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如何确保纳他霉素的稳定性? 纳他霉素 是一种常用的抗生素,在制药领域有着广泛的应用。然而,为了确保纳他霉素的药效和安全性,我们需要采取一些措施来保证其稳定性。本文将介绍如何保证纳他霉素的稳定性。 首先,储存纳他霉素的条件至关重要。纳他霉素在储存过程中容易受到光、热和湿气的影响而失去稳定性。因此,我们应将纳他霉素保存在干燥、阴凉和避光的地方,避免阳光直射和高温环境。另外,纳他霉素应储存在密封良好的容器中,以防止湿气的侵入。正确的储存条件可以延长纳他霉素的有效期,并确保其药效的稳定性。 其次,在制药过程中,需要注意纳他霉素与其他药物或化合物的相容性。某些化合物可能与纳他霉素发生化学反应,导致其降解或失去活性。在制备纳他霉素制剂时,应仔细选择和配伍其他成分,并进行相容性测试。通过合理的配方和相容性研究,可以避免不必要的相互作用,确保纳他霉素制剂的稳定性和安全性。 另外,纳他霉素的溶解和再悬浮过程也需要注意。纳他霉素通常以粉末或冻干粉的形式提供,需要在使用前进行溶解或再悬浮。在这个过程中,需要使用适当的溶剂,并按照正确的操作方法进行。一般来说,纳他霉素应溶于适宜的溶剂中,并在适当的pH范围内进行调整,以确保其稳定性和溶解度。同时,制备好的纳他霉素溶液应避免长时间暴露在空气中,以防止氧化和污染。 最后,定期进行稳定性测试是确保纳他霉素稳定性的重要步骤。在制药过程中,应定期对纳他霉素制剂进行稳定性测试,包括药物含量、纯度、溶解度和微生物质量等方面的检查。通过这些测试,可以监测纳他霉素的质量和稳定性,及时发现任何变化或降解,并采取相应的措施进行修正或改进。 综上所述,为了确保 纳他霉素 的稳定性,我们应注意储存条件、相容性、溶解和再悬浮过程,并定期进行稳定性测试。这些措施可以保证纳他霉素的质量和活性,从而提高制药产品的效果和安全性。查看更多
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什么是十八烷酰氯? 简介 十八烷酰氯,又称硬脂酰氯,是一种具有化学式C18H35ClO的有机化合物。它通常呈无色或浅黄色液体,具有刺激性气味,具有较高的反应活性,可与多种化合物发生反应,如醇、胺等。 图一 十八烷酰氯 合成方法 将硬脂酸悬浮在甲苯中,加入二甲基甲酰胺(DMF),然后加热反应。通过注入光气和氮气,最终得到硬脂酸氯化物。经过蒸馏和纯度计算,得到十八烷酰氯的产率为97.4%。 图二 十八烷酰氯的合成 参考文献 [1]OHLER ,Nicholas,FISHER , et al.OLEFINS AND METHODS FOR MAKING THE SAME[P].WO2012141783,2012-12-20. [2]KOBAYASHI ,Takeshi,KIDO , et al.PROCESS FOR PRODUCING CARBOXYLIC ACID CHLORIDE[P].EP2128122,2014-01-22. 查看更多
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苯磺酸酯的制备方法是什么? 背景及概述 苯磺酸酯是重要的有机化工中间体,主要用于制造染料及有机合成的选择性烷基化试剂和催化剂等。炔丙基苯磺酸又称苯磺酸炔丙酯,为苯磺酸酯衍生物中代表性化合物。 理化性质 炔丙基苯磺酸为无色至淡黄色透明液体,对粘膜组织和上呼吸道、眼睛和皮肤破坏巨大。 制备 本发明属于化工生产技术领域,涉及一种苯磺酸酯的制备方法,包括S1酯化:将苯磺酸与醇混合,滴加过量氯化亚砜,进行酯化反应,得到苯磺酸酯粗品;S2水解:向苯磺酸酯粗品中滴加水,水解过量的氯化亚砜;S3精制:水解后静置分层,分离除去水层,加水洗涤,再次静置分层,分离除去水层,加入分子筛干燥,得到苯磺酸酯产品[1]. 图1 炔丙基苯磺酸制备工艺流程图 实验操作: S1:将322.8kg质量分数为98%的苯磺酸与120.3kg质量分数为99.9%的2-丙炔-1-醇加入1000L的反应釜中,搅拌降温至?10℃,然后向反应釜中滴加255kg质量分数为98%的氯化亚砜,滴加时间为10小时,滴加完毕后继续搅拌并保温反应5小时,进行酯化反应,得到炔丙基苯磺酸粗品; S2:酯化反应结束后,将炔丙基苯磺酸粗品转入1000L的水解釜中,向炔丙基苯磺酸粗品中滴加300kg水,滴加时间为1小时,控制温度为10℃,真空度为0.09KPa,进行水解反应; S3:水解后静置3小时分层,分离苯磺酸酯层,然后向分离得到的苯磺酸酯层中加水,洗涤,然后进行二次静置分层,二次静置分层的时间为3小时,形成苯磺酸酯层和水层,分离苯磺酸酯层,然后将4A分子筛与二次静置后分离的苯磺酸酯层均加入反应釜,搅拌脱水3h,然后进行过滤,滤除分子筛,得到炔丙基苯磺酸产品396.3kg,检测含量99.22wt%,收率98.18%. 参考文献 [1] Schlichting, Otto; US2340701, 1944, CAplus 查看更多
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如何制备高比表面积氮掺杂碳材料? 煤炭、石油等化石类能源是当今的主要能源形式,其消耗形成大量的二氧化碳,导致大气层中二氧化碳浓度的持续上升。使用多孔碳材料对二氧化碳进行吸附捕集是另一种非常具有潜力的方法,其中氮掺杂碳材料应用于二氧化碳吸附具有特殊的优势。本文将介绍一种以邻苯二甲酰亚胺钾制备高比表面积氮掺杂碳材料的方法 [1] . 氮掺杂碳材料 氮掺杂碳材料应用于二氧化碳吸附具有特殊的优势,主要是由于氮掺杂可以在碳材料中形成碱性吸附位,可以选择性的吸附二氧化碳,增强吸附时与二氧化碳分子之间的相互作用。氮掺杂多孔碳材料一般通过以下两种方法制备:一是使用含氮有机物作为原材料直接进行碳化或者活化处理;二是使用氨气、尿素等含氮化合物与碳在高温下进行反应完成氮掺杂。其中第二种制备方法具有更好的通用性,但是第一种方法对制备工艺与设备的要求更简单. 制备方法 为了改善以上问题,专利 CN110734049A 公开了一种以邻苯二甲酰亚胺钾制备高比表面积氮掺杂碳材料的方法: 将邻苯二甲酰亚胺钾在高温进行碳化处理,碳化产物加入盐酸进行处理,酸洗后的产物,再使用去离子水反复洗涤,干燥后得到氮掺杂多孔碳材料。本发明利用其中所含有的钾元素形成原位活化作用,不需使用活化剂,经过一步反应形成发达的多孔结构,碳材料的比表面积可达到2000m2/g以上;同时利用邻苯二甲酰亚胺钾中含有的氮元素,实现对碳材料的氮掺杂;所制备的氮掺杂碳材料具有高比表面积与高孔隙率,对二氧化碳显示了良好的吸附特性. 参考文献 [1] 一种以邻苯二甲酰亚胺钾制备高比表面积氮掺杂碳材料的方法. Patent No. CN110734049A 查看更多
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什么是1,4-丁二胺二盐酸盐的特性? 理化性质 1,4-丁二胺二盐酸盐,英文名:butane-1,4-diaminium dichloride,CAS号:333-93-7,分子量:161.073,密度:1.472g/cm3,沸点:159°C at 760 mmHg,分子式:C4H14Cl2N2,熔点:280°C (dec.)(lit.),闪点:51.7°C,为白色粉末,易溶于水,常温常压下稳定。 制备方法 方法一:将4-叠氮基-1-丁胺(1mmol)溶于甲醇(10mL)和12N HCl(1mL)中,在Parr加氢装置中以60psi氢气在10% Pd/C(50mg)条件下加氢反应18h。催化剂经过滤分离,溶剂在减压下蒸发。残留物用Et2O(30ml)洗涤,过滤得到1,4-丁二胺二盐酸盐 [1] 。 方法二:从2,5-二甲氧基四氢呋喃(化合物1)为原料在50%醋酸水溶液中,80℃下反应1h,使其开环得到丁二醛肟化合物2,后者经雷尼镍还原酸化后得到1,4-丁二胺二盐酸盐化合物3 [2] . 应用 专利CN201610078940.1采用化学合成方法,制备一种新型的酯类柱[5]芳烃三聚体,功能化柱[5]芳烃三聚体与客体1,4-丁二胺二盐酸盐在氯仿/甲醇(v/v=9:1)溶剂中形成了稳定的复合物,产生了电子转移带,在紫外上体现出非常特征的吸收峰,具有良好的协同作用和识别作用,可用于紫外检测 [3] . 专利US20060074034关于氰钴胺-b-(4-氨基丁基)酰胺的制备,将含有氰钴胺-b-羧酸(1.0g,0.6mmol)、羟基苯并三唑(0.81g, 6mmol)和1,4-丁二胺二盐酸盐(4.8g,30mmol)的混合物在100ml水中调至pH为7.8。加入1-乙基-3-(3′-二甲氨基丙基)碳二酰亚胺(1.26g,6.6mmol),调节pH至6.4,室温搅拌24h,用正丁醇-乙酸水(5:2:3)在硅胶上进行薄层色谱分析,反应完成。将氰钴胺-b-(4-氨基丁基)酰胺提取到92%的苯酚水溶液中,用等体积的水洗涤苯酚层数次。苯酚提取物中加入3体积的二乙醚和1体积的丙酮。所需的钴胺素通过多次用水萃取从有机相中除去。合并水层用二乙醚萃取三次以去除残留的苯酚,真空浓缩至约200ml,从丙酮水溶液中结晶 [4] . 参考文献 [1]Khoukhi, Mostafa; Vaultier, Michel; Benalil, Aziza; Carboni, Bertrand . (1996). Curtius Rearrangement of ω-Azido Acid Chlorides: Access to the Corresponding ω-Azido Substituted Amines and Carbamates, Useful Building Blocks for Polyamine Syntheses. Synthesis, 1996(4), 483–487. [2]Benjamin Frydman; Maria I. Ojea. (1998). 1,4-Diaminobutanes from furans: A new synthetic approach to substituted putrescines. , 39(27), 4765–4768. [3]广西大学. 功能化柱[5]芳烃三聚体的制备方法和应用:CN201610078940.1[P]. 2016-06-01. [4]COLLINS DOUGLAS A,PRENDERGAST FRANKLYN G,CALLSTROM MATTHEW R. Cobalamin mediated delivery of nucleic acids, analogs and derivatives thereof:US20060384633[P]. 2007-07-12.查看更多
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3-奎宁环酮盐酸盐有哪些重要用途? 简介 3-奎宁环酮盐酸盐是一种白色至类白色的固体粉末。作为有机合成和医药领域的重要中间体,广泛应用于多种药物的合成过程中,尤其是阿扎司琼和帕洛诺司琼等抗呕吐药物的制备。 合成方法 在适当的反应条件下,通过一系列步骤合成3-奎宁环酮盐酸盐,包括处理反应溶液、干燥混合物、重力过滤等。 用途 3-奎宁环酮盐酸盐作为医药中间体,用于合成抗呕吐药物、硫代化剂、CB1和CB2大麻素受体配体等,具有重要的应用价值。 参考文献 [1] 陈年根,杨昌云,刘新泳,等.3-奎宁环酮盐酸盐的合成工艺改进[J].化学试剂, 2008, 30(2):2. [2] 赵宇,夏中宁.一种3-奎宁环酮盐酸盐的检测方法及应用.CN202010104464.2[2024-08-11]. [3] Pinga W , Chuan-Qia Y , Yong-Cunb S ,et al.Synthesis of 3-Quinuclidinone Hydrochloride[J].Chinese Journal of Applied Chemistry[2024-08-11]. [4] Soni,Jigar,Y,et al.An Improved and Simple Route for the Synthesis of 3-Quinuclidinone Hydrochloride[J].Letters in organic chemistry, 2015. 查看更多
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关于4-甲基嘧啶的热分解相关研究有哪些? 本文将讲述有关 4- 甲基嘧啶的热分解相关研究,旨在为相关领域的应用提供参考思路。 简介: 4- 甲基嘧啶,英文名称: 4-Methylpyrimidine , CAS : 3438-46-8 ,分子式: C5H6N2 ,外观与性状:无色至淡黄色液体。 4- 甲基嘧啶主要用作医药生物化工中间体。 热分解相关研究: 这热的过去使用激波管作为加热装置并采用多种诊断技术研究了嘧啶和吡嗪的反应。有人建议,在两种异构体中分解首先从环中喷射出一个氢原子,然后在自由基位点的 β 位上打开环,并通过连续的 β- 断裂(有或没有氢原子移位)而断裂。将甲基添加至嘧啶以形成甲基嘧啶,引入两个额外的键: -CH2 -H 和 C-CH3 。尽管形成的一些自由基被相邻氮原子共振稳定,但这些键比嘧啶中的 CH 键弱得多。由于引发过程中形成不同的自由基,分解途径不同。由于具有甲基的较大分子,预计会生产更多产品。 Assa Lifshitz等人在 1160-1330 K 的温度范围内,在总密度约为 3 × 10-5 mol/cm3 的加压驱动器单脉冲激波管中,在反射激波后面研究了 4- 甲基嘧啶的分解。实验过程如下: 1.仪器: 研究了 4- 甲基嘧啶在压力驱动器中反射冲击后的分解,加热, 52 毫米口径。单脉冲激波管。该管由电抛光不锈钢管制成,加热并保持在 120℃ ,精度为 ±1℃ 。驱动段长 4 米,中间由一个 52 毫米口径的球阀分隔。驱动器的长度可变,最大可达 2.7 米,并且可以以小步变化,以获得最佳的冷却条件。为了防止传递的冲击反射,在膜片支架附近以 45° 角连接一个 36l 倾卸罐。根据所需的冲击强度,驱动部分由不同厚度的 “Mylar” 聚酯薄膜与驱动器分开。 将管内抽气至大约 3 × 10-5 Torr 后,将反应混合物引入阀门和端板之间的部分,并将纯氩引入隔膜和阀门之间的部分,包括转储罐。运行实验后,将样品从驱动部分的下游端注入 Hewlett-Packard 5890 型气相色谱仪中,该气相色谱仪配有 2 个 Porapak-N 色谱柱,并使用火焰离子化 (FID) 和氮磷光 (NPD) 检测器。所有传输管和注射系统均保持在 120 ℃ 。 反射冲击温度是根据以下范围计算,将 1,1,1- 三氟乙烷添加到反应混合物中并用作内标。它是分解 CH2CF2 + HF 是一级单分子反应,其速率常数为: kfirst = 1014.85exp( ?74.05 × 103/RT) s-1。 反射冲击温度根据以下关系计算: 其中 E 是 HF 消除的活化能, A 是其指前因子, t 为反应停留时间, χ 为反应程度分解定义为: 使用三个守恒反应和理想气体状态方程,根据测量的入射冲击速度计算附加反射冲击参数。测量的停留时间约为 2 ms ,准确度约为 5% 。冷却速率约为 5×10 -5 K/s 。 2. 材料与分析 反应混合物含 0.25% 4- 甲基嘧啶和 0.25% 1,1,1- 三氟乙烷在氩气中稀释,通过测压制备并在 700 Torr 下储存在 12 L 玻璃灯泡中。在制备混合物之前,将灯泡和管线抽气至 ~ 10 -5 Torr 。 4- 甲基嘧啶购自 Aldrich Chemical Co. ,纯度为 97% 。然而,未冲击样品的色谱图并未显示出冲击样品中出现的任何产物。使用的氩气是 Matheson 超高纯度等级,列为 99.9995% ,氦气是 Matheson 纯等级,列为 99.999% 。 使用火焰离子化和氮磷光检测器在两个 Porapak-N 柱上对冲击后混合物进行气相色谱分析。在持续约 1 小时的分析中,初始柱温 35 ℃ 逐渐升至 190 ℃ 。 0.25% 的典型色谱图 4- 甲基嘧啶在氩气中将混合物骤加热至 1296 K ,如图 1 所示。 4. 结果: Assa Lifshitz等人在高压驱动单脉冲激波管内,在 1160 ~ 1330kat 的总密度 ~3×105 mol/cm3 范围内,研究了 4- 甲基嘧啶在反射激波下的分解。在休克后的混合物中发现了大量的分解产物,有氮的和没有氮的都有。含氮产物为 HCN 、 CH 、 CN 、 C2HCN 、嘧啶、 C2H 、 CN 、顺式和反式 CH 、 CH- chcn 、 CH2-CHCH 、 CN 、 CH:C-CN 和 C2N2 ,无氮产物为 CH 、 C2H2 、 CHC:CH 、 C2H6 、 CH2CCH2 和 C2H 。结果表明, 4- 甲基嘧啶的分解有两个主要的起始步骤。( 1 )从与环相连的甲基上喷出一个氢原子 C,H,N , -CH , →CH,N2- ch2 +H 。( 2 )甲基从环上分裂, C,H,N2-CH , →CH,N2+ CH , - H 原子从环上喷出的速度要慢得多,对总速率贡献不大。 H 原子和甲基自由基通过从甲基中抽离一个 H 原子和从环上解离一个甲基来启动链式反应机制。嘧啶基 (CH3N2) 和亚甲基嘧啶 (CHN2-CH2") 自由基通过环裂解和开环自由基分解而分解。 4- 甲基嘧啶的总分解用一级速率常数表示为 ktotal=1015-37 exp(-83-5 × 103/RT) s1 。 - 参考文献: [1] Lifshitz A, Suslensky A, Tamburu C. Thermal decomposition of 4-methylpyrimidine. Experimental results and kinetic modeling[J]. The Journal of Physical Chemistry A, 2001, 105(14): 3542-3554. 查看更多
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如何用3,4-二氢-7-羟基-2(1H)-喹啉酮合成阿立哌唑? 本文旨在探讨利用 3,4- 二氢 -7- 羟基 -2(1H)- 喹啉酮合成阿立哌唑的方法。通过深入研究这一合成过程,有望为相关领域的发展提供新的见解和启发。 背景: 3,4- 二氢 -7- 羟基 -2(1H)- 喹啉酮是一种抗肿瘤药剂、羟基吲哚类似物抑制酪氨酸酶黑色素瘤,也用于阿立哌唑的制备。 阿立哌唑作为一类喹啉酮药物,在治疗精神分裂症方面非常有效,被称为划时代的 “ 第三代 抗精神病药 ” 。 制备阿立哌唑: 1. 方法一: ( 1 ) 1- ( 2 , 3- 二氯苯基)哌嗪盐酸盐( 3 )的制备 向装有机械搅拌、球形冷凝管、干燥管、温度计和氯化氢吸收装置的 100 mL 四口瓶中分别加入 8.9 g ( 0.05 mol )双( 2- 氯乙基)胺盐酸盐、 40 g 二甲苯、 9.7 g ( 0.06 mol ) 2 , 3- 二氯苯胺,搅拌,升温至 130℃ ,回流 24 h 。停止加热,冷却,过滤。滤饼用少量甲苯淋洗,得粗品,粗品分别用乙醇、水打浆、过滤,无水乙醇重结晶、干燥,得 6.7 g 白色固体,收率 50% , m.p.234~237℃ 。 ( 2 ) 3 , 4- 二氢 -7- ( 4- 氯丁氧基) -2 ( 1H ) - 喹啉酮( 6 )的制备 在氮气保护下,向装有机械搅拌、温度计和氯化氢尾气吸收装置的 250 mL 四口瓶中分别加入 100 mL N , N- 二甲基甲酰胺( DMF )、 20.0 g ( 0.12 mol ) 3 , 4- 二氢 -7- 羟基 -2- ( 1H ) - 喹啉酮、 47.3 g ( 0.28 mol ) 1- 溴 -4- 氯丁烷、 38.3 g ( 0.28 mol )碳酸钾、 25.4 mg 碘单质。升温至 45~50℃ ,搅拌 1~2 h 。降至室温,将反应液倒入 300 mL 水中,抽滤,水洗滤饼,用甲醇重结晶,干燥,得 26.3 g 白色固体,收率 92% 。 m.p.99~101℃ 。 ( 3 )阿立哌唑的制备 向装有机械搅拌、球形冷凝管、温度计和氯化氢尾气吸收装置的 250 mL 四口瓶中分别加入 15.2 g ( 0.06 mol ) 3 , 4- 二氢 -7- ( 4- 氯丁氧基) -2 ( 1H ) - 喹啉 酮( 6 )、 14.45 g ( 0.05 mol ) 1- ( 2 , 3- 二氯苯基)哌嗪盐酸盐( 3 )、 4.0 g ( 0.1 mol )氢氧化钠、 7.5 g ( 0.05 mol )碘化钠和 80 mL DMF ,搅拌,升温至 80℃ ,保温 2 h 。降至室温,抽滤,得固体。再于 80℃ 下,加入 30 g 乙醇重结晶,干燥,得 22.5 g 白色固体 7 。收率 93% 。 m.p.138.5~140.5℃ 。 2. 方法二: ( 1 ) 7-(4- 溴代丁氧基 )-3,4- 二氢 -2(1H)- 喹喏酮的制备 于 1000ml 三颈瓶中 , 加入 7- 羟基 -3,4- 二氢 -2(1H)- 喹喏酮 24.7g(0.15mol) 、碳酸钾 69.0g(0.5mol) 及二甲基甲酰胺 500ml, 缓慢升温至回流 , 开始滴加 1,4- 二溴丁烷溶液二溴丁烷溶于二甲基甲酰胺中 ], 滴加速度不能过快 , 约 1.5h 滴完 , 然后继续加热回流 2h, 静置 1h, 过滤 , 水洗两次 , 烘干得白色粉状固体 39.6g, 收率 88% 。 ( 2 ) 7-[4-[4-(2,3- 二氯苯基 )-1- 哌嗪 ] 丁氧基 ]-3,4- 二氢 -2(1H)- 喹喏酮的制备 在 1000ml 圆底烧瓶中加入 7-(4- 溴代丁氧基 )-3,4- 二氢 -2(1H)- 喹喏酮 60.0g(0.2mol) 及 1-(2,3- 二氯苯基 ) 哌嗪盐酸盐 69.6g 及碳酸钾溶液 ( 碳酸钾 36g 溶解在 600ml 蒸馏水中 ), 在 90 ~ 95℃ 的水浴上加热 , 搅拌反应约 4h 。然后 , 反应液冷却到 40℃, 过滤析出固体 , 此固体用 240ml 蒸馏水 ( 分两次 ) 洗后 , 用 900ml 乙酸乙酯萃取 , 减压蒸馏至 1/3 体积 , 剩余物冷却到 0 ~ 5℃, 过滤析出固体 , 此固体用 120ml 乙酸乙酯洗涤后 ,50 ~ 60℃ 减压干燥 3h, 可得到 98.4g 阿立哌唑精品 , 收率 92%, 纯度 99%, 熔点 140 ~ 141℃ 。 参考文献: [1]黄子杰 , 黄朋勉 , 易霞等 . 阿立哌唑的制备 [J]. 精细化工中间体 , 2017, 47 (06): 25-28. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2017.06.007 [2]陈光勇 , 陈旭冰 , 刘光明等 . 阿立哌唑的合成工艺改进 [J]. 山东化工 , 2009, 38 (09): 3-5. DOI:10.19319/j.cnki.issn.1008-021x.2009.09.002 [3]刘爱芹 , 于胜海 , 沈霞 . 阿立哌唑的合成工艺 [J]. 齐鲁药事 , 2005, (03): 166-167. 查看更多
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阿莫洛芬的病理学特性? 阿莫洛芬是一种常用的药物,具有广泛的临床应用。本文将深入探讨阿莫洛芬的病理学特性,以揭示这一药物在疾病发展和治疗中的关键作用机制。 简介:阿莫洛芬是一种苯丙吗啉的衍生物,结构完全,不同于多烯类、唑类及丙烯胺类等抗真菌药物,属吗啉家族。该药目前主要有两种剂型 :5% 阿莫洛芬甲涂剂 ( 商品名为罗每乐 ) 和 0.25% 阿莫洛芬霜剂。 1. 作用机理:阿莫洛芬是苯丙吗咻的衍生物,它主要通过干扰真菌细胞膜成分 -- 固醇合成过程中Δ 14 还原酶和Δ 8 一Δ 7 异构酶的活性,使麦角固醇缺乏,角鲨烯 、 ignosterol 、 ergosta-8,14,24(28)-trien-3 β等的积聚,导致膜固醇含量的改变 , 进而使细胞膜通透性发生改变影响真菌代谢过程。 同时阿莫洛芬还造成异常几丁质沉积导致真菌生长障碍;还抑制 NADH 氧化酶和琥珀细胞色素 C 还原酶等活性;体外研究表明阿莫洛芬与唑类衍生物一样能够显著降低白念珠菌对人类组织细胞的粘附力。与某些唑类药物及二性霉素 B 等不同的是,阿莫洛芬并不影响人中性粒细胞的吞噬活性,却增加了它的粘附能力。将中性粒细胞与阿莫洛芬共同培养时发现细胞间的杀伤力增加。 2. 杀菌和抑菌活性:体内外抗菌活性研究表明阿莫洛芬对医学上重要真菌具有显著广谱抗真菌活性,并具有杀菌、抑菌的双重活性。皮肤癣菌对其敏感性最高,酵母菌、暗色孢科、糠秕孢子菌及双相真菌也有很高的敏感性,对霉菌尤其是曲霉菌、接合菌亚纲、镰刀菌属等敏感性较低,但对汉德逊氏酵母、链格孢和 帚霉等常见的霉菌性甲真菌病的病原真菌仍有较高的抗菌活性,其效力与酵母菌相当。 研究显示阿莫洛芬不仅抑制真菌的生长,而且具有杀菌功能。其杀菌能力主要依赖于阿莫洛芬的浓度和与菌接触的时间。在较长的接触时间内用较低的药物浓度同样可以达到杀菌效果。对白念珠菌,阿莫洛芬 l μ g/mL 48h 即可达到 90% 的杀菌率,同样条件下,新生隐球菌所需的阿莫洛芬浓度为 30 μ g/mL. 双相真菌为 1.7 μ g/mL ,暗色孢科 0.25 μ g/mL ,皮肤癣菌为 0.001 μ g/mL 。培养 24h 90% 的上述真菌被杀灭 , 所用的阿莫洛芬浓度分别为 :3 μ g/mL 、 10 μ g/mL 、 100 μ g/mL 、 3 μ g/mL, 尤其是对皮肤癣菌。阿曼莫洛芬的杀菌活性与特比萘芬相比更具优势。 3. 阿莫洛芬制剂的特性 罗每乐:罗每乐的有效成分是 5% 阿莫洛芬,其溶媒于二氯甲烷。 5% 阿莫洛芬甲涂剂是一种具有强力穿透甲蛋白性能的新型抗真菌剂。它能在甲板上形成一层非水溶性高粘附性的膜,膜中含有的高浓度阿莫洛芬能快速渗透进甲床,并可在甲上停留 1 个星期。对阿莫洛芬在人甲中的动力学变化进行的研究发现,阿莫洛芬在 24h 内穿透人的甲板。甲中的药物浓度与其在配方中的含量及渗透时间成正相关,其渗透动力学遵循指数关系,接触阿莫洛芬仅 24h ,便在甲上层测得远高于大多数致病真菌的 MIC 的药物浓度,上层浓度高于最低层的 100 倍。 4. 阿莫洛芬的副作用: 主要的副作用在于外用制剂所致的局部刺激。所有的临床验证结果和体外动物实验表明,患者对每周 1 次或 2 次的用药,有良好的耐受性和依从性。 5% 的患者用药部位有轻微的不适,包括烧灼感、瘙痒、发红、局部疼痛等,但可以耐受。 参考文献: [1]王红 , 刘维达 . 抗真菌药物家族的新成员 —— 阿莫洛芬 [J]. 临床皮肤科杂志 ,2001(01):36. [2]王红 , 刘维达 . 阿莫洛芬外用治疗甲真菌病的临床研究进展 [J]. 临床皮肤科杂志 ,2001(01):61-63. [3]张国毅 . 阿莫洛芬治疗甲真菌病和皮肤真菌病 ( 总结 )[J]. 国外医学 . 皮肤性病学分册 ,1993(05):314-315. 查看更多
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不同类型多组分聚合物的玻璃化转变特性? 图5-2展示了不同类型多组分聚合物的玻璃化转变特性。单一的均聚物和无规则的共聚物通常只有一个主玻璃化转变,但可能有一个或多个次级玻璃化转变。当混合两个不相容的高聚物时,分开的两种微区各自保留它们均聚物的玻璃化转变。因此,大多数共混物、嵌段共聚物、接枝共聚物和互穿网络高聚物(IPN)都会出现两个主玻璃化转变。如果发生了显著的分子混合,转变区会加宽,或者两个转变温度会靠近,或者同时加宽和靠近。此时,在力学损耗谐振曲线上会出现两个极大值,可以通过膨胀计观察到两个转折点。 漆宗能等人使用动态力学方法研究了聚二甲基硅氧烷(橡胶)与聚甲基苯基硅氧烷嵌段共聚物及其组分相同的共混物。在嵌段共聚物和共混物中都出现两个主玻璃化转变,而且嵌段或共混基本上不影响橡胶相的Tg,但橡胶组分却对塑料相的Tg发生影响。这是因为塑料相的Tg远高于橡胶相的Tg,在橡胶相的玻璃化温度附近,塑料组分的分子运动被冻结;而在塑料相的玻璃化温度附近,橡胶组分链段的分子运动能发生影响。 一般来说,通过比较共混物和无规共聚物的玻璃化转变特性,可以进一步了解它们在结构上的差异。例如,共混物中有两个转变,它们的准确位置和宽度反映了相互混合的程度,而无规共聚物只有一个转变。图5-3和图5-4分别展示了聚苯乙烯PS/丁苯橡胶SBR共混物以及苯乙烯和丁二烯的无规共聚物的温度-模量特征。两个图中总的S/B的比例大致相同。从图5-3可以看出,在高SBR含量的共混物中,高温的转变连续性不明显,这表明聚苯乙烯组分与SBR的相分离并不完全。相反,图5-4中的一系列无规共聚物表现得像均聚物,仅有一个转变。 查看更多
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为什么微量水有助于酶催化反应? 众所周知,在疏水有机溶剂和水混合时,根据水和有机溶剂的比例不同,可以形成"油包水"和"水包油"两种乳化状态。 对酶催化更有意义的是在微量水和大量疏水有机溶剂存在下,形成的"油包水"乳化体系。在这种条件下,酶可以将水捕获形成氢键保持其柔性,在界面上与处于有机相的底物发生反应,生成的产物则保留在有机相中。 为了提高反应效率,必须通过搅拌使体系保持乳化状态,以有利于克服扩散阻力保证含有微量水的酶和含有底物的有机溶剂充分混合,形成最大的反应界面。反应完成以后停止搅拌,酶和微量水从有机相中自然分离出来,产物和未反应的底物保留在有机相中。 大量实验证明,酶在亲水和疏水有机介质中都会降低催化活性,因为有机溶剂要和酶"争夺"水分子,但在疏水有机介质中存在微量水却有利于提高反应的最终产率。 水在有机溶剂中的含量,不但和酶有关也取决于溶剂的性质,特别是水在有机溶剂中的饱和度。常用的有机溶剂主要是烷烃、卤代烃和醚类,水含量可控制在2%以下。 采用醇等极性溶剂,由于要和酶争夺水分子,所需的最低水含量要比疏水有机溶剂高。为了定量地表示有机溶剂中的水含量和酶活性的关系,有人建议用水活度a。作为热力学参数,而不直接用水浓度c。来表示水含量和酶活的关系: aw =rwCw 式中,rw称为活度系数。在微水有机溶剂体系中,酶的反应活性主要取决于水活度。但在极性有机溶剂中,难以得到水活度aw和酶活性的确切关系,因此应尽可能采用非极性有机溶剂。 查看更多
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为什么珍珠首饰需要特殊保养? 珍珠首饰是一种常见的饰品。它们形成的原理是当蚌在海床进食时,外来物如沙粒、寄生虫等会掉进贝壳中,刺激蚌分泌出珍珠质,将异物层层裹住,形成珍珠。养殖珍珠的方法是将珠植入蚌内。 珍珠有一些缺点,首先它的硬度较低,仅为摩氏硬度3.5左右,远低于玻璃。因此,它容易被硬物划伤,也容易被灰尘磨损光泽。与钻石、红宝石、蓝宝石等宝石相比,珍珠的性质不够稳定。珍珠由不稳定的矿物文石组成,它有自动变成方解石的趋向。当珍珠内部发生这种变化时,珍珠会变黄,失去光泽。这个过程是不可逆转的,因此有俗语“人老珠黄”,表示有些事情是无可奈何的。与几千年前的玉器、宝石相比,珍珠很难保留到现在,可能与文石自转烃成方解石造成的损坏有关。 珍珠的主要矿物是文石,化学成分是碳酸钙,与建筑石材中的汉白玉、大理石完全相同。碳酸钙的化学性质不稳定,容易溶于酸,甚至醋酸也会腐蚀它。因此,珍珠不宜接触化妆品、油脂、酒精汽油、酱醋以及人体的汗水,因为它们可能腐蚀珍珠的表面,使光泽变差,或者染上斑渍。珍珠首饰在不佩戴时,应该用中性洗涤剂清洗去除油垢,用清水漂净晾干后储存。 查看更多
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铜化合物的催化性质与生化活性? 铜化合物具有催化多相、均相、蒸汽相、有机溶剂和水溶液中各种不同的反应。这些反应包括氧化-还原体系和CuⅠ-CuⅡ氧化还原循环。分子氧常用作氧化剂,例如铜催化氧化抗坏血酸和华盖法中将链烯转化为醛。 尽管反应机理通常不完全清楚,但研究简单体系似乎是合适的。例如,[Cu(MeCN)4]+的氧化可以包含以下几种类型的反应: Cu++O2 → CuO2+ CuO2++H+ → Cu2++HO2 Cu++HO2 → Cu2++HO2- H++HO2- → H2O2 许多铜化合物在有机化学的氧化、偶合、卤化等反应中发挥作用。例如,铜-胺络合物可以氧化酚,为酚一氧化酶提供了模型。 动、植物中都含有铜,许多铜蛋白(包括各种含铜的酶)已经被发现。例如: 1. 抗坏血酸氧化酶广泛分布在植物和微生物中,它催化氧化抗坏血酸成脱氢抗坏血酸,由O2作为电子接受体。 2. 细胞色素氧化酶是线粒体氧化途径的末端电子接受体,含有血红素和铜。 3. 酪氨酸酶在动、植物体内催化形成黑色颜料,是表明铜的功能很重要的第一种酶。 4. 低等动物如蜗牛、螃蟹含有铜蛋白作为氧载体与哺乳动物中血红蛋白作用类似。这种蛋白称为血青蛋白,每两个Cu原子结合一个O2分子。 已知铜蛋白主要是氧化酶或可逆的氧载体,尽管只有少许详细的化学和结构的报导,但也是有用的。 胺的铜络合物如组氨酸、乙二胺和2,2'-联吡啶等作为铜酶催化分解H2O2为O2和H2O行为的模型,都已经研究过,认为过氧基是中间物。 查看更多
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用燃烧的火焰在纸上写字的奥秘是什么? 用燃烧的火焰在纸上写字、怎么可能?这里面到底有什么奥秘?上过化学课的朋友们大概都看过老师这样的表演一一酒精灯写字。只见老师把纸放在酒精灯的火焰上缓缓地拖动、轻轻地烘烤,让酒精灯蓝色的火舌 “写字"。一会儿,洁白的纸上会渐渐出现一排黑色的字,而且越来越清晰。同学们肯定都一样的震惊和好奇这到底是怎么回事?让我们用化学原理来解释一下它的神奇吧!其实这些字是早就写好了的,只不过用的不是墨水,而是稀硫酸,稀硫酸在酒精灯上加热会生成一种黑色的物质。从而有了,酒精灯可以写字的假象。 稀硫酸是硫酸的水溶液 可与多数金属(比铜活泼)氧化物反应,生成相应的硫酸和水。可与所含酸根离子对应酸酸性比硫酸根离子弱的盐反应,生成相应的硫酸盐和弱酸;可与碱反应生成的硫酸盐和水。可与氢前金在一定条件下反应,生成硫酸盐和氢气。加热条件下可充当催化剂,促使蛋白质、二糖和多糖的水解。浓硫酸是无色油状液体,能以任意比与水混溶,溶解时放出大量的热还有强氧化性。稀硫酸不具有浓硫酸和纯硫酸的氧化性、脱水性等特殊化学性质。 因硫酸具有腐蚀作用,若接触到要采取相关应急措施: 皮肤接触:先用干布拭去,再用大量流动的清水冲洗,最后用3%5%碳酸氢钠溶液冲洗,严重时应立即送医院。 眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟,然后就医。 吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。如呼吸困难,输氧。如呼吸停止立即进行人工呼吸,然后就医。 食入:用水漱口,饮用牛奶或蛋清,然后就医。 注意:若皮肤直接接触,要先用棉布先吸去皮肤上的硫酸,再用大量流动清水冲洗,最后用0.01%的苏打水或稀氨水浸泡,切勿直接冲洗! 危险性:遇水放热,发生沸溅。与易燃物和可燃物接触会剧烈反应,甚至引起燃烧。遇电石、高氯酸盐、硝酸盐、苦味酸盐、金属粉末等猛烈反应,发生爆炸或燃烧。且产生有害物:二氧化硫。有强烈的腐蚀性和吸水性。 如发生火灾,消防人员需戴自给正压式呼吸器、穿全身耐酸碱消防服。用干粉、二氧化碳、砂土等灭火剂,避免水流冲击。 如果发展泄露,要迅速撤离泄漏污染区,并进行隔离,严格限制出入。不要直接接触泄漏物,尽可能切断泄漏源。 查看更多
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萘是一种重要的化工原料吗? 萘是一种重要的化工原料,在石油加工过程中会有少量的萘产生,但更多的是存在于煤焦油的萘油馏份中。 萘是白色结晶固体,具有特殊的气味,这种气味有驱虫作用,市场上出售的卫生球(俗称樟脑丸)就是用较纯净的萘做成的。萘易升华,卫生球在箱子里放久了,会逐渐变小或消失,就是这个道理。 工业上提取萘就是利用其熔点较高和易于升华的特点,将煤焦油中的萘油馏份冷却到40~50℃时,粗萘即从萘油中析出;也可将萘油进行分馏,则得到较纯净的粗萘。粗萘经过酸冼和碱洗,再经减压蒸馏或用升华方法处理,即得到纯萘。 萘(C10H8)是两个苯环彼此通过两个公共相邻的碳原子互相骈合起来的化合物,其结构式为: 萘的结构和苯相似,也是一个闭合的共轭体系。但萘与苯并不完全一样,苯分子中的电子云是均匀地分布在六个碳原子上的,而在萘分子中,因9、10两个碳原子为两个苯环所共有,它们除彼此互相连接外,还分别和环上1、8及4、5碳原子相连,因此,整个π电子云在十个碳原子上的分布是不完全均匀的。实验测定证明,萘结构式中1、4、5、8四个碳原子的位置是相同的,通常叫做α-位,2、3、6、7四个碳原子的位置也相同,通常叫做β-位。由于萘分子中的各个碳原子所处的位置不同,它的一元取代物就有α和β两种异构体(9、10位上因无氢原子,不发生取代)。 由于α-位上的氢原子比β-位上的氢原子活泼,取代反应主要发生在α-位上。如进行硝化反应时,主要得到α-硝基萘。 磺化反应所得到的产物与反应温度有关,低温时主要得到α-萘磺酸,高温时则主要是β-萘磺酸。 萘在高温及釩催化剂化下还能被空气氧化生成邻-苯二甲酸酐。 邻苯二甲酸酐 是合成染料、合成纤维(涤纶)、塑料、增塑剂和药物的重要原料;也可用来制造 糖精 、红汞(红药水)等。目前工业上几乎一半以上的萘被用来生产邻-苯二甲酸酐。 此外,萘还是制造植物生长刺激素 α-萘乙酸 的重要原料。 查看更多
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过滤介质的选择有哪些因素需要考虑? 过滤一般指将悬浮在液体(或气体)中的固体颗粒分离出来的操作。但也有用于洗涤物质的操作中。影响过滤效力的因素是多方面的,如过滤介质,液相的粘度,固相颗粒的大小,过滤面积的大小,过滤压力的大小,温度的高低等因素。 最常用的过滤介质是滤纸、棉布、丝绸以及多孔瓷板、多孔玻璃板等。 滤纸按滤速大致分快速,中速,慢速三种。滤过的快慢决定于纤维材料的结构孔隙大小。重量分析要用无灰滤纸。使用滤纸时,要注意折叠方法,应折叠成与漏斗的60°角相吻合。铺上滤纸后,要用热水冲一下赶出漏斗与滤纸间的空气,使漏斗颈成一水柱而无气泡发生。滤纸的折叠方法可分成两种形式,一种是四折法,放开后成60°角;另一种方法是折成有皱纹棱边形式的,这一种方法比较复杂,但优点在于增大了过滤面积。如果这种折叠法的滤纸铺在带有多孔锥形衬垫的漏斗里,过滤效果是很好的。多孔锥形衬垫可以是玻璃的也可是金属的,在上下外边缘各有三个小突起。使衬垫与漏斗之间形成一空隙。图4-8、图4-9是两种滤纸的折叠方法,图4-10是漏斗的多孔锥形衬垫。 滤布(棉、丝、绸、毛、合成纤维等)一般用于加压过滤,不易破碎。滤布孔的大小也不一样,棉布的孔要大一些,丝、绸、毛等材料织物的孔小些。而且适用于过滤强酸性溶液。滤布一般用于铺在平底瓷质的多孔漏斗里,如布氏漏斗和多孔瓷板漏斗。 过滤纤维是零散的,如石棉、硝化纤维。用时需用水调合成糊状,倒入多孔平底漏斗并抽气或加压作成滤饼,借滤饼的空隙进行过滤。这种滤饼适用于过滤细颗粒的沉淀物质。滤饼的厚度要根据溶液、沉淀等性质作的适当。 还有一种助滤物质,如炭、砂、硅藻土等。助滤质可以直接加在液体内与沉淀混合,使过滤时沉淀不至于堆积过紧在滤器上,起到一种填充剂的作用。但用这种方法时,沉淀吸附在助滤剂中不易分开,所以用于需要的是滤液而弃去沉淀的过滤分析工作中较好。 综上所述,过滤介质的选择要根据实验分析的各种不同的具体要求来选择合适的介质。 查看更多
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日落黄和亮蓝的特性和应用? 日落黄是一种橙黄色的颗粒或粉末,具有耐光、耐酸、耐热的特性。它可以溶于水和甘油,微溶于乙醇,不溶于油脂。在酒石酸和柠檬酸中稳定,碱性环境下会变成红褐色。它可以用于高糖果汁饮料、碳酸饮料、浓缩果汁、配制酒、糖果、糕点等食品中,最大用量为每千克食品0.10克。人体每日允许摄入量为每千克体重0~2.5毫克。 亮蓝是一种紫红色至青铜色的颗粒或粉末,具有金属光泽,无臭。它具有良好的耐光性、耐热性和耐碱性,对柠檬酸和酒石酸稳定。它可以溶于水、乙醇、甘油和丙二醇。亮蓝是一种水溶性非偶氮类着色剂,可以与柠檬黄配成绿色色素。它常用于食品、清凉饮料、西式酒的调色,稳定性好,着色力强。人体每日允许摄入量为每千克体重0~12.5毫克。 日落黄和亮蓝在食品工业中有广泛的应用。它们可以用于加色、增色和调色,常见于果汁味饮料、碳酸饮料、配制酒、糖果、糕点、冰激凌、雪糕、风味酸奶、膨化食品等产品中。它们的特点是稳定性好,着色力强。 查看更多
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铍和硼的特性及应用? 铍 铍是一种轻金属,具有高强度和抗腐蚀性。它被广泛应用于导弹和火箭的部件,以及X射线管的窗口。此外,铍铜合金也用于制作高尔夫球杆的头。 铍的特性使其在特定领域中具有独特的地位,尽管价格较高且具有毒性。 硼 硼是一种常见的洗衣辅助物,但它的应用远不止于此。氮化硼是一种硬度接近金刚石的材料,被广泛用作工业钢加工的研磨剂。此外,碳化硼也是一种非常坚硬的材料,具有特殊的用途。 硼的特性使其在工业领域中具有重要作用,例如用于汽车引擎的磨损材料和聚合物的交联。 查看更多
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如何选择合适的掩蔽剂和解蔽剂进行络合滴定? 在容量分析领域内,进行络合滴定和沉淀滴定等分析方法时,常常需要使用掩蔽剂来避免干扰。根据不同的分析对象和样品中可能存在的干扰元素,选择合适的掩蔽剂至关重要。例如,在酸性溶液中使用PAN作为指示剂,在酸性或碱性溶液中使用PAR作为指示剂。根据被测离子和分析样品的不同,可以选择不同的掩蔽剂,如F - 、CN - 、酒石酸盐、三乙醇胺和N-甲基甘氨酸二硫代氨基甲酸盐。这些掩蔽剂可以使被掩蔽的离子不再干扰测定,具体情况可参考表Ⅶ-5。 与掩蔽剂类似,选择合适的解蔽剂也是提高测定选择性、保证分析工作顺利进行的关键。例如,在pH10左右的氨性溶液中,使用铬黑T作为指示剂,用EDTA直接滴定锌时,许多离子的干扰会妨碍分析工作的完成。为此,可以加入抗坏血酸和氰化钾,使Cu、Co、Ni、Cd、Hg、Zn、Fe等元素的离子被络合。然后再加入解蔽剂甲醛,使锌离子从锌氰络离子中定量释放出来。这种方法适用于测定一些合金材料中锌的含量。 选择合适的掩蔽剂和解蔽剂是提高分析方法选择性和准确性的重要途径。 表Ⅶ-5 配合使用掩蔽剂时某些络合滴定方法的选择性 指示剂 被测离子 掩蔽剂,pH 被掩蔽不干扰测定的离子 Cu-PAN Sn(Ⅳ) 酒石酸盐,pH 1.8-2.2 Cd,Mn(Ⅱ),Ni,Pb,Zn PAN Zn(Ⅱ),Cd(Ⅱ) F - ,pH 5-6 Ca,Cu,Fe,Mg,Mn(Ⅱ),Ni,Sn(Ⅳ),Ti(Ⅳ) In(Ⅲ) CN - ,pH 2.3-2.5 Al,Ba,Ca,Cd,Co,Cu,Fe(Ⅲ),Mg,Ni,Sr,Zn Mo(Ⅴ) 酒石酸,F - ,pH 4.5-5 Al,Ce(Ⅲ),La,Nb,Ta,Th,Ti(Ⅳ),U(Ⅵ) PAR Ga(Ⅲ) N-甲基甘氨酸二硫代氨基甲酸盐,pH 2-3 Al,Ba,Bi,Ca,Cd,In Pb(Ⅱ) 三乙醇胺,CN - ,pH10 Al,Bi,Cd,Cu,Fe,Ni,Sb,Sn,Zn 查看更多
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有机化合物的熔融过程中会发生什么变化? 有机化合物的晶体在熔融时并不直接变为液体,而是经过一个或两个中间过渡,这种过渡态从某一个方向看时,分子排列较整齐而有一定结构形态;但从另一方向看时,分子又是杂乱而没有固定的结构。在中间过渡态时,它既具有液体的流动性,又具有晶体的光学特性,故称为液晶。 液晶态的物质其分子排列可分为三种类型:(1)近晶型一一分子排列平行而成层,(2)向列型一分子排列平行但不成层,(3)胆甾型一一分子排列呈螺旋型结构。 这些液晶由于其“薄膜”、“定向”的效应,对于能适合其分子结构形状的溶质分子有特殊的溶解度。利用这种特性,许多难分离的不同分子形状的位置异构物,尤其是某些空间异构物,能够得到很好的分离效果。例如,对位的二取代苯是线形结构,易于和液晶的平行定位相合,其保留值就较有位阻的间位异构物大,从而使二者得以分离。 ρ-苯二(ρ—庚氧基苯甲酸酯)除了各种位置异构物外,还能分离有些空间异构物,例如:(粗线表示向外,细线表示向里的键).这对异构物用其它固定液是从未能分离过的.液晶做为固定相,其缺点是柱容量小,以及由于柱温必须保持在液晶相温度范围内,以致高沸点化合物的保留时间过长。 有机皂土常被应用于二甲苯异构物的分离,对于其它位置异构物也有较好的效果。 查看更多
简介
职业:浙江中欣氟材股份有限公司 - 销售
学校:青岛大学 - 自动化工程学院
地区:安徽省
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