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相比莫匹罗星软膏，“百X邦”这个名字大家可能更为熟悉，它就是一款知名的莫匹罗星含量为2%的软膏，在药箱中常能看到它的身影。
莫匹罗星又名假单孢菌酸A，是一种局部外用抗生素。它可作用于细菌细胞壁，能强有力地通过竞争抑制细菌蛋白和RNA合成，起到杀菌和抑菌作用。
它具有广泛的抗菌活性，对皮肤科常见的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及化脓性链球菌等革兰阳性球菌有高度抗菌活性，对某些革兰阴性细菌也有一定抗菌作用。临床研究表明，莫匹罗星在人体内浓度越高，杀灭人体皮肤表面、内部细菌的能力就越强。
跟其他抗生素相比，莫匹罗星软膏的作用机制独特，因此不易与其他抗生素产生交叉耐药性。且用药后几乎不会影响皮肤正常菌群，渗透效果好，但透皮吸收少，全身影响轻微，因此许多患有系统性疾病的患者都可以使用。
作为抗生素药膏，莫匹罗星软膏主要有抗菌和抗炎两大作用，在临床上主要用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，包括：
原发性皮肤感染：脓疱疮、疖肿、细菌性毛囊炎等；
继发性皮肤感染：湿疹合并感染、溃疡合并感染、不超过10 cm×10 cm面积的浅表性创伤合并感染等。
莫匹罗星软膏采用水溶性的聚乙二醇作为基质，具备易于清洗、不油腻、不会弄脏衣物等优点。使用后还能产生轻微的收敛效果，有助于促进疱液的吸收，在涂抹后约半小时便能形成一层创口保护膜，所以很多朋友喜欢在受伤后使用它来预防感染。
理论上这种做法没什么问题，然而对于尚未感染的伤口，抗生素软膏不一定有助于愈合，用多了还可能产生抗药性（如果未来发生深层感染，用药效果可能不理想）。
因此，如果是比较小、不深的创口，在消毒后通常感染风险不高，是能够自愈的，就没必要使用抗生素软膏啦~
*《国际伤口感染研究所最新的实践原则（2022）》：只有在特殊情况下，才应该由经验丰富的医生考虑使用局部抗生素处理伤口。
寻常痤疮的主要致病菌——痤疮丙酸杆菌是厌氧菌，而莫匹罗星对厌氧菌无抗菌作用，且目前也没有明确研究证实莫匹罗星软膏对痤疮有治疗效果，所以不建议将它用在痘痘上！ 显示全部
相比莫匹罗星软膏，“百X邦”这个名字大家可能更为熟悉，它就是一款知名的莫匹罗星含量为2%的软膏，在药箱中常能看到它的身影。
莫匹罗星又名假单孢菌酸A，是一种局部外用抗生素。它可作用于细菌细胞壁，能强有力地通过竞争抑制细菌蛋白和RNA合成，起到杀菌和抑菌作用。
它具有广泛的抗菌活性，对皮肤科常见的金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌以及化脓性链球菌等革兰阳性球菌有高度抗菌活性，对某些革兰阴性细菌也有一定抗菌作用。临床研究表明，莫匹罗星在人体内浓度越高，杀灭人体皮肤表面、内部细菌的能力就越强。
跟其他抗生素相比，莫匹罗星软膏的作用机制独特，因此不易与其他抗生素产生交叉耐药性。且用药后几乎不会影响皮肤正常菌群，渗透效果好，但透皮吸收少，全身影响轻微，因此许多患有系统性疾病的患者都可以使用。
作为抗生素药膏，莫匹罗星软膏主要有抗菌和抗炎两大作用，在临床上主要用于革兰阳性球菌引起的皮肤感染，包括：
原发性皮肤感染：脓疱疮、疖肿、细菌性毛囊炎等；
继发性皮肤感染：湿疹合并感染、溃疡合并感染、不超过10 cm×10 cm面积的浅表性创伤合并感染等。
莫匹罗星软膏采用水溶性的聚乙二醇作为基质，具备易于清洗、不油腻、不会弄脏衣物等优点。使用后还能产生轻微的收敛效果，有助于促进疱液的吸收，在涂抹后约半小时便能形成一层创口保护膜，所以很多朋友喜欢在受伤后使用它来预防感染。
理论上这种做法没什么问题，然而对于尚未感染的伤口，抗生素软膏不一定有助于愈合，用多了还可能产生抗药性（如果未来发生深层感染，用药效果可能不理想）。
因此，如果是比较小、不深的创口，在消毒后通常感染风险不高，是能够自愈的，就没必要使用抗生素软膏啦~
*《国际伤口感染研究所最新的实践原则（2022）》：只有在特殊情况下，才应该由经验丰富的医生考虑使用局部抗生素处理伤口。
寻常痤疮的主要致病菌——痤疮丙酸杆菌是厌氧菌，而莫匹罗星对厌氧菌无抗菌作用，且目前也没有明确研究证实莫匹罗星软膏对痤疮有治疗效果，所以不建议将它用在痘痘上！
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甘草为豆科(Leguminosae)甘草属(Glycyrrhiza Linn.)植物乌拉尔甘草、光果甘草、胀果甘草的根及根茎，分布遍全球各大洲。甘草入药已有悠久历史，《神农本草经》将其列为药之上乘，古代医学家尊称其为“国老”。由于其资源珍贵，被国家列入国家二级保护野生药材。甘草化学成分种类较多，主要含三萜类皂苷类、黄酮类、生物碱、多糖等成分。以甘草入药开发的制剂很多，临床上得到了较广泛的应用，主要用于肝病、呼吸道疾病、胃病等方面的治疗。
甘草苷，系统命名为：4′，7-二羟基双氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，为甘草总黄酮中的主要成分，是甘草中主要的活性成分，具有抗氧化、抗心律失常、抗溃疡、抗病毒等作用，有很好的开发前景。目前，有关甘草中黄酮，甘草苷成分的制备方法的专利较多，但都是从甘草或甘草废水废渣中提取制备。
本发明的目的是提供一种高纯度甘草苷，以及一种重现性好，可大规模制备高纯度甘草苷的方法。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：
(1)取甘草酸粉，加入适量的稀氨水溶液，在适宜的温度下保温提取，过滤，滤液加有机溶剂萃取，上层萃取液减压浓缩得甘草总黄酮浸膏；
(2)取上述甘草总黄酮浸膏，加入适量的水搅拌溶解，过滤，滤液上聚酰胺柱，上柱完成后，先用适量的水洗脱，去除大极性杂质，再用适量的稀乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩至适宜体积，过滤，滤液放置结晶，过滤，得甘草苷粗品；
(3)取上述甘草苷粗品，加适量有机溶剂加热溶解，过滤，滤液放置结晶，过滤，干燥，得甘草苷。
本发明具有以下优点：
1、样品纯度高：本发明聚酰胺洗脱液一次结晶的产品纯度达80％，二次结晶的产品纯度达90％以上。
2、重现性好：本发明工艺简单，对设备的要求低，可以保证甘草苷制备的重现性和稳定性。
3、能够实现大规模工业生产：本发明采用的工艺简单，对设备的要求低，容易实现标准化，适于进行产业化大规模生产。
显示全部甘草为豆科(Leguminosae)甘草属(Glycyrrhiza Linn.)植物乌拉尔甘草、光果甘草、胀果甘草的根及根茎，分布遍全球各大洲。甘草入药已有悠久历史，《神农本草经》将其列为药之上乘，古代医学家尊称其为“国老”。由于其资源珍贵，被国家列入国家二级保护野生药材。甘草化学成分种类较多，主要含三萜类皂苷类、黄酮类、生物碱、多糖等成分。以甘草入药开发的制剂很多，临床上得到了较广泛的应用，主要用于肝病、呼吸道疾病、胃病等方面的治疗。
甘草苷，系统命名为：4′，7-二羟基双氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，为甘草总黄酮中的主要成分，是甘草中主要的活性成分，具有抗氧化、抗心律失常、抗溃疡、抗病毒等作用，有很好的开发前景。目前，有关甘草中黄酮，甘草苷成分的制备方法的专利较多，但都是从甘草或甘草废水废渣中提取制备。
本发明的目的是提供一种高纯度甘草苷，以及一种重现性好，可大规模制备高纯度甘草苷的方法。
为实现上述目的，本发明采用的技术方案为：
(1)取甘草酸粉，加入适量的稀氨水溶液，在适宜的温度下保温提取，过滤，滤液加有机溶剂萃取，上层萃取液减压浓缩得甘草总黄酮浸膏；
(2)取上述甘草总黄酮浸膏，加入适量的水搅拌溶解，过滤，滤液上聚酰胺柱，上柱完成后，先用适量的水洗脱，去除大极性杂质，再用适量的稀乙醇洗脱，洗脱液减压浓缩至适宜体积，过滤，滤液放置结晶，过滤，得甘草苷粗品；
(3)取上述甘草苷粗品，加适量有机溶剂加热溶解，过滤，滤液放置结晶，过滤，干燥，得甘草苷。
本发明具有以下优点：
1、样品纯度高：本发明聚酰胺洗脱液一次结晶的产品纯度达80％，二次结晶的产品纯度达90％以上。
2、重现性好：本发明工艺简单，对设备的要求低，可以保证甘草苷制备的重现性和稳定性。
3、能够实现大规模工业生产：本发明采用的工艺简单，对设备的要求低，容易实现标准化，适于进行产业化大规模生产。
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芍药苷是芍药的主要功效成分，具有抗炎、免疫调节、护肝、镇痛等作用。
国内对芍药苷化合物提取分离研究较多，采用乙醇等溶剂提取，再用化学溶剂进行萃取分离，为了获得更高纯度的芍药苷，可采用乙醇水为流动相上大孔树脂柱分离。
与芍药苷提取分离方法相关的授权发明专利或申请主要有：ZL97101960.6和ZL200810106912。
本发明旨在提供高质量的芍药苷提取物，解决芍药苷的提取和分离技术问题。
技术方案包括粉碎、提取、分离、浓缩、萃取和纯化，提取过程采用水搅拌提取至少两次，再用乙酸乙酯萃取，最终得到纯度80～90％的芍药苷提取物。
(1)粉碎芍药，水搅拌提取至少两次；
(2)浓缩提取液，乙酸乙酯萃取至少两次；
(3)柱层析分离，收集纯度70％以上的目标物质流份；
(4)真空浓缩成浸膏，芍药苷含量达80～90％；
(5)超临界CO2沉析分离，制得纯度95～98％的芍药苷提取物。 显示全部
芍药苷是芍药的主要功效成分，具有抗炎、免疫调节、护肝、镇痛等作用。
国内对芍药苷化合物提取分离研究较多，采用乙醇等溶剂提取，再用化学溶剂进行萃取分离，为了获得更高纯度的芍药苷，可采用乙醇水为流动相上大孔树脂柱分离。
与芍药苷提取分离方法相关的授权发明专利或申请主要有：ZL97101960.6和ZL200810106912。
本发明旨在提供高质量的芍药苷提取物，解决芍药苷的提取和分离技术问题。
技术方案包括粉碎、提取、分离、浓缩、萃取和纯化，提取过程采用水搅拌提取至少两次，再用乙酸乙酯萃取，最终得到纯度80～90％的芍药苷提取物。
(1)粉碎芍药，水搅拌提取至少两次；
(2)浓缩提取液，乙酸乙酯萃取至少两次；
(3)柱层析分离，收集纯度70％以上的目标物质流份；
(4)真空浓缩成浸膏，芍药苷含量达80～90％；
(5)超临界CO2沉析分离，制得纯度95～98％的芍药苷提取物。
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冰片，又称龙脑、冰片香等，源自龙脑香科植物龙脑香树的树脂。具有独特香气和药用价值，广泛应用于医药、香料、化妆品等领域。在中医中，被认为具有开窍醒神、清热解毒、消肿止痛等功效，常用于治疗头痛、牙痛、咽喉肿痛等症状。
(+)-冰片是龙脑，一种无色透明固体，具有强烈清凉感和持久香气。含有多种生物活性成分，如龙脑醇、龙脑酮等，具有抗炎、镇痛、抗菌等药理作用。
冰片提神雾化液可提升小鼠负重力竭游泳时间，降低血清LD、LDH水平，提升SOD和GSH-Px水平。具有良好的提神和抗疲劳效果，机制可能涉及提高抗氧化能力、减少肌肉损伤等途径。
冰片可减少炎症细胞浸润，抑制炎症因子过度表达，通过TRPM8减轻心肌梗死后炎症反应和抑制心脏重构，改善心脏功能。
冰片安全性较高，一般不会产生严重副作用。但由于具有清凉刺激作用，部分人可能产生过敏反应。使用时应注意适量，并遵循医嘱。
[1]田鑫慧,陈红波,程芳,等.冰片提神雾化液对小鼠的抗疲劳作用与急性毒性试验研究[J/OL].首都医科大学学报:1-7[2024-06-03].
[2]何滢蓉,胡陶,王武帅,等.冰片通过TRPM8减轻小鼠心肌梗死后炎症反应并抑制心脏重构[J].中国病理生理杂志,2024,40(03):456-464.
显示全部冰片，又称龙脑、冰片香等，源自龙脑香科植物龙脑香树的树脂。具有独特香气和药用价值，广泛应用于医药、香料、化妆品等领域。在中医中，被认为具有开窍醒神、清热解毒、消肿止痛等功效，常用于治疗头痛、牙痛、咽喉肿痛等症状。
(+)-冰片是龙脑，一种无色透明固体，具有强烈清凉感和持久香气。含有多种生物活性成分，如龙脑醇、龙脑酮等，具有抗炎、镇痛、抗菌等药理作用。
冰片提神雾化液可提升小鼠负重力竭游泳时间，降低血清LD、LDH水平，提升SOD和GSH-Px水平。具有良好的提神和抗疲劳效果，机制可能涉及提高抗氧化能力、减少肌肉损伤等途径。
冰片可减少炎症细胞浸润，抑制炎症因子过度表达，通过TRPM8减轻心肌梗死后炎症反应和抑制心脏重构，改善心脏功能。
冰片安全性较高，一般不会产生严重副作用。但由于具有清凉刺激作用，部分人可能产生过敏反应。使用时应注意适量，并遵循医嘱。
[1]田鑫慧,陈红波,程芳,等.冰片提神雾化液对小鼠的抗疲劳作用与急性毒性试验研究[J/OL].首都医科大学学报:1-7[2024-06-03].
[2]何滢蓉,胡陶,王武帅,等.冰片通过TRPM8减轻小鼠心肌梗死后炎症反应并抑制心脏重构[J].中国病理生理杂志,2024,40(03):456-464.
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甘草素（LQG）又称7，40-二羟基黄烷酮，是一种来源于甘草的天然类黄酮，表现多种生物活性。天然存在于豆科、石蒜科、天门冬科和大蒜科等可食用植物大类中。
甘草素具有抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗氧化和保护肝脏免受重金属毒性等特性。同时，它也是雌激素受体Erβ亚型的雌激素激动剂和部分ERα的激动剂。此外，甘草素是生产甘草甙、甘草酮、加班唑和异黄酮类化合物的重要平台前体。因此在食品、医药等行业有着广泛的应用，具有很高的药用价值和商业价值。
甘草素对3T3-L1脂肪细胞脂质积累的影响和调控机制。结果表明，LQG可明显降低3T3-L1脂肪细胞甘油三酯水平，下调CCAT/增强子结合蛋白α（C/EBPα）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）等转录因子的表达。
此外，LQG降低了参与脂肪生成的固醇调节原件结合蛋白1C（SREBP1C）、乙酰辅酶A羧化酶1（ACC1）和脂肪酸合酶（FASN）的表达。LQG调控了轻链3B（LC3B）、自噬相关蛋白7（ATG7）和p62的蛋白表达水平，导致自噬抑制。
另外，LQG激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的磷酸化，抑制其后，自噬相关蛋白的表达恢复。用mTOR抑制剂预处理后也能使一些参与脂质合成的基因或蛋白的表达恢复。
这些结果表明LQG通过mTOR介导的自我吞噬抑制3T3-L1白色脂肪细胞的脂质积累，LQG可作为一种潜在的天然生物活性成分，用于膳食补剂预防肥胖。
显示全部甘草素（LQG）又称7，40-二羟基黄烷酮，是一种来源于甘草的天然类黄酮，表现多种生物活性。天然存在于豆科、石蒜科、天门冬科和大蒜科等可食用植物大类中。
甘草素具有抗炎、抗癌、抗糖尿病、抗氧化和保护肝脏免受重金属毒性等特性。同时，它也是雌激素受体Erβ亚型的雌激素激动剂和部分ERα的激动剂。此外，甘草素是生产甘草甙、甘草酮、加班唑和异黄酮类化合物的重要平台前体。因此在食品、医药等行业有着广泛的应用，具有很高的药用价值和商业价值。
甘草素对3T3-L1脂肪细胞脂质积累的影响和调控机制。结果表明，LQG可明显降低3T3-L1脂肪细胞甘油三酯水平，下调CCAT/增强子结合蛋白α（C/EBPα）、过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）等转录因子的表达。
此外，LQG降低了参与脂肪生成的固醇调节原件结合蛋白1C（SREBP1C）、乙酰辅酶A羧化酶1（ACC1）和脂肪酸合酶（FASN）的表达。LQG调控了轻链3B（LC3B）、自噬相关蛋白7（ATG7）和p62的蛋白表达水平，导致自噬抑制。
另外，LQG激活哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的磷酸化，抑制其后，自噬相关蛋白的表达恢复。用mTOR抑制剂预处理后也能使一些参与脂质合成的基因或蛋白的表达恢复。
这些结果表明LQG通过mTOR介导的自我吞噬抑制3T3-L1白色脂肪细胞的脂质积累，LQG可作为一种潜在的天然生物活性成分，用于膳食补剂预防肥胖。
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5-降冰片烯-2-羧酸，化学式为C?H??O?，是一种有机化合物，也被称为双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸或5-norbornene-2-carboxylic acid。其分子结构由两个相连的碳环组成，其中一个环含有双键，赋予其独特的化学活性。该化合物通常以白色粉末的形式存在，具有稳定的物理化学性质，是化学合成领域中的重要原料之一。
5-降冰片烯-2-羧酸的性状
作为羧酸类化合物，5-降冰片烯-2-羧酸具有典型的羧酸反应特性，如酯化、酰化等。其分子中的羧基（-COOH）是活性官能团，能够与其他化合物发生反应，形成新的化学键。此外，由于分子中含有双键，5-降冰片烯-2-羧酸还具有一定的不饱和性，可以参与加成、环化等反应，进一步拓展其应用范围。
在有机合成领域，5-降冰片烯-2-羧酸是不可或缺的原料之一。它可以通过多种化学反应路径，转化为各种具有特定结构和功能的有机化合物。例如，通过活性负离子聚合法，可以将5-降冰片烯-2-羧酸与羟基封端的聚苯乙烯、聚异戊二烯或聚乙二醇等进行酯化反应，合成出具有特定侧链和排列顺序的刷形共聚物。这类共聚物在材料科学、生物医学等领域具有广泛的应用前景。
在金属有机化学领域，5-降冰片烯-2-羧酸同样发挥着重要作用。它可以作为配体或骨架，与金属离子（如锆、锡等）形成稳定的配合物。这些配合物在催化烯烃聚合、不饱和烃加氢还原、有机合成以及抗癌活性等方面展现出独特的性能。特别是手性5-降冰片烯-2-羧酸配合物的研究，已成为当前金属有机化学领域的热点之一。
5-降冰片烯-2-羧酸及其衍生物在医药和生物领域也具有潜在的应用价值。通过合理的化学修饰，可以将其转化为具有生物活性的药物分子或药物前体。这些化合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面可能展现出良好的治疗效果。此外，5-降冰片烯-2-羧酸还可用于合成生物材料、生物传感器等，为生物医学领域的发展提供有力支持。
[1]郑铉晋.5-降冰片烯-2-羧酸及其制备方法:CN01103891.8[P].CN1310167[2024-07-07].
[2]董小芳,王立伟,催晓鹏,等.5-降冰片烯-2-羧酸给电子体对Ziegler-Natta催化剂催化丁烯-1聚合的研究[C]//全国高分子材料科学与工程研讨会学术.2014.
[3]刘保霞,郑昕,刘新明,等.5-降冰片烯-2-羧酸的合成与表征[J].十堰职业技术学院学报, 2007, 20(5):3.
显示全部5-降冰片烯-2-羧酸，化学式为C?H??O?，是一种有机化合物，也被称为双环[2.2.1]庚-5-烯-2-羧酸或5-norbornene-2-carboxylic acid。其分子结构由两个相连的碳环组成，其中一个环含有双键，赋予其独特的化学活性。该化合物通常以白色粉末的形式存在，具有稳定的物理化学性质，是化学合成领域中的重要原料之一。
5-降冰片烯-2-羧酸的性状
作为羧酸类化合物，5-降冰片烯-2-羧酸具有典型的羧酸反应特性，如酯化、酰化等。其分子中的羧基（-COOH）是活性官能团，能够与其他化合物发生反应，形成新的化学键。此外，由于分子中含有双键，5-降冰片烯-2-羧酸还具有一定的不饱和性，可以参与加成、环化等反应，进一步拓展其应用范围。
在有机合成领域，5-降冰片烯-2-羧酸是不可或缺的原料之一。它可以通过多种化学反应路径，转化为各种具有特定结构和功能的有机化合物。例如，通过活性负离子聚合法，可以将5-降冰片烯-2-羧酸与羟基封端的聚苯乙烯、聚异戊二烯或聚乙二醇等进行酯化反应，合成出具有特定侧链和排列顺序的刷形共聚物。这类共聚物在材料科学、生物医学等领域具有广泛的应用前景。
在金属有机化学领域，5-降冰片烯-2-羧酸同样发挥着重要作用。它可以作为配体或骨架，与金属离子（如锆、锡等）形成稳定的配合物。这些配合物在催化烯烃聚合、不饱和烃加氢还原、有机合成以及抗癌活性等方面展现出独特的性能。特别是手性5-降冰片烯-2-羧酸配合物的研究，已成为当前金属有机化学领域的热点之一。
5-降冰片烯-2-羧酸及其衍生物在医药和生物领域也具有潜在的应用价值。通过合理的化学修饰，可以将其转化为具有生物活性的药物分子或药物前体。这些化合物在抗菌、抗炎、抗肿瘤等方面可能展现出良好的治疗效果。此外，5-降冰片烯-2-羧酸还可用于合成生物材料、生物传感器等，为生物医学领域的发展提供有力支持。
[1]郑铉晋.5-降冰片烯-2-羧酸及其制备方法:CN01103891.8[P].CN1310167[2024-07-07].
[2]董小芳,王立伟,催晓鹏,等.5-降冰片烯-2-羧酸给电子体对Ziegler-Natta催化剂催化丁烯-1聚合的研究[C]//全国高分子材料科学与工程研讨会学术.2014.
[3]刘保霞,郑昕,刘新明,等.5-降冰片烯-2-羧酸的合成与表征[J].十堰职业技术学院学报, 2007, 20(5):3.
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艾纳香，菊科，艾纳香属，多年生木质草本植物，又称大风艾、大艾、冰片艾等。艾纳香始载于《开宝本草》，药用为艾纳香的叶、枝、根。主治感冒、风湿性关节炎、产后风痛、痛经；外用治跌打损伤、疮疖痛肿、湿疹、皮炎。艾纳香主产于广西西南部和云南东南部及贵州、广东等省，它作为传统中药材和天然冰片的原料药材，是医药工业、香料工业的重要原料，也是许多名牌中成药产品的原料药。艾纳香提取物是提取自艾纳香的活性成分。
一种涉及前述艾纳香提取物的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，取干燥的艾纳香茎叶，粉碎，乙醇回流提取，得提取液；
步骤二，将提取液减压浓缩成浸膏，之后加水稀释，石油醚萃取，之后用二氯甲烷萃取，减压回收，得浸膏；
步骤三，取步骤二最后得到的浸膏，色谱洗脱，薄层层析，硅胶柱层析，收集石油醚乙酸乙酯洗脱部分，液相分离，收集单个化合物，得到艾纳香提取物。
步骤一中，所述乙醇回流提取采用的是体积分数为95％的乙醇的水溶液。
步骤二中，所述石油醚萃取的次数为3～5次。
步骤二中，所述二氯甲烷萃取的次数为4次。
步骤二中，所述减压回收具体为在50～70℃，0.09～0.1Mpa条件下进行回收。
步骤三中，色谱洗脱使用的硅胶柱的目数为200～300目。
步骤三中，柱层析所使用的硅胶的目数为200～300目。
第三方面，本发明还涉及前述艾纳香提取物在制备抗炎药物中的用途。
本发明具有如下的有益效果：所述的化合物能够抑制NO的产生，具有抗炎作用，可用于制备抗炎药物。
CN101735050B
显示全部艾纳香，菊科，艾纳香属，多年生木质草本植物，又称大风艾、大艾、冰片艾等。艾纳香始载于《开宝本草》，药用为艾纳香的叶、枝、根。主治感冒、风湿性关节炎、产后风痛、痛经；外用治跌打损伤、疮疖痛肿、湿疹、皮炎。艾纳香主产于广西西南部和云南东南部及贵州、广东等省，它作为传统中药材和天然冰片的原料药材，是医药工业、香料工业的重要原料，也是许多名牌中成药产品的原料药。艾纳香提取物是提取自艾纳香的活性成分。
一种涉及前述艾纳香提取物的制备方法，包括如下步骤：
步骤一，取干燥的艾纳香茎叶，粉碎，乙醇回流提取，得提取液；
步骤二，将提取液减压浓缩成浸膏，之后加水稀释，石油醚萃取，之后用二氯甲烷萃取，减压回收，得浸膏；
步骤三，取步骤二最后得到的浸膏，色谱洗脱，薄层层析，硅胶柱层析，收集石油醚乙酸乙酯洗脱部分，液相分离，收集单个化合物，得到艾纳香提取物。
步骤一中，所述乙醇回流提取采用的是体积分数为95％的乙醇的水溶液。
步骤二中，所述石油醚萃取的次数为3～5次。
步骤二中，所述二氯甲烷萃取的次数为4次。
步骤二中，所述减压回收具体为在50～70℃，0.09～0.1Mpa条件下进行回收。
步骤三中，色谱洗脱使用的硅胶柱的目数为200～300目。
步骤三中，柱层析所使用的硅胶的目数为200～300目。
第三方面，本发明还涉及前述艾纳香提取物在制备抗炎药物中的用途。
本发明具有如下的有益效果：所述的化合物能够抑制NO的产生，具有抗炎作用，可用于制备抗炎药物。
CN101735050B
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东革阿里，又称为“马来西亚人参”，被认为是一种适应原，可帮助对抗压力和疾病，提高体力，与燕窝、锡一起被誉为马来西亚的三大国宝。它的根、茎和树皮被用作民间药物，以缓解各种疾病，激发肾动力，保护肾脏、提升精力、恢复精气神、维持身体活力，包括：疼痛、发热、性功能不全、痢疾和疲劳。东革阿里提取物的主要活性植物化学物质包括：苦木素、生物碱、三萜化合物等。
东革阿里主要分布于马来西亚、印度尼西亚等地。适宜的生长环境是酸性湿润且排水性良好的砂质土壤，同时需要部分遮荫。生境仅限于热带丛林山坡中局部遮荫的山坳林冠，允许部分阳光直射的地带。多生于海拔700米以下的海滩林、原生或次生林中，常与龙脑香林或杜鹃林混生。
东革阿里全株可入药，但药用部分主要来源于根部，东革阿里提取物具有提升体力、减轻疲劳、杀菌等多种功效，是东南亚最珍贵的应用植物药之一。在东南亚民间，东革阿里作为传统药材和滋补品已有数百年历史，既可作单味药，也可作药方中的重要配药。
现代药理科学研究表明，东革阿里提取物的主要化学成分为苦木素二萜和生物碱两类化合物，其提取物除了能够发挥一定的改善男性性功能以及抗癌、抗疟疾功效外，降血糖、降血压、降高尿酸血症模型大鼠血尿酸水平、缓解肾脏组织的病理学损伤等多种药理作用，尤其是改善男性性功能方面引起了科学界的广泛关注。
显示全部东革阿里，又称为“马来西亚人参”，被认为是一种适应原，可帮助对抗压力和疾病，提高体力，与燕窝、锡一起被誉为马来西亚的三大国宝。它的根、茎和树皮被用作民间药物，以缓解各种疾病，激发肾动力，保护肾脏、提升精力、恢复精气神、维持身体活力，包括：疼痛、发热、性功能不全、痢疾和疲劳。东革阿里提取物的主要活性植物化学物质包括：苦木素、生物碱、三萜化合物等。
东革阿里主要分布于马来西亚、印度尼西亚等地。适宜的生长环境是酸性湿润且排水性良好的砂质土壤，同时需要部分遮荫。生境仅限于热带丛林山坡中局部遮荫的山坳林冠，允许部分阳光直射的地带。多生于海拔700米以下的海滩林、原生或次生林中，常与龙脑香林或杜鹃林混生。
东革阿里全株可入药，但药用部分主要来源于根部，东革阿里提取物具有提升体力、减轻疲劳、杀菌等多种功效，是东南亚最珍贵的应用植物药之一。在东南亚民间，东革阿里作为传统药材和滋补品已有数百年历史，既可作单味药，也可作药方中的重要配药。
现代药理科学研究表明，东革阿里提取物的主要化学成分为苦木素二萜和生物碱两类化合物，其提取物除了能够发挥一定的改善男性性功能以及抗癌、抗疟疾功效外，降血糖、降血压、降高尿酸血症模型大鼠血尿酸水平、缓解肾脏组织的病理学损伤等多种药理作用，尤其是改善男性性功能方面引起了科学界的广泛关注。
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环黄芪醇（Cycloastragenol），又称三萜环黄芪醇，是一种三萜皂苷类化合物，化学式为C30H50O5。它外观为无色针状结晶，可通过黄芪甲苷（Astragaloside IV）水解得到。
环黄芪醇
黄芪甲苷可在体内降解为易吸收的环黄芪醇，因其分子质量和空间位阻较小，且具有良好的脂溶性，易被机体吸收。
环黄芪醇可作为端粒酶激活剂，延缓细胞衰老，具有抗衰老、抗炎、抗氧化等药理作用。在营养保健品中应用广泛，可能增加细胞活性。
潘继刚等人提出了一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法，反应条件温和、收率高、副产物少。
建议在2-8°C条件下，避光密封、低温保存，避免接触氧气、强氧化剂和火焰，以保持稳定性。
[1]潘继刚,黄月君,张钧. 一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法[P]. 山西省：CN202111305277.1,2024-05-28. 显示全部
环黄芪醇（Cycloastragenol），又称三萜环黄芪醇，是一种三萜皂苷类化合物，化学式为C30H50O5。它外观为无色针状结晶，可通过黄芪甲苷（Astragaloside IV）水解得到。
环黄芪醇
黄芪甲苷可在体内降解为易吸收的环黄芪醇，因其分子质量和空间位阻较小，且具有良好的脂溶性，易被机体吸收。
环黄芪醇可作为端粒酶激活剂，延缓细胞衰老，具有抗衰老、抗炎、抗氧化等药理作用。在营养保健品中应用广泛，可能增加细胞活性。
潘继刚等人提出了一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法，反应条件温和、收率高、副产物少。
建议在2-8°C条件下，避光密封、低温保存，避免接触氧气、强氧化剂和火焰，以保持稳定性。
[1]潘继刚,黄月君,张钧. 一种用黄芪甲苷降解制备环黄芪醇的方法[P]. 山西省：CN202111305277.1,2024-05-28.
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肉苁蓉是临床上常用的一味中药，经常吃中药的患者对它应该不陌生。历代医家对肉苁蓉的认识，经过后人分析验证汇总，认为其性温，味甘、咸。归肾、大肠经。本文将介绍肉苁蓉提取物经现代药理研究后所发现的作用。
1、润肠通便
研究人员，经过大量试验证实了肉苁蓉提取物具有润肠通便的功效。同时发现其总寡糖和半乳糖醇是肉苁蓉润肠通便的药效物质基础。
2、保肝作用
肝脏是机体物质代谢和生物转化的重要器官，肉苁蓉提取物对肝脏具有一定的保护作用。科研人员，通过试验在大鼠身上培养肝星状细胞，通过在体外给予不同浓度的肉苁蓉乙醇总苷，来测定其半数抑制率，检测细胞的增殖，再进一步测定其蛋白的表达。实验结果表明，肉苁蓉乙醇总苷可以抑制其细胞增殖和蛋白表达，进而说明肉苁蓉乙醇总苷具有抗肝纤维化的作用和良好的保肝功能。
3、抗骨质疏松作用
实验表明肉苁蓉提取物可以增加骨小梁形态和数目，且降低了肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β 的阳性表达，揭示出肉苁蓉具有良好的抗骨质疏松作用。同时试验人员发现，肉苁蓉含药血清能够诱导骨髓间充质干细胞分化成成骨细胞，且具有良好的治疗骨质疏松、骨折不愈合的作用。
4、抗氧化、抗衰老作用
肉苁蓉提取物苯乙醇苷类成分对雄性大鼠自然衰老的生殖能力有明显的改善和提高。
5、抗疲劳作用
对患有阳虚症的小鼠使用肉苁蓉水煎液，可以延长小鼠游泳的死亡时间和首次下沉时间，降低丙二醛含量，升高超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽过氧化物酶的活性，进一步说明肉苁蓉提取物对小鼠前期的游泳耐力有所增加，抗疲劳能力具有一定的提高。 显示全部
肉苁蓉是临床上常用的一味中药，经常吃中药的患者对它应该不陌生。历代医家对肉苁蓉的认识，经过后人分析验证汇总，认为其性温，味甘、咸。归肾、大肠经。本文将介绍肉苁蓉提取物经现代药理研究后所发现的作用。
1、润肠通便
研究人员，经过大量试验证实了肉苁蓉提取物具有润肠通便的功效。同时发现其总寡糖和半乳糖醇是肉苁蓉润肠通便的药效物质基础。
2、保肝作用
肝脏是机体物质代谢和生物转化的重要器官，肉苁蓉提取物对肝脏具有一定的保护作用。科研人员，通过试验在大鼠身上培养肝星状细胞，通过在体外给予不同浓度的肉苁蓉乙醇总苷，来测定其半数抑制率，检测细胞的增殖，再进一步测定其蛋白的表达。实验结果表明，肉苁蓉乙醇总苷可以抑制其细胞增殖和蛋白表达，进而说明肉苁蓉乙醇总苷具有抗肝纤维化的作用和良好的保肝功能。
3、抗骨质疏松作用
实验表明肉苁蓉提取物可以增加骨小梁形态和数目，且降低了肿瘤坏死因子-α、白细胞介素-1β 的阳性表达，揭示出肉苁蓉具有良好的抗骨质疏松作用。同时试验人员发现，肉苁蓉含药血清能够诱导骨髓间充质干细胞分化成成骨细胞，且具有良好的治疗骨质疏松、骨折不愈合的作用。
4、抗氧化、抗衰老作用
肉苁蓉提取物苯乙醇苷类成分对雄性大鼠自然衰老的生殖能力有明显的改善和提高。
5、抗疲劳作用
对患有阳虚症的小鼠使用肉苁蓉水煎液，可以延长小鼠游泳的死亡时间和首次下沉时间，降低丙二醛含量，升高超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽过氧化物酶的活性，进一步说明肉苁蓉提取物对小鼠前期的游泳耐力有所增加，抗疲劳能力具有一定的提高。
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异甘草素（Isoliquiritigenin），属于异黄酮类化合物，是从甘草（Glycyrrhiza glabra）中提取的天然产物，具有多种药理活性。异甘草素是甘草中的一种活性成分，化学式为C15H12O4，具有抗炎、抗氧化等多种生物活性。它是一种黄色结晶固体，具有苦味，微溶于水，可溶于有机溶剂。由于其在传统医学中的广泛应用，异甘草素在现代药物研究中也受到了广泛关注。
异甘草素
异甘草素是一种从甘草根茎中提取的黄酮类天然活性物质。现代药理实验证实，它具有抗炎、抗肿瘤、抗菌及保护肺组织等多种药理作用。研究显示，它能够通过调控多种细胞因子和信号通路，发挥其抗炎和免疫调节的效果，从而在呼吸系统疾病的防治中显示出显著的疗效[1]。
异甘草素的作用机制主要涉及调控Toll样受体4（TLR4）/核因子-κB（NF-κB）信号通路。研究表明，它能够抑制TLR4/NF-κB通路的激活，从而减少炎症因子的释放，减轻气道炎症损伤。具体而言，它通过降低TLR4和磷酸化NF-κB p65蛋白的表达，阻断了炎症信号的传递，进而发挥其抗炎作用。此外，它还可能通过影响其他相关因子和通路，如细胞因子IL-13和IL-4的水平，进一步调控炎症反应。
异甘草素（ISL）能够明显促进Hsa＿circ＿0027107的表达，并明显抑制体外肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力，同时，功能实验也证实敲低Hsa＿circ＿0027107的表达能证明ISL对肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力的抑制。肺腺癌组织、细胞、血浆中hsa＿circ＿0027107低表达，hsa＿circ＿0027107通过调控miR-651-5p作用于FOXN2抑制肿瘤的恶性生物学表型，ISL通过hsa＿circ＿0027107抑制肺腺癌的恶性进展[2]。
尽管异甘草素具有多种药理作用，但也可能产生一些副作用：可能引起恶心、呕吐、腹痛或腹泻。由于其类激素作用，长期使用可能导致内分泌失衡。
[1]卢立伟,王孟兰,周晓君,等.异甘草素对湿热哮喘模型大鼠气道炎症的作用及机制[J].中国临床药理学杂志,2023,39(24):3628-3632.
[2]王光元,马博威.异甘草素对小鼠运动性疲劳和氧化应激能力的影响[J].中国临床药理学杂志,2024,40(14):2103-2107. 显示全部
异甘草素（Isoliquiritigenin），属于异黄酮类化合物，是从甘草（Glycyrrhiza glabra）中提取的天然产物，具有多种药理活性。异甘草素是甘草中的一种活性成分，化学式为C15H12O4，具有抗炎、抗氧化等多种生物活性。它是一种黄色结晶固体，具有苦味，微溶于水，可溶于有机溶剂。由于其在传统医学中的广泛应用，异甘草素在现代药物研究中也受到了广泛关注。
异甘草素
异甘草素是一种从甘草根茎中提取的黄酮类天然活性物质。现代药理实验证实，它具有抗炎、抗肿瘤、抗菌及保护肺组织等多种药理作用。研究显示，它能够通过调控多种细胞因子和信号通路，发挥其抗炎和免疫调节的效果，从而在呼吸系统疾病的防治中显示出显著的疗效[1]。
异甘草素的作用机制主要涉及调控Toll样受体4（TLR4）/核因子-κB（NF-κB）信号通路。研究表明，它能够抑制TLR4/NF-κB通路的激活，从而减少炎症因子的释放，减轻气道炎症损伤。具体而言，它通过降低TLR4和磷酸化NF-κB p65蛋白的表达，阻断了炎症信号的传递，进而发挥其抗炎作用。此外，它还可能通过影响其他相关因子和通路，如细胞因子IL-13和IL-4的水平，进一步调控炎症反应。
异甘草素（ISL）能够明显促进Hsa＿circ＿0027107的表达，并明显抑制体外肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力，同时，功能实验也证实敲低Hsa＿circ＿0027107的表达能证明ISL对肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭能力的抑制。肺腺癌组织、细胞、血浆中hsa＿circ＿0027107低表达，hsa＿circ＿0027107通过调控miR-651-5p作用于FOXN2抑制肿瘤的恶性生物学表型，ISL通过hsa＿circ＿0027107抑制肺腺癌的恶性进展[2]。
尽管异甘草素具有多种药理作用，但也可能产生一些副作用：可能引起恶心、呕吐、腹痛或腹泻。由于其类激素作用，长期使用可能导致内分泌失衡。
[1]卢立伟,王孟兰,周晓君,等.异甘草素对湿热哮喘模型大鼠气道炎症的作用及机制[J].中国临床药理学杂志,2023,39(24):3628-3632.
[2]王光元,马博威.异甘草素对小鼠运动性疲劳和氧化应激能力的影响[J].中国临床药理学杂志,2024,40(14):2103-2107.
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黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。
黄芪多糖可显著增强非特异性免疫功能和体液免疫功能，显著增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能，促进血清溶血素形成，提高空斑形成细胞的溶血功能和明显的碳离廓清作用和明显增加脾重量。
黄芪多糖是一种干扰素诱导剂，其抗病毒原理：刺激巨噬细胞和T细胞的功能，使E环形成细胞数增加，诱生细胞因子，促进白细胞介素诱生，而使动物机体产生内源性干扰素，从而达到抗病毒的目的。
抗菌作用机制是多方面的，一方面是药物对细菌及其毒性产物的直接抑杀和解毒作用。另一方面更主要的是通过调动机体免疫防御功能而发挥扶正祛邪抑菌，杀菌作用。对志贺氏痢疾杆菌，炭疽杆菌，a、b型溶链球菌肺炎双球菌，金黄色球菌，大肠杆菌、沙门氏菌均有抗菌作用。
利用大鼠急性毒性实验、小鼠骨髓细胞微核实验、小鼠精子畸变实验、Ames 实验和大鼠30d 喂养实验进行毒理学研究。结果表明黄芪多糖具有较好的安全性，可作为保健食品及药品使用。
显示全部黄芪具有补气固表，利尿托毒，排脓，敛疮生肌的功效。用于气虚乏力，食少便溏，中气下陷，久泻脱肛，便血崩漏，表虚自汗，痈疽难溃，久溃不敛，血虚萎黄，内热消渴。
黄芪多糖可显著增强非特异性免疫功能和体液免疫功能，显著增强小鼠巨噬细胞的吞噬功能，促进血清溶血素形成，提高空斑形成细胞的溶血功能和明显的碳离廓清作用和明显增加脾重量。
黄芪多糖是一种干扰素诱导剂，其抗病毒原理：刺激巨噬细胞和T细胞的功能，使E环形成细胞数增加，诱生细胞因子，促进白细胞介素诱生，而使动物机体产生内源性干扰素，从而达到抗病毒的目的。
抗菌作用机制是多方面的，一方面是药物对细菌及其毒性产物的直接抑杀和解毒作用。另一方面更主要的是通过调动机体免疫防御功能而发挥扶正祛邪抑菌，杀菌作用。对志贺氏痢疾杆菌，炭疽杆菌，a、b型溶链球菌肺炎双球菌，金黄色球菌，大肠杆菌、沙门氏菌均有抗菌作用。
利用大鼠急性毒性实验、小鼠骨髓细胞微核实验、小鼠精子畸变实验、Ames 实验和大鼠30d 喂养实验进行毒理学研究。结果表明黄芪多糖具有较好的安全性，可作为保健食品及药品使用。
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甘草次酸又称甘草亭酸，是来源于甘草酸的代谢分解产物，具有抗炎、抗氧化、美白等多种生物学效应。甘草中所含的主要药理学活性物质是甘草酸及其盐。甘草酸结构为五环三菇类化合物，水解生成甘草次酸和葡萄糖醛酸。甘草酸盐在体内也水解成甘草次酸和甘草黄酮等成分。甘草次酸结构存在不同的光学异构体。甘草酸及其盐的生物活性较甘草次酸弱。甘草亭酸为白色至浅黄色粉末，难溶于水，可溶于乙醇和乙醚。
甘草酸类药物在人体内经胃酸水解或肝分解为甘草次酸，再在体内经肠内菌作用部分生成甘草次酸发挥药物活性。甘草酸类药物的作用主要是甘草次酸发挥的效用，具有抗炎、抗氧化、抗过敏等作用；能有效清除自由基、抑制过氧化物生成、降低酪氨酸酶活性。
研究显示，甘草次酸对黑素生成有抑制作用，具有抗炎和抗氧化作用，能改善红血丝、防止色斑生成、消除微炎症，提亮肌肤色泽。此外，甘草次酸类似于氢化可的松，通过作用于细胞膜上的激素受体，具有抗炎症效果，抑制免疫和炎症反应。
显示全部甘草次酸又称甘草亭酸，是来源于甘草酸的代谢分解产物，具有抗炎、抗氧化、美白等多种生物学效应。甘草中所含的主要药理学活性物质是甘草酸及其盐。甘草酸结构为五环三菇类化合物，水解生成甘草次酸和葡萄糖醛酸。甘草酸盐在体内也水解成甘草次酸和甘草黄酮等成分。甘草次酸结构存在不同的光学异构体。甘草酸及其盐的生物活性较甘草次酸弱。甘草亭酸为白色至浅黄色粉末，难溶于水，可溶于乙醇和乙醚。
甘草酸类药物在人体内经胃酸水解或肝分解为甘草次酸，再在体内经肠内菌作用部分生成甘草次酸发挥药物活性。甘草酸类药物的作用主要是甘草次酸发挥的效用，具有抗炎、抗氧化、抗过敏等作用；能有效清除自由基、抑制过氧化物生成、降低酪氨酸酶活性。
研究显示，甘草次酸对黑素生成有抑制作用，具有抗炎和抗氧化作用，能改善红血丝、防止色斑生成、消除微炎症，提亮肌肤色泽。此外，甘草次酸类似于氢化可的松，通过作用于细胞膜上的激素受体，具有抗炎症效果，抑制免疫和炎症反应。
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当归内酯，中文别名5-甲基-2(3H)-呋喃酮、α-当归内酯、4-羟基-3-戊烯酸内酯等，分子式与分子量分别为C5H6O2，98.10。该物质天然存在于大果酸果蔓、葡萄干、加热过的黑莓、面包、水解大豆蛋白和甘草等中，纯净物呈透明亮黄至淡黄色液体，具有甜的草药香气，有烟草回味。
熔点：18℃
沸点：167～170℃或55~56℃(1600Pa)
折射率：n20/D 1.448
闪点：155 ℃
水溶解性：5g/100 mL (25 oC)
溶解度：溶与乙醇，微溶于水
为了研究当归内酯清除自由基和抗氧化活性的作用。采用体外实验研究当归内酯对1-1-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH·)和·OH的清除作用，自身还原能力的强弱，以及对亚油酸和H2O2诱导的红细胞膜脂质过氧化的保护作用。结果发现，当归内酯对DPPH·和·OH具有良好的清除作用，其IC50分别为2.0，7.6mg·mL-1；1，4，16mg·mL-1的当归内酯对亚油酸的自发氧化和H2O2诱导的红细胞氧化溶血均表现出一定的抑制作用，且呈一定的量效关系。此外，各浓度梯度的当归内酯均具有一定的还原能力。故可得出结论，当归内酯具有清除自由基和抗氧化的作用[1]。
基于当归内酯的物理及化学性质，其可用作食品用香料，用于冷饮、乳制品、糖果、布丁类、凝胶制品、肉制品、汤料、谷类制品等，还可用于抗肿瘤药物的研发。
例如，文献报道了一种从传统中药当归分离提取的当归多糖，当归内酯，主要通过激活体内免疫效应细胞和免疫活性分子来杀灭癌细胞的新型抗肿瘤药生物反应调节剂。以小鼠为实验材料，体外试验显示均有肯定的抗癌作用，对正常动物或免疫功能低下动物如荷瘤动物的免疫功能，包括免疫效应细胞和免疫活性分子有明显的诱导，增强及恢复作用，与细胞毒类抗癌药(如环磷酰胺)合用，有增效和协同作用[2]。
另外，以中药当归作为切入点，基于药物活性骨架拼合原理，重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现，设计，制备以及活性筛选等工作。研究发现，通过金属银催化烯酰胺环化异构化形成氮杂二烯中间体，随后与腈亚胺发生1,3-偶极环加成反应生成当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物。MTT法对合成的化合物进行了体外抗癌活性的评价，实验结果表明部分化合物对HCT116、RKO和MDA-MB-231具有显著的抑制作用。换言之，以当归内酯为基本骨架的螺环吡唑啉类似物具有潜在抗癌活性[3]。
[1]龙锐,杜俊蓉,陈淑杰.当归内酯清除自由基及抗氧化活性的研究[J].华西药学杂志, 2010, 25(4):3.DOI:CNKI:SUN:HXYO.0.2010-04-017.
[2]柳钟勋,左增艳,郭淑玲,等.当归多糖、当归内酯作为生物反应调节剂用于治疗肿瘤新用途:CN 97104162[P].CN 1222356 A.
[3]方华迎,黄维,詹固.基于当归内酯骨架的化合物设计以及体外抗癌活性研究[J].中药与临床, 2023, 14(2):47-50. 显示全部
当归内酯，中文别名5-甲基-2(3H)-呋喃酮、α-当归内酯、4-羟基-3-戊烯酸内酯等，分子式与分子量分别为C5H6O2，98.10。该物质天然存在于大果酸果蔓、葡萄干、加热过的黑莓、面包、水解大豆蛋白和甘草等中，纯净物呈透明亮黄至淡黄色液体，具有甜的草药香气，有烟草回味。
熔点：18℃
沸点：167～170℃或55~56℃(1600Pa)
折射率：n20/D 1.448
闪点：155 ℃
水溶解性：5g/100 mL (25 oC)
溶解度：溶与乙醇，微溶于水
为了研究当归内酯清除自由基和抗氧化活性的作用。采用体外实验研究当归内酯对1-1-二苯基苦基苯肼自由基(DPPH·)和·OH的清除作用，自身还原能力的强弱，以及对亚油酸和H2O2诱导的红细胞膜脂质过氧化的保护作用。结果发现，当归内酯对DPPH·和·OH具有良好的清除作用，其IC50分别为2.0，7.6mg·mL-1；1，4，16mg·mL-1的当归内酯对亚油酸的自发氧化和H2O2诱导的红细胞氧化溶血均表现出一定的抑制作用，且呈一定的量效关系。此外，各浓度梯度的当归内酯均具有一定的还原能力。故可得出结论，当归内酯具有清除自由基和抗氧化的作用[1]。
基于当归内酯的物理及化学性质，其可用作食品用香料，用于冷饮、乳制品、糖果、布丁类、凝胶制品、肉制品、汤料、谷类制品等，还可用于抗肿瘤药物的研发。
例如，文献报道了一种从传统中药当归分离提取的当归多糖，当归内酯，主要通过激活体内免疫效应细胞和免疫活性分子来杀灭癌细胞的新型抗肿瘤药生物反应调节剂。以小鼠为实验材料，体外试验显示均有肯定的抗癌作用，对正常动物或免疫功能低下动物如荷瘤动物的免疫功能，包括免疫效应细胞和免疫活性分子有明显的诱导，增强及恢复作用，与细胞毒类抗癌药(如环磷酰胺)合用，有增效和协同作用[2]。
另外，以中药当归作为切入点，基于药物活性骨架拼合原理，重点围绕当归内酯骨架展开其类似物的发现，设计，制备以及活性筛选等工作。研究发现，通过金属银催化烯酰胺环化异构化形成氮杂二烯中间体，随后与腈亚胺发生1,3-偶极环加成反应生成当归内酯衍生的螺环吡唑啉类似物。MTT法对合成的化合物进行了体外抗癌活性的评价，实验结果表明部分化合物对HCT116、RKO和MDA-MB-231具有显著的抑制作用。换言之，以当归内酯为基本骨架的螺环吡唑啉类似物具有潜在抗癌活性[3]。
[1]龙锐,杜俊蓉,陈淑杰.当归内酯清除自由基及抗氧化活性的研究[J].华西药学杂志, 2010, 25(4):3.DOI:CNKI:SUN:HXYO.0.2010-04-017.
[2]柳钟勋,左增艳,郭淑玲,等.当归多糖、当归内酯作为生物反应调节剂用于治疗肿瘤新用途:CN 97104162[P].CN 1222356 A.
[3]方华迎,黄维,詹固.基于当归内酯骨架的化合物设计以及体外抗癌活性研究[J].中药与临床, 2023, 14(2):47-50.
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引言：
酸枣仁皂苷 A 是一种具有重要药理活性的天然化合物，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等多种功效。近年来，随着对其药用价值的深入研究，酸枣仁皂苷 A 的制备方法也受到了广泛关注。
简介：
酸枣仁(Ziziphi Spinosae Semen)为鼠李科枣属植物酸枣(Ziziphus jujubaMill.var.spinosa(Bunge)Huex H.F.Chou)的干燥成熟种子,别名枣仁、酸枣核,味甘,性平,具有补肝、宁心、敛汗、生津的作用,用于虚烦不眠,惊悸多梦,体虚多汗,津伤口渴等证,《本草纲目》将其列为上品。酸枣仁药用价值高,其药理作用已被深入研究。酸枣仁皂苷是酸枣仁中含量较高的成分,具有广泛的生物活性,如镇静催眠、抗心肌缺血、抗抑郁、降血脂和降压等。酸枣仁皂苷类物质是酸枣仁中研究较多的化学成分，它具有良好的镇定安神的效果。根据苷元结构不同，将酸枣仁皂苷分为四环三萜和五环三萜。已有研究从酸枣仁中分离鉴定出酸枣仁皂苷 G、酸枣仁皂苷 A、酸枣仁皂苷 B 与酸枣仁皂苷 A1 四种三萜皂苷类物质。
酸枣仁皂苷A是在2015年版《中国药典》一部中收载的指标成分，酸枣仁皂苷A(Jujuboside A)，分子式为C58H94O26。
制备：
1. 方法一
（A）原料提取
将酸枣仁药材按照体积质量比L/Kg加入5～8倍量的乙醇溶液，所使用的乙醇溶液的体积百分比浓度为60-75％；将酸枣仁药材和乙醇溶液在60℃下热提取至少2次，每次大约2小时，冷却至室温，抽滤，合并滤液，浓缩至无醇味；
（B）大孔树脂富集
将步骤A的浓缩液用大孔树脂静态吸附过夜，然后然后分别用2-3倍量柱体积的水和2-5倍量柱体积的15-30％乙醇溶液洗脱杂质，再用1-3倍量柱体积的50-65％乙醇溶液洗脱目标物质，收集洗脱液，浓缩至原体积的1/10；
（C）萃取
向步骤B的浓缩液中加入1-2倍量的正丁醇，进行萃取，收集正丁醇层，浓缩以获得步骤(i)中所述的酸枣仁皂苷A醇提物；
（D）中压制备
将步骤C的酸枣仁皂苷A醇提物用50％乙腈水溶解上中压制备柱，用30％乙腈洗脱，浓缩得到纯度为60％左右的酸枣仁皂苷A半成品；
（E）凝胶纯化
将步骤D所得到的60％左右的酸枣仁皂苷A粗品用50％甲醇水溶解上凝胶柱纯化，用50％甲醇水洗脱，HPLC跟踪检测，收集目标流份，经浓缩、冷冻干燥后，得到纯度为95％左右的酸枣仁皂苷A粗品；
（F）高压制备
将步骤E所得到的95％左右的酸枣仁皂苷A粗品用58％甲醇水溶解，进行高压制备，58％甲醇水洗脱，收集目标流份；
（G）产品回收
将步骤F得到的高压流份浓缩、冷冻干燥，得纯度为100％酸枣仁皂苷A对照品。
2. 方法二
陈美玲等人采用65℃加热回流提取和超声辅助提取酸枣仁中的活性物质，利用高效液相色谱法（High performance liquid chromatography,HPLC）测定酸枣仁皂苷A，通过响应面分析法（Response surface analysis,RSA）优化提取参数，最终确定最适的提取工艺。相较于普通的回流提取法，利用超声辅助的提取法是最优选择，以此得到其皂苷的最优提取方案，即提取70%的乙醇溶液，料液比为1∶12 (g∶m L)，而后对其进行750 W功率的超声作业40 min。酸枣仁皂苷的提取工艺流程见图：
参考：
[1]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.
[2]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.
[3]上海诗丹德标准技术服务有限公司,上海诗丹德生物技术有限公司. 一种酸枣仁皂苷A对照品的制备方法. 2020-08-11.
显示全部引言：
酸枣仁皂苷 A 是一种具有重要药理活性的天然化合物，具有镇静、催眠、抗焦虑、抗抑郁等多种功效。近年来，随着对其药用价值的深入研究，酸枣仁皂苷 A 的制备方法也受到了广泛关注。
简介：
酸枣仁(Ziziphi Spinosae Semen)为鼠李科枣属植物酸枣(Ziziphus jujubaMill.var.spinosa(Bunge)Huex H.F.Chou)的干燥成熟种子,别名枣仁、酸枣核,味甘,性平,具有补肝、宁心、敛汗、生津的作用,用于虚烦不眠,惊悸多梦,体虚多汗,津伤口渴等证,《本草纲目》将其列为上品。酸枣仁药用价值高,其药理作用已被深入研究。酸枣仁皂苷是酸枣仁中含量较高的成分,具有广泛的生物活性,如镇静催眠、抗心肌缺血、抗抑郁、降血脂和降压等。酸枣仁皂苷类物质是酸枣仁中研究较多的化学成分，它具有良好的镇定安神的效果。根据苷元结构不同，将酸枣仁皂苷分为四环三萜和五环三萜。已有研究从酸枣仁中分离鉴定出酸枣仁皂苷 G、酸枣仁皂苷 A、酸枣仁皂苷 B 与酸枣仁皂苷 A1 四种三萜皂苷类物质。
酸枣仁皂苷A是在2015年版《中国药典》一部中收载的指标成分，酸枣仁皂苷A(Jujuboside A)，分子式为C58H94O26。
制备：
1. 方法一
（A）原料提取
将酸枣仁药材按照体积质量比L/Kg加入5～8倍量的乙醇溶液，所使用的乙醇溶液的体积百分比浓度为60-75％；将酸枣仁药材和乙醇溶液在60℃下热提取至少2次，每次大约2小时，冷却至室温，抽滤，合并滤液，浓缩至无醇味；
（B）大孔树脂富集
将步骤A的浓缩液用大孔树脂静态吸附过夜，然后然后分别用2-3倍量柱体积的水和2-5倍量柱体积的15-30％乙醇溶液洗脱杂质，再用1-3倍量柱体积的50-65％乙醇溶液洗脱目标物质，收集洗脱液，浓缩至原体积的1/10；
（C）萃取
向步骤B的浓缩液中加入1-2倍量的正丁醇，进行萃取，收集正丁醇层，浓缩以获得步骤(i)中所述的酸枣仁皂苷A醇提物；
（D）中压制备
将步骤C的酸枣仁皂苷A醇提物用50％乙腈水溶解上中压制备柱，用30％乙腈洗脱，浓缩得到纯度为60％左右的酸枣仁皂苷A半成品；
（E）凝胶纯化
将步骤D所得到的60％左右的酸枣仁皂苷A粗品用50％甲醇水溶解上凝胶柱纯化，用50％甲醇水洗脱，HPLC跟踪检测，收集目标流份，经浓缩、冷冻干燥后，得到纯度为95％左右的酸枣仁皂苷A粗品；
（F）高压制备
将步骤E所得到的95％左右的酸枣仁皂苷A粗品用58％甲醇水溶解，进行高压制备，58％甲醇水洗脱，收集目标流份；
（G）产品回收
将步骤F得到的高压流份浓缩、冷冻干燥，得纯度为100％酸枣仁皂苷A对照品。
2. 方法二
陈美玲等人采用65℃加热回流提取和超声辅助提取酸枣仁中的活性物质，利用高效液相色谱法（High performance liquid chromatography,HPLC）测定酸枣仁皂苷A，通过响应面分析法（Response surface analysis,RSA）优化提取参数，最终确定最适的提取工艺。相较于普通的回流提取法，利用超声辅助的提取法是最优选择，以此得到其皂苷的最优提取方案，即提取70%的乙醇溶液，料液比为1∶12 (g∶m L)，而后对其进行750 W功率的超声作业40 min。酸枣仁皂苷的提取工艺流程见图：
参考：
[1]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.
[2]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.
[3]上海诗丹德标准技术服务有限公司,上海诗丹德生物技术有限公司. 一种酸枣仁皂苷A对照品的制备方法. 2020-08-11.
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引言：
酸枣仁皂苷 A 是一种具有多种药理作用的活性成分，其在药物研究领域引起了广泛关注。通过探索其作用机制和临床应用，可以进一步了解其在健康管理中的潜力。
简介：
中医典籍《神农本草经》中曾记载，酸枣仁可以“安五脏，轻身延年”。酸枣仁是一种具有养心安神功效的中药，为药食同源产品，通常用于治疗失眠。现代研究表明，酸枣仁具有宁心安神、抗炎、抗氧化、抗抑郁、增强免疫功能、提高学习和记忆能力等药理作用，酸枣仁含有多种活性物质，如酸枣仁油、黄酮类、皂苷类、生物碱类、维生素类、氨基酸类、多糖类化合物及微量元素等，其中酸枣仁油、酸枣仁皂苷和酸枣仁黄酮被公认为具有镇静催眠作用，酸枣仁总皂苷的镇静催眠作用明显强于总黄酮。
随着国内外学者对酸枣仁药材研究的深入，发现其主要药理活性成分酸枣仁皂苷A(jujuboside A,JuA）在镇静安神、改善睡眠、神经保护、抗氧化、抗炎等多方面具有显著的药理活性。
1. 药动学
Ju A (C58H94O26) 为双亲特性，分子大，Ju A含有较多糖配体，难透过血脑屏障，水解为酸枣仁皂苷元可透过血脑屏障 (BBB) 。Ju A在大鼠体内呈现线性动力学特征，药物可能是以原型的形式或发生某种转化后大量存在与胃肠道中，或是通过其他途径发挥药效作用。
Liu等利用液相色谱-质谱串联LC-MS/MS检测大鼠血浆中的Ju A及研究其动学，发现大鼠口服给药后药动学符合二房模型。Zhang等利用高效液相色谱-质谱串联 (HPLC-MS/MS) 法检测Ju A尾静脉注射和灌胃大鼠不同时间血浆中Ju A的含量，测定出Ju A在40~4 000μg·L-1的范围内线性关系良好 (r2=0.999 1)。研究得到Ju A口服给药吸收很快，消除很慢，生物利用很低。
2. 药理作用
（1）镇静安神作用及分子机制
不少研究表明JuA是酸枣仁发挥镇静安神作用的有效成分。已有研究报道，JuA对小鼠中枢神经系统具有显著的镇静作用，并且呈现明显的量效关系，但对戊四氮诱导的惊厥模型无活性。Shou等研究发现，大剂量的JuA可抑制青霉素钠（penicillin sodium,NaPCN）诱导的大鼠海马CAl区神经元细胞兴奋。Zhang等通过研究发现JuA抑制glutamate (Glu）介导的海马区兴奋性信号通路可能是通过抑制Glu介导的Ca2+内流。
（2）改善睡眠作用及分子机制
研究表明，JuA是酸枣仁改善睡眠作用的主要功效成分。杨波等在实验研究中发现JuA、JuB对睡眠剥夺果蝇的睡眠有一定改善作用，且JuA主要影响果蝇夜晚自主活动，而JuB主要改善果蝇的白天睡眠。刘晓岩等以野生型CS品系7 d龄雄性果蝇为研究对象，利用果蝇活动监测系统，观察不同浓度JuA对果蝇睡眠影响的量效关系和时效关系。结果显示1 mg/mL剂量为最佳给药浓度，给药3 d为最佳给药时间，并可以明显延长果蝇白天平均睡眠的总时间和夜晚平均睡眠的总时间，增强果蝇的片段化睡眠。
（3）神经保护作用及分子机制
JuA就神经保护而言，已建成初步架构，对于脑保护、视神经节细胞保护、阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）治疗有一定的研究，足以证明JuA对神经系统具有保护作用。在研究Ju A对阿尔茨海默病的作用中，连续5 d在给予Aβ1-42诱导为认知障碍的小鼠脑室内注射Ju A。通过水迷宫，Y-迷宫和主动逃避仪检测发现Ju A能改善学习记忆，降低海马中Aβ1-42水平，抑制胆碱酯酶 (Ach E) 和一氧化氮 (NO) 的活性，能降低脑室内注射Aβ1-42小鼠的海马和大脑皮层的MDA的升高。Ju A改善Aβ1-42诱导的AD小鼠的海马中神经元胞体的肿胀和异常及核萎缩等病理学损伤。并发现Ju A可显著降低海马和大脑皮层NO水平以提高认知，Ju A可能用于治疗AD。
（4）改善记忆作用及分子机制
海马是人体进行记忆的地方，日常生活中短期记忆都会储存在其中，当重复提及同一事物，记忆会被存入大脑皮层中，成为永久记忆。以往亦有研究报道指出JuA对神经细胞和海马神经元具有保护作用，提示JuA可能具有改善学习记忆作用。Zhang等采用Y-迷宫和被动回避实验，考察酸枣仁水溶性提取物对小鼠记忆和学习性能的影响，发现该提取物在改善乙醇诱导的记忆提取障碍小鼠的记忆方面发挥了良好的作用，并可能在一定程度上有助于提高学习能力。用HPLC-MS/MS测定提取物中主要成分为纺球蛋白、JuA和JuB，推测可能是其活性的主要原因。
（5）心脏保护作用及分子机制
有研究报道过氧化氢诱导心肌细胞活性下降，凋亡率明显增加，Ju A可能抑制线粒体信号通路中Caspase-3和Caspase-9。亦有报道其机制可能与下调胞浆中cytc蛋白表达和Caspase-3活性有关。并有报道Ju A可抑制再灌注损伤后大鼠心肌组织bcl-2降低和bax表达的升高，可降低心肌细胞凋亡指数，对缺血再灌注损伤大鼠心律失常具有保护作用。
参考：
[1]杨丽萍,黄嘉禧,邓丽娟. 酸枣仁皂苷A的药理作用研究进展 [J]. 上海中医药大学学报, 2023, 37 (01): 90-97. DOI:10.16306/j.1008-861x.2023.01.013.
[2]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.
[3]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.
[4]祝凌丽,邵红艳. 酸枣仁皂苷A的药理学研究进展 [J]. 安徽医药, 2017, 21 (05): 799-802.
显示全部引言：
酸枣仁皂苷 A 是一种具有多种药理作用的活性成分，其在药物研究领域引起了广泛关注。通过探索其作用机制和临床应用，可以进一步了解其在健康管理中的潜力。
简介：
中医典籍《神农本草经》中曾记载，酸枣仁可以“安五脏，轻身延年”。酸枣仁是一种具有养心安神功效的中药，为药食同源产品，通常用于治疗失眠。现代研究表明，酸枣仁具有宁心安神、抗炎、抗氧化、抗抑郁、增强免疫功能、提高学习和记忆能力等药理作用，酸枣仁含有多种活性物质，如酸枣仁油、黄酮类、皂苷类、生物碱类、维生素类、氨基酸类、多糖类化合物及微量元素等，其中酸枣仁油、酸枣仁皂苷和酸枣仁黄酮被公认为具有镇静催眠作用，酸枣仁总皂苷的镇静催眠作用明显强于总黄酮。
随着国内外学者对酸枣仁药材研究的深入，发现其主要药理活性成分酸枣仁皂苷A(jujuboside A,JuA）在镇静安神、改善睡眠、神经保护、抗氧化、抗炎等多方面具有显著的药理活性。
1. 药动学
Ju A (C58H94O26) 为双亲特性，分子大，Ju A含有较多糖配体，难透过血脑屏障，水解为酸枣仁皂苷元可透过血脑屏障 (BBB) 。Ju A在大鼠体内呈现线性动力学特征，药物可能是以原型的形式或发生某种转化后大量存在与胃肠道中，或是通过其他途径发挥药效作用。
Liu等利用液相色谱-质谱串联LC-MS/MS检测大鼠血浆中的Ju A及研究其动学，发现大鼠口服给药后药动学符合二房模型。Zhang等利用高效液相色谱-质谱串联 (HPLC-MS/MS) 法检测Ju A尾静脉注射和灌胃大鼠不同时间血浆中Ju A的含量，测定出Ju A在40~4 000μg·L-1的范围内线性关系良好 (r2=0.999 1)。研究得到Ju A口服给药吸收很快，消除很慢，生物利用很低。
2. 药理作用
（1）镇静安神作用及分子机制
不少研究表明JuA是酸枣仁发挥镇静安神作用的有效成分。已有研究报道，JuA对小鼠中枢神经系统具有显著的镇静作用，并且呈现明显的量效关系，但对戊四氮诱导的惊厥模型无活性。Shou等研究发现，大剂量的JuA可抑制青霉素钠（penicillin sodium,NaPCN）诱导的大鼠海马CAl区神经元细胞兴奋。Zhang等通过研究发现JuA抑制glutamate (Glu）介导的海马区兴奋性信号通路可能是通过抑制Glu介导的Ca2+内流。
（2）改善睡眠作用及分子机制
研究表明，JuA是酸枣仁改善睡眠作用的主要功效成分。杨波等在实验研究中发现JuA、JuB对睡眠剥夺果蝇的睡眠有一定改善作用，且JuA主要影响果蝇夜晚自主活动，而JuB主要改善果蝇的白天睡眠。刘晓岩等以野生型CS品系7 d龄雄性果蝇为研究对象，利用果蝇活动监测系统，观察不同浓度JuA对果蝇睡眠影响的量效关系和时效关系。结果显示1 mg/mL剂量为最佳给药浓度，给药3 d为最佳给药时间，并可以明显延长果蝇白天平均睡眠的总时间和夜晚平均睡眠的总时间，增强果蝇的片段化睡眠。
（3）神经保护作用及分子机制
JuA就神经保护而言，已建成初步架构，对于脑保护、视神经节细胞保护、阿尔茨海默病（Alzheimer’s disease,AD）治疗有一定的研究，足以证明JuA对神经系统具有保护作用。在研究Ju A对阿尔茨海默病的作用中，连续5 d在给予Aβ1-42诱导为认知障碍的小鼠脑室内注射Ju A。通过水迷宫，Y-迷宫和主动逃避仪检测发现Ju A能改善学习记忆，降低海马中Aβ1-42水平，抑制胆碱酯酶 (Ach E) 和一氧化氮 (NO) 的活性，能降低脑室内注射Aβ1-42小鼠的海马和大脑皮层的MDA的升高。Ju A改善Aβ1-42诱导的AD小鼠的海马中神经元胞体的肿胀和异常及核萎缩等病理学损伤。并发现Ju A可显著降低海马和大脑皮层NO水平以提高认知，Ju A可能用于治疗AD。
（4）改善记忆作用及分子机制
海马是人体进行记忆的地方，日常生活中短期记忆都会储存在其中，当重复提及同一事物，记忆会被存入大脑皮层中，成为永久记忆。以往亦有研究报道指出JuA对神经细胞和海马神经元具有保护作用，提示JuA可能具有改善学习记忆作用。Zhang等采用Y-迷宫和被动回避实验，考察酸枣仁水溶性提取物对小鼠记忆和学习性能的影响，发现该提取物在改善乙醇诱导的记忆提取障碍小鼠的记忆方面发挥了良好的作用，并可能在一定程度上有助于提高学习能力。用HPLC-MS/MS测定提取物中主要成分为纺球蛋白、JuA和JuB，推测可能是其活性的主要原因。
（5）心脏保护作用及分子机制
有研究报道过氧化氢诱导心肌细胞活性下降，凋亡率明显增加，Ju A可能抑制线粒体信号通路中Caspase-3和Caspase-9。亦有报道其机制可能与下调胞浆中cytc蛋白表达和Caspase-3活性有关。并有报道Ju A可抑制再灌注损伤后大鼠心肌组织bcl-2降低和bax表达的升高，可降低心肌细胞凋亡指数，对缺血再灌注损伤大鼠心律失常具有保护作用。
参考：
[1]杨丽萍,黄嘉禧,邓丽娟. 酸枣仁皂苷A的药理作用研究进展 [J]. 上海中医药大学学报, 2023, 37 (01): 90-97. DOI:10.16306/j.1008-861x.2023.01.013.
[2]陈美玲,廖钰婷,吴钰婷,等. 不同方法提取酸枣仁皂苷A的比较研究 [J]. 农产品加工, 2021, (24): 32-38. DOI:10.16693/j.cnki.1671-9646(X).2021.12.039.
[3]谢红. 酸枣仁皂苷的分离纯化及生物活性研究[D]. 华南理工大学, 2021. DOI:10.27151/d.cnki.ghnlu.2021.001566.
[4]祝凌丽,邵红艳. 酸枣仁皂苷A的药理学研究进展 [J]. 安徽医药, 2017, 21 (05): 799-802.
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引言：
提取酸枣仁中的酸枣仁皂苷B是一个关键的工艺步骤。本文旨在探讨有效的提取方法，以最大化酸枣仁皂苷B的产量和纯度。
背景：
酸枣仁(Semen ziziphi spinosae, SZS)是鼠李科植物酸枣(Ziziphusjujuba Mill. Var.spinosa (Bunge) Hu ex H.F. Chou)的干燥成熟种子，具有镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑抑郁、抗氧化、强心、改善学习记忆等作用，其主要活性成分包括皂苷及三萜类、黄酮类、生物碱类、多糖类、脂肪酸类等化合物，具有广阔的研究与开发前景。
酸枣仁具有广泛的药理作用，如镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁、养心护肝等，其中具有高生物活性的皂苷类是发挥作用的主要有效成分之一，酸枣仁中的皂苷类成分主要包括达玛烷型四环三萜类、齐墩果烷型、羽扇豆烷型、五环三萜类。目前对于酸枣仁皂苷的研究，大部分集中于酸枣仁皂苷 A（JuA）与 JuB。
1. 酸枣仁皂苷B的理化性质
JuB 呈白色粉末状，溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，在乙醚中不溶解，熔点范围在228-231℃，分子量为 1045.21，分子式为 C52H84O21。它属于达玛烷型四环三萜类皂苷，药理作用较强，但是临床证明肠道吸收利用不充分。
2. 提取
2.1 方法一
魏芸等人报道了一种酸枣仁皂苷A和B的分离制备方法，采用逆流色谱法从酸枣仁皂苷提取物(正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料或该粗品采用大孔树脂通过乙醇梯度洗脱获得70％乙醇：水洗脱组分)中分离制备出高纯度酸枣仁皂苷A和B，其溶剂可为正构烷烃、脂肪醇、脂肪酮、脂肪酯、腈类、醚类、水等溶剂，溶剂的组分可由其中的三个组分构成。具体步骤如下：
选取正己烷-乙醇-水在半制备型逆流色谱仪上来分离纯化酸枣仁皂苷提取物(正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料或该粗品采用大孔树脂通过乙醇梯度洗脱获得70％乙醇：水洗脱组分)，首先按8∶1∶8体积比将上述溶剂组分配置于分液漏斗中，摇匀后静置分层。待平衡一段时间后，将上相和下相分开，取下相作为固定相，上相作为流动相。采用半制备型高速逆流色谱仪，配有NS-1007泵，20mL进样阀，聚四氟乙烯柱，柱容积为240mL，8823A-UV紫外检测器，Yokogawa 3057便携式记录仪，FC-95自动馏份收集器。称取300mg正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料溶解于20mL流动相中待用。进样前，先用固定相存满整个柱子，调整主机转速为800rpm，以2.0mL/min的流速将流动相泵入柱内；待整个体系建立动态平衡后，由进样阀进样；然后根据检测器紫外谱图，接收目标成分，其HPLC纯度达到96％左右。
2.2 方法二
雷海军等人报道了一种酸枣仁有效成分的综合提取方法。该方法采用超临界萃取法从酸枣仁中提取酸枣仁油脂类成分，得到酸枣仁油和酸枣仁渣，对酸枣仁油进行分子蒸馏技术提高脂肪酸的含量，再通过活性炭，白土脱色脱味精制处理，最后过滤得到可食用酸枣仁保健油；对酸枣仁渣通过乙醇回流提取，浓缩得到酸枣仁皂苷A和B总含量在15～25mg/g的酸枣仁提取物。该综合提取方法操作简单，可以提高酸枣仁原料的利用度，酸枣仁油得率高，可作为食用保健油；提取物中皂苷A和B的含量高，可以被加工成颗粒剂、胶囊剂和粉剂等剂型的原材料，也可以用于科研研究，对照品的制备，基础性研究实验。
实验得到酸枣仁原料中酸枣仁皂苷A和B含量的检测图谱如下：
参考：
[1] 广州合诚三先生物科技有限公司. 一种酸枣仁有效成分的综合提取方法:CN201610294334.3[P]. 2016-07-20.
[2] 北京化工大学. 酸枣仁皂苷A和B的分离制备方法:CN200710099681.1[P]. 2007-10-17.
[3]赵静. 酸枣仁皂苷B纳米粒的制备及其体内外评价[D]. 天津商业大学, 2022. DOI:10.27362/d.cnki.gtsxy.2022.000313.
显示全部引言：
提取酸枣仁中的酸枣仁皂苷B是一个关键的工艺步骤。本文旨在探讨有效的提取方法，以最大化酸枣仁皂苷B的产量和纯度。
背景：
酸枣仁(Semen ziziphi spinosae, SZS)是鼠李科植物酸枣(Ziziphusjujuba Mill. Var.spinosa (Bunge) Hu ex H.F. Chou)的干燥成熟种子，具有镇静催眠、抗惊厥、抗焦虑抑郁、抗氧化、强心、改善学习记忆等作用，其主要活性成分包括皂苷及三萜类、黄酮类、生物碱类、多糖类、脂肪酸类等化合物，具有广阔的研究与开发前景。
酸枣仁具有广泛的药理作用，如镇静催眠、抗焦虑、抗抑郁、养心护肝等，其中具有高生物活性的皂苷类是发挥作用的主要有效成分之一，酸枣仁中的皂苷类成分主要包括达玛烷型四环三萜类、齐墩果烷型、羽扇豆烷型、五环三萜类。目前对于酸枣仁皂苷的研究，大部分集中于酸枣仁皂苷 A（JuA）与 JuB。
1. 酸枣仁皂苷B的理化性质
JuB 呈白色粉末状，溶于甲醇、乙醇、二甲基亚砜（DMSO）等有机溶剂，在乙醚中不溶解，熔点范围在228-231℃，分子量为 1045.21，分子式为 C52H84O21。它属于达玛烷型四环三萜类皂苷，药理作用较强，但是临床证明肠道吸收利用不充分。
2. 提取
2.1 方法一
魏芸等人报道了一种酸枣仁皂苷A和B的分离制备方法，采用逆流色谱法从酸枣仁皂苷提取物(正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料或该粗品采用大孔树脂通过乙醇梯度洗脱获得70％乙醇：水洗脱组分)中分离制备出高纯度酸枣仁皂苷A和B，其溶剂可为正构烷烃、脂肪醇、脂肪酮、脂肪酯、腈类、醚类、水等溶剂，溶剂的组分可由其中的三个组分构成。具体步骤如下：
选取正己烷-乙醇-水在半制备型逆流色谱仪上来分离纯化酸枣仁皂苷提取物(正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料或该粗品采用大孔树脂通过乙醇梯度洗脱获得70％乙醇：水洗脱组分)，首先按8∶1∶8体积比将上述溶剂组分配置于分液漏斗中，摇匀后静置分层。待平衡一段时间后，将上相和下相分开，取下相作为固定相，上相作为流动相。采用半制备型高速逆流色谱仪，配有NS-1007泵，20mL进样阀，聚四氟乙烯柱，柱容积为240mL，8823A-UV紫外检测器，Yokogawa 3057便携式记录仪，FC-95自动馏份收集器。称取300mg正丁醇萃取的酸枣仁粗品原料溶解于20mL流动相中待用。进样前，先用固定相存满整个柱子，调整主机转速为800rpm，以2.0mL/min的流速将流动相泵入柱内；待整个体系建立动态平衡后，由进样阀进样；然后根据检测器紫外谱图，接收目标成分，其HPLC纯度达到96％左右。
2.2 方法二
雷海军等人报道了一种酸枣仁有效成分的综合提取方法。该方法采用超临界萃取法从酸枣仁中提取酸枣仁油脂类成分，得到酸枣仁油和酸枣仁渣，对酸枣仁油进行分子蒸馏技术提高脂肪酸的含量，再通过活性炭，白土脱色脱味精制处理，最后过滤得到可食用酸枣仁保健油；对酸枣仁渣通过乙醇回流提取，浓缩得到酸枣仁皂苷A和B总含量在15～25mg/g的酸枣仁提取物。该综合提取方法操作简单，可以提高酸枣仁原料的利用度，酸枣仁油得率高，可作为食用保健油；提取物中皂苷A和B的含量高，可以被加工成颗粒剂、胶囊剂和粉剂等剂型的原材料，也可以用于科研研究，对照品的制备，基础性研究实验。
实验得到酸枣仁原料中酸枣仁皂苷A和B含量的检测图谱如下：
参考：
[1] 广州合诚三先生物科技有限公司. 一种酸枣仁有效成分的综合提取方法:CN201610294334.3[P]. 2016-07-20.
[2] 北京化工大学. 酸枣仁皂苷A和B的分离制备方法:CN200710099681.1[P]. 2007-10-17.
[3]赵静. 酸枣仁皂苷B纳米粒的制备及其体内外评价[D]. 天津商业大学, 2022. DOI:10.27362/d.cnki.gtsxy.2022.000313.
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简介：大自然是否隐藏着对抗疼痛和炎症的秘密武器？芍药苷，一种在牡丹根中发现的天然化合物，近年来受到广泛关注，它或许就是大自然给我们提供的对抗疼痛和炎症的秘密武器。
芍药苷是一种安全性高的免疫调节药物，主要用于治疗自身免疫性疾病和其他结缔组织病。芍药苷的抗菌、镇静、阵痛等作用，已使其成为许多传统医学的重要成分。芍药苷还被发现具有降低疼痛、缓解炎症等潜在的健康益处，许多科学家对其进行了广泛的研究。本文将提供芍药苷的用途、安全性、使用方法等方面的信息，让我们一起来揭开这个天然化合物神秘的面纱，深入了解它在对抗疼痛和炎症中的作用。
1. 什么是芍药苷？
芍药苷是一种从白芍Paeoniae Radix Alba、赤芍Paeoniae Radix Rubra和牡丹Paeonia suffruticosa Andr.中提取的一种单萜糖苷类化合物。在化学分类上，芍药苷属于单萜葡萄糖苷。具体来说，它是一种糖苷化合物，由芍药苷元和葡萄糖苷酸组成。这种化学结构与其他一些植物化合物，如黄酮类、甾体类等类似，但它在植物体内的分布并不广泛，因此被视为一种特殊的化合物。
从中医的角度来看，芍药苷具有很高的药用价值。在传统的中医治疗中，芍药苷常被用于治疗腹泻、胃痛、痛经等疾病，这与它所具有的抗炎、抗菌、抗氧化等特性息息相关。此外，研究还发现芍药苷具有促进大鼠骨髓间充质干细胞增殖和迁移的能力，以及下调脂多糖刺激的骨髓间充质干细胞中转化生长因子β1和ERK1/2基因和蛋白表达，这无疑为芍药苷的药理药效研究提供了更多可能。
2. 揭示芍药苷用途
（1）芍药甙缓解疼痛：
芍药苷是一种天然存在于白芍药材中的有效成分，被认为具有潜在的止痛特性。芍药苷可以通过抑制炎性因子的释放或作用于腺苷受体、NF-κB等途径；或通过抑制细胞凋亡信号调节 激酶1（ASK1）磷酸化；或抑制外周神经的脱髓鞘反应；或通过影响β-内啡肽的表达水平发挥其镇痛作用。
研究发现，芍药苷可以抑制月经来潮期间身体的炎症反应，并且减少前列腺素的分泌，从而减轻痛经症状。此外，芍药苷还可以通过调节脑部神经系统的活性，减轻头痛症状。
（2）芍药苷治疗炎症：
炎症是诱发炎症性疼痛的一个重要原因，因此研究芍药苷的抑制炎症作用尤其受到广大研究者的关注。在中枢神经系统中，芍药苷也有抑制炎症的作用，有研究发现，芍药苷能够抑制Aβ1~42诱导小胶质细胞炎症反应。在外周芍药苷能通过阻断Toll样受体4/5信号通路抑制树突状细胞减轻炎症反应，芍药苷抑制单核巨噬细胞系统合成TNF-α、NO、前列腺素E2等促炎因子，从而达到缓解炎症的作用。
一项针对膝关节炎患者的研究发现，使用含有芍药苷的外用药膏可以缓解症状并改善生活质量。一项动物研究发现，芍药苷能够降低肠内的炎症反应，改善肠道健康。目前，芍药苷在控制慢性炎症方面的有效性还需要更多的研究来证实。但是，这些已经进行的研究表明，芍药苷有可能成为一种有效的抗炎药物。
（3）芍药苷的其他潜在用途：
芍药苷，作为传统中药白芍的主要活性成分，其对神经保护和焦虑管理领域的潜在用途引起了广泛的关注。神经保护方面，白芍已被证明对中枢神经系统有显著的保护作用，而芍药苷对骨髓间充质干细胞的增殖和迁移的促进，以及对转化生长因子β1、ERK1/2的表达的调控，表明其有可能在神经退行性疾病如阿尔茨海默病等方面发挥积极作用。而在焦虑管理方面，芍药苷可能通过调节情绪、降低焦虑相关的神经元活动等方式，帮助缓解抑郁、焦虑等情绪问题。有研究显示，芍药苷能够抑制TLR4炎症通路基因的表达，从而可能减轻焦虑症的症状。
然而，这些潜在的好处需要更多的研究来确认，并还需要在人体试验中进行严格的安全性和有效性评估。我们期待通过更深入的研究，能够发掘出芍药苷更多的潜在用途，为患者提供更多的治疗选择。
3. 探索芍药苷背后的科学
芍药苷是一种被广泛研究的天然活性成分，常在牡丹叶、芍药花以及其他中药材中发现。近年来，芍药苷的科学研究日益增多，不仅深入探讨了其生物学作用，还研究了其潜在的健康益处，为其在许多医学领域的应用提供了科学依据。这些研究采用了体外研究和动物模型等不同方法。体外研究中，芍药苷能够通过皮肤吸收进入体内，24小时内达到最大浓度，这表明其可能具有良好的渗透性和生物利用度。而动物模型研究则探索了芍药苷对疾病治疗的效果，例如在颈椎病治疗中的应用。
然而，虽然芍药苷在体外研究和动物模型中展示了良好的生物活性和治疗效果，但在人体中的有效性和安全性仍有待进一步研究证实。因此，需要更多的临床试验来评估芍药苷对人体的有效性和安全性，并评估其在更多的健康领域（如镇静、阵痛等）中的应用潜力。
4. 芍药苷的安全性和副作用
研究表明，芍药苷在正常剂量下通常是安全的，具有良好的耐受性。但它可能会对某些人造成一些轻微的副作用，如恶心、胃部不适，更严重的情况可能会出现皮疹、瘙痒等不良反应。此外，使用芍药苷可能会增加某些药物的副作用，例如抗凝血药物等。
芍药苷与其他药物一起使用时，有可能出现相互作用，进而影响治疗效果。因此，在服用芍药苷之前，我们强烈建议您咨询医疗保健专业人士，特别是如果您有任何严重的健康问题或正在使用其他药物。
5. 芍药甙的剂量和服用方法
每个人对芍药苷的需求和耐受性各不相同，因此，其剂量并没有一个固定的标准。建议读者在开始服用芍药苷或其他植物制剂之前，寻求医生的专业建议，以确定最适合自己的剂量和使用方法。芍药苷可以作为胶囊或提取物服用，剂量应根据个人情况而定。此外，在服用芍药苷期间，如出现任何不适或不良反应，应立即停止使用并咨询医生。
请注意，本文信息仅供参考，不能替代专业医疗建议。因此，在开始服用芍药苷或任何新的补充剂之前，务必咨询医生。
6. 结论
芍药苷是一种植物化合物，已经被认为具有许多潜在的益处。其心血管作用、镇痛、镇静、抗炎、抗溃疡、解热、解痉等功效显著，被广泛研究用于改善睡眠和治疗其他疾病。然而，尽管有多项研究证明其潜力，需要更多的研究来充分了解其有效性，以避免出现其他问题。如果您对芍药苷感兴趣，请务必与您的医疗保健专业人员讨论，看看它是否适合您的健康计划。因此，我们呼吁大家今天就开始与您的医生对话，看看芍药苷是否可以成为您健康计划的一部分！
参考文献：
[1]邵庆瑞,张小军,零伟德,等. 芍药苷的心脏保护作用及作用机制研究进展 [J]. 中南药学, 2023, 21 (09): 2386-2391.
[2]刘平,赵俊超,李日光. 芍药苷药理作用及其机制研究进展 [J]. 中医药导报, 2023, 29 (08): 84-88. DOI:10.13862/j.cn43-1446/r.2023.08.018.
[3]雷超芳,陈志刚,刘玥芸,等. 芍药苷治疗神经系统疾病药理作用研究进展 [J]. 中华中医药杂志, 2023, 38 (04): 1697-1701.
[4]孟胜喜,霍清萍. 芍药苷对神经系统的作用及其机制的研究 [J]. 西部中医药, 2020, 33 (04): 150-153.
[5]王冰,孙义. 芍药苷镇痛机制的研究进展 [J]. 世界最新医学信息文摘, 2019, 19 (72): 239-240. DOI:10.19613/j.cnki.1671-3141.2019.72.149.
显示全部简介：大自然是否隐藏着对抗疼痛和炎症的秘密武器？芍药苷，一种在牡丹根中发现的天然化合物，近年来受到广泛关注，它或许就是大自然给我们提供的对抗疼痛和炎症的秘密武器。
芍药苷是一种安全性高的免疫调节药物，主要用于治疗自身免疫性疾病和其他结缔组织病。芍药苷的抗菌、镇静、阵痛等作用，已使其成为许多传统医学的重要成分。芍药苷还被发现具有降低疼痛、缓解炎症等潜在的健康益处，许多科学家对其进行了广泛的研究。本文将提供芍药苷的用途、安全性、使用方法等方面的信息，让我们一起来揭开这个天然化合物神秘的面纱，深入了解它在对抗疼痛和炎症中的作用。
1. 什么是芍药苷？
芍药苷是一种从白芍Paeoniae Radix Alba、赤芍Paeoniae Radix Rubra和牡丹Paeonia suffruticosa Andr.中提取的一种单萜糖苷类化合物。在化学分类上，芍药苷属于单萜葡萄糖苷。具体来说，它是一种糖苷化合物，由芍药苷元和葡萄糖苷酸组成。这种化学结构与其他一些植物化合物，如黄酮类、甾体类等类似，但它在植物体内的分布并不广泛，因此被视为一种特殊的化合物。
从中医的角度来看，芍药苷具有很高的药用价值。在传统的中医治疗中，芍药苷常被用于治疗腹泻、胃痛、痛经等疾病，这与它所具有的抗炎、抗菌、抗氧化等特性息息相关。此外，研究还发现芍药苷具有促进大鼠骨髓间充质干细胞增殖和迁移的能力，以及下调脂多糖刺激的骨髓间充质干细胞中转化生长因子β1和ERK1/2基因和蛋白表达，这无疑为芍药苷的药理药效研究提供了更多可能。
2. 揭示芍药苷用途
（1）芍药甙缓解疼痛：
芍药苷是一种天然存在于白芍药材中的有效成分，被认为具有潜在的止痛特性。芍药苷可以通过抑制炎性因子的释放或作用于腺苷受体、NF-κB等途径；或通过抑制细胞凋亡信号调节 激酶1（ASK1）磷酸化；或抑制外周神经的脱髓鞘反应；或通过影响β-内啡肽的表达水平发挥其镇痛作用。
研究发现，芍药苷可以抑制月经来潮期间身体的炎症反应，并且减少前列腺素的分泌，从而减轻痛经症状。此外，芍药苷还可以通过调节脑部神经系统的活性，减轻头痛症状。
（2）芍药苷治疗炎症：
炎症是诱发炎症性疼痛的一个重要原因，因此研究芍药苷的抑制炎症作用尤其受到广大研究者的关注。在中枢神经系统中，芍药苷也有抑制炎症的作用，有研究发现，芍药苷能够抑制Aβ1~42诱导小胶质细胞炎症反应。在外周芍药苷能通过阻断Toll样受体4/5信号通路抑制树突状细胞减轻炎症反应，芍药苷抑制单核巨噬细胞系统合成TNF-α、NO、前列腺素E2等促炎因子，从而达到缓解炎症的作用。
一项针对膝关节炎患者的研究发现，使用含有芍药苷的外用药膏可以缓解症状并改善生活质量。一项动物研究发现，芍药苷能够降低肠内的炎症反应，改善肠道健康。目前，芍药苷在控制慢性炎症方面的有效性还需要更多的研究来证实。但是，这些已经进行的研究表明，芍药苷有可能成为一种有效的抗炎药物。
（3）芍药苷的其他潜在用途：
芍药苷，作为传统中药白芍的主要活性成分，其对神经保护和焦虑管理领域的潜在用途引起了广泛的关注。神经保护方面，白芍已被证明对中枢神经系统有显著的保护作用，而芍药苷对骨髓间充质干细胞的增殖和迁移的促进，以及对转化生长因子β1、ERK1/2的表达的调控，表明其有可能在神经退行性疾病如阿尔茨海默病等方面发挥积极作用。而在焦虑管理方面，芍药苷可能通过调节情绪、降低焦虑相关的神经元活动等方式，帮助缓解抑郁、焦虑等情绪问题。有研究显示，芍药苷能够抑制TLR4炎症通路基因的表达，从而可能减轻焦虑症的症状。
然而，这些潜在的好处需要更多的研究来确认，并还需要在人体试验中进行严格的安全性和有效性评估。我们期待通过更深入的研究，能够发掘出芍药苷更多的潜在用途，为患者提供更多的治疗选择。
3. 探索芍药苷背后的科学
芍药苷是一种被广泛研究的天然活性成分，常在牡丹叶、芍药花以及其他中药材中发现。近年来，芍药苷的科学研究日益增多，不仅深入探讨了其生物学作用，还研究了其潜在的健康益处，为其在许多医学领域的应用提供了科学依据。这些研究采用了体外研究和动物模型等不同方法。体外研究中，芍药苷能够通过皮肤吸收进入体内，24小时内达到最大浓度，这表明其可能具有良好的渗透性和生物利用度。而动物模型研究则探索了芍药苷对疾病治疗的效果，例如在颈椎病治疗中的应用。
然而，虽然芍药苷在体外研究和动物模型中展示了良好的生物活性和治疗效果，但在人体中的有效性和安全性仍有待进一步研究证实。因此，需要更多的临床试验来评估芍药苷对人体的有效性和安全性，并评估其在更多的健康领域（如镇静、阵痛等）中的应用潜力。
4. 芍药苷的安全性和副作用
研究表明，芍药苷在正常剂量下通常是安全的，具有良好的耐受性。但它可能会对某些人造成一些轻微的副作用，如恶心、胃部不适，更严重的情况可能会出现皮疹、瘙痒等不良反应。此外，使用芍药苷可能会增加某些药物的副作用，例如抗凝血药物等。
芍药苷与其他药物一起使用时，有可能出现相互作用，进而影响治疗效果。因此，在服用芍药苷之前，我们强烈建议您咨询医疗保健专业人士，特别是如果您有任何严重的健康问题或正在使用其他药物。
5. 芍药甙的剂量和服用方法
每个人对芍药苷的需求和耐受性各不相同，因此，其剂量并没有一个固定的标准。建议读者在开始服用芍药苷或其他植物制剂之前，寻求医生的专业建议，以确定最适合自己的剂量和使用方法。芍药苷可以作为胶囊或提取物服用，剂量应根据个人情况而定。此外，在服用芍药苷期间，如出现任何不适或不良反应，应立即停止使用并咨询医生。
请注意，本文信息仅供参考，不能替代专业医疗建议。因此，在开始服用芍药苷或任何新的补充剂之前，务必咨询医生。
6. 结论
芍药苷是一种植物化合物，已经被认为具有许多潜在的益处。其心血管作用、镇痛、镇静、抗炎、抗溃疡、解热、解痉等功效显著，被广泛研究用于改善睡眠和治疗其他疾病。然而，尽管有多项研究证明其潜力，需要更多的研究来充分了解其有效性，以避免出现其他问题。如果您对芍药苷感兴趣，请务必与您的医疗保健专业人员讨论，看看它是否适合您的健康计划。因此，我们呼吁大家今天就开始与您的医生对话，看看芍药苷是否可以成为您健康计划的一部分！
参考文献：
[1]邵庆瑞,张小军,零伟德,等. 芍药苷的心脏保护作用及作用机制研究进展 [J]. 中南药学, 2023, 21 (09): 2386-2391.
[2]刘平,赵俊超,李日光. 芍药苷药理作用及其机制研究进展 [J]. 中医药导报, 2023, 29 (08): 84-88. DOI:10.13862/j.cn43-1446/r.2023.08.018.
[3]雷超芳,陈志刚,刘玥芸,等. 芍药苷治疗神经系统疾病药理作用研究进展 [J]. 中华中医药杂志, 2023, 38 (04): 1697-1701.
[4]孟胜喜,霍清萍. 芍药苷对神经系统的作用及其机制的研究 [J]. 西部中医药, 2020, 33 (04): 150-153.
[5]王冰,孙义. 芍药苷镇痛机制的研究进展 [J]. 世界最新医学信息文摘, 2019, 19 (72): 239-240. DOI:10.19613/j.cnki.1671-3141.2019.72.149.
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简介：你是否在工作、家庭或学业中感到压力重重？压力可能导致身体的不良反应，包括关节疼痛。如果你感到关节疼痛，或有其他不适，那么芍药苷可以帮到你。
芍药苷是一种天然化合物，来源于白芍药（Paeonialactiflora）的根部，即中药材中的白芍，含有丰富的黄酮类化合物和酚类化合物。芍药苷的功效：作为一种天然的镇痛剂，能够通过激活中枢神经系统内的阿片受体来缓解疼痛。此外，芍药苷还具有抗焦虑、抗抑郁和抗过敏等多种作用，可以缓解压力和抑郁症状，并可以调节心血管系统，预防炎性疾病和心血管疾病，还可调节神经系统。
1. 什么是芍药苷？
芍药素（C23H28O11，PubChem CID：442534），其化学名称为5beta-[（苯甲酰氧基）甲基]四氢-5-羟基-2-甲基-2,5-甲基-1H-3,4-二氧杂环丁[cd]五烷-1α（2H）-基-beta-D-吡喃葡萄糖苷，是一种蒎烷单萜苦葡萄糖苷，分布于芍药科（Paeonia L.）的根部。芍药素主要来源于芍药科（一个单属科）的植物。1963年，芍药素首次从白芍药的根中分离出来，并由Shibata和Nakahara（1963）命名。进一步的研究表明，芍药素的基本骨架是一种蒎烷衍生物，其化学性质稳定，是一种水溶性单萜糖苷。如下图所示，β-d-吡喃葡萄糖基、苯甲酰基和半缩酮缩醛结构与骨架相连，形成了芍药素的完整化学结。
研究表明，芍药素可以调节葡萄糖和脂质代谢，发挥抗炎、抗氧化应激和抗动脉硬化活性，改善心脏功能，抑制心脏重塑，从而使其成为治疗心血管疾病和保护心血管系统的有希望的候选药物。
2. 芍药根的功效与作用
（1）芍药苷用于缓解炎症和疼痛
芍药苷具有显著的抗炎作用，在治疗炎症疾病方面具有 重要的研究价值。据报道，芍药苷可通过抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体活化来下调炎症因子的表达水平，并能减少嗜酸性粒细胞相关趋化因子的表达水平和嗜酸性粒 细胞浸润；同时，芍药苷能够减少革兰氏阳性菌在肠道的浸润，抑制革兰氏阳性菌依赖的MDA/核苷酸结合寡聚化结构域蛋白-2（NOD2）通路，从而改善机体的结肠炎症状。此外，芍药苷可以靶向抑制钙激活氯通道TMEM16A的电流作用，进一步减少NF-κB的磷酸化，从而治疗急性胰腺炎。
芍药苷的抗炎特性为控制与关节炎等疾病相关的疼痛提供了可能，可以帮助减轻疼痛和炎症。同时，通过抑制细胞凋亡，芍药苷还可以促进身体的恢复，达到治疗疾病的效果。随着对芍药苷作用机制的不断研究和探索，这种中药材有望在未来的疾病治疗中发挥更大的作用。
（2）芍药苷改善认知功能
ZHANG Y等通过体内实验和体外实验研究发现，芍药苷可以通过抑制星形胶质细胞的过度激活和神经元的凋亡，上调神经元特异性标志物 Neu N、MAP-2和B细胞淋巴瘤2的表达，下调 Bax的表达，从而发挥其神经保护作用。HU等研究发现，以芍药苷为主要成分的中药活性部位JD-30可明显改善β-淀粉样蛋白侧脑室注射小鼠认知功能障碍，改善快速老化模型小鼠的空间学习和记忆功能，降低其Aβ的含量和沉积，改善其神经活性和突触可塑性。该研究还发现，芍药苷可以影响中枢神经系统中的神经递质和神经元的功能，进而改善认知功能。这些研究表明，芍药苷在支持认知健康和神经保护方面可能发挥着重要作用。
（3）芍药根提取物对皮肤的好处
芍药苷具有广泛的抗氧化作用，可以有效地清除人体内的自由基，对皮肤的健康和美容都有积极的作用。在进行皮肤护理时，适当摄入含有芍药苷的成分可以有效地预防皮肤过早老化。
根据科研文献，芍药苷通过清除自由基，能够有效地预防皮肤的氧化损伤。此外，它还能刺激人体产生血浆纤维联接蛋白，从而有助于提高皮肤的弹性和韧性，改善皮肤的纹理和质地。在关于芍药苷在皮肤健康和美容中的应用方面，有多个研究发现，这种成分可以明显改善皮肤的质量，减少干燥、敏感、老化等问题。一些局部使用的芍药根提取物也被证明可以有效地预防皮肤老化，减轻皱纹和细纹的形成，同时也能增加皮肤的水分含量，使皮肤更加光滑细腻。
（4）芍药苷用于压力管理和情绪支持
神经保护被认为是抗抑郁药的作用机制之 一。芍药苷在动物抑郁实验模型中表现出了良好的抗抑郁作用。在皮质激素诱导神经毒性的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中，芍药苷可以提高细胞活性，降低细胞内活性氧和丙二醛的水平，逆转神经生长因子水平的降低。芍药苷对皮质激素诱导的PC12细胞神经毒性具有神经保护作用，至少在一定程度上是通过抑制氧化应激和加强对NGF表达的调节作用来实现的。这种神经保护作用可能是芍药苷抗抑郁的途径之一。
芍药苷在治疗和减轻情志障碍方面具有一定的作用。芍药苷并不影响海马中的CACNA1C蛋白表达，但是影响Cav1.2介入的Ca M/Ca MKII信号通路。芍药苷显著抑制KCl诱导细胞内Ca2 + 浓度和Cav1.2 电流密度的增加。王景霞等采用慢性轻度 不可预知应激(Chronic unpredictable mild stress，CUMS)大鼠模型和嗅球损毁抑郁大鼠模型 研究发现芍药苷均具有良好的抗抑郁作用，其机制与 调节大脑皮层单胺类神经递质和NO/c GMP通路有关。
3. 剂量和安全注意事项
芍药苷上市后的不良反应报告显示其安全性较好，患者普遍耐受性良好，不良反应较少。
但在使用芍药苷补充剂之前，我们仍然需要了解可能存在的副作用和药物相互作用。这些不良反应包括恶心、呕吐、腹胀、轻度腹泻等症状，以及极少数患者会出现的皮疹、瘙痒等不良反应。特别是，对过敏者应禁用。过量或长期服用会增加不良反应发生的频率和程度。因此，为了保证使用的安全，我们应该咨询医生或药剂师，了解并避免可能的风险。
我们还需要遵循推荐的剂量，以确保安全食用。一些芍药苷补充剂的含量较高，过度使用可能会导致不良反应。在使用芍药苷补充剂时，应避免同时使用其他药物，以免增加药物相互作用的风险。
4. 芍药苷研究的未来
近年来，对芍药苷对健康状况的潜在益处的研究越来越受到了重视。芍药苷是一种从芍药科植物中提取出的天然成分，具有卓越的抗炎、调节心血管系统和抗氧化等功效，并被认为有预防炎性疾病和心血管疾病的作用。这些研究在现代医学领域发挥了重要的作用，并为许多传统的健康问题提供了新的治疗思路和解决方案。
尽管芍药苷的益处已被广泛认可，但它在实际应用中的安全性和有效性仍然需要进一步研究。此外，对于芍药苷对不同健康状况的影响的综合研究也尚未完全确定。为了更好地利用芍药苷的健康益处，需要更加深入的研究和临床试验。
5. 结论
芍药苷是一种重要的中药活性成分，在许多方面都具有潜在益处，包括增强免疫系统、减轻炎症、抗抑郁、抗关节炎、抗血栓形成、抗肿瘤和肝脏保护等。此外，芍药苷还可改善睡眠质量、减轻疼痛、增强记忆力、预防心血管疾病，甚至可以促进骨髓间充质干细胞的增殖与迁移。在其具体的作用方面，芍药苷能够刺激大脑神经元生长，预防记忆力减退，预防老年痴呆症；能调节神经系统，帮助减轻焦虑、抑郁和压力。同时，芍药苷还可以增强免疫系统，预防感冒、流感和其他疾病，增强身体抵抗力。然而，并非所有人都适合使用芍药苷，尤其是孕妇、老年人、免疫系统受损的人或正在使用其他药物的人。因此，在使用芍药苷之前，务必咨询医疗保健专业人士，获得个性化的指导。
在此，我们鼓励您与您的医生一起探索芍药苷的潜力，看看它是否适合您，与医生共同探索芍药苷的益处，追求更健康、更有活力的生活！
参考：
[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10267833/
[2]https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/ra/c8ra09060b
[3]刘平,赵俊超,李日光. 芍药苷药理作用及其机制研究进展 [J]. 中医药导报, 2023, 29 (08): 84-88. DOI:10.13862/j.cn43-1446/r.2023.08.018.
[4]孟胜喜,霍清萍. 芍药苷对神经系统的作用及其机制的研究 [J]. 西部中医药, 2020, 33 (04): 150-153.
[5]王冰,孙义. 芍药苷镇痛机制的研究进展 [J]. 世界最新医学信息文摘, 2019, 19 (72): 239-240. DOI:10.19613/j.cnki.1671-3141.2019.72.149.
[6]孔雪,史冬梅. 芍药苷在皮肤科的应用及机制探讨 [J]. 中国中西医结合皮肤性病学杂志, 2018, 17 (05): 473-476.
显示全部简介：你是否在工作、家庭或学业中感到压力重重？压力可能导致身体的不良反应，包括关节疼痛。如果你感到关节疼痛，或有其他不适，那么芍药苷可以帮到你。
芍药苷是一种天然化合物，来源于白芍药（Paeonialactiflora）的根部，即中药材中的白芍，含有丰富的黄酮类化合物和酚类化合物。芍药苷的功效：作为一种天然的镇痛剂，能够通过激活中枢神经系统内的阿片受体来缓解疼痛。此外，芍药苷还具有抗焦虑、抗抑郁和抗过敏等多种作用，可以缓解压力和抑郁症状，并可以调节心血管系统，预防炎性疾病和心血管疾病，还可调节神经系统。
1. 什么是芍药苷？
芍药素（C23H28O11，PubChem CID：442534），其化学名称为5beta-[（苯甲酰氧基）甲基]四氢-5-羟基-2-甲基-2,5-甲基-1H-3,4-二氧杂环丁[cd]五烷-1α（2H）-基-beta-D-吡喃葡萄糖苷，是一种蒎烷单萜苦葡萄糖苷，分布于芍药科（Paeonia L.）的根部。芍药素主要来源于芍药科（一个单属科）的植物。1963年，芍药素首次从白芍药的根中分离出来，并由Shibata和Nakahara（1963）命名。进一步的研究表明，芍药素的基本骨架是一种蒎烷衍生物，其化学性质稳定，是一种水溶性单萜糖苷。如下图所示，β-d-吡喃葡萄糖基、苯甲酰基和半缩酮缩醛结构与骨架相连，形成了芍药素的完整化学结。
研究表明，芍药素可以调节葡萄糖和脂质代谢，发挥抗炎、抗氧化应激和抗动脉硬化活性，改善心脏功能，抑制心脏重塑，从而使其成为治疗心血管疾病和保护心血管系统的有希望的候选药物。
2. 芍药根的功效与作用
（1）芍药苷用于缓解炎症和疼痛
芍药苷具有显著的抗炎作用，在治疗炎症疾病方面具有 重要的研究价值。据报道，芍药苷可通过抑制NF-κB信号通路和NLRP3炎症小体活化来下调炎症因子的表达水平，并能减少嗜酸性粒细胞相关趋化因子的表达水平和嗜酸性粒 细胞浸润；同时，芍药苷能够减少革兰氏阳性菌在肠道的浸润，抑制革兰氏阳性菌依赖的MDA/核苷酸结合寡聚化结构域蛋白-2（NOD2）通路，从而改善机体的结肠炎症状。此外，芍药苷可以靶向抑制钙激活氯通道TMEM16A的电流作用，进一步减少NF-κB的磷酸化，从而治疗急性胰腺炎。
芍药苷的抗炎特性为控制与关节炎等疾病相关的疼痛提供了可能，可以帮助减轻疼痛和炎症。同时，通过抑制细胞凋亡，芍药苷还可以促进身体的恢复，达到治疗疾病的效果。随着对芍药苷作用机制的不断研究和探索，这种中药材有望在未来的疾病治疗中发挥更大的作用。
（2）芍药苷改善认知功能
ZHANG Y等通过体内实验和体外实验研究发现，芍药苷可以通过抑制星形胶质细胞的过度激活和神经元的凋亡，上调神经元特异性标志物 Neu N、MAP-2和B细胞淋巴瘤2的表达，下调 Bax的表达，从而发挥其神经保护作用。HU等研究发现，以芍药苷为主要成分的中药活性部位JD-30可明显改善β-淀粉样蛋白侧脑室注射小鼠认知功能障碍，改善快速老化模型小鼠的空间学习和记忆功能，降低其Aβ的含量和沉积，改善其神经活性和突触可塑性。该研究还发现，芍药苷可以影响中枢神经系统中的神经递质和神经元的功能，进而改善认知功能。这些研究表明，芍药苷在支持认知健康和神经保护方面可能发挥着重要作用。
（3）芍药根提取物对皮肤的好处
芍药苷具有广泛的抗氧化作用，可以有效地清除人体内的自由基，对皮肤的健康和美容都有积极的作用。在进行皮肤护理时，适当摄入含有芍药苷的成分可以有效地预防皮肤过早老化。
根据科研文献，芍药苷通过清除自由基，能够有效地预防皮肤的氧化损伤。此外，它还能刺激人体产生血浆纤维联接蛋白，从而有助于提高皮肤的弹性和韧性，改善皮肤的纹理和质地。在关于芍药苷在皮肤健康和美容中的应用方面，有多个研究发现，这种成分可以明显改善皮肤的质量，减少干燥、敏感、老化等问题。一些局部使用的芍药根提取物也被证明可以有效地预防皮肤老化，减轻皱纹和细纹的形成，同时也能增加皮肤的水分含量，使皮肤更加光滑细腻。
（4）芍药苷用于压力管理和情绪支持
神经保护被认为是抗抑郁药的作用机制之 一。芍药苷在动物抑郁实验模型中表现出了良好的抗抑郁作用。在皮质激素诱导神经毒性的大鼠嗜铬细胞瘤PC12细胞中，芍药苷可以提高细胞活性，降低细胞内活性氧和丙二醛的水平，逆转神经生长因子水平的降低。芍药苷对皮质激素诱导的PC12细胞神经毒性具有神经保护作用，至少在一定程度上是通过抑制氧化应激和加强对NGF表达的调节作用来实现的。这种神经保护作用可能是芍药苷抗抑郁的途径之一。
芍药苷在治疗和减轻情志障碍方面具有一定的作用。芍药苷并不影响海马中的CACNA1C蛋白表达，但是影响Cav1.2介入的Ca M/Ca MKII信号通路。芍药苷显著抑制KCl诱导细胞内Ca2 + 浓度和Cav1.2 电流密度的增加。王景霞等采用慢性轻度 不可预知应激(Chronic unpredictable mild stress，CUMS)大鼠模型和嗅球损毁抑郁大鼠模型 研究发现芍药苷均具有良好的抗抑郁作用，其机制与 调节大脑皮层单胺类神经递质和NO/c GMP通路有关。
3. 剂量和安全注意事项
芍药苷上市后的不良反应报告显示其安全性较好，患者普遍耐受性良好，不良反应较少。
但在使用芍药苷补充剂之前，我们仍然需要了解可能存在的副作用和药物相互作用。这些不良反应包括恶心、呕吐、腹胀、轻度腹泻等症状，以及极少数患者会出现的皮疹、瘙痒等不良反应。特别是，对过敏者应禁用。过量或长期服用会增加不良反应发生的频率和程度。因此，为了保证使用的安全，我们应该咨询医生或药剂师，了解并避免可能的风险。
我们还需要遵循推荐的剂量，以确保安全食用。一些芍药苷补充剂的含量较高，过度使用可能会导致不良反应。在使用芍药苷补充剂时，应避免同时使用其他药物，以免增加药物相互作用的风险。
4. 芍药苷研究的未来
近年来，对芍药苷对健康状况的潜在益处的研究越来越受到了重视。芍药苷是一种从芍药科植物中提取出的天然成分，具有卓越的抗炎、调节心血管系统和抗氧化等功效，并被认为有预防炎性疾病和心血管疾病的作用。这些研究在现代医学领域发挥了重要的作用，并为许多传统的健康问题提供了新的治疗思路和解决方案。
尽管芍药苷的益处已被广泛认可，但它在实际应用中的安全性和有效性仍然需要进一步研究。此外，对于芍药苷对不同健康状况的影响的综合研究也尚未完全确定。为了更好地利用芍药苷的健康益处，需要更加深入的研究和临床试验。
5. 结论
芍药苷是一种重要的中药活性成分，在许多方面都具有潜在益处，包括增强免疫系统、减轻炎症、抗抑郁、抗关节炎、抗血栓形成、抗肿瘤和肝脏保护等。此外，芍药苷还可改善睡眠质量、减轻疼痛、增强记忆力、预防心血管疾病，甚至可以促进骨髓间充质干细胞的增殖与迁移。在其具体的作用方面，芍药苷能够刺激大脑神经元生长，预防记忆力减退，预防老年痴呆症；能调节神经系统，帮助减轻焦虑、抑郁和压力。同时，芍药苷还可以增强免疫系统，预防感冒、流感和其他疾病，增强身体抵抗力。然而，并非所有人都适合使用芍药苷，尤其是孕妇、老年人、免疫系统受损的人或正在使用其他药物的人。因此，在使用芍药苷之前，务必咨询医疗保健专业人士，获得个性化的指导。
在此，我们鼓励您与您的医生一起探索芍药苷的潜力，看看它是否适合您，与医生共同探索芍药苷的益处，追求更健康、更有活力的生活！
参考：
[1]https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC10267833/
[2]https://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2019/ra/c8ra09060b
[3]刘平,赵俊超,李日光. 芍药苷药理作用及其机制研究进展 [J]. 中医药导报, 2023, 29 (08): 84-88. DOI:10.13862/j.cn43-1446/r.2023.08.018.
[4]孟胜喜,霍清萍. 芍药苷对神经系统的作用及其机制的研究 [J]. 西部中医药, 2020, 33 (04): 150-153.
[5]王冰,孙义. 芍药苷镇痛机制的研究进展 [J]. 世界最新医学信息文摘, 2019, 19 (72): 239-240. DOI:10.19613/j.cnki.1671-3141.2019.72.149.
[6]孔雪,史冬梅. 芍药苷在皮肤科的应用及机制探讨 [J]. 中国中西医结合皮肤性病学杂志, 2018, 17 (05): 473-476.
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本文将讲述有关蟾酥的高效液相指纹图谱研究，旨在为控制蟾酥药材及饮片的质量提供参考思路。
简述：蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥分泌物，具有抗肿瘤、强心、抗心肌缺血、抗菌、镇痛和麻醉等药理作用。蟾酥分布范围广泛，在辽宁、山东、浙江等地均有分布，其中山东所产的蟾酥量大质优，誉为“东酥”。
1. 用途：
现代药理学研究表明，蟾酥具有抗肿瘤、强心、局部麻醉、镇痛、抗炎等多种作用。最新研究显示，蟾酥可增强去甲肾上腺素所引起的大鼠输精管的收缩，并呈剂量依赖性收缩反应。此外，蟾酥还具有镇咳、利尿、兴奋肠道平滑肌以及促进糖元抑制乳酸生成的胰岛素样作用。蟾酥含有大量蟾蜍毒素类物质，尚含有酯蟾毒配基-3-单辛二酸脂、蟾毒灵-3-单辛二酸酯、华蟾毒精-3-单辛二酸酯、胆固醇、吲哚系碱类等成分，其中蟾蜍毒素类成分是蟾酥的主要有效成分。蟾酥是临床常用的名贵动物药之一，应用广泛，疗效确切。众多成方制剂如六神丸、麝香保心丸、蟾酥注射液等均含有该药材。
2. 蟾酥的高效液相指纹图谱研究
2.1 背景
混伪品导致蟾酥质量差异较大，不能保证用药的有效性和安全性。因此建立有效可靠的蟾酥药材鉴定方法，用于严格控制蟾酥药材及饮片的质量显得尤为重要。
蟾酥常用的传统真伪鉴别方法包括外观形状鉴别和理化鉴别。但由于蟾酥经过初加工后，缺乏基原动物的外观形态，传统鉴别法存在一定的局限性。近年来，随着DNA分子鉴定技术的发展，基于COI 基因条形码技术的药材分子鉴定为动物药材的鉴别提供了全新而有效的辅助手段。但由于蟾蜍是两栖类动物，且该两栖类物种基因组受环境影响较大，基因组存在较大的变异性，单纯依靠COI测序难以对蟾蜍进行鉴定。此外，在蟾酥加工过程中，DNA 受到较大破坏，因此难以从蟾酥中提取线粒体DNA， 更增加了通过条形码鉴定混伪品的难度。中药色谱指纹图谱是一种综合的、整体的鉴定手段，可较全面地反映药材/饮片的化学成分以及特征峰面积的相对比例。
2.2 方法
姬诚等人建立了评价蟾酥饮片质量优劣的指纹图谱分析方法。
（1）色谱条件
色谱柱:Grace Allitma C18 (4.6 mm ×250 mm，5μm);流动相:乙腈(A)－0.1%甲酸水溶液(B)，梯度洗脱(0～15min，A为30%～62%;15 ～30min，A为62%);检测波长:296 nm;柱温:30℃; 流速:0.7 ml/min;进样量:20μL。
（2）蟾酥药材指纹图谱的建立
取蟾酥药材样品12 批，制备供试品溶液，按（1）的色谱条件，分别进样20 ul，记录色谱图（如下图）。结果 12批药材有8个特征指纹峰，其中7号峰为华蟾酥毒 基，1号峰为日蟾毒它灵，2号峰为沙蟾蜍精，3号峰为 远华蟾毒精，4号峰为蟾毒它灵，6号峰为蟾毒灵，8号 峰为脂蟾毒配基，以华蟾酥毒基的保留时间为参照，计 算各产地药材共有指纹峰的相对保留时间的差异，结果RSD均小于5%。
（3）用指纹图谱相似 度评价软件计算相似度。
指纹图谱相似度评价采用国家药典委员会开发的中药色谱指纹图谱相似度评价系统研究版(2004A)进行计算。首先将色谱工作站数据导入中药指纹图谱相似度计算软件，以中位数法产生对照指纹图谱，分别计算不同批次的样品与对照图谱之间的相似度。12批蟾酥药材的相似度结果见表1。
（4）结论
该方法精密度、重现性、稳定性和各共有峰相对保留时间RSD均小于5%，各产地样品的相似度大于95%。用蟾酥高效液相指纹图谱分析法，可较全面地反映蟾酥饮片的内在质量，可用于蟾酥饮片的质量控制。
参考文献：
[1]张东红,金辉辉,刘星雨等. 蟾酥原浆HPLC指纹图谱建立及8种成分含量测定 [J]. 中草药, 2020, 51 (02): 490-495.
[2]成小兰,庞中化,王志刚等. 不同产地蟾酥药材HPLC指纹图谱及模式识别研究 [J]. 中国现代中药, 2019, 21 (09): 1262-1266. DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.20190331001.
[3]姬诚,郭万周. 蟾酥的高效液相指纹图谱研究 [J]. 光明中医, 2016, 31 (12): 1727-1729.
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简述：蟾酥为蟾蜍科动物中华大蟾蜍Bufo bufo gargarizans Cantor或黑眶蟾蜍Bufo melanostictus Schneider的干燥分泌物，具有抗肿瘤、强心、抗心肌缺血、抗菌、镇痛和麻醉等药理作用。蟾酥分布范围广泛，在辽宁、山东、浙江等地均有分布，其中山东所产的蟾酥量大质优，誉为“东酥”。
1. 用途：
现代药理学研究表明，蟾酥具有抗肿瘤、强心、局部麻醉、镇痛、抗炎等多种作用。最新研究显示，蟾酥可增强去甲肾上腺素所引起的大鼠输精管的收缩，并呈剂量依赖性收缩反应。此外，蟾酥还具有镇咳、利尿、兴奋肠道平滑肌以及促进糖元抑制乳酸生成的胰岛素样作用。蟾酥含有大量蟾蜍毒素类物质，尚含有酯蟾毒配基-3-单辛二酸脂、蟾毒灵-3-单辛二酸酯、华蟾毒精-3-单辛二酸酯、胆固醇、吲哚系碱类等成分，其中蟾蜍毒素类成分是蟾酥的主要有效成分。蟾酥是临床常用的名贵动物药之一，应用广泛，疗效确切。众多成方制剂如六神丸、麝香保心丸、蟾酥注射液等均含有该药材。
2. 蟾酥的高效液相指纹图谱研究
2.1 背景
混伪品导致蟾酥质量差异较大，不能保证用药的有效性和安全性。因此建立有效可靠的蟾酥药材鉴定方法，用于严格控制蟾酥药材及饮片的质量显得尤为重要。
蟾酥常用的传统真伪鉴别方法包括外观形状鉴别和理化鉴别。但由于蟾酥经过初加工后，缺乏基原动物的外观形态，传统鉴别法存在一定的局限性。近年来，随着DNA分子鉴定技术的发展，基于COI 基因条形码技术的药材分子鉴定为动物药材的鉴别提供了全新而有效的辅助手段。但由于蟾蜍是两栖类动物，且该两栖类物种基因组受环境影响较大，基因组存在较大的变异性，单纯依靠COI测序难以对蟾蜍进行鉴定。此外，在蟾酥加工过程中，DNA 受到较大破坏，因此难以从蟾酥中提取线粒体DNA， 更增加了通过条形码鉴定混伪品的难度。中药色谱指纹图谱是一种综合的、整体的鉴定手段，可较全面地反映药材/饮片的化学成分以及特征峰面积的相对比例。
2.2 方法
姬诚等人建立了评价蟾酥饮片质量优劣的指纹图谱分析方法。
（1）色谱条件
色谱柱:Grace Allitma C18 (4.6 mm ×250 mm，5μm);流动相:乙腈(A)－0.1%甲酸水溶液(B)，梯度洗脱(0～15min，A为30%～62%;15 ～30min，A为62%);检测波长:296 nm;柱温:30℃; 流速:0.7 ml/min;进样量:20μL。
（2）蟾酥药材指纹图谱的建立
取蟾酥药材样品12 批，制备供试品溶液，按（1）的色谱条件，分别进样20 ul，记录色谱图（如下图）。结果 12批药材有8个特征指纹峰，其中7号峰为华蟾酥毒 基，1号峰为日蟾毒它灵，2号峰为沙蟾蜍精，3号峰为 远华蟾毒精，4号峰为蟾毒它灵，6号峰为蟾毒灵，8号 峰为脂蟾毒配基，以华蟾酥毒基的保留时间为参照，计 算各产地药材共有指纹峰的相对保留时间的差异，结果RSD均小于5%。
（3）用指纹图谱相似 度评价软件计算相似度。
指纹图谱相似度评价采用国家药典委员会开发的中药色谱指纹图谱相似度评价系统研究版(2004A)进行计算。首先将色谱工作站数据导入中药指纹图谱相似度计算软件，以中位数法产生对照指纹图谱，分别计算不同批次的样品与对照图谱之间的相似度。12批蟾酥药材的相似度结果见表1。
（4）结论
该方法精密度、重现性、稳定性和各共有峰相对保留时间RSD均小于5%，各产地样品的相似度大于95%。用蟾酥高效液相指纹图谱分析法，可较全面地反映蟾酥饮片的内在质量，可用于蟾酥饮片的质量控制。
参考文献：
[1]张东红,金辉辉,刘星雨等. 蟾酥原浆HPLC指纹图谱建立及8种成分含量测定 [J]. 中草药, 2020, 51 (02): 490-495.
[2]成小兰,庞中化,王志刚等. 不同产地蟾酥药材HPLC指纹图谱及模式识别研究 [J]. 中国现代中药, 2019, 21 (09): 1262-1266. DOI:10.13313/j.issn.1673-4890.20190331001.
[3]姬诚,郭万周. 蟾酥的高效液相指纹图谱研究 [J]. 光明中医, 2016, 31 (12): 1727-1729.
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本文将介绍合成降冰片烯二酸酐的具体步骤和操作技巧，旨在为读者提供合成降冰片烯二酸酐的指导和参考。
简述：降冰片烯二酸酐（顺-桥-5-降冰片烯-2，3-二羧酸酐）， 是一种具备双酸酐结构的桥环化合物，可以与聚醚的—OH发生酯化反应，使聚醚侧链形成强大位阻，从而抑制黏土对聚羧酸减水剂侧链的吸附。
合成：
1. 方法一
徐浩等人报道了一种外型降冰片烯二酸酐的制备方法，该方法以解聚的环戊二烯单体和马来酸酐为起始原料、甲基叔丁基醚为溶剂，在10-20℃制备内型降冰片烯二酸酐；然后用邻苯二甲醚对内型降冰片烯二酸酐进行加热异构化；异构化后产物用溶剂重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品。具体如下：
（1）内型降冰片烯二酸酐的制备
1L三口烧瓶中，加入马来酸酐(150.0g，1.5mol)，甲基叔丁醚450mL，冷却至10℃，搅拌缓慢滴加用260mL甲基叔丁基醚稀释的刚解聚的环戊二烯单体(131.5g，2.0mol)(预先冷冻，由于环戊二烯室温易聚合)。控温低于20℃反应2h，反应完毕有大量白色固体析出，抽滤，用甲基叔丁基醚洗涤(50mL×3)，白色固体真空干燥箱40℃干燥12h，得白色晶体产物(234.9g，93.5％)。熔点154.3-158.0℃。
（2）外型降冰片烯二酸酐的制备
氮气保护下，在100mL三口烧瓶中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)，邻苯二甲醚15mL，加热至180℃搅拌1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体3.0g(exo∶endo＝30.2∶1)；在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体6.5g(exo∶endo＝7.2∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体11.5g(exo∶endo＝2.7∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体13.5g(exo∶endo＝1.3∶1)；重复4次操作后共得固体粗产品(34.5g，86.3％)。用甲苯多次重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品(16.6g，41.4％)。熔点141.8-145.6℃。
2. 方法二
罗红宇等人通过对石油烃类裂解制乙烯过程中的副产物-C5馏分与顺酐发生Diels-Alder反应制备降冰片烯二酸酐(以下简称降酐)的工艺条件研究，结果表明:将C5馏分原料分割成～50℃，～100℃，>100℃三种馏分，选择～100℃馏分作为洗液，>100℃馏分不经蒸馏作为反应溶剂，>100℃馏分经170℃高温解聚后作为反应原料，合成条件:顺酐:环戊二烯=1∶1.2(摩尔比)，温度40℃，反应时间3h，产品收率为85%左右(以顺酐计)。该工艺所生产的降酐成本低，质量稳定，纯度高，无三废排放，对环境无污染。工艺流程如下：
参考文献：
[1] 南京工业大学. 外型降冰片烯二酸酐的制备方法. 2015-02-25.
[2] 沈守瑶,周春,严加松. 利用C5馏份中的环戊二烯制备降冰片烯二酸酐[J]. 四川大学学报（工程科学版）,1999,3(1):31. DOI:10.3969/j.issn.1009-3087.1999.01.006.
[3] 王雪敏,刘伟,吴志刚,等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究[J]. 新型建筑材料,2021,48(3):149-152.
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简述：降冰片烯二酸酐（顺-桥-5-降冰片烯-2，3-二羧酸酐）， 是一种具备双酸酐结构的桥环化合物，可以与聚醚的—OH发生酯化反应，使聚醚侧链形成强大位阻，从而抑制黏土对聚羧酸减水剂侧链的吸附。
合成：
1. 方法一
徐浩等人报道了一种外型降冰片烯二酸酐的制备方法，该方法以解聚的环戊二烯单体和马来酸酐为起始原料、甲基叔丁基醚为溶剂，在10-20℃制备内型降冰片烯二酸酐；然后用邻苯二甲醚对内型降冰片烯二酸酐进行加热异构化；异构化后产物用溶剂重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品。具体如下：
（1）内型降冰片烯二酸酐的制备
1L三口烧瓶中，加入马来酸酐(150.0g，1.5mol)，甲基叔丁醚450mL，冷却至10℃，搅拌缓慢滴加用260mL甲基叔丁基醚稀释的刚解聚的环戊二烯单体(131.5g，2.0mol)(预先冷冻，由于环戊二烯室温易聚合)。控温低于20℃反应2h，反应完毕有大量白色固体析出，抽滤，用甲基叔丁基醚洗涤(50mL×3)，白色固体真空干燥箱40℃干燥12h，得白色晶体产物(234.9g，93.5％)。熔点154.3-158.0℃。
（2）外型降冰片烯二酸酐的制备
氮气保护下，在100mL三口烧瓶中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)，邻苯二甲醚15mL，加热至180℃搅拌1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体3.0g(exo∶endo＝30.2∶1)；在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体6.5g(exo∶endo＝7.2∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体11.5g(exo∶endo＝2.7∶1)；再在滤液中加入内型降冰片烯二酸酐(10.0g，60.9mmol)继续180℃加热1h，冷却至室温冰水浴降温至10℃有固体析出，过滤得白色固体13.5g(exo∶endo＝1.3∶1)；重复4次操作后共得固体粗产品(34.5g，86.3％)。用甲苯多次重结晶得到外型降冰片烯二酸酐纯品(16.6g，41.4％)。熔点141.8-145.6℃。
2. 方法二
罗红宇等人通过对石油烃类裂解制乙烯过程中的副产物-C5馏分与顺酐发生Diels-Alder反应制备降冰片烯二酸酐(以下简称降酐)的工艺条件研究，结果表明:将C5馏分原料分割成～50℃，～100℃，>100℃三种馏分，选择～100℃馏分作为洗液，>100℃馏分不经蒸馏作为反应溶剂，>100℃馏分经170℃高温解聚后作为反应原料，合成条件:顺酐:环戊二烯=1∶1.2(摩尔比)，温度40℃，反应时间3h，产品收率为85%左右(以顺酐计)。该工艺所生产的降酐成本低，质量稳定，纯度高，无三废排放，对环境无污染。工艺流程如下：
参考文献：
[1] 南京工业大学. 外型降冰片烯二酸酐的制备方法. 2015-02-25.
[2] 沈守瑶,周春,严加松. 利用C5馏份中的环戊二烯制备降冰片烯二酸酐[J]. 四川大学学报（工程科学版）,1999,3(1):31. DOI:10.3969/j.issn.1009-3087.1999.01.006.
[3] 王雪敏,刘伟,吴志刚,等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究[J]. 新型建筑材料,2021,48(3):149-152.
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降冰片烯二酸酐作为一种重要的化学品，具有十分广泛的应用。
简述：降冰片烯二酸酐，英文名称：Cis-5-Norbornene-Endo-2，3-Dicarboxylic，CAS：129-64-6，分子式：C9H8O3，外观与性状：白色结晶粉末，密度：1.08，折射率：1.4365。降冰片烯二酸酐是一种中间体，可制备哌啶基苯并异噁唑类抗精神病药物。结构式如下：
应用举例：
1. 对聚醚(GPEG)进行改性
王雪敏等人采用降冰片烯二酸酐以不同的摩尔比对聚醚(GPEG)的侧链进行改性，合成抗泥型聚羧酸减水剂XM-1和XM-2，使聚羧酸减水剂的侧链结构不易被黏土的层间结构吸附。试验结果表明:合成减水剂XM-1和XM-2在蒙脱土、伊利土、高岭土等3种黏土中均不被吸附；其中XM-1对水泥净浆的分散性良好，XM-2几乎无分散效果；在砂子含泥量为12%的混凝土体系中，普通聚羧酸减水剂需提高到1.69倍的掺量才能与含泥量为0的混凝土体系达到相同的坍落度和扩展度，而对于XM-1则无需提高掺量。
2. 合成脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)
宋鹏飞等人利用戊二酸锌(ZnGA)催化制备二氧化碳(CO2)、环氧丙烷(PO)和降冰片烯二酸酐(EA)三元共聚物，得到了一种新型的脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)，产物产率高。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)表征了聚合物结构。研究结果表明，戊二酸锌能够有效催化CO2、PO和EA三元共聚合反应，所得三元共聚物PPCEA相比于聚碳酸亚丙酯(PPC)具有高的热性能、力学性能和降解性能。
3. 合成环氧树脂固化剂
有机硅改性环氧树脂是提高环氧树脂耐热性的有效途径，但是存在相容性差的问题。有机硅官能化的酸酐是一种新型的环氧树脂固化剂，与环氧树脂和有机硅具有良好的相容性，固化后在交联网络中引入稳定的Si-O-Si键，较常规固化剂具有优良的热稳定性和物理性能。
盛朋朋等人以1，1，3，3-四甲基二硅氧烷和降冰片烯二酸酐为原料通过硅氢加成反应合成含硅氧烷结构的酸酐——硅烷化降冰片烯二酸酐(SNA)。采用FTIR、NMR、EI-MS、单晶X射线衍射等测试方法对产物及分离出的副产物之一5，6-外-(1，1，3，3-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-2，3-二酸酐晶体进行了结构表征。5，6-外-(1，1，3，3-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-2，3-二酸酐晶体为单斜晶系，P21/n空间群，a=8.0475(?)，b=12.047(?)，c=15.361(?)，β=95.84°，Z=4。SNA固化环氧树脂CYD-128时用量为90份时凝胶时间最短，120份时固化最完全，固化工艺为100℃/2h+150℃/2h+200℃/1h，固化反应的表观活化能Ea=65.68kJ/mol，反应级数n=0.898。SNA固化环氧树脂CER-170时用量为80份时凝胶时间最短，110份时固化最完全，固化工艺为80℃/2h+120℃/2h+150℃/2h+220℃/2h，固化反应的表观活化能Ea=87.3kJ/mol，反应级数n=0.9226。固化剂和环氧树脂的官能度越高，官能团越活泼，促进剂用量越大，固化反应越快。与NA相比，SNA固化环氧树脂的耐热性大幅提高。在实验范围内，SNA/BDMA/CYD-128体系的耐热性最好，玻璃化转变温度为143.48℃，300℃时的质量损失为0.7%。SNA溶于多数常用的有机溶剂，与环氧树脂和有机硅烷的相容性也较好。
4. 对聚双环戊二烯改性
聚双环戊二烯(PDCPD)是一种具有良好机械强度、优异热稳定性以及适用于反应注射成型工艺(RIM)制备方法的新型复合材料，广泛地应用于车辆、管道、卫浴等领域。人们往往采用能够进行开环易位聚合的环烯烃(大多为降冰片烯类衍生物)和可以进行自由基聚合的链烯烃为原料对其进行催化共聚改性，其目的在于进一步增强PDCPD复合材料的性能和扩大其实际应用领域。
姜付本等首次选择及合成了降冰片烯二酸酐(NA)、外型，内型-5-降冰片烯-2，3-二羧酸二甲酯(exo-DCNM)、内型，内型-5-降冰片烯-2，3-二羧酸二甲酯(endo-DCNM)三种单体对PDCPD进行催化共聚改性。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后，PDCPD制品的机械强度和热稳定性都得到了不同程度的改善，是由于NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体中的极性基团和其聚合物的柔性分子链，以及经催化共聚改性后PDCPD聚合物的交联度发生了一定变化共同作用产生的。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后获得的PDCPD制品是一个均相的聚合物体系。
参考文献：
[1]王雪敏,刘伟,吴志刚等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究 [J]. 新型建筑材料, 2021, 48 (03): 149-152.
[2]姜付本. 降冰片烯二酸酐及其衍生物对聚双环戊二烯的催化共聚改性研究[D]. 武汉理工大学, 2018.
[3]宋鹏飞,徐海东,李翔等. 二氧化碳、环氧丙烷和降冰片烯二酸酐三元共聚物的合成及性能研究 [J]. 材料导报, 2016, 30 (04): 57-60.
[4]盛朋朋. 硅烷化降冰片烯二酸酐的合成及固化性能研究[D]. 北京化工大学, 2009.
显示全部降冰片烯二酸酐作为一种重要的化学品，具有十分广泛的应用。
简述：降冰片烯二酸酐，英文名称：Cis-5-Norbornene-Endo-2，3-Dicarboxylic，CAS：129-64-6，分子式：C9H8O3，外观与性状：白色结晶粉末，密度：1.08，折射率：1.4365。降冰片烯二酸酐是一种中间体，可制备哌啶基苯并异噁唑类抗精神病药物。结构式如下：
应用举例：
1. 对聚醚(GPEG)进行改性
王雪敏等人采用降冰片烯二酸酐以不同的摩尔比对聚醚(GPEG)的侧链进行改性，合成抗泥型聚羧酸减水剂XM-1和XM-2，使聚羧酸减水剂的侧链结构不易被黏土的层间结构吸附。试验结果表明:合成减水剂XM-1和XM-2在蒙脱土、伊利土、高岭土等3种黏土中均不被吸附；其中XM-1对水泥净浆的分散性良好，XM-2几乎无分散效果；在砂子含泥量为12%的混凝土体系中，普通聚羧酸减水剂需提高到1.69倍的掺量才能与含泥量为0的混凝土体系达到相同的坍落度和扩展度，而对于XM-1则无需提高掺量。
2. 合成脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)
宋鹏飞等人利用戊二酸锌(ZnGA)催化制备二氧化碳(CO2)、环氧丙烷(PO)和降冰片烯二酸酐(EA)三元共聚物，得到了一种新型的脂肪族聚碳酸酯(PPCEA)，产物产率高。利用核磁共振氢谱(1H NMR)和凝胶渗透色谱(GPC)表征了聚合物结构。研究结果表明，戊二酸锌能够有效催化CO2、PO和EA三元共聚合反应，所得三元共聚物PPCEA相比于聚碳酸亚丙酯(PPC)具有高的热性能、力学性能和降解性能。
3. 合成环氧树脂固化剂
有机硅改性环氧树脂是提高环氧树脂耐热性的有效途径，但是存在相容性差的问题。有机硅官能化的酸酐是一种新型的环氧树脂固化剂，与环氧树脂和有机硅具有良好的相容性，固化后在交联网络中引入稳定的Si-O-Si键，较常规固化剂具有优良的热稳定性和物理性能。
盛朋朋等人以1，1，3，3-四甲基二硅氧烷和降冰片烯二酸酐为原料通过硅氢加成反应合成含硅氧烷结构的酸酐——硅烷化降冰片烯二酸酐(SNA)。采用FTIR、NMR、EI-MS、单晶X射线衍射等测试方法对产物及分离出的副产物之一5，6-外-(1，1，3，3-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-2，3-二酸酐晶体进行了结构表征。5，6-外-(1，1，3，3-四甲基二硅氧烷)双环-[2.2.1]庚烷-内-2，3-二酸酐晶体为单斜晶系，P21/n空间群，a=8.0475(?)，b=12.047(?)，c=15.361(?)，β=95.84°，Z=4。SNA固化环氧树脂CYD-128时用量为90份时凝胶时间最短，120份时固化最完全，固化工艺为100℃/2h+150℃/2h+200℃/1h，固化反应的表观活化能Ea=65.68kJ/mol，反应级数n=0.898。SNA固化环氧树脂CER-170时用量为80份时凝胶时间最短，110份时固化最完全，固化工艺为80℃/2h+120℃/2h+150℃/2h+220℃/2h，固化反应的表观活化能Ea=87.3kJ/mol，反应级数n=0.9226。固化剂和环氧树脂的官能度越高，官能团越活泼，促进剂用量越大，固化反应越快。与NA相比，SNA固化环氧树脂的耐热性大幅提高。在实验范围内，SNA/BDMA/CYD-128体系的耐热性最好，玻璃化转变温度为143.48℃，300℃时的质量损失为0.7%。SNA溶于多数常用的有机溶剂，与环氧树脂和有机硅烷的相容性也较好。
4. 对聚双环戊二烯改性
聚双环戊二烯(PDCPD)是一种具有良好机械强度、优异热稳定性以及适用于反应注射成型工艺(RIM)制备方法的新型复合材料，广泛地应用于车辆、管道、卫浴等领域。人们往往采用能够进行开环易位聚合的环烯烃(大多为降冰片烯类衍生物)和可以进行自由基聚合的链烯烃为原料对其进行催化共聚改性，其目的在于进一步增强PDCPD复合材料的性能和扩大其实际应用领域。
姜付本等首次选择及合成了降冰片烯二酸酐(NA)、外型，内型-5-降冰片烯-2，3-二羧酸二甲酯(exo-DCNM)、内型，内型-5-降冰片烯-2，3-二羧酸二甲酯(endo-DCNM)三种单体对PDCPD进行催化共聚改性。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后，PDCPD制品的机械强度和热稳定性都得到了不同程度的改善，是由于NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体中的极性基团和其聚合物的柔性分子链，以及经催化共聚改性后PDCPD聚合物的交联度发生了一定变化共同作用产生的。经NA、exo-DCNM、endo-DCNM三种单体催化共聚改性后获得的PDCPD制品是一个均相的聚合物体系。
参考文献：
[1]王雪敏,刘伟,吴志刚等. 降冰片烯二酸酐改性抗泥型聚羧酸减水剂的合成及性能研究 [J]. 新型建筑材料, 2021, 48 (03): 149-152.
[2]姜付本. 降冰片烯二酸酐及其衍生物对聚双环戊二烯的催化共聚改性研究[D]. 武汉理工大学, 2018.
[3]宋鹏飞,徐海东,李翔等. 二氧化碳、环氧丙烷和降冰片烯二酸酐三元共聚物的合成及性能研究 [J]. 材料导报, 2016, 30 (04): 57-60.
[4]盛朋朋. 硅烷化降冰片烯二酸酐的合成及固化性能研究[D]. 北京化工大学, 2009.
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本文旨在介绍制备苯菌灵及其可湿性粉剂的方法，通过详细步骤和操作要点，帮助读者了解该化合物的制备过程。
简述：苯菌灵(benomyl)是美国杜邦公司研制开发的高效、广谱、内吸性的氨基甲酸甲酯类杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用，其在植物体内代谢为多菌灵及具有挥发性的异氰酸丁酯而发挥杀菌作用，主要用于防治谷类作物、葡萄、仁果及核果类、水稻和蔬菜上的子囊菌纲、半知菌纲及某些担子菌纲真菌引起的病害。
1. 合成：
包括以下步骤：（1）在常温下向反应容器中投入定量的溶剂和多菌灵，搅拌10-20min，其中溶剂为二氯乙烷；（2）在常温下向反应容器中投入定量的正丁基异氰酸酯，加完搅拌10-20min；（3）升温，在45℃~65℃下保温反应2-4h；（4）将上述反应后的物料冷冻、结晶、过滤、干燥，得到苯菌灵。
具体实验操作为：在室温下，向配有搅拌器、温度计和回流冷凝器的500mL四口烧瓶中加入多菌灵39g(98%，0.20mo1)、二氯乙烷156g，搅拌15min。加入正丁基异氰酸酯26g(99%，0.26mo1)，搅拌15min。升温，在75℃保温反应2h。降温，在0℃搅拌30min，过滤，干燥。得苯菌灵55.7g，含量95.8%(收率91.9%)，白色。
2. 制备苯菌灵可湿性粉剂
2.1 背景
苯菌灵很容易分解，首先分解产生异氰酸丁酯和多菌灵，异氰酸丁酯进一步与水分反应产生二氧化碳和丁胺，二氧化碳导致产品包装涨袋，然后异氰酸丁酯还能和丁胺反应产生N，N'-二丁基脲(二丁脲)，N，N'-二丁基脲是一种对植物有毒性的化合物，会产生药害。温度、湿度的提高会使苯菌灵的分解速度加快，促使可湿性粉剂中二丁脲的生成。此外，丁胺的熔点为-49℃，二丁脲的熔点为65-75℃，低熔点成分容易相互黏连团聚，热贮过程中导致物料流动性变差，会产生团球、结块、悬浮率下降、湿筛细度变差、容易堵塞喷头等问题。
在苯菌灵产品的生产、运输、贮藏和使用过程中，存在多种机会为二丁脲的生成提供所需的温度和湿度条件。举例来说，常用的助剂如分散剂、润湿剂和填料含水量较高，为分解反应提供了必要的水分；而在海运过程中，集装箱在赤道经过时会遇到高温环境，这种高温环境增加了二丁脲生成的可能性，同时二氧化碳的产生还可能导致产品包装膨胀和物料结块。
2.2 制备
一种苯菌灵可湿性粉剂，其配方为（wt%）：苯菌灵50.0%，分散剂木质素磺酸钙3.75%、聚羧酸钠盐1.25% ，润湿剂十二烷基硫酸钠1.5%，填料蔗糖25.0%、普通白炭黑2.5%、气相白炭黑0.5%、无水硫酸钠补足100%。
制备方法为：将苯菌灵原药经气流粉碎机粉碎至粒径15-30μm；将分散剂、润湿剂与各种填料混合均匀后经气流粉碎机粉碎至粒径15-30μm，然后将粉碎后的助剂与粉碎的原药进行二次混合，混合均匀后即得苯菌灵可湿性粉剂。
参考文献：
[1]陈伟，何培迎，黄华树.50%苯菌灵可湿性粉剂的分析方法研究[J].世界药，2023，45(04):45-48.DOI:10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2023.04.09.
[2] 湖南国发精细化工科技有限公司. 一种苯菌灵合成方法. 2018-03-30.
[3] 青岛润农化工有限公司. 一种苯菌灵可湿性粉剂及其制备方法. 2022-07-29.
显示全部本文旨在介绍制备苯菌灵及其可湿性粉剂的方法，通过详细步骤和操作要点，帮助读者了解该化合物的制备过程。
简述：苯菌灵(benomyl)是美国杜邦公司研制开发的高效、广谱、内吸性的氨基甲酸甲酯类杀菌剂，具有保护、治疗和铲除作用，其在植物体内代谢为多菌灵及具有挥发性的异氰酸丁酯而发挥杀菌作用，主要用于防治谷类作物、葡萄、仁果及核果类、水稻和蔬菜上的子囊菌纲、半知菌纲及某些担子菌纲真菌引起的病害。
1. 合成：
包括以下步骤：（1）在常温下向反应容器中投入定量的溶剂和多菌灵，搅拌10-20min，其中溶剂为二氯乙烷；（2）在常温下向反应容器中投入定量的正丁基异氰酸酯，加完搅拌10-20min；（3）升温，在45℃~65℃下保温反应2-4h；（4）将上述反应后的物料冷冻、结晶、过滤、干燥，得到苯菌灵。
具体实验操作为：在室温下，向配有搅拌器、温度计和回流冷凝器的500mL四口烧瓶中加入多菌灵39g(98%，0.20mo1)、二氯乙烷156g，搅拌15min。加入正丁基异氰酸酯26g(99%，0.26mo1)，搅拌15min。升温，在75℃保温反应2h。降温，在0℃搅拌30min，过滤，干燥。得苯菌灵55.7g，含量95.8%(收率91.9%)，白色。
2. 制备苯菌灵可湿性粉剂
2.1 背景
苯菌灵很容易分解，首先分解产生异氰酸丁酯和多菌灵，异氰酸丁酯进一步与水分反应产生二氧化碳和丁胺，二氧化碳导致产品包装涨袋，然后异氰酸丁酯还能和丁胺反应产生N，N'-二丁基脲(二丁脲)，N，N'-二丁基脲是一种对植物有毒性的化合物，会产生药害。温度、湿度的提高会使苯菌灵的分解速度加快，促使可湿性粉剂中二丁脲的生成。此外，丁胺的熔点为-49℃，二丁脲的熔点为65-75℃，低熔点成分容易相互黏连团聚，热贮过程中导致物料流动性变差，会产生团球、结块、悬浮率下降、湿筛细度变差、容易堵塞喷头等问题。
在苯菌灵产品的生产、运输、贮藏和使用过程中，存在多种机会为二丁脲的生成提供所需的温度和湿度条件。举例来说，常用的助剂如分散剂、润湿剂和填料含水量较高，为分解反应提供了必要的水分；而在海运过程中，集装箱在赤道经过时会遇到高温环境，这种高温环境增加了二丁脲生成的可能性，同时二氧化碳的产生还可能导致产品包装膨胀和物料结块。
2.2 制备
一种苯菌灵可湿性粉剂，其配方为（wt%）：苯菌灵50.0%，分散剂木质素磺酸钙3.75%、聚羧酸钠盐1.25% ，润湿剂十二烷基硫酸钠1.5%，填料蔗糖25.0%、普通白炭黑2.5%、气相白炭黑0.5%、无水硫酸钠补足100%。
制备方法为：将苯菌灵原药经气流粉碎机粉碎至粒径15-30μm；将分散剂、润湿剂与各种填料混合均匀后经气流粉碎机粉碎至粒径15-30μm，然后将粉碎后的助剂与粉碎的原药进行二次混合，混合均匀后即得苯菌灵可湿性粉剂。
参考文献：
[1]陈伟，何培迎，黄华树.50%苯菌灵可湿性粉剂的分析方法研究[J].世界药，2023，45(04):45-48.DOI:10.16201/j.cnki.cn10-1660/tq.2023.04.09.
[2] 湖南国发精细化工科技有限公司. 一种苯菌灵合成方法. 2018-03-30.
[3] 青岛润农化工有限公司. 一种苯菌灵可湿性粉剂及其制备方法. 2022-07-29.
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在确定药物中的白术内酯 III含量的过程中，准确的测定方法至关重要，本文将探讨不同的测定技术，以确保对该化合物含量的准确评估。
简述：白术内酯 III（atractylenolide III，AT III）是我国传统中药白术的提取物，药理作用有：抗病毒、抗血小板聚集、抗肿瘤、调节胃肠道功能和抗炎等作用。随着研究的深入，有学者发现白术内酯Ⅲ能显著抑制脂多糖刺激的小鼠 RAW264.7 巨噬细胞 TNF-α、IL-6 和 PGE 的分泌。白术内酯Ⅲ可抑制肥大细胞增殖，抑制促炎细胞因子，如 IL-6、IL-8、 IL-1β、TNF-α。此外，白术内酯Ⅲ可以显著改善痴呆大鼠的学习记忆能力；增加大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤（PC12）细胞活力，降低乳酸脱氢酶的释放，抑制促炎细胞因子 TNF-α的释放，对 PC12 细胞发挥神经保护作用。
含量测定：
1. 报道一
陈雪芬等人建立同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法，色谱柱为Chanin HPU-C18 (4.6 mm×250 mm，5μm)，以流动相A(乙腈)和流动相B(0.05%磷酸溶液)进行梯度洗脱，柱温35℃，流速为1.0 m L·min-1，检测波长为237nm。甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ检测浓度分别在0.46～46 mg·L-1(r=0.9999)、1.35～135 mg·L-1(r=0.9999)、0.33～3.3 mg·L-1(r=0.9996)、0.42～4.2 mg·L-1(r=0.9998)范围内线性关系良好；平均加样回收率在(n=9)分别为100.9%、100.1%、98.3%和99.1，RSD分别为0.8%、1.0%、1.6%、1.4%。该方法简便、准确、重复性好，可用于同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量。
2. 报道二
赵昕等人建立一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的含量。方法:采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)，以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相，梯度洗脱，流速为0.8ml·min-1，柱温30℃，检测波长分别为269 nm(检测党参炔苷)、300 nm(检测柚皮芸香苷和橙皮苷)和220 nm(检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)。以橙皮苷为内标物，建立党参炔苷、柚皮芸香苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的相对校正因子，测定其含量。
结果:党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ分别在4.3687.20μg·ml-1，3.9278.40μg·ml-1，6.56131.20μg·ml-1，2.1843.60μg·ml-1，1.7434.80μg·ml-1范围内线性关系良好；平均加样回收率(RSD)分别为98.78%(1.05%)，97.79%(0.99%)，99.62%(0.85%)，97.26%(1.43%)和96.85%(1.17%)；一测多评法计算值与外标法实测值差异无统计学意义(P>0.05)。该一测多评法可以用于小儿扶脾颗粒中5个成分的含量测定及质量控制。
3. 报道三
曹淑丽等人采用UPLC法，建立参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Universil XB-C8柱(150 mm×2.1mm，1.8μm)，流动相为甲醇(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B)，进行梯度洗脱，检测波长:254 nm，进样量:5μL，流速:0.2 ml·min-1，柱温:35℃。补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素质量浓度的线性分别为2.5080.00、2.5080.00、7.50240.00、2.5080.00 mg·L-1，相关系数分别为0.9997、0.9999、0.9997、0.9999，平均回收率分别为99.7%、98.5%、97.6%、100.3%，RSD分别为1.0%、0.8%、1.0%、1.2%(n=6)。该方法可为参苓白术散的质量控制提供实验依据。
4. 报道四
桂元等人建立梯度洗脱联合波长切换高效液相色谱(HPLC)法对参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ同时进行测定。方法为：采用Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:乙腈–0.05%磷酸溶液，梯度洗脱；检测波长:210 nm(019 min，检测去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸)、220 nm(1935 min，检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)；体积流量:0.8 m L/min；柱温:30℃；进样量为10μL。
结果：去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯III、白术内酯I质量浓度分别在4.6292.40μg/m L(r=0.9997)、3.8076.00μg/m L(r=0.9999)、5.76115.20μg/m L(r=0.9999)、3.9579.00μg/mL(r=0.9998)、5.05101.00μg/mL(r=0.999 6)与峰面积关系良好；回收率分别为99.24%、97.75%、98.66%、98.49%、99.10%，RSD值分别为1.23%、1.79%、1.66%、0.80%、1.25%。该方法操作简便、结果可靠，可用于参苓健体粉的质量控制。
参考文献：
[1]陈雪芬,徐鹏鹤,欧晓阳. HPLC法同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量 [J]. 中国中医药科技, 2022, 29 (01): 41-44.
[2]周玉. 白术内酯Ⅲ的抗抑郁作用及其机制的研究[D]. 湖南师范大学, 2021. DOI:10.27137/d.cnki.ghusu.2021.002615.
[3]赵昕,何彦瑶. 一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 中国药师, 2018, 21 (11): 2045-2048.
[4]曹淑丽,赵春杰,蔡丽侠等. UPLC法同时测定参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量 [J]. 沈阳药科大学学报, 2018, 35 (07): 568-573. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.07.010.
[5]桂元,薛承斌,詹继东等. HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 现代药物与临床, 2016, 31 (09): 1331-1334.
显示全部在确定药物中的白术内酯 III含量的过程中，准确的测定方法至关重要，本文将探讨不同的测定技术，以确保对该化合物含量的准确评估。
简述：白术内酯 III（atractylenolide III，AT III）是我国传统中药白术的提取物，药理作用有：抗病毒、抗血小板聚集、抗肿瘤、调节胃肠道功能和抗炎等作用。随着研究的深入，有学者发现白术内酯Ⅲ能显著抑制脂多糖刺激的小鼠 RAW264.7 巨噬细胞 TNF-α、IL-6 和 PGE 的分泌。白术内酯Ⅲ可抑制肥大细胞增殖，抑制促炎细胞因子，如 IL-6、IL-8、 IL-1β、TNF-α。此外，白术内酯Ⅲ可以显著改善痴呆大鼠的学习记忆能力；增加大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤（PC12）细胞活力，降低乳酸脱氢酶的释放，抑制促炎细胞因子 TNF-α的释放，对 PC12 细胞发挥神经保护作用。
含量测定：
1. 报道一
陈雪芬等人建立同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量测定方法。方法:采用高效液相色谱法，色谱柱为Chanin HPU-C18 (4.6 mm×250 mm，5μm)，以流动相A(乙腈)和流动相B(0.05%磷酸溶液)进行梯度洗脱，柱温35℃，流速为1.0 m L·min-1，检测波长为237nm。甘草苷、甘草酸铵、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ检测浓度分别在0.46～46 mg·L-1(r=0.9999)、1.35～135 mg·L-1(r=0.9999)、0.33～3.3 mg·L-1(r=0.9996)、0.42～4.2 mg·L-1(r=0.9998)范围内线性关系良好；平均加样回收率在(n=9)分别为100.9%、100.1%、98.3%和99.1，RSD分别为0.8%、1.0%、1.6%、1.4%。该方法简便、准确、重复性好，可用于同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸、白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量。
2. 报道二
赵昕等人建立一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的含量。方法:采用Agilent ZORBAX SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)，以乙腈-0.1%甲酸溶液为流动相，梯度洗脱，流速为0.8ml·min-1，柱温30℃，检测波长分别为269 nm(检测党参炔苷)、300 nm(检测柚皮芸香苷和橙皮苷)和220 nm(检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)。以橙皮苷为内标物，建立党参炔苷、柚皮芸香苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ的相对校正因子，测定其含量。
结果:党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ分别在4.3687.20μg·ml-1，3.9278.40μg·ml-1，6.56131.20μg·ml-1，2.1843.60μg·ml-1，1.7434.80μg·ml-1范围内线性关系良好；平均加样回收率(RSD)分别为98.78%(1.05%)，97.79%(0.99%)，99.62%(0.85%)，97.26%(1.43%)和96.85%(1.17%)；一测多评法计算值与外标法实测值差异无统计学意义(P>0.05)。该一测多评法可以用于小儿扶脾颗粒中5个成分的含量测定及质量控制。
3. 报道三
曹淑丽等人采用UPLC法，建立参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量测定方法。方法采用Universil XB-C8柱(150 mm×2.1mm，1.8μm)，流动相为甲醇(A)-体积分数为0.1%的磷酸水溶液(B)，进行梯度洗脱，检测波长:254 nm，进样量:5μL，流速:0.2 ml·min-1，柱温:35℃。补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素质量浓度的线性分别为2.5080.00、2.5080.00、7.50240.00、2.5080.00 mg·L-1，相关系数分别为0.9997、0.9999、0.9997、0.9999，平均回收率分别为99.7%、98.5%、97.6%、100.3%，RSD分别为1.0%、0.8%、1.0%、1.2%(n=6)。该方法可为参苓白术散的质量控制提供实验依据。
4. 报道四
桂元等人建立梯度洗脱联合波长切换高效液相色谱(HPLC)法对参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ同时进行测定。方法为：采用Venusil MP C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:乙腈–0.05%磷酸溶液，梯度洗脱；检测波长:210 nm(019 min，检测去氢土莫酸、去氢茯苓酸和茯苓酸)、220 nm(1935 min，检测白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ)；体积流量:0.8 m L/min；柱温:30℃；进样量为10μL。
结果：去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯III、白术内酯I质量浓度分别在4.6292.40μg/m L(r=0.9997)、3.8076.00μg/m L(r=0.9999)、5.76115.20μg/m L(r=0.9999)、3.9579.00μg/mL(r=0.9998)、5.05101.00μg/mL(r=0.999 6)与峰面积关系良好；回收率分别为99.24%、97.75%、98.66%、98.49%、99.10%，RSD值分别为1.23%、1.79%、1.66%、0.80%、1.25%。该方法操作简便、结果可靠，可用于参苓健体粉的质量控制。
参考文献：
[1]陈雪芬,徐鹏鹤,欧晓阳. HPLC法同时测定附子理中丸中甘草苷、甘草酸铵白术内酯Ⅱ和白术内酯Ⅲ的含量 [J]. 中国中医药科技, 2022, 29 (01): 41-44.
[2]周玉. 白术内酯Ⅲ的抗抑郁作用及其机制的研究[D]. 湖南师范大学, 2021. DOI:10.27137/d.cnki.ghusu.2021.002615.
[3]赵昕,何彦瑶. 一测多评法同时测定小儿扶脾颗粒中党参炔苷、柚皮芸香苷、橙皮苷、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 中国药师, 2018, 21 (11): 2045-2048.
[4]曹淑丽,赵春杰,蔡丽侠等. UPLC法同时测定参苓白术散中补骨脂素、异补骨脂素、白术内酯Ⅲ和异欧前胡素的含量 [J]. 沈阳药科大学学报, 2018, 35 (07): 568-573. DOI:10.14066/j.cnki.cn21-1349/r.2018.07.010.
[5]桂元,薛承斌,詹继东等. HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J]. 现代药物与临床, 2016, 31 (09): 1331-1334.
1
准确检测药物中白术内酯Ⅰ的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。
简述：白术始载于《神农本草经》并列为上品，原名“术”，来源于菊科植物白术 Atactylodes macrcepha la Koidz干燥根，主产于浙江、安徽、湖北、湖南等省。其性味甘、苦、温，具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等功效。白术的主要化学成分为挥发油、内酯类化合物及多糖。其中内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用，该类成分还具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能，尤以白术内酯Ⅰ作用明显。
含量测定：
1.报道一
王丹丹等人使用UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量。方法：采用Waters H-class超高效液相色谱仪测定白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量，色谱柱:Waters BEH C18(50 mm×2.1 mm，1.7μm)，柱温:30℃，进样量:2μl，检测波长:220 nm，流动相:乙腈(A)-水(B)，梯度洗脱，流速:0.2 ml/min。
得到白术内酯Ⅰ线性方程为y=0.0528x+0.0241(r=0.9998)，线性范围2～160μg/ml；白术内酯Ⅲ的线性方程为y=0.0786x(r=0.9998)，线性范围3～140μg/ml；白术内酯Ⅰ及白术内酯Ⅲ的精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合要求。
2.报道二
齐云等人采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量。方法:色谱条件中色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:0.1%甲酸-水溶液为流动相A，乙腈-0.1%甲酸为流动相B，梯度洗脱；流速:0.5 ml·min-1。质谱检测模式为负离子模式；单离子检测扫描(SIM)，雾化器压力为241.32 kPa，干燥气温度为360℃，毛细管电压为3 000 V，四极杆温度为100℃，干燥气流速为9.0 L·min-1。
结果:原儿茶酸、党参炔苷、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ分别在0.30～15.00，0.60～30.00，8.80～442.00，8.70～435.00，2.04～102.00μg·ml-1范围内线性关系良好(r> 0.999 0)，平均加样回收率分别为99.16%，98.47%，99.91%，99.74%，99.18%，RSD分别为2.21%，2.80%，1.05%，1.09%，1.57%(n=6)。
3.报道三
毕雨洁等人建立一种新的、稳定的微乳体系，并应用微乳液相色谱法同时测定白术药材中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量。方法:考察影响分离的主要因素:表面活性剂、助表面活性剂、油相、p H、温度、色谱柱等，得到微乳体系为3.3%(w/v)十二烷基硫酸钠-8.25%(v/v)正丁醇-1.15%(v/v)正辛烷，色谱柱为Welch Materials XB-C8(4.6 mm×200 mm，30μm)，流速为1 m L·min-1，检测波长为220 nm，柱温为20℃。
结果:白术内酯Ⅰ、Ⅲ在18 min内达到基线分离，白术内酯Ⅰ的线性范围为2.5020.1μg·m L-1(x2=0.999 2)，平均回收率(n=5)为97.89%(RSD=2.42%)；白术内酯Ⅲ的线性范围为3.1525.2μg·m L-1(x2=0.999 3)，平均回收率(n=5)为98.61%(RSD=2.19%)；检出限(LOD)分别为1.15、1.36 ng。对5个产地白术药材进行含量测定，得白术内酯Ⅰ的含量范围为0.1060.217 mg·g-1。通过优化最终微乳流动相的有机试剂(SDS、正丁醇、正辛烷)含量仅为12.7%。
4.报道四
易敏等人建立胃得安片白术内酯的检测方法，为其质量标准的改进提供依据。方法色谱柱:SHIMADZU C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:甲醇-水(65∶35)；流速:1.0 ml/min；检测波长220 nm，柱温:30℃。样品中白术内酯Ⅰ提取工艺为:甲醇超声处理30 min。得到白术内酯Ⅰ在2.438.4μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996、n=5)，平均回收率为99.03%，RSD=0.37%。该方法简便可靠，重复性好，可用于该制剂的质量控制。
5.报道五
欧妮等建立安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量测定方法。方法:色谱柱:phenomenex C18；流动相:乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50)；检测波长:278nm；流速:0.8 ml.min-1。结果表明:白术内酯Ⅰ线性范围为2.19219.20 mg.L-1，r=0.9998，回收率为97.94%，RSD%=2.22%(n=6)。该方法简单、灵敏、准确、结果可靠，可作为控制安胎丸中白术内酯Ⅰ含量的方法。
6.报道六
何培根等建立同时测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ含量方法。方法:采用DIONEX C18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)，流动相:乙腈:甲醇:0.1%磷酸溶液(11:46:43)，检测波长为222nm，柱温:35℃，流速为1.0mL·min-1。得到白术内酯Ⅰ和Ⅲ分别在0.12.0μg·mL-1(γ=0.9997)和0.24.0μg·mL-1(γ=0.9998)浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率分别为98.7%，98.0%；RSD分别为0.68%、1.15%。该方法简便，准确，重复性好，可用于该制剂的质量控制。
参考文献：
[1]王丹丹.UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量 [J].医学信息， 2019， 32 (21): 159-160+163.
[2]齐云，田睿，冉华阳.HPLC-MS法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量 [J].中国药师， 2019， 22 (10): 1954-1957.
[3]桂元，薛承斌，詹继东等.HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J].现代药物与临床， 2016， 31 (09): 1331-1334.
[4]毕雨洁，张敬，陈苏菲等.微乳液相色谱法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量 [J].药物分析杂志， 2016， 36 (08): 1392-1398.DOI:10.16155/j.0254-1793.2016.08.11.
[5]易敏，毕云生，张淑瑜等.HPLC法测定胃得安片中白术内酯Ⅰ含量 [J].实用医药杂志， 2015， 32 (11): 1028-1030.DOI:10.14172/j.cnki.issn1671-4008.2015.11.033.
[6]欧妮，陈少萍，王丽丽等.HPLC法测定安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量 [J].轻工科技， 2014， 30 (12): 110-111.
[7]何培根，李志浩，刘菁.HPLC测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ的含量 [J].现代仪器与医疗， 2014， 20 (02): 64-66.
[8]卫修来，陈镇，夏泉等.索氏提取法提取白术内酯Ⅰ的工艺研究 [J].时珍国医国药， 2009， 20 (06): 1427-1428.
显示全部准确检测药物中白术内酯Ⅰ的含量对于质量控制和药物疗效评估至关重要。
简述：白术始载于《神农本草经》并列为上品，原名“术”，来源于菊科植物白术 Atactylodes macrcepha la Koidz干燥根，主产于浙江、安徽、湖北、湖南等省。其性味甘、苦、温，具有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎等功效。白术的主要化学成分为挥发油、内酯类化合物及多糖。其中内酯类成分具有抗炎、抗肿瘤作用，该类成分还具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的功能，尤以白术内酯Ⅰ作用明显。
含量测定：
1.报道一
王丹丹等人使用UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量。方法：采用Waters H-class超高效液相色谱仪测定白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅲ的含量，色谱柱:Waters BEH C18(50 mm×2.1 mm，1.7μm)，柱温:30℃，进样量:2μl，检测波长:220 nm，流动相:乙腈(A)-水(B)，梯度洗脱，流速:0.2 ml/min。
得到白术内酯Ⅰ线性方程为y=0.0528x+0.0241(r=0.9998)，线性范围2～160μg/ml；白术内酯Ⅲ的线性方程为y=0.0786x(r=0.9998)，线性范围3～140μg/ml；白术内酯Ⅰ及白术内酯Ⅲ的精密度、重复性、稳定性、加样回收率均符合要求。
2.报道二
齐云等人采用高效液相色谱-质谱(HPLC-MS)法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量。方法:色谱条件中色谱柱:Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:0.1%甲酸-水溶液为流动相A，乙腈-0.1%甲酸为流动相B，梯度洗脱；流速:0.5 ml·min-1。质谱检测模式为负离子模式；单离子检测扫描(SIM)，雾化器压力为241.32 kPa，干燥气温度为360℃，毛细管电压为3 000 V，四极杆温度为100℃，干燥气流速为9.0 L·min-1。
结果:原儿茶酸、党参炔苷、白术内酯Ⅰ、白术内酯Ⅱ、白术内酯Ⅲ分别在0.30～15.00，0.60～30.00，8.80～442.00，8.70～435.00，2.04～102.00μg·ml-1范围内线性关系良好(r> 0.999 0)，平均加样回收率分别为99.16%，98.47%，99.91%，99.74%，99.18%，RSD分别为2.21%，2.80%，1.05%，1.09%，1.57%(n=6)。
3.报道三
毕雨洁等人建立一种新的、稳定的微乳体系，并应用微乳液相色谱法同时测定白术药材中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量。方法:考察影响分离的主要因素:表面活性剂、助表面活性剂、油相、p H、温度、色谱柱等，得到微乳体系为3.3%(w/v)十二烷基硫酸钠-8.25%(v/v)正丁醇-1.15%(v/v)正辛烷，色谱柱为Welch Materials XB-C8(4.6 mm×200 mm，30μm)，流速为1 m L·min-1，检测波长为220 nm，柱温为20℃。
结果:白术内酯Ⅰ、Ⅲ在18 min内达到基线分离，白术内酯Ⅰ的线性范围为2.5020.1μg·m L-1(x2=0.999 2)，平均回收率(n=5)为97.89%(RSD=2.42%)；白术内酯Ⅲ的线性范围为3.1525.2μg·m L-1(x2=0.999 3)，平均回收率(n=5)为98.61%(RSD=2.19%)；检出限(LOD)分别为1.15、1.36 ng。对5个产地白术药材进行含量测定，得白术内酯Ⅰ的含量范围为0.1060.217 mg·g-1。通过优化最终微乳流动相的有机试剂(SDS、正丁醇、正辛烷)含量仅为12.7%。
4.报道四
易敏等人建立胃得安片白术内酯的检测方法，为其质量标准的改进提供依据。方法色谱柱:SHIMADZU C18色谱柱(250 mm×4.6 mm，5μm)；流动相:甲醇-水(65∶35)；流速:1.0 ml/min；检测波长220 nm，柱温:30℃。样品中白术内酯Ⅰ提取工艺为:甲醇超声处理30 min。得到白术内酯Ⅰ在2.438.4μg/ml范围内线性关系良好(r=0.9996、n=5)，平均回收率为99.03%，RSD=0.37%。该方法简便可靠，重复性好，可用于该制剂的质量控制。
5.报道五
欧妮等建立安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量测定方法。方法:色谱柱:phenomenex C18；流动相:乙腈-0.1%甲酸溶液(50∶50)；检测波长:278nm；流速:0.8 ml.min-1。结果表明:白术内酯Ⅰ线性范围为2.19219.20 mg.L-1，r=0.9998，回收率为97.94%，RSD%=2.22%(n=6)。该方法简单、灵敏、准确、结果可靠，可作为控制安胎丸中白术内酯Ⅰ含量的方法。
6.报道六
何培根等建立同时测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ含量方法。方法:采用DIONEX C18色谱柱(250mm×4.6mm，5μm)，流动相:乙腈:甲醇:0.1%磷酸溶液(11:46:43)，检测波长为222nm，柱温:35℃，流速为1.0mL·min-1。得到白术内酯Ⅰ和Ⅲ分别在0.12.0μg·mL-1(γ=0.9997)和0.24.0μg·mL-1(γ=0.9998)浓度范围内线性关系良好，平均加样回收率分别为98.7%，98.0%；RSD分别为0.68%、1.15%。该方法简便，准确，重复性好，可用于该制剂的质量控制。
参考文献：
[1]王丹丹.UPLC测定健脾益肺口服液中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ的含量 [J].医学信息， 2019， 32 (21): 159-160+163.
[2]齐云，田睿，冉华阳.HPLC-MS法同时测定香砂六君丸中原儿茶酸、党参炔苷及白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量 [J].中国药师， 2019， 22 (10): 1954-1957.
[3]桂元，薛承斌，詹继东等.HPLC法测定参苓健体粉中去氢土莫酸、去氢茯苓酸、茯苓酸、白术内酯Ⅲ和白术内酯Ⅰ [J].现代药物与临床， 2016， 31 (09): 1331-1334.
[4]毕雨洁，张敬，陈苏菲等.微乳液相色谱法同时测定白术中白术内酯Ⅰ、Ⅲ的含量 [J].药物分析杂志， 2016， 36 (08): 1392-1398.DOI:10.16155/j.0254-1793.2016.08.11.
[5]易敏，毕云生，张淑瑜等.HPLC法测定胃得安片中白术内酯Ⅰ含量 [J].实用医药杂志， 2015， 32 (11): 1028-1030.DOI:10.14172/j.cnki.issn1671-4008.2015.11.033.
[6]欧妮，陈少萍，王丽丽等.HPLC法测定安胎丸中白术内酯Ⅰ的含量 [J].轻工科技， 2014， 30 (12): 110-111.
[7]何培根，李志浩，刘菁.HPLC测定香砂枳术丸中白术内酯Ⅰ和Ⅲ的含量 [J].现代仪器与医疗， 2014， 20 (02): 64-66.
[8]卫修来，陈镇，夏泉等.索氏提取法提取白术内酯Ⅰ的工艺研究 [J].时珍国医国药， 2009， 20 (06): 1427-1428.
1
本文将讲述不同白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅲ含量差异，希望能为相关领域的研究提供参考思路。
背景：中药白术为菊科植物白术的干燥根茎。神农本草列为上品，具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎功效。白术根茎中含挥发油、倍半萜内酯化合物等，其中自术内酯类成分(白术内酯1、白术内酯Ⅲ)为白术的抗炎、抗癌有效成分，经实验表明，该类成分具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的作用，尤其白术内酯I药理作用明显，白术内酯工白术内酯Ⅲ也为白术的特征性成分。
不同的产区生产的白术，或同一产区不同时间采收的白术，白术内酯这 两种有效成分可能存在差异。
1. 报道一
谢进等人以岛津Column Shim-pack GIST C18(250 nm×4.6 nm)为色谱柱，甲醇-水为流动相，流速1 mL/min，柱温40℃，检测样品中的白术内酯。白术内酯Ⅰ和Ⅱ、Ⅲ的检测波长分别为275和220 nm，进样量为10μL，白术内酯Ⅰ的线性关系方程为Y=1.049×107X-4.090×105(r=0.999 8)，在4～1 023μg范围内线性关系良好；白术内酯Ⅱ的线性关系方程为Y=6.872×106X+1.194×106(r=0.999 0)，在3.7～933μg范围内线性关系良好；白术内酯Ⅲ的线性关系方程为Y=4.819×106X-3.969×105(r=0.999 0)，在3.7～933μg范围内线性关系良好。研究还测定了不同产地(山东、安徽、湖南)、不同采收时间(2022年12月1、10、20、27日)的白术和不同温度(50、60、70、80和90℃)所制白术的白术内酯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)含量。
结果表明：安徽亳州的白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量分别为1.07、0.43、2.40 mg/g；以12月20日采收的白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，分别为1.49、0.53、1.96 mg/g；而50℃烘干白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，分别为1.50、2.37、1.45 mg/g。
2. 报道二
吴佳等人研究不同白术样品中两种白术内酯的变化，为白术的质量控制提供依据。方法:HPLC法。
用正己烷为溶剂提取时两种白术内酯含量均最低，用甲醇提取时白术内酯Ⅰ含量最高，用乙醚提取时白术内酯Ⅲ含量最高，考虑到白术内酯Ⅰ为白术的主要活性成分，也为白术质量控制的主要指标，建议选取甲醇为白术内酯超声波提取溶剂。曾实验不同提取时间 （15，30，45，60min）及不同提取次数（1，2，3次）对甲醇超声波提取条件的影响，结果表明用甲醇超声波提取一次，每次30min可提取完全。由下表可知，不同采收时期白术所含两种白术内酯的含量变化无明显规律，龙门和长寿白术的白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ均在 10月 11日达到最高值。且两种白术内酯的含量都较低，白术内酯Ⅰ在龙门和长寿两地的平均含量分别为 0．0398％和0．0209％?白术内酯Ⅲ在两地的平均含量分别为 0．0375％和0．0201％。实验过程中选用了几个不同波长进行测定紫外含量测定，发现在222nm处，两种白术内酯都有最大吸收，故实验选择了222nm作为测定波长。
结果为：不同采收时期白术含两种白术内酯的含量变化无明显规律，在不同提取方法实验中以甲醇超声波提取最优，不同产地实验中以湖南平江白术两种白术内酯含量最高。白术药材中两种白术内酯含量受产地和提取方法的影响较大，与采收时期无明显相关性。
参考文献:
[1]谢进，陈阳峰，何爽等. 不同白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量的比较 [J]. 湖南农业科学， 2023， (07): 93-96. DOI:10.16498/j.cnki.hnnykx.2023.007.018.
[2]吴佳，王艳平，刘湘丹等. 白术内酯Ⅰ和Ⅲ在不同白术样品中的比较研究 [J]. 中国民族民间医药， 2009， 18 (02): 4-5.
显示全部本文将讲述不同白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅲ含量差异，希望能为相关领域的研究提供参考思路。
背景：中药白术为菊科植物白术的干燥根茎。神农本草列为上品，具有健脾益气、燥湿利水、止汗安胎功效。白术根茎中含挥发油、倍半萜内酯化合物等，其中自术内酯类成分(白术内酯1、白术内酯Ⅲ)为白术的抗炎、抗癌有效成分，经实验表明，该类成分具有调节胃肠道功能和促进营养物质吸收的作用，尤其白术内酯I药理作用明显，白术内酯工白术内酯Ⅲ也为白术的特征性成分。
不同的产区生产的白术，或同一产区不同时间采收的白术，白术内酯这 两种有效成分可能存在差异。
1. 报道一
谢进等人以岛津Column Shim-pack GIST C18(250 nm×4.6 nm)为色谱柱，甲醇-水为流动相，流速1 mL/min，柱温40℃，检测样品中的白术内酯。白术内酯Ⅰ和Ⅱ、Ⅲ的检测波长分别为275和220 nm，进样量为10μL，白术内酯Ⅰ的线性关系方程为Y=1.049×107X-4.090×105(r=0.999 8)，在4～1 023μg范围内线性关系良好；白术内酯Ⅱ的线性关系方程为Y=6.872×106X+1.194×106(r=0.999 0)，在3.7～933μg范围内线性关系良好；白术内酯Ⅲ的线性关系方程为Y=4.819×106X-3.969×105(r=0.999 0)，在3.7～933μg范围内线性关系良好。研究还测定了不同产地(山东、安徽、湖南)、不同采收时间(2022年12月1、10、20、27日)的白术和不同温度(50、60、70、80和90℃)所制白术的白术内酯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)含量。
结果表明：安徽亳州的白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量分别为1.07、0.43、2.40 mg/g；以12月20日采收的白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，分别为1.49、0.53、1.96 mg/g；而50℃烘干白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ的含量较高，分别为1.50、2.37、1.45 mg/g。
2. 报道二
吴佳等人研究不同白术样品中两种白术内酯的变化，为白术的质量控制提供依据。方法:HPLC法。
用正己烷为溶剂提取时两种白术内酯含量均最低，用甲醇提取时白术内酯Ⅰ含量最高，用乙醚提取时白术内酯Ⅲ含量最高，考虑到白术内酯Ⅰ为白术的主要活性成分，也为白术质量控制的主要指标，建议选取甲醇为白术内酯超声波提取溶剂。曾实验不同提取时间 （15，30，45，60min）及不同提取次数（1，2，3次）对甲醇超声波提取条件的影响，结果表明用甲醇超声波提取一次，每次30min可提取完全。由下表可知，不同采收时期白术所含两种白术内酯的含量变化无明显规律，龙门和长寿白术的白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ均在 10月 11日达到最高值。且两种白术内酯的含量都较低，白术内酯Ⅰ在龙门和长寿两地的平均含量分别为 0．0398％和0．0209％?白术内酯Ⅲ在两地的平均含量分别为 0．0375％和0．0201％。实验过程中选用了几个不同波长进行测定紫外含量测定，发现在222nm处，两种白术内酯都有最大吸收，故实验选择了222nm作为测定波长。
结果为：不同采收时期白术含两种白术内酯的含量变化无明显规律，在不同提取方法实验中以甲醇超声波提取最优，不同产地实验中以湖南平江白术两种白术内酯含量最高。白术药材中两种白术内酯含量受产地和提取方法的影响较大，与采收时期无明显相关性。
参考文献:
[1]谢进，陈阳峰，何爽等. 不同白术样品中白术内酯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ含量的比较 [J]. 湖南农业科学， 2023， (07): 93-96. DOI:10.16498/j.cnki.hnnykx.2023.007.018.
[2]吴佳，王艳平，刘湘丹等. 白术内酯Ⅰ和Ⅲ在不同白术样品中的比较研究 [J]. 中国民族民间医药， 2009， 18 (02): 4-5.
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