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依托泊苷:一种重要的细胞毒药物 1

        依托泊苷是一种在制药领域中非常重要的药物,它是一种细胞毒药物,主要用于治疗一些癌症,如恶性淋巴瘤、肺癌等。下面,我们将详细介绍依托泊苷的相关信息。

        首先,我们来了解一下依托泊苷的基本性质。依托泊苷是一种由鬼臼毒素的半合成衍生物,它的化学结构比较复杂,主要成分是依托泊苷酸。依托泊苷的外貌为白色或类白色结晶性粉末,无臭,几乎无味,不溶于水,溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。

        依托泊苷作为一种细胞毒药物,主要是通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成,从而起到抗肿瘤的作用。它的作用机制与其他细胞毒药物相似,如干扰素、白介素等,都是通过干扰细胞的正常代谢过程来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

        依托泊苷的临床应用主要包括两种形式:口服和静脉注射。口服依托泊苷的剂型主要是胶囊剂,而静脉注射则需要将依托泊苷溶解在生理盐水中。在使用依托泊苷时,需要注意一些不良反应,如骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻等。此外,孕妇和哺乳期妇女是不能使用依托泊苷的。

        总之,依托泊苷作为一种细胞毒药物,在制药领域中具有重要的地位。它可以通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成来起到抗肿瘤的作用,主要用于治疗一些癌症。在使用依托泊苷时,需要注意不良反应和禁忌人群,以确保药物的安全和有效性。

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        依托泊苷是一种在制药领域中非常重要的药物,它是一种细胞毒药物,主要用于治疗一些癌症,如恶性淋巴瘤、肺癌等。下面,我们将详细介绍依托泊苷的相关信息。

        首先,我们来了解一下依托泊苷的基本性质。依托泊苷是一种由鬼臼毒素的半合成衍生物,它的化学结构比较复杂,主要成分是依托泊苷酸。依托泊苷的外貌为白色或类白色结晶性粉末,无臭,几乎无味,不溶于水,溶于甲醇、乙醇和DMSO等有机溶剂。

        依托泊苷作为一种细胞毒药物,主要是通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成,从而起到抗肿瘤的作用。它的作用机制与其他细胞毒药物相似,如干扰素、白介素等,都是通过干扰细胞的正常代谢过程来抑制肿瘤细胞的生长和扩散。

        依托泊苷的临床应用主要包括两种形式:口服和静脉注射。口服依托泊苷的剂型主要是胶囊剂,而静脉注射则需要将依托泊苷溶解在生理盐水中。在使用依托泊苷时,需要注意一些不良反应,如骨髓抑制、恶心、呕吐、腹泻等。此外,孕妇和哺乳期妇女是不能使用依托泊苷的。

        总之,依托泊苷作为一种细胞毒药物,在制药领域中具有重要的地位。它可以通过抑制肿瘤细胞的DNA和RNA的合成来起到抗肿瘤的作用,主要用于治疗一些癌症。在使用依托泊苷时,需要注意不良反应和禁忌人群,以确保药物的安全和有效性。

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核糖核酸在制药领域的应用有哪些? 1

核糖核酸(RNA)是一种重要的生物大分子,在细胞内扮演着传递遗传信息和调控基因表达的关键角色。除了在生物学研究中的重要性外,核糖核酸还在制药领域有广泛的应用。本文将介绍核糖核酸在制药领域的多个应用领域,帮助读者了解其潜在价值。

首先,核糖核酸在药物研发中的应用非常重要。RNA干扰(RNAi)技术是一种利用RNA介导的基因沉默机制来调控基因表达的方法。通过合成特定的小干扰RNA(siRNA)分子,可以选择性地抑制特定基因的表达,从而干预疾病相关的信号通路。这为研发新的治疗方法提供了新的思路,尤其在癌症治疗领域具有潜力。

其次,核糖核酸还在疫苗研发中发挥着重要作用。mRNA疫苗是一种新兴的疫苗技术,利用核糖核酸分子作为载体,将编码目标抗原的mRNA传递到人体细胞中,引导细胞产生特定的抗原蛋白,从而激发免疫反应。这种疫苗技术具有快速开发、高效生产和适应变异病毒株的优势,如同COVID-19疫苗在全球范围内的成功应用。

此外,核糖核酸还在药物传递系统中发挥重要作用。纳米颗粒、脂质体等载体可以包裹核糖核酸分子,形成稳定的纳米复合物,并在体内运载和释放核酸分子。这种药物传递系统可以用于治疗基因相关的疾病,如遗传性疾病、肿瘤等。通过精确控制核糖核酸的输送和释放,可以实现针对性的基因治疗,为患者提供更有效的治疗方案。

综上所述,核糖核酸在制药领域具有广泛的应用领域。它在药物研发中可以通过RNAi技术干扰基因表达,为新药的发现和治疗提供新思路;在疫苗研发中可以作为mRNA载体,实现快速疫苗开发;在药物传递系统中可以作为药物的载体,实现精确的基因治疗。这些应用将为制药领域的创新和发展带来重要的推动力。 显示全部

核糖核酸(RNA)是一种重要的生物大分子,在细胞内扮演着传递遗传信息和调控基因表达的关键角色。除了在生物学研究中的重要性外,核糖核酸还在制药领域有广泛的应用。本文将介绍核糖核酸在制药领域的多个应用领域,帮助读者了解其潜在价值。

首先,核糖核酸在药物研发中的应用非常重要。RNA干扰(RNAi)技术是一种利用RNA介导的基因沉默机制来调控基因表达的方法。通过合成特定的小干扰RNA(siRNA)分子,可以选择性地抑制特定基因的表达,从而干预疾病相关的信号通路。这为研发新的治疗方法提供了新的思路,尤其在癌症治疗领域具有潜力。

其次,核糖核酸还在疫苗研发中发挥着重要作用。mRNA疫苗是一种新兴的疫苗技术,利用核糖核酸分子作为载体,将编码目标抗原的mRNA传递到人体细胞中,引导细胞产生特定的抗原蛋白,从而激发免疫反应。这种疫苗技术具有快速开发、高效生产和适应变异病毒株的优势,如同COVID-19疫苗在全球范围内的成功应用。

此外,核糖核酸还在药物传递系统中发挥重要作用。纳米颗粒、脂质体等载体可以包裹核糖核酸分子,形成稳定的纳米复合物,并在体内运载和释放核酸分子。这种药物传递系统可以用于治疗基因相关的疾病,如遗传性疾病、肿瘤等。通过精确控制核糖核酸的输送和释放,可以实现针对性的基因治疗,为患者提供更有效的治疗方案。

综上所述,核糖核酸在制药领域具有广泛的应用领域。它在药物研发中可以通过RNAi技术干扰基因表达,为新药的发现和治疗提供新思路;在疫苗研发中可以作为mRNA载体,实现快速疫苗开发;在药物传递系统中可以作为药物的载体,实现精确的基因治疗。这些应用将为制药领域的创新和发展带来重要的推动力。

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湖北康正药业有限公司:如何成为人体基因外用药品领域的领先品牌? 1

湖北康正药业有限公司是一家专注于生产、销售、开发和研究人体基因外用系列药品的制药公司。公司拥有现代化生产车间、先进检验仪器和完善销售体系,以及高素质的技术团队。康正药业致力于打造品种最齐、品质最高、价格最优的品牌,其产品不仅在全国范围内畅销,还远销东南亚、非洲和欧洲等国家。

康正药业之所以成为人体基因外用药品领域的领先品牌,主要得益于现代化生产设施的建设和维护,高素质的技术力量,多样化的产品剂型,以及严格的质量控制和完善的销售体系。这些因素共同促使康正药业在行业中脱颖而出,赢得了患者和医生的信任,树立了良好的品牌形象。

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湖北康正药业有限公司是一家专注于生产、销售、开发和研究人体基因外用系列药品的制药公司。公司拥有现代化生产车间、先进检验仪器和完善销售体系,以及高素质的技术团队。康正药业致力于打造品种最齐、品质最高、价格最优的品牌,其产品不仅在全国范围内畅销,还远销东南亚、非洲和欧洲等国家。

康正药业之所以成为人体基因外用药品领域的领先品牌,主要得益于现代化生产设施的建设和维护,高素质的技术力量,多样化的产品剂型,以及严格的质量控制和完善的销售体系。这些因素共同促使康正药业在行业中脱颖而出,赢得了患者和医生的信任,树立了良好的品牌形象。

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脂质体阿霉素的加入是否会影响药物效果和安全性呢? 1

脂质体阿霉素(PLD)借鉴了纳米药物的研发思路,在传统的阿霉素类药物上进行了再升级,改变了药物的传输方式。主要作用是达到减毒增效的目的,改变药物在人体内的分布,增加在肿瘤组织内分布,减少正常组织分布,最终降低化疗药物的毒副作用。

脂质体药物递送示意图

有效性

一项脂质体阿霉素与对比普通阿霉素一线单药治疗转移性乳腺癌的临床研究,分别入选254例和255例转移性乳腺癌患者,相应接受脂质体阿霉素50mg/m2(每 4周1次) 和普通阿霉素60 mg/m2(每3周1次);研究结果显示,两组的无进展生存期(PFS: 6.9个月vs.7.8个月)、总生存期(OS:21个月vs.22个月)及总的客观反应率(ORR:33% vs.38%)的差异无统计学意义(P>0.05) 。可以看出,脂质体的加入并不会影响阿霉素的效果。

安全性

在针对脂质体阿霉素的心脏毒性研究,至少1年的MUGA随访评估中,脂质体阿霉素组和阿霉素组分别有10例和48例患者达到方案规定的左心室射血分数(LVEF) 心脏毒性标准;在脂质体阿霉素组10例达到LVEF心脏毒性标准的患者中,无1例出现心力衰竭(CHF)的症状和体征,而在阿霉素组48例达到LVEF心脏毒性的患者中,有10例出现 CHF症状和体征。各组均有2例患者出现CHF临床表现,但LVEF无下降,阿霉素出现心脏毒性的危险性比脂质体阿霉素组高7倍。总之,脂质体阿霉素组出现心脏毒性的危险性显著低于阿霉素组(P<0.001)。

除了心脏毒性外,脂质体阿霉素和阿霉素的毒性反应谱也有所差异。脂质体阿霉素组脱发的发生率(20%)仅为阿霉素组(66%)的1/3。传统阿霉素组有54%的患者出现完全脱发,而脂质体阿霉素组仅为7%。与传统阿霉素治疗组相比,常见毒性反应有恶心(54% vs.37%)、呕吐(31%vs.19%)和中性粒细胞减少(10%vs.4%)。脂质体阿霉素最常见的不良反应是手足综合征(HFS,又称掌跖痛性红斑,PPE) ,其中Ⅲ级17%,Ⅳ级0,但因PPE停止治疗的仅7%。

研究显示,脂质体阿霉素(50mg/m2,4周1次)与阿霉素(60mg/m2,3周1次)的有效性相同,同时明显降低了心脏毒性的危险性,降低脱发、恶心和呕吐的发生率。

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脂质体阿霉素(PLD)借鉴了纳米药物的研发思路,在传统的阿霉素类药物上进行了再升级,改变了药物的传输方式。主要作用是达到减毒增效的目的,改变药物在人体内的分布,增加在肿瘤组织内分布,减少正常组织分布,最终降低化疗药物的毒副作用。

脂质体药物递送示意图

有效性

一项脂质体阿霉素与对比普通阿霉素一线单药治疗转移性乳腺癌的临床研究,分别入选254例和255例转移性乳腺癌患者,相应接受脂质体阿霉素50mg/m2(每 4周1次) 和普通阿霉素60 mg/m2(每3周1次);研究结果显示,两组的无进展生存期(PFS: 6.9个月vs.7.8个月)、总生存期(OS:21个月vs.22个月)及总的客观反应率(ORR:33% vs.38%)的差异无统计学意义(P>0.05) 。可以看出,脂质体的加入并不会影响阿霉素的效果。

安全性

在针对脂质体阿霉素的心脏毒性研究,至少1年的MUGA随访评估中,脂质体阿霉素组和阿霉素组分别有10例和48例患者达到方案规定的左心室射血分数(LVEF) 心脏毒性标准;在脂质体阿霉素组10例达到LVEF心脏毒性标准的患者中,无1例出现心力衰竭(CHF)的症状和体征,而在阿霉素组48例达到LVEF心脏毒性的患者中,有10例出现 CHF症状和体征。各组均有2例患者出现CHF临床表现,但LVEF无下降,阿霉素出现心脏毒性的危险性比脂质体阿霉素组高7倍。总之,脂质体阿霉素组出现心脏毒性的危险性显著低于阿霉素组(P<0.001)。

除了心脏毒性外,脂质体阿霉素和阿霉素的毒性反应谱也有所差异。脂质体阿霉素组脱发的发生率(20%)仅为阿霉素组(66%)的1/3。传统阿霉素组有54%的患者出现完全脱发,而脂质体阿霉素组仅为7%。与传统阿霉素治疗组相比,常见毒性反应有恶心(54% vs.37%)、呕吐(31%vs.19%)和中性粒细胞减少(10%vs.4%)。脂质体阿霉素最常见的不良反应是手足综合征(HFS,又称掌跖痛性红斑,PPE) ,其中Ⅲ级17%,Ⅳ级0,但因PPE停止治疗的仅7%。

研究显示,脂质体阿霉素(50mg/m2,4周1次)与阿霉素(60mg/m2,3周1次)的有效性相同,同时明显降低了心脏毒性的危险性,降低脱发、恶心和呕吐的发生率。

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高分子类添加型阻燃剂的合成方法是怎样的? 1

背景技术

目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。

溴化聚苯乙烯

溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。

溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。

合成方法

(1)氯化溴制备

在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。

(2)催化剂制备

在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。

(3)BPS合成

取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。

(4)后处理

待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。

参考文献

[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559. 显示全部

背景技术

目前,由于小分子的阻燃剂如多溴二苯醚(PBDPO)热降解或燃烧时会产生有毒致癌的多溴代二苯并嚼英(PBDD)和多溴代二苯并咲喃(PBDF),即“Dioxin”问题,促使人们开始进行高分子类添加型阻燃剂的开发研究。高分子类添加型阻燃剂本身是高分子物质,具有一般高分子化合物的性质,且与其它高分子物质具有良好的混熔性。它们对高分子材料的机械性能、抗冲击强度等影响较小。同时,随着环保要求,我国阻燃行业的产品结构也会相应调整,环境友好型阻燃剂将逐步替代对环境和人体健康有害的传统阻燃剂,目前溴化聚苯乙烯就是很好的传统阻燃剂替代品。

溴化聚苯乙烯

溴化聚苯乙烯(Brominated Polystyrene)简称(BPS),是聚苯乙烯(Polystyrene,PS)的溴代产物,属于添加型高分子溴化阻燃剂,具有含溴量高、毒性低、耐热性好、耐冲性优越、不喷霜、不迁移等优点,可用于尼龙、聚酯、ABS等耐高温树脂的阻燃处理。

溴化聚苯乙烯的合成工艺有两种,一种是以苯乙烯为原料,将其溴化制得溴化苯乙烯单体,然后将单体聚合得到的是聚溴化苯乙烯(PBS)。该合成路线的缺点:合成路线过长,合成工艺复杂,对生产设备的要求较高,产品成本高,生产周期较长。另一种是采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的合成路线,该工艺可以达到较高的溴化度,苯环上最多能发生三溴取代,制得溴化聚苯乙烯产品的溴含量可达65%,因而能以较少的添加量取得理想的阻燃效果。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法可分为溶剂法和非溶剂法两种,同时,溴化试剂可以是液溴或者是氯化溴。采用溴化剂将聚苯乙烯直接溴化的方法虽然有诸多优点,但是溴化剂在聚苯乙烯的苯环上发生亲电取代的同时,也会在主链上发生少量的自由基取代。主链上的卤代,不仅对产品的颜色产生不良影响,而且会极大的降低产品的热稳定性。因此解决主链上的卤代问题以提高溴含量及产品的热稳定性是很重要的。

合成方法

(1)氯化溴制备

在带有搅拌以及温度计的四口烧瓶中,首先加入一定量的二氯乙烷为溶剂,然后取300g溴素于四口烧瓶中,用冷水浴控制温度为0℃以下,缓慢通入氯气合成液氯约140g,制得质量分数约为40%左右的氯化溴溶液。

(2)催化剂制备

在加有搅拌和温度计的四口烧瓶中加入锑粉10g,控制温度30℃,缓慢滴加液溴100g,然后保温2h,制得三溴化锑催化剂以备用。

(3)BPS合成

取100g的聚苯乙烯颗粒和500g的二氯乙烷以及三溴化锑催化剂于装有搅拌、温度计和尾气吸收装置的四口烧瓶中,待PS全部溶于二氯乙烷之后,控制温度在5-8℃,缓慢滴加前面制备的氯化溴溶液,滴完后缓慢升温至25-30℃,保温3h,使其完全溴化。

(4)后处理

待反应完全后进行水洗,加入质量分数为20%的亚硫酸钠溶液,使其颜色变为白色。然后在反应产物中加入水进行蒸发结晶,控制温度为110℃,蒸出二氯乙烷,溴化聚苯乙烯析出,然后再加入质量分数为30%的碳酸钠溶液,调节PH为8左右,然后再经过三次沸水水洗、抽滤、粉碎、烘干等工序就可以制得白色或淡黄色的溴化聚苯乙烯。

参考文献

[1]李潜潜,宋奇,邢晓华,等. 溴化聚苯乙烯合成研究[C]. //2015年全国阻燃学术年会论文集. 2015:555-559.

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顺铂如何抑制癌细胞的DNA复制过程? 1

顺铂是一种含铂的抗癌药物,棕黄色粉末,属于细胞周期非特异性药物,对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。

顺铂

作用机理

顺铂进入体内后,一个氯缓慢被水分子取代,形成[PtCl(H2O)(NH3)2]+,其中的水分子很容易脱离,从而铂与DNA碱基一个位点发生配位。然后另一个氯脱离,铂与DNA单链内两点或双链发生交叉联结,抑制癌细胞的DNA复制过程,使之发生细胞凋亡。但亦可能在细胞外或是细胞核中,与血清白蛋白(细胞外)或谷胱甘肽(细胞核中)结合,使药物去活性。

功能主治

顺铂为细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示出疗效。

价格

顺铂作为一款常用的化疗药物,价格并不贵,因为厂家和商家的不同,价格也会有差异。一般一支十毫克的药物价格都在50元之内,有的地区低至17元左右,按照患者体表面积计算,一般顺铂使用量多在150毫克以内。因此每个周期使用顺铂的价格都在几百元以内。

合成方法

一种顺铂的合成方法,其特征是,

(1)以水为溶剂,将氯亚铂酸钾和邻苯二甲酰亚胺加入反应器中,然后滴加浓度为20~50wt%的氢氧化钠溶液,滴加完毕后升温至40~60℃避光反应3~8小时;

(2)反应完毕后,降温至20~30℃,然后用二氯甲烷萃取反应液中的杂质,水层用盐酸调pH至中性,然后经减压浓缩,再降温析晶,得到顺铂。

抗药性

癌症对此药的抗药性有:

Copper transporting protein, CTR1

将药物抓入囊泡,使顺铂去活化

半胱氨酸、含甲基之谷胱甘肽与Metallothionein protein将其去活化

增加DNA修复与忍受顺铂诱导之伤害

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顺铂是一种含铂的抗癌药物,棕黄色粉末,属于细胞周期非特异性药物,对肉瘤、恶性上皮肿瘤、淋巴瘤及生殖细胞肿瘤都有治疗功效。

顺铂

作用机理

顺铂进入体内后,一个氯缓慢被水分子取代,形成[PtCl(H2O)(NH3)2]+,其中的水分子很容易脱离,从而铂与DNA碱基一个位点发生配位。然后另一个氯脱离,铂与DNA单链内两点或双链发生交叉联结,抑制癌细胞的DNA复制过程,使之发生细胞凋亡。但亦可能在细胞外或是细胞核中,与血清白蛋白(细胞外)或谷胱甘肽(细胞核中)结合,使药物去活性。

功能主治

顺铂为细胞周期非特异性药物,具有细胞毒性,可抑制癌细胞的DNA复制过程,并损伤其细胞膜上结构,有较强的广谱抗癌作用。临床上对卵巢癌、前列腺癌、睾丸癌、肺癌、鼻咽癌、食道癌、恶性淋巴瘤、头颈部鳞癌、甲状腺癌及成骨肉瘤等多种实体肿瘤均能显示出疗效。

价格

顺铂作为一款常用的化疗药物,价格并不贵,因为厂家和商家的不同,价格也会有差异。一般一支十毫克的药物价格都在50元之内,有的地区低至17元左右,按照患者体表面积计算,一般顺铂使用量多在150毫克以内。因此每个周期使用顺铂的价格都在几百元以内。

合成方法

一种顺铂的合成方法,其特征是,

(1)以水为溶剂,将氯亚铂酸钾和邻苯二甲酰亚胺加入反应器中,然后滴加浓度为20~50wt%的氢氧化钠溶液,滴加完毕后升温至40~60℃避光反应3~8小时;

(2)反应完毕后,降温至20~30℃,然后用二氯甲烷萃取反应液中的杂质,水层用盐酸调pH至中性,然后经减压浓缩,再降温析晶,得到顺铂。

抗药性

癌症对此药的抗药性有:

Copper transporting protein, CTR1

将药物抓入囊泡,使顺铂去活化

半胱氨酸、含甲基之谷胱甘肽与Metallothionein protein将其去活化

增加DNA修复与忍受顺铂诱导之伤害

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反式-查耳酮的分子式和生理活性是什么? 1

简述

反式-查耳酮的分子式为C15H12O,分子量为208.255,又名苯丙烯酰苯,表现为白色至淡黄色固体粉末,相对密度数据为1.097 g/cm3

反式-查尔酮.jpg

最初,反式-查耳酮是从黑涩石楠果皮中分离出来的,具有类黄酮前体的双酚核心结构的化合物。研究其生理活性,反式-查耳酮是一种有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。除此之外,它还具有抗真菌和抗癌活性,可以引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。

有关研究

实验研究表明,反式-查耳酮可以降低凋亡相关蛋白Bcl-2的表达并诱导CIDEA基因的表达,对Bcl-2有较强的抑制作用,对APAF1和BAX则具有较强的诱导作用。对CIDEA来说,反式-查耳酮同样具有较强的诱导作用。以不同大小的经反式-查尔酮抑制活力的MCF-7细胞为实验材料,结果发现反式-查尔酮具有明显的细胞毒性活性。

除以上提到的生理活性研究,在基础研究方面,α,β-不饱和醛酮与单取代肼反应的产物是吡唑啉,据文献报道,反应是经过腙关环而得产物。实验发现,反式-查耳酮与甲肼(1:1.05)在-5℃以下反应可以分离到一个白色不稳定的中间体1-甲基-3,5-二苯基吡唑烷醇-3,它在-75℃稳定,温度升高时缓慢脱水生成产物卜甲基-3,5-二苯基吡唑啉,甲肼和反式-查耳酮在此条件下生成吡唑啉的反应历程与以前文献报道的不同[2]。

另外,反式-查耳酮还可用于实验机理研究,譬如研究烷基锌试剂催化的不对称曼尼希反应[3]。

合成

方法一:以2,3-二溴代-1,3-二苯基-1-丙酮为基本骨架可以合成反式-查耳酮,文献报道的产率可以达到92%[4]。

方法二:以肉桂酰氯和苯硼酸为原料同样可以合成目标产物反式-查耳酮[5],相较于方法一,该方法的产率要相对低一些[5]。

参考文献

[1]. Luis Felipe Buso Bortolotto, et al. Cytotoxicity of trans-chalcone and licochalcone A against breast cancer cells is due to apoptosis induction and cell cycle arrest. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:425-433.

[2]常建华,杨韵娜,刘源发.不稳定中间体1-甲基-3,5-二苯基吡唑烷醇-3脱水反应的光谱研究[J].高等学校化学学报, 1987, 8(11):3.DOI:CNKI:SUN:GDXH.0.1987-11-010.

[3]陳安君.樟腦衍生之掌性β-胺基醇在催化二乙基鋅試劑對反式-查耳酮進行不對稱麥可/曼尼希串聯反應之研究[J].清華大學化學系學位論文, 2015.

[4]Suzuki, Hitomi; Inouye, Masahiko Chemistry Letters, 1985 , p. 225 - 228.

[5]Ekoue-Kovi, Kekeli; Xu, Hanhui; Wolf, Christian Tetrahedron Letters, 2008 , vol. 49, # 40 p. 5773 - 5776. 显示全部

简述

反式-查耳酮的分子式为C15H12O,分子量为208.255,又名苯丙烯酰苯,表现为白色至淡黄色固体粉末,相对密度数据为1.097 g/cm3

反式-查尔酮.jpg

最初,反式-查耳酮是从黑涩石楠果皮中分离出来的,具有类黄酮前体的双酚核心结构的化合物。研究其生理活性,反式-查耳酮是一种有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。除此之外,它还具有抗真菌和抗癌活性,可以引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。

有关研究

实验研究表明,反式-查耳酮可以降低凋亡相关蛋白Bcl-2的表达并诱导CIDEA基因的表达,对Bcl-2有较强的抑制作用,对APAF1和BAX则具有较强的诱导作用。对CIDEA来说,反式-查耳酮同样具有较强的诱导作用。以不同大小的经反式-查尔酮抑制活力的MCF-7细胞为实验材料,结果发现反式-查尔酮具有明显的细胞毒性活性。

除以上提到的生理活性研究,在基础研究方面,α,β-不饱和醛酮与单取代肼反应的产物是吡唑啉,据文献报道,反应是经过腙关环而得产物。实验发现,反式-查耳酮与甲肼(1:1.05)在-5℃以下反应可以分离到一个白色不稳定的中间体1-甲基-3,5-二苯基吡唑烷醇-3,它在-75℃稳定,温度升高时缓慢脱水生成产物卜甲基-3,5-二苯基吡唑啉,甲肼和反式-查耳酮在此条件下生成吡唑啉的反应历程与以前文献报道的不同[2]。

另外,反式-查耳酮还可用于实验机理研究,譬如研究烷基锌试剂催化的不对称曼尼希反应[3]。

合成

方法一:以2,3-二溴代-1,3-二苯基-1-丙酮为基本骨架可以合成反式-查耳酮,文献报道的产率可以达到92%[4]。

方法二:以肉桂酰氯和苯硼酸为原料同样可以合成目标产物反式-查耳酮[5],相较于方法一,该方法的产率要相对低一些[5]。

参考文献

[1]. Luis Felipe Buso Bortolotto, et al. Cytotoxicity of trans-chalcone and licochalcone A against breast cancer cells is due to apoptosis induction and cell cycle arrest. Biomed Pharmacother. 2017 Jan;85:425-433.

[2]常建华,杨韵娜,刘源发.不稳定中间体1-甲基-3,5-二苯基吡唑烷醇-3脱水反应的光谱研究[J].高等学校化学学报, 1987, 8(11):3.DOI:CNKI:SUN:GDXH.0.1987-11-010.

[3]陳安君.樟腦衍生之掌性β-胺基醇在催化二乙基鋅試劑對反式-查耳酮進行不對稱麥可/曼尼希串聯反應之研究[J].清華大學化學系學位論文, 2015.

[4]Suzuki, Hitomi; Inouye, Masahiko Chemistry Letters, 1985 , p. 225 - 228.

[5]Ekoue-Kovi, Kekeli; Xu, Hanhui; Wolf, Christian Tetrahedron Letters, 2008 , vol. 49, # 40 p. 5773 - 5776.

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颜料黄14的分散性能如何受不同类型高分子分散剂影响? 1

简述

颜料黄14是一种分子式为C34H30Cl2N6O4,分子量为657.546的化学物质,性状为黄色粉末,色光鲜艳。该物质不溶于水,微溶于甲苯;在浓硫酸中呈鲜艳的红光橙色,稀释后转变为暗绿光黄色沉淀。该物质的其他物理数据包括:相对密度1.14-1.52;熔点336℃.

颜料黄14.jpg

有关实验研究了不同类型高分子分散剂对颜料黄14的分散性能,通过对吸附了不同类型高分子分散剂的颜料黄14粒子的ζ电位和分散稳定性的分析,结果表明:阴离子型高分子分散剂SMA对颜料黄14的分散稳定性最好,非离子型高分子分散剂PVP次之,而两性型高分子分散剂性能较差[1].

用途

颜料黄14色光鲜艳,着色力强,透明度好,各项应用性能均较好,是联苯胺类有机颜料的重要品种之一。因其耐溶剂型、耐石蜡较好,尤其在美国大量用于包装印墨,胺处理的制备物是适用于出版凹印油墨专用剂型,颜色纯净,惟绿光较强。该产品较少用于涂料着色;用于聚烯烃,耐热可达200℃,在软质PVC中超过一定浓度出现喷霜现象;亦可用在弹性体、橡胶着色;可用于粘胶纤维及粘胶海绵原浆着色,耐光4-5级.

与其他颜料相比,颜料黄14比颜料黄12稍绿光,比起欧洲规定的颜色标准要偏绿光;着色力比C.I.颜料黄13低,耐光牢度1-2级;耐溶剂性、耐石蜡较好,尤其在美国大量用于包装印墨。主要用于橡胶、塑料、橡胶制品的着色,也适用于聚氨酯合成革、 高档油墨及涂料、印花色浆的着色.

制备

文献报道了一种易于过滤干燥的颜料黄14的制备方法[2],在制备颜料黄14的偶合反应结束后的颜料黄14的水相悬浮液中,先添加硬脂酸钙,搅拌混合;然后在添加硬脂酸钙后的水相悬浮液中再添加疏水的聚乙烯蜡。本发明所得颜料为近似圆形颗粒状物,易于过滤,减压抽滤时间仅用5分钟;同时颜料表面吸附水也很少,减压抽滤后颜料湿滤饼含水量9.8%,因此颜料易于过滤,易于干燥,在45-50℃烘箱里干燥2小时即可。干燥后颜料颗粒松散,不结块儿,易于破碎。颜料制备过程操作简便,节水节能,适宜于工业化生产.

参考文献

[1]周煜,俞丹,唐善发,等.不同类型高分子分散剂对颜料黄14分散性能的研究[J].印染助剂, 2003, 20(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1004-0439.2003.01.003.

[2]张天永,姜爽,李彬,等.一种易过滤干燥的颜料黄14的制备方法.2018.
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简述

颜料黄14是一种分子式为C34H30Cl2N6O4,分子量为657.546的化学物质,性状为黄色粉末,色光鲜艳。该物质不溶于水,微溶于甲苯;在浓硫酸中呈鲜艳的红光橙色,稀释后转变为暗绿光黄色沉淀。该物质的其他物理数据包括:相对密度1.14-1.52;熔点336℃.

颜料黄14.jpg

有关实验研究了不同类型高分子分散剂对颜料黄14的分散性能,通过对吸附了不同类型高分子分散剂的颜料黄14粒子的ζ电位和分散稳定性的分析,结果表明:阴离子型高分子分散剂SMA对颜料黄14的分散稳定性最好,非离子型高分子分散剂PVP次之,而两性型高分子分散剂性能较差[1].

用途

颜料黄14色光鲜艳,着色力强,透明度好,各项应用性能均较好,是联苯胺类有机颜料的重要品种之一。因其耐溶剂型、耐石蜡较好,尤其在美国大量用于包装印墨,胺处理的制备物是适用于出版凹印油墨专用剂型,颜色纯净,惟绿光较强。该产品较少用于涂料着色;用于聚烯烃,耐热可达200℃,在软质PVC中超过一定浓度出现喷霜现象;亦可用在弹性体、橡胶着色;可用于粘胶纤维及粘胶海绵原浆着色,耐光4-5级.

与其他颜料相比,颜料黄14比颜料黄12稍绿光,比起欧洲规定的颜色标准要偏绿光;着色力比C.I.颜料黄13低,耐光牢度1-2级;耐溶剂性、耐石蜡较好,尤其在美国大量用于包装印墨。主要用于橡胶、塑料、橡胶制品的着色,也适用于聚氨酯合成革、 高档油墨及涂料、印花色浆的着色.

制备

文献报道了一种易于过滤干燥的颜料黄14的制备方法[2],在制备颜料黄14的偶合反应结束后的颜料黄14的水相悬浮液中,先添加硬脂酸钙,搅拌混合;然后在添加硬脂酸钙后的水相悬浮液中再添加疏水的聚乙烯蜡。本发明所得颜料为近似圆形颗粒状物,易于过滤,减压抽滤时间仅用5分钟;同时颜料表面吸附水也很少,减压抽滤后颜料湿滤饼含水量9.8%,因此颜料易于过滤,易于干燥,在45-50℃烘箱里干燥2小时即可。干燥后颜料颗粒松散,不结块儿,易于破碎。颜料制备过程操作简便,节水节能,适宜于工业化生产.

参考文献

[1]周煜,俞丹,唐善发,等.不同类型高分子分散剂对颜料黄14分散性能的研究[J].印染助剂, 2003, 20(1):4.DOI:10.3969/j.issn.1004-0439.2003.01.003.

[2]张天永,姜爽,李彬,等.一种易过滤干燥的颜料黄14的制备方法.2018.

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维奈妥拉(Venetoclax)是如何治疗慢性淋巴细胞白血病的? 1

维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

ABT-199

作用机制

ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

适应症

ABT199可用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

用法用量

(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。

(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。

(3)注意预防溶瘤综合症。

常见副作用

ABT199的常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。

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维奈妥拉,又名Venetoclax,ABT199,是一个选择性、强效、口服的小分子Bcl-2抑制剂。2016年4月11日FDA批准其上市,商品名为Venclexta,用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)。

ABT-199

作用机制

ABT199是BCL-2(一种抗凋亡蛋白)的选择性和口服生物小分子抑制剂。曾证实在CLL细胞中有BCL-2的过表达,其介导肿瘤细胞生存和辅助抵抗化疗Venclexta(Venetoclax)維奈妥拉通过与BCL-2蛋白直接结合,辅助恢复凋亡过程,取代促凋亡蛋白如BIM、触发线粒体外膜通透化和半胱氨酸蛋白酶的启动,在非临床研究中,Venetoclax曾证实对过表达BCL-2肿瘤细胞细胞毒活性。

适应症

ABT199可用于成人慢性淋巴细胞白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。

用法用量

(1)20mg口服,每天1次,连续7天初始治疗,接着通过一个每周剂量递增表至每天剂量400mg。

(2)VENCLEXTA片应随餐服用,不要咀嚼或压碎服用。

(3)注意预防溶瘤综合症。

常见副作用

ABT199的常见不良反应(≥20%)为中性粒细胞减少,腹泻,恶心,贫血,上呼吸道感染,血小板减少和疲乏。

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氯化钯的分子结构是什么样的? 1

氯化钯为棕红色至红色正交晶系结晶,密度为4.0g/cm3,熔点为678℃-680℃,易潮解,溶于水、氢溴酸和丙酮。

氯化钯

分子结构

氯化钯分子结构为无限的平面形长链。Pd的配位数为4,Pd与四个配位氯原子形成平面正方形,Pd位于正方形中心。Pd-Cl键长为231×10-12m。二氯化钯有α-PdCl2和β-PdCl2两种结构。

化学用途

测定钯、汞、铊和碘,提纯稀有气体,氯化钯试纸检验一氧化碳、检定钴;用于合成半导体含金属聚合体, 该聚合体具有聚吡咯骨架,符合能量最小且接近平面。

末端烯径(α-烯径)生成甲基酮的氧化催化。

通过Wacker反应,在水溶液中用空气作氧化剂,使烯烃氧化成醛。

用于检测CO(浸有磷钼酸溶液的氯化钯试纸遇微量CO立即变成蓝色)

CO + PdCl2 + H2O → CO2 + Pd↓ + 2 HCl

提取方法

从工业废料中提取钯通常得到的物料是二氯二氨合钯,然后再用复杂的工艺得到氯化钯。在二氯二氨合钯中加入一定量的水和盐酸,加热至100℃得澄清溶液A。A的热溶液中加入一定量的氯酸钠溶液,继续加热溶液有气体逸出,得溶液B。在溶液B中加入10%NaOH溶液调节pH=10,保持溶液温度在100℃左右得沉淀C。如溶液PH>10,上清液中钯含量升高。在C中加入浓盐酸加热至100℃浓缩直至蒸干,再在120℃下烘5小时。另外还可以:将钯粉加入盛有盐酸的反应器中,在搅拌下通入空气进行氧化反应,生成氯化钯溶液,经溶液提纯、过滤、蒸发浓缩、冷却结晶、离心分离、干燥,制得氯化钯成品。

毒性

LD50:2704mg/kg(口服,大鼠)

LD50:70mg/kg(腹腔内,大鼠)

LD50:3mg/kg(静脉内,大鼠)

健康危害

氯化钯对呼吸系统和皮肤造成刺激,吸收过量时可能会致癌。动物研究表明,钯可能损害肝脏和肾脏。皮肤接触可能引起接触性皮炎、红斑和水肿。

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氯化钯为棕红色至红色正交晶系结晶,密度为4.0g/cm3,熔点为678℃-680℃,易潮解,溶于水、氢溴酸和丙酮。

氯化钯

分子结构

氯化钯分子结构为无限的平面形长链。Pd的配位数为4,Pd与四个配位氯原子形成平面正方形,Pd位于正方形中心。Pd-Cl键长为231×10-12m。二氯化钯有α-PdCl2和β-PdCl2两种结构。

化学用途

测定钯、汞、铊和碘,提纯稀有气体,氯化钯试纸检验一氧化碳、检定钴;用于合成半导体含金属聚合体, 该聚合体具有聚吡咯骨架,符合能量最小且接近平面。

末端烯径(α-烯径)生成甲基酮的氧化催化。

通过Wacker反应,在水溶液中用空气作氧化剂,使烯烃氧化成醛。

用于检测CO(浸有磷钼酸溶液的氯化钯试纸遇微量CO立即变成蓝色)

CO + PdCl2 + H2O → CO2 + Pd↓ + 2 HCl

提取方法

从工业废料中提取钯通常得到的物料是二氯二氨合钯,然后再用复杂的工艺得到氯化钯。在二氯二氨合钯中加入一定量的水和盐酸,加热至100℃得澄清溶液A。A的热溶液中加入一定量的氯酸钠溶液,继续加热溶液有气体逸出,得溶液B。在溶液B中加入10%NaOH溶液调节pH=10,保持溶液温度在100℃左右得沉淀C。如溶液PH>10,上清液中钯含量升高。在C中加入浓盐酸加热至100℃浓缩直至蒸干,再在120℃下烘5小时。另外还可以:将钯粉加入盛有盐酸的反应器中,在搅拌下通入空气进行氧化反应,生成氯化钯溶液,经溶液提纯、过滤、蒸发浓缩、冷却结晶、离心分离、干燥,制得氯化钯成品。

毒性

LD50:2704mg/kg(口服,大鼠)

LD50:70mg/kg(腹腔内,大鼠)

LD50:3mg/kg(静脉内,大鼠)

健康危害

氯化钯对呼吸系统和皮肤造成刺激,吸收过量时可能会致癌。动物研究表明,钯可能损害肝脏和肾脏。皮肤接触可能引起接触性皮炎、红斑和水肿。

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神经酸是否是大脑神经细胞和神经组织的核心天然成分? 1

神经酸是大脑神经细胞和神经组织的核心天然成分,在大脑和神经组织中含量较高,是生物膜的重要组成物质,通常作为脑甙中髓质(白质)的标志物。神经酸在人体内很难通过自身合成,因此必须通过外物摄取来补充。神经酸是促进受损神经细胞和组织修复、再生的特殊物质,视神经细胞特别是大脑细胞、视神经细胞、周围神经细胞生长、再发育和维持的必需“高级营养素”,对提高脑神经的活跃程度,防止脑神经衰老有很大作用。

神经酸

作用机理

众所周知,人体衰老往往是从脑的衰老开始的,大脑的衰老也往往是从白质缺少引起的,当摄入神经酸后,大脑白质得到补充,神经元细胞的生物膜组成、结构和功能得到改善,提高了细胞活力,增强了人体正常生命活动的能力。当摄入神经酸后,可在人体内合成鞘糖脂(脑苷脂、神经节苷脂)和鞘磷脂,促进神经纤维髓鞘化,使其外表皮脱落的髓鞘再生,改善硬化状况,促进受损神经纤维的恢复。神经酸能有效的预防心脑血管疾病、老年痴呆等疾病的发生。加拿大国家研究院植物生物技术学院研究发现,植物神经酸对帕金森、老年痴呆具有显著治疗作用。

植物来源

元宝枫(Acer truncatum Buge)是中国含神经酸木本植物的一个特有树种。元宝枫种仁含油量为48%,并且与通常食用油的优良植物油的理化性质相似,其中特别的是元宝枫油的脂肪酸中神经酸(C24:1)含量在5%~6%,是非常值得重视的神经酸新资源。

20世纪70年代作为木本油料开发利用,1991年陕西省政府将“元宝枫开发利用研究”列为陕西省“八·五”科技攻关项目,其中对元宝枫果实的化学成分、元宝枫油的毒理、药理学进行了系统研究,1994年通过成果鉴定。1996年,林业部将“元宝枫丰产栽培及产业化技术研究”列为“九·五”国家科技攻关项目,2000年12月通过国家验收鉴定。

20世纪90年代,浙江大学神经酸项目研究中心以侯镜德教授为首的一批科学家,通过8年对神经酸的探索攻关,首次从我国特有的木本植物元宝枫中成功分离、提取出了高纯度的神经酸,并研制出神经酸的口服剂型,获得国家发明专利。

我国从植物中研制神经酸获得成功,引起国际科学家的高度重视和评价。美国著名脑病专家“人类脑计划”核心成员迈凯文博士说:“中国成功地从天然植物中研制出神经酸,打破了从鲨鱼中提取的巨大局限,开创了脑病科学史上的新纪元。”欧洲“脑的十年”联合专家委员会加德杨博士说:“中国的口服神经酸是人类脑病医学史上划时代的杰出成果。”

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神经酸是大脑神经细胞和神经组织的核心天然成分,在大脑和神经组织中含量较高,是生物膜的重要组成物质,通常作为脑甙中髓质(白质)的标志物。神经酸在人体内很难通过自身合成,因此必须通过外物摄取来补充。神经酸是促进受损神经细胞和组织修复、再生的特殊物质,视神经细胞特别是大脑细胞、视神经细胞、周围神经细胞生长、再发育和维持的必需“高级营养素”,对提高脑神经的活跃程度,防止脑神经衰老有很大作用。

神经酸

作用机理

众所周知,人体衰老往往是从脑的衰老开始的,大脑的衰老也往往是从白质缺少引起的,当摄入神经酸后,大脑白质得到补充,神经元细胞的生物膜组成、结构和功能得到改善,提高了细胞活力,增强了人体正常生命活动的能力。当摄入神经酸后,可在人体内合成鞘糖脂(脑苷脂、神经节苷脂)和鞘磷脂,促进神经纤维髓鞘化,使其外表皮脱落的髓鞘再生,改善硬化状况,促进受损神经纤维的恢复。神经酸能有效的预防心脑血管疾病、老年痴呆等疾病的发生。加拿大国家研究院植物生物技术学院研究发现,植物神经酸对帕金森、老年痴呆具有显著治疗作用。

植物来源

元宝枫(Acer truncatum Buge)是中国含神经酸木本植物的一个特有树种。元宝枫种仁含油量为48%,并且与通常食用油的优良植物油的理化性质相似,其中特别的是元宝枫油的脂肪酸中神经酸(C24:1)含量在5%~6%,是非常值得重视的神经酸新资源。

20世纪70年代作为木本油料开发利用,1991年陕西省政府将“元宝枫开发利用研究”列为陕西省“八·五”科技攻关项目,其中对元宝枫果实的化学成分、元宝枫油的毒理、药理学进行了系统研究,1994年通过成果鉴定。1996年,林业部将“元宝枫丰产栽培及产业化技术研究”列为“九·五”国家科技攻关项目,2000年12月通过国家验收鉴定。

20世纪90年代,浙江大学神经酸项目研究中心以侯镜德教授为首的一批科学家,通过8年对神经酸的探索攻关,首次从我国特有的木本植物元宝枫中成功分离、提取出了高纯度的神经酸,并研制出神经酸的口服剂型,获得国家发明专利。

我国从植物中研制神经酸获得成功,引起国际科学家的高度重视和评价。美国著名脑病专家“人类脑计划”核心成员迈凯文博士说:“中国成功地从天然植物中研制出神经酸,打破了从鲨鱼中提取的巨大局限,开创了脑病科学史上的新纪元。”欧洲“脑的十年”联合专家委员会加德杨博士说:“中国的口服神经酸是人类脑病医学史上划时代的杰出成果。”

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肌苷及其衍生物在肿瘤免疫治疗中的作用是什么? 1

肌苷及其衍生物异丙肌苷属于化学合成免疫调节剂,被广泛应用于治疗多种病毒性疾病感染,如流感病毒、疱疹病毒、免疫缺陷病毒等。

异丙肌苷

研究方法

研究人员利用非靶向代谢组学技术分析发现,肌苷含量高的癌症病人在免疫检查点抑制剂ICB治疗后的生存率明显提高。此外,肌苷及其衍生物异丙肌苷也能显著改善ICB治疗效果。

通过化学蛋白组学技术,研究人员证明肌苷可以直接结合并抑制肿瘤细胞内的泛素激活酶UBA6。基因敲除实验证明,UBA6缺失会增强抗肿瘤的免疫原性,但会损害肌苷改善ICB反应率的作用。

进一步分析发现,UBA6表达水平与免疫治疗反应呈负相关,UBA6表达低的病人对ICB治疗的反应率更高。

研究意义

肌苷作为一种人体内源的代谢产物,具有较好的临床安全性。研究揭示了肌苷通过抑制肿瘤细胞内UBA6活性,增强肿瘤免疫原性,从而促进肿瘤免疫治疗疗效的新机制。

参考文献

[1] Zhang, L., Jiang, L., Yu, L. et al. Inhibition of UBA6 by inosine augments tumour immunogenicity and responses. Nat. Commun. 13, 5413 (2022). https://doi.org/10.1038/s41467-022-33116-z

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肌苷及其衍生物异丙肌苷属于化学合成免疫调节剂,被广泛应用于治疗多种病毒性疾病感染,如流感病毒、疱疹病毒、免疫缺陷病毒等。

异丙肌苷

研究方法

研究人员利用非靶向代谢组学技术分析发现,肌苷含量高的癌症病人在免疫检查点抑制剂ICB治疗后的生存率明显提高。此外,肌苷及其衍生物异丙肌苷也能显著改善ICB治疗效果。

通过化学蛋白组学技术,研究人员证明肌苷可以直接结合并抑制肿瘤细胞内的泛素激活酶UBA6。基因敲除实验证明,UBA6缺失会增强抗肿瘤的免疫原性,但会损害肌苷改善ICB反应率的作用。

进一步分析发现,UBA6表达水平与免疫治疗反应呈负相关,UBA6表达低的病人对ICB治疗的反应率更高。

研究意义

肌苷作为一种人体内源的代谢产物,具有较好的临床安全性。研究揭示了肌苷通过抑制肿瘤细胞内UBA6活性,增强肿瘤免疫原性,从而促进肿瘤免疫治疗疗效的新机制。

参考文献

[1] Zhang, L., Jiang, L., Yu, L. et al. Inhibition of UBA6 by inosine augments tumour immunogenicity and responses. Nat. Commun. 13, 5413 (2022). https://doi.org/10.1038/s41467-022-33116-z

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对氯苯乙腈的分子式是什么? 1

简述

对氯苯乙腈的分子式为C8H6ClN,分子量为151.59,简称PCCN,一般情况下表现为无色至浅黄色固体。该化合物常温常压下稳定,难溶于水,可溶于丙酮、乙醇、苯、甲苯,广泛作为合成工业和药物的中间体[1]。

对氯苯乙腈.png

生产工艺

文献报道了一种对氯苯乙腈的生产工艺,该生产工艺包括以下步骤:步骤一:将氰化钠的水溶液加入到蒸馏箱中,通过加热器对蒸馏箱进行加热;步骤二:氰化钠完全溶解后,向溶液中滴加对氯氯苄溶液,同时搅拌组件对混合溶液进行搅拌;步骤三:继续对蒸馏箱进行加热,溶液加热气化后进入冷凝接管中,并通过制冷组件进行冷凝后流入到沉淀部件中;步骤四:沉淀部件对反应液进行降温,反应液发生分层;步骤五:利用分层组件对反应液进行分层,对上层的溶液进行冷却结晶,抽滤得对氯苯乙腈固体。本方法确保反应液的上层在进行冷却结晶时不会与下层反应液发生混合,从而可以有效提高对氯苯乙腈的成品品质[2]。

用途

对氯苯乙腈是重要的合成工业和药物的中间体,具有多种用途,例如合成拟除虫菊酯等[5]。

参考文献

[1]徐逸楣.对氯苯乙腈[J].农药译丛, 1997.DOI:CNKI:SUN:NYSJ.0.1997-05-011.

[2]孙火青,吴金炳,景新平,等.一种对氯苯乙腈的生产工艺.CN202211517221.7.

[3]吴毅,范谦,程珂,等.微波辅助合成4-氯-α-羟基-苯乙酸[J].化工时刊, 2011(10):2.DOI:10.3969/j.issn.1002-154X.2011.10.008.

[4]郑土才,吕延文,吾国强.一种制备2,6-二氯-α-(4-氯苯基)-4-硝基苯乙腈的方法:CN 201210335076[P].

[5]王连生,王万春,田笠卿,等.对氯苯乙腈在鱼体肌肉内代谢产物的研究[J].环境科学, 1987(06):35-37.DOI:CNKI:SUN:HJKZ.0.1987-06-007.

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简述

对氯苯乙腈的分子式为C8H6ClN,分子量为151.59,简称PCCN,一般情况下表现为无色至浅黄色固体。该化合物常温常压下稳定,难溶于水,可溶于丙酮、乙醇、苯、甲苯,广泛作为合成工业和药物的中间体[1]。

对氯苯乙腈.png

生产工艺

文献报道了一种对氯苯乙腈的生产工艺,该生产工艺包括以下步骤:步骤一:将氰化钠的水溶液加入到蒸馏箱中,通过加热器对蒸馏箱进行加热;步骤二:氰化钠完全溶解后,向溶液中滴加对氯氯苄溶液,同时搅拌组件对混合溶液进行搅拌;步骤三:继续对蒸馏箱进行加热,溶液加热气化后进入冷凝接管中,并通过制冷组件进行冷凝后流入到沉淀部件中;步骤四:沉淀部件对反应液进行降温,反应液发生分层;步骤五:利用分层组件对反应液进行分层,对上层的溶液进行冷却结晶,抽滤得对氯苯乙腈固体。本方法确保反应液的上层在进行冷却结晶时不会与下层反应液发生混合,从而可以有效提高对氯苯乙腈的成品品质[2]。

用途

对氯苯乙腈是重要的合成工业和药物的中间体,具有多种用途,例如合成拟除虫菊酯等[5]。

参考文献

[1]徐逸楣.对氯苯乙腈[J].农药译丛, 1997.DOI:CNKI:SUN:NYSJ.0.1997-05-011.

[2]孙火青,吴金炳,景新平,等.一种对氯苯乙腈的生产工艺.CN202211517221.7.

[3]吴毅,范谦,程珂,等.微波辅助合成4-氯-α-羟基-苯乙酸[J].化工时刊, 2011(10):2.DOI:10.3969/j.issn.1002-154X.2011.10.008.

[4]郑土才,吕延文,吾国强.一种制备2,6-二氯-α-(4-氯苯基)-4-硝基苯乙腈的方法:CN 201210335076[P].

[5]王连生,王万春,田笠卿,等.对氯苯乙腈在鱼体肌肉内代谢产物的研究[J].环境科学, 1987(06):35-37.DOI:CNKI:SUN:HJKZ.0.1987-06-007.

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卡波姆980是一种什么类型的高分子量聚合物? 1

介绍

卡波姆980属于碱溶胀丙烯酸类增稠剂或者疏水改性碱溶胀丙烯酸类增稠剂的一类高分子量聚合物,是一种重要的流变调节剂。中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质,具有增稠、悬浮和乳化作用,与其他辅料相容性好,广泛应用于粘合剂、药用辅料和营养品添加剂中,尤其在乳液、音霜、凝胶中。

卡波姆980.png

卡波姆980

制备

制备过程包括将乙酸丁酯、正己烷等物质加入烧瓶中,通氮气置换,滴加混合液并控制温度等步骤,最终得到粉体快润湿型耐离子卡波姆980。

本方法的优势在于引入碱性物质缩短润湿时间,提升耐离子性能,同时在配方中加入少量即可达到理想粘度。

参考文献

[1]冯聪聪,刘姣姣,刘照等. 一种快润湿型耐离子卡波姆及其制备方法和应用[P]. 山东省:CN117586447A,2024-02-23.

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介绍

卡波姆980属于碱溶胀丙烯酸类增稠剂或者疏水改性碱溶胀丙烯酸类增稠剂的一类高分子量聚合物,是一种重要的流变调节剂。中和后的卡波姆是优秀的凝胶基质,具有增稠、悬浮和乳化作用,与其他辅料相容性好,广泛应用于粘合剂、药用辅料和营养品添加剂中,尤其在乳液、音霜、凝胶中。

卡波姆980.png

卡波姆980

制备

制备过程包括将乙酸丁酯、正己烷等物质加入烧瓶中,通氮气置换,滴加混合液并控制温度等步骤,最终得到粉体快润湿型耐离子卡波姆980。

本方法的优势在于引入碱性物质缩短润湿时间,提升耐离子性能,同时在配方中加入少量即可达到理想粘度。

参考文献

[1]冯聪聪,刘姣姣,刘照等. 一种快润湿型耐离子卡波姆及其制备方法和应用[P]. 山东省:CN117586447A,2024-02-23.

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髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的重要性是什么? 1

简介

在神经系统的复杂网络中,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)以其独特的角色和功能,成为维护神经系统健康与功能的关键分子。作为一种糖蛋白,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在髓鞘的形成、维持以及神经信号传导中发挥着至关重要的作用。它是一种主要存在于中枢神经系统髓鞘表面的糖蛋白,它通过与多种细胞受体的相互作用,调控着少突胶质细胞的生物学功能。少突胶质细胞是中枢神经系统中的一类重要细胞,它们负责包裹神经元的轴突,形成髓鞘,从而确保神经信号的快速、准确传导。因此,它的正常表达和功能对于神经系统的正常运行至关重要[1]。

 图1髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的性状

药理作用

在髓鞘的形成过程中,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白发挥着关键作用。它通过与轴突表面的受体结合,促进少突胶质细胞与轴突的黏附,进而引导少突胶质细胞沿着轴突延伸并包裹其表面。这一过程不仅有助于髓鞘的形成,还能增强髓鞘的稳定性和完整性,确保神经信号的高效传导。除了参与髓鞘的形成,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白还在神经系统的发育和再生过程中发挥着重要作用[2-3]。

副反应

髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的异常表达或功能失调也可能导致神经系统疾病的发生。例如,在多发性硬化症(MS)等自身免疫性疾病中,患者的免疫系统会错误地攻击含有髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的髓鞘,导致髓鞘破坏和神经信号传导障碍。这种攻击不仅损害了神经系统的正常功能,还可能引发一系列严重的临床症状,如运动障碍、感觉异常等。因此,针对其免疫疗法已成为治疗这类疾病的重要研究方向[2]。

参考文献

[1]夏君慧,张旭.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体在多发性硬化中的意义[J].中国神经免疫学和神经病学杂志, 2008, 15(6):4.

[2]汪栋,刘妍.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在多发性硬化中的作用[J].医学研究生学报, 2010, 23(8):5.

[3]杨丹,王向波,闫鶴立,等.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体相关疾病临床及影像分析[J].中国神经精神疾病杂志, 2023, 49(6):331-339. 显示全部

简介

在神经系统的复杂网络中,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白(MOG)以其独特的角色和功能,成为维护神经系统健康与功能的关键分子。作为一种糖蛋白,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在髓鞘的形成、维持以及神经信号传导中发挥着至关重要的作用。它是一种主要存在于中枢神经系统髓鞘表面的糖蛋白,它通过与多种细胞受体的相互作用,调控着少突胶质细胞的生物学功能。少突胶质细胞是中枢神经系统中的一类重要细胞,它们负责包裹神经元的轴突,形成髓鞘,从而确保神经信号的快速、准确传导。因此,它的正常表达和功能对于神经系统的正常运行至关重要[1]。

 图1髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的性状

药理作用

在髓鞘的形成过程中,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白发挥着关键作用。它通过与轴突表面的受体结合,促进少突胶质细胞与轴突的黏附,进而引导少突胶质细胞沿着轴突延伸并包裹其表面。这一过程不仅有助于髓鞘的形成,还能增强髓鞘的稳定性和完整性,确保神经信号的高效传导。除了参与髓鞘的形成,髓鞘少突胶质细胞糖蛋白还在神经系统的发育和再生过程中发挥着重要作用[2-3]。

副反应

髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的异常表达或功能失调也可能导致神经系统疾病的发生。例如,在多发性硬化症(MS)等自身免疫性疾病中,患者的免疫系统会错误地攻击含有髓鞘少突胶质细胞糖蛋白的髓鞘,导致髓鞘破坏和神经信号传导障碍。这种攻击不仅损害了神经系统的正常功能,还可能引发一系列严重的临床症状,如运动障碍、感觉异常等。因此,针对其免疫疗法已成为治疗这类疾病的重要研究方向[2]。

参考文献

[1]夏君慧,张旭.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体在多发性硬化中的意义[J].中国神经免疫学和神经病学杂志, 2008, 15(6):4.

[2]汪栋,刘妍.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白在多发性硬化中的作用[J].医学研究生学报, 2010, 23(8):5.

[3]杨丹,王向波,闫鶴立,等.髓鞘少突胶质细胞糖蛋白抗体相关疾病临床及影像分析[J].中国神经精神疾病杂志, 2023, 49(6):331-339.

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分散红 9是什么样的有机小分子染料? 1

分散红 9,英文名为Disperse Red 9,常温常压下为红色固体粉末,是一种蒽醌类有机小分子染料,不溶于水但是可溶于常见的有机溶剂例如丙酮和乙醇等。分散红 9的化学名为1-甲氨基蒽醌,其结构中含有一个苯胺单元具有一定的碱性,主要用作小分子染料的合成中间体,可用于其他分散红系列染料的制备。

分散红 9的性状图

图1 分散红 9的性状图

理化性质

分散红 9是一种蒽醌类有机小分子染料,具有一定的碱性和化学反应活性,该物质的分子结构中含有蒽醌类的特征结构包括酮羰基和氨基单元,其中的酮羰基和氨基单元都是较好的化学反应位点,使其具有一定的化学反应活性可参与多种有机合成转化,可用于其他分散红系列染料的研制。分散红 9的色泽鲜艳,牢度较高,已经广泛地应用于染料化学工业生产领域中,但是它对氧化剂敏感,因此在使用过程中应该特别注意避免与氧化剂接触,它接触到氧化剂可能会导致不良反应,影响其性能和应用效果。

化学应用

分散红 9是重要的染料、有机颜料的合成中间体,可用于多种有机染料的结构修饰与制备,为染料工业提供了多样性和丰富性。由于其中含有的酮羰基和氨基单元,该物质具有一定的化学反应活性。这些活性位点可参与多种有机合成转化,使其成为合成其他分散红系列染料的重要原料。分散红 9自身也是一种有机小分子染料,它可用于涤纶、锦纶、腈纶、醋酸纤维、混纺织物及三醋酸纤维染色、也可用于塑料,聚氯乙烯及醋酸纤维的染色,为塑料工业提供了一种具有鲜艳色彩的染料选择。由于其鲜艳的色彩,该物质也可用作有机颜料广泛应用于油漆、墨水、涂料等领域。

参考文献

[1] 单兵 .染料工业, 2000, 037:10-11.

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分散红 9,英文名为Disperse Red 9,常温常压下为红色固体粉末,是一种蒽醌类有机小分子染料,不溶于水但是可溶于常见的有机溶剂例如丙酮和乙醇等。分散红 9的化学名为1-甲氨基蒽醌,其结构中含有一个苯胺单元具有一定的碱性,主要用作小分子染料的合成中间体,可用于其他分散红系列染料的制备。

分散红 9的性状图

图1 分散红 9的性状图

理化性质

分散红 9是一种蒽醌类有机小分子染料,具有一定的碱性和化学反应活性,该物质的分子结构中含有蒽醌类的特征结构包括酮羰基和氨基单元,其中的酮羰基和氨基单元都是较好的化学反应位点,使其具有一定的化学反应活性可参与多种有机合成转化,可用于其他分散红系列染料的研制。分散红 9的色泽鲜艳,牢度较高,已经广泛地应用于染料化学工业生产领域中,但是它对氧化剂敏感,因此在使用过程中应该特别注意避免与氧化剂接触,它接触到氧化剂可能会导致不良反应,影响其性能和应用效果。

化学应用

分散红 9是重要的染料、有机颜料的合成中间体,可用于多种有机染料的结构修饰与制备,为染料工业提供了多样性和丰富性。由于其中含有的酮羰基和氨基单元,该物质具有一定的化学反应活性。这些活性位点可参与多种有机合成转化,使其成为合成其他分散红系列染料的重要原料。分散红 9自身也是一种有机小分子染料,它可用于涤纶、锦纶、腈纶、醋酸纤维、混纺织物及三醋酸纤维染色、也可用于塑料,聚氯乙烯及醋酸纤维的染色,为塑料工业提供了一种具有鲜艳色彩的染料选择。由于其鲜艳的色彩,该物质也可用作有机颜料广泛应用于油漆、墨水、涂料等领域。

参考文献

[1] 单兵 .染料工业, 2000, 037:10-11.

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山楂酸是一种具有特殊生物活性的天然产物分子吗? 1

山楂酸,英文名为Maslinic acid,常温常压下为白色至浅黄色固体粉末,是一种具有特殊生物活性的天然产物分子,它具有较强的吸湿性,在水中溶解性差但是可溶于丙酮和乙酸乙酯。山楂酸属于五环三萜酸,天然来源于红枣、橄榄、山楂等植物,具有多种生理活性包括抗癌、抗氧化、抗艾滋病、抗菌、抗糖尿病等,在医药基础研究领域有较好的应用。

山楂酸的性状图

图1 山楂酸的性状图

山楂酸是从哪里提取得到的?

山楂酸是从山楂果实中提取得到的一种有机酸。山楂,是一种常见的水果,具有酸甜可口的特点。山楂酸就是在这些山楂果实中发现的一种具有丰富营养的成分。

山楂酸有哪些营养价值?

山楂酸富含维生素C、维生素E、类黄酮等多种营养成分,具有很高的营养价值。其中,维生素C是一种强效的抗氧化剂,有助于提高人体免疫力,延缓细胞衰老;而类黄酮则具有抗炎、抗菌、抗氧化等多种健康益处。

山楂酸有哪些健康益处?

山楂酸具有增强胃肠蠕动的作用,有助于促进消化,减轻消化不良和胃部不适。研究表明,该物质能够降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平,有助于减轻血脂、减肥健身。山楂酸含有丰富的钾元素,对于降低血压、保护心血管健康有一定的作用。该物质具有清热解毒、生津止渴的功效,常用于中医药中治疗食欲不振、中暑等症状。

山楂酸有哪些应用?

山楂酸是山楂果实中的天然活性成分,富含维生素C、E和类黄酮等营养。它能促进消化、降脂减肥、调节血压,并具清热解毒功效。在美食界,山楂酸也广泛应用于制作各种美食和食品添加剂。除了作为药用植物外,山楂酸还被广泛应用于美食界。山楂果实可以制作成山楂酱、山楂糕、山楂饼等美食,具有酸甜可口的味道,深受人们喜爱。同时,山楂酸也可以用于食品添加剂,增强食品的口感和营养价值。

参考文献

[1]汤杰,李佳,王博等. 山楂酸衍生物及其制备和应用: CN200910055852.X [P]. 显示全部

山楂酸,英文名为Maslinic acid,常温常压下为白色至浅黄色固体粉末,是一种具有特殊生物活性的天然产物分子,它具有较强的吸湿性,在水中溶解性差但是可溶于丙酮和乙酸乙酯。山楂酸属于五环三萜酸,天然来源于红枣、橄榄、山楂等植物,具有多种生理活性包括抗癌、抗氧化、抗艾滋病、抗菌、抗糖尿病等,在医药基础研究领域有较好的应用。

山楂酸的性状图

图1 山楂酸的性状图

山楂酸是从哪里提取得到的?

山楂酸是从山楂果实中提取得到的一种有机酸。山楂,是一种常见的水果,具有酸甜可口的特点。山楂酸就是在这些山楂果实中发现的一种具有丰富营养的成分。

山楂酸有哪些营养价值?

山楂酸富含维生素C、维生素E、类黄酮等多种营养成分,具有很高的营养价值。其中,维生素C是一种强效的抗氧化剂,有助于提高人体免疫力,延缓细胞衰老;而类黄酮则具有抗炎、抗菌、抗氧化等多种健康益处。

山楂酸有哪些健康益处?

山楂酸具有增强胃肠蠕动的作用,有助于促进消化,减轻消化不良和胃部不适。研究表明,该物质能够降低血液中的胆固醇和甘油三酯水平,有助于减轻血脂、减肥健身。山楂酸含有丰富的钾元素,对于降低血压、保护心血管健康有一定的作用。该物质具有清热解毒、生津止渴的功效,常用于中医药中治疗食欲不振、中暑等症状。

山楂酸有哪些应用?

山楂酸是山楂果实中的天然活性成分,富含维生素C、E和类黄酮等营养。它能促进消化、降脂减肥、调节血压,并具清热解毒功效。在美食界,山楂酸也广泛应用于制作各种美食和食品添加剂。除了作为药用植物外,山楂酸还被广泛应用于美食界。山楂果实可以制作成山楂酱、山楂糕、山楂饼等美食,具有酸甜可口的味道,深受人们喜爱。同时,山楂酸也可以用于食品添加剂,增强食品的口感和营养价值。

参考文献

[1]汤杰,李佳,王博等. 山楂酸衍生物及其制备和应用: CN200910055852.X [P].

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吗替麦考酚酯是否是一种免疫抑制剂? 1

吗替麦考酚酯是一种麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖、分化的作用,从而发挥免疫抑制作用。在风湿免疫疾病、皮肤疾病和器官移植中得到广泛应用。

吗替麦考酚酯

功效作用

吗替麦考酚酯具有抑制免疫反应相关细胞的增殖和功能的作用,降低抗体免疫反应。在器官移植、免疫性肾病、消化系统免疫性疾病以及其他疾病中发挥重要作用。

具体应用包括狼疮性肾炎、SLE、肾病综合征、血管炎、结缔组织病相关肺间质病变等疾病的治疗。

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吗替麦考酚酯是一种麦考酚酸的2-乙基酯类衍生物,具有抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞增殖、分化的作用,从而发挥免疫抑制作用。在风湿免疫疾病、皮肤疾病和器官移植中得到广泛应用。

吗替麦考酚酯

功效作用

吗替麦考酚酯具有抑制免疫反应相关细胞的增殖和功能的作用,降低抗体免疫反应。在器官移植、免疫性肾病、消化系统免疫性疾病以及其他疾病中发挥重要作用。

具体应用包括狼疮性肾炎、SLE、肾病综合征、血管炎、结缔组织病相关肺间质病变等疾病的治疗。

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派姆单抗:免疫疗法的未来之星? 1

简介

在医学的浩瀚星空中,派姆单抗如一颗璀璨的明星,以其独特的疗效和安全性,引领着抗癌治疗的新篇章。作为一种革命性的生物疗法,派姆单抗在多个癌种的治疗中展现出显著的临床效果,为无数患者带来了希望与生机。派姆单抗,全称为帕博利珠单抗,是一种针对PD-1受体的免疫疗法药物。PD-1受体是人体内一种重要的免疫抑制分子,当肿瘤细胞通过表达PD-L1配体与T细胞上的PD-1受体结合时,会抑制T细胞的抗肿瘤活性,使肿瘤细胞得以逃避免疫系统的攻击。而派姆单抗通过与PD-1受体结合,阻断这一信号通路,重新激活T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用,从而实现抗肿瘤的目的[1].

 图1派姆单抗对的成品

图1派姆单抗对的成品

临床用途

派姆单抗的临床应用广泛,涉及多个癌种。在黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈癌等领域,派姆单抗均取得了令人瞩目的疗效。在临床试验中,派姆单抗显著延长了患者的生存期,降低了疾病进展的风险,提高了患者的生活质量。此外,派姆单抗还与其他药物联合使用,形成了多种有效的治疗方案,为患者提供了更多的治疗选择[2].

不良反应

当然,任何药物都有其局限性,派姆单抗也不例外。在使用过程中,部分患者可能会出现一些不良反应,如疲劳、恶心、腹泻等。但总体来看,派姆单抗的安全性较高,不良反应多为轻至中度,且多数患者能够耐受。同时,医生会根据患者的具体情况,制定个性化的治疗方案,以最大程度地减少不良反应的发生。派姆单抗的出现,不仅为癌症患者提供了新的治疗选择,也推动了癌症治疗理念的变革。它让我们看到了免疫疗法在抗癌领域的巨大潜力,为我们指明了未来癌症治疗的方向。随着研究的深入和技术的进步,相信派姆单抗将会在更多癌种的治疗中发挥重要作用,为更多患者带来福音[3].

参考文献

[1]岳武恒,沈洁,谢丽,等.阿帕替尼联合派姆单抗治疗晚期纤维肉瘤获益一例报告并文献复习[J].中国肿瘤生物治疗杂志, 2018, 25(9):3.

[2]孙洋,周丽娜,郭彦君,等.派姆单抗致多系统免疫损伤1例[J].临床肿瘤学杂志, 2017, 22(8):4.

[3]陈正,高宁,张超,等.派姆单抗在非小细胞肺癌治疗中的研究进展[J].中国现代应用药学, 2019(005):036. 显示全部

简介

在医学的浩瀚星空中,派姆单抗如一颗璀璨的明星,以其独特的疗效和安全性,引领着抗癌治疗的新篇章。作为一种革命性的生物疗法,派姆单抗在多个癌种的治疗中展现出显著的临床效果,为无数患者带来了希望与生机。派姆单抗,全称为帕博利珠单抗,是一种针对PD-1受体的免疫疗法药物。PD-1受体是人体内一种重要的免疫抑制分子,当肿瘤细胞通过表达PD-L1配体与T细胞上的PD-1受体结合时,会抑制T细胞的抗肿瘤活性,使肿瘤细胞得以逃避免疫系统的攻击。而派姆单抗通过与PD-1受体结合,阻断这一信号通路,重新激活T细胞对肿瘤细胞的杀伤作用,从而实现抗肿瘤的目的[1].

 图1派姆单抗对的成品

图1派姆单抗对的成品

临床用途

派姆单抗的临床应用广泛,涉及多个癌种。在黑色素瘤、非小细胞肺癌、头颈癌等领域,派姆单抗均取得了令人瞩目的疗效。在临床试验中,派姆单抗显著延长了患者的生存期,降低了疾病进展的风险,提高了患者的生活质量。此外,派姆单抗还与其他药物联合使用,形成了多种有效的治疗方案,为患者提供了更多的治疗选择[2].

不良反应

当然,任何药物都有其局限性,派姆单抗也不例外。在使用过程中,部分患者可能会出现一些不良反应,如疲劳、恶心、腹泻等。但总体来看,派姆单抗的安全性较高,不良反应多为轻至中度,且多数患者能够耐受。同时,医生会根据患者的具体情况,制定个性化的治疗方案,以最大程度地减少不良反应的发生。派姆单抗的出现,不仅为癌症患者提供了新的治疗选择,也推动了癌症治疗理念的变革。它让我们看到了免疫疗法在抗癌领域的巨大潜力,为我们指明了未来癌症治疗的方向。随着研究的深入和技术的进步,相信派姆单抗将会在更多癌种的治疗中发挥重要作用,为更多患者带来福音[3].

参考文献

[1]岳武恒,沈洁,谢丽,等.阿帕替尼联合派姆单抗治疗晚期纤维肉瘤获益一例报告并文献复习[J].中国肿瘤生物治疗杂志, 2018, 25(9):3.

[2]孙洋,周丽娜,郭彦君,等.派姆单抗致多系统免疫损伤1例[J].临床肿瘤学杂志, 2017, 22(8):4.

[3]陈正,高宁,张超,等.派姆单抗在非小细胞肺癌治疗中的研究进展[J].中国现代应用药学, 2019(005):036.

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吉氏色素的分子式是什么? 1

概述

吉氏色素的分子式为C14H14ClN3S,分子量为291.799,蓝紫至黑紫色粉末,中性染料。根据有关的实验验证,吉氏色素的熔点为300-301℃,沸点442.8°C at 760 mmHg,可溶于等量甲醇和甘油中,溶液呈蓝色。一般来说,吉氏色素主要用作原生物染色剂,用于血液涂膜法检查疟原虫及锥虫,也可作致病性螺旋体染色,血球及过氧化酶的染色等。

吉氏色素.jpg

染液制备

以吉氏色素为基底的瑞氏吉姆萨复合染液的制备方法属于医学检测技术领域,相关复合染液包括如下组分:瑞氏染料,吉氏色素染料,甲醇,甘油,表面活性剂。该复合染液制备工艺简单,易操作,有利于企业大批量生产。在制备该复合染液的过程中加入表面活性剂,能够加速染料溶解以及染色过程中染料小分子进入细胞的速度,因此该染色液成熟所需时间短,只需放置2d就可使用,使用该复合染液进行染色时,只需染2-3min便能达到良好的染色效果,很好地实现了在保证对血细胞染色清晰,胞质,颗粒,核等着色效果好的前提下,缩短染色时间,进而缩短诊断时间,配合仪器使用可以提高染片效率的目的[1].

用途

金属测定

在硫酸介质中,高碘酸钾氧化吉 氏色素变色,而钌(Ⅲ)可催化高碘酸钾氧化吉氏色素褪色,由此可以建立测定痕量钌的催化光度法。钌在0.002~0.008μg/mL范围内与催化反应速率 有良好的线性关系,检出限为1.88×10-10g/mL。该催化反应对钌(Ⅲ)是一级反应,其表观活化能为12.44 kJ/mol。试验了40多种共存离子的影响,大多数的常见离子不干扰。该方法可用于贵金属精矿中钌的测定,测定值与推荐值一致,相对标准偏差(RSD)为 2.2%~2.6%,加标平均回收率为98%~99%(n=6)[2].

细胞分析

为研究鸡自然杀伤(NK)细胞,实验采用冷胰酶消化法消化14日胚龄鸡胚脾脏组织,分离收 获鸡胚脾脏淋巴细胞,在含有重组鸡白介素-2和条件培养基的IMDM培养液中培养48 h,收获悬浮细胞,暂时命名为TCR0细胞(即鸡NK细胞)。流式前向角和侧向角分析显示培养的TCR0细胞中85.1%的细胞大小均一,颗粒度一致。吉氏色素染料染色结果表明,TCR0细胞内一侧含有嗜酸性大颗粒,符合鸡NK细胞的形态特征。流式细胞术单克隆抗体吉氏色素染色结果显示,TCR0细胞中,97.4 %高表达MHCⅠ类分子,30.8 %低表达CD8a,不表达T细胞表面标记CD3和B细胞表面标记CD4和Bu-1,符合鸡NK细胞表面标记特点。该实验是国内成功分离并纯化鸡NK细胞的 首次报道[3].

参考文献

[1]周永杨,张娟,王丽钧.一种瑞氏-吉姆萨复合染液及其制备方法:CN201910162711.1[P].CN109971212A.

[2]宋学省.钌(Ⅲ)-吉氏色素-高碘酸钾体系催化动力学光度法测定痕量钌[J].冶金分析, 2010(4):3.DOI:10.3969/j.issn.1000-7571.2010.04.014.

[3]杨超,张晓娜,张园华,等.鸡自然杀伤细胞的分离与免疫表型分析[J].中国预防兽医学报, 2014, 36(3):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0589.2014.03.16.
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概述

吉氏色素的分子式为C14H14ClN3S,分子量为291.799,蓝紫至黑紫色粉末,中性染料。根据有关的实验验证,吉氏色素的熔点为300-301℃,沸点442.8°C at 760 mmHg,可溶于等量甲醇和甘油中,溶液呈蓝色。一般来说,吉氏色素主要用作原生物染色剂,用于血液涂膜法检查疟原虫及锥虫,也可作致病性螺旋体染色,血球及过氧化酶的染色等。

吉氏色素.jpg

染液制备

以吉氏色素为基底的瑞氏吉姆萨复合染液的制备方法属于医学检测技术领域,相关复合染液包括如下组分:瑞氏染料,吉氏色素染料,甲醇,甘油,表面活性剂。该复合染液制备工艺简单,易操作,有利于企业大批量生产。在制备该复合染液的过程中加入表面活性剂,能够加速染料溶解以及染色过程中染料小分子进入细胞的速度,因此该染色液成熟所需时间短,只需放置2d就可使用,使用该复合染液进行染色时,只需染2-3min便能达到良好的染色效果,很好地实现了在保证对血细胞染色清晰,胞质,颗粒,核等着色效果好的前提下,缩短染色时间,进而缩短诊断时间,配合仪器使用可以提高染片效率的目的[1].

用途

金属测定

在硫酸介质中,高碘酸钾氧化吉 氏色素变色,而钌(Ⅲ)可催化高碘酸钾氧化吉氏色素褪色,由此可以建立测定痕量钌的催化光度法。钌在0.002~0.008μg/mL范围内与催化反应速率 有良好的线性关系,检出限为1.88×10-10g/mL。该催化反应对钌(Ⅲ)是一级反应,其表观活化能为12.44 kJ/mol。试验了40多种共存离子的影响,大多数的常见离子不干扰。该方法可用于贵金属精矿中钌的测定,测定值与推荐值一致,相对标准偏差(RSD)为 2.2%~2.6%,加标平均回收率为98%~99%(n=6)[2].

细胞分析

为研究鸡自然杀伤(NK)细胞,实验采用冷胰酶消化法消化14日胚龄鸡胚脾脏组织,分离收 获鸡胚脾脏淋巴细胞,在含有重组鸡白介素-2和条件培养基的IMDM培养液中培养48 h,收获悬浮细胞,暂时命名为TCR0细胞(即鸡NK细胞)。流式前向角和侧向角分析显示培养的TCR0细胞中85.1%的细胞大小均一,颗粒度一致。吉氏色素染料染色结果表明,TCR0细胞内一侧含有嗜酸性大颗粒,符合鸡NK细胞的形态特征。流式细胞术单克隆抗体吉氏色素染色结果显示,TCR0细胞中,97.4 %高表达MHCⅠ类分子,30.8 %低表达CD8a,不表达T细胞表面标记CD3和B细胞表面标记CD4和Bu-1,符合鸡NK细胞表面标记特点。该实验是国内成功分离并纯化鸡NK细胞的 首次报道[3].

参考文献

[1]周永杨,张娟,王丽钧.一种瑞氏-吉姆萨复合染液及其制备方法:CN201910162711.1[P].CN109971212A.

[2]宋学省.钌(Ⅲ)-吉氏色素-高碘酸钾体系催化动力学光度法测定痕量钌[J].冶金分析, 2010(4):3.DOI:10.3969/j.issn.1000-7571.2010.04.014.

[3]杨超,张晓娜,张园华,等.鸡自然杀伤细胞的分离与免疫表型分析[J].中国预防兽医学报, 2014, 36(3):3.DOI:10.3969/j.issn.1008-0589.2014.03.16.

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妥卡替尼是如何抑制肿瘤细胞生长的? 1

妥卡替尼,又称为图卡替尼,商品名为Tukysa,可以有效抑制HER2过度表达的肿瘤细胞生长。

妥卡替尼

作用机制

妥卡替尼是一种HER2的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制HER2和HER3的磷酸化,从而阻断下游MAPK和AKT信号传导,抑制细胞增殖,在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。与曲妥珠单抗联合使用可以增加抗肿瘤活性。

功效

Tukysa是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括脑转移患者。

用法与用量

推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者整片吞服,不要咀嚼、压碎或分裂。

患者每天空腹间隔12小时服用,与卡培他滨联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2,每天2次,饭后30分钟内服用。

副作用

严重副作用包括腹泻、肝脏疾病、黄疸、腹部疼痛等。常见副作用有腹泻、手掌或脚掌红肿、口腔溃疡、恶心、疲劳等。 显示全部

妥卡替尼,又称为图卡替尼,商品名为Tukysa,可以有效抑制HER2过度表达的肿瘤细胞生长。

妥卡替尼

作用机制

妥卡替尼是一种HER2的酪氨酸激酶抑制剂,能够抑制HER2和HER3的磷酸化,从而阻断下游MAPK和AKT信号传导,抑制细胞增殖,在表达HER2的肿瘤细胞中表现出抗肿瘤活性。与曲妥珠单抗联合使用可以增加抗肿瘤活性。

功效

Tukysa是一种激酶抑制剂,与曲妥珠单抗和卡培他滨联合应用于治疗晚期不可切除或转移性HER2阳性乳腺癌的成人患者,包括脑转移患者。

用法与用量

推荐剂量为300毫克,每日2次与曲妥珠单抗和卡培他滨联合口服,直至疾病进展或出现不可接受的毒性。建议患者整片吞服,不要咀嚼、压碎或分裂。

患者每天空腹间隔12小时服用,与卡培他滨联合使用时,卡培他滨的推荐剂量为1000mg/m2,每天2次,饭后30分钟内服用。

副作用

严重副作用包括腹泻、肝脏疾病、黄疸、腹部疼痛等。常见副作用有腹泻、手掌或脚掌红肿、口腔溃疡、恶心、疲劳等。

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酸性蓝80是一种什么样的有机染料分子? 1

酸性蓝80,英文名为Acid Blue 80,是一种有机染料分子,常温常压下为暗蓝色结晶粉末,可溶于水。酸性蓝80属于磺酸盐型两性离子表面活性剂,具有优良的掩蔽、着色、抗静电性能,主要用于羊毛、蚕丝、锦纶及其混纺织物的染色,在纺织工业生产领域中有较好的应用。

酸性蓝80的性状图

图1 酸性蓝80的性状图

理化性质

酸性蓝80结构中的磺酸基团赋予其水溶性,使其易于在水中溶解,并且具有一定的离子性质。酸性蓝80呈浓蓝色,是一种水溶性染料,其水溶液的颜色与溶液的酸碱性有很大关系。当向水溶液中加入盐酸或氢氧化钠时,蓝色溶液会逐渐转变为品红色。该物质具有可燃性和较强的刺激性,其燃烧会产生有害物质如一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物等。因此,在使用过程中需要注意安全防护,避免接触皮肤、眼睛和呼吸系统。此外,酸性蓝80与强氧化剂作用时会导致着火,因此需防止其与强氧化剂接触。

化学应用

酸性蓝80作为一种重要的染料和色素,在纺织工业和个人护理用品领域都有着广泛的应用。首先,酸性蓝80可用作纺织工业中的染料,适用于羊毛、蚕丝、锦纶及其混纺织物的染色。它能够为纺织品赋予丰富的颜色,并具有良好的染色性能和色牢度。除了染色外,酸性蓝80还可直接用于羊毛和丝稠织物的印花,为纺织品增添图案和装饰效果。其次,酸性蓝80也可作为色素应用于个人护理用品领域如化妆品、洗发水、沐浴露等产品中。根据中国化妆品安全技术规范(2015年版),该物质被收录于化妆品准用着色剂中,可以应用于仅与皮肤暂时接触的产品中。在个人护理产品中,该物质可以用于赋予产品丰富的颜色以增加产品的吸引力和美观度。[1]

参考文献

[1] 苏勇志,杨泽辉,江启明. 一种数码印花用酸性蓝染料墨水:CN202010773921.7 [P].

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酸性蓝80,英文名为Acid Blue 80,是一种有机染料分子,常温常压下为暗蓝色结晶粉末,可溶于水。酸性蓝80属于磺酸盐型两性离子表面活性剂,具有优良的掩蔽、着色、抗静电性能,主要用于羊毛、蚕丝、锦纶及其混纺织物的染色,在纺织工业生产领域中有较好的应用。

酸性蓝80的性状图

图1 酸性蓝80的性状图

理化性质

酸性蓝80结构中的磺酸基团赋予其水溶性,使其易于在水中溶解,并且具有一定的离子性质。酸性蓝80呈浓蓝色,是一种水溶性染料,其水溶液的颜色与溶液的酸碱性有很大关系。当向水溶液中加入盐酸或氢氧化钠时,蓝色溶液会逐渐转变为品红色。该物质具有可燃性和较强的刺激性,其燃烧会产生有害物质如一氧化碳、二氧化碳、氮氧化物等。因此,在使用过程中需要注意安全防护,避免接触皮肤、眼睛和呼吸系统。此外,酸性蓝80与强氧化剂作用时会导致着火,因此需防止其与强氧化剂接触。

化学应用

酸性蓝80作为一种重要的染料和色素,在纺织工业和个人护理用品领域都有着广泛的应用。首先,酸性蓝80可用作纺织工业中的染料,适用于羊毛、蚕丝、锦纶及其混纺织物的染色。它能够为纺织品赋予丰富的颜色,并具有良好的染色性能和色牢度。除了染色外,酸性蓝80还可直接用于羊毛和丝稠织物的印花,为纺织品增添图案和装饰效果。其次,酸性蓝80也可作为色素应用于个人护理用品领域如化妆品、洗发水、沐浴露等产品中。根据中国化妆品安全技术规范(2015年版),该物质被收录于化妆品准用着色剂中,可以应用于仅与皮肤暂时接触的产品中。在个人护理产品中,该物质可以用于赋予产品丰富的颜色以增加产品的吸引力和美观度。[1]

参考文献

[1] 苏勇志,杨泽辉,江启明. 一种数码印花用酸性蓝染料墨水:CN202010773921.7 [P].

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布他磷是否能提高动物的生长和免疫能力? 1

布他磷可提高动物体内胰岛素的浓度,刺激动物食欲,提高采食量,从而促进生长;其参与必需氨基酸和蛋白质的生物合成,促进红细胞的发育和成熟;调节钙镁代谢平衡,协助动物肌肉运动系统恢复疲劳,降低应激反应;促进肝脏功能,提高解毒排毒能力,增强动物的非特异性免疫功能,提高机体的抗病能力和抵抗能力。

布他磷

作用机制

布他磷是一种矿物质补充药。以单纯的物理刺激模式增进机体各部位的同化作用。布他磷可以促进肝脏功能;帮助肌肉运动系统恢复疲劳;降低应激反应。

功效作用

布他磷是兽用矿物质元素补充剂,是新陈代谢促进剂和免疫增强剂,用于动物急、慢性代谢紊乱疾病。

1、急性代谢失调:如母畜产后无力、疾病后活力降低等;

2、慢性代谢失调:如幼畜早期患病及管理不当、营养不良、生长发育受阻;

3、一般代谢失调:如管理不妥、营养不平衡所引起的食欲缺乏、泌乳减少、各种应激、虚弱过劳;

4、因虚弱引发贫血、衰竭、战栗引起的强直症;

5、增强健康动物的抵抗力,促进幼畜生长;

6、增强比赛、劳役及繁殖动物的肌肉功能和体能。

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布他磷可提高动物体内胰岛素的浓度,刺激动物食欲,提高采食量,从而促进生长;其参与必需氨基酸和蛋白质的生物合成,促进红细胞的发育和成熟;调节钙镁代谢平衡,协助动物肌肉运动系统恢复疲劳,降低应激反应;促进肝脏功能,提高解毒排毒能力,增强动物的非特异性免疫功能,提高机体的抗病能力和抵抗能力。

布他磷

作用机制

布他磷是一种矿物质补充药。以单纯的物理刺激模式增进机体各部位的同化作用。布他磷可以促进肝脏功能;帮助肌肉运动系统恢复疲劳;降低应激反应。

功效作用

布他磷是兽用矿物质元素补充剂,是新陈代谢促进剂和免疫增强剂,用于动物急、慢性代谢紊乱疾病。

1、急性代谢失调:如母畜产后无力、疾病后活力降低等;

2、慢性代谢失调:如幼畜早期患病及管理不当、营养不良、生长发育受阻;

3、一般代谢失调:如管理不妥、营养不平衡所引起的食欲缺乏、泌乳减少、各种应激、虚弱过劳;

4、因虚弱引发贫血、衰竭、战栗引起的强直症;

5、增强健康动物的抵抗力,促进幼畜生长;

6、增强比赛、劳役及繁殖动物的肌肉功能和体能。

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如何在酵母细胞中高效生产香叶醇? 1

香叶醇是一种具有抗微生物、抗真菌和驱虫特性的化合物,也被报道具有抗癌作用。为了在酵母细胞中高效生产香叶醇,研究人员通过调节合成途径和MVA通路,成功实现了高效生产香叶醇的酵母细胞。他们选择了解脂耶氏酵母作为底盘细胞。

香叶醇在酵母细胞中的高效生产

在研究中发现,通过调节甲羟戊酸途径和合成异戊烯基焦磷酸(IPP)和二甲基烯丙基焦磷酸(DMAPP)的缩合产生香叶烷基焦磷酸(GPP),然后进一步合成法尼二磷酸酯(FPP),从而生产香叶醇。然而,由于单萜烯的毒性会抑制产量,工程酵母菌株的产量通常较低。为了解决这个问题,可以使用双相发酵体系来提高产量。

研究人员还发现,将香叶醇合酶定位在酵母细胞中的位置对提高产量也很重要。通过截短香叶醇合酶的信号肽,可以显著增加产量。此外,过度表达MVA通路基因也可以提高GPP前体库,从而改善香叶醇的产生。

在这项研究中,研究人员成功设计了一株香叶醇高产解脂耶氏酵母,实现了从头合成生产香叶醇产量达到1g/L。这一研究为未来设计用于生产各种单萜吲哚生物碱的菌株奠定了基础,这些化合物可能具有治疗应用。

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香叶醇是一种具有抗微生物、抗真菌和驱虫特性的化合物,也被报道具有抗癌作用。为了在酵母细胞中高效生产香叶醇,研究人员通过调节合成途径和MVA通路,成功实现了高效生产香叶醇的酵母细胞。他们选择了解脂耶氏酵母作为底盘细胞。

香叶醇在酵母细胞中的高效生产

在研究中发现,通过调节甲羟戊酸途径和合成异戊烯基焦磷酸(IPP)和二甲基烯丙基焦磷酸(DMAPP)的缩合产生香叶烷基焦磷酸(GPP),然后进一步合成法尼二磷酸酯(FPP),从而生产香叶醇。然而,由于单萜烯的毒性会抑制产量,工程酵母菌株的产量通常较低。为了解决这个问题,可以使用双相发酵体系来提高产量。

研究人员还发现,将香叶醇合酶定位在酵母细胞中的位置对提高产量也很重要。通过截短香叶醇合酶的信号肽,可以显著增加产量。此外,过度表达MVA通路基因也可以提高GPP前体库,从而改善香叶醇的产生。

在这项研究中,研究人员成功设计了一株香叶醇高产解脂耶氏酵母,实现了从头合成生产香叶醇产量达到1g/L。这一研究为未来设计用于生产各种单萜吲哚生物碱的菌株奠定了基础,这些化合物可能具有治疗应用。

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尿苷是否是促进细胞再生的关键代谢物质? 1

经过大量测序数据的分析,研究人员发现,与再生能力相关的基因表达在不同物种和同一生物的多种组织中存在显著差异,尤其是在物种间的差异尤为明显,比如蝾螈和人类干细胞之间。

通过对众多代谢通路的梳理,研究人员锁定了在脂肪、氨基酸和核苷酸代谢过程中的部分产物,其中核苷酸通路中的尿苷被确定为决定再生能力的核心代谢物质。实验结果显示,尿苷处理后的衰老人类干细胞表现出再生能力的恢复、基因组稳定性的增强以及线粒体活性的明显改善。

尿苷

尿苷是生命体内的关键代谢物质,也是一种药物,具有神奇的作用,可以促进动物组织细胞的再生并保持活力,抵御人体干细胞的衰老。实验结果显示,补充适量尿苷可以促进肌肉组织再生、降低细胞发炎、修复心脏肌肉损伤、减少纤维化,并增强跑步能力。

尿苷的常见外源补剂形式是单磷酸尿苷,它可以穿过血脑屏障,增加胞磷胆碱的合成,修复受损的神经元膜。尿苷支持突触的生长、神经元之间的交流和神经可塑性,有助于提升大脑功能和记忆力。

此外,尿苷可能是帮助调节或稳定情绪的关键组成部分,具有跨物种的代谢修复作用,对细胞再生和减缓老化效果显著。 显示全部

经过大量测序数据的分析,研究人员发现,与再生能力相关的基因表达在不同物种和同一生物的多种组织中存在显著差异,尤其是在物种间的差异尤为明显,比如蝾螈和人类干细胞之间。

通过对众多代谢通路的梳理,研究人员锁定了在脂肪、氨基酸和核苷酸代谢过程中的部分产物,其中核苷酸通路中的尿苷被确定为决定再生能力的核心代谢物质。实验结果显示,尿苷处理后的衰老人类干细胞表现出再生能力的恢复、基因组稳定性的增强以及线粒体活性的明显改善。

尿苷

尿苷是生命体内的关键代谢物质,也是一种药物,具有神奇的作用,可以促进动物组织细胞的再生并保持活力,抵御人体干细胞的衰老。实验结果显示,补充适量尿苷可以促进肌肉组织再生、降低细胞发炎、修复心脏肌肉损伤、减少纤维化,并增强跑步能力。

尿苷的常见外源补剂形式是单磷酸尿苷,它可以穿过血脑屏障,增加胞磷胆碱的合成,修复受损的神经元膜。尿苷支持突触的生长、神经元之间的交流和神经可塑性,有助于提升大脑功能和记忆力。

此外,尿苷可能是帮助调节或稳定情绪的关键组成部分,具有跨物种的代谢修复作用,对细胞再生和减缓老化效果显著。

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聚苯胺是一种怎样的导电高分子? 1

聚苯胺(英语:Polyaniline,缩写PANI)是一种半柔性棒导电聚合物。聚苯胺(PANI)作为导电高分子的研究只有20多年的历史,在这期间,国内外相关研究者已对聚苯胺的结构、特性、合成、掺杂、改性等方面进行了较为深入的研究。种种优良特性使其被认为是最有希望在实际中得到应用的导电高分子,成为研究热点。

聚苯胺

聚苯胺的电活性是如何产生的?

聚苯胺的电活性源于分子链中的P电子共轭结构:随分子链中P电子体系的扩大,P成键态和P*反键态分别形成价带和导带,这种非定域的P电子共轭结构经掺杂可形成P型和N型导电态。不同于其他导电高分子在氧化剂作用下产生阳离子空位的掺杂机制,聚苯胺的掺杂过程中电子数目不发生改变,而是由掺杂的质子酸分解产生H+和对阴离子(如Cl-、硫酸根、磷酸根等)进入主链,与胺和亚胺基团中N原子结合形成极子和双极子离域到整个分子链的P键中,从而使聚苯胺呈现较高的导电性。这种独特的掺杂机制使得聚苯胺的掺杂和脱掺杂完全可逆,掺杂度受pH值和电位等因素的影响,并表现为外观颜色的相应变化,聚苯胺也因此具有电化学活性和电致变色特性。

如何制备聚苯胺?

一种聚苯胺的制备方法,其特征为,制备聚苯胺所用原料为,苯胺、过硫酸铵、盐酸、无水乙醇,都是分析纯;制备聚苯胺的工艺如下:苯胺的预处理,苯胺遇光或空气易氧化而呈黄色,因此使用前需蒸馏提纯;将100g苯胺加入盛有40g无水氯化钙的锥形瓶中剧烈震荡,静置24小时以吸收其中的水分;蒸馏装置调好后,将苯胺倒进蒸馏瓶,加入15g锌粉防止苯胺氧化,加入25g沸石防止暴沸,开始加热并调节加热速率,加热速率5℃/min,加热温度183~185℃,使小气泡均匀地产生;收集183~185℃间的无色油状馏分,当蒸汽温度剧烈波动时,蒸馏完毕,停止加热;待装置冷却后,取出馏出液,重复上述步骤,进行二次蒸馏;

最后把经二次蒸馏的苯胺转移到棕色瓶中,在阴暗处保存;原掺杂态聚苯胺的制备,配制浓度为1mol/L的盐酸水溶液;将预处理后的10ml苯胺单体溶于240ml含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液中,并转移至三颈瓶,搅拌均匀;称取与苯胺单体摩尔比为1∶1的过硫酸铵(NH4)2S2O8)溶于250ml盐酸中,并转移至滴液漏斗;将过硫酸铵(NH4)2S2O8)的盐酸溶液缓慢滴加到三颈瓶中,溶液很快由无色透明变为浅绿-浅蓝-深蓝-紫红;滴加1.5小时后继续搅拌反应5小时,停止反应,抽滤;将滤饼依次用含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液、无水乙醇反复清洗至无色,最后在333K下真空干燥24小时即得到墨绿色原掺杂态聚苯胺(PANI)粉末。

参考文献

CN102504248B

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聚苯胺(英语:Polyaniline,缩写PANI)是一种半柔性棒导电聚合物。聚苯胺(PANI)作为导电高分子的研究只有20多年的历史,在这期间,国内外相关研究者已对聚苯胺的结构、特性、合成、掺杂、改性等方面进行了较为深入的研究。种种优良特性使其被认为是最有希望在实际中得到应用的导电高分子,成为研究热点。

聚苯胺

聚苯胺的电活性是如何产生的?

聚苯胺的电活性源于分子链中的P电子共轭结构:随分子链中P电子体系的扩大,P成键态和P*反键态分别形成价带和导带,这种非定域的P电子共轭结构经掺杂可形成P型和N型导电态。不同于其他导电高分子在氧化剂作用下产生阳离子空位的掺杂机制,聚苯胺的掺杂过程中电子数目不发生改变,而是由掺杂的质子酸分解产生H+和对阴离子(如Cl-、硫酸根、磷酸根等)进入主链,与胺和亚胺基团中N原子结合形成极子和双极子离域到整个分子链的P键中,从而使聚苯胺呈现较高的导电性。这种独特的掺杂机制使得聚苯胺的掺杂和脱掺杂完全可逆,掺杂度受pH值和电位等因素的影响,并表现为外观颜色的相应变化,聚苯胺也因此具有电化学活性和电致变色特性。

如何制备聚苯胺?

一种聚苯胺的制备方法,其特征为,制备聚苯胺所用原料为,苯胺、过硫酸铵、盐酸、无水乙醇,都是分析纯;制备聚苯胺的工艺如下:苯胺的预处理,苯胺遇光或空气易氧化而呈黄色,因此使用前需蒸馏提纯;将100g苯胺加入盛有40g无水氯化钙的锥形瓶中剧烈震荡,静置24小时以吸收其中的水分;蒸馏装置调好后,将苯胺倒进蒸馏瓶,加入15g锌粉防止苯胺氧化,加入25g沸石防止暴沸,开始加热并调节加热速率,加热速率5℃/min,加热温度183~185℃,使小气泡均匀地产生;收集183~185℃间的无色油状馏分,当蒸汽温度剧烈波动时,蒸馏完毕,停止加热;待装置冷却后,取出馏出液,重复上述步骤,进行二次蒸馏;

最后把经二次蒸馏的苯胺转移到棕色瓶中,在阴暗处保存;原掺杂态聚苯胺的制备,配制浓度为1mol/L的盐酸水溶液;将预处理后的10ml苯胺单体溶于240ml含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液中,并转移至三颈瓶,搅拌均匀;称取与苯胺单体摩尔比为1∶1的过硫酸铵(NH4)2S2O8)溶于250ml盐酸中,并转移至滴液漏斗;将过硫酸铵(NH4)2S2O8)的盐酸溶液缓慢滴加到三颈瓶中,溶液很快由无色透明变为浅绿-浅蓝-深蓝-紫红;滴加1.5小时后继续搅拌反应5小时,停止反应,抽滤;将滤饼依次用含氯化氢质量分数15%的盐酸溶液、无水乙醇反复清洗至无色,最后在333K下真空干燥24小时即得到墨绿色原掺杂态聚苯胺(PANI)粉末。

参考文献

CN102504248B

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维生素K2是否具有抵抗感染、减轻炎症和提高免疫力的健康效应? 1

2024年2月20日Xie等在《Journal of Inflammation Research》(炎症研究杂志)上发表了综述“维生素K:感染、炎症和免疫”。作者重点介绍了维生素K的作用机制及其对感染(例如哮喘、COVID-19)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的潜在预防和治疗作用。其中作者指出:维生素K2具有抵抗感染、减轻炎症和提高免疫力的健康效应。

维生素K2的健康效应

维生素 K2

图1 维生素K2对感染(例如哮喘、新冠病毒感染)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和自身免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的健康效应

抑制癌细胞增殖

维生素K2通过抑制IKK激酶活性来阻止IκB的磷酸化,从而抑制细胞周期蛋白D1的表达并抑制癌细胞的生长。维生素K2还通过抑制PKC激酶活性和PKD1激活来抑制NF-κB激活。此外,维生素K2阻断细胞周期,通过激活p21基因的转录抑制HepG2细胞的增殖,从而显著抑制肝细胞癌细胞中的肝细胞癌衍生生长因子(HDGF)和mRNA以及抑制肝细胞癌细胞的生长,并降低肝细胞癌的发生风险。

维生素K2抑制癌细胞增殖的机制

图2 维生素K2抑制癌细胞增殖的机制

有效预防和抑制多发性硬化症进展

维生素K2可保护少突胶质细胞免受氧化损伤,从而减少中枢神经系统斑块或病变,减少进行性髓鞘破坏,并通过免疫复合物反应中断神经冲动传递。

临床研究表明,多发性硬化症患者中的维生素K2水平显著低于健康对照者。维生素K2是多发性硬化症中髓磷脂再生的良好促进剂。维生素K2可以保护少突胶质细胞免受氧化损伤。维生素K2可以有效预防多发性硬化症或多发性硬化症进展,目前是多发性硬化症治疗的候选药物之一。

维生素 K2

图3 维生素K2在多发性硬化症中的作用机制

维生素K2有助于治疗感染、炎症和免疫性疾病的潜在健康功效已得到充分证实。

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2024年2月20日Xie等在《Journal of Inflammation Research》(炎症研究杂志)上发表了综述“维生素K:感染、炎症和免疫”。作者重点介绍了维生素K的作用机制及其对感染(例如哮喘、COVID-19)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的潜在预防和治疗作用。其中作者指出:维生素K2具有抵抗感染、减轻炎症和提高免疫力的健康效应。

维生素K2的健康效应

维生素 K2

图1 维生素K2对感染(例如哮喘、新冠病毒感染)、炎症(例如2型糖尿病、阿尔茨海默病、帕金森病、癌症、衰老、动脉粥样硬化)和自身免疫性疾病(例如炎症性肠病、1型糖尿病、多发性硬化症、类风湿性关节炎)的健康效应

抑制癌细胞增殖

维生素K2通过抑制IKK激酶活性来阻止IκB的磷酸化,从而抑制细胞周期蛋白D1的表达并抑制癌细胞的生长。维生素K2还通过抑制PKC激酶活性和PKD1激活来抑制NF-κB激活。此外,维生素K2阻断细胞周期,通过激活p21基因的转录抑制HepG2细胞的增殖,从而显著抑制肝细胞癌细胞中的肝细胞癌衍生生长因子(HDGF)和mRNA以及抑制肝细胞癌细胞的生长,并降低肝细胞癌的发生风险。

维生素K2抑制癌细胞增殖的机制

图2 维生素K2抑制癌细胞增殖的机制

有效预防和抑制多发性硬化症进展

维生素K2可保护少突胶质细胞免受氧化损伤,从而减少中枢神经系统斑块或病变,减少进行性髓鞘破坏,并通过免疫复合物反应中断神经冲动传递。

临床研究表明,多发性硬化症患者中的维生素K2水平显著低于健康对照者。维生素K2是多发性硬化症中髓磷脂再生的良好促进剂。维生素K2可以保护少突胶质细胞免受氧化损伤。维生素K2可以有效预防多发性硬化症或多发性硬化症进展,目前是多发性硬化症治疗的候选药物之一。

维生素 K2

图3 维生素K2在多发性硬化症中的作用机制

维生素K2有助于治疗感染、炎症和免疫性疾病的潜在健康功效已得到充分证实。

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壳寡糖是一种具有哪些特性的生物分子材料? 1

背景及概述

壳寡糖,又称低聚壳聚糖,是壳聚糖降解成带有氨基的小分子寡糖。壳寡糖具有良好的生物相容性、降解性、无毒和多种生物活性等特性,已被广泛应用于食品、化妆品、复合材料、废水处理和生物医药行业。

图1 壳寡糖性状图.png

图1 壳寡糖性状图

制备方法

目前,制备壳寡糖的方法主要包括化学降解法、物理降解法和酶降解法。化学法中的酸降解法是一种简单且价格低廉的方法,利用壳聚糖在酸性溶液中的不稳定性使长链部分水解。

应用

在食品工业中的应用

壳寡糖有助于肠内双歧杆菌的增殖,抑制有毒菌体的生成,提高机体免疫力。小分子量的壳寡糖在清除自由基方面效果更好,可用于食品防腐。含有壳寡糖的食品还具有降低胆固醇、强化肝功能等作用。

在医学领域中的应用

壳寡糖可以增强机体免疫力、抑制肿瘤生长,对烧伤、烫伤有治疗作用。含有壳寡糖的医用纱布具有止血、消毒的作用,促进伤口愈合。

在化妆品行业中的应用

壳寡糖具有生物可溶性、生物可降解性、增黏性和保湿性等优点,对皮肤无刺激作用。含有壳寡糖的化妆品可以滋润、美容皮肤,如洗发香波、护肤品等。

参考文献

[1]郭蔓,赵华,张朝正.壳寡糖的制备及应用研究[J].中国食品添加剂,2022,33(10):267-271 显示全部

背景及概述

壳寡糖,又称低聚壳聚糖,是壳聚糖降解成带有氨基的小分子寡糖。壳寡糖具有良好的生物相容性、降解性、无毒和多种生物活性等特性,已被广泛应用于食品、化妆品、复合材料、废水处理和生物医药行业。

图1 壳寡糖性状图.png

图1 壳寡糖性状图

制备方法

目前,制备壳寡糖的方法主要包括化学降解法、物理降解法和酶降解法。化学法中的酸降解法是一种简单且价格低廉的方法,利用壳聚糖在酸性溶液中的不稳定性使长链部分水解。

应用

在食品工业中的应用

壳寡糖有助于肠内双歧杆菌的增殖,抑制有毒菌体的生成,提高机体免疫力。小分子量的壳寡糖在清除自由基方面效果更好,可用于食品防腐。含有壳寡糖的食品还具有降低胆固醇、强化肝功能等作用。

在医学领域中的应用

壳寡糖可以增强机体免疫力、抑制肿瘤生长,对烧伤、烫伤有治疗作用。含有壳寡糖的医用纱布具有止血、消毒的作用,促进伤口愈合。

在化妆品行业中的应用

壳寡糖具有生物可溶性、生物可降解性、增黏性和保湿性等优点,对皮肤无刺激作用。含有壳寡糖的化妆品可以滋润、美容皮肤,如洗发香波、护肤品等。

参考文献

[1]郭蔓,赵华,张朝正.壳寡糖的制备及应用研究[J].中国食品添加剂,2022,33(10):267-271

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人参皂苷Rh1的免疫调节作用是如何实现的? 1

介绍

人参皂苷是人参的主要药理功效成分,由多种单体组成,其中人参皂苷Rh1是其主要成分之一。研究显示,人参皂苷Rh1具有促进树突状细胞前体细胞发育、增强免疫功能等作用,为开发Rh1作为免疫调节剂提供了实验研究依据。

人参皂苷Rh1.jpg

人参皂苷Rh1

应用

人参皂苷Rh1能提高小鼠的脾指数和胸腺指数,增强MΦ吞噬功能,促进T淋巴细胞增殖,从而提高机体免疫防御能力。其具有抗肿瘤、抗炎症以及免疫调节作用,成为临床上常用的药材之一。

机理

人参皂苷Rh1可能通过增强免疫细胞活性、调节Treg和Th17的平衡,减少炎症反应,保护细胞免受氧化应激的损伤,实现免疫调节作用。

参考文献

[1]张才军,郭民,柳波,等.人参皂苷Rh1对免疫功能降低小鼠的免疫调节作用研究[J].昆明医学院学报, 2009, 30(11):5.

[2]张春晶,李淑艳,赵容杰,等.人参皂苷Rh1对哮喘模型小鼠炎症因子表达的抑制作用[J].中国病理生理杂志, 2018, 34(1):5.

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介绍

人参皂苷是人参的主要药理功效成分,由多种单体组成,其中人参皂苷Rh1是其主要成分之一。研究显示,人参皂苷Rh1具有促进树突状细胞前体细胞发育、增强免疫功能等作用,为开发Rh1作为免疫调节剂提供了实验研究依据。

人参皂苷Rh1.jpg

人参皂苷Rh1

应用

人参皂苷Rh1能提高小鼠的脾指数和胸腺指数,增强MΦ吞噬功能,促进T淋巴细胞增殖,从而提高机体免疫防御能力。其具有抗肿瘤、抗炎症以及免疫调节作用,成为临床上常用的药材之一。

机理

人参皂苷Rh1可能通过增强免疫细胞活性、调节Treg和Th17的平衡,减少炎症反应,保护细胞免受氧化应激的损伤,实现免疫调节作用。

参考文献

[1]张才军,郭民,柳波,等.人参皂苷Rh1对免疫功能降低小鼠的免疫调节作用研究[J].昆明医学院学报, 2009, 30(11):5.

[2]张春晶,李淑艳,赵容杰,等.人参皂苷Rh1对哮喘模型小鼠炎症因子表达的抑制作用[J].中国病理生理杂志, 2018, 34(1):5.

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这种分子结构的特点是什么? 1

简介

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的结构式中,三甲基硅基和乙氧羰氧基通过特定的化学键与琥珀酰亚胺相连,形成了一种独特的分子结构。这种结构不仅赋予了其独特的物理和化学性质,还为其在化学领域的应用提供了可能。例如,三甲基硅基的存在使得它具有较好的热稳定性和化学稳定性,能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。而乙氧羰氧基则为目标化合物提供了良好的溶解性和反应性,使N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺能够与多种化合物发生反应,形成新的化合物[1-2].


 N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的性状

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的性状

化学性质

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺具有一系列独特的化学性质。首先,它具有较强的反应活性,能够与多种化合物发生加成、取代、酯化等反应。这些反应不仅为合成新的化合物提供了可能,还为其在化学领域的应用提供了广泛的途径。其次,N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺还具有一定的热稳定性和化学稳定性,能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。这一特性使得目标化合物在制备高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值[1-2].

合成

TEA(21.9 mL,155.6 mmol,3.0当量)加入到在260 mL MeCN中的2-三甲基硅烷基乙醇(7.4 mL,51.88 mmol,1.0当量)中,随后加入碳酸二琥珀酰亚胺酯(20 g,1.5当量)。将反应混合物在室温下搅拌3小时。将反应混合物浓缩并使用EtOAc/饱和NaHCO3提取。有机层在用Na2SO4干燥后浓缩。向残余物中加入乙醚(100mL)以形成沉淀物。过滤沉淀物并干燥,得到白色固体的化合物N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺(11.1g,84%)[2].

应用

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺在化学领域的应用十分广泛。在有机合成中,它可以作为重要的合成中间体,参与多种有机反应,为合成新的化合物提供重要的原料。在材料科学中,N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的热稳定性和化学稳定性使其在高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值。此外,它还可以用于制备生物活性物质、药物中间体等,为生物医药领域的发展提供有力的支持[1-3].

参考文献

[1]徐红岩,刘红彦,付明鹏.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成方法:CN201811350877.8[P].

[2]陈言德,王志贤,谢斌,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成改进[J].精细化工中间体, 2010(6):3.

[3]李进,沈建波,刘川,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺衍生物的制备方法:CN202110888826.6[P].

显示全部

简介

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的结构式中,三甲基硅基和乙氧羰氧基通过特定的化学键与琥珀酰亚胺相连,形成了一种独特的分子结构。这种结构不仅赋予了其独特的物理和化学性质,还为其在化学领域的应用提供了可能。例如,三甲基硅基的存在使得它具有较好的热稳定性和化学稳定性,能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。而乙氧羰氧基则为目标化合物提供了良好的溶解性和反应性,使N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺能够与多种化合物发生反应,形成新的化合物[1-2].


 N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的性状

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的性状

化学性质

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺具有一系列独特的化学性质。首先,它具有较强的反应活性,能够与多种化合物发生加成、取代、酯化等反应。这些反应不仅为合成新的化合物提供了可能,还为其在化学领域的应用提供了广泛的途径。其次,N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺还具有一定的热稳定性和化学稳定性,能够在较高温度和较苛刻的条件下保持其结构和性质不变。这一特性使得目标化合物在制备高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值[1-2].

合成

TEA(21.9 mL,155.6 mmol,3.0当量)加入到在260 mL MeCN中的2-三甲基硅烷基乙醇(7.4 mL,51.88 mmol,1.0当量)中,随后加入碳酸二琥珀酰亚胺酯(20 g,1.5当量)。将反应混合物在室温下搅拌3小时。将反应混合物浓缩并使用EtOAc/饱和NaHCO3提取。有机层在用Na2SO4干燥后浓缩。向残余物中加入乙醚(100mL)以形成沉淀物。过滤沉淀物并干燥,得到白色固体的化合物N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺(11.1g,84%)[2].

应用

N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺在化学领域的应用十分广泛。在有机合成中,它可以作为重要的合成中间体,参与多种有机反应,为合成新的化合物提供重要的原料。在材料科学中,N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的热稳定性和化学稳定性使其在高温材料、催化剂等领域具有潜在的应用价值。此外,它还可以用于制备生物活性物质、药物中间体等,为生物医药领域的发展提供有力的支持[1-3].

参考文献

[1]徐红岩,刘红彦,付明鹏.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成方法:CN201811350877.8[P].

[2]陈言德,王志贤,谢斌,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺的合成改进[J].精细化工中间体, 2010(6):3.

[3]李进,沈建波,刘川,等.N-[2-(三甲基硅基)乙氧羰氧基]琥珀酰亚胺衍生物的制备方法:CN202110888826.6[P].

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细胞及分子 + 关注 4k条问题 . 709人已关注
细胞:细胞是生物体基本的结构和功能单位。分子:分子是由组成的原子按照一定的键合顺序和空间排列而结合在一起的整体,这种键合顺序和空间排列关系称为分子结构。展开
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