beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐,常温常压下为浅黄色固体,具有一定的吸湿性并且可溶于水和二甲基亚砜。beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是氧化型辅酶II的钠盐形式,它也是一种辅酶类物质,可通过电子传输促进氧化还原反应进而促进生物体内的生理化学反应,在生物体代谢中有重要的作用。
图1 beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐的性状图
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是一种极为重要的核苷酸类辅酶,是烟酸酰胺腺嘌呤二核苷酸(β-NAD+)中与腺嘌呤相连的核糖环系2’-位的磷酸化衍生物,普遍存在生物界内。该物质可溶于水和二甲基亚砜等极性有机溶剂,这种溶解性质为其在生物体内的传递提供了基础。植物体内NADPH产自光合作用光反应电子链的最后一步,此步以NADP+为原料,经铁氧还蛋白-NADP+还原酶催化而成。产生的NADPH在接下来的碳反应(暗反应)中被用于二氧化碳的同化,对于动物和其他非光合有机体来说,NADPH主要来自磷酸戊糖途径。
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐在各种细胞色素 P450 系统和氧化酶/还原酶反应系统中充当辅酶对。该物质是电子受体烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸的还原形式,在各种生物反应中充当电子供体,它是一种内源性铁死亡抑制剂。beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐作为一种辅酶,可经由电子传输支持氧化还原反应特别是如脂质和核酸合成的厌氧反应。该物质在生物体内可通过电子传输促进氧化还原反应,这一作用在生理化学反应中具有重要意义,涉及多种代谢途径.
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是一种生物活性分子,为了保证它的生理活性,该物质一般要求储存在温度为-20 ℃,并且最好充氩气进行保存.
[1] 王乃兴. 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸与生物光化学 [J]. 化学通报, 2003, 66 (10) : 7. 显示全部
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐,常温常压下为浅黄色固体,具有一定的吸湿性并且可溶于水和二甲基亚砜。beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是氧化型辅酶II的钠盐形式,它也是一种辅酶类物质,可通过电子传输促进氧化还原反应进而促进生物体内的生理化学反应,在生物体代谢中有重要的作用。
图1 beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐的性状图
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是一种极为重要的核苷酸类辅酶,是烟酸酰胺腺嘌呤二核苷酸(β-NAD+)中与腺嘌呤相连的核糖环系2’-位的磷酸化衍生物,普遍存在生物界内。该物质可溶于水和二甲基亚砜等极性有机溶剂,这种溶解性质为其在生物体内的传递提供了基础。植物体内NADPH产自光合作用光反应电子链的最后一步,此步以NADP+为原料,经铁氧还蛋白-NADP+还原酶催化而成。产生的NADPH在接下来的碳反应(暗反应)中被用于二氧化碳的同化,对于动物和其他非光合有机体来说,NADPH主要来自磷酸戊糖途径。
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐在各种细胞色素 P450 系统和氧化酶/还原酶反应系统中充当辅酶对。该物质是电子受体烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸的还原形式,在各种生物反应中充当电子供体,它是一种内源性铁死亡抑制剂。beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐作为一种辅酶,可经由电子传输支持氧化还原反应特别是如脂质和核酸合成的厌氧反应。该物质在生物体内可通过电子传输促进氧化还原反应,这一作用在生理化学反应中具有重要意义,涉及多种代谢途径.
beta-烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸二钠盐是一种生物活性分子,为了保证它的生理活性,该物质一般要求储存在温度为-20 ℃,并且最好充氩气进行保存.
[1] 王乃兴. 烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸与生物光化学 [J]. 化学通报, 2003, 66 (10) : 7.
环戊二烯(1,3-cyclopentadiene英文缩写为CPD,汉语中简称为“茂”),系无色易燃液体,沸点41.5℃,不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、四氯化碳等有机溶剂。环戊二烯通常以二聚体形式存在(二聚环戊二烯一般用DCPD表示),环戊二烯分子中的亚甲基因受两个环内共轭双键的影响性质比较活泼,具有一定的酸性,故可以被金属钠置换,生成环戊二烯基钠(又称茂钠)。环戊二烯也可与强碱反应生成环戊二烯基负离子。环戊二烯基负离子具有一定芳香性,它是比较稳定的碳负离子。由于环戊二烯基负离子属于非苯芳烃,因此,对其亲电取代反应(SE)研究得比较多。但环戊二烯基负离子毕竟是一个碳负离子,它应该具有作为一个亲核试剂而与其它化合物发生亲核取代反应(SN)的性质。如果环戊二烯基负离子与R-X能顺利地发生SN反应的话,我们可以借此反应把各种烃基引到茂环上去,这将对合成各种环戊二烯基衍生物和新型热塑性共价交联弹性体具有十分重要的意义。为此我们可以先用环戊二烯与NaOH反应制得环戊二烯基钠,这样可以通过环戊二烯基钠与卤代烷烃继续反应,得到环戊二烯衍生物.
(1)环戊二烯的制备:在250ml烧瓶中加入100ml工业二聚环戊二烯(淡黄色),加热至180℃~190℃进行裂解蒸馏,在N2保护下收集40℃~42℃(CPD沸点41.5℃)馏分,得无色油状液体,相对密度为0.8021.
(2)环戊二烯基钠的制备:在带有磁转子的抽滤瓶中,加入100ml四氢呋喃和固体NaOH,经N2抽排后,启动搅拌,用注射器注入一定量新蒸馏的环戊二烯(NaOH/CPD的摩尔比以2:1),在规定温度下(0℃~40℃)反应8~10h,定期取样分析环戊二烯基钠溶液的浓度,至产物浓度不再变化,停止反应,滤去未反应的固体NaOH,所得环戊二烯基钠的四氢呋喃溶液,浓缩并干燥得到环戊二烯基钠,收率90.8%.
[1]刘长欣,刘思全,杨小凤. 环戊二烯基钠的碱法合成研究[J]. 山东教育学院学报,2001,16(6):90-91. DOI:10.3969/j.issn.1008-2816.2001.06.030.
显示全部环戊二烯(1,3-cyclopentadiene英文缩写为CPD,汉语中简称为“茂”),系无色易燃液体,沸点41.5℃,不溶于水,易溶于乙醇、乙醚、四氯化碳等有机溶剂。环戊二烯通常以二聚体形式存在(二聚环戊二烯一般用DCPD表示),环戊二烯分子中的亚甲基因受两个环内共轭双键的影响性质比较活泼,具有一定的酸性,故可以被金属钠置换,生成环戊二烯基钠(又称茂钠)。环戊二烯也可与强碱反应生成环戊二烯基负离子。环戊二烯基负离子具有一定芳香性,它是比较稳定的碳负离子。由于环戊二烯基负离子属于非苯芳烃,因此,对其亲电取代反应(SE)研究得比较多。但环戊二烯基负离子毕竟是一个碳负离子,它应该具有作为一个亲核试剂而与其它化合物发生亲核取代反应(SN)的性质。如果环戊二烯基负离子与R-X能顺利地发生SN反应的话,我们可以借此反应把各种烃基引到茂环上去,这将对合成各种环戊二烯基衍生物和新型热塑性共价交联弹性体具有十分重要的意义。为此我们可以先用环戊二烯与NaOH反应制得环戊二烯基钠,这样可以通过环戊二烯基钠与卤代烷烃继续反应,得到环戊二烯衍生物.
(1)环戊二烯的制备:在250ml烧瓶中加入100ml工业二聚环戊二烯(淡黄色),加热至180℃~190℃进行裂解蒸馏,在N2保护下收集40℃~42℃(CPD沸点41.5℃)馏分,得无色油状液体,相对密度为0.8021.
(2)环戊二烯基钠的制备:在带有磁转子的抽滤瓶中,加入100ml四氢呋喃和固体NaOH,经N2抽排后,启动搅拌,用注射器注入一定量新蒸馏的环戊二烯(NaOH/CPD的摩尔比以2:1),在规定温度下(0℃~40℃)反应8~10h,定期取样分析环戊二烯基钠溶液的浓度,至产物浓度不再变化,停止反应,滤去未反应的固体NaOH,所得环戊二烯基钠的四氢呋喃溶液,浓缩并干燥得到环戊二烯基钠,收率90.8%.
[1]刘长欣,刘思全,杨小凤. 环戊二烯基钠的碱法合成研究[J]. 山东教育学院学报,2001,16(6):90-91. DOI:10.3969/j.issn.1008-2816.2001.06.030.
氯硝柳胺乙醇胺盐,英文名:Niclosamide olamine,CAS号:1420-04-8,分子量:386.230,沸点:155-156°C,分子式:C15H15Cl2N3O5,熔点:91-93°C(lit.),闪点:149°F,黄色固体,保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。
氯硝柳胺因其杀螺效果好,对哺乳动物毒性低,是WHO唯一推荐,并且是惟一在我国现场使用的杀螺药物。但氯硝柳胺难溶于水,现场使用困难。将其制成乙醇胺盐,可在一定程度上增加其溶解性,但仍难以适应现场应用的要求。因而进一步研制氯硝柳胺乙醇胺盐的现场适用剂型对提高其灭螺效果有着重要意义。以氯硝柳胺乙醇胺盐为原药制成的50%氯硝柳胺乙醇胺盐可湿性粉剂(WPN)、4%氯硝柳胺乙醇胺盐粉剂(PN)和以氯硝柳胺为原药研制的25%氯硝柳胺悬浮剂(SCN)已在现场推广应用。以氯硝柳胺乙醇胺盐为原药研制的25%氯硝柳胺乙醇胺盐悬浮剂(SCNE)已研制成功。
本文以增强药效、提高生物利用度、降低鱼类急性毒性、改进施药方式、减轻污染和降低灭螺成本为目的,进行氯硝柳胺乙醇胺盐纳米制剂的研究。纳米制剂具有接触面积大、药物溶出快、生物利用度高等优点,可以降低施药浓度、减轻污染、降低灭螺成本。目前制备纳米药物的方法较多。从大颗粒逐渐细化分散的方法称之为“Top-down”方法,如研磨法、高压均质法。从分子出发,采用物理化学方法使分子逐渐聚集,形成纳米微粒,称为“Bottom-up”方法,如溶剂挥发法、界面聚合法、喷雾干燥法、溶胶凝胶法(sol-gel method)、高压均质法、凝聚法等。除了凝聚法,各方法均存在制备成本高,且得到的纳米微粒常易聚集等问题。凝聚法不使用特殊机械,原来溶于良溶剂中的药物,在另一种药物的非良溶剂中析出,即得非常稳定的药物纳米悬浮液体系。
将0.6g PVP K17和1.2g氯硝柳胺乙醇胺盐先后溶于4g二甲亚砜(DMSO)中,得到浓度为20.7%的药物原液;然后在快速搅拌下(200rpm),加入到1200ml水中分散,得到氯硝柳胺乙醇胺盐浓度为1g/L的纳米颗粒悬浮液(即药物溶胶体系)。用激光粒度仪进行粒度分析,并将此溶胶体系直接制样,用扫描电镜观察。
[1]姜柳. 可注射角蛋白软组织填充材料和氯硝柳胺乙醇胺盐纳米制剂的研究[D]. 江苏:东南大学,2007. DOI:10.7666/d.y1234955.
显示全部氯硝柳胺乙醇胺盐,英文名:Niclosamide olamine,CAS号:1420-04-8,分子量:386.230,沸点:155-156°C,分子式:C15H15Cl2N3O5,熔点:91-93°C(lit.),闪点:149°F,黄色固体,保持贮藏器密封、储存在阴凉、干燥的地方,确保工作间有良好的通风或排气装置。
氯硝柳胺因其杀螺效果好,对哺乳动物毒性低,是WHO唯一推荐,并且是惟一在我国现场使用的杀螺药物。但氯硝柳胺难溶于水,现场使用困难。将其制成乙醇胺盐,可在一定程度上增加其溶解性,但仍难以适应现场应用的要求。因而进一步研制氯硝柳胺乙醇胺盐的现场适用剂型对提高其灭螺效果有着重要意义。以氯硝柳胺乙醇胺盐为原药制成的50%氯硝柳胺乙醇胺盐可湿性粉剂(WPN)、4%氯硝柳胺乙醇胺盐粉剂(PN)和以氯硝柳胺为原药研制的25%氯硝柳胺悬浮剂(SCN)已在现场推广应用。以氯硝柳胺乙醇胺盐为原药研制的25%氯硝柳胺乙醇胺盐悬浮剂(SCNE)已研制成功。
本文以增强药效、提高生物利用度、降低鱼类急性毒性、改进施药方式、减轻污染和降低灭螺成本为目的,进行氯硝柳胺乙醇胺盐纳米制剂的研究。纳米制剂具有接触面积大、药物溶出快、生物利用度高等优点,可以降低施药浓度、减轻污染、降低灭螺成本。目前制备纳米药物的方法较多。从大颗粒逐渐细化分散的方法称之为“Top-down”方法,如研磨法、高压均质法。从分子出发,采用物理化学方法使分子逐渐聚集,形成纳米微粒,称为“Bottom-up”方法,如溶剂挥发法、界面聚合法、喷雾干燥法、溶胶凝胶法(sol-gel method)、高压均质法、凝聚法等。除了凝聚法,各方法均存在制备成本高,且得到的纳米微粒常易聚集等问题。凝聚法不使用特殊机械,原来溶于良溶剂中的药物,在另一种药物的非良溶剂中析出,即得非常稳定的药物纳米悬浮液体系。
将0.6g PVP K17和1.2g氯硝柳胺乙醇胺盐先后溶于4g二甲亚砜(DMSO)中,得到浓度为20.7%的药物原液;然后在快速搅拌下(200rpm),加入到1200ml水中分散,得到氯硝柳胺乙醇胺盐浓度为1g/L的纳米颗粒悬浮液(即药物溶胶体系)。用激光粒度仪进行粒度分析,并将此溶胶体系直接制样,用扫描电镜观察。
[1]姜柳. 可注射角蛋白软组织填充材料和氯硝柳胺乙醇胺盐纳米制剂的研究[D]. 江苏:东南大学,2007. DOI:10.7666/d.y1234955.
磷酸镁铵(MgNH4PO4·6H2O,Magnesium ammonium phosphate,简称MAP)作为磷酸镁骨水泥的水化产物,具有良好的生物活性和生物相容性。通过反应结晶法,可得到磷酸镁铵的大晶体。影响磷酸镁铵结晶的因素有很多,如pH值6、搅拌速率和时间、加料方式等。此外,表面活性剂对晶体的生长也会有影响:在晶体生长过程中,表面活性剂分子能够选择性吸附到晶核的某一个晶面,当加入分子与晶体的某一晶面作用力强,两者结合紧密,会限制被还原离子在该晶面的堆积,促进原子在另一晶面的生长,起到引导被还原粒子堆积方向的作用。
自然骨为纳米级羟基磷灰石与胶原纤维复合而成,可模拟自然骨的组成,将纳米无机粒子与有机物复合;由于磷酸镁铵具有良好的生物相容性,所以可以考虑将其作为无机粒子与有机物复合,而合成纳米级磷酸镁铵是将其作为复合骨修复材料的重要步骤。因此,本文拟通过异于传统磷酸镁铵制备方法的反相微乳液法制备磷酸镁铵,其优点在于:粒子表面包有一层表面活性剂分子,使粒子间不易聚结;通过选择不同的表面活性剂分子可对粒子进行表面修饰,并控制微粒的大小,制备出纳米级磷酸镁铵,为其进一步在骨修复材料领域的应用提供基础。
根据前预期实验,按照NH4+:Mg2+:PO43+(mole)=1:1:1的比例配置浓度为0.5mol/L的磷酸二氢铵溶液(溶液A)和氯化镁溶液(溶液B);将表面活性剂溶于环己烷和正丁醇(体积比例为8:1)的混合液中,以200r/min的搅拌速率搅拌30min,得到225mL溶液C;再将2mL溶液A、2mL溶液B分别加入到225mL溶液C中,调节A、C混合液的pH值=9,再将B、C混合液以一定速率滴加到A、C混合液中,期间不断用氨水调节pH值=9,滴加完成后,产物立即抽滤,用去离子水和无水乙醇清洗三遍,40℃下真空干燥24h,得到纳米级磷酸镁铵。
[1]张永祥,路善行,张喆轶,等. 反相微乳液法合成超细磷酸镁铵[J]. 人工晶体学报,2017,46(6):1143-1147,1153.
显示全部磷酸镁铵(MgNH4PO4·6H2O,Magnesium ammonium phosphate,简称MAP)作为磷酸镁骨水泥的水化产物,具有良好的生物活性和生物相容性。通过反应结晶法,可得到磷酸镁铵的大晶体。影响磷酸镁铵结晶的因素有很多,如pH值6、搅拌速率和时间、加料方式等。此外,表面活性剂对晶体的生长也会有影响:在晶体生长过程中,表面活性剂分子能够选择性吸附到晶核的某一个晶面,当加入分子与晶体的某一晶面作用力强,两者结合紧密,会限制被还原离子在该晶面的堆积,促进原子在另一晶面的生长,起到引导被还原粒子堆积方向的作用。
自然骨为纳米级羟基磷灰石与胶原纤维复合而成,可模拟自然骨的组成,将纳米无机粒子与有机物复合;由于磷酸镁铵具有良好的生物相容性,所以可以考虑将其作为无机粒子与有机物复合,而合成纳米级磷酸镁铵是将其作为复合骨修复材料的重要步骤。因此,本文拟通过异于传统磷酸镁铵制备方法的反相微乳液法制备磷酸镁铵,其优点在于:粒子表面包有一层表面活性剂分子,使粒子间不易聚结;通过选择不同的表面活性剂分子可对粒子进行表面修饰,并控制微粒的大小,制备出纳米级磷酸镁铵,为其进一步在骨修复材料领域的应用提供基础。
根据前预期实验,按照NH4+:Mg2+:PO43+(mole)=1:1:1的比例配置浓度为0.5mol/L的磷酸二氢铵溶液(溶液A)和氯化镁溶液(溶液B);将表面活性剂溶于环己烷和正丁醇(体积比例为8:1)的混合液中,以200r/min的搅拌速率搅拌30min,得到225mL溶液C;再将2mL溶液A、2mL溶液B分别加入到225mL溶液C中,调节A、C混合液的pH值=9,再将B、C混合液以一定速率滴加到A、C混合液中,期间不断用氨水调节pH值=9,滴加完成后,产物立即抽滤,用去离子水和无水乙醇清洗三遍,40℃下真空干燥24h,得到纳米级磷酸镁铵。
[1]张永祥,路善行,张喆轶,等. 反相微乳液法合成超细磷酸镁铵[J]. 人工晶体学报,2017,46(6):1143-1147,1153.
聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)和聚对苯二甲酸丁二醇酯(PEN)是常见的聚酯,用于合成纤维和工程塑料。然而,由于易燃性,应用受到限制。为了解决这一问题,可以对聚酯进行阻燃改性。[(6-氧代-6H-二苯并[C,E][1,2]氧磷杂己环-6-基)甲基]丁二酸(DDP)是一种新型的共聚型阻燃剂,与聚酯共聚后,可以提高聚酯的阻燃性,同时保持其原有的机械加工性能,具有广阔的应用前景。该阻燃剂的分子结构中的膦酸酯与联苯形成稳定的环状结构,且处于侧链位置,具有良好的热稳定性和抗水解性,克服了阻燃聚酯易水解的缺点。
1、原料的精制
2、6-氯-(6H)-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环(CC)的合成
3、2-羟基联苯基-2-次膦酸(HBP)的合成
4、(6H)-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环-6-酮(DOP)的合成
5、[(6-氧-6H-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环-6-酮)甲基]-丁二酸(DDP)的合成
[1]熊友情,康惠宝,王利生. 一种新型含磷阻燃剂的合成[J]. 应用化工,2003,32(2):41-43. DOI:10.3969/j.issn.1671-3206.2003.02.014.
显示全部聚对苯二甲酸乙二醇酯(PET)和聚对苯二甲酸丁二醇酯(PEN)是常见的聚酯,用于合成纤维和工程塑料。然而,由于易燃性,应用受到限制。为了解决这一问题,可以对聚酯进行阻燃改性。[(6-氧代-6H-二苯并[C,E][1,2]氧磷杂己环-6-基)甲基]丁二酸(DDP)是一种新型的共聚型阻燃剂,与聚酯共聚后,可以提高聚酯的阻燃性,同时保持其原有的机械加工性能,具有广阔的应用前景。该阻燃剂的分子结构中的膦酸酯与联苯形成稳定的环状结构,且处于侧链位置,具有良好的热稳定性和抗水解性,克服了阻燃聚酯易水解的缺点。
1、原料的精制
2、6-氯-(6H)-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环(CC)的合成
3、2-羟基联苯基-2-次膦酸(HBP)的合成
4、(6H)-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环-6-酮(DOP)的合成
5、[(6-氧-6H-二苯并-(c,e)(1,2)-氧磷杂己环-6-酮)甲基]-丁二酸(DDP)的合成
[1]熊友情,康惠宝,王利生. 一种新型含磷阻燃剂的合成[J]. 应用化工,2003,32(2):41-43. DOI:10.3969/j.issn.1671-3206.2003.02.014.
2”-O-没食子酰基金丝桃甙(英文名称为2”-O-galloylsylksothiogalactoside)是一种天然植物成分,属于黄酮类化合物。外观为白色针状结晶,具有强烈的苦味。它难溶于水,可溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂。其分子式为C16H14O10。2”-O-没食子酰基金丝桃甙具有较强的抗氧化活性,可以清除自由基,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等生物活性。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙
2”-O-没食子酰基金丝桃甙在医药、保健品、化妆品等领域有着广泛的应用。在医药方面,它可用于治疗肝炎、肿瘤、心血管疾病等疾病,同时也可以用于预防这些疾病的发生。在保健品方面,它可以作为抗氧化剂添加到各种保健品中,提高产品的保健效果。在化妆品方面,它可以作为抗氧化剂和皮肤保护剂,用于制作美容护肤品。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙的合成方法主要有两种:化学合成法和植物提取法。化学合成法是以没食子酸和金丝桃苷等为基础原料,经过酯化反应等步骤合成得到。植物提取法是以金丝桃科植物为主要原料,通过提取、分离、纯化等步骤得到2”-O-没食子酰基金丝桃甙。目前,植物提取法是获得2”-O-galloylsylksothiogalactoside的主要方法。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙的储存应注意以下几点:首先,应将其存放在阴凉、干燥的地方,避免阳光直射和高温环境;其次,应将其密封保存,防止受潮和氧化;最后,应定期检查储存情况,发现异常应及时处理。此外,由于2”-O-没食子酰基金丝桃甙具有较强的苦味和刺激性气味,因此储存时应加强通风,防止对操作人员的身体健康造成影响。
总之,2”-O-没食子酰基金丝桃甙是一种具有广泛应用价值的天然植物成分,其理化性质独特,合成方法多样,储存要求严格。
[1]Antioxidants; Reports from Northeast Forestry University Describe Recent Advances in Antioxidants (Hepatoprotective effect of 2'-O-galloylhyperin against oxidative stress-induced liver damage through induction of Nrf2/ARE-mediated antioxidant pathway) [J]. Chemicals & Chemistry, 2017, 3147-.
[2]Yao X ,Zhang D ,Luo M , et al. Negative pressure cavitation-microwave assisted preparation of extract of Pyrola incarnata Fisch. rich in hyperin, 2′-O-galloylhyperin and chimaphilin and evaluation of its antioxidant activity [J]. Food Chemistry, 2015, 169 270-276.
[3]Donghui Z ,Yuanzhe J ,Fengchen Y , et al. Validated LC-MS/MS method for the simultaneous determination of hyperoside and 2''-O-galloylhyperin in rat plasma: application to a pharmacokinetic study in rats. [J]. Biomedical chromatography : BMC, 2014, 28 (8): 1057-63.
[4]Pharmacokinetics; New Pharmacokinetics Data Have Been Reported by Investigators at China Medical University and Hospital (Validated LC-MS/MS method for the simultaneous determination of hyperoside and 2 ''-O-galloylhyperin in rat plasma: application to a ...) [J]. Biotech Week, 2014,
显示全部2”-O-没食子酰基金丝桃甙(英文名称为2”-O-galloylsylksothiogalactoside)是一种天然植物成分,属于黄酮类化合物。外观为白色针状结晶,具有强烈的苦味。它难溶于水,可溶于甲醇、乙醇、丙酮等有机溶剂。其分子式为C16H14O10。2”-O-没食子酰基金丝桃甙具有较强的抗氧化活性,可以清除自由基,具有抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗病毒等生物活性。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙
2”-O-没食子酰基金丝桃甙在医药、保健品、化妆品等领域有着广泛的应用。在医药方面,它可用于治疗肝炎、肿瘤、心血管疾病等疾病,同时也可以用于预防这些疾病的发生。在保健品方面,它可以作为抗氧化剂添加到各种保健品中,提高产品的保健效果。在化妆品方面,它可以作为抗氧化剂和皮肤保护剂,用于制作美容护肤品。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙的合成方法主要有两种:化学合成法和植物提取法。化学合成法是以没食子酸和金丝桃苷等为基础原料,经过酯化反应等步骤合成得到。植物提取法是以金丝桃科植物为主要原料,通过提取、分离、纯化等步骤得到2”-O-没食子酰基金丝桃甙。目前,植物提取法是获得2”-O-galloylsylksothiogalactoside的主要方法。
2”-O-没食子酰基金丝桃甙的储存应注意以下几点:首先,应将其存放在阴凉、干燥的地方,避免阳光直射和高温环境;其次,应将其密封保存,防止受潮和氧化;最后,应定期检查储存情况,发现异常应及时处理。此外,由于2”-O-没食子酰基金丝桃甙具有较强的苦味和刺激性气味,因此储存时应加强通风,防止对操作人员的身体健康造成影响。
总之,2”-O-没食子酰基金丝桃甙是一种具有广泛应用价值的天然植物成分,其理化性质独特,合成方法多样,储存要求严格。
[1]Antioxidants; Reports from Northeast Forestry University Describe Recent Advances in Antioxidants (Hepatoprotective effect of 2'-O-galloylhyperin against oxidative stress-induced liver damage through induction of Nrf2/ARE-mediated antioxidant pathway) [J]. Chemicals & Chemistry, 2017, 3147-.
[2]Yao X ,Zhang D ,Luo M , et al. Negative pressure cavitation-microwave assisted preparation of extract of Pyrola incarnata Fisch. rich in hyperin, 2′-O-galloylhyperin and chimaphilin and evaluation of its antioxidant activity [J]. Food Chemistry, 2015, 169 270-276.
[3]Donghui Z ,Yuanzhe J ,Fengchen Y , et al. Validated LC-MS/MS method for the simultaneous determination of hyperoside and 2''-O-galloylhyperin in rat plasma: application to a pharmacokinetic study in rats. [J]. Biomedical chromatography : BMC, 2014, 28 (8): 1057-63.
[4]Pharmacokinetics; New Pharmacokinetics Data Have Been Reported by Investigators at China Medical University and Hospital (Validated LC-MS/MS method for the simultaneous determination of hyperoside and 2 ''-O-galloylhyperin in rat plasma: application to a ...) [J]. Biotech Week, 2014,
2-溴-1,1-二甲氧基乙烷(Bromoacetaldehyde dimethyl acetal),化学式C4H9BrO2,是一种有机化学物质。
2-溴-1,1-二甲氧基乙烷
在反应槽中依次加入溴、醋酸乙烯,溶液混合;在55℃温度下搅拌步骤1),开启搅拌器,把一定比例的醇水混合液加入进行醇化;在105~140℃加热,蒸馏;通过循环过滤装置过滤,并加入碳酸氢银粉未0.1g-0.5g;用氢氧化钠水溶液洗涤;将洗涤后样品分离、干燥后,即可得成品2-溴-1,1-二甲氧基乙烷;再次加入碳酸氢银粉未0.1g-0.5g,得出活化性高不容易分解的成品2-溴-1,1-二甲氧基乙烷。通过加碳酸氢银粉末,增加其活性,本来应该是纯度很高的医药中间体,而实际上出来的不是纯的医药中间体,在医药中间体里面有微量的碳酸氢银粉末,因为含有碳酸氢银,医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷就变得有活性。因为医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷里面加了碳酸氢银粉末,一旦生成溴离子,就会被碳酸氢银吸收,变成溴化银,沉淀下来。该方法的目的主要是去除未反应完毕的溴离子,在分离干燥步骤之后添加的碳酸氢银粉末是防止储存过程中分解医药中间体,保证医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷的活性。
该方法存在的增益效果如下:
1.溴化过程不浪费能源,解决了生成较多的二溴化合物难以分离提纯,收率低等问题,更少的副产物和降低的废物,本发明操作更为简单,反应条件更加温和。特别是收率较大幅度地提高,生产成本降低,适合工业化生产,适合工业化生产;
2.该技术方案通过合适反应底物的使用,以及活化剂、助剂的综合协同和促进效果,从而可以高产率得到目的产物,产物提纯容易,在有机合成尤其是医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力:
3.产率达到90%以上;
4.通过加碳酸氢银粉未去除多余的溴离子,使成品变得有活性,不容易分解。
[1]李标,周荣军,陈士怀等.一种活化2-溴-1,1-二甲氧基乙烷的方法[P].江苏:CN108929206A,2018-12-04. 显示全部
2-溴-1,1-二甲氧基乙烷(Bromoacetaldehyde dimethyl acetal),化学式C4H9BrO2,是一种有机化学物质。
2-溴-1,1-二甲氧基乙烷
在反应槽中依次加入溴、醋酸乙烯,溶液混合;在55℃温度下搅拌步骤1),开启搅拌器,把一定比例的醇水混合液加入进行醇化;在105~140℃加热,蒸馏;通过循环过滤装置过滤,并加入碳酸氢银粉未0.1g-0.5g;用氢氧化钠水溶液洗涤;将洗涤后样品分离、干燥后,即可得成品2-溴-1,1-二甲氧基乙烷;再次加入碳酸氢银粉未0.1g-0.5g,得出活化性高不容易分解的成品2-溴-1,1-二甲氧基乙烷。通过加碳酸氢银粉末,增加其活性,本来应该是纯度很高的医药中间体,而实际上出来的不是纯的医药中间体,在医药中间体里面有微量的碳酸氢银粉末,因为含有碳酸氢银,医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷就变得有活性。因为医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷里面加了碳酸氢银粉末,一旦生成溴离子,就会被碳酸氢银吸收,变成溴化银,沉淀下来。该方法的目的主要是去除未反应完毕的溴离子,在分离干燥步骤之后添加的碳酸氢银粉末是防止储存过程中分解医药中间体,保证医药中间体2-溴-1,1-二甲氧基乙烷的活性。
该方法存在的增益效果如下:
1.溴化过程不浪费能源,解决了生成较多的二溴化合物难以分离提纯,收率低等问题,更少的副产物和降低的废物,本发明操作更为简单,反应条件更加温和。特别是收率较大幅度地提高,生产成本降低,适合工业化生产,适合工业化生产;
2.该技术方案通过合适反应底物的使用,以及活化剂、助剂的综合协同和促进效果,从而可以高产率得到目的产物,产物提纯容易,在有机合成尤其是医药中间体合成技术领域具有良好的应用前景和工业化生产潜力:
3.产率达到90%以上;
4.通过加碳酸氢银粉未去除多余的溴离子,使成品变得有活性,不容易分解。
[1]李标,周荣军,陈士怀等.一种活化2-溴-1,1-二甲氧基乙烷的方法[P].江苏:CN108929206A,2018-12-04.
富马酸比索洛尔是新一代选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,具有高度选择性,目前已成为治疗源发性高血压、心绞痛的首选药物之一。富马酸比索洛尔有一个手性中心,两个对映异构体,分别为R/S构型。目前该药物在临床用药、药理学和毒理学研究的报道中,都是以消旋体形式供给的。据文献报道,富马酸比索洛尔(S)-对映体的β-受体阻断作用是 (R)-对映体的80倍,(S)-对映体生物利用度为(R)-对映体的1.5倍。目前文献报道的手性富马酸比索洛尔的合成存在单一构型纯度低。
图一 富马酸比索洛尔
(S)-富马酸比索洛尔的合成:在50mL三口烧瓶中,加入5.60g(0.017mol)(S)-比索洛尔,15mL丙酮,升温至回流, 加入0.997g(0.0086mol)的富马酸,搅拌3小时;室温下搅拌1小时,冰浴(0℃-5℃)下搅拌, 溶液中有白色固体析出,过滤,即得产物富马酸比索洛尔,干燥,称重5.57g,收率 84.4%。产物富马酸比索洛尔的纯度为98.1%(HPLC)[2]。
图二 (S)富马酸比索洛尔的合成
(R)-富马酸比索洛尔的合成:在100mL三口烧瓶中,将5.30g(0.02mol)化合物(R)-2-((4-((2-异丙氧基乙氧基) 甲基)苯氧基)甲基)环氧乙烷溶于20mL甲醇,加入20mL异丙胺,在40-45℃下搅拌反应3小时,减压蒸馏至干,水洗,甲苯提取,有机相干燥,蒸馏得6.09g浅黄色油状物(R)-比索洛尔, 收率96.3%[1]。
图三 (R)富马酸比索洛尔的合成
其通过异丙氧基乙氧基甲基苯酚,与磺酰氯进行酯化化反应生成磺酸酯类化合物,化合物与手性环氧丙醇反应生成手性环氧化合物,该化合物再通过开环反应即可制得手性比索洛尔,手性比索洛尔通过成盐反应得到手性富马酸比索洛尔,得到的产品单一构型纯度高,故而该方法的优点主要是原料易得,工艺简洁,经济环保,利于工业化生产。
[1]翟富民. 一种手性富马酸比索洛尔的制备方法[P]. 江苏省: CN112194587A, 2021-01-08.
显示全部富马酸比索洛尔是新一代选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂,具有高度选择性,目前已成为治疗源发性高血压、心绞痛的首选药物之一。富马酸比索洛尔有一个手性中心,两个对映异构体,分别为R/S构型。目前该药物在临床用药、药理学和毒理学研究的报道中,都是以消旋体形式供给的。据文献报道,富马酸比索洛尔(S)-对映体的β-受体阻断作用是 (R)-对映体的80倍,(S)-对映体生物利用度为(R)-对映体的1.5倍。目前文献报道的手性富马酸比索洛尔的合成存在单一构型纯度低。
图一 富马酸比索洛尔
(S)-富马酸比索洛尔的合成:在50mL三口烧瓶中,加入5.60g(0.017mol)(S)-比索洛尔,15mL丙酮,升温至回流, 加入0.997g(0.0086mol)的富马酸,搅拌3小时;室温下搅拌1小时,冰浴(0℃-5℃)下搅拌, 溶液中有白色固体析出,过滤,即得产物富马酸比索洛尔,干燥,称重5.57g,收率 84.4%。产物富马酸比索洛尔的纯度为98.1%(HPLC)[2]。
图二 (S)富马酸比索洛尔的合成
(R)-富马酸比索洛尔的合成:在100mL三口烧瓶中,将5.30g(0.02mol)化合物(R)-2-((4-((2-异丙氧基乙氧基) 甲基)苯氧基)甲基)环氧乙烷溶于20mL甲醇,加入20mL异丙胺,在40-45℃下搅拌反应3小时,减压蒸馏至干,水洗,甲苯提取,有机相干燥,蒸馏得6.09g浅黄色油状物(R)-比索洛尔, 收率96.3%[1]。
图三 (R)富马酸比索洛尔的合成
其通过异丙氧基乙氧基甲基苯酚,与磺酰氯进行酯化化反应生成磺酸酯类化合物,化合物与手性环氧丙醇反应生成手性环氧化合物,该化合物再通过开环反应即可制得手性比索洛尔,手性比索洛尔通过成盐反应得到手性富马酸比索洛尔,得到的产品单一构型纯度高,故而该方法的优点主要是原料易得,工艺简洁,经济环保,利于工业化生产。
[1]翟富民. 一种手性富马酸比索洛尔的制备方法[P]. 江苏省: CN112194587A, 2021-01-08.
手性芳香胺是药物合成的重要中间体,同时也可用作手性助剂及手性拆分剂。近年来含手性中心的药物、农药及其精细化学品,在日常生活和工农业生产中越来越受到人们的重视。(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺是抗高血压药物地来洛尔的关键中间体.
化合物II(苯甲基三苯甲基亚胺)的合成:
将苯丙醛(55g,0.41mol)加入到四氢呋喃(400ml)中,再加入三苯甲胺(106.2g,0.41mol)和钛酸四丁酯(278.8g,0.82mol),室温搅拌1个小时,再回流4小时,TLC点板检测原料反应完全,冷却至室温,加入饱和碳酸氢钠,搅拌,静置,分层,分出有机相,减压浓缩,剩余物加入饱和食盐水和乙酸乙酯,萃取,静置分层,分出有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂,减压浓缩,得到化合物II的粗品,用乙酸乙酯:石油醚=3:7(体积比)重结晶得到类白色固体化合物II99g,收率71%.
1HNMR(400MHz,CDCl3):δppm7.49~7.31(m,5H),7.07~6.92(m,15H),6.84(m,1H),2.63(t,2H),1.8(t,2H);m/z=376(M+H)+.
(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺的合成:
将化合物II(37.5g,0.1mol)加入到四氢呋喃(500ml)中,降温至-10℃,氩气保护,滴加3M的甲基溴化镁(50ml,0.15mol),滴加完毕,-20℃继续搅拌2小时,然后升温至室温反应2小时,TLC点板检测原料点消失,降温至-10℃,缓慢滴加饱和氯化铵,直至不产生气泡,停止滴加,加入乙酸乙酯进行萃取,静置分层,分出有机相,再用饱和食盐水洗涤三遍,有机相用无水硫酸钠干燥过夜,过滤干燥剂,减压浓缩,得到浅黄色液体(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺8.7g,收率58%,97.5%ee.
1HNMR(400MHz,CDCl3):δppm7.15-7.30(m,5H),2.91(m,1H),2.61-2.72(m,2H),1.61-1.73(m,2H),1.64(brs,NH2),1.12(d,,3H);m/z=376(M+H)+.
CN105237406A 显示全部
手性芳香胺是药物合成的重要中间体,同时也可用作手性助剂及手性拆分剂。近年来含手性中心的药物、农药及其精细化学品,在日常生活和工农业生产中越来越受到人们的重视。(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺是抗高血压药物地来洛尔的关键中间体.
化合物II(苯甲基三苯甲基亚胺)的合成:
将苯丙醛(55g,0.41mol)加入到四氢呋喃(400ml)中,再加入三苯甲胺(106.2g,0.41mol)和钛酸四丁酯(278.8g,0.82mol),室温搅拌1个小时,再回流4小时,TLC点板检测原料反应完全,冷却至室温,加入饱和碳酸氢钠,搅拌,静置,分层,分出有机相,减压浓缩,剩余物加入饱和食盐水和乙酸乙酯,萃取,静置分层,分出有机相,用无水硫酸钠干燥,过滤除去干燥剂,减压浓缩,得到化合物II的粗品,用乙酸乙酯:石油醚=3:7(体积比)重结晶得到类白色固体化合物II99g,收率71%.
1HNMR(400MHz,CDCl3):δppm7.49~7.31(m,5H),7.07~6.92(m,15H),6.84(m,1H),2.63(t,2H),1.8(t,2H);m/z=376(M+H)+.
(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺的合成:
将化合物II(37.5g,0.1mol)加入到四氢呋喃(500ml)中,降温至-10℃,氩气保护,滴加3M的甲基溴化镁(50ml,0.15mol),滴加完毕,-20℃继续搅拌2小时,然后升温至室温反应2小时,TLC点板检测原料点消失,降温至-10℃,缓慢滴加饱和氯化铵,直至不产生气泡,停止滴加,加入乙酸乙酯进行萃取,静置分层,分出有机相,再用饱和食盐水洗涤三遍,有机相用无水硫酸钠干燥过夜,过滤干燥剂,减压浓缩,得到浅黄色液体(R)-(-)-1-甲基-3-苯丙胺8.7g,收率58%,97.5%ee.
1HNMR(400MHz,CDCl3):δppm7.15-7.30(m,5H),2.91(m,1H),2.61-2.72(m,2H),1.61-1.73(m,2H),1.64(brs,NH2),1.12(d,,3H);m/z=376(M+H)+.
CN105237406A
硝酸咪康唑是一种氮唑类抗真菌药物,用于治疗各类由真菌引起的癣病。其分子式为C18H14Cl4N2O·HNO3,分子量479.15。
硝酸咪康唑的合成有两条路线,但存在一些问题,如副反应多、反应收率低等。
在500毫升三口烧瓶中,按一定比例加入反应物,在一定温度下反应一定时间后,得到硝酸咪康唑。最终产品经过结晶和分析,得到纯度较高的硝酸咪康唑。
[1]浙江工业大学. 一种硝酸咪康唑的制备方法:CN201510027502.8[P]. 2015-05-13.
显示全部硝酸咪康唑是一种氮唑类抗真菌药物,用于治疗各类由真菌引起的癣病。其分子式为C18H14Cl4N2O·HNO3,分子量479.15。
硝酸咪康唑的合成有两条路线,但存在一些问题,如副反应多、反应收率低等。
在500毫升三口烧瓶中,按一定比例加入反应物,在一定温度下反应一定时间后,得到硝酸咪康唑。最终产品经过结晶和分析,得到纯度较高的硝酸咪康唑。
[1]浙江工业大学. 一种硝酸咪康唑的制备方法:CN201510027502.8[P]. 2015-05-13.
9,9-二甲基吖啶是热活性延迟荧光材料中的一种重要的中间体,在有机致电发光二极管方面有重要应用。此外,9,9-二甲基吖啶同时也是一种通用的橡胶防老剂,具有优良的抗热、抗氧、抗曲挠性能,也具有一定的抗天候、臭氧老化的能力。
尽管9,9-二甲基吖啶具有很高的应用价值,但现有文献合成方法大多用H3PO4、H2SO4等作催化剂,这类催化剂的大规模使用带来的环境、资源等问题越来越不能被环境友好的化学工业发展大趋势所容忍,因此寻找新型催化剂,实现9,9-二甲基吖啶的绿色合成具有一定的应用价值和现实意义。
《The Preparation of Acridanes by the Grignard Reaction》一文中公开了一种以吖啶酮为原料合成9,9-二甲基吖啶的方法(J.Am.Chem.Soc.,1936,58(7),1278~1282),在合成过程中9-甲基吖啶和N-甲基化副产物较多,收率低,且原料价格昂贵。
授权公告号为CN105585577B的中国发明专利文件中公开了一种9,9-二甲基吖啶的制备方法,该方法中先用N-苯基邻氨基苯甲酸进行酯化反应,得到N-苯基邻氨基苯甲酸甲酯,然后再加格氏试剂反应得到2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇,然后与磷酸反应制备9,9-二甲基吖啶。但是该9,9-二甲基吖啶的制备方法中步骤复杂,反应时间在40h以上,并且以磷酸为催化剂,催化剂不能重复使用。
1)取N-苯基邻氨基苯甲酸(1.06kg,5mol)于THF(2.4L)中,置换氮气后,加热至回流,回流下滴加甲基氯化镁(32.5mol,1.68M),滴加完毕后继续回流反应4h,TLC(薄层色谱)确定反应终点,反应完毕后降至室温,慢慢加水淬灭,淬灭过程控制温度小于30℃,完毕后减压回收THF,降温至室温后加入水10L,用浓盐酸调pH至5~6,溶清;然后用5L氯仿萃取,重复萃取3次,然后合并有机相,用无水硫酸钠去除有机相中的水分后旋干,得1.07kg 2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇,其纯度为96.0%,收率为90.4%;
2)于反应器中依次加入10.7gHM分子筛(硅铝比为15),2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇(1.07kg,4.5mol),3.09L甲苯,在20℃温度下搅拌2h使充分混合反应,TLC确定反应终点,反应完毕后过滤,然后减压回收甲苯,蒸馏除去残余物后用乙醇重结晶,然后干燥得9,9-二甲基吖啶0.90kg,纯度为91.4%,收率93.7%。
[1]郑州原理生物科技有限公司. 一种9,9-二甲基吖啶的制备方法:CN201910607675.5[P]. 2021-01-01.
显示全部9,9-二甲基吖啶是热活性延迟荧光材料中的一种重要的中间体,在有机致电发光二极管方面有重要应用。此外,9,9-二甲基吖啶同时也是一种通用的橡胶防老剂,具有优良的抗热、抗氧、抗曲挠性能,也具有一定的抗天候、臭氧老化的能力。
尽管9,9-二甲基吖啶具有很高的应用价值,但现有文献合成方法大多用H3PO4、H2SO4等作催化剂,这类催化剂的大规模使用带来的环境、资源等问题越来越不能被环境友好的化学工业发展大趋势所容忍,因此寻找新型催化剂,实现9,9-二甲基吖啶的绿色合成具有一定的应用价值和现实意义。
《The Preparation of Acridanes by the Grignard Reaction》一文中公开了一种以吖啶酮为原料合成9,9-二甲基吖啶的方法(J.Am.Chem.Soc.,1936,58(7),1278~1282),在合成过程中9-甲基吖啶和N-甲基化副产物较多,收率低,且原料价格昂贵。
授权公告号为CN105585577B的中国发明专利文件中公开了一种9,9-二甲基吖啶的制备方法,该方法中先用N-苯基邻氨基苯甲酸进行酯化反应,得到N-苯基邻氨基苯甲酸甲酯,然后再加格氏试剂反应得到2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇,然后与磷酸反应制备9,9-二甲基吖啶。但是该9,9-二甲基吖啶的制备方法中步骤复杂,反应时间在40h以上,并且以磷酸为催化剂,催化剂不能重复使用。
1)取N-苯基邻氨基苯甲酸(1.06kg,5mol)于THF(2.4L)中,置换氮气后,加热至回流,回流下滴加甲基氯化镁(32.5mol,1.68M),滴加完毕后继续回流反应4h,TLC(薄层色谱)确定反应终点,反应完毕后降至室温,慢慢加水淬灭,淬灭过程控制温度小于30℃,完毕后减压回收THF,降温至室温后加入水10L,用浓盐酸调pH至5~6,溶清;然后用5L氯仿萃取,重复萃取3次,然后合并有机相,用无水硫酸钠去除有机相中的水分后旋干,得1.07kg 2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇,其纯度为96.0%,收率为90.4%;
2)于反应器中依次加入10.7gHM分子筛(硅铝比为15),2-(2-(苯基氨基)苯基)丙烷-2-醇(1.07kg,4.5mol),3.09L甲苯,在20℃温度下搅拌2h使充分混合反应,TLC确定反应终点,反应完毕后过滤,然后减压回收甲苯,蒸馏除去残余物后用乙醇重结晶,然后干燥得9,9-二甲基吖啶0.90kg,纯度为91.4%,收率93.7%。
[1]郑州原理生物科技有限公司. 一种9,9-二甲基吖啶的制备方法:CN201910607675.5[P]. 2021-01-01.
面对日益加剧的能源危机问题,木质纤维生物质由于绿色环保、可持续等优势,其开发和利用得到快速发展。作为木质纤维生物质的重要组分之一,木质素是一种天然的芳香族聚合物,在自然界中的含量仅次于纤维素。木质素磺酸盐作为木质素的衍生物,主要从制浆黑液中提取得到,具有表面活性高、水溶性好、分子质量分布广等特点。基于木质素磺酸盐自身良好的分散性、润湿性、吸附性等特性,其已被广泛用作染料分散剂、农药分散剂、混凝土减水剂、水煤浆分散剂等。
通常,从制浆黑液中提取得到的木质素磺酸盐纯度较低。因此,需要对木质素磺酸盐进行分离提纯,以获得纯度更高、应用性更好的木质素磺酸盐。木质素磺酸盐的高值化利用研究得到研究者的广泛关注。在印染工业中,木质素磺酸盐和萘系磺酸盐是两种使用较为广泛的染料分散剂。相比于萘系磺酸盐来源于石化资源且有毒的特点,木质素磺酸盐来源于可再生的生物质资源,环保无污染且具有更优的热稳定性,近年来产量逐步增加。木质素磺酸盐基分散剂中的酚羟基可与染料分子中的基团形成氢键,高温条件下,这种较强的相互作用使得染料体系维持较高的热稳定性。刘志鹏等制备了木质素基染料分散剂并将其应用于分散红FB染料,在最佳工艺条件下,该分散剂的分散等级达到5.0级,且在150℃下仍能保持较好的分散能力。但木质素磺酸盐基分散剂还存在一些问题,如纤维玷污严重、具有较强的还原水解作用等。木质素磺酸盐中的酚羟基是影响纤维玷污和染料还原的主要因素,可通过降低酚羟基含量的方式以降低染料分散剂的玷污性。
1、分离提纯(预处理)
溶剂萃取法预处理:准确称取一定质量的木质素磺酸盐于烧杯中,分别加入体积比为9:1的乙醇/水溶液、体积比为7:3的丙酮/水溶液,并搅拌均匀。静置8h后过滤,漏斗中剩余固体经旋转蒸发、浓缩、干燥后得到木质素磺酸盐提纯产品。
超滤法预处理:将木质素磺酸盐配制成质量分数为6%的水溶液,利用布氏漏斗过滤除去溶液中不溶于水的杂质,随后采用中空纤维膜超滤装置对木质素磺酸盐溶液进行反复循环超滤12h,直至透过超滤膜微孔的滤液呈无色。其中,超滤膜截留分子质量分别为1000和5000,超滤装置工作压力为0.05~1.0MPa。滤液经旋转蒸发、浓缩、干燥后得到木质素磺酸盐提纯产品。
2、化学改性
称取一定质量的上述2种预处理后木质素磺酸盐并置于不同烧杯中,采用NaOH溶液调节体系pH值至9.5~10.5。在90℃下,边搅拌边用蠕动泵缓慢向烧杯中滴加不同用量(1、2、3mmol/g)的ECH,反应3h后停止加热,利用余热蒸发掉剩余未参与反应的ECH。经旋转蒸发、浓缩、干燥后制得木质素磺酸盐基染料分散剂。经上述乙醇/水体系、丙酮/水体系、超滤法(超滤膜截留分子质量分别为1000和5000)预处理后的木质素磺酸盐制得的染料分散剂,分别命名为LS-1、LS-2、LS-3和LS-4。未经处理、市售木质素磺酸盐制备的染料分散剂分别命名为LS-0和LS-5。
[1]汪俊豪,李劲松,李洪艳等.亚麻木质素磺酸盐基染料分散剂的制备及其应用研究[J].中国造纸学报,2023,38(02):12-18. 显示全部
面对日益加剧的能源危机问题,木质纤维生物质由于绿色环保、可持续等优势,其开发和利用得到快速发展。作为木质纤维生物质的重要组分之一,木质素是一种天然的芳香族聚合物,在自然界中的含量仅次于纤维素。木质素磺酸盐作为木质素的衍生物,主要从制浆黑液中提取得到,具有表面活性高、水溶性好、分子质量分布广等特点。基于木质素磺酸盐自身良好的分散性、润湿性、吸附性等特性,其已被广泛用作染料分散剂、农药分散剂、混凝土减水剂、水煤浆分散剂等。
通常,从制浆黑液中提取得到的木质素磺酸盐纯度较低。因此,需要对木质素磺酸盐进行分离提纯,以获得纯度更高、应用性更好的木质素磺酸盐。木质素磺酸盐的高值化利用研究得到研究者的广泛关注。在印染工业中,木质素磺酸盐和萘系磺酸盐是两种使用较为广泛的染料分散剂。相比于萘系磺酸盐来源于石化资源且有毒的特点,木质素磺酸盐来源于可再生的生物质资源,环保无污染且具有更优的热稳定性,近年来产量逐步增加。木质素磺酸盐基分散剂中的酚羟基可与染料分子中的基团形成氢键,高温条件下,这种较强的相互作用使得染料体系维持较高的热稳定性。刘志鹏等制备了木质素基染料分散剂并将其应用于分散红FB染料,在最佳工艺条件下,该分散剂的分散等级达到5.0级,且在150℃下仍能保持较好的分散能力。但木质素磺酸盐基分散剂还存在一些问题,如纤维玷污严重、具有较强的还原水解作用等。木质素磺酸盐中的酚羟基是影响纤维玷污和染料还原的主要因素,可通过降低酚羟基含量的方式以降低染料分散剂的玷污性。
1、分离提纯(预处理)
溶剂萃取法预处理:准确称取一定质量的木质素磺酸盐于烧杯中,分别加入体积比为9:1的乙醇/水溶液、体积比为7:3的丙酮/水溶液,并搅拌均匀。静置8h后过滤,漏斗中剩余固体经旋转蒸发、浓缩、干燥后得到木质素磺酸盐提纯产品。
超滤法预处理:将木质素磺酸盐配制成质量分数为6%的水溶液,利用布氏漏斗过滤除去溶液中不溶于水的杂质,随后采用中空纤维膜超滤装置对木质素磺酸盐溶液进行反复循环超滤12h,直至透过超滤膜微孔的滤液呈无色。其中,超滤膜截留分子质量分别为1000和5000,超滤装置工作压力为0.05~1.0MPa。滤液经旋转蒸发、浓缩、干燥后得到木质素磺酸盐提纯产品。
2、化学改性
称取一定质量的上述2种预处理后木质素磺酸盐并置于不同烧杯中,采用NaOH溶液调节体系pH值至9.5~10.5。在90℃下,边搅拌边用蠕动泵缓慢向烧杯中滴加不同用量(1、2、3mmol/g)的ECH,反应3h后停止加热,利用余热蒸发掉剩余未参与反应的ECH。经旋转蒸发、浓缩、干燥后制得木质素磺酸盐基染料分散剂。经上述乙醇/水体系、丙酮/水体系、超滤法(超滤膜截留分子质量分别为1000和5000)预处理后的木质素磺酸盐制得的染料分散剂,分别命名为LS-1、LS-2、LS-3和LS-4。未经处理、市售木质素磺酸盐制备的染料分散剂分别命名为LS-0和LS-5。
[1]汪俊豪,李劲松,李洪艳等.亚麻木质素磺酸盐基染料分散剂的制备及其应用研究[J].中国造纸学报,2023,38(02):12-18.
氧化镥是一种重要的稀土材料,用途广泛,包括作为添加元素、活性材料和荧光粉的原料等。制备氧化镥的方法包括萃取法,通过一系列步骤可以得到纯度较高的氧化镥。
稀土元素在制备功能材料时起着重要作用,而氧化镥作为闪烁晶体的一种稀土原料,其粒度大小对产品性能有重要影响。因此,制备小粒度的氧化镥是必要的。
制备小粒度氧化镥的方法包括将氧化镥溶解后加入适量的草酸铵溶液,经过一系列反应和处理步骤后,最终得到氧化镥粉末。
[1]江苏天洋稀土有限公司. 一种氧化镥沉淀装置:CN201820393577.7[P]. 2018-11-30.
[2]钟可祥,叶纪龙,张榕贵. 小粒度氧化镥粉体的制备[J]. 福建冶金,2020,49(6):12-14. DOI:10.3969/j.issn.1672-7665.2020.06.005.
显示全部氧化镥是一种重要的稀土材料,用途广泛,包括作为添加元素、活性材料和荧光粉的原料等。制备氧化镥的方法包括萃取法,通过一系列步骤可以得到纯度较高的氧化镥。
稀土元素在制备功能材料时起着重要作用,而氧化镥作为闪烁晶体的一种稀土原料,其粒度大小对产品性能有重要影响。因此,制备小粒度的氧化镥是必要的。
制备小粒度氧化镥的方法包括将氧化镥溶解后加入适量的草酸铵溶液,经过一系列反应和处理步骤后,最终得到氧化镥粉末。
[1]江苏天洋稀土有限公司. 一种氧化镥沉淀装置:CN201820393577.7[P]. 2018-11-30.
[2]钟可祥,叶纪龙,张榕贵. 小粒度氧化镥粉体的制备[J]. 福建冶金,2020,49(6):12-14. DOI:10.3969/j.issn.1672-7665.2020.06.005.
目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。
溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。
溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。
(1)氯化溴制备
在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。
(2)催化剂制备
在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。
(3)BPS合成
取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。
(4)后处理
待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。
[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559. 显示全部
目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。
溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。
溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。
(1)氯化溴制备
在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。
(2)催化剂制备
在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。
(3)BPS合成
取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。
(4)后处理
待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。
[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559.
2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸是一种甜味抑制剂,广泛用于含糖食品中,具有无毒、无副作用、“公认安全物质”的特点,倍受人们的青睐。其生产方法主要是从咖啡豆中提取,工艺复杂、成本高。近几年的一些化学合成法报道如下:以2-氯丙酸酯或2-氯丙酸和对甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下利用Williamson反应合成。氯丙酸酯为原料法需用大量的有机溶剂,操作复杂,污染环境较大;2-氯丙酸为原料法得到的产物颜色深、纯度低、收率低。本文在文献基础上,采用氢氧化钠在低温度下中和2-氯丙酸生成2-氯丙酸钠,在还原剂存在下与对甲氧基苯酚作用生成对甲氧基苯酚钠,然后,2-氯丙酸钠与对甲氧基苯酚钠,经Williamson反应合成2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸。该法有效抑制了2-氯丙酸的水解和对甲氧基苯酚的氧化,提高了产物的质量和收率。
1、2-氯丙酸钠的制备
在置有搅拌磁子的锥形瓶中加入一定量的2-氯丙酸,放入可调温的水浴装置中,开动搅拌,慢慢滴加35%(质量分数)的氢氧化钠溶液,控制中和温度,至溶液的pH=7~8,得到2-氯丙酸钠溶液,待用。
2、2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸的制备
在置有搅拌磁子,回流冷凝器管和温度计的三颈瓶,加入一定量的对甲氧基苯酚、连二亚硫酸钠,滴加35%的氢氧化钠溶液至反应液的pH值为12,放入磁力搅拌恒温油浴装置中搅拌15min。将上述2-氯丙酸钠溶液加人到三颈瓶,搅拌均匀。加热,保持一定的反应温度,反应过程维持反应液的pH值为12。反应完毕,停止加热,趁热将反应液转入烧杯中,在搅拌下用20%质量浓度盐酸酸化至pH值为3~4。在冰浴中冷却,析出固体,待结晶完全后,抽滤,粗产物用冷水洗涤2~3次,在60~65℃干燥,得2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸产物。
[1]杨玉峰,王志玲,李永. 2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸合成的研究[J]. 精细石油化工,2016,33(2):77-80. DOI:10.3969/j.issn.1003-9384.2016.02.018.
显示全部2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸是一种甜味抑制剂,广泛用于含糖食品中,具有无毒、无副作用、“公认安全物质”的特点,倍受人们的青睐。其生产方法主要是从咖啡豆中提取,工艺复杂、成本高。近几年的一些化学合成法报道如下:以2-氯丙酸酯或2-氯丙酸和对甲氧基苯酚为原料,在碱性条件下利用Williamson反应合成。氯丙酸酯为原料法需用大量的有机溶剂,操作复杂,污染环境较大;2-氯丙酸为原料法得到的产物颜色深、纯度低、收率低。本文在文献基础上,采用氢氧化钠在低温度下中和2-氯丙酸生成2-氯丙酸钠,在还原剂存在下与对甲氧基苯酚作用生成对甲氧基苯酚钠,然后,2-氯丙酸钠与对甲氧基苯酚钠,经Williamson反应合成2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸。该法有效抑制了2-氯丙酸的水解和对甲氧基苯酚的氧化,提高了产物的质量和收率。
1、2-氯丙酸钠的制备
在置有搅拌磁子的锥形瓶中加入一定量的2-氯丙酸,放入可调温的水浴装置中,开动搅拌,慢慢滴加35%(质量分数)的氢氧化钠溶液,控制中和温度,至溶液的pH=7~8,得到2-氯丙酸钠溶液,待用。
2、2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸的制备
在置有搅拌磁子,回流冷凝器管和温度计的三颈瓶,加入一定量的对甲氧基苯酚、连二亚硫酸钠,滴加35%的氢氧化钠溶液至反应液的pH值为12,放入磁力搅拌恒温油浴装置中搅拌15min。将上述2-氯丙酸钠溶液加人到三颈瓶,搅拌均匀。加热,保持一定的反应温度,反应过程维持反应液的pH值为12。反应完毕,停止加热,趁热将反应液转入烧杯中,在搅拌下用20%质量浓度盐酸酸化至pH值为3~4。在冰浴中冷却,析出固体,待结晶完全后,抽滤,粗产物用冷水洗涤2~3次,在60~65℃干燥,得2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸产物。
[1]杨玉峰,王志玲,李永. 2-(4-甲氧基苯氧基)丙酸合成的研究[J]. 精细石油化工,2016,33(2):77-80. DOI:10.3969/j.issn.1003-9384.2016.02.018.
苯基-D5-硼酸是一种重要的有机合成中间体,常用于Suzuki偶联反应、酞胺化反应催化剂、Diels?Alder反应等领域。氘代苯硼酸具有较好的稳定性、较高的反应活性,在药物的合成、OLED材料的合成、药物控释系统方面有着非常重要的应用。
氘代化学品是指化合物分子中氢(H)原子被其同位素氘(D)原子取代,具有独特理化性质的一类化学品。氘代药物能改善药物安全性,并具有药代动力学优势(延长药效等)。 氘代OLED材料能有效提高器件的发光效率,增加器件的稳定性和寿命。
虽然现有技术中已有苯硼酸的合成方法,但对于适用于苯基-D5-硼酸的高效合成方法并没有进行探讨。例如,而现有技术的合成苯硼酸的方法中,常采用乙醚作为反应溶剂,但由于乙醚的沸点低,挥发性强,极易生成过氧化物发生爆炸存在严重安全隐患,因此并不适合大规模制备苯基-D5-硼酸,也有方法使用四氢呋喃替代乙醚作为反应溶剂,但此时溴苯的转化率较低,由于氘代的溴苯经济价值高,因此也不适合用于大规模制备苯基-D5-硼酸。
1、格氏试剂反应液的制备
在250mL的三口烧瓶中,加入无水2?甲基四氢呋喃40mL,镁条12克,氘代溴苯(氘代率98.5%)1克,加入碘粒引发反应,反应引发后,将反应温度升高至第一反应温度75℃,然后使用恒压滴液向上述溶液滴加26克的氘代溴苯和30mL的2?甲基四氢呋喃混合溶液,控制滴加速度,滴加时间约为2小时,混合液体滴加完毕后,继续保温反应1小时,恢复室温,得到格氏试剂反应液。
2、苯基-D5-硼酸的制备
在500mL的三口烧瓶中,加入60mL的2?甲基四氢呋喃和60克的硼酸三异丙酯,使用液氮?乙醇反应浴,将物料温度降温至第二反应温度?60℃,使用恒压滴液滴加上述制备的格氏试剂反应液,滴加时间为3小时,滴加完毕后,保温反应半小时,自然升温至室温。向上述加入10mL的10%稀盐酸溶液酸化,静置分层,收集有机相,以55℃进行减压蒸馏蒸发有机溶剂,重结晶纯化得到产品苯基-D5-硼酸14克。
[1]派瑞科技有限公司. 一种用格氏试剂制备氘代苯硼酸的方法:CN202211462791.0[P]. 2023-04-07. 显示全部
苯基-D5-硼酸是一种重要的有机合成中间体,常用于Suzuki偶联反应、酞胺化反应催化剂、Diels?Alder反应等领域。氘代苯硼酸具有较好的稳定性、较高的反应活性,在药物的合成、OLED材料的合成、药物控释系统方面有着非常重要的应用。
氘代化学品是指化合物分子中氢(H)原子被其同位素氘(D)原子取代,具有独特理化性质的一类化学品。氘代药物能改善药物安全性,并具有药代动力学优势(延长药效等)。 氘代OLED材料能有效提高器件的发光效率,增加器件的稳定性和寿命。
虽然现有技术中已有苯硼酸的合成方法,但对于适用于苯基-D5-硼酸的高效合成方法并没有进行探讨。例如,而现有技术的合成苯硼酸的方法中,常采用乙醚作为反应溶剂,但由于乙醚的沸点低,挥发性强,极易生成过氧化物发生爆炸存在严重安全隐患,因此并不适合大规模制备苯基-D5-硼酸,也有方法使用四氢呋喃替代乙醚作为反应溶剂,但此时溴苯的转化率较低,由于氘代的溴苯经济价值高,因此也不适合用于大规模制备苯基-D5-硼酸。
1、格氏试剂反应液的制备
在250mL的三口烧瓶中,加入无水2?甲基四氢呋喃40mL,镁条12克,氘代溴苯(氘代率98.5%)1克,加入碘粒引发反应,反应引发后,将反应温度升高至第一反应温度75℃,然后使用恒压滴液向上述溶液滴加26克的氘代溴苯和30mL的2?甲基四氢呋喃混合溶液,控制滴加速度,滴加时间约为2小时,混合液体滴加完毕后,继续保温反应1小时,恢复室温,得到格氏试剂反应液。
2、苯基-D5-硼酸的制备
在500mL的三口烧瓶中,加入60mL的2?甲基四氢呋喃和60克的硼酸三异丙酯,使用液氮?乙醇反应浴,将物料温度降温至第二反应温度?60℃,使用恒压滴液滴加上述制备的格氏试剂反应液,滴加时间为3小时,滴加完毕后,保温反应半小时,自然升温至室温。向上述加入10mL的10%稀盐酸溶液酸化,静置分层,收集有机相,以55℃进行减压蒸馏蒸发有机溶剂,重结晶纯化得到产品苯基-D5-硼酸14克。
[1]派瑞科技有限公司. 一种用格氏试剂制备氘代苯硼酸的方法:CN202211462791.0[P]. 2023-04-07.
烯丙基硅烷是一种烯丙基硅烷,烯丙基硅烷是一种特殊的有机硅单体,其Si-C键断裂能为 306kj/mol,与C-C键的断裂能345kj/mol相近,且Si-C键的极性很 低,因此碳硅烷的动力学和热力学性质稳定,是工业上制备硅酮橡胶 的原料。此外,端基双键可以借助硅氢加成反应进行修饰,制备出一 系列不同的有机硅聚合物。随着树枝形聚合物的发展,稳定的Si-C使其成为硅类树枝形聚合物的核心分子,也得到了大量的应用。
在室温(23±5℃)下,将烯丙基MgBr的THF溶液(200ml,400mmol,2.0M THF溶液)滴加到SiCl4的THF溶液(11ml,16.18g,95mmol)中。在室温下将反应混合物搅拌2小时,回流过夜12小时。反应完成后,将反应产物冷却至室温,倒入冰水中,用乙醚(Et2O)萃取。合并基于乙烯的萃取液,用水洗涤,用Na2SO4干燥,浓缩。通过抽吸蒸馏分离残余物,以获得无色油相的四烯丙基硅烷。1H NMR(500MHz,CDCl3)5.83-5.75(m,4H),4.92-4.87(m,8H),1.61(d,J=8.15,8H)。
反应装置为500mL的四口烧瓶,配置恒压滴液漏斗和球形冷凝 管,在干燥氮气吹扫和保护下,装入适量镁粉,搅拌十余分钟,用少 量碘活化。将200mL甲苯和适量四氢呋喃混合,再将3-溴丙烯与其 混合;将溶有9.3g SiCl4的10mL四氢呋喃加入恒压滴液漏斗中。反应开始先滴加少量3-溴丙烯溶液,水浴冷却下引发格氏试剂制备反 应,滴加四氯化硅SiCl4溶液,保持一定滴加速度使反应液保持回流。 反应完毕后保温50℃,回流60小时。待反应物冷至室温后,在冰浴 条件下向反应瓶内滴加适量饱和氯化铵溶液调节pH至中性为止。向 反应物加入适量烃类溶剂,收集上层油状物,干燥后减压蒸馏,蒸除 溶剂,收集71-72℃/4mmHg馏分,得无色透明有特殊臭味的四烯丙基硅烷液体。
CN201711210391.X提供了本质安全防爆电路用仪表信号电缆,其特征在于,该电缆绝缘层所使用绝缘料由以下重量份原料制得:乙丙橡胶120-130份、丁基橡胶50-60份、异戊橡胶15-20份、N-(环己基硫代)邻苯二甲酰亚胺10-16份、1,4-二苄氧基苯5-9份、四氯化硅二硫化二苯并噻唑1-5份、4-甲基吡啶2-7份、三聚硫氰酸1-3份、正十二硫醇2-5份、亚磷酸三苯酯4-6份、炭黑11-15份、四烯丙基硅烷8-14份。本发明电缆的,通过对绝缘层材料的改进,使其使用较好的阻燃、绝缘性能,同时还有一定抗信号干扰能力。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201680022544.5 用于制备基于共轭二烯的聚合物的催化剂组合物和使用其制备的基于共轭二烯的聚合物
[2]CN201711210391.X本质安全防爆电路用仪表信号电缆
[3] [中国发明,中国发明授权] CN200510040145.5 烯丙基硅烷的制备方法 显示全部
烯丙基硅烷是一种烯丙基硅烷,烯丙基硅烷是一种特殊的有机硅单体,其Si-C键断裂能为 306kj/mol,与C-C键的断裂能345kj/mol相近,且Si-C键的极性很 低,因此碳硅烷的动力学和热力学性质稳定,是工业上制备硅酮橡胶 的原料。此外,端基双键可以借助硅氢加成反应进行修饰,制备出一 系列不同的有机硅聚合物。随着树枝形聚合物的发展,稳定的Si-C使其成为硅类树枝形聚合物的核心分子,也得到了大量的应用。
在室温(23±5℃)下,将烯丙基MgBr的THF溶液(200ml,400mmol,2.0M THF溶液)滴加到SiCl4的THF溶液(11ml,16.18g,95mmol)中。在室温下将反应混合物搅拌2小时,回流过夜12小时。反应完成后,将反应产物冷却至室温,倒入冰水中,用乙醚(Et2O)萃取。合并基于乙烯的萃取液,用水洗涤,用Na2SO4干燥,浓缩。通过抽吸蒸馏分离残余物,以获得无色油相的四烯丙基硅烷。1H NMR(500MHz,CDCl3)5.83-5.75(m,4H),4.92-4.87(m,8H),1.61(d,J=8.15,8H)。
反应装置为500mL的四口烧瓶,配置恒压滴液漏斗和球形冷凝 管,在干燥氮气吹扫和保护下,装入适量镁粉,搅拌十余分钟,用少 量碘活化。将200mL甲苯和适量四氢呋喃混合,再将3-溴丙烯与其 混合;将溶有9.3g SiCl4的10mL四氢呋喃加入恒压滴液漏斗中。反应开始先滴加少量3-溴丙烯溶液,水浴冷却下引发格氏试剂制备反 应,滴加四氯化硅SiCl4溶液,保持一定滴加速度使反应液保持回流。 反应完毕后保温50℃,回流60小时。待反应物冷至室温后,在冰浴 条件下向反应瓶内滴加适量饱和氯化铵溶液调节pH至中性为止。向 反应物加入适量烃类溶剂,收集上层油状物,干燥后减压蒸馏,蒸除 溶剂,收集71-72℃/4mmHg馏分,得无色透明有特殊臭味的四烯丙基硅烷液体。
CN201711210391.X提供了本质安全防爆电路用仪表信号电缆,其特征在于,该电缆绝缘层所使用绝缘料由以下重量份原料制得:乙丙橡胶120-130份、丁基橡胶50-60份、异戊橡胶15-20份、N-(环己基硫代)邻苯二甲酰亚胺10-16份、1,4-二苄氧基苯5-9份、四氯化硅二硫化二苯并噻唑1-5份、4-甲基吡啶2-7份、三聚硫氰酸1-3份、正十二硫醇2-5份、亚磷酸三苯酯4-6份、炭黑11-15份、四烯丙基硅烷8-14份。本发明电缆的,通过对绝缘层材料的改进,使其使用较好的阻燃、绝缘性能,同时还有一定抗信号干扰能力。
[1] [中国发明,中国发明授权] CN201680022544.5 用于制备基于共轭二烯的聚合物的催化剂组合物和使用其制备的基于共轭二烯的聚合物
[2]CN201711210391.X本质安全防爆电路用仪表信号电缆
[3] [中国发明,中国发明授权] CN200510040145.5 烯丙基硅烷的制备方法
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素,抗菌谱广,除了对大部分细菌有抗菌作用外,对衣原体、支原体也有较好的活性。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
阿奇霉素酶临床广泛用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎;敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作;肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎;沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素酶是一种采用基因工程技术表达和纯化获得的高纯度大环内酯类抗生素水解灭活酶,可灭活红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素的大环内酯环,从而使其失去抗微生物活性。本品是经过纯化获得的高纯度、高活性产品。产品具有专一性强的特点,可灭活红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素。
本品为无色透明溶液或灰白色冻干粉末。
一个酶活性单位(U)定义为在pH7.5,37?C条件下,每分钟水解产生1微克阿齐霉素所需的酶量。
可用于大环内酯类抗生素原料及其制剂的无菌检测和微生物限度检测,即《中国药典》规定的抗生素无菌检测(中华人民共和国药典2015版四部无菌检查法)和微生物限度检测(中华人民共和国药典2015版四部微生物限度检查),也作为美国药典29版中无菌检测(USP-NFGeneralChapters71STERILITYTEST)规定的试剂使用。
10U/支(相当于每分钟水解阿齐霉素10μg)。
大环内酯类抗生素无菌检测方法(参考《中华人民共和国药典》2015版四部无菌检查法):薄膜过滤法或者直接接种法。
液体-20℃可稳定保存半年以上;
冻干粉4℃可稳定保存一年以上。
[1] CN201210066793.8 一种阿奇霉素缓释滴眼液中阿奇霉素的含量测定方法 显示全部
阿奇霉素为15元环大环内酯类抗生素,抗菌谱广,除了对大部分细菌有抗菌作用外,对衣原体、支原体也有较好的活性。作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚单位结合,抑制依赖于RNA的蛋白合成。
阿奇霉素酶临床广泛用于化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎;敏感细菌引起的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作;肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致的肺炎;沙眼衣原体及非多种耐药淋病奈瑟菌所致的尿道炎和宫颈炎;敏感细菌引起的皮肤软组织感染。阿奇霉素酶是一种采用基因工程技术表达和纯化获得的高纯度大环内酯类抗生素水解灭活酶,可灭活红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素的大环内酯环,从而使其失去抗微生物活性。本品是经过纯化获得的高纯度、高活性产品。产品具有专一性强的特点,可灭活红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等大环内酯类抗生素。
本品为无色透明溶液或灰白色冻干粉末。
一个酶活性单位(U)定义为在pH7.5,37?C条件下,每分钟水解产生1微克阿齐霉素所需的酶量。
可用于大环内酯类抗生素原料及其制剂的无菌检测和微生物限度检测,即《中国药典》规定的抗生素无菌检测(中华人民共和国药典2015版四部无菌检查法)和微生物限度检测(中华人民共和国药典2015版四部微生物限度检查),也作为美国药典29版中无菌检测(USP-NFGeneralChapters71STERILITYTEST)规定的试剂使用。
10U/支(相当于每分钟水解阿齐霉素10μg)。
大环内酯类抗生素无菌检测方法(参考《中华人民共和国药典》2015版四部无菌检查法):薄膜过滤法或者直接接种法。
液体-20℃可稳定保存半年以上;
冻干粉4℃可稳定保存一年以上。
[1] CN201210066793.8 一种阿奇霉素缓释滴眼液中阿奇霉素的含量测定方法
阿司匹林是一种常见的制药药物,具有广泛的应用范围。它被用于多种情况下,为患者提供有效的治疗和辅助保健。本文将介绍阿司匹林的常用范围。
首先,阿司匹林被广泛用于缓解疼痛和降低发热。由于其抗炎和退热的特性,阿司匹林常被用于治疗感冒、流感、头痛、牙痛、关节炎等引起的疼痛和发热症状。它可以通过抑制体内炎症反应和降低体温,帮助患者舒缓不适感。
其次,阿司匹林在心血管疾病的预防和治疗中发挥重要作用。它被广泛应用于心脏病、冠心病和中风的预防和治疗。阿司匹林具有抗血小板聚集的作用,可以防止血小板在血管内形成血栓,减少心血管事件的发生。因此,阿司匹林常被医生建议作为心血管疾病患者的长期治疗药物。
此外,阿司匹林还被用于预防和治疗缺血性中风。它可以通过抑制血小板聚集和防止血栓形成,减少中风的风险。阿司匹林的抗血小板作用有助于保持血液流通畅通,减少中风的发生。
而且,阿司匹林也被用于治疗类风湿性关节炎和其他炎症性疾病。它可以减轻关节疼痛和炎症,帮助改善患者的关节功能和生活质量。
总而言之,阿司匹林具有广泛的应用范围。它常被用于缓解疼痛和发热,预防和治疗心血管疾病,预防缺血性中风,以及治疗炎症性疾病。然而,在使用阿司匹林时,应注意正确用药方法和剂量,以确保药物的疗效和安全性。 显示全部
阿司匹林是一种常见的制药药物,具有广泛的应用范围。它被用于多种情况下,为患者提供有效的治疗和辅助保健。本文将介绍阿司匹林的常用范围。
首先,阿司匹林被广泛用于缓解疼痛和降低发热。由于其抗炎和退热的特性,阿司匹林常被用于治疗感冒、流感、头痛、牙痛、关节炎等引起的疼痛和发热症状。它可以通过抑制体内炎症反应和降低体温,帮助患者舒缓不适感。
其次,阿司匹林在心血管疾病的预防和治疗中发挥重要作用。它被广泛应用于心脏病、冠心病和中风的预防和治疗。阿司匹林具有抗血小板聚集的作用,可以防止血小板在血管内形成血栓,减少心血管事件的发生。因此,阿司匹林常被医生建议作为心血管疾病患者的长期治疗药物。
此外,阿司匹林还被用于预防和治疗缺血性中风。它可以通过抑制血小板聚集和防止血栓形成,减少中风的风险。阿司匹林的抗血小板作用有助于保持血液流通畅通,减少中风的发生。
而且,阿司匹林也被用于治疗类风湿性关节炎和其他炎症性疾病。它可以减轻关节疼痛和炎症,帮助改善患者的关节功能和生活质量。
总而言之,阿司匹林具有广泛的应用范围。它常被用于缓解疼痛和发热,预防和治疗心血管疾病,预防缺血性中风,以及治疗炎症性疾病。然而,在使用阿司匹林时,应注意正确用药方法和剂量,以确保药物的疗效和安全性。
匹莫苯丹是一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。那么,匹莫苯丹在制药领域是如何应用的呢?本文将介绍一些常见的制药应用领域,以及匹莫苯丹的应用场景。
首先,匹莫苯丹被广泛用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。ADHD是一种常见的儿童和成人的神经行为障碍,表现为注意力不集中、多动和冲动行为。匹莫苯丹作为一种刺激性药物,可以调节大脑中的多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的水平,改善注意力和行为控制,从而帮助患者减少多动症状,提高学习和工作能力。
其次,匹莫苯丹在治疗嗜睡症方面也起到重要作用。嗜睡症是一种影响患者清醒状态和注意力的疾煤,患者会出现难以控制的昏昏欲睡和睡眠攻击。匹莫苯丹可以通过增加多巴胺的释放和抑制再摄取,提高患者的清醒度和警觉性,减轻嗜睡症状,提高日常生活质量。
此外,匹莫苯丹还在治疗体重管理方面发挥作用。它被用作一种抑制食欲的药物,用于帮助患者减少食物摄入并控制体重。匹莫苯丹可以通过调节大脑中的食欲中枢,减少食欲和食物摄入量,从而达到减重的效果。然而,使用匹莫苯丹进行体重管理应该在医生的指导下进行,以确保安全和有效性。
还有一项重要的应用是匹莫苯丹在认知增强方面的应用。一些研究表明,匹莫苯丹可以改善认知功能,如注意力、记忆和执行功能。因此,在一些病理性认知衰退的疾煤,如阿尔茨海默病和认知障碍等,匹莫苯丹被用作辅助治疗药物。它可以帮助患者提高认知能力和生活质量。
综上所述,匹莫苯丹在制药领域有着广泛的应用。它被用于治疗注意力缺陷多动障碍、嗜睡症、体重管理以及认知增强等方面。匹莫苯丹通过调节神经递质的水平,改善相关疾煤的症状,帮助患者提高生活质量。 显示全部
匹莫苯丹是一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。那么,匹莫苯丹在制药领域是如何应用的呢?本文将介绍一些常见的制药应用领域,以及匹莫苯丹的应用场景。
首先,匹莫苯丹被广泛用于治疗注意力缺陷多动障碍(ADHD)。ADHD是一种常见的儿童和成人的神经行为障碍,表现为注意力不集中、多动和冲动行为。匹莫苯丹作为一种刺激性药物,可以调节大脑中的多巴胺和去甲肾上腺素等神经递质的水平,改善注意力和行为控制,从而帮助患者减少多动症状,提高学习和工作能力。
其次,匹莫苯丹在治疗嗜睡症方面也起到重要作用。嗜睡症是一种影响患者清醒状态和注意力的疾煤,患者会出现难以控制的昏昏欲睡和睡眠攻击。匹莫苯丹可以通过增加多巴胺的释放和抑制再摄取,提高患者的清醒度和警觉性,减轻嗜睡症状,提高日常生活质量。
此外,匹莫苯丹还在治疗体重管理方面发挥作用。它被用作一种抑制食欲的药物,用于帮助患者减少食物摄入并控制体重。匹莫苯丹可以通过调节大脑中的食欲中枢,减少食欲和食物摄入量,从而达到减重的效果。然而,使用匹莫苯丹进行体重管理应该在医生的指导下进行,以确保安全和有效性。
还有一项重要的应用是匹莫苯丹在认知增强方面的应用。一些研究表明,匹莫苯丹可以改善认知功能,如注意力、记忆和执行功能。因此,在一些病理性认知衰退的疾煤,如阿尔茨海默病和认知障碍等,匹莫苯丹被用作辅助治疗药物。它可以帮助患者提高认知能力和生活质量。
综上所述,匹莫苯丹在制药领域有着广泛的应用。它被用于治疗注意力缺陷多动障碍、嗜睡症、体重管理以及认知增强等方面。匹莫苯丹通过调节神经递质的水平,改善相关疾煤的症状,帮助患者提高生活质量。
曲洛斯坦是一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。那么,曲洛斯坦是哪些产品的基本成分呢?本文将介绍一些常见的制药产品,它们中所含有曲洛斯坦的成分。
首先,曲洛斯坦是一类常用的高血压药物中的基本成分。高血压是一种常见的心血管疾病,需要进行有效的治疗和管理。曲洛斯坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs),它可以通过阻断血管紧张素Ⅱ受体的作用,降低血压,放松血管,从而减轻高血压患者的血压升高和心血管风险。
其次,曲洛斯坦也被用作心衰治疗药物的基本成分。心衰是一种心脏功能不全的疾病,患者会出现呼吸困难、疲劳和水肿等症状。曲洛斯坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可以减轻心脏的负荷,改善心脏收缩和舒张功能,减少心衰症状和加重。因此,曲洛斯坦在心衰治疗中被广泛应用,并且常与其他药物联合使用,以达到更好的疗效。
另外,曲洛斯坦还被用于肾病治疗中。一些肾脏疾病会导致肾小球滤过率降低,肾功能受损。曲洛斯坦作为肾保护剂,可以通过减轻肾小球内的压力和炎症反应,保护肾脏的结构和功能。它被广泛用于糖尿病肾病和其他肾脏疾病的治疗,以延缓疾病的进展和保护肾功能。
此外,曲洛斯坦还被用于心血管疾病的预防。一些患有冠心病、心肌梗死或中风等心血管疾病的患者需要进行长期的药物治疗,以预防进一步的心血管事件。曲洛斯坦作为一种有效的心血管保护药物,可以降低心血管事件的风险,改善患者的生活质量。
综上所述,曲洛斯坦作为一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。它被用作高血压药物、心衰治疗药物、肾病治疗药物以及心血管疾病的预防药物的基本成分。曲洛斯坦的应用可以帮助患者降低血压、改善心脏功能、保护肾脏和预防心血管事件,从而提高患者的健康状况。
显示全部曲洛斯坦是一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。那么,曲洛斯坦是哪些产品的基本成分呢?本文将介绍一些常见的制药产品,它们中所含有曲洛斯坦的成分。
首先,曲洛斯坦是一类常用的高血压药物中的基本成分。高血压是一种常见的心血管疾病,需要进行有效的治疗和管理。曲洛斯坦属于血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARBs),它可以通过阻断血管紧张素Ⅱ受体的作用,降低血压,放松血管,从而减轻高血压患者的血压升高和心血管风险。
其次,曲洛斯坦也被用作心衰治疗药物的基本成分。心衰是一种心脏功能不全的疾病,患者会出现呼吸困难、疲劳和水肿等症状。曲洛斯坦作为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,可以减轻心脏的负荷,改善心脏收缩和舒张功能,减少心衰症状和加重。因此,曲洛斯坦在心衰治疗中被广泛应用,并且常与其他药物联合使用,以达到更好的疗效。
另外,曲洛斯坦还被用于肾病治疗中。一些肾脏疾病会导致肾小球滤过率降低,肾功能受损。曲洛斯坦作为肾保护剂,可以通过减轻肾小球内的压力和炎症反应,保护肾脏的结构和功能。它被广泛用于糖尿病肾病和其他肾脏疾病的治疗,以延缓疾病的进展和保护肾功能。
此外,曲洛斯坦还被用于心血管疾病的预防。一些患有冠心病、心肌梗死或中风等心血管疾病的患者需要进行长期的药物治疗,以预防进一步的心血管事件。曲洛斯坦作为一种有效的心血管保护药物,可以降低心血管事件的风险,改善患者的生活质量。
综上所述,曲洛斯坦作为一种常用的药物成分,在制药领域有着广泛的应用。它被用作高血压药物、心衰治疗药物、肾病治疗药物以及心血管疾病的预防药物的基本成分。曲洛斯坦的应用可以帮助患者降低血压、改善心脏功能、保护肾脏和预防心血管事件,从而提高患者的健康状况。
垅牛儿酸是一种在制药领域中广泛应用的化合物,具有多种有益的特性。它在制药中的应用范围非常广泛,能够发挥重要的作用。本文将探索垅牛儿酸在制药中的多样化应用。
首先,垅牛儿酸在抗炎领域具有重要作用。它可以作为一种非甾体抗炎药物,用于缓解炎症引起的疼痛和不适。垅牛儿酸通过抑制炎症反应和炎症介质的释放,发挥抗炎作用。因此,在制药中,垅牛儿酸常用于制备抗炎药物,用于治疗关节炎、风湿病等炎症性疾病。
其次,垅牛儿酸在抗菌药物的开发中也发挥着重要作用。它具有抗菌活性,可以抑制多种细菌的生长和繁殖。制药领域利用这一特性,开发出基于垅牛儿酸的抗菌药物,用于治疗各种细菌感染,例如尿路感染、皮肤感染等。
此外,垅牛儿酸还可用于制备抗肿瘤药物。研究表明,垅牛儿酸能够通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖,发挥抗肿瘤活性。在制药中,科学家们利用这一特性,研发出垅牛儿酸类似物或垅牛儿酸衍生物,用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、肺癌等。
此外,垅牛儿酸还被广泛应用于心血管药物的制备中。它具有扩张血管和降低血压的作用,可以帮助改善心血管系统的功能。在制药中,垅牛儿酸常被用作心血管药物的活性成分之一,用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。
最后,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗自由基活性。这使得它在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。在制药中,垅牛儿酸可以用于制备抗氧化剂和抗衰老药物,帮助减缓细胞老化和促进健康。
总结起来,垅牛儿酸在制药中具有多样化的应用。它被广泛用于抗炎药物、抗菌药物、抗肿瘤药物、心血管药物等的制备中。此外,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗衰老的特性,使其在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。了解垅牛儿酸在制药中的多种应用有助于我们更好地利用它的特性,为药物研发和治疗提供更多的可能性。 显示全部
垅牛儿酸是一种在制药领域中广泛应用的化合物,具有多种有益的特性。它在制药中的应用范围非常广泛,能够发挥重要的作用。本文将探索垅牛儿酸在制药中的多样化应用。
首先,垅牛儿酸在抗炎领域具有重要作用。它可以作为一种非甾体抗炎药物,用于缓解炎症引起的疼痛和不适。垅牛儿酸通过抑制炎症反应和炎症介质的释放,发挥抗炎作用。因此,在制药中,垅牛儿酸常用于制备抗炎药物,用于治疗关节炎、风湿病等炎症性疾病。
其次,垅牛儿酸在抗菌药物的开发中也发挥着重要作用。它具有抗菌活性,可以抑制多种细菌的生长和繁殖。制药领域利用这一特性,开发出基于垅牛儿酸的抗菌药物,用于治疗各种细菌感染,例如尿路感染、皮肤感染等。
此外,垅牛儿酸还可用于制备抗肿瘤药物。研究表明,垅牛儿酸能够通过抑制肿瘤细胞的生长和增殖,发挥抗肿瘤活性。在制药中,科学家们利用这一特性,研发出垅牛儿酸类似物或垅牛儿酸衍生物,用于治疗多种癌症,包括乳腺癌、肺癌等。
此外,垅牛儿酸还被广泛应用于心血管药物的制备中。它具有扩张血管和降低血压的作用,可以帮助改善心血管系统的功能。在制药中,垅牛儿酸常被用作心血管药物的活性成分之一,用于治疗高血压、心绞痛等心血管疾病。
最后,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗自由基活性。这使得它在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。在制药中,垅牛儿酸可以用于制备抗氧化剂和抗衰老药物,帮助减缓细胞老化和促进健康。
总结起来,垅牛儿酸在制药中具有多样化的应用。它被广泛用于抗炎药物、抗菌药物、抗肿瘤药物、心血管药物等的制备中。此外,垅牛儿酸还具有抗氧化和抗衰老的特性,使其在抗衰老和保健品领域得到广泛应用。了解垅牛儿酸在制药中的多种应用有助于我们更好地利用它的特性,为药物研发和治疗提供更多的可能性。
地奥司明是一种重要的制药成分,被广泛应用于医药领域。那么,地奥司明在哪些领域有应用,并在市场上有何表现呢?本文将介绍地奥司明的应用领域和其在市场上的表现。
首先,地奥司明在心血管领域有着重要的应用。地奥司明是一种钙离子拮抗剂,通过抑制细胞内钙离子的进入,从而减轻心脏血管平滑肌的收缩,扩张血管。这使得地奥司明成为治疗高血压、心绞痛和心肌梗死等心血管疾病的常用药物。在心血管领域,地奥司明已经取得了显著的市场表现,并被广泛应用于临床实践。
其次,地奥司明也在神经学领域有一定的应用。地奥司明通过抑制钙离子的内流,减少神经元的兴奋性,从而对一些神经系统疾病产生治疗效果。例如,地奥司明可用于治疗癫痫和帕金森病等神经系统疾病。虽然在神经学领域的应用相对较新,但地奥司明在该领域的研究和应用前景备受关注。
另外,地奥司明还在妇产科领域有一定的应用。地奥司明在妇产科中可以通过松弛子宫平滑肌的作用,用于治疗子宫平滑肌瘤和宫颈松弛等妇科疾病。地奥司明的应用为妇产科患者提供了一种有效的治疗选择,受到了医生和患者的认可。
此外,地奥司明在市场上的表现也相当出色。随着对心血管疾病的认识和治疗需求的增加,地奥司明的市场需求也不断上升。在市场上,地奥司明的产品种类丰富,包括片剂、注射剂等,满足了不同患者的治疗需求,取得了可观的销售业绩。
综上所述,地奥司明作为一种重要的制药成分,在医药领域有着广泛的应用。它在心血管、神经学和妇产科领域都有重要的应用,为相关疾病的治疗提供了有效的选择。与此同时,地奥司明在市场上表现出色,受到了医生和患者的青睐。随着医疗技术的进步和市场需求的增加,地奥司明的应用领域和市场表现有望进一步扩大。 显示全部
地奥司明是一种重要的制药成分,被广泛应用于医药领域。那么,地奥司明在哪些领域有应用,并在市场上有何表现呢?本文将介绍地奥司明的应用领域和其在市场上的表现。
首先,地奥司明在心血管领域有着重要的应用。地奥司明是一种钙离子拮抗剂,通过抑制细胞内钙离子的进入,从而减轻心脏血管平滑肌的收缩,扩张血管。这使得地奥司明成为治疗高血压、心绞痛和心肌梗死等心血管疾病的常用药物。在心血管领域,地奥司明已经取得了显著的市场表现,并被广泛应用于临床实践。
其次,地奥司明也在神经学领域有一定的应用。地奥司明通过抑制钙离子的内流,减少神经元的兴奋性,从而对一些神经系统疾病产生治疗效果。例如,地奥司明可用于治疗癫痫和帕金森病等神经系统疾病。虽然在神经学领域的应用相对较新,但地奥司明在该领域的研究和应用前景备受关注。
另外,地奥司明还在妇产科领域有一定的应用。地奥司明在妇产科中可以通过松弛子宫平滑肌的作用,用于治疗子宫平滑肌瘤和宫颈松弛等妇科疾病。地奥司明的应用为妇产科患者提供了一种有效的治疗选择,受到了医生和患者的认可。
此外,地奥司明在市场上的表现也相当出色。随着对心血管疾病的认识和治疗需求的增加,地奥司明的市场需求也不断上升。在市场上,地奥司明的产品种类丰富,包括片剂、注射剂等,满足了不同患者的治疗需求,取得了可观的销售业绩。
综上所述,地奥司明作为一种重要的制药成分,在医药领域有着广泛的应用。它在心血管、神经学和妇产科领域都有重要的应用,为相关疾病的治疗提供了有效的选择。与此同时,地奥司明在市场上表现出色,受到了医生和患者的青睐。随着医疗技术的进步和市场需求的增加,地奥司明的应用领域和市场表现有望进一步扩大。
二氯甲烷是一种常见的有机化合物,与甲烷有一定的关系。那么,二氯甲烷与甲烷有何关系,并在制药中有何应用呢?本文将介绍二氯甲烷与甲烷的关系以及其在制药领域的应用。
首先,二氯甲烷与甲烷在化学结构上有一定的相似性。二氯甲烷是甲烷分子中的一个氢原子被氯原子取代而形成的化合物。这种取代反应使得二氯甲烷的分子结构与甲烷相似,但具有更强的极性和较高的沸点。因此,二氯甲烷与甲烷在一些物理和化学性质上有一定的相似性。
其次,二氯甲烷在制药领域有一定的应用。二氯甲烷是一种常用的有机溶剂,具有较高的溶解能力和挥发性。在制药过程中,二氯甲烷可以作为溶剂用于药物合成、提取和纯化等步骤。由于其较低的毒性和较高的溶解性能,在一些制药工艺中,二氯甲烷被广泛应用于药物制剂的研发和生产,为制药企业提供了一种有效的溶剂选择。
另外,二氯甲烷也在制药领域中用于药物分析和质量控制。由于其良好的溶解性和挥发性,二氯甲烷可以用于药物样品的提取和浓缩,以便进行药物含量和纯度的测定。通过分析二氯甲烷提取的样品,可以对药物的质量进行评估和监测,确保药物的安全性和有效性。
此外,需要注意的是,尽管二氯甲烷在制药中有广泛的应用,但它也具有一定的毒性和环境风险。二氯甲烷的挥发性和易溶性使得它在使用和处理过程中需谨慎操作,以避免对人体健康和环境造成不利影响。制药企业在使用二氯甲烷时应遵循相关的安全操作规程,确保安全生产和环境保护。
综上所述,二氯甲烷与甲烷在化学结构上有一定的关系,且在制药领域有广泛的应用。作为有机溶剂,二氯甲烷在药物合成、提取和纯化等步骤中发挥重要作用,并在药物分析和质量控制中起到关键的作用。然而,使用二氯甲烷时需要注意其毒性和环境风险,采取相应的安全措施,以确保安全生产和环境保护。 显示全部
二氯甲烷是一种常见的有机化合物,与甲烷有一定的关系。那么,二氯甲烷与甲烷有何关系,并在制药中有何应用呢?本文将介绍二氯甲烷与甲烷的关系以及其在制药领域的应用。
首先,二氯甲烷与甲烷在化学结构上有一定的相似性。二氯甲烷是甲烷分子中的一个氢原子被氯原子取代而形成的化合物。这种取代反应使得二氯甲烷的分子结构与甲烷相似,但具有更强的极性和较高的沸点。因此,二氯甲烷与甲烷在一些物理和化学性质上有一定的相似性。
其次,二氯甲烷在制药领域有一定的应用。二氯甲烷是一种常用的有机溶剂,具有较高的溶解能力和挥发性。在制药过程中,二氯甲烷可以作为溶剂用于药物合成、提取和纯化等步骤。由于其较低的毒性和较高的溶解性能,在一些制药工艺中,二氯甲烷被广泛应用于药物制剂的研发和生产,为制药企业提供了一种有效的溶剂选择。
另外,二氯甲烷也在制药领域中用于药物分析和质量控制。由于其良好的溶解性和挥发性,二氯甲烷可以用于药物样品的提取和浓缩,以便进行药物含量和纯度的测定。通过分析二氯甲烷提取的样品,可以对药物的质量进行评估和监测,确保药物的安全性和有效性。
此外,需要注意的是,尽管二氯甲烷在制药中有广泛的应用,但它也具有一定的毒性和环境风险。二氯甲烷的挥发性和易溶性使得它在使用和处理过程中需谨慎操作,以避免对人体健康和环境造成不利影响。制药企业在使用二氯甲烷时应遵循相关的安全操作规程,确保安全生产和环境保护。
综上所述,二氯甲烷与甲烷在化学结构上有一定的关系,且在制药领域有广泛的应用。作为有机溶剂,二氯甲烷在药物合成、提取和纯化等步骤中发挥重要作用,并在药物分析和质量控制中起到关键的作用。然而,使用二氯甲烷时需要注意其毒性和环境风险,采取相应的安全措施,以确保安全生产和环境保护。
淀粉乙酸酯,化学式为C29H50O21,是一种黏度高,澄明度高,凝沉性弱,储存稳定的淀粉,可用作增稠剂、稳定剂、黏结剂、制食用淀粉膜。
淀粉乙酸酯
混合淀粉和二甲基乙酰胺,加热反应后得到淀粉乙酸酯。具体操作可参考文中描述。
利用淀粉乙酸酯作为生物膜载体,可以有效去除水中的硝酸盐。具体操作方法和效果可参考文中介绍。
[1]王建龙,沈志强. 一种淀粉乙酸酯的制备方法及其在去除水中硝酸盐的应用[P]. 北京市: CN102241782B, 2013-01-30.
显示全部淀粉乙酸酯,化学式为C29H50O21,是一种黏度高,澄明度高,凝沉性弱,储存稳定的淀粉,可用作增稠剂、稳定剂、黏结剂、制食用淀粉膜。
淀粉乙酸酯
混合淀粉和二甲基乙酰胺,加热反应后得到淀粉乙酸酯。具体操作可参考文中描述。
利用淀粉乙酸酯作为生物膜载体,可以有效去除水中的硝酸盐。具体操作方法和效果可参考文中介绍。
[1]王建龙,沈志强. 一种淀粉乙酸酯的制备方法及其在去除水中硝酸盐的应用[P]. 北京市: CN102241782B, 2013-01-30.
衣康酸二甲酯,化学式是C7H10O4。属于酯类化合物。它是由衣康酸和甲醇酯化反应得到的。
衣康酸二甲酯
衣康酸二甲酯在,B位置上具有双键,一般都可认为是丙烯酸酯的取代衍生物,其反应性也活泼,可以在许多领域中应用。首先,它可作为高聚物合成单体,如合成的聚丙烯酸-衣康酸二甲酯而制成的胶结剂,用于修补牙齿;在合成胶乳中,它与丁二烯的共聚物胶乳,比丁腈及丁苯胶乳的耐热、耐光性好,不易变色,且具有耐候性,透明、光泽、化学稳定性好及良好的粘接性等特点;
衣康酸二甲酯与甲基丙烯酸的共聚物,可以作为水处理的除垢剂,用于石版印刷、可以增加石板表面的亲水性而不影响呈现和保留亲油剂影像,或作为聚烯类纤维的施胶剂;并可与其它单体合成润滑油增稠剂、特种透镜用树脂等。
其次,在高聚物改性领域,只需添加少量衣康酸二甲酯,就可起到内增塑高聚物的效果,如用于橡胶、聚丙烯塑料、聚氯乙烯、ABS等工程塑料和醇酸树脂等的改性,防止这类高聚物的老化,延长使用寿命。值得注意的是,衣康酸二甲酯可以作为洗净剂和烫洗剂的组份,增加清洗剂的洗涤能力。
除此之外,衣康酸二甲酯能够抑制大肠杆菌和沙门氏菌;它可以用于治疗心肌梗死,还可以用于预防和治疗溃疡性结肠炎及其癌变[1-3]。
王汉锋通过酸性体系下,甲醇须分批添加,过程中须多次进行醇水分离,以提升反应动力,实现反应的温和可控,制得高纯度的衣康酸二甲酯。具体步骤如下:
向反应器添加120g衣康酸,44g甲醇,2.4g硫酸,0.3g硼酸,升温到80℃,回流30分钟,以后每15分钟分水一次,当温度升到105℃时,回流的同时,开始滴加甲醇,总量163g,每15分钟分水一次,至甲醇滴加完毕,温度控制在100-110℃,加完30分后,开始真空脱醇水,至酸值<20mgK0H/g,降温到80℃,加入(3+30)的纯碱溶液,静置2,上层蒸馏收集-0.095pa,110℃馏分,得到成品衣康酸二甲酯。用气相色谱检测产品含量,成品含量98.67%[4]。
[1]付爱坤,谢玲钰,占秀安等. 衣康酸二甲酯在抑制大肠杆菌和沙门氏菌中的应用[P]. 浙江省: CN117017966A, 2023-11-10.
[2]叶俊梅,李渫,徐孝治. 衣康酸二甲酯在治疗心肌梗死中的应用[P]. 江苏省: CN116473955A, 2023-07-25.
[3]曾木圣,冯国开,王茜等. 衣康酸二甲酯在预防和治疗溃疡性结肠炎及其癌变中的应用[P]. 广东省: CN110731955B, 2023-05-02.
[4]王汉锋. 一种衣康酸二甲酯的制备方法[P]. 广东: CN102320967A, 2012-01-18.
显示全部衣康酸二甲酯,化学式是C7H10O4。属于酯类化合物。它是由衣康酸和甲醇酯化反应得到的。
衣康酸二甲酯
衣康酸二甲酯在,B位置上具有双键,一般都可认为是丙烯酸酯的取代衍生物,其反应性也活泼,可以在许多领域中应用。首先,它可作为高聚物合成单体,如合成的聚丙烯酸-衣康酸二甲酯而制成的胶结剂,用于修补牙齿;在合成胶乳中,它与丁二烯的共聚物胶乳,比丁腈及丁苯胶乳的耐热、耐光性好,不易变色,且具有耐候性,透明、光泽、化学稳定性好及良好的粘接性等特点;
衣康酸二甲酯与甲基丙烯酸的共聚物,可以作为水处理的除垢剂,用于石版印刷、可以增加石板表面的亲水性而不影响呈现和保留亲油剂影像,或作为聚烯类纤维的施胶剂;并可与其它单体合成润滑油增稠剂、特种透镜用树脂等。
其次,在高聚物改性领域,只需添加少量衣康酸二甲酯,就可起到内增塑高聚物的效果,如用于橡胶、聚丙烯塑料、聚氯乙烯、ABS等工程塑料和醇酸树脂等的改性,防止这类高聚物的老化,延长使用寿命。值得注意的是,衣康酸二甲酯可以作为洗净剂和烫洗剂的组份,增加清洗剂的洗涤能力。
除此之外,衣康酸二甲酯能够抑制大肠杆菌和沙门氏菌;它可以用于治疗心肌梗死,还可以用于预防和治疗溃疡性结肠炎及其癌变[1-3]。
王汉锋通过酸性体系下,甲醇须分批添加,过程中须多次进行醇水分离,以提升反应动力,实现反应的温和可控,制得高纯度的衣康酸二甲酯。具体步骤如下:
向反应器添加120g衣康酸,44g甲醇,2.4g硫酸,0.3g硼酸,升温到80℃,回流30分钟,以后每15分钟分水一次,当温度升到105℃时,回流的同时,开始滴加甲醇,总量163g,每15分钟分水一次,至甲醇滴加完毕,温度控制在100-110℃,加完30分后,开始真空脱醇水,至酸值<20mgK0H/g,降温到80℃,加入(3+30)的纯碱溶液,静置2,上层蒸馏收集-0.095pa,110℃馏分,得到成品衣康酸二甲酯。用气相色谱检测产品含量,成品含量98.67%[4]。
[1]付爱坤,谢玲钰,占秀安等. 衣康酸二甲酯在抑制大肠杆菌和沙门氏菌中的应用[P]. 浙江省: CN117017966A, 2023-11-10.
[2]叶俊梅,李渫,徐孝治. 衣康酸二甲酯在治疗心肌梗死中的应用[P]. 江苏省: CN116473955A, 2023-07-25.
[3]曾木圣,冯国开,王茜等. 衣康酸二甲酯在预防和治疗溃疡性结肠炎及其癌变中的应用[P]. 广东省: CN110731955B, 2023-05-02.
[4]王汉锋. 一种衣康酸二甲酯的制备方法[P]. 广东: CN102320967A, 2012-01-18.
丙基三甲氧基硅烷是一种有机烷氧基硅烷,具有广泛的应用范围和单一的性能,因此备受关注。
目前,丙基三甲氧基硅烷主要用于室温硫化硅橡胶的交联剂、玻璃纤维的偶联剂,以及增强塑料层压品的处理剂,提高制品的机械强度、耐热性能和防潮性能。此外,它也是加工溶胶凝胶的重要原料,为硅氧烷网状物增加有机性能。
随着有机硅工业的发展,人们对新型有机硅化合物产品丙基三甲氧基硅烷的合成产生了兴趣。制备过程包括通过酯化反应和精馏过程,最终得到丙基三甲氧基硅烷成品。
图1 丙基三甲氧基硅烷的合成流程图
[1]CN 102924504 A 显示全部
丙基三甲氧基硅烷是一种有机烷氧基硅烷,具有广泛的应用范围和单一的性能,因此备受关注。
目前,丙基三甲氧基硅烷主要用于室温硫化硅橡胶的交联剂、玻璃纤维的偶联剂,以及增强塑料层压品的处理剂,提高制品的机械强度、耐热性能和防潮性能。此外,它也是加工溶胶凝胶的重要原料,为硅氧烷网状物增加有机性能。
随着有机硅工业的发展,人们对新型有机硅化合物产品丙基三甲氧基硅烷的合成产生了兴趣。制备过程包括通过酯化反应和精馏过程,最终得到丙基三甲氧基硅烷成品。
图1 丙基三甲氧基硅烷的合成流程图
[1]CN 102924504 A
丙二酸叔丁基乙酯(TEM),又名乙基丙二酸叔丁酯,叔丁基丙二酸乙酯,丙二酸乙酯叔丁酯。TEM及其衍生物作为重要的精细化工原料和医药中间体,广泛应用于医药、香料、聚醋等行业。
丙二酸叔丁基乙酯分子式为C9H16O4,密度为0.994g/ml,沸点为220.4℃(493.55K),熔点为 -80.95℃(192.2K),丙二酸叔丁基乙酯是一种无色液体,具有辛辣的气味。丙二酸叔丁基乙酯的蒸气与空气能够形成爆炸性混合物,遇明火、高热能引起燃烧,爆炸;与氧化剂能发生强烈的反应,若遇高热则容器内压增大,有开裂和爆炸的危险。
图1 丙二酸叔丁基乙酯的性状图
从丙二酸叔丁基乙酯结构图可知,丙二酸叔丁基乙酯具有特殊的结构,其化学性质活泼,主要有以下两点:一、酯基本身的不稳定性,在接触酸或碱的条件下,容易水解生成丙二酸;二、中间的亚甲基由于存在相邻两个羰基吸电子基团,其酸性增强,因此亚甲基上的氢可被醇钠或金属钠取代。以上两点就使得丙二酸叔丁基乙酯在合成各种类型的羧酸及其衍生物的反应中有了广泛的应用。于是,丙二酸叔丁基乙酯及其衍生物作为重要的精细化工原料和医药中间体,广泛应用于医药、香料、聚酯等行业。
以丙二酸叔丁基乙酯为中间体,可以生产抗生素、抗精神病药物、抗疟疾药物、维生素以及氨基酸等等。当丙二酸叔丁基乙酯用Na/C2H5OH或C2H5Na处理时可生成丙二酸叔丁基乙酯钠。以丙二酸叔丁基乙酯为母体,进行乙基、丙基、正丁基、苯基等基团的取代反应,得到丙二酸叔丁基乙酯的各种衍生物,从而生产巴比妥、抗癫灵、保泰松、氨基酸等药物。
[1]崔小明. 丙二酸叔丁基乙酯的制备和应用[J].宁波化工.1999,21(6):14-17 显示全部
丙二酸叔丁基乙酯(TEM),又名乙基丙二酸叔丁酯,叔丁基丙二酸乙酯,丙二酸乙酯叔丁酯。TEM及其衍生物作为重要的精细化工原料和医药中间体,广泛应用于医药、香料、聚醋等行业。
丙二酸叔丁基乙酯分子式为C9H16O4,密度为0.994g/ml,沸点为220.4℃(493.55K),熔点为 -80.95℃(192.2K),丙二酸叔丁基乙酯是一种无色液体,具有辛辣的气味。丙二酸叔丁基乙酯的蒸气与空气能够形成爆炸性混合物,遇明火、高热能引起燃烧,爆炸;与氧化剂能发生强烈的反应,若遇高热则容器内压增大,有开裂和爆炸的危险。
图1 丙二酸叔丁基乙酯的性状图
从丙二酸叔丁基乙酯结构图可知,丙二酸叔丁基乙酯具有特殊的结构,其化学性质活泼,主要有以下两点:一、酯基本身的不稳定性,在接触酸或碱的条件下,容易水解生成丙二酸;二、中间的亚甲基由于存在相邻两个羰基吸电子基团,其酸性增强,因此亚甲基上的氢可被醇钠或金属钠取代。以上两点就使得丙二酸叔丁基乙酯在合成各种类型的羧酸及其衍生物的反应中有了广泛的应用。于是,丙二酸叔丁基乙酯及其衍生物作为重要的精细化工原料和医药中间体,广泛应用于医药、香料、聚酯等行业。
以丙二酸叔丁基乙酯为中间体,可以生产抗生素、抗精神病药物、抗疟疾药物、维生素以及氨基酸等等。当丙二酸叔丁基乙酯用Na/C2H5OH或C2H5Na处理时可生成丙二酸叔丁基乙酯钠。以丙二酸叔丁基乙酯为母体,进行乙基、丙基、正丁基、苯基等基团的取代反应,得到丙二酸叔丁基乙酯的各种衍生物,从而生产巴比妥、抗癫灵、保泰松、氨基酸等药物。
[1]崔小明. 丙二酸叔丁基乙酯的制备和应用[J].宁波化工.1999,21(6):14-17
香叶基芳樟醇,又名Geranyl linalool,是一种具有特殊玫瑰花香的化合物,常被用于香精香料的生产原料。它不溶于水但溶于大部分有机溶剂,常见于茉莉净油和水仙净油中。此外,香叶基芳樟醇还可作为有机合成中间体,用于有机方法学基础研究。
香叶基芳樟醇在化学合成领域中具有重要作用,常被应用于生物活性化合物和香料定香成分的制备。其结构中的三级醇单元和不饱和双键基团使其成为药物分子和生物活性分子的重要中间体。
图1 香叶基芳樟醇的酯化反应
在化学合成中,香叶基芳樟醇可通过酯化反应制备目标产物分子。
香叶基芳樟醇不仅可用于香精香料的生产,还可作为基础化学试剂。在异丙醇铝催化下,它与乙酰乙酸甲酯反应可合成替普瑞酮,一种用于治疗胃溃疡和胃炎的药物。此外,香叶基芳樟醇还可用作昆虫信息素和天然杀虫剂,具有重要的经济价值。
[1] Yuasa, Yoshifumi; et al Synthetic Communications (2006), 36(12), 1671-1677. 显示全部
香叶基芳樟醇,又名Geranyl linalool,是一种具有特殊玫瑰花香的化合物,常被用于香精香料的生产原料。它不溶于水但溶于大部分有机溶剂,常见于茉莉净油和水仙净油中。此外,香叶基芳樟醇还可作为有机合成中间体,用于有机方法学基础研究。
香叶基芳樟醇在化学合成领域中具有重要作用,常被应用于生物活性化合物和香料定香成分的制备。其结构中的三级醇单元和不饱和双键基团使其成为药物分子和生物活性分子的重要中间体。
图1 香叶基芳樟醇的酯化反应
在化学合成中,香叶基芳樟醇可通过酯化反应制备目标产物分子。
香叶基芳樟醇不仅可用于香精香料的生产,还可作为基础化学试剂。在异丙醇铝催化下,它与乙酰乙酸甲酯反应可合成替普瑞酮,一种用于治疗胃溃疡和胃炎的药物。此外,香叶基芳樟醇还可用作昆虫信息素和天然杀虫剂,具有重要的经济价值。
[1] Yuasa, Yoshifumi; et al Synthetic Communications (2006), 36(12), 1671-1677.
醋酸邻苯二甲酸纤维素,英文名为Cellulose acetate phthalate,常温常压下为白色或类白色的无定形纤维状粉末,不溶于水但是可溶于丙酮和二甘醇。醋酸邻苯二甲酸纤维素具有较好的化学稳定性,常用作肠包衣材料,片剂或者胶囊剂的骨架黏合剂,在制药生产工业中有较好的应用。
图1 醋酸邻苯二甲酸纤维素的性状图
醋酸邻苯二甲酸纤维素是一种重要的药用辅料,具有多种优良性质,常用于口服制剂的生产中。一般认为该物质是一种无毒、无不良反应的物质,对人体相对安全。它具有较好的化学稳定性,能够承受长时间与酸性胃液的接触,但在轻度酸性至中性的小肠环境中易溶解从而实现药物的释放。随着医药工业的发展,对药物制剂的要求也在不断提高,有相关研究开始了对醋酸邻苯二甲酸纤维素的功能性改进以满足更多特殊需求如缓释、靶向释放等。
醋酸邻苯二甲酸纤维素作为一种重要的药用辅料,在口服制剂的生产中发挥着重要作用,其在包衣材料、胶囊制剂等方面的应用,使得药物的质量和疗效得到提高。该物质最为常见的应用是它作为药用辅料应用于药物胶囊,包衣材料和药物释放阻滞剂的制备过程。该物质广泛应用于口服制剂中,常被用作肠包衣材料或是片剂和胶囊剂的骨架黏合剂。肠溶包衣材料是pH敏感的纤维素衍生物,设计用于包衣药片,胶囊或颗粒。在固体制剂中醋酸邻苯二甲酸纤维素一般用于直接压片或将其溶于有机溶剂或水中作包衣剂,其可与其他包衣剂如乙基纤维素合用可用于控释给药制剂,该物质的使用可以增强药物制剂的稳定性和口服制剂的整体质量。此外,该物质还可用作固体剂型的基质材料.
[1] 祁荣.肠溶包衣材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯的研究[D]. 沈阳药科大学, 2001.
显示全部醋酸邻苯二甲酸纤维素,英文名为Cellulose acetate phthalate,常温常压下为白色或类白色的无定形纤维状粉末,不溶于水但是可溶于丙酮和二甘醇。醋酸邻苯二甲酸纤维素具有较好的化学稳定性,常用作肠包衣材料,片剂或者胶囊剂的骨架黏合剂,在制药生产工业中有较好的应用。
图1 醋酸邻苯二甲酸纤维素的性状图
醋酸邻苯二甲酸纤维素是一种重要的药用辅料,具有多种优良性质,常用于口服制剂的生产中。一般认为该物质是一种无毒、无不良反应的物质,对人体相对安全。它具有较好的化学稳定性,能够承受长时间与酸性胃液的接触,但在轻度酸性至中性的小肠环境中易溶解从而实现药物的释放。随着医药工业的发展,对药物制剂的要求也在不断提高,有相关研究开始了对醋酸邻苯二甲酸纤维素的功能性改进以满足更多特殊需求如缓释、靶向释放等。
醋酸邻苯二甲酸纤维素作为一种重要的药用辅料,在口服制剂的生产中发挥着重要作用,其在包衣材料、胶囊制剂等方面的应用,使得药物的质量和疗效得到提高。该物质最为常见的应用是它作为药用辅料应用于药物胶囊,包衣材料和药物释放阻滞剂的制备过程。该物质广泛应用于口服制剂中,常被用作肠包衣材料或是片剂和胶囊剂的骨架黏合剂。肠溶包衣材料是pH敏感的纤维素衍生物,设计用于包衣药片,胶囊或颗粒。在固体制剂中醋酸邻苯二甲酸纤维素一般用于直接压片或将其溶于有机溶剂或水中作包衣剂,其可与其他包衣剂如乙基纤维素合用可用于控释给药制剂,该物质的使用可以增强药物制剂的稳定性和口服制剂的整体质量。此外,该物质还可用作固体剂型的基质材料.
[1] 祁荣.肠溶包衣材料羟丙甲纤维素邻苯二甲酸酯的研究[D]. 沈阳药科大学, 2001.