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辅料对去氢孕酮产品质量的影响如何？去氢孕酮是一种常用的避孕药物和激素替代疗法药物。在制药过程中，辅料是不可或缺的成分。但制备所需的辅料是否会对最终产品的质量产生影响呢？本文将探讨这个问题。辅料是制药过程中除了活性成分外的其他组成部分，用于提供药物的物理性质、稳定性和可操作性。辅料包括填充剂、增稠剂、溶剂、润滑剂等。在去氢孕酮制药过程中，这些辅料的选择和使用需要经过谨慎考虑，以确保最终产品的质量。 1. 填充剂：填充剂常用于制备药片或胶囊剂型。它们用于增加药物的体积，使其更易于制剂和使用。选择合适的填充剂对于药品的质量和稳定性非常重要。不合适的填充剂可能会导致药物分解、变质或降低溶解度。 2. 溶剂：溶剂在制药过程中用于溶解活性成分和辅料，并调整溶液的浓度。溶剂的选择应考虑其纯度、溶解能力和对药物稳定性的影响。某些溶剂可能与去氢孕酮发生化学反应，导致药物降解或不稳定。 3. 润滑剂：润滑剂常用于制备药片，以减少制剂过程中的摩擦和粘附。然而，不适当的润滑剂可能会对药片的溶解性能和释放速度产生影响。因此，在选择润滑剂时需要考虑其对药物质量和性能的影响。除了上述辅料，其他辅料如增稠剂、分散剂等也可能对最终产品的质量产生影响。因此，在去氢孕酮制药过程中，制备所需的辅料的选择和使用需要经过严格的评估和测试，以确保它们不会对药物的质量、稳定性和效力产生不良影响。制药企业在制备去氢孕酮产品时，应遵循相关的制药规范和标准，确保辅料的质量和纯度符合要求。同时，进行适当的验证和质量控制，以确保最终产品的质量和安全性。查看更多

#去氢孕酮

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乙酸甲酯是一种怎样的有机化合物？乙酸甲酯（别名: 醋酸甲酯，英文名：methyl acetate），是一种有机化合物，CAS号：79-20-9，分子量为74.08，沸点较低（57.8 ℃）。常温常压下，乙酸甲酯为无色、具有芳香气味的透明液体，易挥发、微溶于水，可溶于乙醇、乙醚等多种有机溶剂，遇明火、高热可燃烧、爆炸。乙酸甲酯在工业上的应用乙酸甲酯主要应用于树脂、涂料、油类、油墨、油漆、胶粘剂、天那水、纤维素、皮革等的生产领域。乙酸甲酯对人体的危害乙酸甲酯可经呼吸道、胃肠道和皮肤途径吸收，进入人体后可代谢为甲醇；甲醇经一系列反应后转化为甲酸。工作场所通风不良可导致室内乙酸甲酯蓄积，如果防护不到位，可对人体造成一定的危害。乙酸甲酯中毒临床症状以黏膜刺激、神经系统损害、眼部损伤、呼吸系统损伤、代谢性酸中毒为主。 6个环节做到位，预防乙酸甲酯中毒环节1：原料采购管理 1、用人单位采购黏合剂、稀释剂等溶剂时，应要求供应商提供合格的化学品安全技术说明书和挥发性组分检测报告的原件，以明确上述溶剂是否含有乙酸甲酯成分； 2、用人单位在使用化学成分不明的溶剂时，应将溶剂送至有检测资质的机构进行样品分析，确定挥发性组分中是否含有乙酸甲酯。环节2：物料储存 1、物料应密闭储存于阴凉通风处； 2、物料储存场所应设置事故通风装置。环节3：配制、分装、输送 1、首选自动化、机械化、密闭化工艺； 2、人工配制和分装时，应在操作位置设置局部通风排毒系统（首选排风柜）。有条件时，可设置独立隔间，以保持良好通风。环节4：使用 1、优先采用自动化、机械化工艺，避免手工作业，减少接触机会； 2、应加强车间的通风（冬季时尤其要注意保持良好通风），必要时，在操作区域设置负压隔离间或小室； 3、应在使用乙酸甲酯的岗位设置局部通风排毒系统； 4、使用过程中需临时短时存放于工作场所时，应加盖密封容器； 5、应在操作台面采取措施防止渗漏和吸附； 6、下班前及时清洁操作台面、地面，减少乙酸甲酯二次挥发； 7、沾染乙酸甲酯等有毒物质的清洁工具、废弃物料均应密封并及时清理。环节5：个人防护 1、呼吸防护：佩戴呼吸防护用品； 2、皮肤防护：应配备化学品防护服、衬衣、防化学品手套，选配劳动护肤剂。环节6：其他防护 1、在醒目位置设置“当心中毒”“穿防护服”“戴防护手套”“戴防毒面具”“戴防护镜”等警示标识、警示线及中文警示说明； 2、委托有资质的职业卫生技术服务机构定期对工作场所进行职业病危害因素浓度检测； 3、制定乙酸甲酯职业卫生操作规程，载明各项操作过程的防护内容； 4、组织劳动者进行职业健康检查，如出现视力下降等不适症状应立即就医。查看更多

#乙酸甲酯

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如何制备对硝基苯甲醛？对硝基苯甲醛，分子式为C7H5NO3，分子量为151.12，外观是白色或淡黄色晶体，熔点为106℃-107℃，相对密度1.496，不溶于水，微溶于乙醚，易溶于乙醇、苯、冰醋酸，对硝基苯甲醛在医药工业上常用于合成胺苯硫脲、甲氧苄胺嘧啶、乙酰胺苯烟腙和硝基苯丁烯酮等，还是重要的医药、染料和农药中间体。本发明以对硝基甲苯为主要原料，(对硝基甲苯：分子式为CH3C6H4NO2，分子量137.1378，外观为黄色斜方立面晶体，相对密度1.1038，熔点51.7℃，沸点238.5℃，易燃，不溶于水，易溶于乙醇、乙醚和苯，主要用于制造对硝基苯甲醛、对甲苯胺、甲苯二异氰酸酯、联甲苯胺、对硝基苯甲酸、对硝基甲苯-2-磺酸、二硝基甲苯等，也用作染料、农药、医药、塑料和合成纤维助剂的中间体。）以溴素、双氧水、过氧化二碳酸二己酯、碳酸钠、硝酸、固体催化剂、氢氧化钠、盐酸为辅料，通过四道工序来制得对硝基苯甲醛合成方法将占总量21％的对硝基甲苯送入反应釜，加入占总量67％的天然水，开动搅拌器，转速为25转/分，向反应釜夹层送入蒸汽加热，测量温度并控制温度在70℃-80℃之间、常压，缓慢的将占总量3％的溴素、7％双氧水、2％过氧化二碳酸二己酯加入反应釜，反应2小时，生成硝基苄基溴。将溴化工序得到的混和液，泵入第二反应釜，在常压下将温度升高至90℃，搅拌，转速为35转/分，加入占总量为20％的含量为10％的碳酸钠水溶液，反应1小时，形成硝基苯甲醇混合液，反应经有机相(不溶于水的)和水相(溶于水的)液液分离，含有硝基苯甲醇的有机相被输送到下一工序，溶剂经蒸馏回收利用；水相为溴化钠和少量碳酸钠碱性水溶液，进入碱储罐综合利用，产生的少量二氧化碳进入碱液吸收池吸收。将含有硝基苯甲醇的有机相泵入第三反应釜，搅拌，转速为30转/分，常压下将温度升高到80℃，加入占总量为20％的硝酸及占总量为1％的固体催化剂后反应1.5小时，生成目标化合物邻硝基苯甲醛产品的混合溶液，将有机相输入第四反应釜；水相为低浓度废硝酸的酸性溶液，进入酸储罐综合利用，少量的二氧化氮进入碱液吸收池。调第四反应釜内为常压、常温，搅拌，转速为25转/分，先向第四反应釜中的有机相中加入占总量为15％的含量为10％的氢氧化钠水溶液、0.5小时后再加入占总量为10％的盐酸水溶液，形成固-液混合溶液，放料，经固液分离装置分离后得到的固相为对硝基苯甲醛，真空干燥包装得到成品。液相经油水分离器，分离出少量的有机副产物，主要为有机物分解物醇类等；水相为少量对硝基苯甲酸钠、氯化钠等碱性水溶液，进入储罐综合利用，无气相组分排放。查看更多

#对硝基苯甲醛

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单甲基奥瑞他汀E的应用领域是什么？单甲基奥瑞他汀E，英文名为MonoMethyl auristatin E，简称为简称MMAE，常温常压下为白色至灰白色固体，不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜，N,N-二甲基甲酰胺等。单甲基奥瑞他汀E是一种合成抗肿瘤药，能通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，在癌症治疗研究领域中有一定的应用。图1 单甲基奥瑞他汀E的性状图理化性质单甲基奥瑞他汀E的结构中含有多个氮原子，表现出一定的碱性和对氧化剂的敏感性。单甲基奥瑞他汀E是从印度洋中的海兔身上提取的一种毒性极大的多肽经过改良后合成的新型药物，具有极强的抗肿瘤作用，与长春碱一样属于抗微管类药物，但是毒性大约相当于长春碱的200倍。它是抗有丝分裂剂，能通过阻断微管蛋白的聚合抑制细胞分裂，在抗体偶联药物（ADC）中颇受关注。作用机制单甲基奥瑞他汀E是一种有效的抗癌微管靶向剂，它与单克隆抗体(MAB)有关，也是一种能够破坏微管的试剂。因为单甲基奥瑞他汀E与长春碱具有相似的作用机制，所以在外周神经病变这个毒性反应上也有所重合，在同类药物BV与化疗联合治疗外周T细胞淋巴瘤时取消了CHOP中的O（长春新碱）。医药应用单甲基奥瑞他汀E是开发抗体-药物偶联物（ADC）的最常用有效负载之一。在临床研究开发中的三种经过批准的含单甲基奥瑞他汀E的抗体药物偶联物（ADC）和多个ADC中用作有效载荷，以治疗不同类型的癌症。值得说明的是含有单甲基耳他汀E 的抗体-药物偶联物可以诱发周围神经病，这是一种频繁发生的不良事件，导致治疗剂量减少或中断以及随后许多MMAE-ADCs的临床终止。参考文献 [1] Rebecca L. Best, Toxicology and Applied Pharmacology,2021,421,115534. 查看更多

#单甲基奥瑞他汀e

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精细化工

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化药

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生物医学工程

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化药

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贝达喹啉富马酸盐是否是治疗多重抗药性结核病的有效药物？背景及概述贝达喹啉富马酸盐以Sirturo的品牌销售，是一种用于治疗活动性结核病的药物，特别是用于治疗多重抗药性结核病（MDR-TB）。它通过口服给药。图1 贝达喹啉富马酸盐性状图副作用贝达喹啉富马酸盐的常见副作用包括恶心、关节痛、头痛和胸痛。严重的副作用可能包括药物诱发QT间期延长、肝功能障碍和增加死亡风险。尽管尚未发现在怀孕期间使用会对胎儿造成危害，但也缺乏充分的研究。它是一种二芳基喹啉抗分枝杆菌类药物，作用是阻断结核杆菌制造三磷酸腺苷（ATP）的能力。医疗用途贝达喹啉富马酸盐于2012年12月获得美国食品药物管理局（FDA）快速核准，限用于治疗多重抗药性结核病和广泛耐药结核。截至2013年，世界卫生组织（WHO）和美国疾病管制与预防中心（CDC）建议在遇到多重抗药性结核病难以传统药物治疗时，可以考虑使用贝达喹啉富马酸盐。临床试验贝达喹啉富马酸盐已在IIb期临床试验中用于治疗多重抗药性结核病的研究，III期研究目前正在进行中。已证明其可以提高痰涂片检验阳性多重抗药性结核病的治愈率，但也有人担心使用后死亡率可能会增加。还有一些小型研究将其作为非结核分枝杆菌感染的挽救治疗进行检验。它是实验性BPaMZ联合治疗（贝达喹啉 + 普托马尼 + 莫西沙星 + 吡嗪酰胺）的一部分。药物交互作用贝达喹啉富马酸盐不应与其他可能强效诱导或抑制CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶，主要存在于肝脏和小肠）的药物一起使用。与利福平（强效CYP3A4诱导剂）一起使用会导致AUC降低52%，降低身体对药物的暴露和抗菌作用。与酮康唑（一种强效CYP3A4抑制剂）一起使用会导致AUC增加22%，可能会增加不良反应的发生率。参考文献 [1]Bedaquiline (Sirturo) Use During Pregnancy. www.drugs.com. [2016-12-10].查看更多

#贝达喹啉富马酸盐

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材料科学

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仪器设备

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如何分析与应用间甲基苯甲酰氯？间甲基苯甲酰氯是一种重要的化合物，其分析和应用在材料和合成化学等领域具有重要意义。背景：随着高分子材料的迅猛发展，间甲基苯甲酰氯逐渐成为一种重要的化工中间体，越来越受到广大研究人员的关注 , 其优异的性能在医药、农药、染料和感光材料生产等方面得到了应用广泛。目前大多采用间歇式生产工艺来制备间甲基苯甲酰氯，间歇工艺具有设备简单、通用性广的特点 , 在需求量较低时 , 采用这一方法较为经济。 1. 分析：在间甲基苯甲酰氯的工业生产中 , 对产物含量准确、快速、可靠的分析 , 对生产和产品质量控制有着重要意义。然而 , 常用的氢火焰离子化检测器的气相色谱法检测中 , 间甲基苯甲酸的含量难以准确测定 , 导致间甲基苯甲酰氯的含量测定的准确度低。也可用高效液相色谱法检测，步骤如下： (1) 配制间甲基苯甲酰氯标准溶液； (2) 将标准溶液注入高效液相色谱仪，进行反相液相色谱法测定，以标准品浓度为横坐标，峰面积为纵坐标构建标准曲线； (3) 配制待测样品溶液； (4) 将待测样品溶液注入高效液相色谱仪，进行反相液相色谱法测定，记录其峰面积，使用标准曲线计算得到待测样品中间甲基苯甲酰氯含量。 2. 应用：合成间三氟甲基苯甲酸甲酯。间三氟甲基苯甲酸甲酯是一种非常有应用价值的中间体 , 已广泛应用于农药、医药和精细化工领域。以间甲基苯甲酰氯为起始原料，经侧链氯化反应、氟化反应和酯化反应可合成间三氟甲基苯甲酸甲酯。具体步骤如下：（ 1 ）氯化反应在装有电动搅拌器、温度计、回流冷凝器和通氯管的 500 mL 四口烧瓶中，加入 154.5 g(1.0 mol) 间甲基苯甲酰氯和 150 mL 对氯三氟甲苯，搅拌溶解，然后加入 2.5 g DMF 和 2.5 g 三氯化磷作为助催化剂，缓慢升温到 120℃ ，开启紫外光源，然后缓缓通入经浓硫酸干燥过的氯气，调节氯气流量大小，以尾气中不见黄绿色为合适，反应尾气依次经水吸收和稀碱液吸收，用气相色谱跟踪反应过程和反应终点。反应结束后减压蒸馏回收溶剂，得淡黄色液体状间三氯甲基苯甲酰氯 249.5 g ， GC 含量 99.8 ％，收率 96.5 ％。（ 2 ）氟化反应往高压氟化反应釜中加入上步制得的 249.5 g 间三氯甲基苯甲酰氯和 0.04 g 正丁基磺酰氟，然后用氮气压入 500 g 无水氟化氢。缓慢升温至 120℃ ，在升温过程中釜内压力也随之升高，通过泄压阀维持反应压力在 2.0~2.2 MPa ，保温 4 h 左右，取样经气相色谱分析，直至二氟一氯的含量低于 0.5 ％。反应结束后，泄压，用氮气吹脱干净体系中的氯化氢和氟化氢，得淡黄色液体状间三氟甲基苯甲酰氟 178.5 g ， GC 含量 97.8 ％，收率 94.2 ％。（ 3 ）酯化反应在装有回流冷凝器、温度计、电动搅拌器和滴液漏斗的四口烧瓶中，加入 300 mL 甲醇和 120 g(1.2 mol) 碳酸钙，升温至 40℃~45℃ ，慢慢滴加上步制得的间三氟甲基苯甲酰氟 178.5 g ，体系放出大量的二氧化碳气体和热量，控制间三氟甲基苯甲酰氟的滴加速度，保持 40℃~45℃ 。加毕，升温回流反应 2 h ， GC 检测反应完全。冷却，过滤，滤饼用少量甲醇洗涤，合并滤液，常压回收甲醇，残留液加入水中，用适量的饱和碳酸钠溶液调节 pH 值 7~8 ，分层，有机相再用水洗涤一次，减压脱水，然后精馏，收集 72℃ ~75℃/5 mmHg 馏分，得无色液体状间三氟甲基苯甲酸甲酯 176.5 g ， GC 含量 99.5 ％，收率 95.1 ％。参考文献： [1]王凯泉 , 赵红英 , 陈静华等 . 间三氟甲基苯甲酸甲酯的合成 [J]. 浙江化工 ,2011,42(05):1-5. [2]山东凯盛新材料有限公司 . 间甲基苯甲酰氯的连续生产工艺 :CN201510932461.7[P]. 2016-02-24. [3]山东凯盛新材料有限公司 . 间甲基苯甲酰氯的高效液相色谱分析方法 :CN201510931032.8[P]. 2016-02-10. 查看更多

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动植物

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如何从植物组织中提取高纯度的总RNA? 本文介绍了一种从植物组织中提取高纯度总RNA的方法。该方法适用于富含多酚或淀粉的植物组织，如马铃薯块茎、白松松针或嫩苗以及西红柿叶等。每100 ml试剂可以处理100 mg组织200次。为了提取RNA，需要准备液氮、研钵、无RNase离心管、5 M NaCl（无RNase水配制）、氯仿、异丙醇、75%乙醇（无RNase水配制）和无RNase水。提取操作步骤 1. 取不多于0.1g植物组织，在液氮中研碎，转移到1.5 ml离心管中，加入0.5 ml提取试剂，轻轻振荡混匀。注：振荡时要避免过于剧烈，以免导致基因组DNA污染。 2. 将离心管放置在室温下静置5分钟。 3. 在4℃条件下以12000 rpm离心2-3分钟，将上清转移到新的无RNase离心管中。 4. 在上清中加入0.1 ml 5 M NaCl（无RNase水配制），轻轻混匀。 5. 加入0.3 ml氯仿，上下颠倒混匀。 6. 在4℃条件下以12000 rpm离心10-15分钟，将上层水相转移到新的无RNase离心管中。 7. 加入与所得水相等体积的异丙醇，混匀，室温放置10分钟。 8. 在4℃条件下以12000 rpm离心10-15分钟。弃掉上清液，注意不要倒出沉淀。加入1 ml 75%乙醇冲洗沉淀。（沉淀可能很难看见，操作时要小心。） 9. 在4℃条件下以5000-7000 rpm离心3分钟。倒出液体，注意不要倒出沉淀。剩余的少量液体短暂离心，用枪头吸出，室温晾干1-2分钟至沉淀干燥。 10. 加入适量的无RNase水充分溶解RNA，然后在-70℃保存。注意：本试剂具有刺激性味道，请在通风处进行操作。主要参考资料 [1] 植物RNA提取试剂产品说明书查看更多

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材料科学

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如何制备1,3-二苯脲? 1,3-二苯脲是一种脲类化合物，具有广泛的应用领域。脲是一类含有R 1 R 2 N-CO-NR 1 R 2 官能团的化合物，具有良好的反应活性，是合成化学中重要的合成子。此外，脲还具有出色的生物活性，在天然产物、药物和农药分子中广泛存在，并被用作蛋白质抑制剂。制备方法方法一首先，在室温、空气氛下，将[RuCl 2 (p-cymene))] 2 、N-环己甲酰氧基苯甲酰胺、醋酸银(AgOAc)和二氧六环溶剂(dioxane)依次加入到一干燥的反应试管中。然后，将反应温度升至80℃，反应12小时。最后，通过柱层析分离得到产物，产率为94%。方法二将苯胺溶于乙腈，然后加入CF 3 SO 3 CF 3 溶液，混合液体于室温搅拌反应48小时。反应结束后，用水淬灭反应，减压除去溶剂，使用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂进行柱层析，得到产物1,3-二苯脲，产率为90%。方法三在氮气保护下，将苯胺溶于二氯甲烷，然后将AgOCF 3 的乙腈溶液加入反应管中。混合液体边搅拌边自然回至室温反应12小时。反应结束后，用水淬灭反应，减压除去溶剂，使用石油醚和乙酸乙酯的混合溶剂进行柱层析，得到产物1,3-二苯脲，产率为88%。参考文献 [1] [中国发明] CN201811512934.8 一种N,N’-二取代脲类化合物及其合成方法 [2] [中国发明] CN201910248348.5 一种N-酰基化合物的简易制备方法查看更多

#苯脲

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如何制备3-乙酰基-1-甲基吡咯? 3-乙酰基-1-甲基吡咯是一种含有3-酰基吡咯片段的杂环化合物，可用于合成具有药理活性的分子。例如，已知的具有大麻素活性的1-烷基-3-（萘甲酰基）吡咯和1-烷基-3-（萘甲酰基）吲哚，以及从疣果黑皮病菌中分离出的具有抗生素活性的3-乙酰基-4-羟基甲基吡咯。制备方法方法一将丁炔二酸二甲酯（2 mmol）加入到盐酸甲基羟胺（2 mmol）和KHCO 3 （3 mmol）的无水CH 2 Cl 2 （10 mL）搅拌溶液中。搅拌15分钟后，在40℃下缓慢加入乙酰氯（2mmol）和丁炔二酸二甲酯（2 mmol）的CH 2 Cl 2 （5 mL）溶液。通过硅胶F254薄层色谱（TLC）（正己烷/ EtOAc 6：1）检测反应的完成（2.5-3.5小时）。将反应混合物减压蒸发，得到残留物，然后通过柱层析纯化（正己烷/EtOAc 6∶1）得到纯净的3-乙酰基-1-甲基吡咯产物。方法二将3-乙酰基吡咯（1.1 g，10 mmol）和溴甲烷（11mmol）加入到搅拌的2-丁酮（25 mL）悬浮液中，该悬浮液含有四丁基溴化铵（0.3 g，1 mmol）和K 2 CO 3 （1.6 g，12 mmol）。将混合物加热至60℃反应12小时，然后冷却至室温。通过减压除去溶剂，用H 2 O/Et 2 O（1∶1，50mL）吸收残留物，分离有机层，干燥（Na 2 SO 4 ）并蒸发得到3-乙酰基-1-甲基吡咯。参考文献 [1] Valizadeh H , Fakhari A . A Mild and Facile One-Pot Synthesis of N-Methyl-3-Acyl-Pyrroles[J]. Molecules, 2010, 15(5):2972-2979. [2] Dalla Croce P , Ferraccioli R , Ritieni A . Selective α-Chlorination of Acetylpyrroles[J]. Synthesis, 1990, 1990(03):212-213. 查看更多

#3-乙酰基-1-甲基吡咯

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化药

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枸橼酸氯米芬片（Clomifene Citrate Tablets）有什么功能和主治? 枸橼酸氯米芬片（Clomifene Citrate Tablets）是一种激素药物，属于其它内分泌及代谢类药品。它的商品名是法地兰。该药适用于诱导下述情况妇女的排卵：下丘脑-垂体机能障碍，包括多囊性卵巢综合征（PCOS)；诱导接受辅助受孕技术如体外受精（IVF）而行超数排卵妇女的多卵泡发育。枸橼酸氯米芬片的功能主治有哪些？ 1.治疗无排卵的女性不育症，适用于体内有一定雌激素水平者。 2.治疗黄体功能不足。 3.测试卵巢功能。 4.探测男性下丘脑-垂体-性腺轴的功能异常。 5.治疗因精子过少的男性不育。枸橼酸氯米芬片的不良反应有哪些？ 1.较常见的不良反应有：肿胀、胃痛、盆腔或下腹部痛(囊肿形成或卵巢纤维瘤增大、较明显的卵巢增大，一般发生在停药后数天)。 2.较少见的有：视力模糊、复视、眼前感到闪光、眼睛对光敏感、视力减退、皮肤和巩膜黄染。 3.下列反应持续存在时应予以注意：潮热、乳房不适、便秘或腹泻、头昏或晕眩、头痛、月经量增多或不规则出血、食欲和体重增加、毛发脱落、精神抑郁、精神紧张、好动、失眠、疲倦、恶心呕吐、皮肤红疹、过敏性皮炎、风疹块、尿频等，也可有体重减轻。国外有极个别发生乳腺癌、睾丸癌的报告。枸橼酸氯米芬片的用法用量是怎样的？口服每日50mg，共5日。自月经周期的第5天开始服药。若患者系闭经，则应先用黄体酮撤退性出血的第5天始服用。患者在治疗后有排卵但未受孕可重复原治疗的疗程，直到受孕，或重复3～4个疗程。若患者在治疗后无排卵，在下一次的疗程中剂量可增加到每日100mg，共5日。个别患者药量可达每天150mg时，才能排卵。查看更多

#枸橼酸氯米芬

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化学学科

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为什么NBS是有机化学研究中重要的化学试剂? NBS是一种常用于研究有机化合物的化学试剂，它可以替代氢溴酸进行溴代反应。NBS的化学式为C4H4BrNO2，结构式为： NBS是一种白色晶体固体，外观类似于白色粉末，但其熔点高达176℃。此外，NBS在水中的溶解度可达3.3克/毫升，也可溶于氯仿、乙醚、苯等有机溶剂。 NBS在有机合成中的应用有以下几个方面： 1. 用于溴代反应：NBS可作为溴离子的来源，取代氢原子，实现溴代反应。这种反应常用于合成溴代烷、溴代醇、溴代酸等化合物。 2. 用于卤代反应：NBS与卤代烷反应，生成更高级别的卤代烷。这种反应可用于合成更复杂的有机化合物。 3. 用于自由基反应：NBS可作为自由基的来源，参与自由基反应。在自由基反应中，NBS可通过自由基取代反应、自由基加成反应等方式参与反应，用于合成一系列有机化合物。总结：作为一种重要的有机合成试剂，NBS在有机化学研究中扮演着重要的角色。研究人员需要掌握NBS的性质和应用，以提供更多有机化学研究的思路和方法。查看更多

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其他

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复方氨肽片：一种有效的银屑病治疗药物吗? 银屑病是一种慢性炎症性皮肤病，常见症状包括红斑和鳞屑。复方氨肽片是一种治疗银屑病的药物，它可以帮助减轻症状并促进受损组织的修复。患者一旦患上银屑病，将面临长期的抗争，病情可能会反复发作。因此，平时的保养和保护对于控制病情非常重要。药理知识复方氨肽片是一种薄膜包衣片，其主要成分包括氨肽、氨茶碱和马来酸扑尔敏。氨肽是从动物内脏中提取的活性物质，可以提高人体的免疫功能和营养代谢。氨茶碱可以抑制病变细胞的分裂，有助于控制鳞屑增生。马来酸扑尔敏具有镇静、止痒和抗过敏作用，可以缓解症状引起的不适。药理作用复方氨肽片的主要成分包括氨肽、氨茶碱和马来酸扑尔敏。氨肽可以调节机体免疫功能和促进机体营养代谢。氨茶碱可以抑制病灶细胞的分裂，控制鳞屑增生。马来酸扑尔敏具有镇静、止痒和抗过敏作用，减轻皮肤对外界刺激的敏感性。适用/禁忌人群复方氨肽片适用于银屑病患者。禁忌人群包括对本品任何成分过敏者，过敏体质者慎用。对于儿童、孕妇、哺乳期妇女和老年人的使用，需要在医生的指导下进行。常见用药疑问解答 1、复方氨肽片应该怎么服用？一般推荐剂量为一次5片，一日3次，儿童应相应减量或遵医嘱。服药后12周起效，多数患者病情在68周内好转。在服药期间，还应注意饮食，避免辛辣刺激的食物。 2、复方氨肽片可以用于红皮型银屑病吗？复方氨肽片适用于治疗牛皮癣，而阿维A胶囊适用于重度银屑病。对于红皮型银屑病，两者的联合使用可能会有一定的治疗效果。查看更多

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波形蛋白的特性及应用领域？背景 [1-3] 波形蛋白是一种中间丝蛋白质，可以特异性结合波形蛋白。它是中间丝的其中一种蛋白质，具有特定的结构域和形状。波形蛋白的结构特点是具有中央α螺旋结构域和卷曲螺管形状的二聚物。这种结构使得波形蛋白具有特殊的功能和性质。 α螺旋序列中的氨基酸在螺旋表面形成疏水性屏障，同时具有酸性和碱性氨基酸，可以平衡螺旋的卷曲。此外，离子盐桥的形成也能稳定α螺旋结构。波形蛋白的应用 [4][5] 丙烯酰胺对小鼠睾丸细胞毒性作用及其与波形蛋白表达关系的研究本研究通过对小鼠进行丙烯酰胺的染毒实验，探讨了丙烯酰胺对小鼠睾丸细胞的毒性作用以及与波形蛋白表达的关系。实验结果显示，丙烯酰胺可以导致小鼠睾丸细胞的DNA损伤和凋亡，同时减少波形蛋白的表达。这表明丙烯酰胺对生殖系统具有毒性作用，并且波形蛋白可能在其中发挥一定的调控作用。综上所述，波形蛋白在多种免疫学实验中具有重要的应用价值，并且在丙烯酰胺等物质的毒性研究中也起到了重要的作用。参考文献 [1] Intermediate vimentin filaments and their role in intracellular organelle distribution[J]. A.A.Minin, M.V.Moldaver. Biochemistry (Moscow). 2008(13) [2] Novel functions of vimentin in cell adhesion, migration, and signaling[J]. Johanna Ivaska, Hanna-Mari Pallari, Jonna Nevo, John E.Eriksson. Experimental Cell Research. 2007(10) [3] Expression profile of human cells in culture exposed to glycidamide, a reactive metabolite of the heat-induced food carcinogen acrylamide[J]. Flurina C.Clement, Ramiro Dip, Hanspeter Naegeli. Toxicology. 2007(1) [4] A Review of the Toxicology of Acrylamide[J]. J.H.Exon. Journal of Toxicology and Environmental Health, Part B. 2006(5) [5] 张晓玲. 丙烯酰胺对小鼠睾丸细胞毒性作用及其与波形蛋白表达关系的研究[D]. 山西医科大学, 2010. 查看更多

#波形蛋白

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甲睾酮的作用是什么? 甲睾酮是一种口服有效的药物，其作用与天然睾酮相同。它能促进男性性器官及副性征的发育和成熟，对抗雌激素，抑制子宫内膜生长以及卵巢和垂体功能。此外，甲睾酮还能促进蛋白质合成和骨质形成，刺激骨髓造血功能，使红细胞和血红蛋白增加。甲睾酮的结构特点是什么？甲睾酮引入了17α-甲基，增加了位阻，使其可以口服。甲睾酮的适应证有哪些？甲睾酮适用于先天缺失或后天缺损的无睾症及睾丸功能不全的类无睾症患者。此外，它还可以用于治疗月经过多、子宫内膜异位、子宫肌瘤、晚期乳腺癌和老年人骨质疏松。甲睾酮的典型不良反应有哪些？甲睾酮的长期使用可能引起女性男性化、浮肿、肝损害、头晕和痤疮。同时，它还可能导致黄胆和肝功能障碍。对于有过敏反应的患者，应停止使用甲睾酮。甲睾酮的禁忌证有哪些？甲睾酮对甲睾酮过敏的患者、肝肾功能不全的患者、前列腺癌患者、孕妇和哺乳期妇女是禁忌的。甲睾酮与其他药物有哪些相互作用？甲睾酮与肾上腺皮质激素、口服降糖药和胰岛素、环孢霉素A以及具有肝毒性的药物合用时可能产生相互作用。在使用这些药物时需要注意剂量的调整和监测。使用甲睾酮需要注意什么？在使用甲睾酮时，需要注意肝肾功能不全的患者，老年男性患者可能发生前列腺增生和前列腺癌的危险，乳腺癌患者可能出现血钙过高的情况。女性使用甲睾酮时需要监测可能出现的男性化征象，并定期检查肝功能等。如果出现异常，应立即停止使用甲睾酮。甲睾酮的用法用量是多少？成人常用量为男性性腺功能低下者激素替代治疗每次5mg，一日2次；绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗每次25mg，一日1～4次。过敏小儿常用量为一日5～10mg，疗程不超过4～6个月。查看更多

#甲睾酮

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如何生产超细铋粉? 铋是一种有色金属粉末，分子式为Bi，分子量为208.98。它广泛用于制造铋制品、铋合金和铋化合物。传统的铋粉生产方法包括水雾法、气雾化法和球磨法。然而，这些方法存在一些问题，如易氧化、杂质多、颗粒不均匀等。本发明提供了一种湿法化学工艺生产超细铋粉的方法，具有高产能、低氧化率、少杂质和均匀颗粒分布的优点。发明内容本发明的目标是提供一种生产超细铋粉的方法。该方法采用湿法化学工艺，通过以下步骤实现： 1) 配制氯化铋溶液：将密度为1.35-1.4g/cm3的氯化铋原液与含盐酸4%-6%的酸化纯水溶液按体积比1:1-2混合。 2) 合成：向配制好的氯化铋溶液中加入清洗干净的锌锭，开始置换反应。观察反应终点，当溶液中有气泡冒出时，取出未溶解的锌锭，沉淀2-4小时。 3) 分离铋粉：将步骤2)中的沉淀物上层清液抽出以回收锌。将剩余的沉淀铋粉用含盐酸4%-6%的酸化纯水溶液洗涤5-8次，然后用纯水漂洗至中性。使用离心机快速甩干铋粉后，立即用无水乙醇浸泡并再次甩干。 4) 干燥：将步骤3)处理过的铋粉放入温度为60±1℃的真空干燥器中烘干，制得粒度为-300目的铋粉成品。通过以上工艺方法生产的铋粉具有高纯度（99%以上）、超细小颗粒（-300目）的特点。化学成分测试结果显示，本发明所制得的铋粉的化学成分为：Bi 99，Fe 具体实施方式以下是使用本发明方法制取超细铋粉的实例： 1) 配制氯化铋溶液：取密度为1.4g/cm3的氯化铋原液，加入含盐酸6%的酸化纯水溶液，酸化纯水溶液与氯化铋原液的体积比为1:2。 2) 合成：向配制好的氯化铋溶液中加入清洗干净的锌锭，开始置换反应。观察反应终点，当溶液中有气泡冒出时，取出未溶解的锌锭，沉淀4小时。 3) 分离铋粉：将步骤2)中的沉淀物上层清液抽出以回收锌。将剩余的沉淀铋粉用含盐酸6%的酸化纯水溶液洗涤8次，然后用纯水漂洗至中性。使用离心机迅速甩干铋粉后，立即用无水乙醇浸泡并再次甩干。 4) 干燥：将步骤3)处理过的铋粉放入温度为60±1℃的真空干燥器中烘干，制得粒度为-300目的铋粉成品。查看更多

#铋

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维生素B12的制备和提取工艺是怎样的? 背景及概述 [1-2] 维生素B12，也称为钴胺素，是一种含有金属元素的维生素。它是由微生物合成的，高等动植物无法合成。维生素B12需要一种肠道分泌物（内源因子）的帮助才能被吸收。如果缺乏这种内源因子，即使膳食中摄入足够的维生素B12，也会患上恶性贫血。植物性食物中几乎没有维生素B12。它在肠道中停留的时间较长，大约需要3小时才能被吸收。维生素B12的主要功能是参与制造骨髓红细胞，预防恶性贫血，并保护大脑神经免受损害。维生素B12是B族维生素中最晚被发现的一种。它是一种含有3价钴的多环系化合物，核心是一个钴啉大环。因此，含有这种环的化合物都被称为类钴啉。维生素B12呈浅红色针状结晶，易溶于水和乙醇，在弱酸条件下最稳定，但在强酸或碱性溶液中会分解，预热时会有一定程度的破坏，但短时间的高温消毒损失较小，容易被强光或紫外线破坏。制备 [1] 维生素B12的制备包括以下步骤： (一)、将维生素B12转化液通过288树脂柱进行吸附，吸附完成后进行洗水； (二)、用丙酮解析剂对吸附了维生素B12的树脂柱进行解析； (三)、将解析后的维生素B12净化液进行控温浓缩； (四)、通过净化柱对浓缩后的维生素B12液进行净化； (五)、再次进行控温浓缩； (六)、将浓缩液进行搅拌降温，得到湿晶； (七)、在低温下保持一定时间后，进行抽滤得到湿晶； (八)、将湿晶进行真空恒温干燥，得到维生素B12产品。通过与含溶媒工艺产品进行质量对比，制备的维生素B12杂质含量较低，各项质量指标符合标准要求，能够满足产业化需求。提取工艺 [2] 将含有维生素B12的发酵液加水稀释后，经过酸化和分离，得到分离清液。然后通过超滤浓缩，将维生素B12从菌体和大分子可溶性蛋白中分离出来。接下来，通过离子交换吸附对维生素B12进行进一步纯化。最终得到维生素B12的解析液。参考文献 [1] [中国发明] CN201910801943.7 一种维生素B12的制备方法 [2] [中国发明] CN201910216023.9 一种维生素B12产品的提取工艺查看更多

#维生素B12

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微生物

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季铵盐类消毒剂在新型冠状病毒肺炎疫情防控中的重要性？ 2020年1月21日，《湖北省卫生健康委关于报送新型冠状病毒肺炎疫情防控用品需求的通知》中，将季铵盐类消毒剂列入消毒类用品需求目录。在《山东省新型冠状病毒感染的肺炎现场消毒剂个人防护指南（第二版）》的通知中指明金属管壁首选季铵盐类消毒剂以及重复使用的部件首选季铵盐类消毒剂。 2020年1月29日，《中国消毒学杂志》中发表的《2019新型冠状病毒感染的肺炎疫源地消毒措施》一文中阐述主要消毒对象与方法时，多次提及季铵盐类消毒剂的使用。例如：环境物品预防性清洁消毒：一般物体表面每天进行1-2次湿式清洁并保持干燥，定期使用1000mg/L(0.1%)及以上季铵盐类消毒剂擦拭消毒；运输方面：车辆外部可使用季铵盐类消毒剂擦拭，车门把手等频繁接触部位可擦拭2遍等。而苯扎氯铵是季铵盐类阳离子表面活性消毒剂中比较具有代表性的消毒剂。早有研究表明该类消毒液可有效杀灭多种冠状病毒。 Rabenau等测试了2种以苯扎氯铵为主要成分的表面消毒剂产品对SARS冠状病毒的杀灭作用，结果显示对SARS病毒有效，且5分钟即达到最大作用，效果和其他常用表面消毒剂相当。 Motoharu等检测了苯扎氯铵对流感病毒、NewCastle病毒和禽支气管冠状病毒的作用，结果发现苯扎氯铵可有效杀灭这些病毒，效果与次氯酸钠相当。苯扎氯铵作为阳离子表面活性剂对于带有脂质包膜的亲脂性病毒具有良好的杀灭作用，包括冠状病毒科所属病毒在内的多种病毒属于带有脂质外膜的亲脂性病毒。其机制与苯扎氯铵抗菌机制相似，疏水基插入脂质层，一方面改变膜内外的pH值，破坏膜的稳定性，一方面和膜及膜内关键病毒结构结合并破坏，致使病毒核酸物质暴露外泄进而死亡。而且苯扎氯铵作为阳离子表面活性剂对于含有较多负电荷的病毒外壳具有吸附作用，利于病毒清除。此外，苯扎氯铵可以有效广谱杀菌、抑菌。苯扎氯铵用药安全，无刺激，无致敏，无致畸等。苯扎氯铵用途广泛，尤其适用于完整皮肤、皮肤黏膜等消毒，金属表面消毒等，因此广泛用于医院各个科室，亦可常备于家中，用于消毒。查看更多

#十二烷基二甲基苄基氯化铵

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如何制备3-吡啶偕胺肟盐酸盐? 3-吡啶偕胺肟盐酸盐，又称为3-甲脒基吡啶盐酸盐，可以通过使用3-氰基吡啶和甲醇钠反应制备得到。制备方法首先，在250mL圆底烧瓶中取52g（0.5mol）的3-氰基吡啶，加入200mL甲醇溶解。然后，加入质量百分比为50％的甲醇钠甲醇溶液5.6g（0.052mol），并在室温下进行磁力搅拌反应4小时。接下来，向反应体系中加入27.5g（0.515mol）的氯化铵，继续在室温下反应48小时。使用TLC跟踪反应终点，反应结束后蒸干溶剂，用乙醚洗涤剩余固体，重复三次。然后，将滤饼依次用热水（约60℃）和乙醇重结晶，最终得到白色针状晶体的3-吡啶偕胺肟盐酸盐，产率为76.8％。应用应用一在农药和医药研究中，含氮杂环化合物具有重要的地位，例如噻二唑就是其中的一类。噻二唑具有杀虫、抗菌、调节植物生长等方面的生物活性，因此引起了人们的广泛关注。3-(3-吡啶基)-5-氨基-1，2，4-噻二唑是一种噻二唑类化合物。可以使用3-吡啶偕胺肟盐酸盐合成3-(3-吡啶基)-5-氨基-1，2，4-噻二唑。具体合成方法如下：取59.0g（0.375mol）的3-吡啶偕胺肟盐酸盐置于500mL圆底烧瓶中，加入250mL水溶解。在冰水浴条件下滴加质量百分比为10％的次氯酸钠水溶液280g（0.376mol）。滴加完成后逐渐升至室温，继续反应5小时，停止搅拌，过滤。将所得滤饼置于250mL圆底烧瓶中，加入约50mL甲醇溶解。在冰水浴条件下滴加含有37.5g（0.375mol）硫氰酸钾的甲醇溶液100mL，约30分钟后，氯化钾沉淀析出。将反应体系升至室温继续反应12小时。使用TLC跟踪反应终点，反应结束后过滤，蒸干滤液。将所得固体用甲醇和水（体积比1∶5）重结晶，最终得到浅黄色颗粒状晶体的3-(3-吡啶基)-5-氨基-1，2，4-噻二唑，产率为46.4％。应用二咪唑酮类化合物具有广泛的用途，是制造多种功能材料和药物的重要原料。其中，治疗高血压的药物Avapro就是一种4,4-二取代-4,5-二氢-1H-咪唑-5-酮的衍生物。根据CN201410478433.8的报道，可以通过在碱和氧化剂的作用下，将脒类化合物、酮和有机溶剂混合反应并纯化得到4,4-二取代-4,5-二氢-1H-咪唑-5-酮及其衍生物。脒类化合物可以选择苯甲脒盐酸盐一水合物、4-甲基苯甲脒盐酸盐、4-氯苯甲脒盐酸盐、4-溴苯甲脒盐酸盐、4-三氟甲基苯甲脒盐酸盐、4-硝基苯甲脒磷酸盐、4-氨基苯甲脒硝酸盐、2-甲基苯甲脒氢碘酸盐、2-氯苯甲脒硫酸盐和3-吡啶偕胺肟盐酸盐等。参考文献 [1][中国发明,中国发明授权]CN201010107499.85-氨基-1,2,4-噻二唑类化合物及其制备方法 [2][中国发明,中国发明授权]CN201410478433.84,4-二取代-4,5-二氢-1H-咪唑-5-酮、衍生物及其合成方法查看更多

#3-吡啶偕胺肟盐酸盐

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吡啶是什么? 吡啶的性质物理性质吡啶是一种无色液体，具有刺激性鱼腥味。它的熔点为-41.6℃，沸点为115.2℃，密度为0.9819g/cm3。吡啶可以与水、乙醚和乙醇等物质混合，也可以作为溶剂溶解各种有极性或无极性的化合物，甚至是无机盐。与其他有机化合物不同的是，吡啶环上取代的羟基越多，其在水中的溶解度反而下降。化学性质吡啶是一种典型的杂环芳香化合物。由于吡啶环中的氮具有较大的电负性，相对于苯环而言，它是缺电子的，因此难以发生亲电取代反应。亲电取代反应通常发生在3-或5-位，类似于硝基苯。相反地，吡啶可以与强碱发生亲核取代反应，例如齐齐巴宾反应。吡啶可以催化加氢反应，生成六氢吡啶（哌啶）。与苯催化加氢相比，吡啶催化加氢的反应热略小，为-193.8 kJ·mol?1（苯催化加氢为205.3 kJ·mol?1）。此外，吡啶也可以被钠和乙醇还原为六氢吡啶。由于氮上的孤对电子，吡啶具有碱性，并且是一种良好的配体（记作py）。它的共轭酸吡啶合氢离子的pKa值为5.30。吡啶可以与活泼卤代烃形成季铵盐，也可以被过氧化物氧化为N-氧化物。吡啶可以发生一系列的自由基反应而二聚。使用不同的引发剂可以实现选择性。例如，使用钠可以得到4,4'-联吡啶，而使用兰尼镍可以得到2,2'-联吡啶，后者是化学工业中重要的前体试剂。吡啶的应用除了作为溶剂外，吡啶在工业上还可以用作变性剂、助染剂，以及合成各种产品的起始物，包括药品、消毒剂、染料、食品调味料、粘合剂、炸药等。吡啶的毒性吡啶具有毒性，可以通过吸入、摄取或皮肤接触进入人体。吡啶中毒的急性影响包括头晕、头痛、缺乏协调、恶心、流涎、食欲不振，可能发展为腹痛、肺淤血和神志不清。人体的最低致死量（LDLO）为500 mg/kg，口服半数致死量（LD50）为891 mg/kg。高剂量的吡啶具有麻醉作用，其蒸气浓度超过3600 ppm将对健康构成威胁。此外，吡啶可能具有轻微的神经毒性、遗传毒性和诱导染色体断裂的影响。查看更多

#吡啶

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2-氨基-3-硝基苯酚的合成方法是什么? 2-氨基-3-硝基苯酚，英文名为2-Amino-3-nitrophenol，其分子式为C6H6N2O3，CAS号为603-85-0，分子量为154.12，熔点为212到213度，沸点为322.5度（一个大气压力下），常温常压下呈红棕色固体粉末。合成方法图1 2-氨基-3-硝基苯酚的合成路线在氩气环境下，将二水合氯化锡 (II) (20 mmol) 溶解在甲醇(17.2 mL) 中，加入到反应瓶里面；浓 HCl (9.2 mL)慢慢加入反应体系中，并将所得溶液冷却至0°C。将二硝基化合物加入反应瓶中，在室温下搅拌混合物过夜，用 EtOAc 稀释混合物并用饱和碳酸氢钠溶液中和，通过过滤除去无机盐固体并用乙酸乙酯洗涤残余物，合并滤液和分离相。用乙酸乙酯萃取残留的水相三次，用硫酸镁干燥合并的有机层，过滤除去硫酸镁固体，得到的有机滤液在减压状态下除去有机溶剂，即可得到目标产物。用途 2-氨基-3-硝基苯酚是药物化学与有机合成中间体，苯环上的硝基可以在钯碳加氢的条件下还原成氨基得到二氨基化合物。此外，还可以在NCS存在的情况下，在氨基的对位引入一个氯原子。图2 2-氨基-3-硝基苯酚的转化应用实验步骤：在氢气气氛下将 2-氨基-3-硝基苯酚 (500 mg) 和 10% Pd/C (173 mg, 0.162 mmol, 0.05 当量) 的混合物加入 15 mL 的体积比为4:1 乙酸乙酯-甲醇中。让混合物在室温下搅拌 4 小时。用氮气喷射反应混合物，通过硅藻土过滤除去催化剂。用乙酸乙酯和甲醇洗涤滤饼，蒸发滤液。图3 2-氨基-3-硝基苯酚的转化应用实验步骤：将2-氨基-3-硝基-苯酚(3 g，19.46 mmol)和N-氯代琥珀酰亚胺(3.12 g，23.35 mmol)在乙腈(100 mL)中的溶液回流3小时, 浓缩反应混合物并将残余物溶解在乙酸乙酯中，混合物用水和盐水洗涤，有机相用无水硫酸钠干燥并真空浓缩，得到红色固体产物(3.7g，定量产率)。参考文献 [1] Smith, Cameron J. et al Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters, 20(1), 346-349; 2010. [2] Moreau, Robert J. et al Journal of Medicinal Chemistry, 61(8), 3309-3324; 2018. [3] Isaac, Methvin et al U.S. Pat. Appl. Publ., 20070032469, 08 Feb 2007. 查看更多

#2-氨基-3-硝基苯酚

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