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3-氧代-12-烯-28-乌苏酸的合成及应用? 3-氧代-12-烯-28-乌苏酸是一种化学物质,用于合成具有特定用途的目标化合物。它具有一定的危险性,如果吸入,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,就医;如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果食入,立即漱口,禁止催吐,应立即就医。对保护施救者的忠告如下:将患者转移到安全的场所,咨询医生,如果条件允许请出示此化学品安全技术说明书给到现场的医生看。若泄露,小量泄漏尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收,并转移至安全场所,禁止冲入下水道;若大量泄漏,构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,用泡沫覆盖,抑制蒸发,用防爆泵转移至槽车或专用收集器内,回收或运至废物处理场所处置。 【结构】 【合成及应用】 3-氧代-12-烯-28-乌苏酸可以通过化合物1在琼斯试剂的作用下在丙酮中回流反应得到。该化合物可以进一步用于合成一系列具有抗肿瘤活性的新型喹啉恶二唑衍生物。具体的反应方程式请参考参考资料[2]。 【主要参考资料】 [1] http://baike.molbase.cn/cidian/132426 [2] Gu W, Jin X Y, Li D D, et al. Design, synthesis and in vitro anticancer activity of novel quinoline and oxadiazole derivatives of ursolic acid[J]. Bioorganic & medicinal chemistry letters, 2017, 27(17): 4128-4132. 查看更多
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MLN-1117是什么药物? MLN-1117是一种口服的PI3Kα抑制剂,由Intellikine公司原研发,后被武田收购。该化合物目前正在临床一期和二期试验中,用于治疗局部晚期或转移性的非小细胞肺癌(NSCLC)。此外,MLN-1117也正在进行治疗实体瘤的临床一期试验。 与其他I类PI3K家族成员相比,MLN-1117对PI3Kα具有高度的选择性,其IC50为21nM,比其他成员高出100倍以上。 查看更多
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麝香草酚和麝香有何不同? 麝香草酚的特性 麝香草酚是从不同植物中提取的,包括百里香草、麝香草、香青兰全草和粗果芹等。它主要存在于百里香油、牛至油和丁香罗勒油等植物精油中,通常通过分离百里香油获得。 麝香的特性 麝香是一种中药材,来源于麝科动物,如林麝、马麝或原麝等成熟雄性动物的香囊中的干燥分泌物。人造麝香是指通过合成方法获得具有麝香香味的香料,广泛用于化妆品中。 如何区分麝香草酚和麝香? 1. 来源不同:麝香草酚主要来自植物,而麝香主要来自麝科动物的干燥分泌物。 2. 用途不同: 麝香草酚主要用于制造香料、药物和指示剂等,也常用于治疗皮肤霉菌病和癣症,以及痱子、汗疱疹和皮肤瘙痒症。 麝香具有一定的抗炎作用,能增强异丙肾上腺素等对气管平滑肌的松弛作用,具有抗早孕作用和增强免疫功能。 查看更多
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2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸-(S)-甲酯的用途及安全措施? 2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸-(S)-甲酯是一种常用的医药化工合成中间体。在使用过程中,如果吸入该化学物质,请将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触,请脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。如果眼睛接触,请分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食,请立即漱口,禁止催吐,并立即就医。对于保护施救者的建议是将患者转移到安全的场所,并咨询医生。如果条件允许,请向现场的医生出示该化学品的安全技术说明书。 在泄露情况下,如果是小量泄漏,尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中,使用沙土、活性炭或其他惰性材料吸收,并转移到安全场所,禁止冲入下水道。如果是大量泄漏,应构筑围堤或挖坑收容,封闭排水管道,使用泡沫覆盖,抑制蒸发,使用防爆泵将泄漏物转移至槽车或专用收集器内,然后回收或运至废物处理场所处置。 结构 制备 将亚硫酰氯滴加到(S)-4-氟苯基甘氨酸的甲醇溶液中,经过回流搅拌反应后,得到棕色油状物。将残余物溶于乙酸乙酯中,并将溶液在乙酸乙酯和饱和NaHCO3水溶液之间分配。分离水相并用乙酸乙酯萃取。将合并的有机相用盐水洗涤,经过干燥和过滤,得到2-氨基-2-(4-氟苯基)乙酸-(S)-甲酯,收率为100%,为棕色油。 主要参考资料 [1]AMGEN INC.; BREGMAN, Howard; BUCHANAN, John, L.; CHAKKA, Nagasree; DIMAURO, Erin; GUNAYDIN, Hakan; GUZMAN PEREZ, Angel; HUA, Zihao; HUANG, Hongbing; HUANG, Xin; MARTIN, Matthew, W.; PATEL, Vinod Patent: WO2013/134079 A1, 2013 ; Location in patent: Paragraph 0251-0252 ;查看更多
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如何合成N-取代五元氮杂环化合物? 1-苯基吡咯烷是一类有机化合物中的重要基本结构单元,常出现在具有生物活性的天然产物和药物分子中。合成N-取代五元氮杂环化合物的方法有两种途径。 第一种方法是在铁、铜、钯等金属化合物的催化下,通过卤代芳烃和五元氮杂环化合物的反应来合成。例如,可以使用N杂环卡宾钯配合物催化的方法,或者使用(s)-脯氨酸和CuI催化的方法,还可以使用1,1'-联-2-萘酚和Cu-Al合金催化的方法。 第二种方法是在碱性条件下,通过芳香胺和1,4-二卤代丁烷的反应来合成N-取代四氢吡咯类化合物。例如,在碳酸钾水溶液中,可以使用1,4-二溴代丁烷和芳香胺反应来合成。 此外,N-取代四氢吡咯也可以通过芳香胺和1,4-丁二醇或四氢呋喃的反应来合成,但一般需要在高温高压下进行。 如何制备1-苯基吡咯烷? 1-苯基吡咯烷的合成方法如下:首先,在氩气保护下,将三氟化硼乙醚溶液和苯胺加入到新蒸的甲苯中,室温搅拌60分钟。然后,加入四氢呋喃,缓慢升温至110℃,回流反应24小时。将反应体系降至室温,加入饱和碳酸氢钠溶液,充分搅拌后用二氯甲烷进行萃取。最后,通过硅胶柱色谱分离得到产物。 制备的1-苯基吡咯烷为淡黄色油状物,核磁数据如下: 1 H NMR(溶剂:CDCl 3 ,化学位移):δ1.96-1.99(m,4H),3.25-3.28(m,4H),6.56(d,J=7.9Hz,2H),6.64(t,J=7.3Hz,1H),7.21(td,J=6.8,0.9Hz,2H); 13 C NMR(溶剂:CDCl 3 ,化学位移):δ25.7,47.8,111.9,115.6,129.3,148.2。 主要参考资料 [1] CN107935965 一种N-取代四氢吡咯衍生物的合成新方法 查看更多
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3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐的制备方法是什么? 背景及概述 [1][2] 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐是一种常用的医药化工合成中间体。当吸入3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐时,应将患者移到新鲜空气处。如果皮肤接触,应脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,并在不适感情况下就医。如果眼睛接触,应分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医。如果误食,应立即漱口,禁止催吐,并立即就医。 结构 制备 [2,5] 3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐的制备方法如下:将双(2-氰基苯基)二硫化物(20.0g,74.5mmol),无水哌嗪(64.2g,745mmol),二甲基亚砜(12.8g,164mmol)和异丙醇(24mL)加入到500mL圆底烧瓶中,配备机械搅拌器、温度计、顶部有氮气入口的冷凝器和通向漂白洗涤器的连接器。在用氮气吹扫烧瓶后,将反应物熔化(在约80℃下),然后加热至回流(110-126℃)。 在回流24小时后,将带红色的溶液取样用于薄层色谱(用二氯甲烷/异丙醇/三乙胺,15:5:1洗脱),这表明反应完成。将溶液冷却至85-90℃,此时加入水(130mL)。将所得浆液冷却至30-35℃。然后将反应混合物在减压下(bp = 50-60℃,110mm)浓缩,以除去约30mL馏出液。用漂白剂处理馏出物以破坏二甲基硫醚(DMS)。 Drager管(Dragerweck Ag Lubeck,德国)可以选择性地检测ppm水平的二甲基硫醚,表明反应的顶空蒸气含有少于1ppm的残留DMS。通过HPLC分析粗反应混合物的样品。粗反应混合物含有3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑(80%),3,3' - (1,4-哌嗪基) - 双-1,2-苯并异噻唑(4.6%),和2 - (1-哌嗪基)吡嗪(4%)。加入异丙醇(28mL)和水(71mL)后,将浆液冷却至30℃,造粒0.5小时,然后通过硅藻土(例如Celite)过滤,以除去3,3' - ( 1,4-哌嗪基) - 双-1,2-苯并异噻唑。将滤饼用56mL异丙醇/水(1:1)溶液洗涤。 将甲苯(170mL)加入到温(32℃)滤液中,然后用新鲜甲苯(100mL)洗涤分离的水层。将合并的甲苯层用水(100mL)洗涤,然后用脱色碳处理,例如DARKO KB-B,(2g)。将Celite滤饼用甲苯(60mL)冲洗,并将合并的洗液和滤液在减压下浓缩至90mL。将异丙醇(220mL)加入到浓缩物中,并将淡黄色溶液冷却至20℃。用9.8mL浓盐酸将溶液缓慢调节至3.5-4.0。将所得浆液冷却至0-5℃,造粒1小时,然后过滤。将产物滤饼用冷异丙醇(80mL)洗涤,然后在40℃下真空干燥24小时。分离出标题化合物3-(1-哌嗪基)-1,2-苯并异噻唑盐酸盐(43.2g),为浅黄色固体,收率77.6%(98.5%hplc纯度)。 主要参考资料 [1] US5935960 Pro-drugs of 5-(2-(4-(1,2-benzisothiazol-3-yl)-1-piperazinyl)ethyl)- 6-chloro-1,3-dihy dro-2H-indol-2-one 查看更多
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如何制备茵芋苷并测定其含量? 茵芋苷是一种具有治疗肾功能不全活性的香豆素类化合物,广泛分布于多种植物和柑橘水果中。目前临床上治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan,但价格昂贵且毒副作用较大。茵芋苷在药理试验中表现出与合成药物相似的功效和作用强度。本文介绍了一种制备茵芋苷的方法,并提供了测定茵芋苷含量的高效液相色谱法。 背景及概述 茵芋苷是一种香豆素类化合物,具有治疗肾功能不全方面的活性。它广泛分布于多种植物和柑橘水果中。茵芋苷的分子式为C 15 H 16 O 8 ,分子量为324.28274,为白色针状结晶。临床上治疗肾功能不全的药物主要是Benazepril和Losartan,但价格昂贵且毒副作用较大。茵芋苷在药理试验中与上述合成药物具有相似功效和作用强度。 制备方法 一种茵芋苷的制备方法如下: (1)取马蹄金全草,室温下用丙酮溶液组织破碎提取3次,每次10-30分钟,合并提取液,减压浓缩至浸膏; (2)将浸膏用比例为10∶1的乙酸乙酯-甲醇混合溶液进行15-18级逆流萃取,合并萃取液,减压回收溶剂,得萃取物; (3)将萃取物加水分散,通过聚酰胺树脂柱,30-60%乙醇洗脱,洗脱液浓缩得粗品; (4)将粗品用甲醇溶解,上样至硅胶目数为200-300的中压层析柱,用甲醇-二氯甲烷混合溶液洗脱,收集目标成分段洗脱液,过滤浓缩,低温干燥即得到茵芋苷。 含量测定 采用高效液相色谱法同时测定星毛冠盖藤中茵芋苷、7-羟基香豆素、7-羟基-8-甲氧基香豆素的含量。具体方法如下: 1)色谱条件与系统适用性试验: 所用色谱柱为C18(5μm,250×4.6mm),检测波长为320nm,流动相A为乙腈,流动相B为0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱。进样量为10μL,柱温为25℃,流速为1.0 ml/min。梯度洗脱程序为0~30min,流动相A的体积分数从5%线性变化到40%;30~31min,流动相A的体积分数从40%线性变化到5%;31~40min,流动相A的体积分数保持在5%。 2)对照品溶液的制备: 精密称取茵芋苷、7-羟基香豆素和7-羟基-8-甲氧基香豆素对照品,加甲醇超声溶解并制备成对照品溶液,浓度分别为茵芋苷0.1032mg/ml,7-羟基香豆素0.1022mg/ml和7-羟基-8-甲氧基香豆素0.1112mg/ml。 3)供试品溶液的制备: 精密称取星毛冠盖藤药材粉末1g,置于150ml锥形瓶中,精密加入80%的甲醇(v/v)25ml,称定重量,加热回流提取60min,用80%甲醇(v/v)补足减失的重量,溶液过滤,精密量取续滤液2ml置10ml量瓶中,用80%甲醇(v/v)定容至刻度,摇匀,即得供试品溶液。 4)测定供试品溶液中茵芋苷、7-羟基香豆素、7-羟基-8-甲氧基香豆素的含量: 采用对照品溶液绘制进样量-色谱峰面积的标准曲线,测定星毛冠盖藤中三种成分的色谱峰面积,并利用标准曲线计算出茵芋苷、7-羟基香豆素、7-羟基-8-甲氧基香豆素的含量。 主要参考资料 [1] CN201110218660.3 一种茵芋苷的制备方法 [2] CN201710261808.9 星毛冠盖藤中香豆素类成分的含量测定方法 查看更多
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如何制备2,3-二氨基-6-氟甲苯? 2,3-二氨基-6-氟甲苯是一种常用的医药合成中间体。如果不慎吸入该物质,请将患者移到新鲜空气处;如果皮肤接触,应立即脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤,如有不适感,应尽快就医;如果眼睛接触,应立即分开眼睑,用流动清水或生理盐水冲洗,并立即就医;如果误食,应立即漱口,但不要催吐,应尽快就医。 制备方法 2,3-二氨基-6-氟甲苯的制备可以分为以下几个步骤: 步骤1:合成N-(3-氟-2-甲基苯基)乙酰胺 将1-氨基-3-氟-2-甲基苯(1当量)溶解在二氯甲烷中,缓慢加入乙酸酐(2.0当量)。在室温下搅拌4小时后,用水淬灭反应混合物,然后用乙酸乙酯萃取水层。用水、10%HCl溶液、水和盐水洗涤有机层,然后用Na2SO4干燥并真空浓缩,得到粉红色固体N-(3-氟-2-甲基苯基)乙酰胺。 步骤2:合成1-氨基-3-氟-2-甲基-4-硝基苯 将冷却至0℃的HNO3/H2SO4(1:1,60%HNO3:浓H2SO4)的混合物滴加到N-(3-氟-2-甲基苯基)乙酰胺中,形成0.16M溶液。在0℃下搅拌10分钟后,在室温下搅拌30分钟。然后用水稀释溶液,并通过加入6NNaOH使其呈碱性(pH=10)。用CH2Cl2(3次)萃取混合物,经Na2SO4干燥并真空浓缩,得到1-氨基-3-氟-2-甲基-6-硝基苯(在碱性处理过程中除去乙酰基)。 步骤3:合成2,3-二氨基-6-氟甲苯 将1-氨基-3-氟-2-甲基-6-硝基苯(1.0当量)和10%Pd/C(0.1当量)悬浮在无水乙醇中,然后将反应烧瓶抽真空,用H2填充。在氢气氛下搅拌过夜后,将溶液通过硅藻土过滤并在真空下浓缩,得到2,3-二氨基-6-氟甲苯。 主要参考资料 [1]US20060079564 Indazole benzimidazole compounds 查看更多
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松香甘油酯的制备及味道检测? 松香是一种由树脂酸组成的天然林业资源,经过化学改性后广泛应用于涂料、油墨、橡胶、胶粘剂等行业。松香甘油酯作为松香改性的重要手段之一,具有降低酸值、提高热稳定性和增强耐酸碱能力的特点,被用作食品添加剂和香烟胶的原料。 制备方法 1) 在真空度为0KPa、温度为200℃的条件下进行减压蒸馏,得到精制松香。 2) 将精制松香与复合催化剂和甘油加入酯化反应釜中,在250℃下反应2.5小时,得到松香甘油酯。复合催化剂由丁基锡酸、三壬苯基亚磷酸酯、氧化钕、氢氧化锂和双[-乙基(3,5-二叔丁基-4-羟苄基)磷酸]钙盐组成。 3) 对反应物进行减压处理,除去低沸物,得到浅色松香甘油酯。其颜色为加纳色号0.2号,酸值为16mg/g,软化点为90℃。 味道检测方法 为了评价松香甘油酯的味道是否合格,可以采用以下步骤: A. 将样品与蒸馏水置于磨口锥形瓶中,在恒温水浴锅中加热回流30分钟。 B. 结束加热回流后,将溶液冷却至25℃~30℃,得到松香甘油酯味道评定水溶液。 C. 在漱口后,将评定液放入嘴里,用舌头评定是否有烟味、苦味、酸味、涩味。 通过以上方法可以判断松香甘油酯是否符合要求。 主要参考资料 [1]李凯宇,王亚明,蒋丽红.松香胺类衍生物在非表面活性剂方面的应用研究[J].化学通报,2015,78(06):513-517. [2] CN201510118952.8 浅色松香甘油酯的制备方法 [3] CN201310668601.5 松香甘油酯味道的检测方法 查看更多
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硫化镓的应用领域和制备方法? 背景及概述 [1] 硫化镓是一种黄色晶体,具有熔点965±10℃和相对密度3.86。它在冷水中不溶,在热水中分解,但可以溶于酸和碱。 硫化镓的应用 [2-4] 硫化镓具有以下应用: 1)制备硫化镓量子点材料。硫化镓量子点的化学分子式为GaxS3,其中的1≤x≤5,直径为1-8nm。制备方法是按照镓源、硫源、十八烯和配体的摩尔比为1:0.5-10:20-80:20-100的比例混合,然后在惰性气氛中于220-300℃下反应2-20分钟,得到反应液。接着,按照反应液中的镓源、溶剂和沉淀剂的摩尔比为1:50-300:100-1400的比例,向惰性气氛下冷却的反应液中依次加入溶剂和沉淀剂,制得硫化镓量子点材料。这种材料在紫外光激发下的发光峰可调节在420-505nm范围,适用于发光器件和离子检测等领域。 2)制备光感应节能路灯。该路灯顶部设置有一个传感器,根据可见光的强度来控制路灯的开启和关闭。传感器内设有一个光敏电阻,包括上下两个电极层和中间的光敏材料层。光敏材料层由硫化镓、硫化镉、硫化锌、硫化铜、硫化铍、硫化锶、氧化锗、氧化铌、铪、铱和Y4-x-yLuxFeyO6组成。这种光敏材料成本低廉,抗老化,具有优异的耐候性和耐腐蚀性能,适用领域广泛,与传感器兼容性强,有利于大规模推广应用。同时,光感应节能路灯能够自动感应可见光的存在,并根据可见光的强度自动开启和关闭路灯,实现资源的合理分配与利用,符合节能环保的趋势。 硫化镓的制备方法 [3] 单晶硫化镓的制备方法如下:A、按照镓与硫的摩尔比为1∶(1.3~2)称取分析纯镓粉与分析纯硫粉,并置于管式炉中,其中硫粉位于管式炉的低温区,镓粉位于管式炉的高低温区,并通入气流量为10~30sccm常压氩气,氩气的流向为从低温区流向高温区;B、将低温区升温至300~350℃,同时将高温区的温度升至1000~1050℃,硫蒸汽随着氩气流动与镓进行接触并发生反应,反应时间30~45分钟;再将管式炉降至室温,得到单晶硫化镓。 主要参考资料 [1] 化合物词典 [2] CN201811381527.8硫化镓量子点材料及其制备方法 [3] CN201210171108.8一种基于二维功能材料制备柔性光探测器的方法 [4] CN201410783462.5一种光感应节能路灯 查看更多
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1-萘硼酸频呐醇酯的背景及概述是什么? 1-萘硼酸频呐醇酯是一种有机酯类化合物,可用作医药合成中间体。 1-萘硼酸频呐醇酯的结构 1-萘硼酸频呐醇酯的制备方法 1-萘硼酸频呐醇酯的制备步骤如下: 在250mL的三口瓶中,按顺序加入1-溴萘(5.0g,17.8mmol)、联频哪醇硼酸酯(9.0g,35.6mmol)、Pd(dppf)Cl 2 (290mg,0.40mmol),无水CH 3 COOK(5.2g,53.4mmol)和150mL四氢呋喃(THF),通氮脱氧,在80℃下磁力搅拌反应24h。待反应结束后,蒸出大部分THF后,剩余物倒入100mL水中,用二氯甲烷(DCM)萃取(3×25mL),合并有机相,用无水MgSO 4 干燥过夜,过滤,减压旋除溶剂,粗产物以石油醚-二氯甲烷(PE-DCM,V/V,5/1)的混合溶剂为洗脱剂,吸附剂为200-300的目硅胶,进行柱层析分离,得白色固体产品1.92g,收率78.0%。 1 HNMR(400MHz ,CDCl 3 ,TMS),δ(ppm):8.76(d,J=8.0Hz,1H),8.08(d,J=6.4Hz,1H),7.93(d,J=8.4Hz,1H),7.83(d,J=8.0Hz,1H),7.53-7.45(m,3H),1.43(s,12H)。 1-萘硼酸频呐醇酯的应用 1-萘硼酸频呐醇酯可用作医药合成中间体。例如,可以进行以下反应: 具体的反应步骤如下: 1)在250mL的圆底烧瓶中加入(4-(二(4-溴苯基)氨基)苯基)甲醇(5.10g,11.8mmol),150mLTHF,1,6-二溴己烷(14.33g,58.8mmol),NaH(1.5g,62.5mmol)。通氮脱氧,室温反应24h,反应完后蒸除大部分溶剂,剩余物倒入50mL水中,洗去未反应的NaH,用DCM萃取(3×35mL),合并有机相,用无水MgSO 4 干燥过夜后过滤,减压旋除溶剂,粗产物以PE-DCM(V/V,5/1)为洗脱剂,吸附剂为200-300的目硅胶,进行柱层析分离,得产品5.60g,收率79.6%。 2)在250mL的圆底烧瓶中加入步骤1所得化合物(2.80g,4.7mmol),1-萘硼酸频呐醇酯(3.54g,10.8mmol),四(三苯基磷)合钯(162mg,0.14mmol),100mLTHF,10mL2mol/L的K 2 CO 3 溶液。通氮脱氧,80℃反应22h,反应完后蒸除大部分THF,剩余物倒入50mL水中,洗去K 2 CO 3 ,用DCM萃取(3×35mL),合并有机相,用无水MgSO 4 干燥过夜后过滤,减压旋除溶剂,粗产物以PE-DCM(V/V,2/1)为洗脱剂,吸附剂为200-300的目硅胶,进行柱层析分离,得白色粉末产品1.64g,收率71.1%。 1 HNMR(400MHz ,CDCl 3 ,TMS),δ(ppm):8.04(d,J=7.9Hz,2H),7.91(d,J=7.5Hz,2H),7.85(d,J=8.0Hz,2H),7.55-7.42(m,12H),7.34-7.28(m,8H),4.50(s,2H),3.54(t,J=6.4Hz,2H),3.41(t,J=6.8Hz,2H),1.90-1.85(m,2H),1.69-1.64(m,2H),1.47-1.44(m,4H)。 主要参考资料 [1] CN105646594 稠环芳烃取代三苯胺双核铱铂配合物电致磷光材料及其应用 查看更多
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奥瑞布林是一种什么样的化合物? 奥瑞布林(AVE8062)属于考布他汀家族,具有特定的化学结构。 它是一种抗血管剂,也被称为血管破坏剂。 奥瑞布林的化学名称为(Z)?N?[2?甲氧基 ?5?[2?(3,4,5?三甲氧基苯基)乙烯基]苯基]?L?丝氨酰胺。 该化合物可以按照碱的形式或药用酸的盐的形式给药。 奥瑞布林的应用领域是什么? 奥瑞布林可以与多西紫杉醇和顺铂联合使用,用于治疗肿瘤。 治疗方案可以根据患者的具体情况,选择不同的剂量组合。 此外,奥瑞布林还可以与其他药物组合使用,以稳定或诱导肿瘤消退。 主要参考资料 [1] P.科恩, I.C.奥普里 (2011). 包含奥瑞布林、紫杉烷衍生物和铂衍生物的抗肿瘤组合,CN201180039832.9. 查看更多
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如何制备5-苯基异噁唑-3-甲酸乙酯? 5-苯基异噁唑-3-甲酸乙酯是一种有机化学中间体,可以通过不同的方法制备得到。 方法一 使用苯乙炔和硝基乙酸乙酯作为起始原料,将它们溶解在氯仿中,然后加入三亚乙基二胺(DABCO)。将溶液加热反应,冷却后加入水稀释、碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水。收集有机相,干燥后移除溶剂,通过柱层析纯化得到产物。 方法二 使用2,4-二氧代-4-苯基丁酸乙酯作为起始原料,将其溶解在无水乙醇中,然后加入盐酸羟胺。进行回流反应后,将反应液与水混合,用乙酸乙酯进行萃取。通过洗涤、干燥和减压蒸发溶剂的方法得到产物。 该化合物的应用 5-苯基异噁唑-3-甲酸乙酯可以用于制备化合物93。在实验中,将化合物93与病毒混合,并与金刚烷胺和达菲作为对照药物进行比较。结果显示,化合物93对病毒感染的抑制效果远强于金刚烷胺,并且在一定浓度范围内没有细胞毒性作用。 主要参考资料 [1] CN201410056606.7 抗病毒化合物、其制备方法和用途 [2] CN201510432499.8 新型联苯杂环类衍生物、其制备方法及其作为药物的用途 查看更多
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盐酸西那卡塞的制备方法是怎样的? 盐酸西那卡塞是一种用于治疗甲状旁腺功能亢进症的药物。它可以通过增强钙敏感受体对细胞外钙的敏感性,从而降低甲状旁腺激素水平,进而降低血钙浓度。盐酸西那卡塞的制备方法如下: 首先,在250ml单口烧瓶中加入盐酸西那卡塞和二氯甲烷,降温至0~10℃,然后分批加入m-CPBA,反应5小时。接下来,加入碳酸氢钠溶液,分液并用纯化水洗涤有机相。最后,减压浓缩有机相得到西那卡塞氧化物杂质。 经过柱色谱分离纯化后,得到淡黄色油状液体的西那卡塞氧化物杂质。该杂质的纯度为97.2%,其物化性质为:[α]D20-34.6°(c=0.05,EtOAc);ESI-MS(m/z):374.1735[M+H]+;1HNMR(600MHz,CDCl3):8.31(d,J=8.22Hz,1H),7.86(d,J=7.74Hz,1H),7.76(d,J=8.16Hz,1H),7.58(d,J=7.02Hz,1H),7.47~7.52(m,3H),7.38~7.45(m,2H),7.31(d,J=7.62Hz,1H),7.23(d,J=7.62Hz,1H),4.78(s,1H),4.54(d,J=6.30Hz,1H),2.60~2.67(m,4H),1.92~1.95(m,2H),1.55(d,J=6.54Hz,3H);13CNMR(150MHz,CDCl3):143.24,139.45,134.10,131.74,131.28,130.65,128.88,128.59,127.66,125.79,125.46,125.49,125.04,124.78,123.82,123.36,122.53,64.34,56.20,33.11,28.81,19.15。 主要参考资料 [1] 盐酸西那卡塞有关物质的合成 查看更多
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氰霜唑在防治霜霉病、疫病等卵菌系病害中的特点是什么? 霜霉病、疫病是对农作物产量和收成造成严重危害的病害,其发病迅速,危害巨大,难以防治,易产生抗性。尤其在中后期遇到阴雨天气时,常常导致作物绝收,给农业生产者带来巨大损失。目前,有许多杀菌剂可用于防治霜霉病、疫病,如烯酰吗啉、霜脲腈、甲霜灵、氟吡菌胺、霜霉威、氟腚胺、双炔酰菌胺、恶唑菌酮、氟噻唑吡乙酮等。与这些杀菌剂相比,氰霜唑在防治霜霉病、疫病等卵菌系病害中具有独特的特点。下面我们来了解一下。 氰霜唑是一种由日本人开发的高效杀菌剂,用于防治霜霉病、疫病等卵菌纲系病害。它曾经被认为是新一代专门用于防治霜霉病、疫病的划时代产品。然而,由于刚开始推广时的高成本和推广策略问题,导致市场对其产生了误解,没有形成较大的销量。随着时间的推移,其影响力逐渐被烯酰吗啉、氟吡菌胺和氟噻唑吡乙酮等杀菌剂所掩盖。但是,金子总是会发光的,氰霜唑在防治霜霉病、疫病方面的价值是不可否认的。 氰霜唑的优势一 氰霜唑在防治卵菌病害方面具有卓越的防效,主要表现在以下几个方面: 1、氰霜唑对卵菌纲系病原菌的所有生育期都具有高效的杀菌作用,可以全面有效地预防和控制病原菌的危害和传播。它不仅可以抑制卵菌胞子囊和游动孢子的萌发,还可以抑制和阻止游动孢子的游动,同时还可以高效抑制菌丝体、游动孢子囊和卵孢子囊的形成,从而全方位地高效防治卵菌纲系病害。 2、持效时间长:氰霜唑是目前防治霜霉病、疫病等低等真菌持效时间较长的杀菌剂之一。喷洒到作物上后,可以持久地保护作物免受病害侵染,比市场上其他杀菌剂的持效时间长5-7天,可以减少作物的防治次数。 3、作用机理独特,与其他杀菌剂没有交叉抗性,对已对现有杀菌剂产生抗性的卵菌防治效果更好。氰霜唑主要作用于病原菌的能量代谢系统,通过阻断卵菌纲病菌体内线粒体细胞色素bc1复合体的电子传递来干扰能量的供应,起到杀灭病原菌的作用,与其他杀菌剂没有交叉抗性。 4、超强抗雨水冲刷能力,防病效果极佳。氰霜唑喷洒到作物上后,可以与作物表面组织结合形成致密的保护膜,能够抵御雨水和风的侵蚀,有效阻断病原菌孢子的侵染,从而高效防治卵菌纲病害的侵染。 5、防治范围广泛:氰霜唑对所有卵菌纲真菌病害都具有高效防治作用,可以有效防治霜霉病、猝倒病、霜疫病、疫病、腐霉菌引起的茎基腐病、根肿病等所有卵菌纲真菌病害。 氰霜唑的优势二 高度安全! 1、对作物高度安全:氰霜唑可以在所有作物上推广使用,不会对作物产生药害和不良反应,而且可以在花期使用。 2、对人体高度安全:氰霜唑毒性极低,安全间隔期短,药后两到三天即可采收食用,是绿色食品蔬菜推荐使用的杀菌剂。 注意事项 1、氰霜唑的传导性能较差,喷洒时需要注意喷雾要均匀细致,不能漏喷。 2、在低浓度下,氰霜唑的预防效果较好,但在发病后进行治疗时,需要增加浓度或与其他速效性杀菌剂混合使用。 查看更多
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加替沙星的抗菌谱及应用领域? 加替沙星是一种广谱抗菌药物,对多种细菌和原虫都具有抗菌活性。它对革兰阳性菌的活性尤为强,比氧氟沙星的抗菌活性高2~8倍。对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、酿脓链球菌、粪肠球菌等的抗菌活性的MIC90值为0.2~1.56mg/L。对铜绿假单胞菌和肠杆菌属细菌的作用略逊于环丙沙星。对痤疮短棒杆菌、消化链球菌和脆弱类杆菌的MIC90为0.78mg/L。对大多数呼吸道致病菌也有较强的活性,包括对青霉素、环丙沙星耐药的菌株。加替沙星口服生物利用度为96%,不受进食影响。它的半衰期为8~10小时,适用于社区获得性肺炎、慢性支气管炎急性加重、急性鼻窦炎、泌尿生殖系统及皮肤等感染。 加替沙星的制备方法 加替沙星的制备方法如下: 1)1-异丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸: 将48%aq.HBr(35ml)加入1-异丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸乙酯(9.34g)的AcOH(30ml)溶液中。在110℃下搅拌24小时,得到灰白色沉淀物。收集晶体并干燥,得到米色固体。 2)1-异丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢-喹啉-3-甲酸(8-羟基-6-氟加替沙星): 将氯三甲基硅烷(30ml)加入中间体1的DCM(55ml)和EtOH(55ml)悬浮液中。在60℃下搅拌6天后,减压浓缩。将残余物溶解于水(100ml)中,过滤后洗涤晶体。干燥后得到褐色固体。用氢氧化锂单水合物和水处理中间体2的溶液,得到无色固体8-羟基-6-氟加替沙星。 主要参考资料 [1] CN200780043620.14-(2-氧基-噁唑烷-3-基)-苯氧基甲基衍生物抗菌剂 查看更多
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环氧大豆油是什么? 环氧大豆油是一种从大豆油中提取的化学物质,通过环氧化反应改变了其性质和用途。 环氧大豆油广泛应用于涂料、胶黏剂、塑料、纸张涂层等工业领域,具有抗氧化性、低挥发性和优良的物理性能。 环氧大豆油的价格受多种因素影响,包括原材料成本、市场需求和生产工艺等,目前价格在500美元到800美元之间波动。 环氧大豆油的价格波动主要受大豆原料价格的影响,另外市场需求变化和生产工艺改进也会对价格产生影响。 相比传统化学品,环氧大豆油的价格相对较低,因为它是从可再生资源大豆油中提取的,具有环保和可持续的特点。 随着环保意识的提高和可再生资源的重视程度增加,预计未来几年环氧大豆油的市场需求将逐步增长,价格将保持稳定并有一定程度的上涨。 查看更多
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5-氯-2-糠醛的制备及应用? 背景及概述 [1] 5-氯-2-糠醛是一种常用的医药合成中间体,也可以在化工等领域中使用,例如用于制备一种混凝土多功能复合外加剂。 制备方法 [1] 报道一 一种制备5-氯-2-糠醛的方法是将糠醛和ZnCl 2 溶解在AcOH中,然后加入底物并在适当温度下反应。反应完成后,通过洗涤和纯化步骤得到产物。 报道二 另一种制备5-氯-2-糠醛的方法是将糠醛和浓HCl混合反应,然后通过萃取和洗涤步骤得到产物。 应用领域 [2] 一项专利公开了一种混凝土多功能复合外加剂及其制备方法,其中包含了5-氯-2-糠醛作为原料之一。该外加剂可以提高混凝土的多种性能,如抗氯离子侵蚀、钢筋锈蚀、硫酸根离子侵蚀和抗碳化等。 参考文献 [1] Reevaluation of benzyltrimethylammonium dichloroiodide, previously reported to be a selective iodinating agent [2] CN201910626539.0一种混凝土多功能复合外加剂及其制备方法 查看更多
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六硼化钡的应用及制备方法? 六硼化钡,又称为皮萨草,是一种化工原料,可用于X-射线检测分析,并且可以制备具有金属基材和放电层的材料。 应用领域 根据CN200610159375.8的专利,我们可以制备冷阴极荧光灯用的电极材料。制备方法包括以下步骤:将发射体粉末分散在分散介质中的粉末涂料涂布在金属基材上,形成放电层的涂布工序;对金属基材进行第一次压缩,压缩放电层;在第一次压缩后,除去放电层中除发射体粉末外的组分;对除去发射体粉末外的组分进行第二次压缩,压缩放电层。放电层内部存在许多气孔,这些气孔可能是由于干燥蒸发溶剂后形成的孔隙或者是混合粉末涂料时卷入的空气粒子。通过第一次压缩工序,可以压实放电层内部的气孔,使其变得致密并牢固地附着在金属基材上。然后,在除去工序中除去分散介质等发射体粉末以外的组分,形成新的气孔。最后,在第二次压缩工序中,再次压实放电层,使其变得致密。作为发射体粉末,可以选择具有低功函的元素,如钨酸钡、六硼化钙、六硼化锶、六硼化钡、六硼化镧、六硼化铈、六硼化镨、六硼化钕、六硼化钐、六硼化铕、碳化钛、碳化钒、碳化锆、碳化铌、碳化钼、碳化铪、碳化钽和碳化钨等。 参考文献 [1] CN200610159375.8 冷阴极荧光灯用电极材料的制造方法 查看更多
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邻溴氟苯的制备及应用? 背景及概述 [1] 邻溴氟苯是一种有机中间体,可通过重氮化反应从邻氟苯胺制备而来。邻溴氟苯在医药领域有广泛的应用,例如用于合成新型肉桂酰胺类化合物,用于治疗炎症及免疫性疾病;用于制备噻吩并[3,2-d]?嘧啶-4-酮类化合物,该类化合物可用于癌症化疗;用于制备吲唑类化合物,可作为治疗糖尿病和肥胖症的葡萄糖激酶激活剂;以及用作HIV抑制剂的喹啉衍生物。 制备 [1] 制备邻溴氟苯的方法如下:向250ml烧瓶中加入70g40%HBr,70mlH 2 O,11.1g邻氟苯胺,加热至70~80℃反应。降温至40~50℃,加入7.2gCuBr,充分搅拌。滴加8.3gNaNO 2 ,25mlH 2 O配成的溶液,滴完后保温反应至结束。降至室温,倒入200mlH 2 O中,分出有机层,水洗有机层接近中性,无水Na 2 SO 4 干燥,抽滤,然后减压蒸馏,得浅黄色透明液体邻氟溴苯14.4g,收率82.8%。 应用 [1] 邻溴氟苯可用于制备2-氟-5-溴苯腈的方法如下:向250ml烧瓶中加入40mlDMF,11.7gCuCN,17.4g邻氟溴苯,加热至150℃,反应5h。反应结束后水蒸气蒸馏,得黄色透明液体邻氟苯腈7.26g,收率60%。 向100ml烧瓶中加入20ml浓H 2 SO 4 ,6.05g邻氟苯腈,搅拌下分批加入8.85gNBS,NBS加完后室温反应2h。反应结束后,搅拌下倒入100ml冰水中,析出固体,抽滤,水洗,无水EtOH重结晶,得白色结晶产品2-氟-5-溴苯腈7.96g,收率80%。 参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201010235098.02-氟-5-溴苯腈的制备方法 查看更多
简介
职业:泉州振戎石化仓储有限公司 - 给排水工程师
学校:湖南工程职业技术学院 - 化学化工系
地区:山东省
个人简介:成功大易,而获实丰于斯所期,浅人喜焉,而深识者方以为吊。查看更多
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