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硫代乳酸在制药中的作用是什么? 硫代乳酸 (Thioglycolic acid)是一种有机化合物,广泛应用于制药领域。让我们来了解一下硫代乳酸作为药物成分在制药中的作用。 硫代乳酸在制药中主要用作还原剂和稳定剂的成分。作为一种强还原剂,硫代乳酸可以在化学反应中提供电子,从而参与氧化还原反应。在制药过程中,它可以用于还原某些药物分子中的化学键,改变药物的结构和活性。这种还原反应常用于药物合成中的特定步骤,以调整药物的功能和性质。 此外,硫代乳酸还可以作为稳定剂的添加剂。在药物制剂中,一些活性成分可能会受到氧化或其他化学反应的影响而失去活性。硫代乳酸可以与这些活性成分发生反应,形成稳定的配合物,保护药物免受氧化或其他不良反应的影响。这有助于延长药物的稳定性和保持药物的活性。 此外,硫代乳酸还可以用作酸性调节剂。在某些药物制剂中,pH的调节对于药物的溶解度和吸收性能非常重要。硫代乳酸的酸性特性可以用来调节药物制剂的pH值,以便更好地满足药物的生物利用度和治疗效果。 综上所述, 硫代乳酸 作为药物成分在制药中具有重要的作用。它可以作为还原剂参与化学反应,调整药物的结构和活性。硫代乳酸还可以作为稳定剂的添加剂,保护药物的活性。此外,它还可以用作酸性调节剂,调节药物制剂的pH值。查看更多
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二氧化锰在电池产业中的应用是什么? 二氧化锰是一种重要的工业原料,例如在玻璃行业中,二氧化锰是一种非常好的脱色剂,电子工业中可以用做制造锰锌铁磁性材料,炼钢中可以用作制造铁锰合金,防毒面具中可以用于吸收一氧化碳,化学工业中可以用作氧化剂,有机合成催化剂等。本文将介绍二氧化锰在电池产业中的应用。 电池二氧化锰的分类 电池中使用的二氧化锰主要有:天然MnO2(NMD)、化学MnO2(CMD)和电解MnO2(EMD)。天然MnO2分软锰矿和硬锰矿。软锰矿中主要是β- MnO2(MnO2质量分数为70%-75%),活性较差。硬锰矿中主要含有K+,Ba+,Pb+,Na+,NH4+等阳离子杂质,属于α- MnO2,因此一般天然二氧化锰只适用于糊式锌-锰电池。 化学二氧化锰主要分为活性MnO2(AMD)和化学活化MnO2。 活性二氧化锰制备技术分为两个阶段,即活化二氧化锰和活性二氧化锰。活化二氧化锰的生产工艺路线主要为:MnO2原矿——还原焙烧——歧化活化——过滤——水洗中和——干燥——活化二氧化锰。 电池二氧化锰的制备 活性二氧化锰的生产是在活化二氧化锰的基础上进行的,在歧化活化后,用氧化剂(例如氯酸钠等)进行化学氧化制得的,具体反应如下图所示: 经过再氧化处理的二氧化锰的MnO2含量>75%,振实密度>1.8g/cm3,相当于电解二氧化锰的一级标准,活化二氧化锰多为γ- MnO2。 电解二氧化锰是几种二氧化锰之中性能最好,应用最为广泛的种类。电解二氧化锰的原材料多为菱锰矿(MnCO3),也可以采用含Mn量较高的天然二氧化锰。电解二氧化锰生产,首先要将菱锰矿用硫酸溶解,制备MnSO4溶液。或者在1000℃下对天然二氧化锰进行煅烧,以使得其转变为可溶的MnO,再用硫酸进行溶解,以制备获得硫酸锰溶液。 制备的MnSO4溶液一般会将矿石中的杂质带入,为了不影响产品的性能,需要在电解之前对其进行除杂,使用的方法主要是硫化法, 除去溶液之中的金属杂质,然后采用中和水解法除去溶液中铁元素。 经过除杂的MnSO4溶液采用电解法在阳极制备获得MnO2。电解条件为:阳极采用耐腐蚀的钛板,阴极则采用价格较为低廉的石墨,阳极电流密度控制在50-100A/m2,电解液中MnSO4的浓度维持在110-140g/L,H2SO4的浓度控制在28-42g/L,电解温度控制85-95℃,槽电压为2-3V。 等待电解一段时间后,将阳极钛板从电解液中取出,使用振动法将阳极上的MnO2剥离,并进行研磨,使其粒径达到10-20μm。获得的电解二氧化锰基本上都是性能较好的γ- MnO2。 查看更多
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硫酸铝铵是什么? 硫酸铝铵,又称铵矾,是一种白色固体粉末,在常温常压下微溶于水、稀酸和甘油,但不溶于醇类有机溶剂。它常以含有12个结晶水的形态存在,可通过硫酸铝溶液与硫酸铵溶液的化学反应制备得到。硫酸铝铵是精细化工生产中常用的化学试剂,可用于水的净化和瓷器水泥的生产。 图1 硫酸铝铵的性状图 性质 硫酸铝铵味微甜而涩,易溶于甘油,几乎不溶于乙醇,其水溶液呈酸性。它在水中的溶解速度和与碳酸氢钠的反应都较缓慢,因此可保持较长时间的产气效果。硫酸铝铵对眼睛、粘膜有刺激作用,应避免眼睛直接接触,大量误服会对口腔和胃产生刺激作用。 化学应用 硫酸铝铵是化学工业常见的生产原料,可用作净水凝聚剂、印染媒染剂、制革铝鞣剂、纸张上浆剂、黄色玻璃着色剂、医药收敛剂等,在精细化工生产中应用广泛。 危害性 硫酸铝铵主要用作面制食品的快速疏松剂,但过量摄入会影响人体对铁、钙等成分的吸收,导致骨质疏松、贫血,甚至影响神经细胞的发育。铝元素在人体中容易蓄积,若在大脑中沉积则易引起老年痴呆、记忆力减退、智力下降等症状。因此,馒头、发糕等面制品不得添加硫酸铝钾和硫酸铝铵。 参考文献 [1] 吴强,彭同江,孙红娟等. 基于硫酸铵/硫酸混合助剂的石煤焙烧─酸浸提钒[J]. 金属矿山,2018(1):4. 查看更多
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什么是2-[(6-氯-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十二氟己基)氧基]-1,1,2,2-四氟乙烷磺酸钾? 介绍 2-[(6-氯-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十二氟己基)氧基]-1,1,2,2-四氟乙烷磺酸钾,英文名称为2-[(6-chloro-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-dodecafluorohexyl)oxyl]-1,1,2,2-tetrafluoroethanesulfonic acid,potassium salt,简称F-53B。 2-[(6-氯-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十二氟己基)氧基]-1,1,2,2-四氟乙烷磺酸钾 毒性研究 氧化应激被认为是污染物诱发毒性和疾病的常见途径。肝脏的抗氧化系统是对抗外部环境压力的主要防御系统,当机体与细胞的氧化还原水平被破坏,ROS过度积累,环境趋于氧化,就会发生氧化应激,从而对蛋白质、脂质、DNA等产生不利影响。以斑马鱼为模型分析2-[(6-氯-1,1,2,2,3,3,4,4,5,5,6,6-十二氟己基)氧基]-1,1,2,2-四氟乙烷磺酸钾(F-53B)暴露与氧化应激关联的研究中,暴露组中的丙二醛、谷胱甘肽、抗氧化酶活性(SOD、CAT)以及大多数抗氧化酶基因的mRNA和蛋白质水平都降低,结果表明F-53B可以诱导斑马鱼氧化应激。与对照组相比,F-53B暴露组细胞内ROS水平显著升高,表明其可以诱导氧化应激。CAT和SOD是重要的抗氧化酶,可以防止环境污染物引起的氧化应激。研究观察到CAT酶活性显著降低,而CAT活性的降低可能是因为肝细胞内ROS大量累积导致抗氧化酶的消耗,表明机体内氧化应激的影响超过了CAT抗氧化的能力。而SOD作为抵抗氧化应激的第一道防线,可以催化超氧阴离子自由基(O2-)歧化为H2O2,进一步由CAT转化为水和氧气。在本研究中观察到SOD活性升高,SOD活性增加是为了清除ROS,保护细胞不受氧化损伤,使更多的O2-转化为H2O2,但CAT无法清除过多的H2O2,进一步导致其活性下降。细胞水平上F-53B诱导的CAT和SOD活性变化与动物水平并不完全一致,相关研究报道,SOD基因缺失后在细胞培养和小鼠实验中观察到了相反的结果,造成这种现象原因尚不清楚,可能是体内体外暴露水平不一样,导致暴露环境不同,因此产生了不一样的现象。整体而言,F-53B是通过破坏机体抗氧化系统从而诱发氧化应激的[1]。 参考文献 [1]赵芳,严骁,何绵,等.F-53B对人肝癌细胞HepG2和Hep3B的细胞毒性效应研究[J].生态毒理学报,2024,19(02):232-241.查看更多
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丁氟螨酯:农业领域的新宠 简介 随着害虫抗药性的增加,农业领域对新型、高效、低毒的农药需求日益迫切。丁氟螨酯作为一种新型酰基乙腈类杀螨剂应运而生,为农业生产带来了革命性的变革。其高效、低毒、无交互抗性等特点,使其迅速成为农药市场上的明星产品。 丁氟螨酯的性状 生物活性 丁氟螨酯通过触杀和胃毒作用,对螨类害虫的各个阶段都具有很高的活性,特别是对幼螨的活性更高。其作用机制主要是通过抑制螨类线粒体蛋白复合体II,阻碍电子传递,破坏磷酸化反应,从而达到杀灭害虫的目的。丁氟螨酯的活性高、用量低,每亩地仅需十几克即可达到理想的防治效果。 用途 丁氟螨酯广泛用于柑橘、苹果、梨、葡萄、草莓、蔬菜、茶树等多种作物的害螨防治。对于多种害螨均有很好的防治效果,特别是在柑橘树上的红蜘蛛防治上表现出了优异的性能。此外,丁氟螨酯还对多种害虫和病害有良好的防治作用,具有广泛的应用前景。 参考文献 [1]钱坤,张灿峰,魏征.一种温敏型丁氟螨酯胶囊缓释剂及其制备方法:202011089388[P][2024-06-30]. [2]易欣,耿鹏,胡美英,等.20%丁氟螨酯悬浮剂防治柑桔红蜘蛛药效试验[J].中国南方果树, 2011, 40(5):2. [3]赵恒科,蓝月,南灿,et al.8%甲氰菊酯·丁氟螨酯纳米乳剂的研制及其性能[J].中国农业科学, 2016, 49(14):11.查看更多
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3,5-二甲氧基苯胺的主要用途是什么? 3,5-二甲氧基苯胺是一种苯胺类化合物,具有极高的荧光性质和通用的理化性质,主要用作有机发光材料的合成原料和医药化学中间体。其化学反应活性主要集中于氨基单元,可在碱性条件下和酰氯类物质等发生缩合反应,用于富电子的苯胺类生物活性分子的合成。 特性 3,5-二甲氧基苯胺中的氨基是其主要的反应位点,在碱性条件下能够与酰氯类化合物发生缩合反应,生成酰胺类化合物,在医药化学和材料科学中具有重要应用。其显著的荧光性质使其在光学应用中非常有价值,荧光性能主要源于分子内的电子跃迁,尤其是在苯环与甲氧基取代基的相互作用下。 氨酯交换反应 图1 3,5-二甲氧基苯胺的氨酯交换反应 在干燥的反应烧瓶中将4-氯-3-硝基苯甲酰氯和3,5-二甲氧基苯胺在干燥四氢呋喃中反应,反应结束后通过中和、过滤和洗涤得到目标产物分子。 稳定性 3,5-二甲氧基苯胺是一种富电子的芳胺类物质,对强光照射和氧化剂敏感,需避免与氧化剂直接接触,避光保存于干燥阴凉的环境中。 参考文献 [1] Ibric, Amra; et al Bioorganic & Medicinal Chemistry,2020,28,115443.查看更多
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木香烃内酯是如何发挥其抗肿瘤作用的? 木香烃内酯作为一种植物提取物,在抗肿瘤研究中展现出潜在的生物活性。其作用机制值得深入探讨,以揭示其抗肿瘤作用的分子基础。 简述: 木香烃内酯 ( costunolide,COS)为倍半萜内酯类化合物,是中药木香的主要化学成分和质量控制成分之一,其化学结构式见图。近年来,木香烃内酯的抗肿瘤作用得到了研究者的广泛关注。研究发现,木香烃内酯能诱导肿瘤细胞凋亡、自噬及阻滞细胞周期,抑制细胞增殖,减少肿瘤细胞的迁移和侵袭。 机制: 1. 抑制肿瘤细胞增殖 ( 1)调控肿瘤抑制因子 p53在调控多种生物学过程中发挥关键作用,包括细胞周期阻滞、凋亡、衰老和代谢等。Hu等研究小组的研究发现,谷氨酰胺能够抑制谷氨酰胺酶1(GLS1)的启动子活性,从而降低结直肠癌HCT116细胞中GLS1的mRNA和蛋白表达水平。GLS1抑制剂BPTES与谷氨酰胺类似,能够显著降低细胞内α-酮戊二酸和ATP水平,抑制HCT116细胞的增殖;同时,木香烃内酯还能增加HCT116细胞中p53的磷酸化和核易位。综上所述,研究结果表明木香烃内酯通过激活p53抑制GLS1,进而阻断谷氨酰胺的分解,抑制结直肠癌细胞的增殖。 ( 2)调控磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)信号通路 吴文宇等研究人员对结直肠癌 SW480细胞分别进行了48、72、96小时的处理,使用了0、10、20、40μmol/L的木香烃内酯。研究结果显示,木香烃内酯呈浓度相关性地抑制了SW480细胞的增殖,并诱导了细胞凋亡。此外,木香烃内酯还下调了细胞周期蛋白依赖性激酶1(CDK1)、细胞周期蛋白D1(CyclinD1)、基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、基质金属蛋白酶-9(MMP-9)、LIM和SH3蛋白1(LASP1)的表达,同时上调了半胱氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)、半胱氨酸蛋白酶-9(Caspase-9)的蛋白表达水平。这些结果表明,木香烃内酯通过抑制LASP1的表达和PI3K/Akt信号通路,进而抑制SW480细胞的增殖并诱导其凋亡。 2. 诱导肿瘤细胞凋亡 ( 1) 线粒体通路凋亡 Yan等研究发现木香烃内酯可通过激活线粒体凋亡途径抑制胃腺癌BGC-823细胞活力,并诱导其凋亡。此外,木香烃内酯还可诱导肺癌细胞凋亡。Hua等研究发现木香烃内酯可激活线粒体介导的凋亡通路来诱导肺鳞癌细胞SK-MES-1凋亡,并诱导其发生G1/S期阻滞。Zhang等研究发现在骨肉瘤U2SO细胞中,木香烃内酯诱导线粒体跨膜电位的丧失,降低Bcl-2/Bax比值,促进细胞色素C的释放和caspase的激活,提示木香烃内酯可通过活性氧(ROS)触发的内质网应激和JNK途径,通过线粒体凋亡途径诱导骨肉瘤U2SO细胞凋亡。 ( 2) 核因子 -κB(NF-κB)转录因子 NF-κB转录因子家族在细胞环境中扮演重要的应激调控角色,调节免疫、炎症、细胞死亡和增殖等关键基因的表达。石小燕等研究人员对卵巢癌Skov3细胞进行了0、2.5、5、10、20 μmol/L木香烃内酯处理,发现处理后24小时,木香烃内酯呈浓度相关性地抑制了Skov3细胞的生长,并诱导了细胞凋亡。此外,木香烃内酯还降低了Caspase-3蛋白、Caspase-9蛋白、NF-κB基因及其蛋白的表达水平。综上所述,研究结果表明,木香烃内酯通过下调NF-κB的表达来激活Caspase-3和Caspase-9,从而诱导卵巢癌细胞的凋亡。 3. 抑制肿瘤细胞迁移和侵袭 STAT家族由转录因子组成,这些转录因子在细胞的生理过程(如增殖、分化、凋亡和血管生成)的调节中起着重要的作用。在STAT蛋白家族中,STAT3和STAT5受到研究者的广泛关注,肿瘤细胞 内STAT3的过度激活可被视为癌症治疗的一个新靶点。根据以往研究报道,MMP-2被认为是肿瘤侵袭中的关键蛋白水解酶,STAT3可通过调节 MMP-2的表达在肿瘤侵袭转移中发挥重要作用。Jin等研究发现木香烃内酯可显著下调MMP-2的表达,抑制STAT3信号通路进而抑制骨肉瘤细胞生长和转移。木香烃内酯还可通过其他作用机制抑制肿瘤细胞迁移和侵袭。Huang等研究发现木香烃内酯可抑制口腔癌细胞的迁移和侵袭,提示其与E cadherin的表达增加以及N-cadherin和Vimentin的 表达降低有关。木香烃内酯在肿瘤中的作用机制见表1。 参考文献: [1]刘丹,刘明,金良友等. 木香烃内酯抗肿瘤活性研究进展 [J]. 中国临床药理学与治疗学, 2023, 28 (10): 1168-1176. [2]徐瑞雪,王宇. 木香烃内酯抗肿瘤作用机制的研究进展 [J]. 现代药物与临床, 2023, 38 (05): 1248-1253. 查看更多
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对羟基苯乙腈的应用有哪些? 对羟基苯乙腈作为一种重要的医药中间体,在医药领域和化学合成中都有着广泛的应用。本文将探讨对羟基苯乙腈的具体应用旨在为相关研究人员提供参考依据。 简述:对羟基苯乙腈,英文名称: (4-hydroxyphenyl)acetonitrile , CAS : 14191-95-8 ,分子式: C8H7NO ,外观与性状:淡棕色固体。对羟基苯乙腈是一种医药中间体,主要用于降血脂药物苯扎贝特的合成以及生产金雀异黄酮。 应用: 1. 合成染料木素 染料木素又名金雀异黄酮、大豆异黄酮,属抗癌新药,具有较高的抗癌作用,是一种很有潜力的癌症化学预防剂。临床上还具有降血脂、雌激素、转移酶等作用。 由间苯三酚和对羟基苯乙腈为原料,经缩合、环化及后处理得染料木素,产品总收率为 38.2% ,纯度大于 98% 。合成步骤如下: ( 1 )脱氧安息香 (Ⅰ) 合成 在 2 L 四口瓶中,加入 40 g (0.30 mol) 对羟基苯乙腈和 38 g (0.30 mol) 间苯三酚, 8 g (0.06 mol) 无水 AlCl3 ,再加入 500 mL 无水乙醚溶解固体,用冰浴冷至 0 ℃ 。通入干燥 HCl 气体,约 1 h 后,有固体出现。继续通入 HCl 气体,约 8 h ,放入冰箱过夜。次日,再继续通入 HCl 气体,再放入冰箱过夜。此反应周期共约 48 h 。反应完后,过滤,用乙醚洗固体,并晾干。加入 700 mL 2% HCl 回流 2 h 。冷却至室温,过滤。用 50% 甲醇进行重结晶,烘干得黄色针状晶体 35.1 g ,收率 48.8% , m.p.254 ~ 257 ℃ 。 ( 2 )染料木素 (Ⅱ) 合成 在 2 L 四口瓶中,加入 48 g (0.20 mol) 脱氧安息香、 300 mL DMF ,在室温下滴加 BF3·Et2O 280 mL 。然后加热升温,使内温升至 50 ℃ 左右。滴加甲烷磺酰氯 (CH3SO2Cl) 160 mL ,约 1 h 滴完,有黄色固体出现, 61 ~ 70 ℃ 保温反应 2 h ,冷却,过滤,固体用饱和 NaAc 洗至中性,烘干,得黄色固体 49.3 g ,甲醇重结晶后,得类白色晶体 42.3 g ,收率为 78.3% 。,纯度达 98.2% (HPLC) , m.p.290 ~ 294 ℃ 。 2. 合成黄豆黄苷 以 7 ,4′-二羟基 -6- 甲氧基异黄酮(黄豆黄素)为苷元的黄豆苷( 1 )是大豆异黄酮中含量仅次于大豆苷元和染料木素的成分。 以 4- 甲氧基间苯二酚和对羟基苯乙腈通过 Hoesch 反应制备的 7 , 4′- 二羟基 -6- 甲氧基异黄酮 ( 黄豆黄素 ) 为苷元,以三 (3 , 6- 二氧杂庚基 ) 胺 (TDA-1) 为相转移催化剂,碳酸氢钠 / 氯化钾体系为碱性介质,黄豆黄素与 1- 溴 -2 , 3 , 4 , 6-O- 四乙酰基 -α-D- 吡喃葡萄糖进行偶联反应可制备大豆异黄酮黄豆黄苷。合成路线如下: 其中 2 , 4 , 4′- 三羟基 -5- 甲氧基脱氧安息香 (4) 以对羟基苯乙腈为原料合成,具体步骤如下: 20mmol 4-甲氧基间苯二酚 (5) 和 20mmol 4- 羟基苯乙腈以及 3g 氯化锌 (22mmol) 溶于 120mL 乙醚中, 0℃ 下通入干燥氯化氢气体,搅拌 5h ,有胶状物析出,放置过夜,继续通入氯化氢气体 5h 。倾去上部的乙醚层,并用乙醚洗胶状物数次。所得到的酰亚胺盐经 0.1mol/L 盐酸回流 3h ,加入 100mL 冰水冷却,经二氯甲烷萃取、饱和碳酸氢钠洗涤、无水硫酸钠干燥、减压浓缩后,用硅胶色谱柱分离 ( 洗脱剂为 V 乙酸乙酯 /V 石油醚 =1/2 的混合溶剂 ) ,得到黄褐色油状液体 4(3.84g , 70%) 。 3. 合成对羟基苯乙酰胺 对羟基苯乙酰胺是合成阿替诺尔的重要中间体。阿替诺尔是一种新型的β - 肾上腺素能受体阻滞剂,对心脏的 β 受体有选择的阻滞作用,临床上具有显著的长效降压和减慢心率的效果。 蔡谦等人采用微生物催化技术,对生物转化对羟基苯乙腈制备对羟基苯乙酰胺的微生物菌种筛选、培养和水合酶产酶条件、静息细胞生物转化工艺进行了研究,为羟基苯乙酰胺的生物技术生产提供了一定的基础。 参考文献: [1]张翠娥 , 刘敏 , 姬明理等 . 两步法合成染料木素 [J]. 应用化工 , 2009, 38 (11): 1698-1700. DOI:10.16581/j.cnki.issn1671-3206.2009.11.027. [2]雷英杰 , 杨亮 , 欧阳杰 . 相转移催化合成黄豆黄苷的研究 [J]. 化学通报 , 2009, 72 (06): 573-576. DOI:10.14159/j.cnki.0441-3776.2009.06.013. [3]蔡谦 . 生物转化对羟基苯乙腈( PHN )制备对羟基苯乙酰胺( PHAD )的研究 [D]. 浙江工业大学 , 2006. 查看更多
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如何绿色合成1,3,5-三甲氧基苯? 本文将介绍绿色合成 1 , 3 , 5- 三甲氧基苯的方法,通过这项研究,我们希望能够为 1 , 3 , 5- 三甲氧基苯的合成提供新思路和新方法。 背景: 1 , 3 , 5- 三甲氧基苯是德国拜耳公司开发的新型、高效的镇痉剂和致幻剂( hallucinating )药物,还可作医药、农药的中间体,如用于血管扩张剂盐酸丁咯地尔和普福美的合成。 目前,合成 TMB 的方法主要有三种 : 第一种是以六氯苯为原料经醚化和脱氯二步反应制备 TMB ;第二种是以 1 , 3 , 5- 三溴苯为原料经甲氧基化反应制备 TMB ;第三种是以间苯三酚 (PG) 为原料经甲基化反应制备 TMB 。其中,第一种方法的步骤较多且六氯苯毒性较大,使用甲醇钠,需要无水操作,总收率较低 (54%) ;第二种方法的原料昂贵,成本高,也使用甲醇钠,需要无水操作,反应条件繁琐,周期较长;而第三种方法工艺条件简单,后处理容易,收率较高。传统甲基化试剂如硫酸二甲酯和卤代甲烷等剧毒试剂,污染严重、毒性大。与硫酸二甲酯等相比,碳酸二甲酯 (DMC) 是近年发展起来的一种绿色甲基化试剂,无毒无腐蚀性,可代替硫酸二甲酯和卤代甲烷等传统试剂以实现酚类的绿色甲基化。 合成优化: 1. 方法一:以间苯三酚 (PG) 为原料,碳酸二甲酯 (DMC) 为甲基化试剂,在 K2CO3 /(Bu)4NBr 催化下合成 1 , 3 , 5- 三甲氧基苯。具体步骤为: 在反应瓶中依次加入 PG 1.26 g(10 mmol) , K2CO3 2.07 g(15 mmol) , (Bu)4NBr0.48 g(1.5 mmol) , DMC 10.8 g(120 mmol) 和 DMSO 15 m L ,搅拌使其溶解 ; 回流 (160℃) 反应 24 h 。冷却至室温,加入去离子水 80 m L ,搅拌 30 min; 用二氯甲烷 (100 m L) 萃取,萃取液用 1 mol·L - 1 氢氧化钠溶液 (2×100 m L) 洗涤,蒸干后用石油醚重结晶得白色针状晶体 TMB ,收率 76.0% , mp : 52.5 ℃。 2. 方法二:将三卤代苯与甲醇在催化剂的作用下反应得到 1,3,5 ?三甲氧基苯。具体步骤如下: ( 1 )将甲醇、催化剂混匀,通入保护气,控制压力为 5 ~ 8 个大气压,控制温度至 120 ~ 145℃ ,维持 20 ~ 35min ,滴加由三卤代苯和溶剂 A 组成的溶液 B ,控制溶液 B 滴加时间为 35 ~ 50min ,溶液 B 加毕后开始滴加缚酸剂,控制缚酸剂的滴加时间为 5 ~ 12min ,缚酸剂加毕,升高温度至 155 ~ 170℃ ,升高压力至 9 ~ 12 个大气压,然后继续反应 7 ~ 13h 反应结束; ( 2 )将体系冷却后,过滤除去固体,滤液加入到 3 ~ 6 倍体积的水中,然后用溶剂 C 提取,提取液用干燥剂干燥后,浓缩蒸除溶剂得产物。 步骤( 1 )中,保护气为氮气或者氩气;缚酸剂为三乙胺、吡啶或者 N,N- 二异丙基乙胺;溶剂 A 为苯、甲苯或者二甲苯。三卤代苯与甲醇的摩尔比为 1: ( 70 ~ 110 ),三卤代苯与催化剂的重量比为 1: ( 0.15 ~ 0.27 ),三卤代苯与溶剂 A 的用量比为 1g: ( 4.5 ~ 8.0 ) ml ,三卤代苯与缚酸剂的摩尔比为 1: ( 1.1 ~ 1.25 )。 步骤( 2 )中,溶剂 C 为氯仿或者乙醚;干燥剂为无水硫酸镁或者无水硫酸钠。 其中催化剂的制备方法为:将氧化钠、氧化钡混合后研磨,过 500 ~ 800 目筛,然后于 700 ~ 850℃ 活化得到混合物 D ,将混合物 D 与葡聚糖凝胶混合研磨,过 400 ~ 600 目筛得到;氧化钠与氧化钡的重量比为 1: ( 0.25 ~ 0.35 );混合物 D 与葡聚糖凝胶的重量比为 1: ( 40 ~ 60 );葡聚糖凝胶型号为 G-10 、 G-15 或者 G-25 。三卤代苯为 1,3,5- 三氯苯、 1,3,5- 三溴苯或者 1,3,5- 三碘苯。 参考文献: [1]刘耀杰 ; 咸漠 ; 刘福胜 ; 孙伟之 . 1,3,5- 三甲氧基苯的绿色合成工艺 [J]. 合成化学 , 2015, 23 (08): 753-756. DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005-1511.2015.08.0753 [2]黄志红 . 1,3,5- 三甲氧基苯的合成 [J]. 中国医药工业杂志 , 2004, (11): 36. [3]深圳市第二人民医院 . 盐酸丁咯地尔中间体 1,3,5- 三甲氧基苯的合成方法 :CN201811405135.0[P]. 2021-10-19. 查看更多
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5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛的化学性质及应用? 5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛,又称为5-Methoxy-1H-indazole-3-carboxyaldehyde,是一种具有碱性的吲唑类化合物。它可作为有机合成试剂,通过碱性条件下吲唑环上的氮原子与碘甲烷发生亲核取代反应,生成甲基保护的吲唑衍生物。已有文献报道该物质可用于吲唑类抗癌活性有机分子的结构修饰与合成过程中。 化学性质 除了吲唑环上氮原子的亲核反应活性,5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛中的醛基单元也具有高化学反应活性。它可以与胺类化合物发生缩合反应,生成相应的亚胺衍生物。此外,该缩合反应还可以与氢化反应结合,实现醛基单元的还原胺化反应。 图1 5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛的甲基化反应 在一个干燥的反应烧瓶中,将5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛(18 克,102 毫摩尔)溶解在CH3CN(100 毫升)中,缓慢加入碳酸钾(28.2 克,204.4 毫摩尔)。反应混合物在室温下搅拌反应30分钟。然后加入碘甲烷(32 mL,112 mmol),继续在室温下搅拌2小时。反应完成后,通过减压蒸发溶剂,将反应混合物浓缩。然后加入水,用乙酸乙酯萃取水层3次。将合并的有机层在无水硫酸钠上干燥处理,过滤除去干燥剂,再在真空下浓缩滤液。最后,使用乙酸乙酯-正己烷(3:7)作为洗脱剂,通过柱层析纯化残留物,得到目标化合物5-甲氧基-1-甲基-1H-吲唑-3-甲醛。 应用 5-甲氧基-1H-吲唑-3-甲醛的分子结构包括吲唑环和醛基。这两个结构单元都可以进行多种化学反应,使其成为合成其他有机分子的有力工具。该物质主要用作有机化学中间体,结合其结构中的醛基单元的高化学转化性质,可用于合成吲唑类抗癌活性分子。 参考文献 [1] Sandeep Reddy, G.; Russian Journal of General Chemistry (2018), 88(11), 2394-2399 查看更多
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如何用多聚甲醛合成甘油缩甲醛? 甘油缩甲醛是一种无色透明粘稠液体,被广泛应用于兽药行业。它可以提高药物稳定性、增大药物溶解度、减少药物残留以及增强药效。传统的合成方法使用甘油和甲醛溶液,在酸性催化剂的作用下进行缩合反应。然而,这种反应受到大量水的影响,不仅影响反应速率,还降低了反应物转化率。 为了解决这个问题,我们考虑使用多聚甲醛代替甲醛溶液参与反应。多聚甲醛是甲醛分子的聚合物,具有聚合度为n=8~100的特点。在加热条件下,多聚甲醛可以解聚成甲醛单体。相比甲醛水溶液,多聚甲醛可以大大减少废水的处理量,降低脱水的能耗,并且具有稳定性好、存储、运输和使用方便等优点。 使用多聚甲醛合成甘油缩甲醛的最优生产条件下,产率可以达到94.2%,比传统工艺的80%明显提高。反应时间也从传统工艺的8小时缩短到2.5小时,实现了甘油缩甲醛合成的工艺优化。 制备方法 1、反应机理 多聚甲醛遇热不稳定,易分解为甲醛单体。反应实质为甲醛与甘油在酸性催化剂下发生脱水缩合生成甘油缩甲醛。 2、操作步骤 (1)粗产物的制备:在装有温度计、冷凝管、分水器的三颈烧瓶中,加入甘油、多聚甲醛、环己烷、酸性催化剂。加热、搅拌,反应瓶内温度逐渐升至83℃进行回流反应,蒸出理论水量即可判断达到反应终点。然后保持温度不变,继续加热,蒸出环己烷。 (2)产品精制:将粗品进行减压蒸馏,收集温度为125℃左右馏分(循环水真空泵示数为-0.1Mpa)。 参考文献 [1]马存,余玲玲,王定勇,等. 甘油缩甲醛的合成工艺优化[J]. 广东化工,2014,41(23):41-42. 查看更多
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如何使用改进的SDS-碱裂解法提取高纯度质粒DNA? 本试剂盒采用改进SDS-碱裂解法裂解细胞,离心吸附柱内的玻璃纤维素膜在高盐、低pH值状态下选择性地结合溶液中的质粒DNA,再通过去蛋白液和漂洗液将杂质和其它细菌成分去除,最后低盐、高pH值的洗脱缓冲液将纯净质粒DNA从玻璃纤维素膜上洗脱。 本产品和普通产品的区别在于配有BlueLysis,它是一种和质粒提取试剂盒配套使用的颜色指示剂。在溶液P1里面加入BlueLysis,可以直观地通过颜色改变来监测质粒提取过程中菌体重悬是否充分、裂解是否均一、中和沉淀是否完全,这样可以避免一些常见操作问题。因此特别适合于经验不太丰富初学者和希望确保每个操作正确并得到最大产量的富有经验的研究人员。每次处理1-5ml菌液。获得的质粒DNA产量高、纯度好,可直接用于酶切、转化、PCR、体外转录和测序等各种分子生物学实验。 产品特点 1.易于观察:实验过程中的颜色变化帮助您直观判断实验现象,特别适合初学者及教学使用。 2.产量高:正常操作下提取出的超螺旋DNA大于90%。获得的质粒产量高、纯度好,可以直接用于酶切、转化、PCR、体外转录和测序等各种分子生物学实验。 3.简便安全:快速、方便,不使用有毒的苯酚、氯仿等试剂,也不需要乙醇沉淀。 4.重现性好:采用进口特制吸附膜,柱与柱间吸附量差异极小,克服国产试剂盒膜质量不稳定的弊端。 5.配有BlueLysis,大大提高操作方便性和产量。 6.独有的去蛋白液配方,可以高效去除残留的核酸酶,即使是核酸酶含量丰富的菌株如JM系列和HB101也可以轻松去除。有效防止了质粒被核酸酶降解。 适用范围 用于小规模质粒制备(Mini Preparations)。 产品储存 1.首次使用请将试剂盒所带的全部RNase A加入溶液P1(终浓度100μg/ml) 置于2-8℃保存。如果溶液P1中RNase A失活,提取的质粒可能会有微量RNA残留,在溶液P1中补加RNase A即可。 2.环境温度低时溶液P2中SDS可能会出现浑浊或析出沉淀,在37°C水浴加热几分钟,即可恢复澄清,不要剧烈摇晃,以免形成过量泡沫。 3.避免试剂长时间暴露于空气中产生挥发、氧化和pH值变化,各溶液使用后应及时旋紧盖子。尤其100× BlueLysis含有高浓度乙醇,更要及时封口膜封好,防止挥发。 主要参考资料 [1] 可视化高纯度质粒小量快速提取试剂盒产品说明书 查看更多
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什么是DAB显色试剂盒? DAB显色试剂盒是一种用于免疫组化显色的试剂盒,可以在细胞或组织的免疫组化或原位杂交过程中使用。它利用辣根过氧化物酶(HRP)进行显色,产生棕色沉淀物。 DAB显色试剂盒中的DAB是指3,3-N-二氨基苯胺四盐酸盐,是辣根过氧化物酶最敏感、最常用的底物。在辣根过氧化物酶的作用下,DAB会产生棕色沉淀物。这种棕色沉淀物不溶于水、乙醇和二甲苯,因此在DAB显色后,可以使用溶于乙醇的染料进行后续染色。过氧化物酶会使底物发生反应,在反应部位产生棕色沉淀物。标本的显色时间一般为室温下的5-20分钟,之后可以在显微镜下观察显色情况,显色充分后应及时脱水封固。显色的终产物可以直接在光镜下观察,也可以经过OsO4处理后增加反应产物的电子密度,用于电镜观察。 如何使用DAB显色试剂盒? 1. 对于组织切片、细胞样品或膜,在与辣根过氧化物酶标记的抗体或其他形式的探针孵育后,使用适当的洗涤液进行洗涤,每次洗涤3-5分钟,重复3-5次。对于检测内源性辣根过氧化物酶的组织或细胞样品,在适当固定后,也使用适当的洗涤液进行洗涤。 2. 将试剂A和B等量混合,配制成DAB染色工作液。 3. 在最后一次洗涤完毕后,去除洗涤液,加入适量的DAB染色工作液,确保样品能够被充分覆盖。 4. 在室温避光条件下孵育样品,时间可以在3-30分钟或更长时间(最长可达24小时),直至显色达到预期的深浅。 5. 去除DAB染色工作液,用蒸馏水洗涤1-2次,以终止显色反应。 6. 对于组织切片或细胞样品,显色反应终止后,如果需要可以使用中性红染色液进行染色以便于观察。对于膜,显色反应终止后,可以在室温下晾干并避光保存。 DAB显色试剂盒的应用 在弥漫性轴索损伤和免疫组织化学研究中的应用 弥漫性轴索损伤(DAI)的诊断一直是神经科学、法医病理学实践和研究中的一个重要难题,特别是对于伤后迅速死亡的DAI案例,缺乏客观准确的检测方法。 以往的检测方法主要在亚细胞水平上检测轴索损伤后的形态学变化和某些生物标记物的表达变化,主要通过银染法和免疫组织化学染色方法来检测轴索损伤。然而,这些方法在诊断DAI时存在一些缺陷,比如银染法无法发现急性期的轴索损伤,而各种免疫组织化学的生物标记物无法区分原发性和继发性的轴索断裂。同时,这些标记物严重依赖于轴索损伤后的形态改变,即只有在轴索出现明显形态改变的时间窗内才具有诊断价值。轴索损伤后,髓鞘、轴膜、轴索内微结构甚至轴索间隙的改变都可以引起损伤局部区域水分子的弥散特征改变,而且随着损伤时间的延长,水分子的弥散也可能出现一定的变化规律。 参考文献 [1] Low expression of DAB2IP contributes to malignant development and poor prognosis in hepatocellular carcinoma[J]. Xiaojing Zhang, Ning Li, Xianzheng Li, Wei Zhao, Yudan Qiao, Li Liang, Yanqing Ding. Journal of Gastroenterology and Hepatology. 2012(6) [2] Epothilone B Confers Radiation Dose Enhancement in DAB2IP Gene Knock-Down Radioresistant Prostate Cancer Cells[J]. Zhaolu Kong, Pavithra Raghavan, Daxing Xie, Thomas Boike, Sandeep Burma, David Chen, Arup Chakraborty, Jer-Tsong Hsieh, Debabrata Saha. International Journal of Radiation Oncology, Biology, Physics. 2010(4) [3] Inactivation of Ras GTPase-activating proteins promotes unrestrained activity of wild-type Ras in human liver cancer[J]. Diego F. Calvisi, Sara Ladu, Elizabeth A. Conner, Daekwan Seo, Jer-Tsong Hsieh, Valentina M. Factor, Snorri S. Thorgeirsson. Journal of Hepatology. 2010(2) [4] Decreased Expression of the RAS-GTPase Activating Protein RASAL1 Is Associated With Colorectal Tumor Progression[J]. Miki Ohta, Motoko Seto, Hideaki Ijichi, Koji Miyabayashi, Yotaro Kudo, Dai Mohri, Yoshinari Asaoka, Motohisa Tada, Yasuo Tanaka, Tsuneo Ikenoue, Fumihiko Kanai, Takao Kawabe, Masao Omata. Gastroenterology. 2009(1) [5] 李上勋. 弥漫性轴索损伤弥散张量成像及免疫组织化学研究[D]. 华中科技大学, 2012. 查看更多
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如何制备多奈哌齐相关物质A? 多奈派齐(Donepezil)是一种用于治疗阿滋海默氏症的重要药物。它是在1996年获得美国药物食品检验局(FDA)批准使用的。多奈哌齐相关物质A是多奈哌齐的一种工艺杂质,也是合成多奈哌齐的原料。 制备过程 制备多奈哌齐相关物质A的步骤如下: 1、将N-苯基-4-哌啶甲醛(11.11克,0.0535摩尔)和5,6-二甲氧基-1-茚酮(10克,0.051摩尔)混合。 2、称取氢氧化钾(KOH)、水、溴化四丁铵(Tetrabutylammoniumbromide)和二氯甲烷(Dichloromethane)按照一定的摩尔比混合。将混合物加入瓶中,搅拌升温,反应温度为38℃,反应时间为1.5小时。其中溴化四丁铵的作用是相转移催化剂。 3、将反应液分为水层和有机层,取有机层用水清洗后,去除水分。然后加入甲苯,升温至78℃溶解澄清,缓慢降温至68℃,持续搅拌30分钟后,再降温至室温,冰浴2小时,过滤得到粉体。 通过氢核磁共振仪器分析检测,可以得到纯度为98.551%的多奈哌齐相关物质A,其分子量为377.5,产率可达90%以上。 应用 多奈哌齐相关物质A可以用于制备多奈派齐。制备方法包括以下步骤: 1、将甲苯、多奈哌齐相关物质A、碳酸氢钠、二硫亚磺酸钠和溴化四丁铵混合,得到多奈哌齐相关物质A混合液。 2、加热多奈哌齐相关物质A混合液,然后加入水进行反应,得到经加热的多奈哌齐相关物质A水溶液,其中含有甲苯层。 3、从经加热的多奈哌齐相关物质A水溶液中提取甲苯层,浓缩至干,得到多奈派齐。 参考文献 [1][中国发明]CN201110103336.7制备多奈派齐的方法 查看更多
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壬二酰二甘氨酸钾的特性及应用? 壬二酰二甘氨酸钾是一种著名的抗痘成分,常用于治疗痘痘和玫瑰痤疮。它具有抗菌、角质剥离和美白的特性,适用于各种肤质,能够恢复异常的皮肤状况。 壬二酰二甘氨酸钾的应用 壬二酰二甘氨酸钾是一种美白和祛粉刺的原料,具有调节油脂分泌、抑制酪氨酸酶活性和提高皮肤保湿能力的功效。它是一种溶于水的壬二酸衍生物,使用量少且安全无刺激性,适合化妆品配方的使用。 祛痘护肤组合物制备方法 (1)将黄原胶慢慢加入甘油和丁二醇中,搅拌均匀。再加入部分去离子水,均质后得到混合物a; (2)将剩余的去离子水与库拉索芦荟叶汁加热至50-70℃,溶解均匀。加入乳酸、乳酸钠和葡糖酸钠,搅拌后得到混合物b; (3)将混合物b加热至80-85℃,搅拌均匀后,抽入混合物a。保温搅拌后得到混合物c; (4)将当归提取物、丹参根提取物、丁香花提取物等加热至60-65℃溶解均匀,过筛后加入混合物c中,保温搅拌后得到混合物d; (5)混合物d降温至35-40℃,陈化后分装灌装制成祛痘功效护肤组合物。 生发、固发、护发营养液的配方中也可以加入壬二酰二甘氨酸钾,以发挥其优良的生物学功效。 主要参考资料 [1] 李杨, 杨子佳, 祝钧, & 董银卯. (2014). 壬二酸的化学改性及产物抑制酪氨酸酶活性的研究. 日用化学工业, 44(9), 494-496. [2] 袁黎明, & 宋文骏. (1989). 用4,4'-壬二酰基-双(1-苯基-3-甲基-吡唑酮-5)萃取分离钍. 应用化学(6), 22-26. [3] 王树清, 高崇, & 李亚芹. (2005). 耐寒性增塑剂壬二酸二正己酯合成工艺研究. 南通大学学报(自然科学版), 4(2), 11-13.查看更多
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细胞苏木素伊红染色试剂盒的应用及研究? 背景 [1-3] 细胞苏木素伊红染色试剂盒综合了多种经典的HE染色方法,简化了操作步骤,缩短了操作时间,并且染色液内不使用汞、甲醇等有毒试剂。可以用于组织切片或培养细胞的染色。苏木素伊红染色后细胞核呈现蓝色,细胞浆呈现粉红色或红色。 苏木素染色是一种常用的组织和细胞染色方法。苏木素氧化后形成有颜色的复合物,可以和铝离子、铁离子等形成带正电荷的复合物。这种染色方法可以将细胞核染色成不同深浅的蓝色或蓝紫色。 应用 [4][5] 动脉粥样硬化易损斑块的研究 动脉粥样硬化斑块破裂是急性心血管事件的主要病因。易损斑块的早期识别和干预对于预防急性心血管事件非常重要。研究人员通过组织病理学和免疫组织化学染色检查,使用不同的染色方法来观察斑块的结构和细胞分布情况。同时,他们还使用图像分析系统来测量斑块的厚度和比值。 参考文献 [1]A Novel Feature-Tracking Echocardiographic Method for the Quantitation of Regional Myocardial Function[J].Bahar Pirat,Dirar S.Khoury,Craig J.Hartley,Les Tiller,Liyun Rao,Daryl G.Schulz,Sherif F.Nagueh,William A.Zoghbi.Journal of the American College of Cardiology.2008(6) [2]Pathological mechanisms and dose dependency of erythrocyte-induced vulnerability of atherosclerotic plaques[J].Hui-li Lin,Xin-sheng Xu,Hui-xia Lu,Lei Zhang,Chang-jiang Li,Meng-xiong Tang,Hui-wen Sun,Yan Liu,Yun Zhang.Journal of Molecular and Cellular Cardiology.2007(3) [3]Serum Soluble Lectin-Like Oxidized Low-Density Lipoprotein Receptor-1 Levels Are Elevated in Acute Coronary Syndrome:A Novel Marker for Early Diagnosis[J].Kazutaka Hayashida,Noriaki Kume,Takatoshi Murase,Manabu Minami,Daisuke Nakagawa,Tsukasa Inada,Masaru Tanaka,Akira Ueda,Goro Kominami,Hirofumi Kambara,Takeshi Kimura,Toru Kita.Circulation.2005(6) [4]Effects of amlodipine and lisinopril on intima–media thickness in previously untreated,elderly hypertensive patients(the ELVERA trial)[J].Willem F Terpstra,Johan F May,Andries J Smit,Pieter Ade Graeff,Betty Meyboom-de Jong,Harry JGM Crijns.Journal of Hypertension.2004(7) [5]张蕾.动脉粥样硬化易损斑块发生机制、检测方法和干预措施的研究[D].山东大学,2008.查看更多
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如何制备2-氨基苯酚-4-磺酰甲胺? 背景及概述 [1] 2-氨基苯酚-4-磺酰甲胺是一种常用的医药合成中间体。它可以通过4-羟基-3-硝基苯磺酰氯制备中间体4-羟基-N-甲基-3-硝基苯磺酰胺,然后再还原硝基得到。 制备 [1] 第1步、4-羟基-N-甲基-3-硝基苯磺酰胺的制备 将2M THF溶液中的CH 3 NH 2 (6.30mL,12.61mmol)加入到4-羟基-3-硝基苯磺酰氯(0.749g,3.15mmol)和DMAP(0.077g,0.630mmol)在THF(7.880mL)中的悬浮液中。然后在室温下搅拌过夜。过滤混合物后,将滤液在CH 2 Cl 2 和饱和NaHCO 3 之间分离。水层和碱性层分开后,用CH 2 Cl 2 在pH7、pH5(两次)和pH2下萃取水层。将pH5和pH2的萃取液合并并浓缩,得到目标化合物。产率为0.311g,42%。 1 HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm12.09(br。s,1H),8.22(d,J=2.52Hz,1H),7.88(dd,J=2.27,8.81Hz,1H),7.53(q,J=4.95Hz,1H),7.31(d,J=8.81Hz,1H),2.42(d,J=5.04Hz,3H);MS(m/z)232.8(M+H + )。 第2步、3-氨基-4-羟基-N-甲基苯磺酰胺的制备 将4-羟基-N-甲基-3-硝基苯磺酰胺(0.280g,1.206mmol)在EtOH(0.269mL)中的溶液加入到HCO 2 .NH 4 (0.380g,6.03mmol)和Pd/C(0.128g,0.121mmol)的乙醇(0.269mL)溶液中,反应加热至80℃。一旦反应混合物达到80℃,将其冷却至室温并静置过夜。然后通过过滤和浓缩,得到目标化合物。产率为0.177g,73%。 1 HNMR(400MHz,DMSO-d6)δppm9.88(br。s,1H),7.00(d,J=2.01Hz,2H),6.80-6.87(m,1H),6.75(d,J=8.28Hz,1H),4.97(br。s,2H),2.35(d,J=4.77Hz,3H);MS(m/z)202.9(M+H + )。 参考文献 [1]From PCT Int.Appl.,2011149827,01 Dec 2011 查看更多
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小鼠抗C-MYC抗体的应用及其与胃癌的关联? 小鼠抗C-MYC抗体是一种HRP山羊多克隆抗体,能够特异性结合C-MYC。该抗体在多种实验中被广泛应用于C-MYC的检测,包括ICC/IF、Dotblot、ELISA、IHC-P、IHC-Fr、Immunomicroscopy和WB等。 抗原与抗体的特异性结合取决于它们之间的结构互补性和亲和性。除了分子构型的互补性外,抗原表位和抗体超变区必须密切接触才能产生足够的结合力。 c-myc基因是myc基因家族的重要成员之一,它是一种可易位基因和可调节基因,也是一种促进细胞分裂和肿瘤发展的基因。C-myc基因的产物是62KD的磷酸化蛋白P62c-mgc,它在细胞核内定位,具有转化细胞的能力,并在调节细胞生长、分化和恶性转化中发挥作用。 C-Myc蛋白的结构包括转录激活区、非特异DNA结合区、核靶序列、碱性区、螺旋一环一螺旋(HLH)和亮氨酸拉链区。在已知的转录因子中,C-Myc蛋白可以介导蛋白的寡聚化,并以特异性序列方式与DNA相互作用。 研究发现,C-Myc蛋白的碱性区在与DNA结合时会形成螺旋结构。该区域是C-Myc蛋白与DNA特异序列结合的部位。 褪黑素对小鼠胃癌c-Myc和p53表达的影响研究 本研究旨在探讨褪黑素对胃癌相关基因c-Myc和p53表达的影响,并研究其可能的抑制肿瘤机制。 研究方法如下: 建立小鼠前胃癌细胞株MFC褪黑素干预模型,观察细胞形态变化。 建立荷胃癌小鼠模型,给予不同浓度褪黑素干预,并观察肿瘤生长情况。 应用免疫细胞化学染色方法定位细胞中c-Myc和p53蛋白的表达。 应用实时荧光定量PCR和蛋白免疫印迹技术分析褪黑素干预后细胞和肿瘤组织中c-Myc和p53的表达变化。 应用免疫组织化学方法定量检测肿瘤组织中c-Myc和p53蛋白的表达变化。 参考文献 [1] Gryko M, Pryczynicz A, Guzińska-Ustymowicz K, Kamocki Z, Zar?ba K, Kemona A, K?dra B. Immunohistochemical assessment of apoptosis-associated proteins: p53, Bcl-xL, Bax and Bak in gastric cancer cells in correlation with clinical and pathomorphological factors. Advances in Medical Sciences. 2012(1). [2] B?ckelman C, Koskensalo S, Hagstr?m J, Lundin M, Ristim?ki A, Haglund C. CIP2A overexpression is associated with c-Myc expression in colorectal cancer. Cancer Biology & Therapy. 2012(5). [3] Ford AC, Axon AT. Epidemiology of Helicobacter pylori infection and Public Health Implications. Helicobacter. 2010. [4] Ding SZ, Goldberg JB, Hatakeyama M. Helicobacter pylori infection, oncogenic pathways and epigenetic mechanisms in gastric carcinogenesis. Future Oncol. 2010(5). [5] Gong Xi. 褪黑素对小鼠胃癌c-Myc和p53表达的影响[D]. 福建医科大学, 2012.查看更多
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木犀科连翘属植物的药理性质和用途? 木犀科(Oleaceae)连翘属 Forsythia Vahl 植物现已发现 14 种,分布在我国的有 7 种。该属植物中的连翘是我国的传统中药,具有清热解毒、消肿散 结之功效,用于风热感冒、温病、热淋尿闭、痈疽、 瘰疬和肿毒等症。连翘脂苷A是连翘中的一种活性成分。 物化性质 【检测方式】高效液相色谱法HPLC≥98% 【沸点】911.9 °C at 760 mmHg 【闪光点】295.7 °C 【规格】20mg 50mg 100mg 500mg 1g (可根据客户需求包装) 【性状】 本品为白色结晶粉末 【作用与用途】本品用于含量测定。 【提取来源】本品为木犀科(Oleaceae)连翘属(Forsythia)植物连翘(Forsythia suspensa(Thunb.)Vahl)的干燥果实。 【药理性质】能溶于水、乙醇、甲醇 难溶于乙醚、氯仿。 【用法】色谱条件:乙腈-0.2%磷酸水溶液(19∶ 81)脱,流速1.0 mL/min,检测波长280 nm (仅供参考) 其他信息 【色谱条件与系统适用性试验】以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈-0.4%冰醋酸溶液(15∶85)为流动相;检测波长为330nm。理论板数按连翘酯苷A峰计算应不低于5000。 【对照品溶液的制备】取连翘酯苷A对照品适量,精密称定,加甲醇制成每1 ml含0.1mg的溶液,即得(临用新制)。 【供试品溶液的制备】取本品粉末(过五号筛)约0.5g,精密称定,置具塞锥形瓶中,精密加入70%甲醇15ml,称定重量,超声处理(功率250W,频率40kHz)30分钟,放冷,再称定重量,用70%甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。 【测定法】 分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各10µl,注入液相色谱仪,测定,即得。 【贮藏方法】 2-8°C,避光保存。 【注意事项】 本品应在低温下保存,长时间在暴露在空气中,含量会有所降低。 查看更多
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DL-苹果酸的用途和安全说明? DL-苹果酸是一种常用的食品添加剂和制药原料,具有稳定性和吸湿性。它是一种白色晶体,可以溶于多种溶剂。DL-苹果酸在食品行业中被广泛应用,可以用作酸味剂、色泽保持剂、防腐剂和乳化稳定剂。此外,它还可以用于制药、化妆品、工业清洁剂等领域。 DL-苹果酸的具体作用 DL-苹果酸在食品行业中的作用主要体现在酸味调节、色泽保持和防腐等方面。它可以代替柠檬酸使用,常用于清凉饮料、冷食品、加工食品和水果饮料等的调味剂和色调保持剂。此外,在非食品行业中,DL-苹果酸还可以用于药品、化妆品、工业清洁剂等的生产。 DL-苹果酸的安全使用需要注意以下几点: 食入:如果误食DL-苹果酸,应立即就医,不要让误食者一个人,医生会根据情况决定是否需要催吐。 吸入:如果吸入DL-苹果酸导致不适症状,应尽量使患者接触新鲜空气,如症状持续或出现呼吸困难,应立即就医。 皮肤接触:如果DL-苹果酸接触到皮肤,应立即脱去污染的衣物,用大量水清洗接触部位,如有刺激和疼痛持续存在,应就医检查。 眼睛接触:如果DL-苹果酸溅入眼睛,应立即用水轻轻冲洗至少十五分钟,然后就医。 个人防护:在处理DL-苹果酸时,应佩戴符合规定的化学护目镜,避免长时间接触皮肤,同时穿戴防渗透的衣物、手套和靴子。 查看更多
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