人参二醇（Panaxadiol）是一种从人参中提取的化学成分，以其潜在的健康益处而闻名。它被广泛研究用于其可能的药理作用和对身体的影响。

背景：

人参二醇（Panaxadiol）是一种化学物质，分子式是C30H52O3。人参二醇是一种具有细胞毒、抗老年痴呆、抗炎以及心血管保护等药理活性的达玛烷型三萜皂苷元型化合物，依据20位甲基的构型不同，可以分为20(S)-人参二醇、20(R)-人参二醇，主要由人参、三七、西洋参等药用植物皂苷类成分的酸水解得到。人参二醇的结构如下图所示：

人参（Panax ginseng C.A.Meyer），为五加科人参属植物人参的根，是东北地道名贵中药材之一，药理活性强，作用广泛。人参中含有多种活性成分，其中包括皂苷类、糖类、挥发性成分、有机酸及其酯、甾醇及其苷、黄酮类、木质素、无机元素及维生素类等。人参皂苷元可以根据皂苷元的化学结构的类型不同，分为三大类别：第一大类，原人参二醇（PPD）类皂苷。第二大类，原人参三醇（PPT）类皂苷。第三大类，齐墩果酸（OA）类皂苷，主要为人参皂苷 Ro。原人参二醇型皂苷和原人参三醇型皂苷是人参中主要的皂苷类成分，二者在胃和肠道中进行不同方式的代谢。

G-Rb1→G-Rd→G-F2→compound k→20(S)- 原人参二醇 ；G-Rg1→G-Rh1→20(S)-原人参三醇。在酸性条件下，最后环合生成人参二醇或人参三醇。如下图所示：

1. 人参二醇的益处

（1）健康益处和用途

人参提取物的多种改善作用，如抗氧化、抗炎、抗过敏、抗高血压、抗肥胖、抗糖尿病、抗肿瘤、改善记忆力和增强性能力已得到验证。药理研究发现:人参二醇对绿猴肾癌具有较强的杀伤作用，高浓度时人参二醇对肿瘤的抑制率为55.0%。其次，人参二醇能缓解急性肺损伤后血清 α1-AT的下降，在某种程度上能够对抗或缓解急性肺损伤的组织损害。另外，人参二醇对N204中毒鼠肝、肾和心脏也具有一定的保护作用

（2）对放射防护作用

LeeHJ等研究了人参皂苷在活体内放射防护作用，并确认有活性的人参皂苷。试验证明:人参二醇对被照射的小鼠有明显的放射防护作用。

（3）肝肾保护作用

敬华等研究了人参二醇对四氧化二氮引起的中毒小鼠血清α1-抗胰蛋白酶（α1-AT）水平的影响。结果显示，中毒后1小时，小鼠血清α1-AT水平在对照组中显著降低，而在人参二醇处理组中，这一水平的下降显著小于四氧化二氮组。此外，人参二醇还显著降低了中毒小鼠血清中的ALTCr、LDH及HBDH水平，表明其在一定程度上能够对抗或减轻急性肺损伤造成的组织损害。虽然四氧化二氮中毒主要表现为急性肺损伤，但也会对肝脏、肾脏和心脏造成一定的损害，而人参二醇在这些器官的损伤中也表现出一定的保护作用。

（4）对肿瘤细胞和癌症研究的影响

Panaxadiol 是从人参根中提取的单体化合物，具有抗肿瘤活性。在人结肠癌中研究了 panaxadiol 的抗肿瘤作用。Panaxadiol 给药可有效增强 CLL 的肿瘤杀伤活性。Panaxadiol 抑制 PD-L1 表达，这是通过抑制 HIF-1α 与 STAT3 之间的串扰介导的。Panaxadiol 通过阻碍其合成而不影响该转录因子的降解来影响 HIF-1α。因此，Panaxadiol 可用于提高肿瘤对免疫治疗的敏感性。

张春红等使用肿瘤细胞染色计数法（MTT法）评估了三种新型人参二醇脂肪酸酯衍生物与人参二醇的抗肿瘤活性。研究结果显示，人参二醇及其衍生物对绿猴肾癌具有显著的直接杀伤效果，其中一些人参二醇脂肪酸酯的抗肿瘤活性优于人参二醇。在高浓度条件下，人参二醇脂肪酸酯衍生物的抑制率达77.3%，而人参二醇的抑制率为55.0%。

对人参二醇的抗癌机理研究表明，人参二醇通过激活周期素激酶抑制因子p21的表达，使细胞停滞在细胞分裂周期的为DNA及蛋白质合成作准备的G1/S期，以抑制肿瘤细胞的增殖，并提出人参二醇对多种肿瘤细胞均有作用，

2. 人参二醇的副作用

鉴于人参的使用范围极其广泛，询问这种草药是否会给消费者带来健康风险似乎很重要。临床试验数据表明，人参单一制剂的不良事件发生率与安慰剂相似。最常见的不良事件是头痛、睡眠和胃肠道疾病。个别病例报告和自发报告计划的数据显示，可能存在更严重的不良事件。长期使用时可能会有害。最常见的副作用是睡眠困难。已报告的不常见副作用包括严重皮疹、肝损伤和严重过敏反应。据报道，人参与华法林、苯乙肼和酒精之间可能存在药物相互作用。

3. 您应该考虑使用 Panaxadiol 吗？

人参二醇作为一种从人参中提取的活性成分，具有多种潜在的健康益处。然而，由于其作用机制和可能的副作用因人而异，在考虑使用含有人参二醇的补充剂或药物之前，咨询医生是至关重要的。医生能够提供个性化的建议，确保其使用安全有效，并避免可能的相互作用或不良反应。

参考：

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人参皂苷Rg2作为人参中的活性成分之一，被广泛研究其可能的药理活性。据报道，其可能具有抗炎、抗肿瘤等作用。然而，具体的药理效应可能因人体生理状况而异，因此建议在使用前咨询医生以获取专业建议。

简介：人参皂苷RG2是在绞股蓝、竹节参等有数据可查的生物体中发现的天然产物。人参皂苷 Rg2 是人参属植物中发现的一种人参皂苷，是 3beta、6alpha、12beta 和 20 pro-S 位被羟基取代的达玛烷，其中 6 位羟基已转化为相应的 alpha-L-鼠李糖基-(1->2)-beta-D-葡萄吡喃苷，并且在 24-25 位引入了双键。它具有作为植物代谢物、心脏保护剂和抗凝剂的作用。它是一种 beta-D-葡萄糖苷、12beta-羟基类固醇、3beta-羟基类固醇、人参皂苷、四环三萜类化合物、二糖衍生物、20-羟基类固醇和 3beta-羟基-4,4-二甲基类固醇。它衍生自达玛烷的氢化物。

人参皂苷 Rg2 药理活性研究进展：

（1）抗炎

Huynh DTN 等发现将稀有人参皂苷 Rg2 和 Rh1 联用能够显著抑制炎症因子 TNF-α、IL-1β 以及 IFN-β mRNA 水平的表达，阻断炎症诱导剂 LPS 与其受体TLR4 的结合，进而抑制急性炎症和组织损伤的发生。随后课题组又发现该皂苷组合还能通过抑制肝细胞和巨噬细胞中的 STAT3/TAK1 和 NF-κB 信号通路增加抗炎活性，从而对肝功能发挥保护作用。

（2）抗凋亡

被广泛称为“不引起炎症反应的程序性细胞死亡”的细胞凋亡，在生理和病理条件下发挥着独特而重要的作用。研究表明，人参皂苷Rg2在抑制谷氨酸诱导的PC12神经细胞毒性中发挥着保护作用，但其具体作用机制尚不明确。基于这一发现，Cui J等研究人员利用Aβ25-35诱导的PC12神经细胞毒性模型，经人参皂苷Rg2治疗后发现细胞活力呈现出剂量依赖性增加，并进一步揭示了该保护作用可能与抑制PI3K/Akt信号通路介导的细胞凋亡有关。同时细胞凋亡是脑缺血再灌注损伤的机制之一，人参皂苷 Rg2 处理后 BCL-2 和 HSP70 蛋白的表达增加，而 BAX和 P53 降低，提示人参皂苷 Rg2 通过与抗细胞凋亡相关的机制改善了 VD 大鼠的神经功能和记忆能力。曲妥珠单抗（TZM）是一种针对人表皮生长因子受体2（HER2）胞外区的人源化单克隆抗体，对大多数 HER2 阳性乳腺癌患者显示出良好的治疗效果，但同时也会对心脏产生毒性副作用，而人参皂苷 Rg2 则能够通过下调促凋亡蛋白 Caspase-3、Caspase-9 和 BAX 的表达以及抑制心肌细胞凋亡有效的改善 TZM 诱导的心脏毒性。

（3）抗肿瘤

Jeon H等发现人参皂苷 Rg2 能够通过诱导 MCF-7 细胞中的 ROS/AMPK 信号通路介导的线粒体氧化，进而调节细胞周期停滞和细胞凋亡来发挥抗癌作用。

（4）抗抑郁

重度抑郁症是一种常见的神经精神疾病，一生中患病率高，自杀率也高。Ren Y 等人发现人参皂苷Rg2对小鼠的抗抑郁作用，并确定其可能的机制。研究采用：单次注射Rg2（10和20mg / kg）和氟西汀（阳性对照，20mg / kg）在强迫游泳实验和悬尾实验中诱导了显著的抗抑郁样作用，而不影响小鼠的运动活动，并且测试在注射后30分钟进行。此外，在过去的2周内每天重复使用Rg2和氟西汀治疗可以完全逆转小鼠慢性轻度应激（6周）引起的抑郁样症状。蛋白质印迹分析显示Rg2给药显著增加海马中的BDNF信号通路。重要的是，使用TrkB shRNA完全阻断了Rg2在小鼠中的抗抑郁作用。总的来说，这些结果表明 Rg2 在小鼠中产生类似抗抑郁的作用，这种作用至少部分是通过促进海马 BDNF 信号通路来介导的。

（5）抗动脉粥样硬化

Qianqian Xue等人采用3-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四氮唑溴盐(MTT)法检测Rg2在血管平滑肌细胞(VSMCs)和人脐静脉内皮细胞(HUVECs)中的细胞活力。在mRNA水平检测HUVECs炎症因子的表达和VSMCs表型转化相关标志物的表达。采用Western blot法检测炎症通路的表达和蛋白水平表型转化的表达。建立大鼠颈动脉球囊损伤模型，探讨Rg2在体内对炎症和表型转化的影响。

研究得到：Rg2降低了HUVECs中脂多糖诱导的炎症因子的表达，但不影响细胞活力。这些作用依赖于NF-κB和p-ERK信号通路的阻断调控。在VSMC中，Rg2可抑制血小板衍生生长因子-BB（PDGF-BB）诱导的VSMC增殖、迁移和表型转化，这可能与其发挥抗动脉粥样硬化作用有关。在颈动脉球囊损伤大鼠中，Rg2可减少损伤后的内膜增生，调节炎症通路以减轻炎症反应，同时抑制VSMC的表型转化。这些结果表明Rg2可在细胞水平和动物水平发挥其抗动脉粥样硬化作用，为人参作为功能性膳食调节剂提供了更充分的依据。Rg2抗动脉粥样硬化功能总结如下：

参考：

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人参二醇（Panaxadiol）是一种从人参中提取的化合物，广泛用于研究其在健康保健和医学中的潜在用途。它被认为具有多种生物活性，可能对增强免疫系统和改善整体健康有益。

简介：

人参二醇（Panaxadiol）是一种具有细胞毒、抗老年痴呆、抗炎以及心血管保护等药理活性的达玛烷型三萜皂苷元型化合物。人参（Panax ginseng）是一种很受欢迎的植物。人参是一类世界性植物，约有 11 种属于 Araliaceae 科下的人参属。从词源上讲，panax 的意思是“全能”或“灵丹妙药”。

人参皂甙（panaxosides）是一组皂苷，是人参的主要功能成分。人参皂甙可分为两组，即四环碳骨架达玛烷和五环碳骨架烯烷。达玛烷可以进一步分为两种类型，原 Panaxadio（PPD）（Rb1、Rb2、Rc、Rd、Rg3、Rh2、Rh3 等）和原生吻合三醇 （PPT）（Rg1、Re、Rf、Rg2、Rh1 等）。人参二醇（PD），这是一种具有达玛烷骨架的二醇型人参皂苷的假苷元（如下图），因为它代表了一类新兴的抗肿瘤剂。它具有多种生物学特性，例如抗癌、止吐和放射保护作用 。

1. 人参二醇的用途是什么？

（1）潜在的抗癌特性

人参二醇经细胞毒性试验评估几乎没有细胞毒性，并以剂量依赖性方式显着抑制蛋白质和 mRNA 水平上的 PD-L1 表达。此外，人参二醇通过磷酸肌醇 3-激酶 (PI3K) 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 通路抑制缺氧诱导的缺氧诱导因子 (HIF)-1α 合成，而不影响 HIF-1α 降解。同时，人参二醇通过JAK1、 JAK2和Src通路抑制STAT3活化。此外，在T细胞和肿瘤细胞共培养系统中，用人参二醇预先处理可增强细胞毒性T淋巴细胞（CTL）的活性并恢复其杀伤肿瘤细胞的能力。免疫沉淀表明，人参二醇通过阻断HIF-1α和STAT3之间的相互作用来抑制PD-L1的表达。菌落形成和EdU标记试验进一步证明了人参二醇对肿瘤增殖的抑制作用。体内异种移植试验也证明了人参二醇的抗增殖作用。

（2）改善糖尿病

视黄酸受体相关孤儿受体 γ (RORγ) 是促炎性 IL-17A 产生的主要转录因子。Si-Yu Tian等人揭示了 RORγ 缺乏通过抑制 IL-17A 产生保护小鼠免受 STZ 诱导的 1 型糖尿病 (T1D) 的侵害，从而改善胰岛 β 细胞功能，从而揭示了治疗 T1D 的潜在新治疗靶点。研究进一步确定了一种新型 RORγ 反向激动剂——人参衍生的人参二醇，它选择性抑制 RORγ 转录活性，具有与已知 RORγ 配体不同的辅因子募集特征。受体-配体相互作用的结构和功能研究揭示了人参二醇在 RORγ 配体结合口袋中独特结合模式的分子基础。尽管人参二醇具有反向激动剂活性，但它诱导 RORγ 的 C 端 AF-2 螺旋呈典型的活性构象。有趣的是，人参二醇通过以 RORγ 依赖的方式抑制 IL-17A 的产生，改善了 STZ 诱发的小鼠 1 型糖尿病。

（3）抗衰老

人参二醇具有抗衰老和抑制的作用机制。实验选择过氧化脂质、脂褐素、超氧化物歧化酶和过氧化氢酶作为指标，结果表明，人参二醇能够明显抑制人脑和人体肝脏当中的过氧化脂的形成，有效地减少肝中的脂褐素的含量，有效地增加超氢化物歧化酶以及过氧化氢在血浆中的含量。

（4）降糖作用

以鼠为实验体，以小剂量链脲佐菌素皮下注射肾上腺素和高脂饮食建立大鼠高血糖模型。用人参二醇皂苷治疗大鼠，测定空腹血糖和肝糖原含量。结果表明，人参二醇组皂苷 50、100、200 mg/kg 能显著降低小鼠皮下注射肾上腺素和舌下静脉注射链脲佐菌素所致的高血糖，并显著提高肾上腺素肝糖原含量。

（5）对恶心呕吐的抑制作用

KYEONG T?等研究了人参二醇对恶心呕吐的抑制作用。恶心和呕吐是病人在术前全身麻醉及癌患者接受化疗或放疗时最常报道的副作用。5-羟色胺3α受体是已知的调停恶心和呕吐的感受器。其拮抗剂已被有效地用来防止或减少恶心和呕吐。然而其负面作用是影响心脏功能，如 QT 间期延长，限制了他们的日常使用。这一研究的目的是探讨人参皂苷对重组5-羟色胺3α受体的抑制作用。试验结果表明，人参皂苷（TS，PD，PT，Rb1，Rg1） 对5-羟色胺3α受体都具有相当的抑制作用，暗示某些特定类型的人参皂苷可能具有抑制恶心呕吐的作用。

（6）对肝的作用

非酒精性脂肪肝 （NAFLD） 是一种综合征，其中甘油三酯为主的脂质在肝细胞中长期积累导致肝脏发生一系列病理变化。Ai Mi等人确定了一种生物活性成分，即从人参总皂苷中分离的Panaxadiol皂苷成分 （PDS-C）；该成分被配制成胶囊，命名为 Pai-neng-da （PND）。研究证实PDS-C 在促进能量代谢、调节免疫力和改善氧化损伤方面的多重作用。研究人员全面评价了 PDS-C 对 NAFLD 中糖脂代谢、氧化应激和炎症的影响。

研究发现，PDS-C 表现出一定程度的降糖能力和抗肝脂肪变性，通过激活 AMPK 改善氧化应激和缓解炎症损伤（如上图）。我们的研究表明，PDS-C 是 NAFLD 的潜在保肝辅助剂或膳食补充剂，并为未来治疗 NAFLD 提供了实验证据。

（7）对血液疾病的作用

研究证实了 PDS-C 可有效逆转小鼠和大鼠的血细胞减少症，并可有效安全地治疗原发性免疫性血小板减少症（ITP）、再生障碍性贫血、骨髓抑制和血细胞减少症。

2. 如何安全使用人参二醇？

人参二醇产生药理作用需要的剂量要适度，剂量过多或过少都不会起到较好的效果，如林行采用人参皂苷来减轻醋酸泼尼松的副作用，剂量为60mg／kg最好，而偏大或偏小的效果都会不佳。采用人参二醇来替代人参的主要指标，对于人参单体的成分药理进行研究表明，某些成分的药理作用是单独存在的，其成分的即时量在很大程度上也不会发生副作用，而且人参在治疗环境和治疗剂量下几乎没有任何的副作用，所以不会导致其它危险情况和异常情况发生。

3. 提示

人参二醇因其潜在的健康益处而受到关注，但其具体用途和效果可能因个体差异而有所不同。因此，在考虑将人参二醇用于健康改善或治疗目的时，咨询医生是至关重要的。医生可以提供专业建议，确保其使用符合您的健康状况，并最大限度地发挥其潜在效益，同时避免不必要的风险和副作用。

参考：

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