, cheap industrial chemical. Synthetic Communications (2004), 34(19), 3623-3630. 查看更多
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3-甲氧基-3-甲基丁醇的特性及应用? 3-甲氧基-3-甲基丁醇是一种无色透明液体,具有优异的溶解其他有机化合物的能力。它在有机合成中可作为一种有机反应溶剂,与乙二醇单丁醚相比,具有更小的气味和毒性,并且可与水完全混溶。除了作为有机合成溶剂外,它还可用作有机合成中间体。 3-甲氧基-3-甲基丁醇的性质 3-甲氧基-3-甲基丁醇分子中含有活性羟基,可与水和极性有机溶剂产生氢键。氢键是一种分子间的弱相互作用力,通过氢原子与电负性原子之间的相互作用实现。在3-甲氧基-3-甲基丁醇分子中,羟基中的氢原子可以与周围的氧、氮原子形成氢键,从而增加了其溶解其他有机化合物的能力。 3-甲氧基-3-甲基丁醇的酯交换反应 3-甲氧基-3-甲基丁醇可作为有机合成中间体,其结构中的羟基具有一定的亲核性。羟基是一种含氧官能团,具有一对孤对电子和一个部分带负电荷的氧原子,因此可以作为亲核试剂参与许多有机反应,其中最常见的是酯交换反应。 图1 3-甲氧基-3-甲基丁醇的酯交换反应 在一个干燥的反应烧瓶中,将偶氮二甲酸二异丙酯、三苯基膦和3-甲氧基-3-甲基丁醇加入4-(苄氧基)-3-羟基苯甲酸甲酯在干燥的四氢呋喃中的溶液里。将所得的反应混合物在室温下搅拌过夜,反应结束后直接将反应混合物在减压下进行浓缩处理,所得的残余物通过硅胶柱色谱法进行分离纯化,即可得到酯交换的目标产物分子,其产率为98%。 参考文献 [1] Bylund, Johan; et al Sweden Patent, Patent Number: WO2010132016. 查看更多
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万寿丹的保健功效是什么? 万寿丹 是一种传统中药配方,由多种中草药组成,被广泛应用于保健领域。本文将介绍万寿丹作为保健品成分的介绍,以及其滋补养生的作用。 作为保健品成分的介绍: 万寿丹作为一种中药配方,其多种中草药成分具有滋补养生的作用,被广泛应用于保健品领域。万寿丹的主要成分包括人参、黄精、枸杞、山药、淫羊藿、何首乌、巴戟天等,这些成分具有补气、益精、滋阴、润燥、增强免疫力等功效,可以帮助人体保持健康状态。 万寿丹滋补养生的作用: 1. 增强免疫力:万寿丹中的人参、黄精、枸杞等成分具有增强免疫力的功效,可以帮助身体抵御疾病的侵袭。 2. 补气养血:万寿丹中的人参、黄精等成分具有补气养血的作用,可以帮助身体补充能量,提高体质。 3. 润燥止渴:万寿丹中的黄精等成分具有润燥止渴的功效,可以改善口干舌燥等不适症状。 4. 益精补肾:万寿丹中的淫羊藿、巴戟天等成分具有益精补肾的作用,可以帮助男性调节生殖功能、增强性能力。 5. 抗衰老:万寿丹中的何首乌等成分具有抗氧化、抗衰老的作用,可以帮助延缓衰老过程。 万寿丹 作为保健品成分,具有滋补养生的作用。其多种中草药成分具有增强免疫力、补气养血、润燥止渴、益精补肾、抗衰老等功效,适用于体质虚弱、免疫力下降、神经衰弱等人群。在使用前需要了解自身情况,选择正规渠道购买,同时,需要注意保健品的辅助作用。 查看更多
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绿茶粉在制药中的应用是什么? 绿茶粉是一种由绿茶叶提取而成的粉末状物质,富含多种维生素和抗氧化物质,具有多种保健和治疗作用。绿茶粉广泛应用于制药、保健品、食品和化妆品等领域。那么,绿茶粉在制药中的应用是什么?它的提取工艺和技术有哪些?下面我们来了解一下。 首先,绿茶粉在制药中主要用于制备保健品和药物。绿茶粉中含有多种活性成分,如多酚、儿茶素和咖啡 因等,可以起到预防和治疗多种疾病的作用。例如,绿茶粉可以降低血脂、抗氧化等。在制药领域中,绿茶粉已经成为一种广泛应用的保健品和药物原料。 其次,绿茶粉的提取工艺和技术非常重要。绿茶粉的提取需要经过多道工序,包括浸提、过滤、蒸发、干燥等步骤。其中,绿茶粉的提取温度、时间、溶剂种类和浓度等都会影响绿茶粉的品质和产量。因此,绿茶粉的提取工艺和技术需要经过科学研究和实践经验的积累,以确保绿茶粉中含有丰富的活性成分和营养素。 第三,绿茶粉的生产技术和应用价值也在不断提升。随着制药技术的不断发展和市场需求的不断变化,绿茶粉的生产技术和应用价值也在不断提升。例如,研发出了新的绿茶粉提取技术和工艺,提高了绿茶粉的品质和产量。同时,绿茶粉的应用领域也在不断扩展,可以用于制备口服药、注射药、保健品和化妆品等。 最后,制药企业需要关注绿茶粉的质量和稳定性。绿茶粉是一种重要的制药原料,企业需要选择合适的供应商,并进行质量控制和检测,以确保产品质量和安全性。同时,企业需要根据不同产品和市场需求选择适合的绿茶粉规格和品种,以提高产品质量和竞争力。 综上所述,绿茶粉在制药中具有重要的应用价值和市场前景。绿茶粉的提取工艺和技术非常重要,需要关注其质量和安全性。随着生产技术和应用价值的不断提升,绿茶粉在制药领域中将会有更广泛的应用和发展。 查看更多
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苄基三乙基氯化铵的性质及应用? 苄基三乙基氯化铵 是一种常用的有机合成催化剂,它在碳-碳键和碳-杂原子键的生成中具有催化作用。 该化合物可溶于丙酮、乙醇、甲醇、异丙醇、二氯甲烷和水,水中的溶解度为700g/L (20℃)。 苄基三乙基氯化铵可通过国内外化学试剂供应商购买,商品试剂通常为白色结晶或粉末。 在使用该试剂时需要注意其具有吸湿性,应在通风橱中操作,并将其置于阴凉干燥处密封保存。 苄基三乙基氯化铵在有机合成中有多种应用,例如催化二氯卡宾与C=N双键或C=C双键的加成反应、环氧化反应、杂环化反应、脱氧氯化反应、环化反应和功能化反应等。 这些反应在苄基三乙基氯化铵的催化下可以高效进行,并且产率较高。 查看更多
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如何制备3-氨基苯硼酸? 3-氨基苯硼酸,又称间氨基苯硼酸,是一种在Suzuki偶联反应中常用的偶联助剂。自从该反应获得诺贝尔化学奖以来,该产品在医药合成和光电材料应用领域得到了快速的发展。目前存在两种合成方案。 第一种方案是根据EP2801577A1(2014)的报道,采用3-氨基溴苯与二苯甲酮在对甲苯磺酸存在下反应,然后经过丁基锂和硼酸三异丙酯的处理,最终得到3-氨基苯硼酸。这种方法已经在百公斤规模的原料上进行了放大,但需要在超低温条件下进行反应,对反应设备有一定的限制。 第二种方案是根据J. Am. Chem. Soc., 1931, 53, 713的报道,采用苯硼酸与发烟硝酸在尿素存在下反应生成3-硝基苯硼酸,然后通过氢氧化铁和氢氧化钡的还原得到3-氨基苯硼酸。然而,在放大至百克以上规模时,硝化反应会导致产物发生碳化,得到的3-硝基苯硼酸呈黑褐色,纯化过程中颜色难以去除,收率也较低。 制备方法 在氮气保护下,将3-硝基溴苯、联硼酸邻苯二酚酯和无水醋酸钾依次加入反应瓶中,然后加入二氧六环进行搅拌。接着加入PdCl 2 dppf,缓慢升温至90℃反应,反应2小时后,反应结束。降至室温后,用水淬灭反应,继续搅拌反应4-5小时。将反应液降温至0℃,用盐酸水溶液调节pH值,然后用二氯甲烷进行萃取。将水层用氢氧化钠调节pH值,再用乙酸乙酯进行萃取。最后经过脱色和蒸馏,得到类白色固体3-氨基苯硼酸。 参考文献 [1]沧州普瑞东方科技有限公司. 3-氨基苯硼酸的合成方法:CN201811576627.6[P]. 2021-01-05. 查看更多
简介
职业:山东齐德生物医药有限公司 - 给排水工程师
学校:河南工业大学 - 化工学院
地区:安徽省
个人简介:我渴望随着命运指引的方向,心平气和地、没有争吵、悔恨、羡慕,笔直走完人生旅途。查看更多
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