DNA编码化合物库:一次筛选41亿个化合物?昨天看了一下DNA编码化合物库的最新进展(Bioorg Med Chem. 2014, 22, 2353-2365. ),GlaxoSmithKline通过四步组合化学反应构建了一个超大的DNA编码化合物库,包含41亿个化合物,然后用于筛选LFA-1 抑制剂 ,之前他们还筛选了其他的一些靶点,原理见我之前的文章《一个体外有效、体内无效的抗结核药物》。 LFA-1是一个银屑病靶点,曾经上市的efalizumab就是anti-LFA-1单抗,但由于导致进行性多灶性白质脑病而撤市。对于这种PPI (protein-protein interaction)靶点,传统方法开发小分子是不太容易的,但DNA编码化合物库创造了机会,文章结尾说"We are currently exploring this technology development opportunity." 第二个可喜的消息是用这项技术发现的sEH抑制剂GSK2256294已经进入I期临床,这说明DNA编码化合物库确实有用,对于一项筛选技术而言,难道可行的hit或lead就算成功了。不过DNA编码化合物库也有很大的缺陷,虽然化合物数量非常大,但骨架多样性仍然受到限制,能实施的化学反应确实不多。 http://blog.sina.com.cn/s/blog_af34cba10101kk17.html查看更多1个回答 . 6人已关注
求助Recrystallization and Related Annealing Phenomena 哪版都行,谢谢大家?[求助] 2017版Recrystallization and Related Annealing Phenomena (Third Edition) 图书作者: John Humphreys, Greg Rohrer, and Anthony Rollett 图书标题: Recrystallization and Related Annealing Phenomena (Third Edition) 出版社: Elsevier 出版日期: 2017 链接地址或数据库: http://www.sciencedirect.com/science/book/9780080982359 书籍页数: 704 书籍格式要求: PDF ISBN码: 978-0-08-098235-9查看更多5个回答 . 10人已关注