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胞磷胆碱和普通胆碱有何区别？胞磷胆碱和普通胆碱都是与神经递质和脑功能密切相关的物质。它们在制药领域具有重要的应用价值。本文将介绍胞磷胆碱与普通胆碱之间的区别，以帮助读者更好地理解它们的特性和应用。首先，胞磷胆碱在化学结构上与普通胆碱有所不同。胞磷胆碱是一种磷酸脂类物质，具有磷酸基团，而普通胆碱则是一种氨基醇。这种结构上的差异导致了它们在生物体内的作用方式和代谢途径上的差异。其次，胞磷胆碱在神经传递过程中起着重要作用。它是乙酰胆碱合成的前体分子，可以通过胆碱乙酰化酶催化反应转化为乙酰胆碱。乙酰胆碱是一种重要的神经递质，在神经系统中传递神经信号，参与调节和控制神经功能。相比之下，普通胆碱则主要用于合成脑内的磷脂。此外，胞磷胆碱还具有其他重要的生理功能。它是细胞膜的重要组成成分，参与调节细胞膜的稳定性和透过性。胞磷胆碱还与脑功能和记忆力密切相关，被认为具有改善认知功能和预防老年痴呆的潜力。相比之下，普通胆碱在机体内主要用于合成磷脂，包括磷脂酰胆碱。磷脂酰胆碱是细胞膜的重要组成成分之一，参与调节细胞膜的液态特性和信号传导。此外，普通胆碱还作为一种营养补充剂，被广泛用于改善脑力、促进记忆和学习能力。总的来说，胞磷胆碱和普通胆碱在化学结构、生理功能和应用领域上存在一些差异。胞磷胆碱在神经传递过程中起着重要作用，并与脑功能和记忆力密切相关。而普通胆碱主要用于合成脑内的磷脂，并被广泛应用于改善脑力和促进学习记忆能力。对于制药研究和应用而言，了解它们之间的区别对于合理选择和使用具有重要意义。查看更多

#胞磷胆碱

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甘草酸铵是什么颜色的？甘草酸铵为白色粉末，有强甜味，甜度约为蔗糖的200倍，溶于氨水，不溶于冰乙酸。用法 1. FEMA规定：最大使用量为软饮料，51mg/kg；糖果，5.0～6.2mg/kg；焙烤食品，5.0mg/kg。 4. 具体使用时，使用量为巧克力，0.4～0.98g/kg；饼干，0.25～0.6g/kg；橘汁、番茄汁、饮料，0.4～0.7g/L，在配料时加入。葡萄酒，0.3～0.5g/L，在发酵后加入。用量甘草酸铵可按生产需要适量用于肉类罐头、调味料、糖果、饼干、凉果及饮料。含量测定一种测定银马解毒颗粒中甘草酸铵含量的方法，旨在提供一种检测精度高，检测结果可靠的测定甘草酸铵含量的方法；该方法是： 1)称取银马解毒颗粒1g，加入10g硅藻土混合均匀待用； 2)萃取； 3)把萃取液转移至蒸发皿中蒸干后用乙腈溶解并定容至10mL容量瓶，吸取2ml样品液加入离心管进行净化，溶液过0.22微米滤膜后注入液相仪测定； 4)液相色谱法进行分析时的参数设置；属于化学检测技术领域。危害甘草酸铵呈现甘草酸反应和铵盐反应。 1. LD50 小鼠口服大于10g/kg(bw)。 2. 骨髓微核试验无致突变作用。查看更多

#甘草酸铵

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富马酸喹硫平是一种怎样的新型抗精神病药物？富马酸喹硫平为脑内多种神经递质受体拮抗剂，可能主要通过阻断中枢多巴胺D2受体和5-HT2受体发挥抗精神病作用。此药物还具有对组胺H1和肾上腺素a1受体的阻断作用，但对毒蕈碱和苯二氮卓类受体无亲和力。药代动力学口服后达峰时间为2小时，t1/2为4~12小时，达稳态血浓度时间为48小时，血浆蛋白结合率为83%，表观分布容积约为10 L/kg。适应症富马酸喹硫平对精神分裂症的阳性症状和阴性症状都有治疗效果，同时也可用于治疗双相情感障碍的躁狂发作和抑郁发作。用法用量成人口服：起始剂量为一次25mg，一日2次。每隔1~3日每次增加25mg，逐渐增至治疗剂量一日300mg~600mg，分2~3次服用。副作用常见不良反应包括头晕、嗜睡、体位性低血压、心悸、口干、食欲不振和便秘。还可能引起体重增加、腹痛，无症状性ALP增高以及血总胆固醇和甘油三酯增高。锥体外系不良反应较少见，偶尔可引起兴奋和失眠。查看更多

#富马酸喹硫平

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1-苯丙醇是什么化合物？背景及概述 1-苯丙醇，化学名称为1-苯基-1-丙醇，是一种有机化合物，化学式为C9H12O，为无色油性液体，主要用作利胆药。图1 1-苯丙醇性状图鉴别 1、取硝酸溶液（1→2）10mL，置试管中，加5%重铬酸钾溶液5滴，摇匀，再加1-苯丙醇2滴，振摇后，溶液显浅蓝色。 2、取1-苯丙醇，加乙醇制成每1mL中含0.5mg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在247nm、252nm、258nm与264nm的波长处有最大吸收。 3、1-苯丙醇的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集232图）一致。含量测定取1-苯丙醇约0.8g，精密称定，精密加新配制的醋酐一吡啶（1;4）5mL，附回流冷凝管，置水浴上加热1小时，加水10mL，继续加热10分钟，放冷，用丁醇（对酚酞指示液显中性）10mL洗涤冷凝管和瓶颈，加酚酞指示液2滴，用氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1mL氢氧化钠滴定液（0.5mol/L）相当于68.10mg的C9H12O[1]。药理作用 1-苯丙醇为强效利胆药，具有促进胆汁分泌、解痉、促进脂肪消化等作用，适用于胆囊炎、高胆固醇血症等疾病。适应症 1、1-苯丙醇可用于胆囊炎、胆石症、胆道感染等疾病。 2、高胆固醇血症和脂肪肝、慢性肝炎。 3、消化不良综合征，尤与肝胆疾病有关者。参考文献 [1]中国药典委员会．中华人民共和国药典（二部）．中国医药科技出版社．2020．P748.查看更多

#1-苯丙醇

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对溴碘苯是什么化合物？简介对溴碘苯，化学名称为1-Bromo-4-iodobenzene，是一种卤代芳烃类衍生物，分子式为C?H?BrI，分子量为282.91。这种化合物在常温下为无色片状结晶，具有独特的物理和化学性质。它不溶于水，但可以溶于绝大部分的有机溶剂，如乙醚、乙醇等。由于其分子中含有溴原子和碘原子，使得对溴碘苯在化学反应中表现出较高的活性和多样性[1]。对溴碘苯的性状合成方法对溴碘苯的合成方法多样，其中较为常见的是通过4-溴苯胺或对碘苯胺的化学反应制得。这些反应通常涉及卤素交换或取代过程，需要在一定的催化剂和溶剂条件下进行。通常将4-溴苯胺与碘化试剂（如碘化钾、碘化钠等）在适当的溶剂中混合，并加入催化剂（如铜粉、铜盐等）以促进反应进行。在加热和搅拌的条件下，4-溴苯胺中的氨基被碘原子取代，生成对溴碘苯。该反应通常具有较高的收率，可达到90%以上[1-2]。用途有机合成中间体：对溴碘苯分子中的溴原子和碘原子都具有良好的反应活性，可以参与多种偶联反应。例如，在经典的Suzuki偶联和Sonogashira偶联等反应中，对溴碘苯都表现出优异的性能。这些偶联反应在有机合成中具有重要意义，可以构建复杂的分子结构，为新药研发和材料科学提供重要的化合物库。医药化学：对溴碘苯在医药化学领域的应用也十分广泛。由于其结构中的卤素原子可以参与多种化学反应，使得对溴碘苯成为药物分子修饰和优化的重要工具。通过引入或替换对溴碘苯中的卤素原子，可以改变药物分子的生物活性和药代动力学性质，从而提高药物的疗效和安全性[1-3]。参考文献 [1]郭敬,白雪峰,吕宏飞.对溴碘苯的合成研究[J].化学与粘合, 2009(6):3. [2]吴跃初,宋文志,林亚飞.一种对溴碘苯的制备方法:CN 201410518166[P].CN 105523884 A[2024-07-17]. [3]杨振强,杨瑞娜,陈辉,等.一种对溴碘苯的合成方法:CN201410791184.8[P].CN104530104B[2024-07-17]. 查看更多

#对溴碘苯

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2-苯基丙烯酸是什么化合物？简介 2-苯基丙烯酸，化学式为C?H?O?，是一种含有苯环和丙烯酰基的不饱和羧酸。它广泛存在于自然界中，如肉桂皮、桂花等植物的精油中，因此得名“肉桂酸”。同时，它也是许多合成香料、药物及高分子材料的重要前体。肉桂酸以其独特的香气和生物活性，在人类历史上早已被用作香料和药材，而现代化学工业则赋予了它更多元化的应用。而且2-苯基丙烯酸是一种含有苯环和丙烯酸基团的有机化合物。其结构式中，苯环与丙烯酸基团通过碳碳双键相连，这种特殊的结构赋予了2-苯基丙烯酸独特的化学性质和广泛的应用潜力。苯环的存在不仅增加了分子的稳定性，还使得该化合物在光吸收、热稳定性等方面表现出色[1-3]。 2-苯基丙烯酸的性状合成方法 2-苯基丙烯酸的合成方法多种多样，常见的包括以苯乙酮为原料的氧化脱羰反应、以苯甲醛和丙二酸为原料的缩合反应等。这些合成方法各具特色，可根据具体需求和原料来源进行选择。例如，通过苯乙酮在催化剂作用下的氧化脱羰反应，可以直接得到2-苯基丙烯酸，该反应条件温和，产率较高，是工业上常用的合成方法之一[1-2]。用途 2-苯基丙烯酸作为一种重要的有机合成中间体，广泛应用于各种有机合成反应中。其独特的结构使得它可以作为合成多种复杂有机化合物的起始原料或关键中间体，如药物、香料、染料等。在医药领域，2-苯基丙烯酸可用于合成具有特定药理活性的化合物，为新药研发提供重要支持。作为医药中间体，2-苯基丙烯酸在药物合成中发挥着重要作用。许多药物分子中都含有苯环和丙烯酸基团的结构片段，这些结构片段往往赋予药物分子特定的生物活性和药理作用。因此，通过引入2-苯基丙烯酸作为合成砌块，可以高效地构建出具有潜在药用价值的化合物库，为药物筛选和研发提供丰富的资源[1-3]。参考文献 [1] Riley D P .Rhodium-phosphine chiral hydrogenation catalysis of acetophenone, atropic acid, and alpha-acylamidoacrylic acids and esters thereof:JP19810040236[P].JPS56167695A[2024-08-12].DOI:US4440936 A. [2] Dimitrov V S , Spassov S L , Radeva T Z ,et al.ChemInform Abstract: NUCLEAR MAGNETIC RESONANCE SPECTRA OF TROPIC ACID AND SOME DERIVATIVES[J].Chemischer Informationsdienst, 1975. [3] Nicola,C,J,et al.The Biosynthesis of Tropic Acid: A Reevaiuation of the Stereochemical Course of the Conversion of Phenyllactate to Tropate in Datura stramonium[J].Journal of the American Chemical Society, 1996. 查看更多

#2-苯基丙烯酸

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4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸的用途及注意事项是什么？背景及概述 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸主要用于制造荧光增白剂、直接冻黄G、直接黄R、耐晒橙F3G和防蛀虫剂等。有毒，对皮肤有刺激性。应避免误服，避免与人体直接接触。贮存在阴凉、通风的仓库内，密封保存。贮存期半年。按有毒化学品规定贮运。物理化学性质 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸，也称为DABS，是一种有机化合物。下面是一些关于4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸的性质的介绍： 1. 外观：4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸为白色至浅黄色结晶粉末。 2. 溶解性：在水中几乎不溶，但可以在一些有机溶剂中溶解，如醇和醚。 3. 酸碱性：4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸是一种酸性化合物，可以与碱反应生成盐。 4. 稳定性：在常温下相对稳定，但在高温或与强氧化剂接触时可能发生分解。生产方法 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸是一种合成有机化合物，其合成反应式如下图所示: 图1 4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸的合成反应式它的生产方法可以通过以下步骤进行[1]: 1. 准备苯乙烯和硫酸废液。苯乙烯是一种常见的化工原料，可以从石油中提炼得到。硫酸废液则是通过酸碱中和反应后得到的。 2. 将苯乙烯加入反应釜中，并加热至适当温度。然后，缓慢地将硫酸废液加入反应釜中，同时进行搅拌。 3. 在反应过程中，控制反应温度和反应时间，以促使反应进行。通常情况下，反应温度可以在80-100摄氏度之间。 4. 反应完成后，将反应混合物进行冷却，并加入足够的酸性溶液进行中和。 5. 中和后，产生的沉淀可以通过离心或过滤的方式进行分离和收集。 6. 收集到的沉淀经过干燥处理，可以得到4,4'-二氨基二苯乙烯-2,2'-二磺酸的最终产物。如果要进行大规模的生产，还需要考虑工艺优化和工艺经济性的问题。参考文献 [1]Fortschr. Teerfarbenfabr. Verw. Industriezweige, vol. 1, p. 510查看更多

#氨基二苯乙烯

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什么是 N-乙酰-L-蛋氨酸？ N-乙酰-L-蛋氨酸，是一种具有重要生理功能的氨基酸衍生物，它在人体内参与多种代谢过程，尤其在肝脏解毒和抗氧化方面发挥着独特的作用。简介：什么是 N-乙酰-L-蛋氨酸？蛋氨酸被认为是高产奶牛产奶量和乳蛋白合成的第一限制性氨基酸。增加代谢蛋氨酸可以有效提高奶牛泌乳性能。目前已开发出各种过瘤胃保护的蛋氨酸产品，如物理包覆的蛋氨酸晶体、蛋氨酸类似物 [2-羟基-4-(甲硫基)-丁酸和2-羟基-4-(甲硫基)丁酸异丙酯]和蛋氨酸衍生物，这些产品广泛应用于奶牛饲料中。许多研究都集中在物理包覆的蛋氨酸晶体和蛋氨酸类似物对奶牛产奶量和牛奶成分的影响上。与物理保护的蛋氨酸和蛋氨酸类似物相比，蛋氨酸衍生物是一种廉价的替代品。一般来说，蛋氨酸衍生物是由化学封闭基团添加到蛋氨酸分子中的α-氨基上或其中的酰基被修饰而形成的。一些蛋氨酸衍生物已被研究，例如异丙基 -dl-蛋氨酸、N-硬脂酰-dl-蛋氨酸和N-油酰-dl-蛋氨酸。 N-乙酰蛋氨酸是蛋氨酸的一种衍生物，由蛋氨酸和过量乙酸乙酰化而成。N-乙酰蛋氨酸有两种异构体：N-乙酰-l-蛋氨酸（NALM）和N-乙酰-d-蛋氨酸。NALM已被证明是大鼠、鸡和人类的良好蛋氨酸来源，可提高其日增重和氮利用效率。 N-乙酰-L-蛋氨酸的性质 N-乙酰-L-蛋氨酸的分子量为191.25，其中78%为L-蛋氨酸。其熔点为99-103℃，密度：1.202 g/cm3。其 CAS登记号为65-82-7。其化学名称为L-2-乙酰氨基-4-(甲硫基)-丁酸或2-乙酰氨基-4-(甲硫基)-丁酸。其分子式为C7H13NO3S，结构式为：白色晶体或结晶粉末，具有微弱的特征气味。 n-乙酰-L-蛋氨酸溶于水吗？N-乙酰-L-蛋氨酸的溶解度为：水溶性， 25 ℃ 时 307mg/mL ；可溶于甲醇： 100mg/mL。 N-乙酰-L-蛋氨酸正常储存条件下是稳定的，与强氧化剂不相容。 N-乙酰-L-蛋氨酸毒性蛋氨酸是人体不可缺少的氨基酸，但有证据表明，如果过量摄入，蛋氨酸会干扰可有可无氨基酸中氮的利用。（ 1）报道一通过测量已知受过量蛋氨酸影响的参数，确定了过量摄入 L-蛋氨酸和 N-乙酰-L-蛋氨酸的影响。雄性 Sprague-Dawley 断奶大鼠被喂养全价饮食，其中含有 10% 的蛋白质（以分离的大豆蛋白形式提供）和不同水平的补充 L-蛋氨酸（从 0.30% 到 5.0%）或等摩尔水平的 N-乙酰-L-蛋氨酸。未添加补充蛋氨酸的基础饮食含有 0.15% 的蛋氨酸。喂养含有 0.3% 补充 L-蛋氨酸或等量补充 N-乙酰-L-蛋氨酸的饮食的大鼠生长最好。较高水平的 L-蛋氨酸或 N-乙酰-L-蛋氨酸饮食导致体重增加逐渐减少。然而，1.8% 及以上的 L-蛋氨酸往往比同等量的 N-乙酰-L-蛋氨酸更严重地抑制生长。1.2% 及以上的 L-蛋氨酸或同等水平的 N-乙酰-L-蛋氨酸导致脾脏肥大和脾脏铁含量增加。在本实验中使用的水平下，L-蛋氨酸或 N-乙酰-L-蛋氨酸均不会影响血细胞比容。得出结论，N-乙酰-L-蛋氨酸的危害并不比 L-蛋氨酸更大，而且从体重增加可以看出，在非常高的水平下危害较小。（ 2）报道二食品添加剂、调味剂、加工助剂和与食品接触的材料科学小组已被要求对 N-乙酰-L-蛋氨酸作为 L-蛋氨酸来源在一岁以上儿童和成人特殊医疗用途食品中的使用进行评估。小组指出，N-乙酰-L-蛋氨酸在动物和人类体内脱乙酰化为 L-蛋氨酸。N-乙酰-L-蛋氨酸的蛋氨酸生物利用度与直接使用 L-蛋氨酸的蛋氨酸生物利用度相当，因为在猪和人体内分别摄入等摩尔量的蛋氨酸后，记录到的平均血浆蛋氨酸浓度相似，因为 L-蛋氨酸和 N-乙酰-L-蛋氨酸在健康成年男性体内的血液尿素氮水平和粪便和尿液氮排泄量相同，并且大鼠喂养研究测量生长率和蛋白质效率比也证明了这一点。当将不同的 N-乙酰化氨基酸组合作为各自氨基酸的来源时，它们的脱乙酰化效率可能会受到影响。含有一种以上乙酰化营养源的产品的氨基酸生物利用度必须作为产品开发的一部分进行评估。特殊医疗用途食品中使用 N-乙酰-L-蛋氨酸时接触的 L-蛋氨酸与 L-蛋氨酸本身接触的 L-蛋氨酸相同，因此根据目前对蛋氨酸毒性的了解，不太可能对健康产生不利影响。小组得出结论，从安全角度来看，N-乙酰-L-蛋氨酸作为特殊医疗用途食品中 L-蛋氨酸的来源，供一岁以上儿童和成人食用，并不令人担忧。 N-乙酰-L-蛋氨酸msds的重要性 N-乙酰-L-蛋氨酸是一种白色结晶粉末，味道略带苦味。它是一种天然氨基酸，在各种生物过程中起着至关重要的作用。N-乙酰-L-蛋氨酸具有一定的毒性，并包含药学活性成分。因此，其处理必须由经过专门培训且熟悉操作强效药物的人员进行。该化合物对皮肤和眼睛有中度到严重的刺激作用。其安全数据表 (SDS) 提供了有关其潜在危害、处理、储存和急救措施的重要信息。SDS 中的要点包括其可燃性（不易燃）、反应性（稳定）和潜在的健康危害（对眼睛、皮肤和呼吸道有刺激性）。正确的处理和保护措施对于防止意外接触至关重要。建议 N-乙酰-L-蛋氨酸作为一种具有药学活性的化合物，其应用潜力和处理要求都不容忽视。如果你对 N-乙酰-L-蛋氨酸感兴趣或需要将其应用于研究和开发中，建议在决定前充分考虑自身的需求，并咨询相关领域的专业人士，以确保安全有效地使用该化合物。你还可以通过访问 Guidechem 平台，查找和采购高质量的 N-乙酰-L-蛋氨酸，获取更多详细信息和可靠的供应商资源。参考： [1]https://efsa.onlinelibrary.wiley.com/doi/10.2903/j.efsa.2004.22 [2]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022030219302802 [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/845673/ [4]https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0022316622083146 [5]https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1155/2018/7603437 [6]https://hmdb.ca/metabolites/HMDB0011745 查看更多

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3-溴苯甲酸甲酯是什么？引言： 3-溴苯甲酸甲酯是一种重要的有机化合物，属于卤代苯甲酸酯类。它在有机合成中具有广泛的应用价值，常被用作合成其他化合物的中间体。简述： 3-溴苯甲酸甲酯，英文名称：Methyl 3-bromobenzoate，CAS：618-89-3，分子式：C8H7BrO2。3-溴苯甲酸甲酯是一种卤代苯甲酸酯的衍生物，广泛应用于有机合成反应中。该化合物可用于合成一系列新型的四氢二苯并佐辛化合物，且作为17β-羟基类固醇脱氢酶3型的抑制剂显示了其重要性。 1. 性质密度： 1.498 熔点： 31-33 ℃ 沸点： 127-128℃ (15 mmHg) 折射率： 1.5575 闪点： >110℃ 蒸气压： 0.0±0.5 mmHg，25℃ 精确质量： 213.96300 logP：2.23570 外观：白色至浅黄色结晶固体或液体储存：环境温度化学性质： 3-溴苯甲酸甲酯为白色至浅黄色低熔点结晶颜色 /形态：白色至浅黄色水溶性：微溶于水。 2. 结构 3-溴苯甲酸甲酯分子结构中，苯环作为核心骨架，在其间位引入溴原子，酯基则连接在苯环上。这种结构赋予分子独特的性质：（ 1）芳香性与电子效应苯环的离域 π电子体系使其具有高度稳定性。溴原子和酯基作为吸电子基团，对苯环的电子云密度产生影响，使得苯环对亲电取代反应的活性略有降低，但同时又活化了溴原子的邻、对位碳原子，使其更容易发生亲核取代反应。（ 2）溴原子作为离去基团溴原子具有较强的电负性，且碳溴键的极性较大，使得溴原子易于离解，成为一个优秀的离去基团。这一特性使得该化合物在众多有机合成反应中，尤其是在交叉偶联反应中具有广泛的应用前景。 3. 化学反应芳基溴化物 3-溴苯甲酸甲酯作为起始原料，可通过不同的反应构建多样化的分子骨架。（ 1）Suzuki-Miyaura 偶联与三氟（ 1-苯乙基）硼酸钾发生立体收敛的 Suzuki-Miyaura 偶联，高效构筑 1,1-二芳基乙烷类化合物。（ 2）Negishi 偶联文献报道，在钯催化下，该溴代物与二芳基锌试剂发生 Negishi 偶联反应。（ 3）氰化反应以二氯 [双{1-(二环己基膦基)哌啶}]钯为催化剂，K4[Fe(CN)6] 为氰化剂，可实现溴代物向苯甲腈的转化。 4. 应用举例制备 3,4-取代[1,2,4]三唑衍生物。易绣光等人分别以 3-氨基苯甲酸甲酯和3-溴基苯甲酸甲酯为起始原料,经过水合肼的肼解、DMF-DMA(N,N-二甲基甲酰胺二甲基缩醛)的氨基保护、关环等制备了一系列新的3,4-取代的[1,2,4]三唑衍生物,并通过1H NMR对其进行结构表征及HPLC对目标化合物进行纯度分析。上述路线反应条件温和、无须色谱柱分离、更适合工业化生产。参考： [1]Tellis J C, Primer D N, Molander G A. Single-electron transmetalation in organoboron cross-coupling by photoredox/nickel dual catalysis[J]. Science, 2014, 345(6195): 433-436. [2]Gerber R, Oberholzer M, Frech C M. Cyanation of Aryl Bromides with K4 [Fe (CN) 6] Catalyzed by Dichloro [bis {1‐(dicyclohexylphosphanyl) piperidine}] palladium, a Molecular Source of Nanoparticles, and the Reactions Involved in the Catalyst‐Deactivation Processes[J]. Chemistry–A European Journal, 2012, 18(10): 2978-2986. [3]易绣光,张敏,严云逸,等. 3,4-取代[1,2,4]三唑衍生物的合成及其表征[J]. 井冈山大学学报（自然科学版）,2020,41(6):18-21. DOI:10.3969/j.issn.1674-8085.2020.06.005. [4]https://www.guidechem.com/encyclopedia/methyl-3-bromobenzoate-dic5900.html [5]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ 查看更多

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什么是鲁玛卡托？引言：鲁玛卡托（ Lumacaftor）是一种用于治疗囊性纤维化的药物，通常与另一种药物ivacaftor联合使用。它的作用是帮助改善囊性纤维化患者中一种特定突变的CFTR蛋白的功能，从而改善肺功能和生活质量。简介：什么是 Lumacaftor？鲁玛卡托（ Lumacaftor, LUM）是一种临床上被批准用于治疗囊性纤维化（囊性纤维化跨膜转导调节因子CFTR成熟转运障碍导致）的药物化学伴侣，它能够促进突变的ΔF508-CFTR的细胞内转运，增加肺泡上皮细胞的氯离子通道，改善临床症状。近年来，LUM被证实在人诱导多功能干细胞分化的心肌细胞（human-induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes, hiPSC-CMs）中纠正了代表转运障碍的 Ⅱ 类突变hERG/A561V、hERG/IVS9-28A/G，而对于 S428X、 R366X的 Ⅰ类突变无法产生效应，表明LUM起蛋白构象调节剂的作用。研究表明，LUM作用后增加了hERG突变蛋白的成熟转运及膜定位，恢复了E-4031敏感电流（IKr电流），缩短了场电位时程（cFPD），纠正异常的钙瞬变从而逆转了LQT2-hiPSC-CMs的异常细胞表型，表现出比β受体阻滞剂更好的预防心律失常效果。 1. Lumacaftor 结构 Lumacaftor，3-(6-{[1-(2,2-二氟苯并[1,3]二氧代-5-基)-环丙烷羰基]-氨基}-3-甲基-吡啶-2-基)苯甲酸，具有以下结构，可用于治疗或减轻多种囊性纤维化跨膜电导调节的严重程度。 Lumacaftor具有复杂的分子结构，其主要特征包括一个带有芳香环和酰胺、氟等官能团的中心核心。这些结构特征可能对其与CFTR蛋白的相互作用起到关键作用，尽管其具体的结合位点仍在科学研究中进一步探讨中。 2. lumacaftor 合成 2.1 L-（2-2-二氟-苯并[l，3]二氧杂环戊烯-5-基）-环丙烷羧酸酰胺的制备将 10 g l-（2-2-二氟-苯并[l，3]二氧杂环戊烯-5-基）-环丙烷羧酸、50 ml甲苯和0.1 ml二甲基甲酰胺（DMF）的混合物搅拌15分钟。向反应混合物中加入6.4克氯化亚砜，然后将反应混合物加热至60-65℃ 并保持 2-3小时。反应完成后，在真空下将溶剂完全蒸出。加入甲苯（15ml）并在真空下完全蒸出。向残留物中，在室温下加入25ml甲苯。向反应物质中，在10-15℃ 下缓慢加入氨水溶液（ 40mL），并在25-30℃ 下保持 2小时。反应完成后，向反应混合物中加入20ml水，然后将反应混合物搅拌 15 分钟分离各层，用40ml甲苯提取水层。将合并的甲苯层用水洗涤。将剩余的溶剂在50-55℃ 的真空下完全除去。将所得残留物用丙酮和己烷混合物（ 10mL）研磨1小时。将得到的固体过滤并用己烷（5ml）洗涤。将湿物料在真空下干燥，得到l-（2-2-二氟-苯并[l，3]二氧杂环戊烯-5-基）-环丙烷羧酸酰胺（6.0 g，60.3%产率）。 2.2 3-（6-氯-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸叔丁酯的制备（ 1） 3（3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸叔丁酯的制备将 10克2-溴-3-甲基吡啶溶于120毫升甲苯中。加入38.5g碳酸钾，然后加入35ml水，将混合物在N2 atm下加热至65℃1小时。加入13.55 g（叔丁氧羰基）苯硼酸和0.72 g Pd（dppf）Cl2。将反应混合物加热至80℃ 。反应完成后，冷却反应物质，加入 35ml水并搅拌15分钟。这些层是分开的。将有机层用35ml水洗涤并提取用230毫升10%甲烷磺酸。将水层用50%NaOH碱化，并用100ml乙酸乙酯萃取。将有机层在真空下浓缩，得到13 g粗叔丁基-3（3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸酯（收率为83.3%）。（ 2） 2-（3-（叔丁氧羰基）苯基）-3-甲基吡啶-l-氧化物的制备将 13g叔丁基-3（3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸酯溶于80ml乙酸乙酯中，然后加入4ml水和15g过氧化脲氢。分批加入22 g邻苯二甲酸酐，反应温度保持在45℃ 以下。将反应混合物加热至 45℃ 并搅拌 4小时。反应完成后，将反应物质冷却至室温。缓慢加入100ml 10%亚硫酸钠溶液，并将反应混合物搅拌30分钟。分离各层，用100 ml 10%碳酸钠和100 ml 10%氯化钠溶液洗涤有机层。然后将有机相过滤并在真空下浓缩，得到2-（3-（叔丁氧羰基）苯基）-3-甲基吡啶-1-氧化物（13克，94.8%）。（ 3） 3-（6-氯-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸叔丁酯的制备将 10g2-（3-（叔丁氧羰基）苯基）-3-甲基吡啶-l-氧化物溶于50ml二氯甲烷中，加入8.8g三乙胺（TEA）。向反应质量中加入13.6ml氧氯化磷溶液，在20ml二氯甲烷中，在0-5℃ 下缓慢加入。将反应物质在室温下搅拌 2-3小时。反应完成后，加入冷冻水，将反应物质搅拌10 min。将各层分离，用二氯甲烷提取水层。将有机层用水洗涤。将有机层减压浓缩，并使用10%乙酸乙酯的己烷溶液通过柱层析纯化，得到3-（6-氯-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸叔丁酯（6 g，56.6%产率）。 2.3 3-（6-（l-（2,2-二氟苯并[d][l，3]二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰胺基）-3-甲基吡啶-2-基）-叔丁基苯甲酸酯的制备将 9.6 g l-（2-2-二氟-苯并[l，3]二氧杂环戊烯-5-基）-环丙烷羧酸酰胺、400 mg醋酸钯、2 g BINAP[（±）-2,2'-双（二苯基膦）-l，l'-联萘]和5 g叔丁醇钠在100 ml甲苯中的混合物搅拌10 min。向反应混合物中，在室温下缓慢加入叔丁基-3-（6-氯-3-甲基吡啶-2-基）苯甲酸酯溶液（10克在50毫升甲苯中）。将反应混合物加热回流15小时。反应完成后，将反应物质冷却至室温，并通过Hyflo过滤。滤液用水洗涤，在真空下完全蒸出甲苯，得到16克粗品3-（6-（1-（2,2-二氟苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰胺基）-3-甲基吡啶-2-基）-叔丁基苯甲酸酯（95.8%产率）。 2.4 Lumacaftor的制备将 16 g的3-（6-（l-（2,2-二氟苯并[d][l，3]二氧杂环戊烯-5-基）环丙烷甲酰胺基）-3-甲基吡啶-2-基）-叔丁基苯甲酸酯在48ml甲酸中的溶液加热至75-80℃ 并维持 8小时。反应完成后，将反应混合物冷却至室温，向反应混合物中缓慢加入100ml水，加热至50℃ 并搅拌 2小时。将反应混合物进一步加热至75-80℃ 并搅拌 2小时。将反应物质冷却到房间温度，将产品过滤并用水洗涤。将湿材料在60℃ 的真空烘箱中干燥以获得 lumacaftor。（12.g，85%产率） 3. lumacaftor 是一种增效剂吗？ Lumacaftor-ivacaftor是两种小分子疗法的组合，在细胞水平上靶向囊性纤维化（CF）的基本缺陷。它是一种精准医学，其效果对具有两个p.Phe508del基因突变拷贝的个体具有特异性。该药物组合通过恢复细胞表面膜中的功能性 CF 跨膜传导调节剂（CFTR）蛋白起作用，是第一个获得纯合 p.Phe508del 基因型许可的 CFTR 调节剂。该药物是CFTR校正剂和增强剂的组合。Lumacaftor 是校正剂，通过增加 CFTR 蛋白向外细胞膜的运输来起作用。Ivacaftor，增强剂，通过打开本来会失调的氯化物通道来发挥作用。体内lumacaftor-ivacaftor将气道，汗管和肠道中的Phe508del-CFTR活性提高到正常CFTR功能的约10-20%，与成人相比，儿童的汗液氯化物水平降低更大。它的使用导致肺功能的适度改善和随后下降的速度降低。也许更重要的是，那些接受治疗的人报告说，他们的幸福感水平提高了，他们的呼吸系统恶化率得到了显着改善。参考： [1]郑泽群.鲁玛卡托通过上调热休克蛋白促进hERG/A561V突变蛋白转运的作用机制研究[D].宁波大学,2022.DOI:10.27256/d.cnki.gnbou.2022.001361. [2]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6650604/ [3]WO2017017696A1 [4]https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/ 查看更多

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阿齐沙坦酯的合成方法有哪些？本文将探讨阿齐沙坦酯的合成方法，以期为提高合成效率、降低成本提供新的途径。简介：阿齐沙坦酯（ azilsartan medoxomil，TAK-491)，化学名为5- 甲基-2-氧代-1,3-二氧杂环戊烯-4-基）甲基二乙氧基-1-{[2'- （5-氧代-4,5二氢-1,2,4-二唑-3基）联苯-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸盐磷酸单钾盐（结构见图），是由日本武田公司开发的新一代选择性AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂，为阿齐沙坦（azilsartan）的前药，临床前和临床研究证实其有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,美国FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。合成： 1. 路线一 Stach 和 Kalam 等报道了以 1-[(2'-氰基联苯基-4-基)甲基]-2-乙氧基 -1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯 3 为起始原料的合成路线。首先原料 3 与盐酸羟胺发生肟化反应得 1-[(2'-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯 4，4 再水解得 1-[(2-(羟基脒基)[1,1-联苯基]-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸 5，5 再与 4-(氯甲基)-5-乙基-[1,3]-二氧杂环戊烯-2-酮 6 反应得(5-甲基-2-氧-1,3-二氧杂环戊烯-4-基)甲基-2-乙氧基-1-(2-(羟基脒基))[1,1-联苯-4-基甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸乙酯 7，7 再与与 N,N’-羰基二咪唑反应得阿齐沙坦酯 1，最后与 2-乙基己酸钾成盐得阿齐沙坦酯钾盐 2。 2. 路线二 Naka 和 Rádl 等报道了以化合物 3 为起始原料的合成路线。首先原料 3 与盐酸羟胺反应得到中间体 4，4 再与氯甲酸乙酯反应得中间体 8，8 在二甲苯中回流反应得中间体 9，9 再水解得中间体 10，10 再与 4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮 11 反应得到阿齐沙坦酯 1，1 最后 2-乙基己酸钾反应得到阿齐沙坦酯钾盐 2。 3. 路线三 Garaga等报道了以化合物3为起始原料的合成路线。首先，原料3与盐酸羟胺反应生成中间体4，随后4与三苯基氯甲烷反应生成中间体12，12经水解得到中间体13，13与原料11反应生成中间体14。接着，在三氟乙酸的作用下脱除保护基，得到中间体7，7与N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯反应形成阿齐沙坦酯1。最后，阿齐沙坦酯1与2-乙基己酸钾盐化得到阿齐沙坦酯钾盐2。 4. 路线四 Rádl 等报道了一种以碳酸二甲酯为关环试剂形成氧杂二噁唑的方法。该路线以化合物 3 为起始原料，首先与羟胺水溶液反应得中间体 4，4 与碳酸二甲酯反应得中间体 9，9 水解得中间体 10，10 与原料 11 反应得到阿齐沙坦酯 1。 5. 路线五叶天健报道了另一种合成阿齐沙坦酯的方法，该方法以化合物 3为起始原料，首先水解得中间体 15，15 与原料 6 反应得中间体 16，16 与盐酸羟胺反应得中间体 7，最后 7 与羰基二咪唑反应得产物阿齐沙坦酯 1。参考文献： [1]叶茂林. 阿齐沙坦酯和阳离子表面活性剂的合成[D]. 湖南师范大学, 2017. DOI:10.27137/d.cnki.ghusu.2017.000153. [2]张亚安,傅志贤,张征林. 抗高血压新药选择性AT_1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——阿齐沙坦酯 [J]. 药学与临床研究, 2011, 19 (03): 262-264. DOI:10.13664/j.cnki.pcr.2011.03.025. 查看更多

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如何合成5α-雄甾-2-烯-17-酮？研究如何合成 5α-雄甾-2-烯-17-酮是为了探索相关药物合成方法和相关的医药应用。简介：甾体激素药物是全球药品产业的重要领域之一， 1980年代以来，世界甾体药物产量及销售额增长率约为14％~15％，不低于其它各类药物。5α-雄甾-2-烯-17-酮是合成甾体类药物的重要原料，如非去极化化肌松药泮库溴铵、维库溴铵、罗库溴铵、哌库溴铵和环硫雄醇等的重要原料，因此，对5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成工艺进行研究具有重要意义。合成： 1.方法一：以表雄酮为原料，采用固体酸催化剂，一步脱水合成肌肉松弛药的中间体 5α-雄甾-2-烯-17-酮。具体步骤如下：（ 1）催化剂制备根据不同酸强度来制备不同的催化剂，如 4.5%酸强度催化剂的制备，取4.5g（0.046mol）浓硫酸滴加到50mL丙酮中稀释，搅拌条件下加入到95.5g层析硅胶中，45~50℃中搅拌1h，减压蒸除丙酮，残留物于45~50℃真空干燥4h，得淡黄色粉末。（ 2） 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成在三口烧瓶中加入 10g（0.034mol）表雄酮，用400mL无水甲苯溶解，按一定量加入已经制备好的50g 4.5%酸强度的催化剂，于105℃下反应2h，减压除去甲苯，得到黄色油状物粗品，加少量甲醇，继续减压浓缩得到固体粗品，用甲醇做重结晶，得到8.71g产物。m.p.104～106℃ 。最优工艺条件：反应温度 105℃，m（催化剂）∶m（表雄酮）＝5∶1，催化剂酸度为4.5%，反应时间2h，收率87.1%。 2.方法二：以吸附对甲苯磺酸的硅胶作为催化剂，用表雄酮为原料合成 5α-雄甾-2-烯-17-酮。采用质量比m(硅胶)∶m(对甲苯磺酸)为100∶7吸附后，甲苯中回流 6h。甲醇重结晶，以 92.3%的高产率得到纯度为98.9%的5α-雄甾-2-烯-17-酮。具体实验步骤如下：（ 1）硅胶吸附对甲苯磺酸 70 g (0.41mol)对甲苯磺酸溶解于500m L 丙酮中，搅拌中加入层析硅胶 1kg ， 50℃搅拌1h ，减压蒸除丙酮，残留物于 50℃真空干燥8h。（ 2） 5α-雄甾-2-烯-17-酮的制备 290g(1.00mol)表雄酮溶解在干燥的6L甲苯中，加入上步所制的全部催化剂，加热回流 6h ，抽滤，滤饼用甲苯洗涤若干次，合并滤液，浓缩得粗品甲醇重结晶得白色针状晶体 251g ，收率为 92.3%:mp107~109℃ ，纯度 98.9% 。 3.方法三：（ 1）表雄酮 -3 β -磺酸酯表雄酮 (I)500g(1.72mol)和吡啶2000ml置于3000ml反应釜中，稍加热，搅拌溶解后，加入磨细的对甲苯磺酰氯 600 g (3.15mol) ， 48℃搅拌5小时。放冷，将反应液倾入水中，放置过夜，过滤，水洗，烘干得白色粉晶 746 g ，熔点 154~157 ℃ ，收率 97.5%。用丙酮重结晶得无色针状结晶621 g ，熔点 161~163℃(分解)。包括母液回收48 g (薄板层析只显一点)，合计精品收率87.4%。（ 2） 5α-雄甾-2-烯-17-酮表雄酮 -3 β -磺酸酯621g(1.40mol)和二甲亚砜 800ml混合，于120士2 ℃ 加热搅拌 3小时后，冷却，结晶，过滤，水洗，烘干得微带肉色的鳞片状结晶 (Ⅲ)335g ，熔点 104~106℃ ，收率 88.0% 。参考文献： [1]饶志威,屈洁,左文果等. 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成工艺研究 [J]. 精细化工中间体, 2011, 41 (06): 34-36. DOI:10.19342/j.cnki.issn.1009-9212.2011.06.011. [2]方正,张志敏,陈国广等. 5α-雄甾-2-烯-17-酮的合成 [J]. 化学世界, 2007, (09): 546-548. DOI:10.19500/j.cnki.0367-6358.2007.09.010. [3]李志达,郭文璟,何长云. 环硫雄醇中间体5α-雄甾-2-烯-17-酮的改进制备法 [J]. 医药工业, 1985, (05): 32-33. DOI:10.16522/j.cnki.cjph.1985.05.013. 查看更多

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如何测定与应用荧光增白剂 OB-1？荧光增白剂 OB-1 是一种重要的化学品，其测定和应用在材料和化学等领域具有重要意义。背景： 4,4'- 双 ( 苯并恶唑 -2- 基 ) 二苯乙烯 ( 商品名 OB-1) 是恶唑类荧光增白剂的一个重要品种 , 主要用于热塑性塑料、聚酯切片及聚酯纤维的增白。因其具有极佳增白效果、卓越的热稳定性和良好的相溶性 , 耐光、耐氯漂等特性 , 已成为荧光增白剂的重要品种之一 , 有着广阔的应用前景。目前全国 OB-1 的市场应用效果非常好 , 市场逐年扩大 , 年需求量在 1500 吨左右 , 市场价格 24 万元。国家标准 HG/T 3703-2009 采用液相色谱外标法测定荧光增白剂 OB-1 的含量。首先需要解决标准样品的问题，即提纯或购买具有一定纯度的荧光增白剂 OB-1 作为标准样品。其次，峰面积外标法操作繁琐，需要配制一系列的标样溶液，不适合生产企业日常检测需求。因此，有必要开发一种能够快速测定荧光增白剂 OB-1 纯度的方法，以满足产品质量控制的需求。 1. 应用：荧光增白剂 OB-1 属于优质的噁唑类增白剂。该产品具有以下特点：不溶于水，化学性能稳定，耐热、耐晒、耐氯漂和耐迁移等性能优良，特别适用于各种塑料及塑料制品的高温加工过程。由于其出色的耐热、耐光、耐氯漂白性能，对涤纶、棉和其他纤维混纺织物的增白效果尤为理想，同时也可用于聚酯原液的增白。荧光增白剂 OB-1 耐高温性能优越，主要用于热熔轧染法增白。在回收的聚酯纤维废料、瓶料和切片中添加荧光增白剂 OB-1 后，回收料的白度提高，不同回收料的色度也更加一致。此外，该产品还可用于 ABS 、 PS 、 HIPS 、 PA 、 PC 、 PP 、 EVA 和硬质 PVC 等塑料增白。在塑料制品成型加工前或聚酯纤维抽丝前，将荧光增白剂 OB-1 以相当于塑料或聚酯料粒重量的 0.01% ～ 0.05% 与物料充分混合均匀即可。 2. 测定：季浩等人使用甲醇作为流动相、在 C18 色谱柱上分离荧光增白剂 OB － 1 及其有机杂质，在 373 nm 波长下检测，采用峰面积归一法测定荧光增白剂 OB － 1 的纯度。（ 1 ）色谱操作条件流动相 : 甲醇 ; 波长 :373 nm; 流量 :0.6 mL/min; 柱温 : 室温 ; 进样量 :10μL 。流动相摇匀后使用超声波发生器进行脱气。（ 2 ）步骤称取荧光增白剂 OB － 1 试样 0.01 g 于 50 mL 棕色容量瓶中，加入三氯甲烷溶解并定容，置于超声波发生器充分溶解，取出摇匀备用。待仪器运行稳定后，吸取试样溶液注入进样器，待组分流出完毕，用色谱工作站或积分仪进行结果处理。参考文献： [1]季浩 , 蒲爱军 , 宋艳茹 . 荧光增白剂 OB-1 的液相色谱分析 [J]. 染料与染色 , 2015, 52 (05): 52-54. [2]荧光增白剂 OB-1 的合成研究 . 吉林省 , 吉林大学 , 2007-01-01. [3]单玉才 , 蒲帅天 , 夏玉忠等 . 荧光增白剂 OB-1 三种合成工艺 [J]. 塑料助剂 , 2006, (01): 33-35. 查看更多

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(R)-环氧氯丙烷的应用有哪些？ (R)-环氧氯丙烷作为一种重要的手性化合物，在许多领域具有广泛的应用。本文将探讨 (R)- 环氧氯丙烷的应用，以供相关研究人员参考。背景：近几十年来，医药治疗、农药施用和环境污染领域相继发生了多起严重事故，这些事故与光学异构体杂质密切相关，引起了全球的广泛关注。为了应对这一问题， 1992 年起，美国食品和药物管理局开始制定了针对手性分子药物的管理要求和政策。由此，手性药物成为了制药工业的焦点之一，其中手性环氧氯丙烷作为重要的手性医药中间体，在应用领域上得到了越来越大的关注。应用： 1. 合成 L- 肉碱专利 CN 110372525 A 公开了一种以 R-(-)- 环氧氯丙烷为起始原料合成 L- 肉碱的制备方法，属药物化学领域。该方法包括以下步骤：先以 R-(-)- 环氧氯丙烷和氢氰酸为起始原料，在碱性催化剂作用下，反应合成 R-4- 氯 -3- 羟基丁腈；然后可分为两条路径合成 L- 肉碱盐酸盐，将上述两种路径制备得到的 L- 肉碱盐酸盐再经树脂纯化脱去氯离子后，制备得到最终产物 L- 肉碱。具体步骤为： (1)R-4-氯 -3- 羟基丁腈的制备：先将 R- 环氧氯丙烷、氢氰酸和碱性催化剂混合，以水作溶剂，在 0 ～ 30℃ 下反应 8 ～ 12 小时，反应结束后调节反应液 pH 值至弱酸性，先减压蒸馏除去溶剂水，再高真空精馏得到 R-4- 氯 -3- 羟基丁腈； (2)L-肉碱盐酸盐的制备：路径一：将上述 R-4- 氯 -3- 羟基丁腈在酸性条件下，控制温度在 50 ～ 80℃ 下反应 2 ～ 6 小时，得到 R-4- 氯 -3- 羟基丁酸；将得到的 R-4- 氯 -3- 羟基丁酸与三甲胺在 30 ～ 60℃ 下反应 6 ～ 12 小时，减压蒸除溶剂和未反应的三甲胺，然后加酸酸化、重结晶后得到 L- 肉碱盐酸盐；路径二：将上述 R-4- 氯 -3- 羟基丁腈和三甲胺在 30 ～ 60℃ 下反应 3 ～ 6 小时，得到 L- 氯化肉碱腈；然后将得到的 L- 氯化肉碱腈在酸性条件下，控制温度在 60 ～ 100℃ 下反应 3 ～ 5 小时，减压蒸除溶剂、重结晶后得到 L- 肉碱盐酸盐； (3)L-肉碱的制备：将上述两种路径制备得到的 L- 肉碱盐酸盐再经树脂纯化脱去氯离子后，制备得到最终产物 L- 肉碱。 2. 合成 (R) ?4?丙基二氢呋喃?2?酮专利 CN 112062740 A 以米氏酸和 R ?环氧氯丙烷为起始原料，经过关三元环、格氏试剂开环二步反应，以 (1S,5R) ?3?氧杂双环 [3.1.0] ?2?己酮为中间体得到 (R) ?4?丙基二氢呋喃?2?酮。采用该发明合成方法合成 (R) ?4?丙基二氢呋喃?2?酮，工艺采用新颖的工艺路线，总摩尔收率大于 50 ％，具有路线新颖简短、光学纯度高、成本低廉等特点。 3. 合成左卡尼汀中间体专利 CN 116120208 A 以大孔碱性树脂为催化剂，采用一锅煮的形式提供了一种制备左卡尼汀中间体 L ?(?)?氯化 3 ?氰基?2?羟丙基三甲胺的制备方法，将 R ?环氧氯丙烷、溶剂、大孔碱性树脂混合，滴加氢氰酸，得 L ?(?)?4?氯?3?羟基丁腈溶液；将三甲胺加到 L ?(?)?4?氯?3?羟基丁腈溶液中反应，得到含量 98 ％以上的 L ?(?)?氯化 3 ?氰基?2?羟丙基三甲胺，收率在 95 ％以上。该发明将所有原料置于“一锅煮”，省略了中间体 L ?(?)?4?氯?3?羟基丁腈的分离过程，简化了工艺，提高了收率。 4. 合成 L ?卡内腈专利 CN 115850113 A 以（ R ）?环氧氯丙烷、三甲胺和氢氰酸为原料，在高压反应釜中通过两步反应合成 L ?卡内腈。该发明以氢氰酸为原料，合成过程中不产生含氰废盐，简化了产品后处理工序。通过对胺化反应和氰化反应工艺步骤以及工艺条件的优化，提高了（ R ）?环氧氯丙烷胺化和氰化反应的选择性、产品光学纯度、收率以及设备利用率，同时避免了大量光学副产物的产生，保证了产物的品质与收率。参考文献： [1] 抚顺顺能化工有限公司 . 一种以 R-(-)- 环氧氯丙烷为起始原料合成 L- 肉碱的制备方法 :CN201910677261.X[P]. 2019-10-25. [2] 深圳市华先医药科技有限公司 . 一种 (R)-4- 丙基二氢呋喃 -2- 酮的合成方法 :CN202011012152.5[P]. 2020-12-11. [3] 山东阳谷华泰化工股份有限公司 , 阳谷华泰健康科技有限公司 . 一种 L- 卡内腈的合成方法 :CN202211616916.0[P]. 2023-03-28. [4] 佳尔科生物科技南通有限公司 . 一种左卡尼汀中间体的制备方法 :CN202211684214.6[P]. 2023-05-16. 查看更多

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化药

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炎琥宁服用期间需要注意哪些事项? 药品与人们的生活关系紧密相关，由于生活习惯不规律，导致身体出现多种疾病。在这种情况下，可以服用炎琥宁改善症状，维持健康。首先，在服用过程中如果出现气短症状，应立即停止服用并就医治疗。部分患者可能出现过敏性休克，可采取人工呼吸方法。其次，在服用炎琥宁期间，不可同时使用同类型药品以避免药物相互作用，并及时告知医生，以防其他重大疾病发生。此外，药品应保存在阴凉、干燥、避免阳光直射的环境中。最后，在服用炎琥宁期间，必须使用新鲜配置，若药品性状发生变化，建议不要使用。炎琥宁是一种白色或微黄色粉末产品，可杀灭身体中的细菌和病毒，对流感病毒具有抵抗作用，同时能清热解毒，有效排除体内毒素。炎琥宁服用期间的注意事项是什么？可选择肌肉注射方法，每天注射两次，每次不得超过100毫克。部分消费者可能选择静脉注射，需按医生指导进行。查看更多

#炎琥宁

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材料科学

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为什么JJ结晶罐在药品制备中如此重要? JJ结晶罐是一种常见的设备，广泛应用于药品制备过程中。它在药物结晶和分离方面发挥着关键作用。下面将介绍JJ结晶罐在制药中的重要作用。结晶过程 JJ结晶罐主要用于药物结晶过程。药物结晶是药品制备中不可或缺的环节，它能提高药品的纯度、增强稳定性并改善药效。在结晶过程中，药物溶液经过加热、搅拌等处理后，通过JJ结晶罐中的结晶器进行结晶，使溶液中的药物结晶出来。分离作用 JJ结晶罐还可用于药物晶体的分离。在药物结晶完成后，需要将药物晶体与母液分离。JJ结晶罐中的离心机能够实现药物晶体与母液的分离，从而获得纯净的药物晶体。清洗和干燥药物结晶和分离完成后，需要对JJ结晶罐进行清洗和干燥。清洗可以去除结晶罐内残留的药物晶体和母液，以防止交叉污染。干燥可以去除结晶罐内的水分，以防止药品受潮变质。综上所述， JJ结晶罐在药品制备中扮演着重要角色。它能够实现药物的结晶、分离、清洗和干燥等过程，从而获得纯净的药物晶体，提高药品的质量和稳定性。查看更多

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材料科学

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如何提取和制备泰诺福韦酯? 泰诺福韦酯是一种常用的抗病毒药物，广泛应用于病毒感染治疗。它可以有效地治疗流感、乙肝病毒感染等疾病。本文将介绍泰诺福韦酯的提取和制备过程。泰诺福韦酯的提取过程主要包括以下几个步骤： 1. 原料准备：选择优质的草本植物作为原料，并对其进行处理和干燥，以达到提取的最佳效果。 2. 粉碎和筛选：将干燥的植物材料进行粉碎和筛选，以获得均匀细小的颗粒，方便后续的提取过程。 3. 提取：将经过粉碎和筛选的植物材料放入提取器中，加入适量的提取剂，经过反复的浸提和过滤，最终获得泰诺福韦酯的提取物。 4. 纯化和分离：将获得的提取物进行纯化和分离，去除杂质和不必要的成分，得到高纯度的泰诺福韦酯。泰诺福韦酯的制备过程主要包括以下几个步骤： 1. 合成前体：将泰诺福韦的前体与酸催化剂反应，生成泰诺福韦酯的前体。 2. 酯化反应：将泰诺福韦酯的前体与酯化剂反应，生成泰诺福韦酯。 3. 纯化和分离：将反应产物进行纯化和分离，去除不必要的成分和杂质，得到高纯度的泰诺福韦酯。 4. 包装和存储：将获得的泰诺福韦酯进行包装和存储，以保证其质量和效力。泰诺福韦酯的提取和制备过程中需要使用多种化学试剂和设备，如提取剂、酯化剂、反应器等。同时，需要进行严格的操作和控制，以保证泰诺福韦酯的质量和效力。通过合理的操作和控制，可以保证泰诺福韦酯的质量和效力。希望通过本文的介绍，为大家了解泰诺福韦酯的提取和制备过程提供一定的帮助。查看更多

#泰诺福韦

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日用化工

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安全环保

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青梅提取物的营养价值和配置环境要求是什么? 青梅提取物是一种常见的植物提取物，具有丰富的营养价值和药用价值。青梅提取物中含有多种化学成分，如黄酮类、酚类、有机酸和维生素等。这些成分赋予了青梅提取物抗氧化、抗炎和抗衰老的功效。尤其是黄酮类成分，具有明显的抗氧化和抗炎作用。此外，青梅提取物还富含维生素C和铁元素，对预防贫血和增强免疫力有益。为了保证青梅提取物的品质和营养价值，配置环境时需注意以下要求。首先，温度是影响青梅提取物品质的重要因素之一。青梅提取物适宜生长的温度范围为18-24℃，过高或过低的温度都会对其生长和品质产生不利影响。其次，湿度也是影响青梅提取物品质的重要因素之一。青梅提取物对湿度要求较高，一般在60%左右。过高或过低的湿度会导致叶片枯萎和掉落，影响生长和品质。光照是另一个影响青梅提取物品质的重要因素。青梅提取物喜欢光照，但需避免直射阳光。在配置生长环境时，应选择适当的光照强度，以促进正常生长和发育。综上所述，青梅提取物是一种营养丰富的植物提取物，具有丰富的营养价值和药用价值。为了保证其品质和营养价值，配置环境时需注意温度、湿度和光照等因素。只有严格控制环境，才能确保青梅提取物的品质和营养价值。查看更多

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其他

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丙谷胺片和奥美拉唑哪一款更适合? 当面对丙谷胺片和奥美拉唑这两种药物时，很多人可能不清楚哪一款更好。接下来，我们将为您介绍一些相关知识，帮助您做出选择。实际上，丙谷胺片和奥美拉唑并没有哪一款更好的说法。这两种药物在治疗十二指肠溃疡和胃炎方面都有良好的效果。丙谷胺片是胃泌素受体拮抗剂，而奥美拉唑是质子泵抑制剂，两者都能有效抑制胃酸。丙谷胺片能够抑制胃泌素引起的胃酸，增加胃黏膜氨基糖含量，促进糖蛋白合成。该药物副作用较小，偶尔可能出现便秘、腹胀、口干等不良反应。个别患者可能会出现短暂性白细胞减少和轻度转氨酶升高。与丙谷胺片不同，奥美拉唑是一种强效的质子泵抑制剂，通过抑制胃黏膜上壁细胞的质子泵发挥作用，有效调节胃酸分泌，预防和治疗溃疡。该药物能持久地抑制正常人和溃疡患者的胃酸分泌量，但也可能引起呕吐、头痛、腹泻、嗜睡、乏力、睡眠紊乱等不良反应。查看更多

#奥美拉唑

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材料科学

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维必朗在医学中的广泛应用是如何发挥作用的? 维必朗是一种常用的原料药，被广泛应用于医疗领域。它在心血管系统、呼吸系统、神经系统和消化系统等多个领域具有广泛的医疗用途。维必朗通过改善身体的代谢和增强免疫力来治疗和预防多种疾病。在心血管系统领域，维必朗主要用于治疗冠心病、高血压和心绞痛等心血管疾病。它通过扩张血管、降低血液黏稠度、增加心肌供氧量和防止胆固醇氧化等多种作用，起到降压、促进血液循环和保护心脏的作用。在呼吸系统领域，维必朗可以改善哮喘和支气管炎等疾病的症状。它能够减轻哮喘发作时的症状、降低肺部炎症和增加呼吸道防御机制，从而保护呼吸系统。在神经系统领域，维必朗可以改善神经系统的发育和功能。它可以增强脑部血流、改善脑细胞代谢和提高神经递质水平等多种作用，从而预防和治疗脑血管病、痴呆和帕金森病等神经系统疾病。在消化系统领域，维必朗主要用于治疗胃溃疡、胃炎和食欲减退等疾病。它能够促进胃肠道蠕动、增加食欲和加快胃肠道黏膜修复，从而保护胃肠道并促进消化吸收。维必朗作为一种常用的原料药，在医学上具有广泛的应用，且具有良好的效果和安全性。它可以治疗和预防多种疾病，改善身体各系统的功能和健康状况。随着医学科技的发展，维必朗的医学价值将得到更深入和广泛的挖掘。查看更多

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简介

职业：浙江卫星石化股份有限公司 - 销售

学校：山东大学 - 化学与化工学院

地区：陕西省

个人简介：如果三个臭皮匠顶个诸葛亮，那么中国至少有亿个诸葛亮。查看更多

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