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羧甲基纤维素 CMC的应用范围、功能、用量和应用方法?
羧甲基纤维素(CMC)是一种经过化学改性的天然纤维素衍生物,具有醚结构,可溶于冷水和热水。它是一种水溶性胶类,具有粘结、增稠、乳化、分散、悬浮、稳定和成膜等作用。 应用范围 CMC是一种性能优良的水溶胶。 功能 CMC作为钻井泥浆的处理剂,具有良好的抗盐性和耐温性。它具有高造浆率和小滤失量的特点,可用于各种钻井液的配制,并在钻井过程中维护和改善钻井液性能。 用量 钻井处理剂的用量为0.4-0.6%。 应用方法 如有需要可提供详细的配方和工艺。 理化指标 (分析方法备索) CMC-HV CMC-LV 性状 白色或淡黄色粉末 白色或淡黄色粉末或颗粒 水分 最多10.0% 最多10.0% pH 7.5-9.5 7.5-9.5 取代度 最小0.70 最小0.80 纯度 最小65% 最小60% 应用性能 CMC满足美国API-13A标准 标准 CMC-LVT/LV CMC-HVT CMC-HV 600r/min读数 淡水中 ≤90 ≥30 ≥50 4%盐水中 ≥30 ≥50 饱和盐水中 ≥30 ≥50 滤失量(API),ml ≤10 ≤10 ≤8 储存 CMC应存放在阴凉干燥处,温度低于40°C,相对湿度低于75%。在上述条件下,自生产日起可存放24个月。 包装 采用25KG(55.1lbs.)复合袋及阀口袋装。 合法性 有关该产品的合法性应时常咨询当地法规。因为立法因国而异。有关该产品合法性的资料可根据要求提供。 安全与使用 有关卫生和安全性资料备索。 产地 中国
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#羧甲基纤维素
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地达诺辛的制备方法是什么?
背景及概述 [1] 地达诺辛是一种治疗艾滋病感染的抗病毒药物,被美国NIH公司研制开发。它的化学名称是2’,3’-双脱氧肌苷,简称DDI。地达诺辛已经成为重要的艾滋病治疗药物之一。 制备 [1] 报道一、 一种制备DDI的方法是使用20g的5’-O-(2,5,5-三甲基-1,3-二氧戊烷-4-酮-2-烷基)-D4I和200ml乙腈。将其冷却至5度,并慢慢滴入氢氧化钠溶液,控制pH值在8.5以上。通过TLC检测脱保护反应完全后,使用雷尼镍在常压室温下通入氢气进行还原。使用HPLC检测氢化反应完全后,进行减压浓缩和乙酸中和,得到约9g的产物。最后,通过甲醇精制得到高纯度的DDI。 报道二、 1)将35g的2-乙酰氧基异丁酰氯溶解在300ml乙腈中,降至-5℃后加入0.5g溴化锂。搅拌后加入30g肌昔,保温4小时,反应基本完成。使用碳酸钠中和使pH值为6.5,真空浓缩回收乙腈。加入二氯甲烷和水,搅拌15分钟,静止分层。使用二氯甲烷提取一次水相,合并有机相。去除二氯甲烷后得到氯化物(包括5-乙酰氧基异丁酰基-2-氯-3-乙酰氧基肌苷和5-乙酰氧基异丁酰基-3-氯-2-乙酰氧基肌苷)。 2)将步骤1)得到的氯化物溶解在100ml二氯甲烷中,降温至10℃左右。加入11g锌粉和4g冰乙酸,反应至少40分钟。过滤除去未反应的锌粉。在20℃下使用EDTA络合,静止分层后使用二氯甲烷提取一次水相,合并有机相。去除二氯甲烷后得到透明油状物。使用丙酮和异丙醇重结晶,过滤并用少量异丙醇漂洗,得到44g的地达诺辛滤饼。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200510026291.2 一种地丹诺辛的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN201410459870.5 一种去羟肌苷的合成方法
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#地丹诺辛
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如何合成N-苄基-L-谷氨酸?
背景及概述 [1] N-苄基-L-谷氨酸是一种重要的药物中间体,特别在抗结直肠癌药物中应用广泛。雷替曲塞是一种含有N-[5-[N-[(3,4-二氢-2-甲基-4-氧-6-喹唑啉基)-甲基]-N-甲氨基]-2-噻吩甲酰基]-L-谷氨酸的药物。 制备 [1-2] 报道一、 在装有搅拌器和滴液漏斗的反应容器中,首先加入质量分数为70%的碳酸钾溶液3.5L,并将溶液温度降低至7℃。然后缓慢加入L-谷氨酸(2)4.1mol,并控制搅拌速度为190rpm。同时滴加4.15mol的氯甲基苯乙烯溶液和质量分数为80%的亚硫酸氢钠溶液1800ml,控制溶液温度为19℃,并维持反应pH值在10。待全部加入后,继续保持搅拌速度60分钟,然后加入质量分数为30%的草酸溶液以维持pH值在6。将溶液温度降低至3℃,静置30小时,然后滤出固体。将固体与1100ml质量分数为20%的氯化钾溶液混合,保持溶液温度为6℃,继续搅拌直到固体析出。最后进行抽滤,用甲苯溶剂洗涤,经无水碳酸钾脱水处理,得到N-苄基-L-谷氨酸,收率为76%。 报道二、 在100ml的三颈瓶中加入L-谷氨酸5g(0.034mol),氢氧化钠4.6g(0.115mol),水30ml,并进行磁力搅拌。待溶液澄清后,进行冰浴冷却,保持温度为0℃。然后滴加苯甲酰氯5.2g(0.037mol),注意调节滴加速度并保持温度为0℃,滴加完毕需1小时。保温反应3小时后,溶液中会出现油状物,此时用盐酸调节pH值为1~2,溶液变混浊,并有少量白色固体出现。将反应瓶置于冰水浴中,快速搅拌,逐渐析出大量白色固体,搅拌困难。静置待析出完全后,进行抽滤,得到白色粉末状固体,再进行真空干燥,最终得到白色粉末状固体N-苄基-L-谷氨酸,收率为87.8%。其熔点为133~136℃。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510976809.2 一种丙谷胺药物中间体N-苯甲酰基谷氨酸的合成方法 [2] [中国发明,中国发明授权] CN03128982.7 一种制备N-芳酰基-L-谷氨酸的方法
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#N-苄基-L-谷氨酸
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替卡西林钠的作用机制是什么?
替卡西林钠属于青霉素β-内酰胺类抗生素,对细菌非常敏感。然而,细菌代谢产生的β-内酰胺酶会降解替卡西林钠并使其失去活性。但是,当替卡西林钠与克拉维酸钾(一种β-内酰胺酶抑制剂)联合使用时,可以解决这个问题,并且增强替卡西林钠的活性。 替卡西林钠的适应症是什么? 替卡西林钠适用于治疗各种细菌感染,包括严重感染、特殊人群感染、术后感染、骨及关节感染、皮肤及软组织感染、呼吸道感染、泌尿道感染、耳鼻喉感染等。 替卡西林钠的药理毒理是怎样的? 替卡西林钠的主要成分是替卡西林钠和克拉维酸钾。替卡西林钠是一种广谱杀菌剂,而克拉维酸钾是一种高效的β-内酰胺酶抑制剂。细菌产生的β-内酰胺酶可以破坏青霉素类药物的作用,而克拉维酸可以通过阻断β-内酰胺酶的活性来恢复替卡西林钠的敏感性。 克拉维酸钾单独的抗菌作用很微弱,但与替卡西林钠配伍后可以产生广谱杀菌作用,适用于治疗广泛的细菌感染性疾病。替卡西林钠对革兰阳性菌和革兰阴性菌都具有杀菌作用。 替卡西林钠的用法用量是怎样的? 用量: 成人(包括老年人): 常用剂量:根据体重,每6~8小时给药一次,每次1.6g~3.2g。 最大剂量:每4小时给药一次,每次3.2g。 肾功能不全患者的推荐剂量: 轻度功能不全(肌酐消除率>30ml/分钟)每8小时3.2g。 中度功能不全(肌酐消除率10~30ml/分钟)每8小时1.6g。 严重功能不全(肌酐消除率≤10ml/分钟)每12小时1.6g。 儿童: 常用剂量:每次80mg/kg体重,每6~8小时给药一次。 新生儿期的用量:每次80mg/kg体重,每12小时给药一次,继而可增至每8小时给药一次。 肾功能不全患儿的用量:须参照成人肾功能不全患者的推荐用量进行调整。 用法: 本品可通过静脉点滴间歇给药,不用于肌肉注射。 使用时,将本品1.6g用10ml灭菌注射用水或5%葡萄糖注射液溶解,然后再移至输液容器中,稀释成相应容积溶液后使用。 瓶装:先用注射用溶剂10ml(1.6g或3.2g安瓿装)将瓶内干粉溶解,然后再转移至输注容器中,稀释成相应容积溶液后使用。
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#替卡西林二钠
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丙酮酸在代谢中起着怎样的作用?
丙酮酸在代谢过程中扮演着重要的角色,连接着葡萄糖、脂肪酸和氨基酸的三大代谢途径。丙酮酸与2,4-二硝基苯肼反应,生成丙酮酸-2,4-二硝基苯腙,呈现樱红色。 丙酮酸是如何代谢的? 在有氧条件下,丙酮酸通过三羧酸循环在线粒体中进行氧化,产生CO2和H2O。同时,糖酵解生成的丙酮酸也可以被转化成乳酸、乙醇、乙酸、丁酸和丙酮等化合物。 1.丙酮酸→H2O和CO2 丙酮酸氧化脱羧产物乙酰CoA与草酰乙酸结合生成柠檬酸进入循环,这个过程中需要丙酮酸脱氢酶。在循环过程中,乙酰CoA被氧化成H2O和CO2,并释放出大量能量。 2.丙酮酸→乳酸(乳酸发酵) 在无氧条件下,丙酮酸可以被NADH还原成乳酸。这个反应由乳酸脱氢酶催化,人体在激烈运动时会产生乳酸,导致肌肉酸疼感。 3.丙酮酸→乙醇(酒精发酵) 在酵母作用下,丙酮酸可以转变成乙醇,这是酿酒和发酵法生产乙醇的基本过程。乙醇可以被氧化成乙醛,再进入三羧酸循环氧化。 4.丙酮酸→乙酸和丁酸 丙酮酸氧化脱羧产生的乙酰CoA可以与磷酸作用,生成乙酰磷酸,再在乙酸激酶催化下产生乙酸。 综上所述,丙酮酸在代谢过程中具有重要的作用,不仅连接着不同代谢途径,还参与了糖类、脂类和蛋白质之间的相互转化。 来源:学甫无境
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#丙酮酸
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材料科学
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全氟己酮:一种具有广泛应用前景的高性能化学品?
全氟己酮是一种独特的全氟化合物,其化学式为C6F12O,分子量为338.05。具备多种卓越性能,如高热稳定性、低毒性、出色的介电常数、优异的表面张力和表面活性等,使其成为一种具有广泛应用前景的高性能化学品。 制备全氟己酮的方法主要有两种,一种是通过氟化反应将己酮全氟化,另一种是通过全氟烷基化反应将全氟乙酮与正己醇反应。这两种方法都需要在高温高压条件下进行,因此制备工艺复杂且成本较高。 全氟己酮的物理性质和化学性质都非常稳定,不易受环境和化学物质的影响。即使在高温、高压、强酸强碱等恶劣条件下,全氟己酮仍能保持其稳定性。此外,全氟己酮具有较低的表面张力和表面活性,能够发挥出优异的润湿作用,因此在多个领域中具有广泛的应用前景。 全氟己酮在哪些领域中发挥着重要作用? 首先,全氟己酮可以作为一种出色的溶剂,在化工、涂料、电子、医药等领域中扮演着重要角色。在化工领域,全氟己酮可用作高效的清洗剂和萃取剂,对于一些难以被其他溶剂溶解的物质具有良好的溶解能力。在涂料领域,全氟己酮可作为一种优秀的涂料稀释剂,能够提高涂料的流动性和附着性。在电子领域,全氟己酮可作为一种出色的电子级溶剂,可应用于集成电路、半导体、液晶显示器等领域。在医药领域,全氟己酮可作为一种卓越的萃取剂,用于提取药物中的活性成分。 其次,全氟己酮还可作为一种优秀的冷媒,可应用于制冷和空调等领域。全氟己酮具有较低的蒸汽压和出色的热稳定性,能够在高温下稳定地工作。同时,全氟己酮还具有较低的温度梯度和较高的热传导性能,能够实现快速制冷,提高制冷效率。 最后,全氟己酮还可作为一种优秀的表面活性剂,可应用于油墨、洗涤剂、乳化剂等领域。全氟己酮具有较低的表面张力和出色的润湿性能,能够发挥良好的润湿和分散作用。在油墨领域,全氟己酮可作为一种优秀的分散剂,能够将颜料均匀地分散在油墨中。在洗涤剂领域,全氟己酮可作为一种出色的清洁剂,能够去除油污和脂肪等污垢。 综上所述,全氟己酮是一种具有广泛应用前景的高性能化学品,能够在化工、涂料、电子、医药、制冷、表面活性剂等领域中发挥重要作用。随着科学技术的不断发展,相信全氟己酮将在更多领域中得到广泛应用。
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#全氟己酮
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醋酸氯己定是什么药物?
醋酸氯己定是一种抗菌药物,用于治疗细菌感染。 醋酸氯己定适用于哪些疾病? 醋酸氯己定适用于呼吸道感染、泌尿道感染、皮肤和软组织感染、咽喉炎和中耳炎等疾病。 使用醋酸氯己定需要注意什么? 在使用醋酸氯己定之前,需要注意对该药物过敏的患者以及曾对类似抗菌药物过敏的患者。此外,在使用期间应避免饮酒,保持足够的水分摄入,并告知医生正在使用的其他药物。 如何正确使用醋酸氯己定? 使用醋酸氯己定时,应遵循医生或药剂师的建议和剂量指示,通常口服,可以与食物一起服用。疗程应按医生建议完成,即使症状缓解。如果漏服一次剂量,尽快补服,但不要服用多余剂量。如出现不适或副作用,应及时咨询医生。 醋酸氯己定可能会引起哪些副作用? 醋酸氯己定可能引起胃肠反应、过敏反应、头痛、头晕和口干等副作用。如出现副作用或不适,应及时咨询医生。 醋酸氯己定与其他药物是否可以同时使用? 在使用醋酸氯己定之前,应告知医生正在使用的其他药物,包括处方药、非处方药和补充剂,以避免药物相互作用。一些可能与醋酸氯己定发生药物相互作用的药物包括抗凝血药物、其他抗菌药物、非甾体抗炎药物和利尿药物,需要在医生的指导下同时使用。
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#醋酸氯己定
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毛蕊花糖苷的生物活性及实验方法是什么?
毛蕊花糖苷,又称Verbascoside,是从Lantana camara中提取的一种糖苷类物质,具有多种生物活性。它是一种ATP竞争性的PKC抑制剂,IC50值为25μM,具有抗肿瘤、抗炎和抗神经性疼痛等作用。 关于毛蕊花糖苷的生物活性,我们可以从以下两个方面进行研究: 1)体外活性 毛蕊花糖苷作为ATP竞争性PKC抑制剂,IC50为25μM。它还显示出对L-1210细胞的抗肿瘤活性,IC50为13μM。此外,毛蕊花糖苷还能抑制T细胞共刺激因子CD86和CD54的表达,以及促炎细胞因子和NFκB途径的激活。 2)体内活性 在特应性皮炎小鼠模型中,毛蕊花糖苷能降低搔抓行为发生率和皮肤病变的严重程度,并抑制促炎细胞因子TNF-α、IL-6和IL-4的表达。此外,毛蕊花糖苷还能减轻慢性压迫性损伤引起的冷异常性疼痛,并改善与神经病相关的行为变化。 关于毛蕊花糖苷的实验方法,我们可以采用以下两种方法: 1)细胞实验 使用淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞进行实验。将细胞稀疏铺板在含有适当培养基的集合板中,通过监测细胞数来评估生长情况,并根据建立的线性回归线计算IC50值。 2)动物实验 使用大鼠进行实验。通过使用2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱发特应性皮炎样症状,然后观察毛蕊花糖苷对皮肤病变和促炎细胞因子表达的影响。 综上所述,毛蕊花糖苷是一种具有抗菌、抗炎活性的PKC抑制剂,其靶点活性包括p53、PARP1和PKC。
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#毛蕊花糖苷
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不同温度下无水硝酸钙在水中的溶解性?
本文研究了无水硝酸钙在不同温度下在100g水中的最大溶解克数。 通过实验数据可以得出以下结论: 温度/℃ 溶解度 0 102 10 115 20 129 25 138 30 149 40 189 60 359 100 363 200 413 另外,Ca(NO3)2.3H2O和Ca(NO3)2.4H2O也被研究了它们在不同温度下在100g水中的最大溶解克数: 温度/℃ Ca(NO3)2.3H2O溶解度 40 238 50 282 温度/℃ Ca(NO3)2.4H2O溶解度 0 102 10 115 20 129 30 153 40 196
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#硝酸钙
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甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素的特性有哪些?
甲基纤维素(MC)是通过将精制棉经过碱处理后,使用氯化甲烷作为醚化剂,并经过一系列反应制成的纤维素醚。它属于非离子型纤维素醚,取代度为1.6~2.0,不同取代度的甲基纤维素具有不同的溶解性。 甲基纤维素的保水性受到添加量、粘度、颗粒细度和溶解速度的影响。一般来说,添加量越大、颗粒细度越小、粘度越大,保水率就越高。其中,添加量对保水率的影响最大,而粘度的高低与保水率的高低没有正比关系。甲基纤维素和羟丙基甲基纤维素在纤维素醚中具有较高的保水率。 甲基纤维素可以溶于冷水,但在热水中溶解会遇到困难。它的水溶液在pH=3~12范围内非常稳定,与淀粉、胍尔胶等许多表面活性剂具有良好的相容性。当温度达到凝胶化温度时,甲基纤维素会形成凝胶。 温度的变化会严重影响甲基纤维素的保水率。一般来说,温度越高,保水性越差。如果砂浆温度超过40℃,甲基纤维素的保水性会明显变差,从而严重影响砂浆的施工性。 甲基纤维素对砂浆的施工性和粘着性有明显影响。粘着性指的是工人在涂抹工具和墙体基材之间感受到的粘着力,即砂浆的剪切阻力。粘着性越大,砂浆的剪切阻力越大,工人在使用过程中所需的力量也越大,从而影响砂浆的施工性。在纤维素醚产品中,甲基纤维素的粘着力处于中等水平。 羟丙基甲基纤维素(HPMC)是由精制棉经碱化处理后,使用环氧丙烷和氯甲烷作为醚化剂,并通过一系列反应制成的非离子型纤维素混合醚。它的取代度一般为1.2~2.0,其性质受甲氧基含量和羟丙基含量的比例不同而有差别。 羟丙基甲基纤维素易溶于冷水,但在热水中溶解会遇到困难。它的凝胶化温度明显高于甲基纤维素。与甲基纤维素相比,在冷水中的溶解情况有了显著改善。 羟丙基甲基纤维素对酸、碱具有稳定性,其水溶液在pH=2~12范围内非常稳定。它与苛性钠、石灰水等的相容性较好,碱能加快其溶解速度并提高粘度。羟丙基甲基纤维素对一般盐类具有稳定性,但在高浓度的盐溶液中,其溶液粘度有增高的趋势。 羟丙基甲基纤维素可以与水溶性高分子化合物混合使用,形成均匀且粘度更高的溶液,如聚乙烯醇、淀粉醚、植物胶等。 羟丙基甲基纤维素对砂浆施工的粘着性要高于甲基纤维素。 羟丙基甲基纤维素比甲基纤维素具有更好的抗酶性,其溶液不容易被酶降解。
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#羟丙基甲基纤维素
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细胞及分子
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材料科学
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1-甲基色氨酸(相思豆碱)在免疫调节中的应用及制备方法?
背景及概述 [1] 人体免疫系统的削弱与许多严重威胁人类健康的疾病有关。例如,癌细胞会破坏患者有效的免疫应答,HIV和HCV等传染病也会因人体免疫能力减弱而导致病毒长期存在。近年的研究发现,酶吲哚胺-2,3-双加氧酶(indoleamine-2,3-dioxygenase,IDO)在调节免疫抑制中起着重要作用。在许多癌症患者体内,这种酶长期激活,且活性越高,患者的预后越差。临床前研究表明,抑制IDO能够有效提高常见的抗癌药物化疗的治疗效果。在体外实验中,已经证实1-甲基色氨酸是IDO的竞争性抑制剂。 应用 [1-2] 最近的研究发现,1-甲基色氨酸与一系列已上临床的化疗药物如环磷酰胺、顺铂、阿霉素或紫杉醇联合使用,显示出协同效应,成为一种有希望的化学、免疫联合疗法药物。1-甲基色氨酸在抗癌治疗中具有重要作用,其合成方法的开发将带来有利的社会效益和经济效益。 相思豆碱还可以用于制备一种治疗成人蛔虫病的西药。该西药的主要原料包括雪松醇、缬沙坦、相思豆碱、异乌药内酯、3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇、洋艾素、麻黄碱、猪苓酸C、白头翁皂苷A和利多卡因。这种药物根据成人蛔虫病的认识机理对原料成分进行严格挑选,具有起效快、作用稳定、携带服用方便、长期服用无毒副作用的特点。 制备 [1] 在装有冰水浴的烧瓶中,将色氨酸加入四氢呋喃(THF)中,然后加入氨基钠。在氮气保护条件下,反应一段时间后,加入碘甲烷。反应完毕后,加入水以猝灭反应。将反应混合物进行抽滤和干燥,得到1-甲基色氨酸的产物。 主要参考资料 [1] CN105367477 一种合成1-甲基色氨酸(相思豆碱)的方法 [2] CN201611236265.7一种治疗成人蛔虫病的西药
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#相思豆毒素
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微生物
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如何拓宽产油酵母油脂产物的图谱以提高微生物油脂经济价值?
随着社会生活的不断发展,人们对于油脂化学品的需求量剧增的同时也呈现出产品需求种类的多样化。油脂化学品广泛应用于化妆品、食品、制药、润滑剂、去污剂等,还可用于追踪人类脂肪代谢途径,研究甘油酯在患有脂肪代谢疾病病人员体内代谢情况。充分开发利用微生物油脂,拓宽其应用范围,将显著提高其自身价值,同时降低微生物油脂生产成本。目前,利用产油酵母发酵生产时,绝大多数微生物积累的脂肪酸以油酸、棕榈酸、硬脂酸为主,另外还能少量积累亚油酸、肉豆蔻酸、亚麻酸、二十碳酸、二十二碳酸和二十四碳酸、11碳酸三甘油酯等。利用产油生产这类脂肪酸,用途虽广,但是限制了其进一步的开发潜力。因此,拓宽产油酵母油脂产物的图谱提高微生物油脂经济价值具有重要意义。 如何制备11碳酸三甘油酯? 11碳酸三甘油酯制备如下: 1)将甘油和十一酸配制成混合乳化液,甘油2g/L,十一酸10g/L,pH8.0,所得培养基灭菌121℃灭菌后备用; 2)产油酵母LipomycesstarkeyiAS2.1608(来源于中国普通微生物菌种保藏管理中心)在液体种子培养基中,于28℃,200转/分钟振荡培养36小时; 3)向步骤(1)所述培养基中接入步骤(2)制备的产油微生物种子液,接种量(以DCW计)为5g/L,在35℃下通气培养38小时; 4)终止发酵,此时发酵液中残余葡萄糖和甘露糖的浓度分别为2.0g/L和0.7g/L;将发酵液在5000g离心5min,弃上清,菌体用1/5发酵液体积的乙醇、石油醚各洗涤一遍,105℃干燥过夜,得干菌体11.3g/L,油脂含量64.5%,甘油三酯占总油脂的87%,含11碳酸三甘油酯占总甘油三酯的84.7%。 主要参考资料 [1] CN201510388017.3一种产油微生物制脂肪酸甘油脂的方法及其甘油脂和应用
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#十一酸甘油三酯
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肌醇的重要性是什么?
肌醇是一种存在于自然界和食物中的物质,如水果、蔬菜、谷类、坚果和豆类。它具有多种生物学活性功能,例如降低血脂、治疗肝炎、肝硬化和精神疾病。肌醇有多种同分异构体,包括肌肉肌醇、D-手性肌醇、L-手性肌醇、鲨肌醇、外延肌醇、粘膜肌醇、异肌醇、顺肌醇和新肌醇。 肌醇对细胞的作用是什么? 肌醇最常见的两种形式是MYO(MI)和DCI。MYO肌醇可以通过肝脏的酶转化为DCI手性肌醇。MI在细胞中占绝大多数,约占细胞中肌醇的99%。MI在细胞生化反应中发挥重要作用,例如肌醇三磷酸(IP3)、磷脂酰肌醇磷酸酶类(PIP2/PIP3)和肌醇糖类。因此,肌醇对于细胞的正常运转非常必要。 DCI是肌醇的一种旋光异构体,可以以游离或半乳糖基衍生物的形式存在于一些食物中。在人体内,DCI是由MI经过异构酶的作用转化而成的。DCI是构成细胞膜磷脂类物质的前体物质,对于细胞的正常功能也非常重要。 肌醇的安全性如何? 肌醇天然存在于各类食物中,人类每天可以从食物中摄入肌醇。在合理摄入量下,肌醇是公认安全的营养素。MYO-肌醇的最大用量记录是每天30g,没有发现严重不良反应。D-手性肌醇的最大用量记录是2400mg,也没有造成严重不良反应。 肌醇有哪些益处? 由于肌醇的存在和治疗特性,它们已成功地用于多种疾病的治疗。除了多囊卵巢综合征的治疗效果外,肌醇还参与了精神障碍的治疗,如双相情感障碍、抑郁、惊恐发作、强迫症或进食障碍。肌醇还用于2型糖尿病和胰岛素抵抗的治疗,以及妊娠期糖尿病的治疗。这两种立体异构体由于其抗氧化、抗炎和抗癌的特性,是治疗代谢紊乱的良好选择。
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#肌醇
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吉西他滨是一种什么样的药物?
吉西他滨是一种破坏细胞复制的药物,属于二氟核苷类抗代谢药物,具有核糖核苷酸还原酶抑制剂的作用。它是一种脱氧胞苷的水溶性类似物,主要用于治疗局部进展性或转移性非小细胞肺癌和不能手术的晚期或转移性胰腺癌。近年来,在国内临床上使用较为广泛。 吉西他滨是常用的化疗药物,具有细胞周期特异性,主要作用于S期,可用于胰腺癌、非小细胞肺癌、卵巢癌、乳腺癌和膀胱癌的治疗。在使用吉西他滨之前,需要了解其不良反应及相应的应对措施。 吉西他滨的结构是怎样的? 吉西他滨的结构是去氧胞苷2'碳上的氢原子被氟原子取代。与5-氟尿嘧啶和其他嘧啶类似物一样,吉西他滨在DNA复制过程中改变了核酸的一个组分,具体来说,吉西他滨改变的是胞苷。 吉西他滨在临床上有什么作用? 吉西他滨主要用于治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他实体肿瘤。在吉西他滨的代谢过程中,会产生吉西他滨二磷酸盐(dFdCDP)和吉西他滨三磷酸盐,其中吉西他滨二磷酸盐能够抑制核苷酸还原酶的活性,而吉西他滨三磷酸盐则可以与正常的三磷酸核苷酸竞争,插入到DNA链中,最终导致细胞凋亡。 吉西他滨的药理毒理作用是怎样的? 吉西他滨是一种嘧啶类抗代谢物,在细胞内经核苷激酶的作用下被代谢为具有活性的二磷酸(dFdCDP)和三磷酸核苷(dFdCTP)。这两种物质通过不同的机制抑制DNA合成,从而实现吉西他滨的细胞毒作用。动物实验表明,吉西他滨具有生殖毒性,可能导致新生动物的生理缺陷,对胚胎或胎儿的发育、妊娠过程以及围产期和产后期可能产生其他影响。 吉西他滨的不良反应有哪些? 吉西他滨常见的不良反应包括骨髓抑制、胃肠道反应、流感样反应、水肿、过敏反应、肾毒性等。
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甲氧基胺盐酸盐的制备方法及应用领域?
甲氧基胺盐酸盐,又称邻甲基胲盐酸盐,是一种重要的化工产品和医药中间体。它在彩色照相和影片的洗印中有应用,也可作为有机合成工业中的还原剂用于制备肟类化合物。在医药领域,甲氧基胺盐酸盐被用于生产新诺明、炔诺明、羟基脲、头孢呋辛等药物。 制备方法 制备甲氧基胺盐酸盐的方法如下:在一个装有电动搅拌器、温度计和冷凝管的150mL烧瓶中,加入90g水和10g(0.25mol) NaOH,搅拌溶解后再加入8.7g(0.10mol)丁酮肟和0.3gPEG500。将温度降至5℃后,缓慢加入16.4g(0.13mol)硫酸二甲酯,加入完毕后在10℃下反应4小时。然后将反应体系冷却至5℃以下静置1小时以上,分离上层有机层即油层,得到9.0g产物。将水层升温蒸馏,收集馏出液,蒸馏温度达到95℃后结束,得到22.3g产物。将油层和馏出液合并,加入22.6g30%盐酸(0.19mol)混合均匀。 接下来,准备一个内径为20mm、高度为1600mm的玻璃精馏柱,其中装有弹簧玻璃填料。精馏柱分为两部分,中部有进料装置,上部有冷凝装置。精馏柱下端连接一个100mL蒸馏瓶,并设置一个预热装置。将蒸馏瓶和精馏柱下半部分预热至85℃,然后缓慢从中部加入丁酮肟醚的盐酸溶液,保持精馏柱下半部分和蒸馏瓶内的温度在85~87℃,收集柱顶的馏份进行GC分析,直到没有丁酮馏出。得到28.3g馏出液和16.6g蒸馏瓶内残液。将50℃减压蒸馏残液至无馏份,然后加入少量乙醇进行重结晶,再在50℃下真空干燥,最终得到6.8g产物,收率为81.4%,产物摩尔分数为99.1%。 应用领域 甲氧基胺盐酸盐的应用领域包括制备(E,E)-2-[1’-(3’-三氟甲基苯基)-乙基-亚胺-氧-甲苯基]-2-羰基乙酸甲酯-O-甲酮肟。该方法在无水三氯化铝的存在下,通过甲苯与草酰氯单甲酯的酰化反应制得2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯,然后与甲氧基胺盐酸盐反应制得(E)-2-(2’-甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟。接着与氯气进行氯化反应制得(E)-2-(2’-氯甲基苯基)-2-羰基乙酸甲酯-O-甲基酮肟,最后与间三氟甲基苯乙酮肟在碱性物质的作用下进行缩合反应制得肟菌酯。该方法反应步骤少,合成工艺简单、原料易得、反应条件温和,具有较大的工业化价值和社会经济效益。 参考文献 [1] [中国发明,中国发明授权] CN200910096865.1 合成甲氧基胺盐酸盐的方法 [2] CN201010271866.8一种肟菌酯的制备方法
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#甲氧基胺盐酸盐
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1,2二氯乙烷是什么?有哪些危害?
您可能对1,2二氯乙烷这个名词感到陌生,但是了解它的危害对您的健康至关重要。让我们一起来了解一下1,2二氯乙烷的世界。 理化特性 1,2二氯乙烷是一种无色透明的油状液体,具有芳香甜味,易挥发,难溶于水,但易溶于酒精、氯仿和乙醚等有机溶剂。它在工业上被广泛用作黏合剂、溶剂和氯代烃的生产,还被用作谷物和粮仓的熏蒸剂。 接触途径 在工作场所,人们可能通过皮肤接触、眼睛接触、吸入和食入等途径接触到1,2二氯乙烷。 中毒表现 1,2二氯乙烷中毒可分为急性、亚急性和慢性中毒。 职业性急性和亚急性中毒是指劳动者在工作场所短期接触较高浓度或较长时间吸入较高浓度1,2二氯乙烷引起的全身性疾病,主要表现为兴奋、激动、头痛、恶心、丧失神志等症状。 职业性慢性中毒是由于长期吸入低浓度1,2二氯乙烷引起的疾病,症状包括头晕、乏力、睡眠障碍、恶心、呕吐以及肌肉和眼球震颤等。 现场防控要点 为了保护自己的健康,我们需要采取一些措施来防止1,2二氯乙烷的危害。 1、在生产场所要确保通风设施的畅通。 2、进入车间后要留意墙壁和仪器上是否有1,2二氯乙烷职业病危害告知卡和相关的警示标识,一旦发现,要特别关注,并使用个人防护用品如防毒面具。 3、进入意外泄漏地点或正在熏蒸的仓库时,必须佩戴个人防护用品,离开现场后应及时更换。 4、如果发现有人急性中毒,应立即将其带离现场,清洗沾染的皮肤和粘膜,然后送往医院接受专业治疗。
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#1,2-二氯乙烷
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为什么碘遇到淀粉会变成蓝色?
将碘液滴加入淀粉中,它们会立即形成墨水般的蓝黑色。这个经典的显色反应在课堂和实验室中已经出现了无数次。除了在实验中带来乐趣外,碘还可以滴在土豆、种子和经过处理的叶片上,以发现光合作用的产物,或者用来鉴别唾液淀粉酶是否消化了淀粉。 图片来自:fineartamerica.com 然而,碘遇到淀粉为什么会变成蓝色呢?如果查找相关解释,大多数会说碘和直链淀粉形成了“包合物”,从而显现出蓝色。还有一些解释会详细说明直链淀粉螺旋卷曲,形成一个“圆筒”,而碘分子填充在其中。但是,这种结构似乎难以想象,我们对于碘和淀粉形成的包合物的结构了解有限。 最近的一项研究无意中为我们提供了更多答案。 图片来自:SONIA FERNANDEZ 碘原子的链状结构 研究者认为,在淀粉与碘的蓝色复合物中,碘单质不再以普通的分子形式存在,而是一个接一个地连接在一起,形成一条近乎直线的长链。 这种结构特点实际上是在研究另一种吡咯并苝-碘复合物时发现的。研究者们成功地得到了这种物质的针状单晶,并通过X射线衍射法确定了其空间结构。 X射线衍射的结果显示,在这些复合物中,碘原子以近似直线的形式排列在吡咯并苝“盘子”堆成的骨架旁边,构成了一维无限长链。 吡咯并苝-碘的晶体结构 晶体结构数据显示,长链中的碘原子间距在0.3054~0.3174纳米之间,而在碘分子中,两个碘原子之间的距离要短得多(只有0.270纳米)。这个差距表明,在复合物的碘原子长链中并没有独立的碘分子。每15个碘原子构成一个小单元。 那么,这些结论如何与“淀粉-碘”复合物相关呢?拉曼光谱提供了非常特征性的证据。研究者将他们的数据与过去淀粉-碘复合物的光谱数据进行了对比,结果发现二者非常吻合。这间接证明,当淀粉与碘结合时,也会产生类似的长链结构。 寻找更好的光伏材料 了解了碘与淀粉结合的更多细节后,我们可以将其写入教科书,满足更多人的好奇心。但是,研究者们的真正目的是改进有机半导体材料。 苝-碘复合物是一类有机半导体材料,自上世纪60年代以来一直受到研究者的关注。然而,其结构的不确定性影响了进一步的应用。这次研究者在原有材料的基础上进行了改进,制造出了吡咯并苝-碘复合物,并成功确定了其内部结构,并对导电性、相变温度等性质进行了测定。这些信息将帮助科学家们进一步改进材料的性质。 光学显微镜下吡咯并苝-碘复合物的晶体图像 对于领导这项研究的赛沙德利(Seshadri)教授和伍德(Wudl)教授而言,找到第一种能够结晶的非金属原子聚合物长链本身就是一件有趣的事情。而且,这种新的结构可能为材料带来新的性质和应用。在这个过程中,一个有200年历史的疑团也得以进一步解开。
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#碘
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布格替尼(INN,商品名为安伯瑞)在治疗哪种癌症方面发挥作用?
作用机制是什么? 布格替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂,对多种激酶具有体外抑制作用,包括ALK、ROS1、IGF-1R、FLT-3和EGFR等。它可以抑制ALK介导的下游信号蛋白的磷酸化,同时还可以抑制融合蛋白细胞株的增殖。 有哪些不良反应(副作用)? 布格替尼的常见不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、皮疹、咳嗽、呼吸困难、高血压、疲劳、肌肉疼痛和头痛。 与其他药物有哪些相互作用? 布格替尼与强效或中效CYP3A抑制剂联合使用可能增加不良反应的发生率,而与强效或中效CYP3A诱导剂联合使用可能降低布格替尼的疗效。此外,布格替尼还可以降低敏感CYP3A底物的浓度。
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双嘧达莫是一种怎样的药物?
双嘧达莫是一种用于扩张冠脉和抗血栓形成的药物,主要用于治疗缺血性心脏病和中风,以及其他疾病的治疗。它的副作用包括头痛、眩晕、恶心、呕吐和腹泻等不良反应。与肝素合用时可能引起出血倾向,偶尔还会出现皮疹和冠状动脉盗血现象。双嘧达莫还具有抗血小板聚集的作用,可用于心脏手术或瓣膜置换术,以减少血栓栓塞的发生。此外,双嘧达莫还是一种磷酸二酯酶抑制剂,通过抑制腺苷的摄取和代谢,发挥药理作用。 图1 双嘧达莫的结构式 双嘧达莫的性状 双嘧达莫为黄色结晶性粉末,无臭,味微苦,在三氯甲烷中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶,在稀酸中易溶。 双嘧达莫的药物过量 如果发生低血压,可以使用升压药进行治疗。急性中毒症状在啮齿动物中表现为共济失调、运动减少和腹泻,在狗中表现为呕吐、共济失调和抑郁。双嘧达莫与血浆蛋白高度结合,透析可能无益。 使用双嘧达莫需要注意的事项 双嘧达莫可引起外周血管扩张,因此低血压患者应慎用,不宜与葡萄糖以外的其他药物混合注射。双嘧达莫与肝素合用可引起出血倾向,因此有出血倾向的患者应慎用。 长期服用双嘧达莫的副作用 双嘧达莫片属于抗血小板聚集的药物,主要用于预防血栓形成。在正确的用法和用量下,不良反应轻微且短暂。长期服用可能出现腹泻、腹痛、腹胀、恶心、呕吐等消化道不良反应,还可能出现头晕、头痛、脸红、皮疹和瘙痒等副作用。长期大量服用还可能引发心绞痛和肝功能不全等并发症。停药后,上述不良反应一般会消失。个别患者可能会出现喉头水肿、疲劳、肌痛、关节炎、消化不良、肝炎、秃头、胆石症、心悸和心动过速等副作用。双嘧达莫适用于髂股静脉血栓、脑血栓、神经内科和血管外科的处方药,在与抗凝剂、抗血小板聚集剂和溶栓剂合用时,应注意出血倾向。一般建议饭前空腹服用,每次一到两片,一日三次或按医嘱服用。由于双嘧达莫对血管具有扩张作用,严重低血压时应立即停药,并服用升压药物。 参考文献 [1] 王文刚,崔光华,王睿,周筱青. 双嘧达莫缓释微丸的研制及其体外释放特性,《中国医院药学杂志》,2002 [2] 李秀云, 马丽. 双嘧达莫的临床新用途[J]. 山东医药, 1996, 6.
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为什么L-乳酸在食品和医药领域得到广泛应用?
L-乳酸是一种有机酸,是乳酸的一种旋光异构体。它以玉米淀粉为原料,通过生物发酵精制而成。L-乳酸是一种无色澄清粘性液体,水溶液呈酸性反应。与水、乙醇或乙醚可以混合,但在氯仿中不溶。L-乳酸主要用作食品的酸味剂和防腐剂。它具有左旋的特征,并且与哺乳动物相融性良好,可以直接参与人体代谢,没有任何副作用。因此,L-乳酸被广泛应用于食品、医药等领域。 图1 L-乳酸的性状图 L-乳酸的用途 L-乳酸主要用于糖果、饮料和乳酸类食品的加工中,作为酸味剂和口味调节剂。它被称为绝对安全的食品添加剂。此外,L-乳酸还可以用于清凉饮料、蔬菜的加工和保藏。在医药领域,L-乳酸是一种重要的中间体,可用于生产多种药物,如红霉素林格氏液输液、L乳酸钙、L乳酸钠、L乳酸锌、L乳酸亚铁等。它还可以用作杀菌消毒剂,适用于手术室、病房、实验室等场所。L-乳酸还可以用作滋润剂、保湿剂、皮肤更新剂、PH调节剂、去粉刺剂和去齿垢剂。在农药行业,L-乳酸具有高生物活性,对农作物和土壤无毒无害,可用于生产环保农药。在烟草行业中,L-乳酸的加入可以提高烟草的品质并保持湿度。此外,L-乳酸还可以用于皮革制造业和纺织工业,可以使皮革柔软细腻,提高品质,也可以用来处理纤维,增加光泽和触感柔软。另外,L-乳酸还可以用来生产生物降解塑料,如聚乳酸和L-乳酸甲酯、L-乳酸乙酯等绿色环保溶剂。 L-乳酸的稳定性 L-乳酸可以随着热水蒸汽挥发,常压蒸馏则会分解。当浓缩至50%时,部分L-乳酸会转化为乳酸酐,因此85%-90%的乳酸产品中一般含有10%-15%的乳酸酐。此外,L-乳酸具有强吸湿性。 参考文献 [1] 张明森.精细有机化工中间体全书.北京:化学工业出版社,2008
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学校:电子科技大学中山学院 - 自动化工程系
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