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如何选择适合的ZPD真空耙式干燥机? 在制药行业中,干燥是一项关键的工艺步骤,而ZPD真空耙式干燥机作为一种常用的干燥设备,具有高效、可靠的特点。但是,如何选择适合的ZPD真空耙式干燥机,以满足不同药品的干燥需求呢?本文将为您介绍一些选择型号的关键因素。 首先,选择适合的ZPD真空耙式干燥机需要考虑药品的特性。不同的药品在干燥过程中具有不同的物理和化学特性,例如粘度、热敏性、易氧化性等。因此,在选择干燥机型号时,需要根据药品的特性来确定干燥机的技术参数,如耙速、转速、耙片形状等,以确保干燥过程中药品的质量和稳定性。 其次,考虑处理能力是选择干燥机型号的另一个重要因素。处理能力与干燥机的尺寸和设计有关,一般以药品的干燥量或产量来衡量。在选择干燥机型号时,需要根据生产工艺需求和预期的产量来确定干燥机的处理能力,以确保生产效率和经济效益的平衡。 此外,干燥机的操作和控制系统也是选择型号时需要考虑的因素之一。先进的操作和控制系统可以提供更高的自动化程度和操作便利性,例如触摸屏界面、数据记录和远程监控功能等。在选择干燥机型号时,需要考虑生产工艺的要求和操作人员的技能水平,以选择适合的操作和控制系统。 最后,选择适合的ZPD真空耙式干燥机还需要考虑设备的质量和售后服务。选择知名品牌和有良好口碑的供应商可以确保设备的质量和可靠性,并提供及时的售后服务和技术支持。在选择干燥机型号时,建议参考供应商的产品资料、用户评价和售后服务承诺,以做出明智的选择。 选择适合的ZPD真空耙式干燥机需要考虑药品特性、处理能力、操作和控制系统,以及设备质量和售后服务等因素。通过综合考虑这些关键因素,制药企业可以选择到适合自身需求的干燥机型号,提高生产效率和产品质量,实现可持续发展。 查看更多
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2,5-呋喃二甲酸是一种具有什么潜力的生物基化学品? 2,5-呋喃二甲酸(FDCA)是一种极具发展潜力的生物基化学品,可用于制备多种聚合物,如聚酯、聚酰胺、聚氨酯等,被认为是12种最具潜力的生物基平台化合物之一。在全球禁塑背景下,FDCA与乙二醇聚合生成的聚2,5-呋喃二甲酸乙二酯(PEF)作为性能更优的新型塑料材料,有望逐步替代由对苯二甲酸聚合生成的对苯二甲酸乙二醇酯(PET),进而带动FDCA需求释放. 用途与市场 由于传统石化资源面临短缺和环境问题日益严重,人们将目光瞄准了可用来合成化工原料的生物质材料。2,5-呋喃二甲酸(FDCA)作为一种重要的生物质来源的二元羧酸,可被催化开环制成已二酸,而已二酸又是尼龙66的一种必需的重要单体。2,5-呋喃二甲酸(FDCA)还可与乙二醇(MEG)等聚合,应用于聚酯、聚氨酯等,是有望成为替代现有石油来源的对苯二甲酸的新型生物基材料. 2,5-呋喃二甲酸(FDCA)与乙二醇(MEG)聚合生成的聚2,5-呋喃二甲酸乙二醇酯(PEF),是一种适用于食品和饮料包装以及地毯和纺织品纤维的聚酯。对于包装行业而言,与传统塑料相比,PEF具有更好的特性,例如提高了对二氧化碳和氧气等气体的阻隔性,从而延长了包装产品的保质期。PEF是性质优越的新时代生物质材料,被誉为PTA下游产品PET或者聚酯的生物基替代方案,其阻气、阻水性已被证明优于聚对苯二甲酸乙二酯(PET). FDCA合成的聚酯性能优异,据统计,2022年FDCA作为单体制备的聚酯市场潜力最大,占全球消费量的60%以上。第二大应用领域是聚酰胺,截止到2022年,该市场潜在应用规模为8万吨。FDCA的市场价格约20-25万/吨,潜在市场需求数万吨. 合成方法 当前2,5-呋喃二甲酸(FDCA)最常见的合成方式是由5-羟甲基糠醛(HMF)氧化制成,主要有计量氧化法、电催化法、化学催化法. 1.计量氧化法 采用KMnO4、N2O4、HNO3等作为氧化剂,对HMF进行氧化合成FDCA。该工艺产品选择性低,且这些氧化剂对设备腐蚀严重,排放废水时造成环境污染,不适合工业化生产. 相比之下,采用催化氧化方法可以降低反应能垒,大幅降低反应温度和压力,同时提高FDCA的收率和分离效率. 2.电催化氧化法 近年来发展的HMF电催化氧化技术,以电子作为清洁的反应试剂,可以大幅提升HMF氧化效率。2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)为反应介质和催化剂,选择合适的光阳极和阴极,加入缓冲溶液作为电解液,构建光电反应体系。通过施加一定的偏压和电量,将HMF催化氧化为FDCA。但该工艺需要特殊的反应装置,反应设备成本较高. 3.化学催化氧化法 碱性水溶液环境,加入磁性催化剂和次氯酸钠溶液,50℃下反应2h,原料转化率为93%,产品收率约75%。反应结束后,该工艺所使用的催化剂可采用磁铁进行回收收集,但是2,5-呋喃二甲酸产品收率不高,且氧源为次氯酸钠,产生废水量较大. 查看更多
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如何利用新工艺合成邻溴苯胺? 背景技术 邻溴苯胺是一种白色针状结晶物质,具有特定的物理性质和化学性质。它可以用作染料原料、医药及有机合成中间体。然而,传统的生产方法存在诸多问题,如收率低、纯度不高、污染严重等。 合成方法 一种新的邻溴苯胺合成工艺包括以下步骤: (一)重氮化:在反应釜中进行重氮化反应,包括加入邻硝基苯胺、水和浓盐酸,然后冷却并加入亚硝酸钠水溶液。 (二)溴化:在另一个反应釜中进行溴化反应,包括加入硫酸铜、溴化钾和亚硫酸钠,最终得到邻硝基溴苯。 (三)还原:将邻硝基溴苯加入还原釜中,加入水和铁粉,然后加热回流并滴加氢溴酸,最终得到邻溴苯胺成品。 查看更多
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乙酰化葡萄糖的广泛应用是如何实现的? 乙酰化葡萄烯糖是一种在食品、医药和化妆品等领域广泛应用的功能性物质,具有改善食品质感和口感的作用,同时还具有抗菌、抗炎和抗氧化等活性,可用于治疗和预防疾病。此外,乙酰化葡萄烯糖还可以用于制作各类化妆品,改善产品性能。 基本信息 乙酰葡萄糖烯又称3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄烯糖,英文名:Tri-O-acetyl-D-glucal,CAS号:2873-29-2,分子量:272.25,密度:1.2±0.1 g/cm3,沸点:343.1±42.0 °C at 760 mmHg,分子式:C12H16O7,熔点:51-53℃,闪点:149.2±27.9°C,白色或类似白色结晶粉末。 制备方法 制备方法包括在冰醋酸中滴加催化量强酸,分批加入D-葡萄糖,维持25-35℃,反应2小时,检测反应终点等步骤。 参考文献 [1]吉尔生化(上海)有限公司. 一种3,4,6-O-三乙酰基-D-葡萄糖烯的制备方法:CN201911153211.8[P]. 2020-05-05. 查看更多
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What is the synthesis method of 2-phenyl-2-propanol? 2-Phenyl-2-propanol is an important raw material for the synthesis of diisopropylbenzene peroxide (DCP), which belongs to alcohol derivatives. Characteristics 2-Phenyl-2-propanol is a white to pale yellow, odorless solid. It is flammable but difficult to ignite under normal conditions, and almost insoluble in water. Applications 2-Phenyl-2-propanol can be used in organic synthesis, as well as in the fields of pesticides, pharmaceuticals, and dyes as reactants or intermediates. 2-Phenyl-2-propanol is the main metabolite of diisopropylbenzene, making it a biomarker for diisopropylbenzene. Reasons for restriction Currently, there are no legal regulations on this chemical in finished products, but multiple brands' RSL and AFIRM RSL list it as a restricted chemical. The German Federal Institute for Risk Assessment (BfR) comments that 2-Phenyl-2-propanol may cause allergic reactions. Synthesis method One industrial method for synthesizing 2-Phenyl-2-propanol involves the reaction of water-soluble sulfide MxS with diisopropylbenzene peroxide, where M represents H, Li, Na, K, Ca, Mg, or NH4 +. The amount of MxS used is 200% of the theoretical amount determined by the reaction equation, with a reaction temperature of 0-150°C and a reaction time of 0.5-8 hours. After the reaction, the layers are separated, the lower aqueous phase is removed, and the organic phase is washed with water until the pH of the water phase is 6-8 to obtain the product.查看更多
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什么是异香兰素? 简介 异香兰素,又称为异香兰醛或异香草醛,具有独特的化学性质和香味特性。它在不同溶剂中的溶解性和颜色反应都展现出其特殊之处。 异香兰素的性状 合成方法 异香兰素的合成方法有多种途径,其中以乙基香兰素为原料的工业化生产方法较为主流。这种方法虽然产率高,但也存在环境污染等问题。 用途 异香兰素在食品、香料、化妆品和医药领域都有广泛的应用。它不仅可以增香增味,还可以赋予产品独特的香气和功能性。 参考文献 [1]杨兆国.异香兰素及藜芦醛的合成研究[D].吉林大学,2008. [2]冀亚飞,黄伟彬,卫洁,等.一种并发合成香兰素和异香兰素的方法:CN 201210069087[P][2024-07-12]. [3]兰军,马学兵,赵华文,等.一种异香兰素的制备方法:CN201711442415.4[P].CN108084000A[2024-07-12]. 查看更多
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3,4-吡啶二羧酸有哪些结构性质和应用领域? 3,4-吡啶二羧酸,英文名为3,4-Pyridinedicarboxylic acid,是一种吡啶类化合物,常温常压下为白色至浅米色结晶固体,在水中有一定的溶解性并且可溶于醇类有机溶剂。主要用作多取代吡啶类生物活性分子和药物分子的基础合成原料,在超分子化学研究领域中有一定的应用。 结构性质 3,4-吡啶二羧酸结构中含有一个吡啶单元和两个羧基基团,具有羧酸类物质的通用理化性质。可在硫酸的作用下和醇类化合物等发生酯化反应得到相应的吡啶羧酸酯类衍生物。此外,由于吡啶环上的两个羧基单元处于吡啶的邻位,可在一定的条件下发生缩合反应,例如与有机胺类物质发生缩合反应得到相应的酰亚胺类衍生物。 酯化反应 在25℃下,将浓硫酸缓慢地滴入到3,4-吡啶二羧酸在甲醇中的溶液中,然后加热至100°C进行反应。反应结束后进行提取、洗涤、干燥等步骤,最终通过硅胶柱层析法进行分离纯化得到目标产物分子。 参考文献 [1] Zak, Mark; et al,Journal of Medicinal Chemistry,2016,59,8345-8368. 查看更多
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阿瑞吡坦是什么药物? 阿瑞吡坦(Aprepitant)是美国Merck&Co公司研究开发的神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,2003年经美国FDA批准上市,用于预防高致吐性抗肿瘤化疗药物(包括大剂量顺铂治疗方案)所致的急性和迟发性恶心、呕吐。 功能主治 阿瑞吡坦可用于化疗后的急性和延迟性恶心或呕吐发作。还可用于重度抑郁症(伴焦虑)。 作用机制 阿瑞吡坦可透过血脑屏障,与脑部NK-1受体选择性结合发挥止吐作用。 用法与用量 口服给药。 1.化疗诱发的恶心和呕吐:初始剂量为首日125mg,化疗前1h服用;第2~3日,每日80mg,化疗前1h服用。 2.用于重度抑郁症(伴焦虑)每次300mg,每日1次。肾功能不全、轻到中度肝功能不全的患者、老年人、晚期肾病(ERSD)进行血液透析的患者无需调整剂量。 副作用 1.中枢神经系统:常见嗜睡和虚弱(或疲乏)。 2.呼吸系统:可引起呃逆。 3.泌尿生殖系统:用于重度抑郁症患者时可出现性功能障碍。 4.肝脏:用于预防化疗诱发的呕吐时,可使血清氨基转移酶升高。 5.胃肠道:用于预防化疗诱发的呕吐时,可能会发生腹泻。 6.皮肤:偶见史-约综合征、血管性水肿和风疹。 禁忌 有本品过敏史者禁用。儿童不推荐使用。 查看更多
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如何合成(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物? 标题化合物是布林唑胺的重要中间体,研究如何合成该化合物,有助于探索新型药物研究和其相关的医药应用。 简述:(S)-3,4-二氢-4-羟基-2-(3-甲氧丙基)-2H-噻吩并[3,2-E]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺 1,1-二氧化物,CAS:154127-42-1, 是 布林唑胺 的中间体 ,布林唑胺是一种局部的碳酸酐酶抑制剂。其结构式如下: 制备: (1)钠盐(II)的制备 将3-乙酰基-2,5-二氯噻吩(I)(500g,2.56mol)悬浮于乙醇(2.50L)中。在25-30℃缓慢地加入亚硫酸钠溶液(5.0L,12.8mol),并在100-110℃加热至回流16h。通过HPLC监测反应结束。 将反应混合物冷却至25-30℃,过滤,并用无水甲醇(1.0L)洗涤。将得到的残余物放在一边,并在减压下浓缩滤液。将得到的粗产物悬浮于甲醇(5体积)中,搅拌1.0h,过滤,并用无水甲醇(1体积)洗涤。在减压下浓缩滤液,在真空下在60-65℃干燥,直到得到恒重。 (2)N-取代的磺酰胺(III)的制备 向在10-20℃搅拌的化合物(II)(640g,2.44mol)在二氯甲烷(6.50L;含水量不超过0.5%)中的悬浮液中,在1-2h的时间段内缓慢地逐滴加入五氯化磷溶液(PCl5)(7.20摩尔,1.575kg在12.80L二氯甲烷中),并在N2气氛下在10-20℃搅拌4.0-5.0h。通过HPLC分析,监测反应结束。 冷却反应混合物,过滤,并用饱和碳酸氢钠溶液(5.0L)淬灭滤液(以去除多余的PCl5痕迹,直到水层pH是7)。洗涤滤液,分离,经硫酸钠干燥,并过滤。在5-10℃搅拌滤液,然后缓慢地加入甲氧基丙胺(435g,4.88mol),并在5-10℃搅拌2h。通过HPLC,监测反应结束[(3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰氯的HPLC限度:不超过1.0%;观察值:0.10%的3-乙酰基-5-氯噻吩-2-磺酰氯]。在连续搅拌下,用净化水(6x1.0体积)洗涤反应混合物。在用水洗涤2次(2x1.0体积)以后,用三乙胺调节溶液的pH至pH8。在pH8,进行剩余的水洗涤(4x1.0体积)。 分离有机层,经硫酸钠干燥,并彻底蒸馏出。用叔丁基甲基醚(3x1.0体积)、随后用己烷(3x1.0体积)洗涤得到的产物,并在35-40℃干燥,直到得到恒重。 (3)受保护的N-取代的磺酰胺(IV)的制备 向在25-30℃的化合物(III)(400g,1.285mol)在干燥的甲苯(20体积)中的悬浮液中,加入乙二醇(360ml,6.425mol)和对甲苯-磺酸(120.0g,0.642mol)。在75-80℃搅拌反应混合物10.0-12.0h。通过HPLC,监测反应结束。 将反应混合物冷却至25-30℃,分离有机层,用饱和碳酸氢钠溶液(2x2.0L)和冷水(2x2.0L)洗涤。分离有机层,经硫酸钠干燥,过滤,并在减压下彻底蒸馏。得到的粗产物是淡黄色的浆料(syrup)状液体。 (4)(i):受保护的5-磺酰胺(V)的制备 在氮下,将化合物(IV)(373g,1.046mol)在无水四氢呋喃(THF)(15体积)中的溶液冷却至-70℃。在2.5h内,逐滴加入正丁基锂(1.28L,1.404摩尔,2.5M溶液),同时保持温度低于-70℃。使反应混合物在-70℃以下维持1.5-2.0h,然后将二氧化硫(SO2)导入反应混合物中,直到淬入水中的等分部分表现出pH4.0。使混合物在25-30℃温热15小时,然后浓缩。 将残余物溶解于水(2.5体积)中,并将溶液一次性地加入预冷的三水合醋酸钠(1.175Kg,6.265mol)和羟胺-O-磺酸(615g,4.202mol)在水(3.0体积)中的溶液中,造成温度升高至25℃。在25-30℃搅拌15小时后,用碳酸氢钠中和溶液,然后用50%氢氧化钠溶液碱化,直到达到pH9.0。用乙酸乙酯萃取溶液,用盐水洗涤,用硫酸钠干燥,过滤,并浓缩。在减压下,在50℃以下,彻底蒸馏有机层。得到的粗产物是淡黄色的半固体。 (ii):去保护的5-磺酰胺(Va)的制备 向化合物(V)(280g,0.700摩尔)在乙腈(5体积)中的溶液中,加入2NHCl(5体积)。在75-80℃回流混合物4.0h。通过TLC监测反应。 反应后,在真空下彻底去除乙腈,并用饱和碳酸氢钠溶液碱化反应混合物至pH8.0。用乙酸乙酯(3x3.0体积)萃取水层,经硫酸钠干燥,并过滤。在减压下,在50℃以下,彻底蒸馏有机层。得到的粗产物是淡黄色的浆料状液体。 (5)溴代化合物(VI)的制备 将化合物(Va)(210g,0.588摩尔)悬浮于乙酸乙酯(10体积)中,并搅拌。在30分钟内,将淡黄色悬浮液冷却至0-5℃,并一次性地加入过溴溴化吡啶(188g,0.588mol)。向上面的悬浮液中,通过加料漏斗,经15-25分钟加入硫酸(0.5体积),造成温度升高至5℃。加入硫酸以后,使反应混合物逐渐达到25-30℃,并在该温度搅拌1小时。通过TLC监测反应。 反应结束后,将冰冷却的水加入反应混合物中。分离有机层,用水、盐水洗涤,经硫酸钠干燥,过滤,并在真空中去除溶剂(低于50℃),得到粗产物,为黄色浆料。 (6)环化产物(VII)的制备 使用手性还原剂诸如(+)-二-3-蒎基硼烷(DIPCI),可以进行化合物(VI)的环化,以便通过立体选择性的还原,得到化合物(VII)的希望的异构体。 将化合物(VI)(210g,0.484摩尔)悬浮于叔丁基甲基醚(15体积)中,并在氮气氛下搅拌。将搅拌的悬浮液冷却至-40℃,并通过插管,经30分钟的时段,加入(+)-二-3-蒎基硼烷(DIPCI)(762g(60-65%在己烷中的溶液),1.063摩尔)。观察到温度的升高(高达-30℃)。将反应混合物在-25至-20℃维持3.0-4.0h,并通过TLC进行监测。 还原结束后,在15-20分钟的时段内,从加料漏斗加入1M氢氧化钠水溶液(20体积),并将反应混合物在25-30℃搅拌过夜,通过TLC[流动相乙酸乙酯∶己烷,1∶1]监测结束。结束后,分离水相和有机相,并用叔丁基甲基醚(4.0体积)萃取水相,使用5N盐酸溶液酸化至pH1,并用乙酸乙酯(3x6.0体积)萃取。用饱和的盐水溶液(2x2.5体积)洗涤合并的乙酸乙酯萃取物,经硫酸钠干燥,并过滤。在减压下彻底蒸馏有机层(低于50℃)。得到的粗产物为淡黄色的浆料剂。化合物(VII)的产率:112g(65.2%)。 参考文献: [1]AZAD药物成分股份公司. 制备布林唑胺的方法. 2012-04-11. 查看更多
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二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体的应用及合成方法 基本信息 二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体是一种重金属配合物,具有橙色固体粉末的外观。它的英文名称是(Pentamethylcyclopentadienyl)iridium(III) chloride dimer,CAS号为12354-84-6,分子式为C20H30Cl4Ir210*,分子量为796.7。它的熔点为245°C (decomp),微溶于氯仿和甲醇,对水分敏感,应在惰性氛围室温下保存。 技术背景 金属有机化学的发展推动了含有环戊二烯基的配体的研究。这些配体由于其芳香性质,可以与多种金属形成茂金属化合物,具有结构稳定且易于修饰的特点。因此,它们在材料化学、有机络合物的合成和工业生产等领域得到了广泛应用。其中,环戊二烯配体还可以作为催化剂用于各种催化体系。金属铱与有机物配位形成的金属有机配合物具有优良的性能,近年来在催化性能和光电材料方面得到了广泛研究和应用,成为重金属配合物中最具潜力的磷光材料之一。二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体作为一种热门的重金属配合物,具有很高的应用价值。 已有文献报道了二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体与1,2-吡唑-4-膦配体钾盐反应的研究,该反应可以合成结构新颖、性能更佳的1,2-吡唑-4-膦金属配合物,有助于金属配合物催化剂的进一步发展。此外,专利CN111138402利用二氯(五甲基环戊二烯基)合铱(III)二聚体作为催化剂,实现了以苯甲酸衍生物为底物一步合成异香豆素衍生物,该合成方法操作简单便捷、安全易行。 合成方法 在手套箱中准确称取IrCl 3 -3H 2 O(1.0g,2.8mmol)置于100mL Schlenk瓶中,加入C 5 Me 5 H(0.52mL,3.6mmol)和30mL无水甲醇,在80℃下搅拌回流48h后,降至室温过滤,将滤液浓缩至有橙红色沉淀析出,所得沉淀与之前过滤柱中物质合并,最后用无水乙醚少量多次洗涤产物,抽干的橙色固体粉末即为所需[Ir(η 5 -C 5 Me 5 )Cl 2 ] 2 。以上操作均在氮气保护下进行。 参考文献 [1] 杨璟. 1,2--吡唑--4--膦金属钛、铱配合物的合成与研究[D]. 山西:山西师范大学,2019. [2] 苏州大学. 一种异香豆素衍生物的制备方法:CN201911146312.2[P]. 2020-05-12. 查看更多
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水飞蓟在制药中的应用及其潜在益处? 水飞蓟是一种常见的植物,在制药领域有着广泛的应用。那么,水飞蓟有哪些益处?它在制药中的应用是否真的有效?本文将探讨水飞蓟在制药中的应用及其潜在益处。 水飞蓟在制药中的应用非常广泛,下面将详细介绍其中的关键方面。 肝脏保护:水飞蓟被广泛应用于肝脏保护方面。它含有丰富的水飞蓟素和黄酮类化合物,这些成分具有抗氧化和抗炎作用,能够保护肝细胞免受氧化应激和炎症的损害。此外,水飞蓟还可以促进肝细胞的再生,改善肝脏功能,对于预防和治疗肝病具有重要意义。 解毒作用:水飞蓟也被用作解毒剂。它能够增加肝脏的解毒酶活性,帮助清除体内的有害物质和毒素。此外,水飞蓟还可以增加胆汁分泌,促进有害物质的排出。因此,在解毒和排毒方面,水飞蓟被认为是一种有效的草药。 胆固醇调节:水飞蓟对胆固醇的调节也备受关注。研究表明,水飞蓟可以抑制胆固醇的合成,并通过增加胆固醇的排泄,降低血液中的胆固醇水平。这使得水飞蓟成为预防和治疗高胆固醇相关疾病,如高血脂症和动脉粥样硬化的潜在选择。 抗炎作用:水飞蓟中的黄酮类化合物具有抗炎作用。它们可以抑制炎症介质的释放,减轻炎症反应,缓解相关疾病的症状。水飞蓟的抗炎作用使其在治疗炎症性疾病,如风湿性关节炎和炎症性肠病方面具有潜在的应用价值。 尽管水飞蓟在制药中有着广泛的应用,但其益处是否真的有效仍需要进一步研究。尤其是在临床实践中,更多的临床试验和研究是必要的,以评估水飞蓟的安全性和疗效。 综上所述,水飞蓟在制药中的应用涵盖了肝脏保护、解毒、胆固醇调节和抗炎等方面。它具有一定的潜在益处,并被广泛使用。然而,我们需要更多的科学研究来验证水飞蓟的疗效和安全性,以确保其在制药领域的有效应用。 查看更多
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如何制备雌酮-D2? 1929年8月,Doisy从妊娠马尿中分离到雌激素结晶。他使用了一种特殊的试剂,成功地分割了激素,以离开不纯净的水溶液。后来,巴黎的Girard发现了另一种试剂,他能结合雌酮的羰基形成水溶性衍生物,从而分离大量的雌酮。在伦敦癌症医院研究所,JamesCook和他的团队在1938年确认了雌酮和雌醇的结构。雌酮最初用于治疗绝经期症状、原发性闭经和激素缺乏情况。它可以通过注射或口服给药,也可以由其他雌激素类替代。 雌酮-D2的制备方法如下: 将3,5(10)-三烯-17-一(1,1.0g,3.7mmol)的CH 3 OD(30mL)中的溶液中,添加NaOD的D 2 O(1.52g,40%,14.8mmol)。将混合物在氮气下回流24小时,冷却,并用10%H2SO4缓慢中和至pH7。收集白色沉淀物,用水洗涤,从乙醇(50mL)中结晶,并真空干燥,得到白色固体雌酮-D2(1.0g,固体,1.0mL)。99%)。mp250-253℃。1HNMR(400MHz,CDCl3):50.89(3H,s,CH3),1.38-1.70(6H,m),1.99(3H,m),2.25-2.45(2H,m),2.89(2H,m),4.66(1H,s,OH),6.58(1H,brs),6.62(1H,brd,J=8.5Hz),7.15(1H,d,J=8.4Hz);HRMS(ESI)计算得出。C18H20D2NaO2(M+Na)+的分析值为295.1643,实测值为295.1643。 主要参考资料 [1] 药物的发现与发明史 [2] WO2014/122480 查看更多
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如何制备2-氨基-4-甲基吡啶-5-甲酸? 2-氨基-4-甲基吡啶-5-甲酸是一种常用的医药中间体,可以通过对6-氨基-4-甲基烟腈进行酸或碱条件下的加热水解来制备。 制备方法一 首先,将氰化铜(II)和2-氨基-5-溴-4-甲基吡啶在DMA溶液中反应,反应条件为在氩气气氛下,在170℃下搅拌24小时。然后,将反应混合物加入乙二胺的水溶液中,并搅拌15分钟。接下来,用EtOAc稀释混合物,用水和NaCl溶液洗涤,干燥后过滤并浓缩。最后,通过色谱法纯化粗产物,然后从DCM(MeOH)/二乙醚/己烷中结晶,得到2-氨基-4-甲基吡啶-5-甲酸。 制备方法二 另外一种制备方法是将6-氨基-4-甲基烟腈在盐酸中加热24小时,也可以得到2-氨基-4-甲基吡啶-5-甲酸。 参考文献 [1] From PCT Int. Appl., 2011073316, 23 Jun 2011 [2] From European Journal of Medicinal Chemistry, 84, 404-416; 2014 查看更多
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如何制备氰基苯乙胺? 氰基苯乙胺是一种有机中间体,可以通过对2-(4-溴苯基)乙胺进行保护氨基后,用氰基取代的方法来制备。 制备方法 方法一 首先将2-(4-溴苯基)乙胺盐酸盐溶解在四氢呋喃和水的混合溶剂中,然后在低温下加入Na 2 CO 3 和CbzCl,反应后用水淬灭反应,用乙酸乙酯萃取,经过干燥和浓缩得到苄基4-溴苯乙基氨基甲酸酯。接着将苄基4-溴苯乙基氨基甲酸酯溶解在DMF中,加入Zn(CN) 2 和Pd(PPh 3 ) 4 ,反应后用水淬灭反应,经过过滤和干燥得到苄基4-氰基苯乙基氨基甲酸酯。最后将苄基4-氰基苯乙基氨基甲酸酯在甲醇中加入Pd/C催化剂,在氢气保护下反应过夜,经过过滤和浓缩得到对氰基苯乙胺。 方法二 首先将2-(4-溴苯基)乙胺与(Boc)2O在THF中反应得到2-(4-溴苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯。然后将2-(4-溴苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯与Zn(CN) 2 和Pd(PPh 3 ) 4 在DMF中反应,经过纯化得到2-(4-氰基苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯。最后将2-(4-氰基苯基)乙基氨基甲酸叔丁酯与TFA反应,经过纯化得到氰基苯乙胺。 参考文献 [1] [中国发明] CN201880048230.1 可用作A2A受体拮抗剂的三唑并三嗪衍生物 [2] [中国发明,中国发明授权] CN200680053268.5 治疗疼痛的方法和组合物【公开】/治疗疼痛的组合物【授权】 查看更多
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根皮素的作用是什么? 根皮素是一种植物多酚,可以从苹果和柚子皮中提取,具有保护植物免受紫外线伤害的作用。 对于人皮肤来说,根皮素具有强抗氧化性和光保护作用,可以消除紫外线引起的皮肤内自由基的增加以及细胞和DNA的损伤。此外,它还可以抑制降解皮肤结缔组织的酶的活性,对皮肤光老化起到重要的作用。 根皮素的相关研究 随着植物类功效性化妆品市场占比的增大,根皮素引起了美容界研究者的关注。研究发现,根皮素具有抗氧化、抗肿瘤、抗炎、免疫抑制、促进骨形成等多种药理学作用,同时还具有美白、祛除粉刺等功效。 根皮素可以直接被人体吸收,但在植物体内,根皮素以其糖苷衍生物——根皮苷的形式存在。人体吸收的根皮苷在胃黏膜上脱掉糖苷基生成根皮素后才能进入循环系统,发挥功效。 根皮素的功效及应用 在化妆品中,根皮素具有抑制酪氨酸酶的作用,可以淡化色斑、美白皮肤;具有较强的抗氧化能力,能延缓皮肤皱纹、老化等衰老症状;可以阻止糖类成分进入表皮细胞,抑制皮腺的过度分泌,治疗粉刺痤疮;还具有较强的保湿作用。 在保健品中,根皮素具有抗氧化和抗自由基作用,以及抗炎和免疫抑制作用。 在香精和香料中,根皮素可以抑制食品中的苦味和其他不适味,改善口感;减少高强度甜味剂的异味,掩盖不良风味;并与甜菊糖搭配作为口味调节剂使用。 查看更多
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氧化锌有哪些特性和用途? 氧化锌,又称锌白,是一种颜色纯白的粉末,由不定形或针状的小颗粒组成。作为基础化工原料,氧化锌在橡胶电子、医药、涂料等行业有广泛的应用领域。氧化锌主要分为直接法氧化锌和间接法氧化锌。 氧化锌的特性 氧化锌作为白色颜料,具有纯白的颜色。虽然其着色力和遮盖力不如锌钡白和钛白粉好,但在价格上具有较大优势,且不易粉化。此外,氧化锌具有良好的耐光、耐热和耐候性,适用于外墙涂料。随着时间推移,氧化锌的使用量逐年增加,并且有取代部分钛白粉的趋势。此外,氧化锌还能与微量脂肪酸作用生成锌皂,具有使漆膜坚韧牢固而不透水,阻止金属锈蚀的功能。 氧化锌的种类与用途 在涂料配方设计中,间接法氧化锌可以为设计者提供许多高性能的涂料配方。间接法氧化锌还具有优异的防霉性和控制微生物真菌的功效,并可以提高涂膜的耐候性和抗粉化性能力。一般来说,陶瓷、罐桶涂料均使用粒径小、纯度高的氧化锌。 室内涂料、乳胶涂料则多使用针状的直接法氧化锌,使之吸油值较高,能改进悬浮性能。 直接法氧化锌和间接法氧化锌是两种不同用途的物质,不能直接进行比较,需要根据具体产品的使用情况来选择。两种氧化锌各有各的用途,基本上是两条平衡线。 直接法氧化锌主要用于陶瓷、熔块、色釉料(颜料)、电缆、橡胶、玻璃、搪瓷、石油、化工等行业。 间接法氧化锌主要用于EVA海棉制品、橡胶、涂料、医药、化工、汽车工业和轻工等工业。它作为白色颜料,广泛应用于印染、造纸、火柴及医药工业。在橡胶工业中,间接法氧化锌用作天然橡胶、合成橡胶及乳胶的硫化活性剂、补强剂及着色剂。此外,它还用于颜料锌铬黄、醋酸锌、碳酸锌、氯化锌等的制造。此外,间接法氧化锌还用于电子激光材料、荧光粉、饲料添加剂、催化剂、磁性材料制造等领域。 查看更多
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间苯二甲胺(MXDA)的特性及应用? 间苯二甲胺是一种环氧树脂固化剂,也被称为MXDA。它具有低粘度、常温可固化的特点,其分子结构中的苯环赋予固化物更好的耐热性能,耐水性、耐酸碱性能及耐化学品性能,使其在浇铸、粘接和防腐涂料等领域得到广泛应用。 间苯二甲胺(MXDA)的典型物化数据如下: 型号:MXDA 品名:间苯二甲胺 生产商:三菱瓦斯 外观:无色透明液体 色相(G):1.0 Max. 密度:1.048 ~ 1.056 粘度(mPa.s/20℃):6.8 凝固点(℃):14.1 活泼氢当量:34 间苯二甲胺(MXDA)作为环氧固化剂具有以下特点: 外观无色透明,对固化物无色相负担 低粘度,方便操作 低活泼氢当量,添加量少 良好的耐化学品性,对甲苯、10%wt的硫酸都有很好的抗性 良好的耐热稳定性 良好的耐水性 良好的耐盐雾性能 间苯二甲胺(MXDA)在地坪涂料、防腐涂料和电子浇注等领域有广泛应用。 查看更多
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如何制备4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺? 4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯是制备4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺的重要原料。4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺是一种重要的有机中间体,主要用于生产磺酰脲类药物。 制备方法 4-(三氟甲氧基)苯胺的制备方法如下: 将100 mL水、100 g 4-氯三氟甲氧基苯、10.1 g 氯化亚铜加入反应釜中,加热搅拌升温到250 ℃,反应6小时。反应结束后冷却至室温,静置分层,进行水蒸气蒸馏和干燥,最终得到4-三氟甲氧基苯胺。 制备4-(三氟甲氧基)苯胺盐酸盐: 在1000 mL四口瓶中,加入盐酸、对氨基(三氟甲氧基)苯和水,搅拌反应得到含有4-(三氟甲氧基)苯胺盐酸盐的成盐反应液。 制备4-(三氟甲氧基)苯重氮盐: 在含有4-(三氟甲氧基)苯胺盐酸盐的成盐反应液中滴加亚硝酸钠水溶液,反应得到含有4-(三氟甲氧基)苯重氮盐的重氮化反应液。 制备4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯: 在2000 mL四口瓶中,加入盐酸、氯化铜和亚硫酸氢钠做底料,将重氮化反应液滴加到底料中,反应得到含有4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯。 应用 4-(三氟甲氧基)苯磺酰氯可用于生产4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺。 参考文献 [1] [中国发明] CN201510128828.X 4-(三氟甲氧基)苯磺酰胺的制备方法 [2] 于海龙,4-三氟甲氧基苯胺的合成及应用[J] 药学研究·Journal of Pharmaceutical Research 2017 Vol.36,No.1 查看更多
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为什么双乙酸钠是一种有效的防霉剂? 我国以粮食和饲料生产而闻名,因此粮食和饲料的防腐保鲜问题非常重要。双乙酸钠是一种由乙酸钠和乙酸组成的分子化合物,它在谷物、玉米和饲料的防霉和保鲜方面具有良好的效果。它还适用于所有混合饲料和其原料的防腐保鲜,并能显著增加其营养功效,提高动物的食欲。 根据汕头大学生物学系于2005年进行的防霉剂最低抑菌浓度试验结果显示,在饲料贮藏期间每隔10天抽样检测一次饲料中的霉菌总数。表1展示了饲料贮藏期间霉菌数的变化曲线。可以观察到,没有加入防霉剂的饲料样品对照组的霉菌数随着贮藏时间的增加而上升,而加入防霉剂的处理组的霉菌数量随贮藏时间的增加而逐渐下降。防霉剂浓度越高,霉菌数下降越快,这表明双乙酸钠防霉剂对饲料中的霉菌具有明显的抑制和杀灭作用。只需添加1.0 g/kg的双乙酸钠就可以有效防止霉菌的生长。 图1展示了不同浓度的双乙酸钠防霉剂对霉菌生长的影响。双乙酸钠是一种有效的防霉剂,用量较少。只需在饲料中添加1.0 g/kg的双乙酸钠就可以很好地抑制霉菌的生长发育,并且其作用时间持久。不同种类的霉菌对双乙酸钠防霉剂的敏感程度不同,表1显示,防霉剂浓度达到5.0 g/L基本上可以抑制常见的各种霉菌。双乙酸钠防霉剂对灰绿曲霉、烟曲霉群和白地霉的作用较强,1.0 g/L的浓度就能抑制它们的生长。 查看更多
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氢氧化锂的应用及制备方法? 氢氧化锂(分子式:LiOH)是锂的氢氧化物,具有腐蚀性,是一种白色潮解性晶体。它可以溶于水,形成强碱性溶液,微溶于乙醇,存在无水和一水合物两种状态。单水氢氧化锂在制造高级锂基润滑脂方面有广泛的应用。 氢氧化锂的应用 目前,世界锂基润滑脂产量的73.41%来自氢氧化锂,其中中国占82.42%,北美占68.34%,欧洲占67.98%。此外,氢氧化锂在化工、国防、电池等领域也有广泛应用。在电池工业中,它可以作为碱性蓄电池添加剂,延长其寿命并增加蓄电量;在国防上,它可以作为离子交换树脂,吸收放射性同位素,用于核反应堆的热载体和金属表面的保护剂;在航空航天方面,氢氧化锂可以用于潜水艇中的空气净化和飞行员的呼吸罩;此外,它还可以用作水净化剂、生产多孔混凝土的乳化剂、特种光学玻璃原料以及合成维生素A和其他锂盐产品的原料。 电池级氢氧化锂是专门用于生产锂离子电池的高档产品,随着锂动力电池和储能电池的发展,其用途将进一步扩大。 氢氧化锂的制备方法 氢氧化锂的制备方法主要有以下几种: 1. 石灰石焙烧法:将含锂矿石与石灰石混合磨细,然后在回转窑中煅烧,通过碳酸钙的分解反应生成氢氧化锂。但由于该方法能耗高、物料流通量大、成本高、产品质量难以提高等缺点,目前很少采用。 2. 3-锂辉石碳酸钠加压浸取法:将a-锂辉石精矿在回转窑中焙烧转化为P-锂辉石,然后加入适量的碳酸钠,浸出可溶性的碳酸锂,经过过滤和结晶得到氢氧化锂。 3. 碳酸锂苛化法:将精制石灰乳与碳酸锂按一定比例混合,加热至沸腾并强力搅拌,反应生成氢氧化锂。该方法是目前国内外主要的氢氧化锂生产方法,但工艺流程长,设备投资大,成本高。 除了以上方法,还有一种优化的电池级氢氧化锂制备方法,包括在硫酸锂净化液中加入氢氧化钠,过滤分离得到氢氧化锂液体,经过蒸发浓缩和结晶得到电池级氢氧化锂产品。 这些制备方法简单易行,能够获得高质量的氢氧化锂产品。 查看更多
简介
职业:宁波大通永维机电工程有限公司 - 销售
学校:黄冈师范学院 - 化学与应用化学学院
地区:广东省
个人简介:伟大的思想能变成巨大的财富。查看更多
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